HUE027746T2 - Piperazin-szubsztituált benzotiofén-származékok mint antipszichotikus szerek - Google Patents

Piperazin-szubsztituált benzotiofén-származékok mint antipszichotikus szerek Download PDF

Info

Publication number
HUE027746T2
HUE027746T2 HUE12766485A HUE12766485A HUE027746T2 HU E027746 T2 HUE027746 T2 HU E027746T2 HU E12766485 A HUE12766485 A HU E12766485A HU E12766485 A HUE12766485 A HU E12766485A HU E027746 T2 HUE027746 T2 HU E027746T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
alkyl
thiophen
benzo
butoxy
Prior art date
Application number
HUE12766485A
Other languages
English (en)
Inventor
Hiroshi Yamashita
Yohji Sakurai
Motoyuki Miyamoto
Yuichi Nakamura
Hideaki Kuroda
Takuya Minowa
Original Assignee
Otsuka Pharma Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Otsuka Pharma Co Ltd filed Critical Otsuka Pharma Co Ltd
Publication of HUE027746T2 publication Critical patent/HUE027746T2/hu

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/675—Phosphorus compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/695—Silicon compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/18—Compounds having one or more C—Si linkages as well as one or more C—O—Si linkages
    • C07F7/1804—Compounds having Si-O-C linkages

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (9)

ÍGÉ.NYFONTOK 1. (I) képlettel ábrá7A)lt beisímeikkisos vegyidet ahoi Ä jelentése €1-6 alîdMa csoport; jelentése a Q helyeítesÉ&i tartalmadé monocskíusos heteroeíklusban vagy ahol Rr jelentése aÄhi: képletü csoport; ahol Y’ jelentése C l-6 alkílén csoport, R' jelentése (1) Cl-30 alkil csoport, (2) C3-2Ö síkloaíM! csoport, amely adott esetben sxi-bsztíiisált C i-ö alhi; csoport szubszíííueítssd, (3) fend csöpög,, P) lenll-€ l-é aîkl csoport (5) Ci~6 alkoxt csoport, {6} C3-2Ö cikloalkíloxi csoport, (7) amino csoport amely adott esetben tartalmaz I vagy 2 sztibsztítocost, amely Cl-30 alkil csoport és teil-ÇI-ë a&il csoport közül megválasztott vagy: Pl plpendll csoport, amely adott esetben egy piper id il csoportot hordoz; jelentése: a Z és W helyeissfföt tartalmazó hiciklusos heterocíklus váz 3-helyzete es 4-helyzete között -CH--CH- vagy •ahol l4 és $2 jelentése wüá® 'VSgy eltéri és egyenként hidrogén γ-sgy Cl-6 állni csoport; jelentésé agy ahol fe* jelentése C1 -ö alkoxi-CI-6 alkoxi csoport. foszfooooxi-C 1 -6 alkoss csoport« feléld -6 alfertáCi-6 alkoxi csoport, feszfonooxl csoport, amely adott esetben 1 vagy 2 C l-6 alktl csoportot hordoz, alábbi csoport ahol
1¾8 jelentése ( !) Cl -30 altói csoport, |2j hirtroxl sznbsztittssnssel sznbsxiirtitt €I~6 All csoport (3) C3-20 cikloalkíl csoport, (4 j fedi csoport, (5) fedd-6 áltól csoport, €2-36 aikernl csoport, ξ7) d -é alkoxi csoport, {§} C3k2é elkloÄlloai csoport, (9)€1-6 alkoxi-CI-6 alkoss csoport. (19) amise csoport, amely adott esmfeîn tartalmaz I. vagy 2 szubsÄuenat, aoíely Cl-30 áltól eseipori és Indrexl szöbszíituensset szabsztituált CI-6 áltól csoport közi! mepálasztpö:, ( ! I j pipertdil csoport adott esetben egy pipsrküi csoportot hordoz, (12) plprazinll csoport, amely adott esetben tartalmaz C1 -6 áltól csoport szubsztitoenst, vagy (13) alábbi csoport
ahol Aa jelentése Ci-36 aldlen psopott, es a többi fcçgye&esMJelentése a fenti, vagy alábbi csoport
ahoi Rv jelentése ( 1) €I -3 § : alkíl csoport.
(2) Mdroxi ^»tóí^epssel smbstóaatt € I -6 aikii csoport,
(3) C3-20 cikloalkii csoport, (4) férői csoport, (5) fersü-Cl -6 alfeil csoport,: (ö) €2-30 általi csoport, (7) Cl-6 alkoxi csoport, (8) C3-20 cikloatkisoxi csoport (9) C í-6 aikoxi-C 1 -6 alkoxi csoport, ( S 0} itató csoport, •fi 1} aromo csopost, »tody adott esetben tartalmas l vagy 2 sxtózttoenst, amely €1-30 aMi csoport, és hidroxi szubsztibsenssel stósztiíuálí € 1 -6 alkil csoport közi! megyllasdoît, {12} pipcndil csoport, amely adott esetben egy piperMi! csoportot totó, ( i 3} piperatóti csoport, amely adott esettó tartalmaz € I -6 alkil csoport stósKíl toeost vagy ( 1.4} alábbi csoport
ahol Ab jelentése C 1.-38 alkilén csoport, és a többi helyettesítő jelentése a fenti; RJ jelentése- hidrogén vagy alábbi csoport
vagy
ahoi ¥(jelentése € 1-6 alklën esöpsrk amely adott esetben szttksstitnált m. aláhhí s^isMsàîehsëkkei (1) Cl-6 alkoxíkarhonií csoport vagy (2) Cl-6 a.lki.1 csoport Y* jelentése Cl-6 alkilén csoport, Y'1 jelentése egyszeres kötés vagy € í-6 aikiléa, amely csoport adóit esetben sznbsztitnált C1 -6 alkil csoport sxuhsztltuenssel, Rs jelentése (1 ) C1-3Ö alkíi csoport, (2) balogén; szabsrtitovnssel smbsæ&amp;aàk € I -6 alktil esősort, (3) C2-30 kiköpi csoport, (4) aroino-Cí-6 alkil csoport, (5} C.l-20 ciMoalkii csoport, (6) feni csoport,: (?) fecll-€ I ·6 aíksí csoport, (Ikgiperidii csoport, amely adott őseiben tartalmas 3 vagy 2 ^u|s2tltncÄ amely Cl-6 alkil csoport és piperldi csoport közül megvÉasztott (9) balogén teh§2íituen$se| peifeszÉttíáit plperidi 1 csoport, (10) morfblinil csoport, (11) pírról idig j! csoport, ( 12) tcírahiidroppapi csoport ( 13) íudl csoport (14) tiens! csoport, (15) .p»ldi csoport, (16) pinnodisdi csoport, (17) pirkfexhrtl csoport, ( 18) bcnrofuril csoport, 119) kínolíl csoport (30) Cí-d alkoxikarioitil-G 1-6 alkil csoport, (21 ) € 14 alkoxi-C 1-6 alkoxi-C 1 -6 alkil csoport, (22) Cl-6 aÍkoxi-CI-6 aíkoxi-C 1 -6 alkoxi-CI-6 alkil csoport, (23) amino csoport, amely adott esetet tartáknax 1 vagy 2 sasfeszütuerssk moeiy Cl -,30 csoport, C3-20 cikloaikii csoport, C3-2Ö cikloalkü-Cl-6 alkil csoport, C2-6 alkenü csoport, halogén sgdhszÄettSsei skabsxtioált Cí-6 alkil csoport, Cl-6 alkosd csoport. C l-4 á!kexi~Cl„6 alkil csoport CI -6 alkccdkarhonil-C 1-6 aíkií osoport, íenü-C 1 -6 alkil csoport, feni 1~C \ -6 alkoxi csoport, ferií-Cl-ő aíkií csoport, píri<iM2 1 -6 alkil csoport, kídroxi szobsztíírtéhssei iszOpSztiPÄ CI -é alki csoport kSztli megválasztott, (24) antíno-C l -6 alkil csoport, amely adott esetben tartalmaz C l-6 alkiíkarbonil csoport, sztrbsztítuenst, 0$) pípmozioÉ csoport, mítely adott: esetben taifeípaz € ! -6 alkil csoport szobsztitoeosí, t?agy (2&amp;I alábbi csoport
ahol Ae Jelentése GfcM aikilén csoport, és a többi helyatmsrio jelentése a fest i, Kijelentése (1) 0-30 a!k| csoport, (2) tentí csoport, (3) feaikC I aíkil csoport, (>4) balogé» szttbxzíkoensssl szafesMteált€l-§ *8$ csoport, va®.' (5) C3-20 ctkloalkii csoport, Rs jelentése (1) hidrogén, (2) CM alkil csoport (3) halogén szítbsztítuenssel szubsrtituáIt C1 -6 alkil csoport, (4) feoii-CI-ő: alkít csoport, (5) femi-C 1 -6 alkpd^Cl-ß alki! csoport, (6) tri-C 1 -6 aíki Isi \y l csoport, (?) ieíraltidropíííijtil csoport, vagy (S) tbsaferto esőért, R1;: jelentése- (2) €2-30 afeni csoport, (4) feml-CM aikil csoport, (5) hidroxi szubsrtitaenssel szubsztituált Ci-6 aíkií csoport, (Oj C3-2P cíkloalkll escort, 0) ÄßiCM alfâ esoport, pftfi âÉÉ tartalmaz vagy 2 sznhszÄrenst, amely ami» C\-6 alkiíkarhostil csoport és Cl-6 alkííkarboni csoport kfeil megválasztott, (g) pkrolÄdl esopmi, mnety adott esette ~&amp; atkilkmimmJí csoport smbmti- toenst, (9) aîkoxi csoport, (M) Cl -é iliköxPCn -6 alkokbC i-6 alkll csoport, PI) Cl“6 alkoxi'CI~6 alkoxs-C 1-6 altel-Cl-6 aikií csoport, (12) tenii-CI-6 aikoxs csoport, (13) .asKifiOcsoport, amely adott esette tartalmaz I vagy 2 szubsztituesst, amely Cl-30 alkil csoport, bklroxi saobsztiüéirssd sadbsïdimâlt C1-6 alkil csoport és lenibCI -6 alfcí 1 csoport köri! megválasztott, (14) moríóiíno csoport, (15) piperaziníl csoport, amely adott esetben tartalmaz C1 -6 aül csoport smbsmîmenst, (16) plperidil csoport, amely adott esetben egy pípcrklil csoportot hordoz, vagy (1?) C3-2Ö eíkfeai kilóm csoport; am! a megszorzással, hogy ka
jelentése
akkor W jelentése nem hidrogén, vagy ennek sója, 2, kz 1V igénypont szerinti:
heterocskfosos vegyidet, amely a (íl| képletté! ákrt&amp;olhatP ahol valamennyi ^giÿgtîes kő jelentésé M. 1. igenypemkan megadott, vagy ennék sója. 3, Α&amp;· il , 1#kypont szentt! beterodkteos vegyólet, amely a (11)· képletté!; Iferteftatő
ahol
jelenes«
vagy ahol RïSjekmêse alábbi csoport
ahol jelentése {'· ) € 1-30 áltól csoport, (2) C3-20 cíkloaltól csoport {3} € 1-6 alkotó csoport,
(4) C3-28 eikloalkltoxt csoport,
(5) Cl-6 a!feotó-Cl-é alkoss csoport, (6) ammo csoport, amely adott esetet tartalmaz 1 vagy 2 szabszrituenst, amely Cl -3Ő aldl csoport és hktató szobsAiíeetrssel szabsztl tűéit €1-6 áltól csoport közül megválasztod, vagy (7) alábbi csoport
áltól Aa* jelestése C1-3 0 alklléo csoport, és a többi helyettesítő jelentése az 1. igérypootta megadott, vagy alábbi csoport
ahol E% jelentése (!) € I -30 allai csoport (2) Mdrotó szábstóiyeassel szohsxliteálí Cl-6 áltól csoport (3) C3-2Ö clkloaítól csoport,: (4 ) € 1 -6 alkotói csoport, (5) €3-20 dkloaikiloxi export,
(6) Cl-6 alkoxl-Cl-6 alkotó csoport, (?) íemloxi csoport iW) amino csoport, amely adott esetben tartalmaz í vagy 2 szabsztftnenst, amely CI-30 alliil csoport közti 1 megválasztott (9) piperklil csoport,: amely arte esetben egy piperidH csoportot hordoz, (iö)pipera?iní! csoport, amely adott esetben tartalma?. Cl-6 alkii csoport szobsztítuenst, vagy (1 i) alábbi csoport
ahol Ab’ jelentése Cl-30 atkiléa csoport, és : a több! helyettesítő jelentése az 1, Igénypontban megadott; Kijelentése alábbi csoport.
vagy
ahol Yla jelentésé' Ç:M alkílén report, V5:: jelentése Cl-6 alkilén csoport, lejelentése (!) CI-30 alkii csoport, (2) C3-20 cikloalk.il csoport, ( 3 ) píperidil esoportpstPély adott esetben: tartalmaz 1 vagy 2 szobssáttneost, amely C l-6 alkll csoport közül megyiiásptoa, (4) tetrahidropiranll csoport, (5) Cl -6 alkoxíkarbonil-C 1 -6 alkii csoport, ($) C1--Ö alkoxt-Cl-i alkoaí-C !-é alkii csoport (?) amino-C 1 alkll csoport, amely adott esetben tartalmaz € ! -6 aikilkarbpnli csoport: szabszíltaeost, Vagy ($) alábbi csoport
ahoi Àc’ jelentése C 1-30 alkilén csoport, Y,fe jelentése C! -6 ÆBM csoport és a több! helyettesítő jelentése az I, igénypontban megadó«,. R:fe jelentése ( ! ) C I -30 alkll csoport, vagy (2 ) C3-20 elkloalkii csoport; és Ä jelentése C1 -6 sild lén csoport, vagy ennek só; a. 4, A 2, igénypont szerinti heterociklusos vegyüiet, ahol R! jelentése alábbi képleté csoport
ahol i€s jelentése (!) Cl-30 alkil csoport, ¢2) C3-20 eikloalki! csoport, (3 ) € ! -6 aíkoxi csoport, (4) C3-20 cikloalksloxi csoport, •(5)C1-ö alkoxi €1-6 alkoxi csoport, vagy (6) mám csoport, amely adott esette tartalmaz 1 vagy 2 stesrtítognst, amely C1--3Ö a&amp;M csoport és hitem szufeszíltnerssseii szubsztitnáit €1-6 aikíí csoport közül megválasztott, vagy alábbi képletü csoport
ahol RSa jelentése (!) € ! -30 alki! csoport, Q) fÉtext stesztltaessse! srtihsrtiítíátt € 1-6 alkil csoport, (.3) €3-20 dkloalki csoport, (4) €1-6 alkoxi csoport (5) €3~2Ö cikloalkiíoxi csoport (6) CI -6 alkoxi €1-6 alkoxi csoport, (?) íeníloxí csoport, (!! amino csoport, amely adott esette tartalmaz ! vagy t tebsztitosost,: amely € 1-3# attól csoport teül megválásért, Θ)· pipeíidÉ csoport, amely adott őseibe# egy piperldit csaptaim hordoz, vagy (10) piperazmi! csoport, amely adott esetben tartalmaz €1-6 aikf csoport szuhszttenst; R" jelentése alábbi képiem csoport
vagy
ahol YÍÍS jcientése € 1 ~6 alMléo csoport, Yía jelentése C1 -6 aikíiéo csoport, jelentése (1) Cl-30 alkil csoport, (2) C3-2# cikloalMl csoport: (3) plperídi! csoport, amely adott esette tartalmas; 1 vagy 2 tefeszíltasnst, amely €1-6 alkil csoport közül megválasztott, (4) tetrahidropirani! csoport, (5| € 1 -6 alköxlkarteil-C I -6- alkil ©söpört (6| € 1-6 alkoxi-G ! -6 a|coxl-€ 1 -6 atkii csoport (?! amipeC 1 -6 alkil csoport, amely adott esette tartalmaz Cl -6 alkilkarpppi csoport szatettessk Kijelentése (1 > Cl -30 sík U csoport, vagy (2) C3-2Ö cikloalkil csoport; vagy eoock sója, S, %ógyszerkészüméoy, amely tartalmazza az 1, Igénypont szerMi teterociklusos vegyülte; vagy mmek gyogyszerészetlteg álkaimatetó sójá, és gyögyszetbszedlfeg alkalmazható bígltöszerí es/vagy hordozó anyagot. §, Prutlaktlkus: ésívagy terápiás szer központi neurológiai betegséghez, amely hatóanyagként tártai-mázzá. az 1. igénypont Szerinti heterociklasos: v egyuletet vagy «Hasak gyógyszerészétilég: áikáimazhaín sóját
7. A;:&amp;. igénypont szeaÉíÉ szer, isiről a központi neurológiai betegség: az alábbi csoportból rasgyllasz" toi; skpöiirila, kezdésre rezisztens, »étasm gyógyítható vagy krónikus skizo§#ua, érzelmi zavar, pzieioiktss resielleóesség, hangdâii reîKleleaesség, bipoláris möífctlli^éssé^.· ïiïMm,: dspmsszíó, endogén depresszió, oagylpkó depresszió, mélánkét iás és kezelés}® :rezí:SZíens |e|M^s^Íó,i(iszÍmlás resdslieflésség, elkiöipiás^rendeiienssség, szorongás, szomatoform zavar, hmm® zavar, disszoeiatly zavar, szexuális zavar,, étkezési zavar, alvási zavar, alkalmazkodási rendellenesség, anyaggal kapese*-latos rendellenesség, aÄedonfa, ddlrium:, Alzheimer kór, Parkinson kór, kognitív zavar, nenrodegsaeraíív feeíegsigekksf kapcsolatos kognitív zavar, neurodegenérafiv be&amp;gségek által okozóit kognitív zavar, kognitív"zavar skizofrénia esetén, keltésre razlszíehs, nehezen gyógyítható vágy krónikás skízoÉéniálltál: okozott kognitív zavar, hányás, mo^ásszervi betegség, elhízás, migrén, fájdalom. mentái® retardáció, aistísía !Äp^, Tborele rendeifeaess^, tierendelleness0g, figyelem bíásryos hrperafetmtás zavar, magatartás zavar és Som szindróma.
8. Az 1. Igénypont szerinti hderocikftssos vegyüld vagy Peek gyógyszerészetileg alkalmazható sója gyágyszeí^ént löiéííö alkatoazásra..
9. Az I. igénypont szerinti heterociklusos vegyi!let vagy ennek pögyszerészstíleg alkalmazható sója központi neurológiai betegség megelozéséban és/vagy kezdésébentörténő alkalmazásra. iö. A 9. igénypont szerinti heterociklusos vegyidet vagy ennek gyógyszerészetilcg alkalmazható sója, iáhbl aMzpontl neurológiai betegség zz alábbi csoportból megválasztott: skizofrénia, kezelésre rezlsz-$áÉ&amp; hpjh&amp;gea. .|p^-ÍÉaié. -mg# krónikus skizofrénia, érzelmi zavar, pszlchaíikus mndellenesség, depresszió, endogén depresszió, nagyfokú depresszió, mslankófiás és kezelésre rezíszíens depresszió, diszíimiás rendellenesség, cilclotímíás rendellenesség, szorongás,: szonmíoform zavar, hamis zavar, disszociatív zavar, szexuális zavar, étkezési zavar, alvási zavar, alkalmazkodási rendellenesség, anyaggal kapcsolatos rendellenesség, snhedonia, delirium, Alzheimer kór, Parkinson kór, kognitív zavar, neufodegeoeraíív betegségekkel kapcsolatos kognitív zavar, neurodegenerativ betegségek által okozott kognitív zavar, kognitív zavar skizofrénia esetén, kezelésre réZisztens, nehezen gyógyítható vagy krónikus skizofrénia által okozott kognitív zavar, hányás, mozgásszeryí betegség, elhízás, migrén, Égdálom, mentális retardáció, amista betegség, Tourette rendolleuesség, öc rendellenesség, figyelem hiányos hipemktivitás zavar, magatartás zavaros ömvn szmdföma. 1 L Eljárás fi) képlettel ábrázolt feeföämlkliäsos vegyüiet
aböl valamennyi kelyetíesMielepíése m I. igénypontban megadol! vagy eBpKksq|a előállItásfe, amely tadafmazssa aid a : lépést* bögy alábbi képlettel ábrááött veg^Âleî
afeoí Xj jetestíésg balogén atom vagy a halogén atom Étel kivétette hasonló sxabsteüéiöá reakciói kreálío ©söpört, és a többi hdyetíesiSö jelentése m 1 Igénypotibao megadotl vagy estitek #Jfc| MÜ képfető vegyüieitel
ahol Q jelentése m .1 « i gény pontban reegatfetb vagy ennek sójával tesgaliÄßfc,
HUE12766485A 2011-09-08 2012-09-07 Piperazin-szubsztituált benzotiofén-származékok mint antipszichotikus szerek HUE027746T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161532393P 2011-09-08 2011-09-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE027746T2 true HUE027746T2 (hu) 2016-10-28

Family

ID=46940565

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE12766485A HUE027746T2 (hu) 2011-09-08 2012-09-07 Piperazin-szubsztituált benzotiofén-származékok mint antipszichotikus szerek

Country Status (31)

Country Link
US (9) US9260420B2 (hu)
EP (1) EP2753617B9 (hu)
JP (1) JP6193848B2 (hu)
KR (1) KR101998441B1 (hu)
CN (1) CN103781783B (hu)
AR (1) AR087809A1 (hu)
AU (1) AU2012305212B2 (hu)
BR (1) BR112014005235B1 (hu)
CA (1) CA2847339C (hu)
CO (1) CO6930362A2 (hu)
CY (1) CY1118753T1 (hu)
DK (1) DK2753617T3 (hu)
EA (1) EA028160B1 (hu)
ES (1) ES2572934T3 (hu)
HK (1) HK1195550A1 (hu)
HR (1) HRP20160824T2 (hu)
HU (1) HUE027746T2 (hu)
IL (1) IL231116B (hu)
JO (1) JO3227B1 (hu)
MX (1) MX359515B (hu)
MY (1) MY196864A (hu)
PL (1) PL2753617T3 (hu)
PT (1) PT2753617T (hu)
RS (1) RS54894B9 (hu)
SG (2) SG11201400148QA (hu)
SI (1) SI2753617T1 (hu)
SM (1) SMT201600205B (hu)
TW (1) TWI568728B (hu)
UA (1) UA112993C2 (hu)
WO (1) WO2013035892A1 (hu)
ZA (1) ZA201401433B (hu)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI320783B (en) * 2005-04-14 2010-02-21 Otsuka Pharma Co Ltd Heterocyclic compound
JO3227B1 (ar) * 2011-09-08 2018-03-08 Otsuka Pharma Co Ltd مشتقات بنزو ثيوفين بها استبدال ببرازين كعوامل مضادة للذهان
TW201332572A (zh) * 2011-12-28 2013-08-16 Otsuka Pharma Co Ltd 具有經取代的β－環糊精之藥物製劑
JOP20200109A1 (ar) 2012-04-23 2017-06-16 Otsuka Pharma Co Ltd مستحضر قابل للحقن
TWI562991B (en) * 2012-04-23 2016-12-21 Otsuka Pharma Co Ltd Dihydrate of benzothiophene compound or of a salt thereof, and process for producing the same
JP2014196292A (ja) * 2013-03-07 2014-10-16 大塚製薬株式会社 医薬
CN104447723A (zh) * 2014-11-28 2015-03-25 瑞阳制药有限公司 7-(4-(4-(苯并[b]噻吩基)-1-哌嗪基)丁氧基)-2(1H)-喹啉酮的制备方法
CN104829603A (zh) * 2015-05-19 2015-08-12 杭州新博思生物医药有限公司 A晶型依匹唑派盐酸盐及其制备方法
WO2017162536A1 (en) 2016-03-21 2017-09-28 H. Lundbeck A/S Vortioxetine prodrugs
PL233778B1 (pl) 2016-07-19 2019-11-29 Adamed Spolka Z Ograniczona Odpowiedzialnoscia Sposob wytwarzania brekspiprazolu oraz zastosowanie zwiazkow posrednich w sposobie wytwarzania brekspiprazolu
DE112016007124T5 (de) * 2016-09-08 2019-05-16 Ford Motor Company Verfahren und Vorrichtungen zur Überwachung eines Aktivitätsniveaus eines Fahrers
CN106699745A (zh) * 2016-12-14 2017-05-24 上海博志研新药物技术有限公司 一种依匹哌唑甲醇合物、晶型a、及其制备方法和应用
US20180265472A1 (en) * 2017-03-17 2018-09-20 Scinopharm Taiwan, Ltd. Process for preparing aripiprazole lauroxil and intermediates thereof
CN107628999B (zh) * 2017-10-25 2019-07-02 苏州华健瑞达医药技术有限公司 阿立哌唑十二烷酸酯的制备方法
CN109988162A (zh) * 2017-12-29 2019-07-09 武汉兴华智慧医药科技有限公司 一种依匹哌唑衍生物及其制备方法
CN110218209B (zh) * 2018-03-02 2022-09-30 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 一种依匹哌唑月桂酸酯的晶型a、其制备方法及应用
CN108947990A (zh) * 2018-07-20 2018-12-07 成都苑东生物制药股份有限公司 一种苯并噻吩类化合物的制备方法
CA3118954A1 (en) * 2019-01-11 2020-07-16 Alar Pharmaceuticals Inc. Ketamine pamoate and use thereof
CA3182412A1 (en) * 2020-07-06 2022-01-13 Mathew BAGGOTT Advantageous benzothiophene compositions for mental disorders or enhancement
US11229644B1 (en) * 2020-12-31 2022-01-25 Lake O'hara Llc Methods of treating psychiatric disorders in obese patients with brexpiprazole
CN114044772A (zh) * 2021-11-29 2022-02-15 浙江国邦药业有限公司 一种依匹哌唑合成方法及其中间体

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR0314393A (pt) * 2002-09-17 2005-07-19 Warner Lambert Co Piperazinas heterocìclicas substituìdas para o tratamento de esquizofrenia
EP1575590B1 (en) 2002-12-27 2007-10-24 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Carbostyril derivatives and serotonin reuptake inhibitors for treatment of mood disorders
US7160888B2 (en) 2003-08-22 2007-01-09 Warner Lambert Company Llc [1,8]naphthyridin-2-ones and related compounds for the treatment of schizophrenia
US20050254575A1 (en) 2004-05-12 2005-11-17 Nokia Corporation Multiple interoperability points for scalable media coding and transmission
DE102004031052A1 (de) 2004-06-25 2006-01-12 Bühler AG System und Verfahren zur Mahlgut-Charakterisierung in einem Walzenstuhl
WO2006011246A1 (ja) 2004-07-29 2006-02-02 Magie Pression Co., Ltd. ポリ乳酸糸で構成された布帛のプリーツ形成法およびプリーツ布帛
JP4315393B2 (ja) * 2005-04-14 2009-08-19 大塚製薬株式会社 複素環化合物
TWI320783B (en) * 2005-04-14 2010-02-21 Otsuka Pharma Co Ltd Heterocyclic compound
WO2006111246A1 (de) 2005-04-18 2006-10-26 Loi Thermprocess Gmbh Industrieofen
JP4540700B2 (ja) * 2006-10-13 2010-09-08 大塚製薬株式会社 医薬
JP2011136906A (ja) 2008-04-18 2011-07-14 Otsuka Pharmaceut Co Ltd 複素環化合物
DK2445502T4 (da) * 2009-06-25 2022-11-28 Alkermes Pharma Ireland Ltd Heterocycliske forbindelser til behandling af neurologiske og psykologiske lidelser
CA2937222C (en) 2009-06-25 2019-06-04 Alkermes Pharma Ireland Limited Prodrugs of nh-acidic compounds
JP6076740B2 (ja) 2010-01-07 2017-02-08 アルカーメス ファーマ アイルランド リミテッド 第四級アンモニウム塩プロドラッグ
AU2011270701B2 (en) 2010-06-24 2015-05-14 Alkermes Pharma Ireland Limited Prodrugs of NH-acidic compounds: ester, carbonate, carbamate and phosphonate derivatives
AU2011348085B2 (en) 2010-12-23 2016-12-08 Alkermes Pharma Ireland Limited Multi- API loading prodrugs
HUE065359T2 (hu) 2011-03-18 2024-05-28 Alkermes Pharma Ireland Ltd Szorbitán-észtereket tartalmazó gyógyászati készítmények
JO3227B1 (ar) * 2011-09-08 2018-03-08 Otsuka Pharma Co Ltd مشتقات بنزو ثيوفين بها استبدال ببرازين كعوامل مضادة للذهان

Also Published As

Publication number Publication date
CN103781783A (zh) 2014-05-07
EA028160B1 (ru) 2017-10-31
IL231116B (en) 2019-09-26
RS54894B9 (sr) 2019-12-31
BR112014005235A2 (pt) 2017-04-11
MX359515B (es) 2018-10-01
WO2013035892A1 (en) 2013-03-14
IL231116A0 (en) 2014-04-30
EA201490585A1 (ru) 2014-08-29
SG11201400148QA (en) 2014-03-28
BR112014005235B1 (pt) 2022-03-29
PT2753617T (pt) 2016-07-13
EP2753617B9 (en) 2017-01-25
US20150045356A1 (en) 2015-02-12
UA112993C2 (uk) 2016-11-25
RS54894B1 (sr) 2016-10-31
HK1195550A1 (zh) 2014-11-14
SMT201600205B (it) 2016-08-31
JP6193848B2 (ja) 2017-09-06
KR101998441B1 (ko) 2019-07-09
KR20140069109A (ko) 2014-06-09
PL2753617T3 (pl) 2016-10-31
MY196864A (en) 2023-05-05
US20160143905A1 (en) 2016-05-26
US9260420B2 (en) 2016-02-16
ZA201401433B (en) 2015-05-27
AU2012305212B2 (en) 2016-12-08
CA2847339C (en) 2020-03-10
EP2753617A1 (en) 2014-07-16
ES2572934T9 (es) 2017-05-08
SG10201601731RA (en) 2016-04-28
CY1118753T1 (el) 2017-07-12
TW201326160A (zh) 2013-07-01
HRP20160824T2 (hr) 2017-05-19
US9539252B2 (en) 2017-01-10
HRP20160824T1 (hr) 2016-08-26
US20180092907A1 (en) 2018-04-05
US20230099694A1 (en) 2023-03-30
DK2753617T3 (en) 2016-07-25
AR087809A1 (es) 2014-04-16
US20170071933A1 (en) 2017-03-16
TWI568728B (zh) 2017-02-01
JO3227B1 (ar) 2018-03-08
MX2014002254A (es) 2014-04-30
AU2012305212A1 (en) 2014-04-24
SI2753617T1 (sl) 2016-08-31
JP2014526435A (ja) 2014-10-06
EP2753617B1 (en) 2016-04-13
US20200061056A1 (en) 2020-02-27
NZ621837A (en) 2015-06-26
US20180318294A1 (en) 2018-11-08
CN103781783B (zh) 2016-12-07
CO6930362A2 (es) 2014-04-28
US20190167672A1 (en) 2019-06-06
ES2572934T3 (es) 2016-06-03
US20210052575A1 (en) 2021-02-25
CA2847339A1 (en) 2013-03-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20210052575A1 (en) Piperazine-substituted benzothiophene derivatives as antipsychotic agents
BR112013021549B1 (pt) Processos para preparação de forma cristalina anidra, para preparação de composição farmacêutica e para preparação de forma de dosagem, forma cristalina não solvatada anidra, composição farmacêutica, forma de dosagem, uso da referida forma cristalina e solvato
JP7000537B2 (ja) 医薬
CN108690053A (zh) 杂芳基化合物和其使用方法
DK2616460T3 (en) HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR TREATMENT OR PREVENTION OF DISEASES CAUSED BY decreased neurotransmission of serotonin, norepinephrine or dopamine
JP5165578B2 (ja) イソキノリンおよびベンゾ［ｈ］イソキノリン誘導体、調製およびヒスタミンｈ３受容体のアンタゴニストとしてのこの治療上の使用
BG98068A (bg) Съединение с формула 4-(/2-бензотиазолил/метиламино)-алфа- (/3,4-дифлуорофенокси/метил)-1-пиперидинетанол, методи за получаване и използуването му, както и фармацевтични състави с това съединение и методи за тяхното получаване
CN117337289A (zh) 用于治疗脑病症的四环化合物
CN1990478B (zh) 6-芳基-3-取代亚甲基吡喃酮类化合物及其制备方法和用途
US20160046594A1 (en) Anticancer Miliusane Derivatives
JP2001512491A (ja) １−（イソキノリン−１−イル）−４−（１−フェニメチル）ピペラジン；ドーパミン受容体サブタイプ特異的リガンド
BG104988A (bg) N-бензодиоксанилметил-1-пиперидил-метиламин с афинитет към 5-нт рецептори
NZ621837B2 (en) Piperazine- substituted benzothiophene derivatives as antipsychotic agents