HUE027105T2 - Ariletinil-származékok - Google Patents
Ariletinil-származékok Download PDFInfo
- Publication number
- HUE027105T2 HUE027105T2 HUE11713288A HUE11713288A HUE027105T2 HU E027105 T2 HUE027105 T2 HU E027105T2 HU E11713288 A HUE11713288 A HU E11713288A HU E11713288 A HUE11713288 A HU E11713288A HU E027105 T2 HUE027105 T2 HU E027105T2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- pyridin
- dimethyl
- phenylethynyl
- fluoro
- methyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
- A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
- C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Claims (8)
- M El3 2 SS8 457 lajstromaim« európai szabadalom igénypontjainak fordítása: % I k^íetö etidíMkármazékolc almi·U jelentése -N- vagy -Cf R5} csoport; V jelentése --CÎN" csoport W jelentése -CH·- csoport vagy ~N·; azzal a megkötéssel, hogy az U: V vagy VV közül csak egynek a jelentése lehat nitrogen, R· jelentése híd romién, meti leső port vagy halogén; Y jelentése 43ff^)~CK -C(R é(R>, -§H30- vagy ~CH:íSf Q)r csoport; ahol iR* jelentése hidrogén vagy G:i:.,ralhil-csoport, és R7R~‘ jelentése egymástól függetlenül hidrogén, hidroxk Cy ,raikU- vagy C;.,raikox!~csoport; R! jelentése fenj!- vagy hetemarilcsopert, amelyek adott esetben helyettesítettek egy vagy két szubsztituenssei emeíyefkejt a halogén, C^-alkil- vagy ü^aikoxfmsepert közül választunk; RéR2’ jelentése egymástól függetlenül hidrogén, Cs.ralki!~, hidroxk C.-r^lkoxi-, CrCr eikloalklk -GH2:->C5:..ralkoxl Csoport, vagy együtt a szénatommal:, amelyhez kapcsolódnak, CrCrakhafNI-osoportot vagy -CHvOCHr csoportot tartalmazó gyűrűt alkothat; m értéke 0,1 vagy 2; amikor m értéke 1, Ä’ jelentése egymástól: függetlenül hidrogén, C;4-alklkv~0H:rCí.4~alköxi csepC)rt, vagy együtt a szihatemmeil, amelyhez kapcsolódnak, CrCs-cikloálkil-csoportof alkothat; vagy RJ és SR’ együtt a szénatommal, amelyhez kapcsolódna!, Cs.6-ctkleéíki~cs@portot vagy rtCHrtsÖGHí- csoportot tartalmazó gyCfrit alkothat; n érteke ü vagy Ï; amikor n értéke 1, RWjeigfáéseegymástól függetlenül Hfdrggén:, O^kib .csoportvagy együtt a széoafofoióial, amelyhez kapcsolódnak, áíkótbáf; R4 és ff5 agyöt! a szénatommal, amelyhez; kapcsolódnak, Gi^clkloaiil-csopariot alkothat; vagy ha n értéke 0, és Y jelentése *N!R?)- csoport, akkor R° és R;: együtt a szénatommal ás a nimgiéafommak amelyhez kapcsolódnék, C^rcthtoaMhcsóportó a&othat; vagy ha n és m értéke Ô, akkor :R5 és W a szénatomokkal, amelyekhez kapcsolódnak, rcikioalkit-csoportot alkothat; vagy oyógyászaiag elfogadható ssvaddtcios adja, rácom elegye vagy megfeleli enantiomerje éstvagy opikal izomerje és/vagy satereotaomege. 2« Ázi, Igénypont szerinti 1 képlet álé tartozó Í~A1 képletű etinihszirmazékok: aholIl Jelentése ~N~ vagy a€(RÎ-- csoport; V jelentése ~CR~ csoport vagy -N~; W jelentése ^GH- csoport vagy -Ne, azzal a megkötéssel, hogy: az U , V vagy W közül csak egynek « jefshtéss lehet .nkrogén, R5 jelentése hidrogén, metilcsoport vagy halogén; R; jelentése feni- vagy teeteroanlesopoirt, amelyek adott esetben helyettesítettek egy vagy két szubsziuénssét, arnatye(ke;jt a halogén, C5 ,ra!kií- vagy Crraikoxkcsoport közül választunk; RYR“’ jelentés© egymástól függetlenül hidrogén* CM-afkit-, hidroxk, -C^-álkoxR, CrCV eikloalkíi: rCHrGr<s~atköxi csoport, vagy együtt a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, OrCrOíkíoatklécsopöríöl vagy -CkhOCHr csoportot tartalmazó gyűrűt alkothat; WM* jelentése egymástét függetlenül hidrogén,. €Y4~alklh -CHrCj^aikoïâ csoport, vagy: együtt a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, Gr Crcikiealklhcsoportot alkothat: vagy Rs és R- egyitia szénatommal, amelyhez kapssotédnak, Cj^-oikloalkil-osopOFtot vagy ”(€Hs)>öCkh~ osopor^t tartalmazó gyűlő alkothat'; ^ragy gyógyáapstifa$ at oogdksta savaddigios sója, racém afegye vagy eiegfeiélo eaantidimerp és/vagy optikai -fcö?ag$& aa/vagy sztareoizomeífe.
- 3,Äz 1 vagy 1, igénypont bármaípö® azarinfr Mtl :jkép!a$| áinsély vegyültetek a következek: 3"(34íyor''§>>fsallekaii-plriP;in~3-sn~S:!§-dsmsfiRoxaaajiíisn~2'<íg: (óRÍ|-5-aleláx:5aief]^3^fS^ai:fe!sa|-pía(li:a“2'^}-OKaaö!idin-i~on (SR vagy :SS^^eí^r^tli~344apfei^|«prridp^|)4íxa^i^.|^^-<>:# (SS vagy S,S-'dfniel):-#-#%n;itetiaji-pkMI?v:2rii^oxaao!;jdia;-2-©n: 345S!3^|yar-lea!Íetiai!:}'-pÍ!adia-2"i!^S:,S-dlmeíi!K>xazokdÍg:--2--on iJ^aiiiNl^i^ptMla-S^iistirTil-i^ridia^i^î^z^^teï-on (5RS)~S4amÉül:í!-S'<S4an:fe!kíi~píridin-241i^aaolMtei-‘On i^féPiiéW^Âfe^-fi^oxa^-a^a-spircp^lhep^n-S-ofi: T~|S-faájlalPikpíSdia--2aiyS-oxa->?»a2a~spira[3i4)oktáa-®"On 3' (54enifel!nii-psridln-2·· il }·· 1 ·οχ3“3-3Ζ3~8ρΐΓθ[4,4]Γκ>η6η-2-οη 3~p^faa^ailpiSpiHPlP"2'4l )··1 ^xa-'3~aza~spirö|4>S]dek4a-2”On :f;33R8paSR)^p4esitieiieiMrldi;n-24t)4*exaÄ (3aRS ^aSR^S^p-piPd ia^S'âtetsnïl - plndin~24!)-Pexahídro~csk topentapxa2:oP2“Oa (3aRSpaSR)4^p~(54fuar-pirídln-^-4íetlnll)~piddin-24lj-hexahidrO“Cíkiapaalaaxazoi''2-'08 pS)-4, iS3-{ S'-!epí lati ni kplridt n-241 )-exazoi:id in -2-on 4ί4>0:Ρ40&8:Γη0||Ρ3^(δ4βη|ΙρίίηΙΡρίΓίρΐη--2~ΐ|)-'Ρχρζο1Μίη-2~θ:η 3-p^S4lparvpi:ddia^34!etip!ISpirldin-24l}"5p-dÍmety-'Oxazokdirs--2--ön 3p^dlmall^34?“f^^^^-'^4|etinil-pirldirv2~i:|)“OXaaoiid;sn-:2--on 3p-diíaaf ík34S~(1 ^aietsk 1 Np|ra2al~441aílaippíndm-24l]»oxazoildin>-2>-óá 3-p-(44lgar4arialjal)--pindi8^24:ö-S;S~dlmedl-8xaxoiidln«2'On: 3^p^C3y4‘d:iflPoalea lain i1 Vpirtdi π·-24 i]~S, 5.-d imetti »oxazo jidln-2-on 34|6-(^#iuör^pi^Míiftr-S^iÍiötí:n Ü)“Pí ri:di n-'2-li]“'5, S^dlrtsetil-oxa^ölki ΐη-2-·αΐϊΐ 8”(S^iddin:-3-ilednli»piridin>24IH-'Oxa~6~azs-ap:imp.4jheptan-5-oa (SSR,?RS)-3-(54aaiíePnfeplrídlá-2MlVPaMPidro45aaapa5®zak2~srt (3^ltjaRSH^^^'J^I“:'H^r^iÄ8^'H<iir^^tesi!Ä#fFanoC4,.3Ni|öä(az!ol*2^n vagy 4< Az 1, igénypont szerinti I képlet alá tartozó t~B1 képletü etiníl-szárroazékok: ahoiü jelentése *# vagy csoport; V j0feníé®s -Cif* esogört vagy *#»; W jeierttéSé ~8H- csoport vagy ™N·-; azzal a megkötéssel hogy az Ü. V vagy VY közül veak egynek a Jelentése lehet rutrogén; Rs jelentése hí d rög én > meticsopert vagy halogén' Rs jelentése fenik vagy hetaroarllcsopori, amelyek adott üétben haiyeltesilattek égy vagy két sztmsztituenssel ameiye(ke)t a halogén, £i,rrttfeH~ vagy Qi^aMom~c&opaá közöl választónk:; WIR1' jelentése égyntéstil; függetlenéi hiérogéli, C^-alkil·-,: hidroiK £*^aJkoxh C3-Cr 011:1081110, -QRrO^,rétközt csoport, vagy együtt; a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak:, C3-:^HÇiktelkK~çsppbrtbl. vagy -CkhÖCBr csoportot tartalmazó gyűrűt alkothat; WM* pfintfsé egpRástój: ftiggefetöt -CHrC( 4-alkoxi csoport, vagy együtt a szénatommaL amelyhez kapcsgtpdoak, CrßrCiktöalki-osoportof alkothat; vagy R5 és W együtt a szénatomrnal aroetyhex kaposöiédnak, C^cikioatkif-esopertot vagy rtCkljJsOOHs:- csoportot iartatmazé gyűrőt alkothat; ;RYR" jelentése egymástöt függetlenül hidrogén, hldroxi-, kevés széoatomos alkil* vagy kévés szénatomos alkoxicsoport; vagy gyégyászafliag elfogadható savaddtoíós sója: racém elegye vagy megfelelő eoanfiomerie és/vagy optikai izamerje és/yagy sztereoixomerje.
- 6, Az 1. és 4. Igénypontok bármelyike szerinti 1-81 képleté etinií-származékok. amely vegyületek a következők; 4,4^^(MMHÎM@nifeÂNpWfrt^4l)*prrolÂ^ôrt (3RS}-3-hidrox!-4>4-dimetíh1-(5-tenílet;ryi-plndín~2-il>-pím)iídín-2-oa 4,4~dimetih 1 -{ö^pirld in-INleti niípirid im2--jl}-pi rrelldin-2-ön 145-íS^klór-pifidln-3-ilotl:n4)~pkidif>-2"ilJ“4:,4-dí;metil:-pifrolídÍn-2-oa 1 3'îï uor-fe niíletírsíl^-ρ s rïeîsri-2-ΐ I j- 4^, íme li i-pl r roiidln-Si^on 4(4-dtofôi~1 #-τπβΙ^5^πΐ80ί^ 2-(:5-#nlIel;niÍ-psridl:r82-Í^2“aM-SplroP<41dö^ÉnríSr^ (SS ^a||í :5R^S<-m8loxim8íl-;3-'|B^:nii!8lril-:pdd^n:-24i:}-óxa:2olld»v2“Q«: (RS^1iiÍS'45“klóir-plr!did>i4lslí!iÍ|>'p:irídlri:~2-i!l-3-í^efexs-4P-d|mati!~pírrö|idlp><2''On |RS^m^^«4^dimÄi^^yteÖr^pÄfl'“24|^rF0Kpn-:2*on (RS^1«[5^Mtí^fÉAtW|)i>ir^^^aj>3N^öxHs4^í^^p^oKc8fí“E(«n: (RS>-1~[5^^-fltifâ:r^f®rsiletînii=)~pîr^i:n“^-i]~3~fea^xi-4>4-àtmetM^i^rTOiïdin'-^orï 6~(5~fenfelini;-pirid4^2di}--2-'Oxa'-8--aza-spiro|3.4]€)klan"?"Gn ^p-dlmeii-S'-fePiféid^SP ^e-ttaMra-fl JppIrídidilMn 5:'(3-ki0r-fer)yetir5is)-4>4'dimetil~8p,S!848franidm-[1,2]öipridinH''2''On ö^CS-ktör-psndir^S-i^t^^fV^^-dimety-S^.S.e-tetrahidro-il^lbipsridinii^-on 5^2,6--dÉ8or~Í8diteöolHP^^ ^Ibppdinli-l-öó 2--(S-tedlfetM--pdmÍdÍtV^^^^ ί-[5'(3-ΠϋθΓ-Γ8ηΙ!0ΐίη)^--ρίί>?ϊΐκ1!Π“2·-1-4.4·-5Ϊ8Υβ5!-ρΓΓθΙ55Π··2-οη iH|S”(3-^l|f4^ileiinf!)Hpirim!din-24|-4^i^gil«p|rr©Är!i^^' (RSVS-iÎielo^l^^-^difrë^ii-I^CS^fanâle^ns^pârimsdio^-il^pirrôydin'S-on (SS vagy SiR^SHniÎifôtôxim# -C 5~fe)Iplriîtîí<á|níI^csjiazçsiidin>-2--on |RS)-1^{3l|^r4epMoîl)~pinmtdir^2J^m@iô^4,.4^i^i§^^jd'io-2"On (R vagy S)-1^[§^3^ucsr^fenMefíniO (S vagy R^1^543"5upr--ien!l6lin!i)--pidpl:jg-24!j-3-rn8Îôxi~4,4~dlrg8t|kpir?'olîdiiv2*'OiÎ (R vagy Ε|·-1-|5>-ρ,5--51ρρΓ'ίβηίί8ί5Γΐ)0~ρ)ΓΤΓΏΜίθ~2-ί^-3^^ΐβΙαχ84ί4-5ίίθ©Ι:ίί--·ρΐ:ΓΓθΙί5ΐη-·2--0Π: 4,4--dlaielH-1--(6--(fenllaflal^p;rida2in--3~i||pl?votóía-2~o5 4P-<limef!l"1“(6-(piry^4leünH}pira2i|!-2-^m3liàiii^2 §, áz1, Igèpyppal szedni ! képtel all tartozó kC:1 képlett! etinll-ezimsazikok: ahol'U jelentése -N- vagy ~C(R>}- csoport; V jelentése csoport vagy -U~; W jelentése *ÇB~ esoport äzmI a megkótésséf, hegy az id, ¥ vsgy W kezűi csak egynek a jelentése tehát nitrogén, R~ jelentése hidrogén,: nvsfifosopdrt vagy halogént ^ jelentése hidrogén vagy Ü^^klrosoparf; R! jelentése ifanii·· vagy hetaroartlosapofi, afneiyek adott esetben helpffesíteftek agy vagy két: ózuósztif uénsséí, ametyejke jt a halogén, & vagy %r&!keKiro#perí kőéül választunk:; R'VR"·’ jeténtése egymástól függetlenül hidrogén, Cyratksh, hldfdkh Ci.rnlkOZh ördr eiklöalkih, ~CH^C{.#éilíaSá: éOtp¥i vagy együtt a szenátoromat, amelyhez kapeaolódnak, CrCftroikteaíkihcsoportot vagy -€H?OCHr csoportot hatalmazó gyűrűt alkothat; R'VR ,! jelentése egymástól függetlenül hidrogén, kevés szénatomon alkií-, -CHr'Ci. i-alkoxn csoport, vagy a szènafoînn amelyhez kapcsolódnak, C· C{,-oíkloalkil-csoportot alkothat; vagy R5 és R.:; együtt, a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak. C^.s-rdklOfaikilrosoportot vagy -(CH?):>OCHr csoportot tartalmazó gyűrűt alkothat vagy Rí: és R~ együtt a szénatommal és niirogénaiörnmal, amelyhez kapcsolódnak, Ch,.~ cikioalkilrosoportot alkothat v#y gyógyászatig elfogadható savaddioiős sója, raoém elegye vagy megfeleld énéntiomerje és/Vagy optikai izomege és/vagy sztereoizomege. T, Az 1. és 6. igénypontok bármelyike szerinti j-tît képlétö eiinil-szárn^azékdk, amely vegyületek a kivetkezők; 4,4~dlmeil-i¥5dtenifeini:l-pindke2dlHmkiazoiidln“2-on 3!4!4rtnmetll~i:¥Srténiieinli-pfidln"2dlpmidazoiidi:n-2'0:n -ptndirt^-ipIrTîidasDolïdlFî-S-'ôfï (RS|“4^Gíklapení3l~3-rrí«tii“1-{5-fsnl!eti;nil>>pír}djn >'2-í1}-lmlda^o!ldíin^^rCir5 Í?4,4-t^el^145“{1~m^ÍN^í^d^8éíinii>ftófe2Jj#ídá^lláM^: 1»^(6^!ör~píHdí«-3“i!etiníí)i>iriclin^-í|-314,4^r^sWMtezoifdlri~2"Gfí 3A44rimeti1~1~C5~pindazin-44l«tinil~pindin-24i)4mid32ö!jdin~2'On 1“[5-(34]uor4BnHeünfl)-psridin-24i}-3:4,4-iriryíetH-ÍmÍdazoüd!n-2on 1'|5-(3klór-feniieUnll}-pirídin-'2~!rj-3,4,4-tr!metii~i:}T4dazoíidin-2~on 3,4,4-ÎrÎTOfi-1 - ( S-m-tölieti ήϊΐ-pî r kli^ï'-^'- il) - îm ícfe^©iÍ€Í ί n^#~o η 1 - ^ô^ ierïî ! e fcjri iû-pirki ίϊ>-24 - trirri^îïMmiïi a^pl id t rï-S-on (RS^2~(S«%niteiinl^pedto-2~i:i|-hazaH|dro*imfe4^1:,S-alpirid!4'-3--on {RS}~2~|5-(3-fiaöF4e4Í1eiRl|-p1ddlp-2^3|~hföxaihsídrp4raidazo|1xÍ~a]piiddín>-3-o« (RS)'4^cikíiopmp1l-3'mei^1-{34eá:i1elr3l-pindíp42~ií|4Fnlda20ldÍn>'2~on (3aSR!?aRS)43aRS3'RS)-1-meí!^43~{5~feí3ilet1?3:ÍHiíddi:n'-24S}--0:ktahidrf>benz.o!írí-da2o!-2''On on i3eSR,?3RS}43aRS,?RS)~1-p-(54!odr'-p1ddïn-3^sfelîniO-piddin-241^3-faatil-ôk1aliidfd-immm oldazol“2'''Od 4^modR0-f|54eníleíiióli~piridín-24l}~413-d)aZa-'Sp1ro|2,4|dep1áO'-§-óa :{^SRjF^SH3aáSJRS;H“^"MB"^Mmí"pWdín-2rI|^>ktaliárö4tenzolrnldas£d^-^íi (3aSRi?aRS)”(3aRSJRS)>-í^Íi!~3~(5”píddin"3-4letio1[~pddÍe-2-fl;)-oltahfdrO'-benzoimidázök2- on {3aSR;7aRS)“{3aRSJRS)'1~szopröplk3KS4oPSIeipil-pldd3P''2'-í!J~old:aMdrO'‘benzoífrí3dazo!-2- on (3aRS,baSR)-1-moll-3^S~(fens iatSpí|^ed1n~24lI®zadldpicik topantapli:rp1dazöl-2p HVPn 1RS}”4-feΓc>bυtäl-3~meli!~1-{5-fen1leinsl·p1ridin-2-1!)-i:m!da2olädin··2-on 1-[S-{3-fk©r~ier)i1etinii}--3--metii-'piridifn2~il]-'3,414~1iin'ieöl-lmidazoiid1n~2-ö:r! {3aSR,6aRS)“1í5-(34iuor4enilel!r>iíhpirk1in-2~f1|-3“metíbhexahidro~ciklopen1a4fnád3Zol--2-on Í~P-feQr-S^"^^^n^^*^^}~Pf:rW^n~24í|-3,4,4#iméiyOTdazo!idió~2^ön Í-pJd^S|3^aF^nHöWI)“pWdín~24|^,4é|F|i^Í4flfí«fezolM?{~2*oP 6'f5“(4-3uor4eni!elirísl}-piridin-24i]-4-mel;íM',6-d!aaa-spirop.4]hepfán--5-'On -^^--feFíHettniil-pkirríídin ^“ílí^ímic^^oíklariH^-Qrt H5^2,ewWt»MeniteH«iïW>^^ Î4^i^£^“f^©i}ni{5-pirtofe^2^î|^(4f44rKïi^«l^8d{^c»ï H^lM-Âo#Menrietinil)^ÂWfP"3*iy-3v444^i^i^W^a^Érv2-<5n 3^<^ropii^54-dsm^tsi^1-iS-ften|letinsNplnml^i^~^~ä|)«äfTVid3^!i^irs-a-on 1 |S-C ^-fl uör-f eníieti πϊ I >~pl γϊγ^ í ?>^2^r|~3~?^e^rapil^4f 4-^ s m eíM~^m!daz0ifed î r>-2~p π 1^S-'(^^^ör~feristetiríí!)~plrsmí^ir>>>^l^-3-etiî-4v4^i^elïi~^l^a^oi!dirï^^ian i^S-pii^^eôlièWl-pÂîàin-i-i^S^Â^^^iiBS^IÂâxôiyteil^'rî 4agatlAH§‘-:fen Heti n j I -pitim kJ rof 2.4]!he:|sf ée:'-S--on 1~(e'((3-kt6rfeíili)efsnt!)píndá^ir>r3“M)~3s:4v4~t:rÍ!metMírrt:íd:a2roildln-^ö:rs :3|4>44®^$*1^(Γβηί^ 3 ?4 s 4^tn metB” 1 --(5-( pí rtd ? n~3-'5Í#ti r^t^íra^ífí-^ii 1'^§^<3>Ä^rfenil')etinil}p^^i5"24i^>4>4^nfiÄmida^löirY*2*on (3dlH;,#aRS;H##»lMpr^itei$}~pÄäz^ on. Sx Az 1« Igénypont szerinti tkepletaíá tartozó^ ÍHP;1 képiéin etínll-szénnazékok:ahol Ü jélertöése - Ni- vagy ~£$(R?]k csoport; V jelentése -CH~ csoport vagy ~N~: W: jelentése -CH- csoport vagy “hl--; azzal a még kötéssel, hogy az U, V vagy W közül csak egynek a |élentése tehet nitrogén, R5 jelentése hidrogén, metifcseporl vagy halogén:;; W" jelentésé lééit- vagy helemanlcsopork araetpk: adói esetoen hetyetteslelek égy vagy két szüééztkuehssel, ametyeíkeji a: Nalöpén, Úí;.ral:klh vagy €j.4^tteí-caeperí; közül vélasztgnk; R"/R·’ jelentése egymástól függetlenül hsdrcsgén, dM~äÄ% htdroxi-, :&5,<r®ikoxh CrËV oskloaiki-, -CNij-Ci.i-sSlkoxi: csoport, vagy együtt a: szénatommal, amelyhez kapcsolódnak,: CJ:r€ÿ-çskfeatkii~osoportôi; vagy ~OByÖÜHr esöpöfioi tartalmazd gyünl alkothat' RVR:,! jelentése egymástól' függetlenül hidrogén:, kevés szénatomoe alltl-·, -GHr C^re&oxi csoport,: vagy agyút a szénatorofoal, amelyhez kapcsolódnak,, CrCírCikfoaikii·· csoportot alkothat; vagy !¥ és R* együtt a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, C^-eiklpatkllmsoportot vagy 4CB,)2OGHy csoportot tartalmazó gyűrűt alkothat; R-fR45 jelentése egymástól függetlenül hidrogén, C^-kevéo szèoafomos allfh 4St%rCt.Ä~ alkexi csoport vagy együtt a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, Grfeelkloalklk csoportot alkothat íxfés R5 együtt a szénatommal, amelyhez k^c$oléíliak,.':€.í^«oíklM8tili^opAf alkothat; vagy gyógyászatilag elfogadható savaddtcsős sója. raeêm elegye vagy megfelelő enapliomerje és/yagy opfferiaomoge ésAragy SKíemolzemegé. |, âz 1 és B, Igénypontok bármelyike szerinti 1-01 képletű etinil-szarraazékok, amely végyöletek a következők; ÍíI“dlmotÍ4'<ö-feniletloíhplridirt-2-ifP[1,ŐIOxazlnln''2-on ÓsÍ^lmofit3~(5dentlétlrtit'pírírtlrt'-2-kl}-4l,ŐlóxazlnÍn'2mn e^-dm^il-S-CS^P^Bdlir^-Bvítetlnll-pfrldlne^íÓ-tl ,3jö>ías;ltnán-2~íD:n 3^p-Í5“fltiDopindln-3“tletlntl)-'Pirldln~2dl]-ő;6-dlmotlh[l(31oxaZ!hém2-ön ilB-p-klOoptrldtn-SgietlhiO'-plrldln-g-llldliP-dlmefiNllSJoxaanin-i-on 3-'[S-p"flyőMen:llotl nil Ppindi 0-2-1 1]~6 ,6~dtmo:lf H 1, 3|oxazlnén~2-On 3~[5"(3“kiár%nlÍOttrtif|->pirtdin'2~iil-8:,8--dimetii'-[1,3|oxazÍnán~2kon 6:6'-dimoik3H(;S-m-4oliletinligsindím2rtl:Hi,3|o)mptnán-2*on 34S4^öörrtentietirsl}~pirirtin-2ü!]^iatimetilil,;3}exazínán”2“On i-p-(3,4-dlfluor^nitetlniiBptn0in''2oSj“6,i-dlmetiP[1,3foxa?lnan-2-on 3-10^^^1000^01100011)^0010-2-1-0^^^^1141,3^32103^2-^0 ?,7-dtmetil~34ö-fer$!!otiríl!~pírtd!0~2“ll)-[1,31oxazopan--2--on ,β-d í m I letfíii l~pt rf d 1 n-2 ~ i 1 )-[ 1, S|ö^á^;£^án -2-ön :(4aRS:,IaRS>343dénlleti:rvi-plndln-2o;lVhex3fsdtcmlklopenta[o||l(3|oxazln-2mo {RS)-S,6:,ő~tnmetíh3-i5'^nfe ,3foxazlnéí?k2.-on (Ri|)-ié3^x{4.fM«Í>-34^fertMr}íi.-pírtáín--2-UH 1,3}oxazínan>-2-oo niidi η- 2' í f )~|i;1 ,3joxszinán-2~ön (f^S}~S-tS-r^,S^3fíMor~f^nIietin;ü}'psrsrníd5n'2~üi-5sas©~irírrí@?lí-Clí3]oxa^ínarí -2 ön ^HB^S-p-CS-m.sor'fenllet^riy-pir^sásn-S-in-ö^á J-Îr;rrîët{:?-I131ôxa^snàïir-S--on (RS^S^p^^Suo^'fenlfetiniû-pIrrrriîdsn-S-UI-e^ô.e-Îrimëts^CI 31o^àÂinâîi-2-őri CN^|&<^f!^f^NtelíníÍ>pH'c|p-24|^r«etoxMi^i^^Hlu3|sx«i«~i^ W. M1, Igényporrt szerinti 1 képlet: alá tartozó I-E1 képleté etinihszáfm&zékok:ahol Il jelentésé: ~U* vágy «Cpÿ)~ csoport; V jelentése ~£H~ csoport vagy -hím; W jelentése ^GH-- csoport vagy -N-; azzal a megkötéssel hogy az U, V vagy W körül csak egynek a jelentése lehel nitrogén, R-jelentése hidrogén, metilcsoport vagy halogén; R?^jjélentéseegyníástól függetlenül: hidrogén, ^tei^>:ôy4^Éilk^y-Ç^lkô)à^ôportî Bi jelentése fenil - vagy heteooariiesoprt, amelyek adott esetben helyettesítettek egy vagy két szohsztituenssel, amajyeÇkejt a halogén, öv^aikih vagy Oeré^oxi-csoport közül választunk; Äh jelentése egyrnásfőfíüggetiénöl hidrogén, %^Μ~> kidmxk- Ο^ΐΛαχΗ €rC§-ólklöalklR “CHr€j .4-a|koxl csoport, vagy együtt a szénatommai,: amelyhez kapcsolódnak, Cy-Gy-cikíoalkikcsoportot vagy ~CH.;ÖCHr csoportot tartalmazó gyűrűt alkothat, RVRSï jelentése egymástól függetlenét hidrogén, kevés ssénatomosi élkfh CHyC^nikoki-· csoport, vagy együtt a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, Cr^ciklöaikH· csoportot alkothat; vagy R?és R·· együtt a szénáföíihtat, amelyhez kapcsoiédnak, C^irelkloaikli-'csdportot vagy -(CH;moCHr csoportét tartalmazó gyűrűt alkothat; RVR“’ jelentéé© egymástól függetlenül; hidrogén, -€ll2Cs:.4~sltói csoport, vagy együtt a szénatommal, amelyhez kapcsotortnak, alkothat;; H4 és fh együtt a szénatommal, amelyhez kapcsolódnák, C^-ircikisaiitii-csopce: alkothat vagy gyógyászaiisg eltagadható savaddleiós soja, mmm elegye vagy megfelelő· enaoiSómefje ésivagy epikai izomerje étvágy ezfereoÉjepietfe. 11« Az 1, és 1Ö> igénypontok bármelyike szedni i~E1 kégietu etínll-ezármaBskok, amely vegyítsetek a kivetkezők: δ,δ-ό^βΙΪ-Β^ββΙ^ίΡίί-Β^,Ε,β-ίβ^ΡΙί^Ι^ΙΪΙρίΓίΡΙοΙ-ζ-ΟΟ Ç>^3~ïî4Se^^er^BiÈienîl:^^3^î:nietîl"3y4,:6ï6MÊëÏÊ?ah:Î!d^D~l1:-r^Î|bî^tdsn^'~^-c^ :^,;^<^»^^-^·^^%ηϊ1©ΐίηΙ^ρί?^τίί^ι?ΐ“3*ί|>-ίρϊί00ΐ=ί!<ίϊπ^-€»:π Ή5-(2 ,5-difl uor-fen I lei ni í)~pi nmldin-S-i I]-4 ^'CMmotiS-ptperlclln 2 -on 4;,4"ό|ΐ^©Ι;Ι-1~(8~(ί0ηΙΐΘΐ5Γ4Ι}ρΐΓΐ03Ζΐη“34Ι}ρΐρβΓΐόΙη'·2"0Π 1Hf<|^-fiuorfenii)ötin}|)plrazin"2-4!}-4,4-<1iméliipi|^iiír*r2Hon 4«#-ííínieid' 1-(ö-(pir}din-3"ileiänil)piraz^in-2-ΙΙ)ρ?ρ£ΐΓΐ^ΐπ-·2-on vagy i-Á-üv^euklvSüíeniiatirinekezsn-Sünp^eridket-en. It, Az 1. igénypont .szerinti I képiéi: alá tartozét#i &lpÄ ÂtNzâïïôizékÂahol ü jelentése ~N- vagy ~C(R> csoport; V jelentése CH~ csoport vagy ~N~; W jelentése ~GH- csoport vagy “M-; a rnegkőíesssi hogy az U, V vagy W közül csak égyóek a jelentése lehet nitrogén, R'· jelentése hidrogén« metilcsoport vagy Naioglrt;: ff jelentése hidrogén vagy kevés szánaiomos alklcsogort;: R! jelentése í$nif- vagy hstemsritcsopoh, amelyek adott esőiben: helyettesítettek: efÉ? vagy két: szubsztifaenssel a:melye(ke^ a halogén, C'^-atl#· ór.*^0XHé5O$otl' kezűi választunk; R:7R?i pidhtesa egyrnéstél: függetlenül hidrogén, hiciroxh C:..r-3Íkox!·, CrC.c eikíoaikil- *CH^i-rafk.oxi csoport, vagy együtt a szénalom mai amelyhez kapcsolódnak, CrGrSlkfoaiklhasopertef vagy •-OHíÖCRr csoportot fartaimezö győrit alkothat:; R^R*' jelentése egymástól függetlenül hidrogén:,, ßj^alkih -ÇHrCj raifcoxí csoport, vagy együk a: szinalonimak amelyhez kapcsolódnak:, CrC:&“OÍkloalkíl-csoportot alkothat; vagy R;i: és: R* együtt .& szánalommal amelyhez: kapcsolódnak, C^mikioatkik csoportot vagy1 »(CH^öCHr csapokötiartalrnazD gyárit alkothat; :RfR4í jelentése egymástól laggetlenüimtd:ïksgén, C|,4~aikJh RSHrCM-aikoxi csoport, vagy együtt a szénatommal: amelyhez kapcsolódnak, Cr^eikloalkii-csopofiot alkothat;: B* és R2 együtt a szénatommal amelyhez kapcsolódnak, C;..rcik!oalkii"csoportot alkothat; vagy gyögyászailag elfogadható: savadé lelép sála, racém elegye vagy megfelelő enantfemerfe és/vagy optikai: izomerje: és/vagy sztereoizomege. 1.3, Az 1 és 12, Igénypontok bármelyike szerinti MN Mplefü etlnll-szarmazékok, amély végyülátek a következők: -(^^enM®ÍiDii-pír|d:irí-2^|i)>'t^r^!ildr^pínmí<lin''2-'On 3 ; 4-,4-trimetíl-1 "{IS^en 1 letinli-piridin-^- íf>tetnah:ídro^ptr 1 -|5-|2;5-dli ü or-fe η I lein il Vpihd in~2~il-3,4,44rknetf életfa hldr O-plf frhid \i\-2~m 1-j g>-|4--iuoefén Heti ni lepráéi:?í:~2^ÍI]~3;4:,44dmetíi4etm:hiciro^prf lm idim2~on 3,4,4 trlmeíll-Sí'-feiriíi®tiríii-'3,:4;ei;Ö^:telraHídritMí^xS1^5plrímlélmit-S-<5'sni S^á^feer^föfaWO-^.^tnrr^ié'B.^I^Éph^m-ÍI.^IPpWmyiniéS-on Ö'^y.ő-őifluor^nifetinlihSid^Rrtmetfhdíd^^detranidro-fl^lbipínmldkíis^'-on 4^im^i445^feniíe|Wfprizfn-^|f)tetrah}dropinmidin-2{lH>*on 3;44~trrmetii>'1:~(f~{terri|etin:it|plrezirygéi:|tefrahidropírirnid!n--2{1H)-on 1^5>{{3d1eorferíiÍ}etinii)plraz|re2“iih4,4HÍmetiltetrahidrop1hmidin--2(1H}-on vagy 1^S^C3%orfenil)etinifprazih“2-ii}-3,44"trirnetlltettBhiclropinrniclän~2(1HhOh,
- 14, Az 1 · Igénypont szehhfi I képlet alá tartozó M|1 aholU jelentése “IN- vagy ~Cf R')-· csoport;; V jelentése «CH~ csoport vagy -H~; W jelentése “GR- csoport: vagy ~N~; azzal a megkötéssel hogy az Ü, V vagy W közül csak egynek a jelentése lehet nitrogén, Rs jelentése hidrogén;,: meilcsoport vagy halogén: Y jelentése -KkR'’}··, -0·% -CCRGiR7}·', -014-,0- vagy -GH-StOjr csoport, ahol Rö jelentése hidrogén vagy Ci .4-aiksl-csöpori, és R7R?" jelentése egymástól függetlenül hidrogén, Néroxe, Qj .^atkiè :R! jelentése lenit- vagy heteroarlespport, amelyek adoä esetben bslyettesiteftek egy vagy két szubsztituenssel, amélyefkejt a hatogén, Cji-afkil· vagy C3 c-aíkoxi-csoport; közül választunk; 1®^ jelentése egymástél íüggPlehSI Műmgáfy Oc'cAík hldrexm Cj.,ratkoxt'QfQ^. akioáíklk ~CHraikekf csoport, vagy együtt a szénatommél:, amelyhez kapcsolódnak,: d-i-Cg-cÉtóatklt-oSOpöáóivagy -C Η s O C H j - csoportot, tartalmazó gyűrűt alkothat; vagy R6 és R:?i êgÿiif à: szénatommal és a nilrogéhafommai, ámélyhéZ: kapcsolódnak,: €3^· Cikfealkjl-^qipoíi©t:áÉótsát; vagy W és ;R? együtt: & sZéhátomokkak anmlyékhéz kapcsolódnak, C:í,^cikiöatkiPösdpörtot alkothat; vagy gyógyászatiíag elfogadható savadéyíés sója, racém etegye vagy megfelelő enantlemerje ésívagy optikai izörnene ésfvégy sztereoiZOmerje. 1$. Az 1. és 14. igénypontok bármelyike szerinti !~G1 képleté etinii-származékok, amely vegyületek a következők: |ÏRS>^R')^MëAÔnlirpÂlîvM|^-asa-biiolkfopÿ|!iÔiNepli^?-on 3;3'dlnxvtli-1“(5“feniletlnii-pirídin-2-iiyazetídln-2-on vagy (1RSíSSR)"6-:(S-plndi:n"^íiéti:nÍhpirlökY24fj-6-aza-híclk!oC3.2.0]heptan-7-on:,
- 16, Az % igénypont szepnli efipii-származékék, ahol Y jelentésé -ChbC}- csöpert Ρ&Λ, esi 6. igényponfpk barmok® szarig aWi-száímazékök, amely vegyüleíek a következők: (RS)-6“?ííe#4-{^fenitetinÍ»pfe!öin»24i^ötfojlí-^fi vagy 6>b~dkpeik4“(64enttetmíl-ptr!dtn--2'4i)--merfoltn"3'ón:.
- 18. Az 1. Igénypont szériáit éltniksZirmáZékok, ahol Y jelentése -0Η?.β{.Ο}χ* esaport.10. Az t. és 11, igénypontok bármelyike szerinti eítnli-származékok, amely vegyület; 1,1 -<J^^o~4^S-f0nil^tlníipir3d1m2-;M)'YioeiorfpMn“3'-on.01. Az 1, igénypont szsfíniíYIpl-származékok: ahol m értéke 2, Μ*:Αζ 1 és 20, igénypontok bámmíyike szerinti efinlkszármazékok, amely vegyület 7,?·· dlmeiki*£i>lén itefíníÍplHdím24t)-ji: 1, 3]öxazepám2mm 22kiprás 1. fgénypöntban fet?t l képleiű vegyület előállítására, anmíy fertaímazza a követkézi variánst;képletei vegyületet, aboi X jelentése egy megfeleli kiégősepport, amely belyettesitbeto ef >' aeeiifen-raaíeküfarésszel, és amelyet a bróm~ vagy jéiafem, trlalkilszlannllösopof'k bpronsav" vagy boronsav-észter-csoport közül válasziunk. reagáitaiunk egy megfelelő,képletű arika^tiéanel í képlete vegyületelőállítására, ahoi o szobszfeensek jelentésé ax 11 igénypontba}? van lakva, vagy kívánt esetben a kapott vagyilétskét átalakítjuk gyógyésxatsíag elfogadható savadd iciós sókká, Z3LM t~21. Igénypontok bármelyike: szerinti vegyÉtel ahÿâgfeérif való alkalmazásra.
- 24. Gyógyászati készítmény, amely fartaimaz legalább egy az 1 -21, igénypontok bármelyike szedői vegyöíetat, ^afewrfnt gyógyászatlag elfogadható ebját 2i, Az 1-21, igénypontok bármelyike szerinti vegybíeh amikor aikairnazható ensniomefak. dlasztereomerek elegyesként vagy shániomertlszía formában; valamint gyógyászatliag elfogadható sója gyógyszerként váló alkalmazásra. 2d. Az 1-21. igénypontok bároiéiytke szerinti vagyaiéinak, valamint gyogyászatilag: elfogadható sójának alkalmazása gyógyszer előállítására szfózoiaoiá,kognitív betegségi, törékeny X szindróma vagy auttzmus kezelésére vagy megelőzésére.
- 27, Az 1í“21 , Igénypontok bármelyike szerinti: vagyaiét szkizeffénia, kognitív betegségek, törékeny X szindróma vagy auilzmus kezelésében vagy megelőzésében való alkalmazásra.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP10159754 | 2010-04-13 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUE027105T2 true HUE027105T2 (hu) | 2016-08-29 |
Family
ID=44140916
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HUE11713288A HUE027105T2 (hu) | 2010-04-13 | 2011-04-11 | Ariletinil-származékok |
Country Status (33)
| Country | Link |
|---|---|
| US (4) | US8420661B2 (hu) |
| EP (1) | EP2558457B1 (hu) |
| JP (1) | JP5559418B2 (hu) |
| KR (1) | KR101431367B1 (hu) |
| CN (1) | CN102947289B (hu) |
| AR (1) | AR080878A1 (hu) |
| AU (1) | AU2011240131B2 (hu) |
| BR (1) | BR112012026004A2 (hu) |
| CA (1) | CA2786216C (hu) |
| CL (1) | CL2012002771A1 (hu) |
| CR (1) | CR20120480A (hu) |
| CY (1) | CY1117441T1 (hu) |
| DK (1) | DK2558457T3 (hu) |
| EC (1) | ECSP12012212A (hu) |
| ES (1) | ES2565761T3 (hu) |
| HK (1) | HK1179607A1 (hu) |
| HR (1) | HRP20160617T1 (hu) |
| HU (1) | HUE027105T2 (hu) |
| IL (1) | IL220982A (hu) |
| MA (1) | MA34078B1 (hu) |
| MX (1) | MX2012011841A (hu) |
| MY (1) | MY160490A (hu) |
| NZ (1) | NZ601024A (hu) |
| PE (1) | PE20130155A1 (hu) |
| PL (1) | PL2558457T3 (hu) |
| RS (1) | RS54708B1 (hu) |
| RU (1) | RU2573560C2 (hu) |
| SG (1) | SG183974A1 (hu) |
| SI (1) | SI2558457T1 (hu) |
| TW (1) | TWI445706B (hu) |
| UA (1) | UA107491C2 (hu) |
| WO (1) | WO2011128279A1 (hu) |
| ZA (1) | ZA201207285B (hu) |
Families Citing this family (29)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2406233B1 (en) * | 2009-03-09 | 2013-11-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Aza pyridone analogs useful as melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists |
| US8420661B2 (en) * | 2010-04-13 | 2013-04-16 | Hoffmann-La Roche Inc. | Arylethynyl derivatives |
| KR101554803B1 (ko) * | 2011-04-26 | 2015-09-21 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | Mglur5의 양성 알로스테릭 조절체로서 에틴일 유도체 |
| US20130123254A1 (en) * | 2011-09-30 | 2013-05-16 | Barbara Biemans | Pharmaceutically acceptable mglur5 positive allosteric modulators and their methods of identification |
| UA110862C2 (uk) * | 2011-10-07 | 2016-02-25 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5 |
| PL2875000T3 (pl) * | 2012-07-17 | 2017-03-31 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Pochodne aryloetynylowe |
| UA113223C2 (xx) * | 2012-08-13 | 2016-12-26 | Арилетинілпіримідини | |
| NZ706283A (en) * | 2012-09-27 | 2018-07-27 | Hoffmann La Roche | Arylethynyl derivatives |
| UA116023C2 (uk) * | 2013-07-08 | 2018-01-25 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора |
| WO2015044075A1 (en) * | 2013-09-25 | 2015-04-02 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Ethynyl derivatives |
| TWI649310B (zh) * | 2014-01-10 | 2019-02-01 | 赫孚孟拉羅股份公司 | 乙炔基衍生物 |
| PT3110802T (pt) * | 2014-02-25 | 2018-12-04 | Hoffmann La Roche | Derivados de etinilo |
| EP3271353B1 (en) * | 2015-03-19 | 2019-11-27 | H. Hoffnabb-La Roche Ag | 3-(4-ethynylphenyl)hexahydropyrimidin-2,4-dione derivatives as modulators of mglur4 |
| MA42508B1 (fr) * | 2015-06-03 | 2020-05-29 | Hoffmann La Roche | Dérivés d'éthynyle |
| HUE045145T2 (hu) * | 2015-07-15 | 2019-12-30 | Hoffmann La Roche | Etinil-származékok metabotróp glutamátreceptor-modulátorokként |
| AR105556A1 (es) * | 2015-08-03 | 2017-10-18 | Hoffmann La Roche | Derivados de etinilo |
| CN106632243B (zh) * | 2015-10-28 | 2019-03-15 | 华领医药技术（上海）有限公司 | 吡咯烷衍生物 |
| MX2019000442A (es) | 2016-07-18 | 2019-06-20 | Hoffmann La Roche | Derivados de etinilo. |
| CN108947883A (zh) * | 2017-05-25 | 2018-12-07 | 北京万全德众医药生物技术有限公司 | 布瓦西坦的制备 |
| AU2018276441B2 (en) * | 2017-06-02 | 2022-04-28 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Compounds |
| AR113299A1 (es) | 2017-06-02 | 2020-04-08 | Hoffmann La Roche | Compuestos de isoindolina |
| BR112020026450A2 (pt) | 2018-06-29 | 2021-03-23 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Compostos de fórmula i |
| FI3837263T3 (fi) | 2018-08-13 | 2024-09-03 | Hoffmann La Roche | Uusia heterosyklisiä yhdisteitä monoasyyliglyserolilipaasin estäjinä |
| CR20210056A (es) * | 2018-08-13 | 2021-03-02 | Hoffmann La Roche | Nuevos compuestos heterocíclicos como inhibidores de monoacilglicerol lipasa |
| WO2020048826A1 (en) | 2018-09-03 | 2020-03-12 | Bayer Aktiengesellschaft | 5-substituted 1-oxa-3,9-diazaspiro[5.5]undecan-2-one compounds |
| WO2020254546A1 (en) | 2019-06-21 | 2020-12-24 | F. Hoffmann-La Roche Ag | New egfr inhibitors |
| MX2021015464A (es) | 2019-06-21 | 2022-01-24 | Hoffmann La Roche | Inhibidor de egfr para el tratamiento de cancer. |
| EP4028403B1 (en) | 2019-09-12 | 2023-11-22 | F. Hoffmann-La Roche AG | 4,4a,5,7,8,8a-hexapyrido[4,3-b][1,4]oxazin-3-one compounds as magl inhibitors |
| CN114018880B (zh) * | 2021-10-22 | 2024-02-27 | 杭州食疗晶元生物科技有限公司 | 基于内源活性中间体对纯净水和天然矿泉水的鉴别方法 |
Family Cites Families (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FI90869C (fi) * | 1986-11-14 | 1994-04-11 | Tanabe Seiyaku Co | Menetelmä lääkeaineena käyttökelpoisten imidatsolidinonijohdannaisten valmistamiseksi |
| GB9510744D0 (en) | 1995-05-26 | 1995-07-19 | Zeneca Ltd | Chemical process |
| DE19546462A1 (de) * | 1995-12-13 | 1997-06-19 | Bayer Ag | Diarylacetylenketone |
| TW544448B (en) * | 1997-07-11 | 2003-08-01 | Novartis Ag | Pyridine derivatives |
| WO2001016121A1 (en) | 1999-08-31 | 2001-03-08 | Merck & Co., Inc. | Heterocyclic compounds and methods of use thereof |
| KR100694687B1 (ko) * | 1999-09-28 | 2007-03-13 | 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 | 퀴누클리딘 화합물 및 그것을 유효성분으로서 함유하는 의약 |
| ATE366248T1 (de) * | 2001-03-27 | 2007-07-15 | Eisai R&D Man Co Ltd | N-aryl-substituiertes cyclisches aminderivat und medizin, die dieses als wirkstoff enthält |
| CN100503609C (zh) * | 2003-04-23 | 2009-06-24 | 先灵公司 | 2-炔基-及2-链烯基-吡唑并-[4,3-e]-1,2,4-三唑并[1,5-c]-嘧啶腺苷A2a受体拮抗剂 |
| GB0325956D0 (en) | 2003-11-06 | 2003-12-10 | Addex Pharmaceuticals Sa | Novel compounds |
| EP1729771B1 (en) * | 2004-03-22 | 2009-10-14 | Eli Lilly & Company | Pyridyl derivatives and their use as mglu5 receptor antagonists |
| JPWO2005108370A1 (ja) | 2004-04-16 | 2008-03-21 | 味の素株式会社 | ベンゼン化合物 |
| US7879882B2 (en) | 2004-10-07 | 2011-02-01 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazolyl mglur5 antagonists and methods for their use |
| WO2006048771A1 (en) | 2004-11-04 | 2006-05-11 | Addex Pharmaceuticals Sa | Novel tetrazole derivatives as positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors |
| GB0510139D0 (en) | 2005-05-18 | 2005-06-22 | Addex Pharmaceuticals Sa | Novel compounds B1 |
| US8853392B2 (en) | 2007-06-03 | 2014-10-07 | Vanderbilt University | Benzamide mGluR5 positive allosteric modulators and methods of making and using same |
| SG185285A1 (en) | 2007-06-03 | 2012-11-29 | Univ Vanderbilt | Benzamide mglur5 positive allosteric modulators and methods of making and using same |
| WO2010063487A1 (en) * | 2008-12-05 | 2010-06-10 | Merz Pharma Gmbh & Co. Kgaa | Pyrazolopyrimidines, a process for their preparation and their use as medicine |
| CN101544892B (zh) * | 2009-05-07 | 2012-10-03 | 石家庄诚志永华显示材料有限公司 | 一种合成二芳基乙炔类单体液晶的方法 |
| TW201116532A (en) | 2009-08-05 | 2011-05-16 | Merz Pharma Gmbh & Co Kgaa | Metabotropic glutamate receptor modulators |
| US8389536B2 (en) * | 2009-10-27 | 2013-03-05 | Hoffmann-La Roche Inc. | Positive allosteric modulators (PAM) |
| US8420661B2 (en) * | 2010-04-13 | 2013-04-16 | Hoffmann-La Roche Inc. | Arylethynyl derivatives |
| UA110862C2 (uk) * | 2011-10-07 | 2016-02-25 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5 |
-
2011
- 2011-04-05 US US13/066,044 patent/US8420661B2/en active Active
- 2011-04-11 JP JP2013504215A patent/JP5559418B2/ja active Active
- 2011-04-11 KR KR1020127029579A patent/KR101431367B1/ko active IP Right Grant
- 2011-04-11 AR ARP110101210A patent/AR080878A1/es unknown
- 2011-04-11 AU AU2011240131A patent/AU2011240131B2/en not_active Ceased
- 2011-04-11 SI SI201130777A patent/SI2558457T1/sl unknown
- 2011-04-11 RS RS20160259A patent/RS54708B1/en unknown
- 2011-04-11 NZ NZ601024A patent/NZ601024A/en not_active IP Right Cessation
- 2011-04-11 WO PCT/EP2011/055585 patent/WO2011128279A1/en active Application Filing
- 2011-04-11 PE PE2012002013A patent/PE20130155A1/es active IP Right Grant
- 2011-04-11 ES ES11713288.6T patent/ES2565761T3/es active Active
- 2011-04-11 DK DK11713288.6T patent/DK2558457T3/en active
- 2011-04-11 SG SG2012066759A patent/SG183974A1/en unknown
- 2011-04-11 MY MYPI2012004559A patent/MY160490A/en unknown
- 2011-04-11 BR BR112012026004A patent/BR112012026004A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2011-04-11 EP EP11713288.6A patent/EP2558457B1/en active Active
- 2011-04-11 CN CN201180015120.3A patent/CN102947289B/zh active Active
- 2011-04-11 MA MA35234A patent/MA34078B1/fr unknown
- 2011-04-11 CA CA2786216A patent/CA2786216C/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-04-11 TW TW100112500A patent/TWI445706B/zh not_active IP Right Cessation
- 2011-04-11 MX MX2012011841A patent/MX2012011841A/es active IP Right Grant
- 2011-04-11 RU RU2012145237/04A patent/RU2573560C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2011-04-11 HU HUE11713288A patent/HUE027105T2/hu unknown
- 2011-04-11 PL PL11713288.6T patent/PL2558457T3/pl unknown
- 2011-11-04 UA UAA201212800A patent/UA107491C2/uk unknown
-
2012
- 2012-07-16 IL IL220982A patent/IL220982A/en active IP Right Grant
- 2012-09-24 CR CR20120480A patent/CR20120480A/es unknown
- 2012-09-28 ZA ZA2012/07285A patent/ZA201207285B/en unknown
- 2012-10-02 EC ECSP12012212 patent/ECSP12012212A/es unknown
- 2012-10-03 CL CL2012002771A patent/CL2012002771A1/es unknown
-
2013
- 2013-02-28 US US13/779,782 patent/US8513273B2/en active Active
- 2013-06-05 HK HK13106602.2A patent/HK1179607A1/xx unknown
- 2013-06-10 US US13/914,336 patent/US8618296B2/en active Active
- 2013-11-20 US US14/085,064 patent/US9315498B2/en active Active
-
2016
- 2016-04-27 CY CY20161100357T patent/CY1117441T1/el unknown
- 2016-06-07 HR HRP20160617TT patent/HRP20160617T1/hr unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HUE027105T2 (hu) | Ariletinil-származékok | |
| AU2012320598B2 (en) | Ethynyl derivatives as mGluR5 allosteric modulators | |
| EP2702051B1 (en) | Ethynyl derivatives as positive allosteric modulators of the mglur5 | |
| AU2014327504B2 (en) | Ethynyl derivatives | |
| US20180002333A1 (en) | Ethynyl derivatives | |
| WO2015128307A1 (en) | Ethynyl derivatives | |
| HUE030237T2 (hu) | Ariletinil pirimidinek | |
| NZ621894B2 (en) | Ethynyl derivatives as mglur5 allosteric modulators |