AR113299A1 - Compuestos de isoindolina - Google Patents

Abstract

La presente proporciona compuestos que son inhibidores alostéricos selectivos de mutantes de receptor del factor de crecimiento epidérmico (RFCE) que contienen TMLR, TMLRCS, LR, LRCS, su preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen y su utilización como sustancias terapéuticas activas. Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1), en la que: A es arilo o heteroarilo; B es arilo o heteroarilo; C es heteroarilo, R¹ se selecciona, cada uno, independientemente de entre el grupo que consiste en: i) amino, ii) alquilo C₁₋₆, iii) alcoxi C₁₋₆, iv) ciano, v) halógeno, vi) halógeno-alquilo C₁₋₆, vii) halógeno-alcoxi C₁₋₆ y viii) hidroxi; R² se selecciona, cada uno, independientemente de entre el grupo que consiste en: i) -(CH₂)ₖ-N(R⁴, R⁵), ii) -(C=O)-N(R⁴, R⁵), iii) halógeno, iv) -NH-(C=O)-alquilo C₁₋₆ y v) alquilo C₁₋₆; R³ se selecciona, cada uno, independientemente de entre el grupo que consiste en: i) amino, ii) alquilo C₁₋₆, iii) alcoxi C₁₋₆, iv) ciano, v) halógeno, vi) halógeno-alquilo C₁₋₆, vii) halógeno-alcoxi C₁₋₆ y viii) hidroxi; R⁴ se selecciona, cada uno, independientemente de entre el grupo que consiste en: i) H y ii) alquilo C₁₋₆; R⁵ se selecciona, cada uno, independientemente de entre el grupo que consiste en: i) H, ii) alquilo C₁₋₆ y iii) -(C=O)-alquilo C₁₋₆; o R⁴ y R⁵ forman junto con el N al que se encuentran unidos, un heterociclilo, en el que el heterociclilo se sustituye opcionalmente con R⁶; R⁶ se selecciona, cada uno, independientemente de entre el grupo que consiste en: i) -OH, ii) alquilo C₁₋₆ y iii) -(C=O)-alquilo C₁₋₆; k es 0, 1 ó 2; n es 0, 1, 2 ó 3; m es 0, 1 ó 2; p es 0 ó 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.