HUE026315T2 - Készítmények és módszerek a JAK útvonal gátlására - Google Patents

Készítmények és módszerek a JAK útvonal gátlására Download PDF

Info

Publication number
HUE026315T2
HUE026315T2 HUE10701189A HUE10701189A HUE026315T2 HU E026315 T2 HUE026315 T2 HU E026315T2 HU E10701189 A HUE10701189 A HU E10701189A HU E10701189 A HUE10701189 A HU E10701189A HU E026315 T2 HUE026315 T2 HU E026315T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
rti
oxo
methyl
dihydro
alpha
Prior art date
Application number
HUE10701189A
Other languages
English (en)
Inventor
Hui Li
Thilo J Heckrodt
Yan Chen
Darren John Mcmurtrie
Vanessa Taylor
Rajinder Singh
Pingyu Ding
Sambaiah Thota
Rose Yen
Original Assignee
Rigel Pharmaceuticals Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=42091548&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HUE026315(T2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Rigel Pharmaceuticals Inc filed Critical Rigel Pharmaceuticals Inc
Publication of HUE026315T2 publication Critical patent/HUE026315T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/5415—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. phenothiazine, chlorpromazine, piroxicam
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/63—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide
    • A61K31/635—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide having a heterocyclic ring, e.g. sulfadiazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/675—Phosphorus compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D419/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D419/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6558—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system
    • C07F9/65583—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system each of the hetero rings containing nitrogen as ring hetero atom

Claims (6)

  1. EP 2 389 372 Βί Szabadalmi igénypontok i. I:képlett! vegyidet
    Ϊ - a képletben X és Y jelentése egymástól függetlenül O, S, Sp| SOa vágy NR*; mindegyik Rj jelentése az egyes dőfordulások vonatkozásában egymástól fnggctieodí Mi adóit esetben helyettesített Cj.^dki!. OtOi-C^alfcik C02-C|.ftafkii vagy Rp; mindegyik R*> jelentése C(RV0R!° vagyQPVS-P«; mindegyik Ry jelentése az egyes előfordulások vonatkozásában egymástól függetlenül H, adotí esetben helyet-lesitek Cj^alkíi, adott esetben helyettesített C6.J()aril vagy adott esetben helyettesített C^arílalkii; vagy alternatív módon kettő Rt; adott esetben helyettesített C$.gdklo»ikit csoportot vagy adott esetben helyettesített 3*1: tagú heteroaüeiSdil csoportot képez azzal a szénatmnmal egyíRh ataglyte kapesó3á|r nak; Rlft jelentése Ra vagy -P(0)(0R5 l)>. mindegyik Rs 1 jelentése afc ban egymástól fttggetlvnül Ra vagy «gyétiékü katíonos csoport; vagy kettő Rn 4-8 tagú gyűrűs foszfát Csoportot képez as>kkál íttc aítsnokkttl együtt, RÍi egytittes jdlett- lése kétértékű katíonos: csapóit; az Λ gyűrű jelentése C^^aril vagy 5-íö tagú heteroarií; mindegyik R2 jdeitiése axegyes eiŐíoíMűfŰsok voóíttkatisában egymástól ítiggetleBűi M. Re, 8Pi égy vagy több azonos vagy eltérő Ra és/vagy Ra szűbsMiűenssel helyettesített Re, egy vsaiig®* # ès/vagy R1’ szitbsdiiuenssd helyettesített -OR\ egy smgy több azonos vagy eltérő Rs> és/vagy Rh sznbszííínensseí helyettesített eltérô-R*-^vs^rRfc:M|t|toÂi«n^l lifo lyettesített <ïO)U\ ~N(R3)R3: mh«e!M; p egy vagy vagy eltérő és/vagy R&amp; szűbszfituenssel helyettesített egy vagy több azonos vagy eltérő R3és/vagy Rb szubszijfoenssel helyeik?-sttelt -8(0),Re. -B(OR3K, -B<'N(RM2K RC/R*),},,^, -0-ft:(R!>fo)??rRb -S-fCiR^-R* ~0-(C(R^;i,.,rR-y -N{R3)-(C(Rat>)„.~Ra. -O-tCH,),„~CH(t€ H,},,,R*5)Rf-\ -C{0}N(R'>i-(C(Ri>j,),1Í R!\ ^^Ra),)TO^(0>NÍRsHC(Ra)3i)ie-Rb,-N((QRay2)i#Rb)2, -S-(C(R«)2)í?rC(0)N(Ra}-(Ct;Ra),)t}f-Rt,> -M(Rö)-C(0)-N(Rd-(C(RaM)„rR^-N(R3K'{OMí\RaVa^XRaKRf''b vagy -N(R*HC(Re)2)w-C(0).N(R»HC(R«)2VRb; mindegyik R;> jelentése às egyeseíöföfduiűsök vonatkozásában égylsásíói Éggétfobüi íí, deutérium, er-tydkií, C^elkloalkii, C*-· jcíktoaikihtlktl, C^patrii, 07.!&amp;aríla]kíi, 2-6 tagó hetetoalkií, 3-10 tagó heteroaiiciklíl. 4-Π tagú heteroalicíkliialkíl. s..15 tagú heieroani vagy 6-16 tagú heteroariialkik mindegyik Kijelentése az egyes eiőfouhdások vonatkozásában egymástól független hl O, -OR3. 4HC{Rä)2}i)(,<)R^halogj*nCr3aikiloxit ';-R, -SR«, -H(R% halogén,-C% -·Οί -MG, -OCH, - SCN, -NO, -N02, -Η,, -Sp)Ra, -S{0|p«, -SO#«, -S(0}N(R% -OSpjRÇ -OStOÇRÇ -ÖS03P, PS{<lp{R% -CtOIRC ~COÄR» -C(0}N(R%, -C(NRS>N<R% -CpÖHJ-R^ i'{HOin N(H·· k ?'(.·<»m -, th <»»k>r* -ou os kick i>c tní*>-n<r°}2, -oCíHro-ncr* h, •jNCPRppRC .fNiR^Xü^OR8, ·ίκ^8Κ'(0)]?!Ν{Η' u vag> -[HtRU XKdppWb; naitdog\ R Rc jelentése az egyes előfordulások vonatkozásában egymaslô1 iuggetkinűí Ra, vagy alternatív módon kettő R1· 3-10 tagú heteroalieiklil vagy 5-10 tag« Mem&amp;riJ csoportot képe» az&amp;d ír:*»h:bgén3tőtmoat egÿti|.i»mdyhe2 kapcsolódnak, cs ezbk a esopertok adott esőiben egy vagy több, azonos iiagy elllrl tö* vábbí heleroatomot tartalmazhatnak és adott esetben egy vagy több azonos vagy eltérő jelentésű R8 '.é^Stp::R^«Bbs^lÍMIxSsel helyettesijeitek lehetnék; ;:ÏSi|j^tÂêîemê$S?^ -OP, “;S> "NR8, -NOIR, -N{R8I>:, balogért, -OR, -ON, -NC, PCH, -SCH, -HO, -HO,, ==N\, -N,, ~S<0)Ra, -S(02)R* -S03RR -S(öyN(R%, -S<0)>N<ReK -US(0>RC -OStOhRC -ÖSÖ3m-OSP)2H{R%, *C(0)R», Ρθ>Ρ, -C((1H(R% -t. (NRONtPK -η i NUI CRC R iNOH)N(RaH, -OCO>R\ -OUO}N(Rfth, -OC(HK«)H(Ra)n -[N(R*)0u)JeR* -(C(R*)2)fi-OR« -H(Râi-SP)2RÇ -CiOK^haiogèMikil -S(Oj2C^bsfög^fiäMs -O0(O)ltC -0{C(ICb>2)w-0RC-S(C{Rä>>)!!rC)RC-H(Rä)C,..6ba -HiRH-if XICb^^-ORC -|N(Rapt A|,/)RC ~[NiRHCp}yv(Ra')2, -[N(ROt {NR%<RH2 vttgv -H(Ra}C(D)Cj.,,haíögénal:kjk vagy kebd Rd 3-10 tagú, részben vagy teljesen telített mono- vagy bicïk-íiisos gyűrűt alkot azzal az atommal vagy atomokig!, amelyhez vagy amelyékhez fcapesofodttak;, és ez a gyűrő adott esetheti egy vagy több heteroatomot tartalmaz és adott esetben egy vagy több Rí! s/absztituensscl helyettesített; taindegs ik Re jelentése az egye>. előfordulások vonatkozásában egymabd függetleníti C't^alkíÇ C^^cíkíoalkII, <\ j j bíklöiklláikil, C(,.5i-(arik C?..S6aníaikil, 2-6; iagolteteroalkik 3*ÍÓb^gÍ teiriÄÄi, 4¾ tagé beféíőábefkiMktí, 3-15 tagú hetetoaríksagy ó-lé:ía|ö hotgroarilalRíl; p értéke; Ο, 1,2, 3 vagy 4 ; míndegsik m'értéke C 2 vagy 3; mindegyik 0 értéke p l, '2 vagy 3; vagy kettl 1¾2 csoport -Ι-Iß tagú, részben vagy teljesen todtett, mono- vagy bieíkíusos gyűrűt alkot |zzai::áz átüí«í«ííi vagy atomokkal, amelyítez vagy mnelyekhe? kapcsolódnak, és ez a gyűrű adóit esetben egy vagy több-ihétematumoi tartalmaz és adott esetben egy vagy több Rft étvágy Rís szabsztRae»tss|IWy8H test tett ; Zx és Z\!eientese egymtaR0l t«|gst:lettül CH, CR**ítgy M; p jelentése H, adott esotbet? Mlyeítesítets. €, .6a]kiiivagy RSfe:;; R4 jelentése H, adott esetben helyettesített Cj.6alktí vagy R50; és R- jelentése balogén, -CN, adott: esetben hHyetipiíeit Oj.galkjl, alkÄÄ €K6áiköXí, ftítt'í), "Ν(ΚίΓ)·)> -C(0}N(K»)2, ‘C02R8 vagy -C{0)K* -vagy sója,
  2. 2- Az í. igénypont s/ennti vegyüld aï iá vagy IB képlet szerint:
    m
    m y ahoi &amp;z lA képletben X ès Y)eîeatés&amp;-:egyift^Îèi:-Â^ïletiüi O vagy HR* ; o»o<legyík R* jofeaíése H,. üdÄSÄeo vagy Rs% mindegyik iiz'\ R?i\ R’1' és R-Íá jeiejntése az egyes előfordulások vonatkozásában egymástól függetlenül ugyan-az, iront R2 jelentése, és í#: jelentése halogén, ~CN, adott esetben helyettesben Cj.ttaikn, Hitre, -N{R% -C(0)N(R% -e02R8 vagy -C(0}Ra, Hmneik'ti eiôfiyôseivX' lÿ Ύ RiöMil ax jêieïRésê O éö ä äiiä&amp;ifciö ; és ahoi az i B képiéiben; Q* ésjélooíése egymástól függetfe«®! $-·¥§ρ. C^ipií |.:megkötésssi.l<3^f Q:? és # kAzfíl legalább az: egyik je lenié ve N. X és \ jelenőse egymuaío, Hegeliem 1 O saa> NR\ mbiítegyik R* jelenléte az egyes előfordulások YotiatközásSbati egytnásló! i^geflsnl! H, átlóit"esetben helyen tesiteti k' j .,-.811¾ ii vagy RM!; p ériélte ö; 1, 2 vagy éyés R* jelentése halogén,4>íbí, adott esetben hvReUevkeít Cp^alicsk sntro. -N(RS);, -C(OV\(RaK ~C02Ra vagy CíO)K‘!, ,¾. A ? igém pen! s/erfon segyülei azl \l 1A2, 181, 182 vágj 183 képiét szermt
    tM
    ÍM
    Mt
    ÍR2
    Μ ahol a?· îAí # ÍA2 képletekben R2í} jelentése H; R* jelentés« halogén vágy C5.gaikii; Z' jelembe (;h. CMtalopn vagy Cation esetben helyettes» Ogplkil;; ës Z?lel«ntOse CM; és altot a/. IBI,M2 és IB3 képletekben mindegyik RéA R2!!,R^ és R2<í jelentése m. egyes eiSionkilasok vonatkozásában egymásnál Í%getle«oi ugyanaz, mint i\ j6i«ni^s0 4 A 3., ipnypooi .1 A.l vagy IA2 smnatí vegyöfek api R® jelentése F vagy :Ö%, és ntindsgytk és :R3ç jelentése stó «gyes előfordulások vonatkozásában egymástól inggetlenüi € 5 ,pí MI, -ÖRa, ~Ö€F2, -SR«, •M(RC}>; balogén. -OOH2MX;F2H, -CFV -CN, -S(0),Ra, ·€.(0)Κ&amp;, -txp“ -C<Ö)N(R% 40(R%^rR4 vagy 'tH(RatC(Ö)Jwk8, elOtmH«» a köv«íkezO|aj « (¾^ líÍÉnoj (a) R3* R2h és R?0 jelentése egyoaistói %gd lenéi CjptSkíl -ÓRA -OCf,: haiopn, -CK3 vagy -CN; (b) R2a jelenlése OÇ; R2h jelentése balogén; és R2e jelentése CH-; (e) R2a jelentése OH-; Ri>b jelentése 015, es R 2<; jelentése balogén; (<l) R2a jelentése (JM g R2!> jelenlése CI R; és H2c jelentése CH,. (e) H2b jeieniése il; és R-jeienlésef yagy CMpés oOndegyik R2» es R2c jelentése adoH esetben ar egyes vé«tó'n?4^ta!:í!ÍpálÍ!Élfö^teiSiÄ Cj.#IMl, -CRA -ACF,, -SRA -NiR^Jmiegett. -OCM>F.~CFn "Ä -S(Cp% -CfÖjRA *O»R4 -CXO)M(R'-)?, "C(Rah-N(Rc)2 vagy sgyík jeienîéss hidrogéntőlÄ, és jéîentéssik €KSa!kik -HR*, -OCFj, halogén, -α> ~Cpa)rNFR% vagy -€N, még előnyösebben R-# jekntése -0% vagy -Clip és l2i: jeieniése halogén vagy -CH3. 5, A 2, igénypont szerinti ÍAI vagy ÍA Ϊ képleté vegyült, ahol (a.) Kijelentése H, -OH ^-CF^-OR8 vagy -OCR«; ésR2c j«fe*féss -C(R«)rN(Rc}2; vagy (h) K2-identese H; vs fC jelentése F vagy·' CH3: és ahol R:2fïpi««iésé^egyaránt előnyösen-ïî,Ç{^kil·,*ORs* -:001¾¾ «£íCF3í -^CPi^F.SR8, -Np?)?, balogén, Cl ,, -CN. -SíOkKA -C(ÜíRA -C(KRS, ~Í.C>iN{Rc),, -C(R!<)rN(R''A vagy -jNi R,J}C(ÜilnRa; és R-’aes R2h közül az egyik jdeníése dönyösen hidrogéntől éltérti
  3. 6, Az 5, igénypont szerinti IÄ, ÍA! vagy ΙΛ2 képlett! vegytiíet, ahol a (b) változik érvényes, vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti 1A, ,1A ! vagy ÍS2 fc#létö végyaleg aMraindegyík R2* és lejelentése H, CM,aiksí, -0Sa, -OCP,, halogén, -NíRc)>,«f'l> -OrR^-Np^A vagy -CN. ésabol fii) és (m) váltogatok valaniép-ke érvényes: pl® jaiéhtéso -CF j vagy -CH g és R2a jelentése halogén vagy -01¾¾ (ti) R2ijelentése H, -ΓΗ^Ρ,,-OR·* \agv -OOP;, és R® jelentése -NiR'-i> vag> -CtR^-NpO); Oil) R® jelentése -Ν<8«·)? v;tgy-C(Ra)j-MpcK és E^pfe^gsp -CtR.-CP ^-OP vagy -OOFy. %:M:L·igénypont szemirt 1Â, IA1 vagy 1A2 képiéin vegyidet, ahol a (b) változat érvényes, vagy a 2. igéhypöot szerinti ÍA, lAí vagy ÍA2 képlet» vegyidét, ahol R2s és R^ 4-1© tagé, ïlsÂtï vagy iepsen tahiéit, mono* vagy bietklüsös gyáréi ÄtoAift ssfiiatömöltkai»'!'aat«Ip^Ä· kapcsőllasil» -és ez a gytitü adott esetben egy vagy több heieroakmtot tartalma/ és adott esetben egy vagy több Ra és/vagy Rb szuhsztituenssei helyettesített:; előnyösen 5 tagé, részben vagy teljesén:: teRieÉmoööeikiii^ esetben egy vagy több heieroatemot tartalmaz. és adott eseiMn egy yagy ífbfeRa és/vagy Rf> szubsztüuenssd helyettesített; még előnyösebben adott esetben egy vagy többW és/vagy R^ sattbsztttnenssei helyettesített eikiopenian; f irrolidht, ítsidazoiidín, 1,,3-dioxoIán, osazolidin vagy terraindtofuran gyűrűt 10Az 1. Igénypont szerinti vegyäile! vagy a 3. igénypont: szerinti IBI vagy 1B2 képletű vegyidet, ahol X NRO előnyösen NH vagy NCj^alkH. még előnyösebben Nlí vagy NCSI-, és ídtóFisadptt vt^y C!spkil; Z‘ jelentése C-H, C-halogén vagy C-adott esetben és Z2 jelentése C, és ahoi is előnyösen az I képletben R® és R2<} vagy az 1B 1 és 1R2 képletekben R2a és R2d jelentése H; és 1? jélentésé F yagy Cil3; és iaitöí is még éiönpsebbeíí az Î képiéiben az R2a és y^ :p|BI és 1B2 kepletekl>en az R2s és R2c szubszlittteasek jelentessm egyes éiölbfdtilásók vonatkozásában égymÂktbggcttenül Ik C^alkil, -OR3, -OCP„ -SRa, -N(RO>, hníögén, -OCFyi, -OCH2P, -CF3, CN. -S(0}31% -CtO)Rö. -( -C'(0)N(1*)V» tagv •jN(Ril'(0))nR'}, k8Ä8.ä egyik jelentése hidvögéiiatöintáFeíiérö, ahoi: (i| sxmlÄÄiliSÄigi'isek mindegyikének az egyes előlorduiások vonatkozásában egymástól Űhgpí-len jelente»? előnyösen H, -N<R'-"b, halogén. -CFV -CM. - -5(0 !,R*. -C(0)R<\ -CXW vagy -CtO)Nf Rc)y, siö-pyéséböen pí ah# m I. képletben I2a jelentése 11, halogén vagy ciano; Ét m l képletben R® jelentésé Ml»#«*. -ÇF* -CM, -S(Ö>XR8, -C{Ö)Ra, .C02R« vagy -C(0)N(R^ még döhyMéM» (ül) ahol az 1 képieden R'* jelentbe halogen. -Cl',. -CM. - -S(0)-,Ka, X(O'íRA -CO.R·* \ag> -C(0)N{ Rc)y és az I képiéiben R2h jelealèse H, balogén vagy eiítno, mégmkább előnyösen tiv) ahol a vegyUlel IÂ3 képlet szerinti
    !A3 és ebben a képletben R!) jelentése Oll.. C;.öalk|| Ä3Cs,öaiki|-0(0^¾.gáliíl vagy-5(0)^0):,^1^11 ; és előnyösen továbbá ahol is IBI es IH? keplesekKn R'*’Klentése H, halogén. Ο - -CN v«g\ Cíi,, rs K'‘ lek-eté-e Ni,HO.,, •S(0)>Kö, -C(0)N(Rc)- vagy -CíROj-NÍR*),, vagy (vi) az IB2 képletben R’b jelentése H, halogén, -CF;, -ÓM vágy CHy és RyS: jelentésé -N(R% -CÍROrN|RO,. ll A g. igénypont szenní; vegyidet, ahol az 1 képletbén l^és R~b együtt 6, 7 v^'Ivigiii-'ïéS#èR;Wiy': Mjesen ívűiéit monociklusos gyűrűt alkotnak azokkal a szénatomokkal, amelyekhez kapcsolódnak, és ez a gyűrű adón ese-ben egy vagy több heíeroatotnot tartalmaz és adott esetben agy vagy több R» ésévagy R^zai&amp;Mj* itnensaél helyettesített, jelenteje előnyösen adott esőiben egy vagy több R8 ós/vágy R{> szubs^M^flils#Íéjyi^:' sített eikbhvxcm, morféi b, piperidín. diósán, osatiazinán, elklöhegíán, elklöheptétn azepán, letrahidroazepm, diazopan. s ikhiokfan, eíkkn-ikrén. azokán, hvxahsöroazocio, diaznkán vagy .MkMídrödfModn gyűrű. 1», A .1. igénypont szerinti IBI,- 1B2 vagy 1B3 képletü vegyidet, aboi X és V jgteMä» lenül MK1 ; R5 jelentése adott esetben balogén vagy C^aikii; Z! jelentése adott esetben Oki, OdtaSogén vagy C> adott ebeiben szuhsziituáilC^alkil; és Z- jelentése adott esetben OH, és előnyösen fi; és R’’jelentése F vagy CFR, és még előnyösebben ahol is (ij mindegyik R2íi ésiR^ijélSíitése az egyes elöíbrdnléSok vönatkMásában egymástdi::ft|ggétiéi>öl !í> C,,halkfl, -< >R,J. -Óét -, -5ΗΛ -NtRcM. hab, -ÜOF>lf ~OCff>F,-C.T> -CN, -S(0)-.Ra. -C\0)R* -C0;Ra, Uü}N(RO;, -t (R8F -N(RVM vagy -[NfROCiOVyO; <-;« iílb es R2c közül az egyik jelentése hidrogéntől eltérd, (•i) mindegyik R^ és R -i; jelentése az egyes előfordulások vonatkozásába) egymástól ftiggetíenMíMj Cj^alkil, -NiU m. balogéi, < I <, CN.-SpNdC »'{OtR4, «C02R , vagy -C\R*)rNtR<K aböi (a) R2b jelentése előnyösen, fi, halogén, -CF-j, -CM vagy -OH,; és R-- jelentése előnyösen mw%, -StO)2Ka, -C(0)N(R«}2 vagy ..C(H«)rN(R*Ű7, vagy ahol - / - fbj jelenítse efttoyfenm il halogén. «CFV -CN vagy -Ciig és R30 jelentése «[öblösen v8gy^C(R^g#fi Rc)2; vagy (
    ) Ryâ és R^ egyö» tisáben vagy teljesen iélttsti »tono- vagy btötklnxos györötatotaak azokkal a szénatomokkal, amelyekhez kapcsolódnak, és éz it győrit «do» esetben egy vag>: több inberÖiMmót iMâbïinz és adott esetben agy vagy több Rs é&amp;'vagy R*> szobsztímensse! helyedsstteít, jelentése előnyösen adott esetben égy vagy több R* és# vagy Rb sznbsztäcuenssel helyettesített eikiopentán, pirroiidm, ítnidagoíiib), 3.3-dioxolán, oxazoítdin, tetrahidrofurân, eikîohsxàn, morlbbn, pipendin, dioxán, oxatiazinán, píperazin, elkiohepíin, «ikloheptén. azepán, teti^bidroaxepin* dtaKépán, eiklooktán, cíklöoktén, azokátg hexahídmazöein, diazokán vagy hexah ídroöiazocie gyűrű.
  4. 11, Az; í. igénypont szerinti vegyidet, ahol az A gyűrő jelentése indazol, benzoxazoí, plrazoiopirkiin vagy ixösöxolöpuidin; X jelentése <3; Y jelentése MR b ft- jelentése balogén vagy C j^alkíi; jelentése CM, C-haíogén vagy C-adott esetben helyettesített C.^aikil; /.? jelentése CM; és mindegyik R3 jelentése az egyes előfordulások vonatkozásában egymástól iiiggeiíenöí H, (.’j^alkíl, X>Ra,-OCF<, ~SR8. -N(R%, balogén, -(XTjR -OCILfVCl V -CM, -SCOjuR3, -C(0}R8, -C02RA ~C{Ö)N(R% -N{Ra}-StOkR8 vagy ^IbltR^CtOjjjjRM ahol a vegyidet előnyösen 1.1. képied!
    lí: és ebben a kepietbsn η B gyúró jelentése eikiopentán. pirroiklm, ímidazolidin, 1,3-dioxoíán, oxazolidm, tetra-hidrofnrán, dkiohexán, motfolín, píperídin, diósán, oxaíiazinán, piperazin, cikloheptán, cikloheptén, azepán, Kűrahídroazepio, diazepán, eiklooktán, cikiooktén. azokán, hexahtdmazodn, diazokán vagy hexahidrodrazocin; IC* jelentése Cj^alkil; és mindegyik Rb jelentése az egyes előfordulások .vonatkozásában egyntástől fttggetlepttl -O, -OR:i, trsiogenCj^íilkiloxr, -Sí!!\ -NiRc}j. halogén. *€!-,, -CN, - -S{0)2R!\ CCOjRN Ο'0)Ν{Κ.’·r, vagy· -CiΚ8)2-Ν(Ηί·:t2; még előnyösebben ahol R* jelentése I-i vagy Rso; R-,;ï jelentése -Oi>OPiO}(OR!-A; és Ptindegyík.'R*1 jelentése az egyes előfordulások vonatkozásában egyiPiistőt függetleníd R“ vagy egyírtékü kaM ionos csoport; vagy kettő Rs 1 együtt <1-8 tagú gyűrűs foszfát csoportot képeznék azokkal az atomokkal, amelyekhez kapcsolódnak, vagy kettő RS| együtt kétértékű katíonos esopörtot jelent: a leginkább előnyösen 1PÄ egyik Rji píentésé M egyes előfordulások vonatkozásában: egymástól IbggeíieöÖl H, í-buti| HOai2CH2’N{CH1)3'*> NaÁ IP vagy.KA. 1<L Az 5, igénypont szerinti vegyőíeg iho! gz (a) változat éfvétiyes és. vagy C) R2*, Ä&amp;rl?55 közül az egyik jelentése adott esetben egy vagy több azonos vagy eltérő Ra és/vagy ;!# sznhsztiörensseí Irélysttesífeti
    csoport; vagy
    “C(Sa)?.N{Rc) >, ahoi jeksÄSiadött essíben egy vagy-'Äb ai» vagy eítértkR8 ásívalyiiR^íSgtíbsxíitocossei heiyefehsít
    csoport; eiőnyjfeen ahoi Uä idc-ntéseil-í vagy R3<í; R5*,jek'«tése'*CH><'>P(OKOR1 ! }2; Ifemindegyik Rn jelentése az egyes előfordulások vonatkozásában egymástól iüggetlcnül R8 vagy egyértékű kattonos csoport; vttgy keiio RSÍ egyölt 4-8 tagú gyűrűs foszfát csoportot képednek azokkal az atomokkal, amelyekhez k&amp;pesoiédnak, vagy keltő R1 ’ együtt kétértékű kationos csoportot tetem; a leginkább előnyősén mindegyik R!í jelentése a*egy$rá§iMÍÍá· sok unuíkoztí-ah.»· eyymávíol filggetlenöl}{, t botit H(R Hrt'fbNjnU,', Na , I r vagy K\ J3, Az í. igénypont szerinti vegyüiet, ahol a vegyidet i-1 N4-tbenzo[i3fjo\azol-J2(3H>-o»-5-i!VN2-{3-fbrmilfettii}-5-metiípíríntidm-2,4-diantín; 332 Nő ibeozí)[a?]()xaz<)lbí(3H)-oreb-il}-N2rt3"aniinokarboniiíenii}-S-n!etí!{>irímidin'-2,4~dÍaínin; ls-f:M4-tbenzo[</|oxazoi"2(3U1-oa-S-ii)*bi>*t4*ammokart)oni!feHH}-S"niettiptriinMin'2,4*dt8min; :|i4:bid-fbenzo[rf)oxazoi-2(3H)-on-5-iiVM2-t4-fbnniifenU)-5-metiipirimidin-2«4*>dÍ8inin; M N4-(benzt>[Jjoxazot-2(3}i)-on*5-}!}-N2-{3«meÜi~l“(i,5,?-tritnetii*3J*d«mtbicikiopi3J}wMrâ»-3-ü:ifenil>S* :»^tipirimidin*2.4-diarnin; 1-6 N4<benzolí/Ío>:£o:oí:h':iH>-«n'5-tí)-N2-(3-ntii>r-á-íi,5J7"trÍnK;ti]-'3t7"diazabiciklo|:3.:>.}jnonán-3-ií}fenií)-5-iftéíiSpit imkhíK? ,4 -dueron; 1-7 N4-pt~n-propiíbetízz)[i/'jo^iizol-20ii)-oii-S-ií}->12-(i3'Tsíet!!szullbniiJíeíi5Í)-5-mettlpir3{nidín'áb4--di;nnin: 1-4 N4-t>srt>phi'3äjbetnoM'joNao.n-2v' bíVonb-4}.K2~(i ^nvíd^/td!íntii}ícnil)-5-tneiiipírimidí«-2<4-dia!nin; 1-16 Ν4-;1>·οίΐ/<.>[ί/|ί.!\;θΌΐ-2(?4ί)'θη'5-ΠνΝ2-! 3-inetns7»ifonn)fenii)-5-rr.etJlpirimidjn-2,4~d}anvn; 1-17 bi44benzojzf]osazoí-2fsU)-on-?<-íl)->32-{4-tneítíszidrbmOfenti)-$'meliípírimidío-2>4-dí&amp;m}n; 1-20 N4-tbe?izo|ojoxazol'2(3n)-on-?- ii)-N3-t.>-ineStis/nii'onH}reoii)-s-0'aoiptriffiidin-2,-i-cHarnin; 3-21 N:4~(bcnzo[í/|o>:azöi-2í3ín~on'S-i!}-N2-pi-fnenlszuiibní!)feml}-5-flitorpirimidin-2,4-díaniín; 3-22 Ni4-0^stzitnidazolin-2~i>n'S'il}-N2-(3-nietilszuUbnit}feniS-5-metiipinmidin~2,4-diasn;n; 1-23 N4-(lxmz»nidazoiln-2-on-b-ilj-N2-(4-rae;rtsziiiionil)fenii-5-fluorpinrmdin-2,4~diamin; 1 2b \4 (Vn'ojofjova/ot rt "41 i oti-'s-ih \2-0'UanofemlKs-metilp«Bnldm-M-diam.i«:; 1-2? N4-(betvzi>i</iox&amp;zo!-2t3Hi-on-5-ti>-N2-(4-eîauofemi)~S-metHptrindiiÜi:ôéâp.<4làtfti^ 1-28 N4-(hens:ijnidíwoli»i-2"00"5’íl)-M2v(3-clarx>fcnj]}-5-míJtUpíriníi<}in-2,4-i<íiamiös k29 N4*(ben£«8id8a>lin-2«mK5-iI)-N2-44*cianöfen»l>S-*met»Ípinnridm-2,'í-cHamío; díamin; 1*36 N4-(.L3-ddnt4ÍlbÉnx[níída?xJÍ!«'2-(>n-5-í0^N24X3^KK4ilsz«iíö«í{)fcnií}-5-meti]píriin'idín-2)4rdiamin: 1-41 M4-(sp-ddne{dbenximí4aa>Í5n-2-o«-5-íi)'N24(3-s?íöíifsi«ifo£»{)fen{í>-5-fiu«^irmúdm-2:<4^%«iiH 1-44 N4-p>68as|^oxa2oí-2{3H:}-crt^5~ií)-N243-cja8öíeöÍj}-5-JíHoipíríffiidiapprdis:ffiín; 1-45 N4^b«8as[iljoxp;8Í-2{3{l;)-08-54i)-l42-44'€Í88öÍS8íl|“:5^|löospirM8id{8pp-dipa(8; 1-47 N4-(lH'8/ft{<'/ioxAí'Ol-2(3H>'0ft-5-il}-N2-ÍO'«HirlbliHil)S«8{h-5-nuoipírÍrtjjdt8'2»4>dia>ttm; M^^^lbeöZöi^Xia^^áWHwt-^üV-NX^Í^-rowfelinHJfetttjH-meÜljMrímidm-S^-dkaxw;. i-51^M-ip-metiímdi88Íl)le8y}-N4-(3~f8etií-2-8X0-2p-díMdr8beoa}|p|öxaad-P:ÍÍ^5'fí80ri>iríí8!áí8-2>4- diaadii; 1-60 N2'(4-8te4:nsza]:íV>nil)j^0ÍVN4-(3-í0c>{il-2-t>x«'2>3'Ü!hídr0bc8a>í</joxaa>i'6-!i}-5'nu0r]'>ir)t8Ídin-2<4' dbunin; dimnin; irëô' N2-C^4!5®ii!^8Âfdl)4b8li|rî44-(3-medi-2-oxo-2J-dlhidrobea^|^oxa2ol4g-i:i>5-f»eii]piîifdidii!-'2,4» diamia; 'bë9iH2-|p~meti!s*idib»:d|Î8»s!ib<44-(3-8ieîilr2^Soi2paiÎÎlidïôfeenajfd|8xaxol'5~il)-5-meii{pmf8îdm-'2î4'· diamío: 4*fD N2-{(4-medís>‘.i:UoííiniViiiihN4-í 3-aictlí-2K!SO-2p-<Hbtdrofetw,0j'd|0xaa>l-5-i]}-5-;íieti{j>bímldin-2,4-diasssm; 1-77 N2-({3^nieHisadb;8d|ll««il}-N443“mcSi!-2-osOipp-dÍiÍb:dbP8í0[i/|i>'Íaad-5 4[).S4luí>fj(ÍTSiiddÍTi-2,4·· (iiaíívifi:;: 1-7&amp; N2^(4-8í8dlsxaÍíbilíÍ)leníipí44-f3^||-3-a^p*|j3^ÍÍidrdbí38ad‘/ll>K4Kid-5-!Í}-5“nu0rpÍTÍí8idin'-2,4-· díamiü; 1-400 M2-{(3-itteiíls/idfonii)Ü5ínil)“N4-<3“8xo· 2,l-dil»drobeníofd]oxaxt>Í-6'il>-5-mc{j{pirímidi»-2,4-dianíÍ8.| 1-40Î M2-{(4-nH,dlsvrullotiíl)ftíníh"N'4-(3-oxo-2,3-dtbidKtben?ofí/jo!íazoí-6'íl)-5-mdjlpli-jí8Ídin-2,4-dist8Ínci i-ΐυδ N4-{be8?.<.»:ii<-:öU8-2-08-5-il)-N2-(3“iriilu«nnei:oxifbni!}-5“8'ietUpirin!id!n-2,4-d(<sPfdn4.fiH««!'3(:ei:ass6j MO? N4-{bcí8/oxu.?o!í8-2-on-'5-:4VN2-í3-tnílu«fmeu>sifenií)-54l8orpins8ldin-2,4-dlaml8-uif]uoraceí;dí.ó; Í-ÍÜ8 N4~(benzoxa?öljr-7-on-5-íí>-N2-í4-trilíu0nnetoxifcnif}- 5-metilpirmddi8~24-diamin-írillyoracetá&amp;öí 1-409 N4-(bci)zoKa/ol{8-3-o»-S-il)'N2-'(4-îritlu0r!Hetoxifcâ)il)-5-fluorpirimidin-2,4"diam[8-tri{Hiorscctàtsô; 1-110 Ν4-(1χί8Χθχ»ζ0{ΐΗ··2·θ8·5-ΐΐνΝ2·(3·ΐΓθ1«οηπβ11|·4-(4-«ό1ρ»ρβΓ82,.1π·1-ί1}Γ«8θ)-5-«)«{Ορ»5{»14ΐπ-2.,4-diami 8; 1-1 il N4-(b«8a>xaa4:8i42-ön-5-i!)-N2-[3-Tn<'td”4-(49Íieti:piperaz4Ti~l-44bad:j-5-fneíiípifin'udin4-,4-dÍ8aii:8; ΪΊ 15 N4-(beh?t^xa*olin-2-o8-5-ií)-N2-(3,4<S-H'ÍÍ8tít03{ifeni{V5-íluorpirímidÍ!i-2.4-diaínÍTij 1-i 16 N2-(3-{dinuorme?o!i5)-4-műtoxjfc{iíl)-M4-fhenzo[í/|(>.\azol-2{3H'}-o!)'.5-iiV5-8>el;iípinii8<iÍ8-2,4-<lían\!n; Ι-Π7 Ν4-(0βηΛ>}//|ο\3?οί-2{3Η}-θ8-5“ίΠ-'Ν2·{4-({·ΐί1«οηικ>ίΐ1χζυ1ΓοπίΙ)Γν80-.5-η\?ίυρ}ΓΪ884ίη-2.4-4Μΐ«ίη; Ki ) 8 N4'{bcn;'0Ít?')u>.,í..'ul· :i 5HV«i^5'il}-N2-l3-lrdluormetilsiai!froiii)fériil· -5-nieljipiriniidín'2pl"dÍ8TttÍB't í-1 î9N4·{benzoίf<?|^»su^ol·20^I}·ot^5-U>-^,2-{3Λ5“ftímetoxi)feni^S-meiHpiπmΐdm»·¾4·*iel|aïoini í~ 120 N4-(benzoj</|oxa*al-2üH)-on-541}-N2-((4-( ! /l-dÍ83abici.kio|3.2.2 inonân-4-iiV3*mfctij)isJrt:i'l)*'S« HKUiipiriinidi«-:2,4--dia!niïi;: M2i N4-{ben2ft|^oxazol-2(3M)*OR“5*jl}-N2-{4-{8-metH-8«azabicíkío|'3.2J |okiáaK-|ÍaKiino)fl^!Í}-5-mt4íÍ-pnnvidm-2,4-diamin; I- i 22 N4Hbco2o[í/|o^o^·2{lH^öß-5-sl).N2·-({d-ídíhidio-· I H-píndoj I ,Ku|piru?m~2í6í L71 ÍJH,9H,9aÍPIp-wetíi)Knii)r5^m64:iipí)Í!ftsdín"2pi-diaínbi; :bil:23K4~(bcn.zo|i/|ü^3^>!-2{3HhDn-34i}Ä;p''P-metiMs8*diaxöbicikkiil42i]öktä»^{^mi)-5^ns;ii:d'' pÍ!Í«i!iÍia'2,4-di;t!Í!í'K diamin; 4:-125 ^44be«Ko|i|]®saa;öi:äKv2pB|^ri''34i>N2r|:3:4räi«örm<;t!l-244'-m8tiIpipsmzin-'i-5i)p5ridiß*5'-i^''5''!ne!ib pirimid in-2.4-diamín; 1-126 4-;5-!selíí-l-(2-nxo-2J'di.ídiim--beöX8Xsabi>'5-ilamino)-pirimjdin-2-iSafi:liödÍ-bea5Síeísav; 1-12 7 M-l2-díel) lám i nn-eti !)-4"p-;meds3-dih idro-bsnxnxazdl-S- ílpnÍBo)-piriroid ín-24feminel-bcnzamki; 1-428 5' {2-'f4--(3 -dicülaii;i(iii;nt>s-|>irmSieli«' l4kilä:i>onsl)· fVniknmno|-5-mdt):bpmnddSK4-llam!m>]-3idbçnsïsaxi4-2-on; 1-129 5-|'2-(4-8^.ί1-ΙβηΙΐ8ΗΜηοϊ'5-ηκΜ4-ρίάηιΐ4ΐΐν4-!ίηΓηίηυ1“3ί1“ΐ50η2θχ8ί£θ1-2^η; 1-130 K!2-('3-aeenMeniíamino^S-metü-pírimidm-4-Handnöj-3H-beH20x32öl-2-ön; 1-131 2-mejil-5-[.5-metil-4-(2-«xo-2,3-dihiűro-benzo\a?oi-5-!la>HÍno)-p}rln»dín-2-Uam}n{>]-benzonílfil; M32 Ν,Ν-01ηιοίΗ-4-(5-ηΐ^ίΙ··4-{2^$χ«-2.3-άί&amp;54ην·!χ:ι\ζοχ8ί50^5-Ι1»««»θ:^ρΪΓίΐηΙ4}.04*Ι$»Ϊ8θ|·*Ιϊ^2»ίβ|^, 1-133 Η-{ηβΐΠ·4·(5-ιη«ίΒ·4··(2-οχΌ-2,3··ίϋΚ*ίΙκ>ί·^«'ηζοχ8?οΙ-5·4ΐ8ηηηο)·ρ«·ίπ»0ΐο-2·41«ΐβ1ηο3·'^ι®«Μη^5.. 1-134 N-ciKH>propH-4-j5-!Hcnl-4^2-öxo-2J-diiHdrö-beö2a>xaasof-5-jlafnmö}-pir»mMln--2*l;iärölaoi-ben^<il^ taídáfso; Μ35 4'í5'«Kai!-3-(2-oxo-2',3-dlliidn:;f'ben/0xa£oi-5-ilatniru)i-pinn^din-2-ilamtno!-H'iéníi-benz8rsid; Μ 36 4-j5-n»etH-4-(2-oxo-2>3-dibWm-bexiTOXô2ol-d-ili»»dm))-}>i»midl»-2-ll3œnp|i-2-^{irdilÂ'ï*f'i»bei3^ipiài 1-137 N-ailí-'d^p-niiSllW42^6X022^·44η4ΓΑ4;0Πίοχ8ζη1··54Ϊ8η4Η(>μρίΓίη44!Ρ'ί2··1ίη?»ηκ|2&amp;6ηζ8ΐΡΰ1ι 4-13:8 ^-eikÍPlsdil-4-|S;-meiÍI~4-í2 -ox«-23-dilddro-beíixöxax0Í-5-U8Hdn0}-pMmiditH2-n8mí^-b8«g8n5Ííi-ldi miátsó; í-r>0N-i?X)propíí-4-td-nKai]-4'{2-oxO'2.3-díliídrn-baazuxazt4-5~üamimd-pinmidin-2-ílaminö:l-ben23líli% 1-140 N-cskk>prop)!-4-[5nxnd-442.-OXO'273-díMdro-benia->xa:í:OÍ-5-iían0nöVpírímidm-2-ílamíao)-!H41zání:5d~ Ibrmiátsó; l-14i .'KU)r.4-f3-medl-4®0XO-23-dilÍÍdr<í-bbidO:XSXbl-5dlandno}-j:nrinddír«-341amlm)|~bc'n?amM: 1-142 N-cíkk^ropU-4-f3~íp®dl-4-(2-ox0--23-dibl|r^ben:mxaxol“5-ilanbía>í-pirl»ddiíi-'2-Íi8niiH)]-bsp£asíild-!rifluora<,CTáisó; í-143 N-ciy0pk5pií-4-p-rnedl-4-(2-tp:o-22düiíddro-bpnpxa7.ol-5~ílandno)-pirifnidirí-2-tiaaiin«j-ben?íimid; i-l-N N-dklobuJtM-jS-«κ·»1-4·(2·οχο·33 dihldr0-bö)mka^ol-5-il3Hdno)-pirinndin-2-iia)«lnp|-ben?;amid; Η 45 4-f5-nKai!-4-(2-yxo4^pmpipnil-2,3-dihkirn4)en^oX:axo!-S-ikn»ino)-piri»ndin-2-ilami»ö)-bai:Kamid; 1· Ηί> il.)«ií.-iiifos./.í'áí; M47 {M2"i4-kajbaii«*>t κm a'‘mncíV5~i»''^i*lc*ínmui*it~'l-»Iaíatiu.A * o<«»l>e')A>{dfJ*u.} *»>* ψϋ' iHpum d;imh'og«;îro-«.î;H; 4*148 ?^Äm-(>"(-''(4*k.avb^noäUcHi!ammvss-S'metdp!no«iUu“4 damno) ? n\o κ2'Ύ' >£Vïs<,üï- ibszfêt; #1:SÖ (S~{3-{:4'(dik3öbö5:ilkáíi;3moíS)íetn{i«i»noí·*> -metiipirinitdm 4-ιΚιιηΗϊο}-2-θΛθχη/Λ(</|ο\^/οί-3(..,Η)-d)medfcdi:î5ldfo|én:fôssilt; ί-151 nátrí»»)'{.5»{2»{4-<cjk}obotiíkwbamoii)reftHmniao)“S-metiip«rirft13ln4^Íteei{iió>á-i<»í<j]|stn7o{</Jowol· 3 ( 211H1 ) h κ· t i 1 íbs z fót ; M52 di-îerc-buïii - (S^J.^^cjkiobuiiîkaflfpôlî^fijllÔlplÿl^etHpiriTRidm^ilaminô)^' 1-3 ! 2 H >i limed! lbs2iât; ï-154 54^-«ídtíÍ~2-(4”^tHd-ü'!nuorm«:tÍbíenifemiÍRp:hí5trimí<!in'4-damíKö^^^eöZox^^öd»2'ön; M55 5-[5-i5iebi-2~(<í-íneíih?üU«n{l-2dr(l%Í(»mgt}bfefti?a«di^)"p!ííd5idífi'4d!döíiíK!Í'5li-bííRi«>X8:2óí>2-i>n· ben/amiù; 1-15? 5-f2d3^tklope»tóR^«lfonü-fewitejBl»^sm«Hh})W»»djft'4'lla««i»9Í|:aM^®»2Sö3^eöl*i-o«;. 1-158 5· ί5 ^:Käil-2~(:btri!luor?tK4il“lcailafniHO)-piiinii(iiäi-4-iiainiTio]-3H-b«izoxaxol~2'0»; as«!:"!'; 1-Í6Ö 5-i5-nieíll-2-{'4-tfjílaometil'ien!Í8mlöí0-?^*midín^l-j.la«5Íno|-3:ll~])e»zosa;<6l-2söír; 1-16! 5-[5-Μίΐ1Ν2^4-ίτίίΙ»θΓ.8ΐβΐ0Χ}?3^ΓΪ:ίΪ0θΐ!«)«ί{Ι-!^η!!&amp;ιηίηο>-ρΐΓ}ίοΜ«»·44}8»Α«0^Μ-!>βηΓ«>χ»?«>!';2«ο»; M62 .Ή-M V.â];jiïr^vtrif]uofrfH'til'rerMlârid«iï)-'S' i«Eti{-pï!'ï!ïii<lîn-4'ilaiiV(!i0l'-3!S-ben2ôsazi>l-2-ô!i-{rifluoracei&amp;xX 1-162 5-f2-í->-i'Suür--2-lrifl«onb&amp;iöxi''feTiilanHSK0-5-ilMs%ym!äm-4-ila5bmö^2H-febÄaz<>t-2~öö; 1-164 5-[5-5nanl-2~bl-tnetil-3-dlil«qpnieiil-reftilapvffiö^p&amp;iMÄ5-42älami«e3-3BÄ8Xöxa«öl-2-Oii-íTííluaraíídtáísö:: 1-165 5-12-f4-(2-mdöX!-eíoxí^2-y||8onnctyímílanMna|-5-8^til'pirÍÍVHdín-4-i]ai«ma}-3H-fefön»9sa*6!-2-efí> 1-166 vj2-(4-i:<öpKs[>il- >-ητ«1ΐί--ΐΐΐΐΐϊ1ίΐΐϊΐίϊΐοío-cn<ati-pirimidm-4•ilaausioJ-.Ml-baaxtHíaxöi'-S'ön; 1-16? •5-{2-c2'-ktàiv4i«b.jnuorn{«tH-fe«ilaïB!no-}--5i‘metii-pKimjd}n-4-«f3o»no]"3H-l5«n.?ox8*»i«2!';08; 1-168 S-{ 2--(4 -etos 1··;ΐ··ίτν 1 íuor8aeíil-t«ítifaínin6}vS-msíil-píriínldin--4-jia?ninoj-3! l-feenzmazsöí-í-on; 1-16*-} 5··{2··(3,5·-ί3ί5^-6·ί}1ϋΑπΐΐ«ϋ!“Γ«8ίΪ£ΐ!πίπθ!-5'ΐΐκ;ί!ΐ“ρίΐ·ί?ηί<1ίη-4”ΐ!ίΐηΐ!ηο|-3Γΐ4>«ηζοχ8ΐχ>1-2-08; l-í'/ií 2-ivící!í-4-15--nun4-4-(2-oxO“2<3“dlhidr<)--befu<oxasoi--5“ilan6no}-pirimklifi-2-ihur!;no]~beri?xvesav; í-í "1 N-etil-2'metll-4-ÍS-metií-4-{2-oxo-2d-dibidro-henxoxaK4-5-ílö»iino}-pirÍ8udlo-2-llaniínö]-be8:a8mid; M73 5-|2d +-k!ôr-tbniUïfnino)-S-metiî-p}fHnidm-4”ili,.rr!în<fi-3M-benzoxazoi-2-i>o; 1-173 5-j2-<3-kbt*lb«jla»u«o}-S"metiî-p»>miiim-4-il8m»Kjj-3H-l)ett/«x8Zttl-2~op; f-174 .'»•(S-tntfiii-i-rcmîamlm^pirîinidÎn-d-nsmînoi-.ilï-bôazôxsîSBil^i^nj 1-175 5-j2-(2"6Γ0η3-Γ<.'ηίΪ3ΐ8ίηο)-5-πΐ0ηΙ”ρίϊϊί!η16ί»>·4-ίΐ3ίΏί«ο]-11 l-b«8Z0X32öl-2~0H; 1-! 76 5-{2-(4-k]ó"'2,5-dlmetíîΐí¾8!iá¢mfiö:)-5-meîil-pirimMíí^'4'ilàmmö|~3H-beöZöxaz8!”2-8n; aatíamkl; .1-178.5'(7-<^.4--tHtnetk-fetMlamroi»VSimeUí^irímidin-4“ifeí!iÍ89][>'3Ií^h§n?o^o^2^í:, 1*180 ,^'i'7.-<4-'klóv--34riíhu>fnre:U>Kt-feR!Íamk}ö)^5>nieí(í'pífínndin-'4'-5Í&amp;f«ím))--3H -l>8ft2<>K»2i>l--'2-«iv; 5-181 5>{2<44cl<^»3-ineioxM&amp;niteme)*$*f»et^p)nmidm44km<nÍój4B-^nma%e^«ó9íi: 1*782 1-183 5-í2-(4-ftuor-3-metoxMb«naMbftrt)-.5--mei;l--pírimidm-4--ilaroin<ij~3I-l-ben2öJ«íx:ol~2-on; 1*184 S“f2'i(3,5~díkfóf-ifenilamíno)-5-mwil*pi«mSdm--4-sia-{nino}'-3H“ben2ox82-ol.*2*on-i 1-185 5-[2-(3-bmm-S-k:iér-feRlíamí.fio)*5-mí!íil>p:irimi<íin*4-'ilaminó]A3!Í-beR2öxa^í^*öft; f~186 5-j2-(3-k!ér'S-ll»orfenlíaRiínö)-.5-rnoiil-pirímkiíí»--4-Íkinm)o]-3lí~ben2oxa;íol-3-on· 1*187 3-kíóí~S-p*fftetí|-4-p~i>sö--2J -diiíidfCKbenz<sxa^í*5-ilámiííö}“pÍnmidm-2-j!aminohbah5íóíntrii; 1-188 S*{2r-(4i*irfe^3*#lflllö'H»^l"feni{amliH)jh-5«*R#i*ßirfs«iiäitt*4rll«ml«ö|41-1|^»5®5^iasi9l-2*ön^ 1*189 5-{2-(3*bí»RfeSiidílaórmetii-fenilamÍTu>}*5--ni9tfí-iJÍúml<lin*4-yan«Roj-3H-beRa)xa5£0b2*on; lH9(l:ll-dkl(>büli*2imet:ö*4*{S*«iei:iM*PK>\o-jJ-diht<lra-tenzoxazöl-5~iiäaiinft}*piÄ5dfe-2*ii8miH0|* benzamkl; 1-191 >-12-(3-kíóM-f2-morlbllR-4'íl-őtoXí^Í|filiaminoj*3-)setll-pÍFÍítiyi»*4-ilai«l:}íOl-3H'ten2«>ia?<.tl-2-oR; 1-192 5-{5*mu{*2-|4^!2^if>fMmr4'-il-et08lp^ßîlsmlRo|*)p)t'ri»n4M'*4*|'telR9)>>3{-!¥be«izβxas»^2^ôtll 1-193 3*[2--(254-díÍl«o?-'3smöíos:l-'fenílsmÍR(#S-mglil-pirÍR4idi«<4*ílámÍH0]-3M-b8ftMxazol-2-í>n; 1-194 542-i3-kÍóí-4*elöXÍ-feRÍlap:bílöl-5*íadí!-flriirb<iln-4*iísmÍtiö|-3íí“bsrs^xa^l-2-öBk 1-195 5-í2“{4-'eí.kk)bLUdRRRosí-íeiRÍami»C!}-5-nícül-pi?'Mnidin*4-i:íaíRjnoj*3y-bgn20xa2'.i5Í-2-OR; i-1% 5-f2-{§»iÄöioxi-remlart»Ro}-5-metl!-firimidjn-4-jlan«noj-3H-4>cn70xa5rol-2-oe; i-19? 5-15-8aei||üi|:i‘|4-{.?-mt,til-b«tox!HcnnaînLλo|-p{rimldin-4-Ham?nol-3M-bena3xax<»l*'2;*o»i 1-198 5-f2-(3riiîàl*4-tnfl»ofmet}l-re8ilamlno}-S-melll-p}rjm»d>fl-4-ila«iim))--3H-ben?.oxazfiiljs|?^J»:·«· iTillaoí-accíátsó; Μ 99 5-|2~(3-0yof~.5--mi:üMeaílan5Í:io)-5---nefiÍ-pini»k1in'4-ilar«(no}-3n-büiUosaíi>í-2-on; 1 -200 5-f2-(3,4-dinaor-3"iíieU)i(í-íeni!amjf!o}-5-fiK'u'l-pirln»(Íin'4-líami«oj'3H-b<;«ío.s4zol-2-on; 1-201 5--(3--(4-(1 -{aiíeíldiíí-l-H)e{i}deniUHV:iTio)-5-mctílpirimídni-4-iiafR!no)bgn?.o|djoxazol-2(3H}-OR; 1-302 5-(2-(4-(1 «(eikl»prftpilamim>}etihí^üaminoV5-ineíilpirin»din~4-i!amRK>)benziifd]Qxazol-2(3í D-on; 1-3.03 5-('S“t«etii-2-<4-({-(pim>íidin-l-iík4il)leniiain»\o}pifíinid3n-4-j!amHt(>)beRXi>j'd|oxa7.oí-2(3H)-i.i»; 1-204 5-(.5-ínöti]-2-(4-( l-!!K!!4\dänoi.'tinrenilamiiKMpirimklin~4-ilanHnc>)benzo|d'j<iNa/Xil-2( 3 H)-<ír; 1-205 5-(2-(4-( l-(3-((liítíkm>kíft)[5Íf(uli(iiivi 41)dil}ídííia)niiK}> :í-nic(iipínfPÍdin-4"íl;!niino)beR?.(>[ö|tíx;í/o!-2(3 H Km: 1-206 5'{3'{4-í î-('b<'»ailamHiokdl)igRiîa!«ino>-5-nie(dplrinîidin'4-dimHno)bgnzojdjosa/ol-2(3H)-on; 1-20? 5-(2-(44 l4ÍKíprup!Íannno}e5Íl)íenlla;r5Íno)-5-)iietílpinm(d(n~i->(afrsng)bgn/o:d|o\awl-2(3H)-OR· 1-208 5-(5-man 1-2-(3-( MpropsíamÍ!Hijgiil)íeMlaniinft)pírkvHdín-4-i!ammo)bcn£öíd|oxaw^-2{3H}'öií; 1-209 5-(2·-(3-( i-(iyopn:f|>iiainino.>eâsl)il;(rilii(S5Î!io)-5-îVietllpit,imàliiî-4--i!aiïii(Ki)b<:im)iiSj<îsa/<îi-2(3H)-on; 1-3. (0 5-(2-(3-( l-(wopropUainmo)ed{)feinlai»i»o}-5-ínetllfíirÍBíkH«-4-ilaiRÍfía)beHZ«ííJij<sxazol-2(3H)-on; 1-31 1 M 2 a 3 ·( í~(a/i-! iiiin-1 -íl)eíil )teniUtR!nioí-5-iiK-('4pirHnidÍH-l-'lamtnolhtínzo[djos.aíoí-2(3H )-on; t-332 5-t>~£Viöti 1-2Í-Í 3 -( Î-{pírroiídíTi-1 -íríCíii)fcniiamÍ3io>pirísnídin-4-iÎ4ïmtni:>>ben?.oiü|οχ;ϊ^οϊ-2(3Η}~οο; i-213 2(3Η)··ο»; il42;Íf-#4:S-m#W^3KNpip6tí|jlW^^S)^É^^ö)pW^jálö^<jlaitíl»ö)fe88Zö
    3<^aí»fc3<3H-H>8í'' 1¾]¾ 5-(2-(3-^ i^d:iedknHöö3^n:|^níl;imiaoV3'ffi^ilpírímidm-4-namirio}hón^[^öxaKy^2pH}ro»· 1-21? SdS-m^il-2^(3^(l~mörp|köstH)föttíkmífk)p5fímirfm^dla«vinö)benxo|'<!jox^o^2(3|í}röa; k218K-ciki0feadM-p>-m8Öi-#p»fs»2J'di{wWl5e«^jd]«xaxoi-5dla}S»?o)pirimidiß«2'>iiaM®e^2> (íd Π»οί·!5led i)bcn»jm Id ; 1-21ft 4-(S-mßtd-44p-öXö-2:2MM lQ«íi{í<s>pírímÍíítíí'3^--öaníí«<^N~íeítíi-3-<írJ fluttftsetií >- tenasmid; 1-220 N-c:ik!opropd-2-niif(>Kt-4-(5-t(iedi"4-(2OX(>-2>3-dihldrobeiuoidjo>;äixc'i-$-iiam»i0}p5Hmi<i»!-2dkmino)-benaRsoid; 1-22i 2-me^;>xi“K5-níetll'4H2H>X02,:iHÍihídrobe:nKdrfiosa-TOk3dknda0}pin0'fí<ií{;-2-ilam!no'i-N--feÍiÍl-ban/nmid; Jr-22'2 4-(5-f»ki^4^(2-ox02,3^d.ibMrc4)c;H.m|d)o^m<d'5'iiandpo)pidniidin"2-n8miii«>}^ {irdluoemefi Í ibes^tièsav ; îh-223 ^eíklopsopiMdS'metjl-d-i^-oxo-íid-dihkh'obenxoláloxáíoi'-S-HmatóiöiiHtjíyiBvl-Sajaine)-!-(trifUuvmcMiObenzamid;;. 1-224 -(2K3d^<4>u{oxK^^trdfeormeii{)tótolMM»metí)'pírimidí«'4*H»»iftu>5fcen3So[d.|óxaís>l“20M>eft; 1-225 5-(2-( k(ckk)propiÍ0!etosi)-5-drií]u«m!edI|fe«i?8mt»ó)-5'k0dl^dÍdddöí‘4dídmínd^eí{iío|d]oxaí0l-2(3H)-o.o; (-224 5'(2-(3-ciklobiaoxi-5-(triHuorn:ítH}rc«nar»ir;o)-5 -nii4!Ípiriííddin-4-ilüniiíKí)ben/.o[d|ox;s-£ol-2(3(l>-D»; (-237 5~{2-í3-<c;kk)b0tiímeíox!V5-ÍíHduorníeur!Íetdtamino)-5-me(iípín?nk!in~5-i!ammo)bc!wo|<-Mi»í«4’-0b2(3] !)- Pbí (-228 5-(2-(3-deirterottUîfox!-5-(lriHuorm0îd3!0niiaïtti»()}-5-mctHpinnHdin-4-nait»no)beRïo[d|oxiVol~3(3HV0ti: (-222 5-(2-(3-ac0{ií-5-!TieíoxiF«5ikíí!íin0S'5'Sn«s:Sp!nTaidin-4-i(amiJKí)bcwoid]oxöi'.o(-2(21Hhúí); (-230 5-(2-(3-k)0r-4-fluor-54trinuorrasdi)tenltaino}-5-nielilpinmidin-4-i!amin0}hen;K?j:d}oxazol-2{3H)-0n; 1-23 í 5-(2-(3-(l-íjxopropifam)n»tkíl)-5-meíoxi(>;nííamino)-5-nieiílpir5inidin-4-!lan!Íno>beni'.o|djoxaiíol-2(3H>- m 1-232 5-(.2··(3-η»Ιοχ{-5-(Ι·(}>ΓορΗ8η»«ο'Κ:ίΠ}(€»\{Ι»{πΐηο'>»5-οχ6ΐΙίρί«ιηΜ}ο-4-ϋ»(η}τ«>»(»β«<ΐ.ο^ί)ί.*Ν«2<#1·2(31·0'θ»ί:: í X í ' (< (í -(eíMopr^tl.i omok-td) χ j»eu>x InikrnttK») » metiip»4 daiHÍiw)fieníii{djoxaw)l·· 2(3i 0-on; (-234 5-(2-0-metoxi~5-((-(pimdidin-d'i(}cui}fenikmino}-5-med|piföpiHn^M(ammd|b4s^a[d]oxa7o(-2(3((V on; (-235 5-(2-(34 Maaemim-1 -!i)eid)-5-;«ötoxifen((aminö)-S-meu(pnnniditv4 d<onnK)>bewo[djowoi 2(31!s on, S -236 5-(2-(3-m«töxi-s6-( ( -<ineíüamírHX)etH}f«ftikmi»ö)*5-r«^i|pirlmidte4«iÉiiíÍM^pl»t4]^iamW(31 \bom 1-23? 5-(2-(3-(di(l»orinc4tí)-5-fneül&amp;riik»íínn)“5-met:iípjrim!din-4-ilamlno}beRSo(d]oxa2y}-2(3H)-on; 1-238 5-(2-(3-((]i«)tpKid)-5-mt4(îrcoiiaÎRÎno)'5-mefiîp(r{nddiiV-4'i:Saîn(r«x)(:ænjÎe|d)o>:£fâo]-2{3id)-Oiî; 1-239 5-(5"Oieííl--2-(4-«Kni(-3-(«íeú!a2«ifbn(ldentíaa:doo)pírinud|n-4-il8nvidópi:m<s^/]o>ín^d-2(3H)--on; (-24(( 5-(2-(3 •:Oín>r--5-nH)r('o(í(toí:ei',ilínnÍTio)'5-ineUipirinddin-4-i(amííH))ben>,:ofdjoxai-:ol-2(3>H)-on; WN;i 5~(2<3"flm)t-S“C4^i®Í:!ppra2;it^l'i!j{eíitíaríiín«)r5»irieiiípirÍH5}üin‘'4-iíamíno)be»zs5[t/jox3xoí'2(3Hl'«!:s; 1-34:2 #4244*fiUöf*3-:(níPíi-^U|!8Ö}fbft.ííámln^^ 1-244 7-met(i-3454Het)l-2--|3-{melfeidR>bli}lbn!laftÄ J4M5 5'{2-(4^{í«0T^3-(mí5tiísxultbHÍi)fó8Íianiin()}-5-fnötíipirfmidm^íi®ínp-2-me1íibeRMÍ^ex5i2oiKÍE;3H^ön; l.'246 5-(5-me{il^2434pirro]idífi*:!^kafbonHHeníiamÍ8o}pirimldín-4^ií#»ÍBö|bpzöÍ¥|ox3Zötö(3H>öö;; 1-247 5-(5-R5giïÎ~2-^Îptobdap !riiapboôii^îiiîgmip)ptr!miàîp4~tlamipp^pzpi^csxaptfâ(3H}~ôPÎ; f-2M7-döör'5d2-(4-fl«ö^3-fmeiílsKa1|ö8il>fenitem(8ö>5“meö1píöipídp^441amfeplbföfia5Í^oxaxaÍí2íp0*o»; :Ir2Sl;7«âibc4^2*(3-ittPtôxi-S»(tPiilMëi^it!)fèniiÂïnp)“5-:mdîljpi'imiam^îïsmijN)fee«xô[àf}oxa2ëâi2pH)-oB; 1-252 3'n}ete!^Nt]4-d!me{yr5'-(S-msiji«4«(2-oxp^3-<{ih|drobenM^O!sa^bSMl8mJ80)pirsniidip-2^i1apKö1-ixmaarold; or»; 14254.5425p^metox^5-(p<wföijn4^kaihpftii)t%iölamiKO);-5':j»etilp}rimi<tm«4.4lsminß)l)eis/x>|<sßos.azol-r2i(3l:IVt>o.;, 1-353 S-(2K3'me{eXM~p-43eÍÍpípm:gín']-karfeoíV{!)íöni!aíb?htf-5#meíIpirifiíidm-44femiao}l>epsro[4joxöxeb 2(3H)->:>n; :-256 5-(5-rneíäl·2-(34Γ8caΊ¾4in'4-kíirbonil)R'!«!a8)4x¾)sbríßî!díft--1-Mami!ÏO)beR¾öjí/jasö^oi-2(3fí)~on; i?-<4 uîeïi'Xi 1 (îk'Uiîei'ükiiîUüt'ii ' o'e}tlpirnntàm4-ilamioo31>en?0frf|oxazaî“2Ül.iVoiù 1-257 5--(2-(3-)!)<·(«>; i--5-)i)oíí1fenl)íí:rí!!íi>)--5-()xniij>l)'íf>íÍdin-4--i1íi8)i()«}{K:ííao{£/(o.xííaöÍv2(3H}-pn| 1-260 2-tneu>\i“\sN-din)cnl-5-(5-me{H-4-(2-oxo-2,3-dthidrobenioK]Dxs2(>i-541ammo}pMi)'.t)d)js-241a(»lm>)· berszamid; 1-261 5-(2-14-nieioxj-3-(pirro)idl8^'l-karbonínfi;niJamino>5-meSllpir)tnidÍ!i-4-ilatnmo}beRsso[í/joxaxol-2(3H>- Of), 1-262 542-14-)0)7.()^1-3-(8(0) íbii:i-4-k.(rl>o!)ii)feaiííín4fKi)-S-mefiipiníyiidif)-4-lk(n(Í8o)bona')|i.l|o.w.oí-2(3HHm; 1-263 5-(2-14-;ΐί>;(()·<) - 3 -(4-toed 1[)ί[Χ'(,ί-οί· 1 karhctnillfefiU&amp;ffiinol-d-metdpujmolnt -f-d&amp;ffimoibciVofti'lo'caíoi-2( 3H)-oo; i-2)'-l 5-(2-(^ netiM-mdeuiuos'kXnxsfuvüäxs;? jï ^-menîpîrïîïïi Jîîî 4 î 1 „» n s no îfeen zo [ d ]u >; azo 1-2 U11) o a. 1-265 5-{2-(3-kîôr-4-meîox{-5-rRetïlténl1ttmirio)-5'fneUlp)ritnidin-4-4laTPino)hafiof<(|o>iasîol-2(3H)-on; 1-266 5-(2-(.'-(i)o!ii-5--î)4<le«l««)iKStox)lei)ilas)îlno)-5-r(îeîiiiMsxm(din-4--iianîsntf3K>nvo|(.ljoxiizoi-2(2H}-oî5; 1 767 2 ivstou N N-d)(noiií-4-(5-í!H'tií~î (7 o\(k2,3-díhídroben?o[(^\axoí-5-)h(ftÚ!Xí)píriímdín-2-iíamino)~ beozannd, 1*268 5-{2-(3-Hígíóxb4*(píPbikÍín“]-kadK>i)il!ÍbniU5n)ii)o)-5- -)sötslpifáÍn!(Hi)--4- IUíníí!K0b<if^(>f(:^íxa^ol-2(3ii)· oft; 1-269 5-l2-(3-metox i-'4-(mo:rlblii)-4-karhonl{)í\;nílaínÍ8i>p5*n)e(;lpirin5j:din-4-U8nÜ80.)beT!Zo|'<7]oxaKoi-2{.3} 1 s -or», 1-27Í) 542-{3*Rifitóxi-4--(4-mstí.lpiprax(.fp.l*k8fboftí.Dfóöjí^i)nö)*5*meíiípjfím)'dií^4x1íainiö«)beö.M</lí:!ífft»ft^· 2(31 1-271 542-( j-(d(ilo(ftPjeiiiï4i-P)etoxiftiiya?f)(m)}-5--)ïtbt)lpô3p}ldfe-441giï()fio3b«()ï»{i/|oxazo!-2(3H)-Pa; 1-272 542-14--)>íetoxifeiú1ainino}-5-ftiedípirimfdin-4-i1amíl5o)beftxo|í(ióx(tödÍ-2(3H)-0!:5; 1-273 5424^|iÀôowft^%5Hft^BrfWi^l8ô>54fté^Âpi»4Â0^i»kio^beœ^d3«»ia»0là2(3:H>ôft;... >2?#'H2x(.4^4^4Â^ip^ôP'IH'Â<J*'K®ï»}-,5’Â^.''^,,(ls»^2.3'HiM#^:ï:,3^a?^i«;ol*.$“j^2,4>· plrúmdlndtarom; Í-27P N2-H-(,d,4-<dfl»orpiperkIinilVv>- íí's1>-.iöfrsR'úl!te»d-5 -íneísS-ÍN'4--i í-oxo~2,3-dihk1ro - S ^i'bt;jíZO>tazol-'5-!ÍV 2,4 ~p ír i mid mdiami n ; 1277 N2'‘fá-‘klór-4-(4><J-dMlM9rpipeddlail)Jfcnt!“5-m«iil-N4*(2-o\o-2,3*<IU»dro-],3“be«mwoí~í'*ii>2<4>> pirsmidindiaroin; 1-278 N5-P-ktör'4*(4-ety|áperazáio->3lenfl-5'-rHetií*N44'2>oxo-2í3*díhldro*l>34>«33K>xazol-S-H)*2v4-p5rÍOTidín- dliïifvin; 1-279 N2’”[4-(4,4-!:l!Ou<!rpi|xiridÍ!íií}]féBÍÍ-5--metiS-H4~(2~oso--2.3'dihú1ro--í>3'benz()xazo!"5‘-ii}'2-.4'j?ííí{nidin' 4i;unin; :.fe-28&amp;:î<i2-(3,5-dimetoxi)renH“5»metil"H4-(2->OÂO-2>.i»dihidrti*J>3'fe6n2uxa*t»I»S4Î)--2,4«pH‘HHid>«d>âmin; ï-28î T42-[ vn>jor-4-(4-»ieSi}pipeTaziriOiifeni!“5-nîeti}"N4-(.?.-oxo2>3"<J?i™îrï>--K'3”l>enî!oss}ioK5-il)"2!4-pidmkiímlmmjn; 1-282 >4?-[3,.S-dM'öoy-4-í4-tPííf-Hp}{)eraxino)jfenil-5-tíüúl“N4*{2«oxo-2>3-díl»dro-l,3“beí1^^#^''i'i^2'ii4·· pirunkimdiamm; 1-2X3 N2-i'í-klÓ!'-3-(4-ci4pipcra/4no)|fí.'!!!í-'5'ntótíS--N4''(2--ó>;o--2.3'd4;ídí'o· S, V-b<.'n.«)Xiizoi- 5-íl)'254-'pi('it(ií<Í!í)· diamia: 1-284 N2~[4-k!ór-3-(3/1í5-trimetíip!íKX'asir:0}ifcnii-7-meín“N4-(2'0sc!'2;3-diÍHdÍO· i.3-be!izoxazoi-5-4i}-2:4· pinrntdmdsamiíi; 1.285 5-niedl-l44-|2:«<sxá22-(SihÍdíö-l J-feë:p^)xa2o!-54!)-N2-t344”propilpi|ërâïâiiÎdÂ4driÔUôrmei:iÎ]iènii-2s4-· pinnddindiaiHsn;; 1-286 5-ί««ϊϋ-Ν2-|2-(1>3-οχ8^Ι-5-ΙΪ)]^Ι^4-(2-θλθ-234ΐΙΛΙ#<^|^|^6ΐρ0ί83Εθ^5-ί1>;2ί4'ίρΙ.η^Μΐίιάί8»ίη;. 1-388 N2-pi-lnóín)í'oaiP> '!neüi-N442-ox(>d'.3-4ííd<lra4>d-be».2p;s^2ö!“S -H)2>4-pirimMimllaífJiö;. 1-289 5-ιηβ111·Ν4-ΐ2-Λχο-22-{ϋΗ1άι»^1ί^ΐ»0ϊΧ82β1^1·13442Η2-<|ρΙΗ«11ίΐ'·44ΐ))Γ«ηϊ1^4-ρ1πιη1^1^ΐ6ήίΐ6; 1-290 S-meUi-N4-i2-öxo-2J-dilúdro-U-btmömoj-5-l{)-N2-|3-(pindin-3-il)Henü-2,4-pffímidindianiM;. 1-291 5-mt4il-N4-(2-oxo-2,3-dihidfu-i2-bc-níoxa2öl~5-ií)-142-[4-(piddin-3-if);|ténn-2i4~P»'í«'>iáÍ5'ídÍ8midí 1-292 N2-[4~n)cK>xi-3-{2-ni;ed3Xieípxi31|éníí-S-íaőtídl44-(2-öxo-2!3-dibidm-t343paKoxapi3^-n)-2,4-pídJí«di«-diaüiin.; 5dr)-2,4-pidfnidmdiaínin; 1-294 N2-(3-dano-4-f1uer3feail-5-înetibî44-(2~oxo-2,3-dihidro~i,3-bcnmxazoï-5-!l)-2,4-pînmi(1india!«in; 1-295 N2-|3-eíano4-í 1M-pitroJ-1 -ll)jld!Hl'5-fneiíl-N4-(2-oxo~2,3-djhidm-1 ..S-íjenxoxa/ol-d-íri-x^l-pirímidin-diaixdxi; 4*296,^2“(iUfflp^ÄS^ß6WÄii|ifeßO>-S‘^Äl“>4#'«(2^0'€^^lMdr<>-.L3'ben2ox»ssol-'5“Ul-2,4“ipirimldiTi- dlamSíd 1-297 N2'(4-»^t4:ox!-3-tr!lluorineiil)ienil~5'n'!etll-N4~(2-oxo-2,3-dihidro- i ,3-benzoxazöl-5~il)-2,4-piriänid!n-diamm; (drímidíndiamln; 1-2.00 N2-{4'«5etöX:t-3'|(p:Íri4isv3-'ii}ííi8kíXÍ]}í«)ii}í>'3'íaeíil-í^4--p-öXö-2sí”díhídi-(5~Í:í:5ib8tt*öwö;l''S~:íf -2,4-pinmidindiamin; 1-400 N 2- {4“meie3si»342>:(áirá«íí!ami»ö)eio)t i|} pirfcnidmdiamm;. 1*301 N2-f3,5*fa(s2s(li-l:fl«onneHlt]ie«il*5-me{il*N4-(2*oxo-23>dih}dro-'U3-beiuoxa2oi-5*il)-2,4*piÄÄ»diäl^;' 1-302 N2-(i,.5-dimeiihfe!iil-S-meii!-N4”(2-o.s.O'2,3-dihiÜTO-l J“bcn)mKaxoi'5-il}'-2,4-pirímidlndia!Íitn; 1-302 Ν2'{4-ο.ί«ΐω-3-θ!ΐ1αοπηο{1Γίίδηί1'·5-!5κηΟ-Ν·Η2“θχο-2,3-4Π)ΙάΓθ-ί>3-Οδπ?χΐχ»κΟ-5"1Ι}-2,4'ρΐΓ0ϊιί4θ5“ àkmm :1-30-4 N2--[ 5 -( 0-hidro\S-2,2,2-iriOuoiŸÎiOHVtiu-3-π)ί{)1··Ν4··(2-οχί)··33-diiudnjiilp-ljetiiiax&amp;xol· ^-11 )-3,4<· pííiíriidindiginití· 1-305 N2-{3-ineioxikart>onilnieioxi}f«n)4-5-5«et!f-N4-(2^5!ilM2J*iiiy#e^ls3vîî<8»Ô^Â^IÂ',;ls!i>f^5>OÂO>‘ diamm; i~3MJ~m8UÍ'N3-<3-n-!edÍmm«ofegfboniÍ):ním^i)iend-Í44*PkíXö*2>:3-d^ diamln; I- 307 N2'(4-ai)diHtkarbuniin)c4«\l}k:idi'5-(ni:Hl-N4-(2-oso*2.3-dilddro- l,34xíg.<o<a/.ol--3'il)-3,4*jjíiÍmMiife diamln; 1*308 5*jneiii-N4-(2*oxt>*2>3*dihidro-]0-benzoxa2óÍ*5'*Ö)^H^#*J|^ŐteN0ÜWWÉÍÍ!?i^M®tiöWófft]iÉ; diain in; 1-310 N2-{ 3 -idank*4-'ipitToíidn)-1 -ilVltbnibS-ínedí^442^^)-2,3-0101(1^-1 J-b^xosaxol^-iílOjd^pitiníidÍB-diannn; lN|}$M*|4--4jWuórmetöxi-3-éto«c))fe»H-5--metH-N4-(2"0,vo-2J-4j'biílf^'l:,3^tt2«xa/oi-'í-ií)-2,4-|iiÍpa#i8'i: diamin; 1*314 :H24j"W0t'-#®8eeneföxi|fbniiNM^ diafnin; pirinmlindiim»»; 1-310 N2-'l3'ainsn«kädx>iid--4'(4-meiilpipa'axino}l!enil-5~meS:il'-N4-(2-aXo-2>3'dibid«>”lt3-bönzö>;;ixci|4-il i·· 2,4-pinfnidinäiiüfifn; i-3i? 142-[4-t i/öpk>poxikäitomimetö54i&amp;« J-bsnzoxaxol-S-iSKM- pííimídírniiamm; Milt diamírt; 1*319·424ΐ44Οθ40:Μ30ί4ΐ8®η>?4>|ΐ3Α diám in; 1-329 5-»ie}il'N2'|.3-(o'«>i'iOÍÍfti>k3fbo(iiímetoxí)3fcnif-'N'}(2()xo-2,3-(iihiiifO'U3''bönzo>;az;ol'5-i!V2<4-ídrimklmdíamki; 1-321 - í 1 >îi:sf bî>o i Ϊ | f ©r* í i - N 4-t .2 ->o x i>- .2 ,:5 ->dt 1¾ È drí.*-1 ,:3 - beit xoj«* xol < 5 - i Î ,4- pkimidlodiamin; 1-322 S-medi-N2-{4-(4-rtïedlpt»eFa»a^d pírimklíndiamki; f-3235*ine(:ik'N243-meíi!a»tmofearbi>nH*444»«ieti[pípera*ino)]lemí-N4~(i2^oxo-.-2,3->díhkJro-!>3*be-nzoxaí8ö)"5'· ii)--244-pk}«iiiikidii«nÍft· P-324 Níxt^l^amfookai^eslW pirímklmdiamin; i-*3255-O)ei0-H2-í2-meíil-3-me{üamioí>Sí3Fbőpj)ö5SíöXi))|olí~)sl4'(2-o5io-23-dth.idm-l,3~feenm!Íáí®k3-íl)-2i4- iplrlilddlisdiaHun; pirinddIndiám in; 1-327 Ν2-{3^^»«'·4-ί\(«ΓΓο1ίικ01ν!^Ι-5'«»«^ί'ΝΜ·'{2*οχο-2<3··ϋ^ί1ΰίθ'·1/3"|ρίΐ·0*»^Ι“5-ΐ1ρ2,·1-ρΜΐη^ΐ»ίβ88ΐ?Ηί 1-328 N2-{3~aRii>sí-2-)»cúl)k-nd -3-:ncul- N4'<2-oxo-2J“dihidro-í3'beo2öXB'Ml-3-iÍh2pí-pkTmidmdiamÍR‘ 1-)29 0? 2- f 3-kló r- 4 < pi rkl i η - 4- i I ) ] ΐ'^νύ ) 3'!ï^ukN4-(2-oxo-2,3-dîhidm-i j4>eazo8S2ok5-ii)-2>4-pirsmidmdla®m; 1-330 5-«»eifeW#:^0x^,3-djlHdro-ls3-b8n2aK»^fe58Íl>>M24!4d|pMdí»'^9^IMd8.öodi®í?)||feni-2»4:-pirinndmdiimno; 1-33) N2--P-líldft)x:ÍTOedl-4-p~m«d!pípöraxi«o)]leíiíl^oaetí:kM43p-öSö-'2s3-dlh)dm-í:p--bdömsío^öl:-S--tí)-2:i4-pjriniidsndíamín; 1-332 5-n'ieíd'N-l-(2-Oí<o-'2kv-dlhldf<:l· : 2í-lx:nm\axo!-3--ir^-;d2-(-kpp)<aac'u»:í)fe!iil'-2i4-piriíVHdíndiafnia; 1-3)3 N2-[«M.4“OidamiooKa!bond)pipcrcw«)o|feftjl-5'ineul-N4-{2-oxo-2,3*djh5dr%l^$‘beözox^6i-S:-“U)“2>4-pííHivklímliamkt; 1-334 N;?.'[4-{ l- cninös'? -F8eíil)8loxijít'ntí-s“JOct l-N4-<2'iAo-2,3-díhkhO' IJ-hco/oxazol-S-n^^-plrimklúi-diamm; 12335 N2-13^1roo:dniaköi'b«!p|!-l-melsl)eloxi|iond-5-incTn~'h l-(3-o\oO,KbhídM*-L8-bcn/*>\&amp;/ft1-5 d) 2,4 pidmidindlíbalb; 1-330 N2-(3-meîcisi-4-oielex:Êsrbooii)feo!i~5-nK4ll-N4*(2'Oxu-3)3'diiokirO'î,3-U-:n/a)Xa/olv3--il)-2i4-pidΫSdtri-diarntn; 1-337 N2-ü-nieo>í;()l<!ídl-5-ía«td-N4-l2-nKO'2<3-dihidrö-):J-beoxoxaxoi-S-!l)-2,4'Ptr!n3ldÍodÍpntó; 1-338 5-^βΐ10·Ν?.··(4««ιβΓΜΐηο)ί<?ηίΙ-Ν443-οχο-2,3^1^ί»)!-1,3Φβηΐ£θΧ!8Ζθ1~5-11^1ί4-ρΜ8ΐΙ^80®ηι1ηι 1-339 N2“(3- cl4no-4-FloTSK4'kdÓK))íe!vd-5-mödl-N4-(2'«xo32i3-d!lddro- l í3-beííKöxa2iol-5-ll)v2,4-ptrimídki-dkmun; 1-340 N243-meio\í-1 (4 met do(pe'>.!'itmt1fen>vmeíiÎ N4-(2 <>\>> \> dibtdf« 1,¾ lxínmsaKol-3-d)--2.4·· pkinddíndiamin; 1-341 N2-[ >-daiK'· -4-(4- »Hmlpep-,j\mino)jíemM-n)eukN4--{2 -o\o*2 J-díkklro-1 J-beíUo,va/.oi* 5 -»0-2,4-jiiHwidhidiafnm; 1 342 N3-[3-( 1 -cmnöki-w«tU)o4ax;iJPd|“#-ipetil-M'(iN>xo-^3^il|te^l^^3^xa^r-Ä|-2,4-p^|seÄy· diamin; 1-343 N2-|4-(4-;Hvíiíij!Ípefa><fee]feíl»5-mcli!"^4-{2"OXO"2,3~üíhidro^K3”beníox<uol-5'ü>2,4-pirmikiíRdiaínÍs: {.344 Ν2-|44nei4-N4 ( * <>\o ’ i 4Λκηο i J-ben/uxazol-' 4)-2,4- p;ríí«i<:íir.díán-íi:a: 4434Í)ft2Í3-4)l*»e6$t|$$m$nö]?dHÍ^^ {-340:Ν2^|3-ί4ΐ«)άΧ^Λ0ηΙΪ):ρίρ0ί®χίίΐ0}ΐδηίί-:ί5ΗΚ0Ϊι:14Ν4-('2-οχο-2,3-4!Ϊίί4^]3-Β&amp;4«ίΐΧ8Χ0ί^ΐίί)-2,4- pídmidiíirfiainin; í-347 N2H4-dilliÍ9rnietexí-3-nuor)!);nik5-nietM;4-(2-oxo-2,3-díhidro-:t ,3-'to?mxuíoi~5-ií)-2aí-psrini!d5n-díanou; Í-34K N2~(3,5-dikl0r-4-dínu0rm<rtoxilfcntl-*-mctíl-N4-(2-oxo-2,3-d»hídro-l,3-b<^KOxazoi-5-íl)-2,4-p]rinaídín·· dmniin; f*34^N2H4-nuor-3-mctuxi)renH«5-i«ctil-N4-(2>oxo-2J-<)ibidto-143-l>c»ÄM0l~S4i^2,4»-p*rll»Äd»niiIfl; K350 \2-(3-11ο«.«- Ι-οιοίοχυί'οηί!-·" nu.'í4-M442-o\o-2.1 dihidt«» kMxwoxs/ol-3-4)-2,4-piríoddmdtanóe; 1-35 i N2-{.3-hwio.xí-4 1-352 N2-(3-nu«r-5-9ietoxi)i^il-?-i»ctii'N4-{2'«xO'2,3-di!4(lr«-lJ-beßis>x^ö^5-in"244-piH:«x(i!nd!8mi:d;: 1-353 142r(.bditI»<)rmetDXi-5-9ä4uariä)f.;ui}fenii'5-i»<;ul-144'(2-0XO-2,3-dihldri>i.,3“bett:ios8Si?k-3-ii)"2,4·· pirímidindiaioi»: )-354 N2-(3-rneíoxi-4-{tit1uornKXíi}f«r4I-S-H{etii-N442-oxo-2,3-dihidfo-i,3-benzí>x'az9b5-4)-3,4-pirimidÍn-diamin: K355 N2-í3;5-di4eit:-buíiidk04i-S-nu4:tbN4-(2-öX9-2.3-d5hídro-í,3-benzoxa/.«i-S-jlV2,4-pinmldindlainin; 1-356 N4-{3-fbirfx( 1,1 -dimoiiietoxi ijfbszftmloximeiií-2-oxw-2,3-d)hiá^As3'^öm3Mf«tó4|)/^lti3^^^í^' {nfiaormctií dèniJ-i-mei 4~2,4'pino4dind5an4ii, 1-357 N2-( 3-mcíoxi-5-ín(ltJ9imeid4cn4-?-meni-Nd-l '>4fns/íonooxSnnobl-2-om)-' . l-d>hidru-1,3 )>οηΛ>χ.νοί-5· 4]-2.-l -píf imidíodiamírt; 1-358 N2-id-mettvo -5-ínfíu<amedldemi-okUi-N4-|3 {fo&amp;>4bn(k>xnmeul-2-0xo-iJ-J4odrivkMx;0;?ou>O!-5-i 4-piritnidindiambi-dináímimsoí: 1-55*} M2-(3.5-dsíhiO!)íead's'n'!e!íbH4-(2~í>Ni:í-2,3-dsh!dío-1.3-beíHíOxa;í<;4~5-'4)~2.4-pirimídindí&amp;!nin; l-360N!2'(3-nuoi'-5-ïfjn«ontK'tiOfeoi!-5-itîsî)i-N-1-42-0X0-2,3-dihidro-.l,3~be»Koxaxoí~5-U)-2,4-pítím!din' díamin; 1-36i )42-(4-Πϋο·!-3-ο'ίtbiomietfiMeníl-d-ínoííi-N-í42-0X0-2,3-íiihidi‘o-!,3-bc!K?uxa:-íc4~5'ií)-2.4-pinmidííí-díamin: {-<62 N2-(4-no«.*M-nió4i)fonil-5-rt»etíi N4 c ox.o-3,1 dibidto-í.l btwuxd/nl-Ml) V) pitmiidindiamin, 1-363 N2-(3-noor-4“inet4)Set41“5-T«e41“N442-oxo-2,3“dihidro-S,3-ben20xa/:ol-5-il)-2.4-p!rimidmdiafi4i}; 1 3ö-l K2-(3'klor-4-Hiet4)fen4-5-ioaul-K442-oxo~2,4-d!hidíO-i,3-beT^oxa^obs'diO,-i-pmmidmdidn'!m; 1-366 N2-(3-k!ór-4-fíínoonpetoxí)í(ín4-5-meí4-M4-(2-o\o~2,3-diS4dro-l,3-lx>nxoxaí;ol-5-ilí-2,4'plíímidin~ diamin; 1-36? K24 4 ódiumoieíduodvool ^ mopi N4 (2 uxo M ddudro ),3-b(.o«>Ka,<oí-^~4) 7,4 pnsmidoídtauo«', 1 -168142-13-i’bíOf 5íemi- 5 -nistii- N<H3-o\o-2,3 - dihídro-1,3- be»«) wol- 5-4)-2,4· pirimulmdiarodn 1-369 N24 >,5--dbx-e4!-4-roo,iox4)íeo?f-S-iTie4i-N442-oxo-3,3-dihidr0-(.3-b0rtMíxaz<4-5-·ΐ1ο2,4-μ;πίηί<1ίί!41(00ίΐί; Í-3'’öM2-{34iarií0xamid-5-trif1xKvmetU)jeníi-5-melíi'N442-oxo-2(3-dihídix>-l>3-benzoxazol-5-ii)-2.4- piiimkiifidiaioi«; 1-371 di ami η; 1-372 Ν2 “< :>-î ÂOpî'Îïpi^siiw 51-triílí s w î-ïîî et îî ) ifers ä I - ï meid I - Μ 4 -<2 ox i> -¾ ;:3 -dab î^m- ΐ ,3-fefö»«ö^íí»ci ί-5-ί Í di»- diámra; 1-373 N2-(3-d8B<:-4'm«iojii)i€rdi-5-rîî<;âil-N4-(2^ox«-2y3-dihidrt)-l,;Kb§niox;izol-S-ii}-2/4-pir!nîliHmliÂn; S Vil M2-0,Vdimeüi 4 îluoOîbal]-5-mcl d-N442-οχο·.’ * ddudro-l,Mwî/üx,iA4"5-d)'2,4-|4rmMdmdùmim, 1-373 N2-(4-f1wp^^j;8ööí*öM»í||fsmi-5-®M*í!s4^2-öXO-2J-dihídro*i{3‘ben203<!»»öfe54l)*2.4-p«inttdw» diswiïs;: 1-376 M2 -{3 «idör-^^iflfludrmeiöÄi^feßil'· 5-meí Üí i:N4-?p-oxo-2,3-dlh idrcb ! ,3 -feeazaxazoi -5- i í }-2,4- p s r inucl» j-diámSn* í-377 N2-(4-kI0^3-irif1uormetoxi)fenil-5~raetn-N4-{2-oxo-2,3-dihidro-l,3-l^nwx4zo]-5-ii)-2,,4-pirisnidin-dianmu i-378 N2-(3-k}0r-S-ti'ÄiKiüie{oxl)fenfl-5'metH-N4~(2-oxö-2<3-dihidro-{>3-ben*ftxaaol-5-UV2»4>pirijirtjdifi- diamm; ; ' ',Λ 3 HK'tsi K2 -(3 f’Kdii -5-U iiluonmciuxi'ífeH(i-N4-(2~t>so-2.3 -díhidro-1 ^-bcHïOxazol-S-iO-S.d-pirirniditv-disüdn; 1080 N2-(4-ciano-3-metoxi)r«nil-5-metH-N4-<2-oxo-2^-djhidfo-!,3-b«íR20sa?.ol-5-üh2>4.píriinidHidmmiö;: ] -381 N2-(3«5-diâaôr-4i-:metoxi)ftnH-5-metll-K4 -(2-oxo-2,3-díhidro- 1 ,3-bcwoxa?.0l-S~H)-24-pinm!dmdi8mi?t; 1-382 s'0!etil-M244-rayrfoiinomelâl)lend-M4-(3-oxu-23-dïhKlro-!2Mbcnzox;i>r.ol-5-i[)'214i)inmidmdsiîinin; 1083 N244“kUSf'i3'^íaBO-5-«úl)f«»4!“5-tnc5Ü“N4-(2“OX<»-2,3-djhksr{)-?>.3-l)eozttxazoI“S-it)'2>4-|>»imMÍBdieMÍ^ 1-384 'N2-p-('2-iTietox0^}xi-^-t*'líl«orjt}edi3f«íni-3-nic.í)l-N4-{2O»o-2,3-<Uh«!ro· i,34x4)xoxaxoi--5-4)-2,4-pirimidíndíanim; 1-385 Ν2-(4-<ϋί1υοτηιβΐοχϊ-3,5-ΰΐιηβ(Η)ί!ίΒΐ}-5-η»ιΗ-Ν4-(2-οχο-2«3-<ίΗιΜΓθ-1>3-^ί!ί2#^Ρι{*5<'4)-2.4-|>>{η^(|ϋ1ϊΐ* d-umin; í-386 N2-i3-( 1 -aatínökaríioail-1-raetil)ei0xM-®pr||8trâ 1P-ben2öSii2ülp4S)-- 2.4- pinMdlndfamm; 1 Í8 ? K.Ï (4 <it:liK>) »!(.'*«>v> ! atíddikmd i n-etd N) (7 oxu 2,1 dihíd:ο M böt/owul x ti í 2,4 pumádra diamin; 1-388 N2-(34-d$uötx4-diiluMJße{öx0ieMi-S-:r«adl3^ dims«?; 1-389 N2-I4-{ i -amirtokatbond-1 -xtK4íí}ekXKi-3>5-dimetíí|í'e!'.!Í-5-metil-N4-{2-oxo-2,3-dthklríV i ,3-b«nzoxa;«>]-5-iiV2.,4-puimídmdtím!m; diám»»; 1-39! Ν2--[4^Ι:-·4^*Ι«^^Ηθ|5ΐΐ^ 1 .»:S---b««KeiöXiusol'0-ill- 2.4- pirindd indúmdn; 1-392 N2-P-1 l-artiiftokan>orti!-)-inötil>e{öx!-4~!neÜi|renjl-5-meii!-M4-(2-oxo-2I3-djhidfo-l,3-b8n2öxazol-5-i!)- 2.4- pirinsuI indián»«; 1-393 N2-(3-(nek>xi-5-tiirtaonm;íil)fcnif'5-tnalil-N4-{2-oxo-2,3-d!hidri>-l,3-tH!ní.oxai'.oi-5-ií)"2.4 piViíiiidin-diamin-Oexiídíöó; í-394 ''TO<^-k{ór--3,3-diTiK-o!}rt-ni^5~meíí:^:N4K2^xor2;3^il}ídrö^ii3«:bie»?i5xml*5>(]í-»,4“pir}S«4íK^í8!&amp;t;· 1-39$ N2-[^-( l·<»υín^<kaib«nií:i-fîveH:!)¢tö?íi'^!5-d:ií]^orJ%si|^-métíä“^í4^exo-2,3-<l5Mrθ4!>3-ibεs^oxa¾>l-5~ ií}-2,4>p}ritnidindia«m); i-396 i-mek)xí-2>2,2~trifítK)retif}|t^ií-5-íneti!^4d2-oxo-2>3'dibsdfö“kíd*be^&amp;ítS2*slwS~H;}''2<4'' pinmidindiamin; ( <9' NMH! twho í'ifWHdcHoxNd'THytdjiend-S-meill^dS^xo-S^Vddmtei^-feeHxomMi-S-iiVi.d-· pirimidindiamin; 1-398; N2d3,4'din«or}fenib5-nK:ul-N4>-{2"Oxo^2:,3-dí}ddm-l,3-heHmx3?^>l-5di)-2í4-pirirHtdÍtKjluiiHíH; •|:499 N2*(3*kteM-fluofPdnii~S4i3etil~'N4-i2^oxö4.3-dihidt<i v(4 (-400 N2-(4vkk>r -3-fl«0fdöHd“S"nietil-N4~(2~oso-2,3-dihidro-l 3’^eH»oxamir5^i!.}~2.4>píd{«idffidía:tnitt; Möl H2*(3^îei^p!^^S-âi^)ippil?|^metH-N4-(!2x<»x^234Mte'-l,34>et)wxaa!dl44i)'^4-pi'rimyin·' diamin; 1-402 N2-p-(i~sHdnokarbs«ái-4 -nmtíl}«uo;t-S-4in()r|fenii“4'metii-N442”Oxo-23-djhiéro-l<34>tm20xa£oM4ö~ 2»4 -piri midindiamio; 1-40 3 5-(5-ηΐ0ΐίΙ:2-«ί·3:ο1ί)3ηΗΗο ρίϊΐΗο4ΐη-4<·ΐ|3ΐηίί!θ)·'3!!4(ΐΤίϊ:οχ02θθ2-οη; WO» -dBiK'Ulafniito-propoxii-d-triniiynnetn-reniJaroinoj-S-nwid-pinrasdir—i-Hapiinoj-SH- be* wx>xaml-2-o:n; MOS N4r{;s-fbisdI,k-diïnenitnosi}]lôazilîviioximsitik2-oxo^2,3-dsi>idfO'L34>en.20xazoi-5-li}-N243A5>· HiHK4Íí)fenil-5-metií-2s4-pitimí<IÍHdiamÍR; 1-406 S-nmtií-N4-i3--(.Íbszfenooxi}Hiei5Í'2-oxo-2J-ái|adro-144eRaö4&amp;<«>Í-5-i]{-N2~4,4,34dHípií)íldÍl-í2i4-pirimidindiamm; 1-407 5-nwtil-í44-[3-(T<>S7.iftnonxí;metii-2-oxo-2,.3-dibidr«“l,3~benKOx&amp;i:ni-5-ilj-N2-(3A5~lrimetinrení{-2,4-pírimidindiamin-dítíátriunisó; MOH 5-nwt{l-N4'(2-o\i>-2.3-iidn(i}O-)>3“beH?<}sazôl"5-0)"N3“(.3.4)5'triîi«OT)feftii*2,4”psrinïiditïdiamm; 1-400 N2-(3-Hwkíxi· à tt i iluonsR-ïdjkMl ·5-πκ·ηί· N4-í 2-oxn-2J-dibidro- i JMenaoxa a>) -5 - il )-2,4 ~ piri m id in -diamindoaíiátaá; 1-4il) H2-{3-iîK‘tyxi-? mtluormau!îkmk*-maui-N4-{2-oxo~2 J-dibidro-iJ-bawoxaM-S-tl 2 5-p»mddtm diamln-mexilàtsô; M i í isMi3odelóxM44fíHÖPdőtií)íénfi-3~nfetíi'}44-{2-oxO'2j3-'dsliidfo· SJ -banyoxn/ot-J-i!}- 2,4-pinrntdin· diamin-mdídiső; 1-4 i 2 N 2 -t 3 - metox ί~>·» Í H»« me! i I ) fet h I - ^ πκΜ-Ν4·(2-ομΜ J-ddmlro·] J-ban/oxa/M-5oi3~2Mpinnv!din-dlamin-hidrokknidxô; 1-413 N2-Ç3-îrH;mxi>5vminuorHie(:iî)ièHÎÎ-S-metib]4442-oxo-2,3~<iâlddro-k3-beâ{imxâi'ob5iiîi)-2i4^pirim}d}n-diami n-nálriinnsé; Μ14 M2H[3-meroxi-5-trill«onndjl)fénil-5-mei il-N4-(2-oxo-24-dih|àfO!«l44p^6Âôl>'i^iMi49iîiÂfe?· dmmin-koiinxo: 1-415 N2-(3,5-dOluoM-ÎÎifiHO!'mefirdi;iiii-5-ïyk'tiS-bl;i42-oxo-2,>-dîbid{'o 1.3-htmzoxa««}·$· 11 )~2,4iriw«il»· dumb«; Μ16142-j3-{i-tí5ano-í-mctíi}e!oxi'3-íiao( jfaníl-5-ííkiUi N4-(2-o\o-2>3-díhidr<í- 1,3-henzoxazol-5-11)-2,4-pirimidindiamin: i 7 N2~|3"( 1'eiano> i meHÍ)eu>sí^-fluyr]ie»i!"5 •>nedi--Nî4-(2-oso-2vl-f.lihiciro-S pîfimt<i?ndiaî«iïSj 1-4)8 Ν2“<4-kííSt -3-íHilvítimictoKí ííbnH-5--írteí:iS-NÍ4-<2.-oxi>-2>3-tiilî:itiro- î s Ií -ben«>xuiít^l-'5~i])-2íi1~pirjaíáJÍ!i' íiiamifi; 1-419 5 •(2-{4-i?(.^>Topiífcinia«Mr>o)-5“»aítiipirÍHÓ<{ÍTi-4d)atnin())benxo{y|oxa«>í-2(3í J)'On; !-4?i)5''(244-tt{rc-4>ÍiriífeídííunirH))-S-roítüpbirní(!(n-4-'íían'u\fB>)bers>Xí[<7|o>:a;íol~2{3H)“Oft; 1-42 ϊ 5-^(^^0ΐά:ϊ»β^τηθθΊρΊΜΜιη>44ΐ8!βΐη0:}^Ρ'Μ^ΰ^#Ι-20Ι{>·θ^ i-422 52’2“{3-(ί>^>ρΓοροχ1πκ^ΐΙ)-)~η^!οχίί8πίΐ3ηΉ!Η>)-5“Πκ4ίίρ!ΓίηΗ4ίι^4-ίΙ»»ηηο)1ιβΗίο|</|οχ3;η>1-·2(3Ι·{)·-θίΐ; 1423 542-(3-(i~hidroxiéi|^3-ttmoxiiiniîlâfijlKôM-medlpÎnniidln4“i!s«Îdsio)bsiï2(>|d|^8zoi>2{3H):-i>ti; 5-i2-^3-Ï£Îtir~4-hicî:îïmî-f4niim«î»t>)^S^i^:4tit^ptrimïâïJÎ-4-iÎamim?:i^3:t4>4senzo>iaÂ<s 1-425 5-|2-(4-h!dro;\!4’;eoí)aríVÍno)-5'nKnÍÍ~pifinrkiin~4-!la!«inc>|-3í í-beíVíí<>S8i'oi-2'On: 1436 S-p-p-p-dimetnÄinö-etöxiJ-fsnilapinö^S-issidiPÄidäö-d-ifapisp^-S^feenssBiaxol-S-ofii 1-429 S^^^elMW^ÉlIfeiilfein^^niçSIpiiisMR^Iito^lïÂ^ltozôliiloKaÂol^SH)-«^ l-43i 7~ilaôr-S-{2-(4-me{Pxl-3-m«oifeniiaiftÎT!o0-?s><:tilpitimid:in4dl4«îijp|î?esap|i/|pxâ?oi-2{3H}~ofi!i 1-452 542-p4iyof4-metpxi-3-Î!)çolfenl!amiop-5^»«lilpklmîÂ4-ï!8ïoœô||?8î>?i>{i/{i>xaioi-2{3H}-iio; 1-113 54 2-(^^uomé^xl)r34flöotweÖl)ffemki»lnű>5'4netí}pWmMhM4}ámíno iheu/of«/!« wnl · ?i »Hf-o»- iomiiáísó, 1-434 N2-(4-cm«o-3-difltjon«6t9xnfvnii-5-mtffi^N4-{2-ox«H'2i3'dihiilre-lv3*i>en»>Ka2ol-5-jl>*2,4*p{rimidiio-diatnm; (-435 N'2~(5-<;lin!)0!i)ictoxi-'l-niaii)reníi-5-meíí!-N4-{2-oxo-2<3-dihidro-l,3~ben/Joxa2«!-5-ií}-2,4-pírimidiri-daynSn; M>9 -ί ΐίκ·ηί·Ν4 {' χ!\ο V' 34nd!Y>43 betiAAci/u!-6-iíi-K2-()4 *> inaæid}iem)~24-piriimdifKiiamin- mbriiimsôj 3^437 M2^C'3iÎS-dïmcti1-'4^i1.«or>isniÎ^;5^mëtiiÎlN'4i)4'®M£ïS:Oir2i:3:^ÏÎiiÎiâr«^l::*3Si^îlÂO«:s«i3il9:S^ íöábáumsö; 1-438 5-(2-(3-( dniuormcíil)-4-melilíeni[amínö)-5-{neij!pirimidfn-4-ilaminolbeii2of</loxazoi-2('3I-|)'(ti>; 1-439 ^ (2-(1 itlvi'.iü v ih i hhí ilcniiaB»noV5-aieí3p?rímid!n~4-ílamino)beiX2o{'<jfjoxa?.oi-2(3H}-on: )-440 5-(2-(3-(díöüoÍíncbJi ^-TíKaoxiföídíamáiepí-menlpírsEnídm^-ííamiiHíJbtíiVí'íldsoxsuoi-ii ΐΠ)-ο»ϊ-idnriiáisó; 1-44) 5“(2-(4-d'i-meloxh3-(trîrt«ô!Âai:}l:eniian'4no)-5-nK4i]piriniidii|4->l!àinino}beaA>[i/|oXiVoi-2(3ll)-oîV': 1 -443:5:42:-p-(didH( ve m vtu x ti 5 -(plliöntteHI jfsfii lass í:hö}- S-meli Ipirim M10i44!am Ind jtogp[4(oxíi2d3-3|3l-l:}:-«η- iormiátsó; (-443 5-(5"metil'2H4-menf”3-{p{ridin-4-i()ie!»l8mf«o}pi4ÜMÎR-4-iia!λtKt)(jeoi'.o(('/|oxazoi-2(3H)-f>n; 1-444 545-meHí-2-(4-metif-3-(pjridin»t41}&amp;miaHmio)|ííHöí|ál8'4-ilamúift)t)e«/o{;(snoxa/ol-2(3H)-on; 1-445 5-(2-Lí-acctib5“liri)lu9nneiit}fenllaadíK>)-5'nieíipldPíÍdin'4-lkiniinc4(xav?.o[í/3or<a/ol-2(3Hií-on; 1-440 5-(2-(341-hidr«xieií!)-5-(0!Íluor9)cul)íbnÍ!aminö^53m9dlpífi9xid5«-4-llsm:ii:ip|böíX0[a|öx:a2oí -!;! 3B)-««; 1-443 5-[3-(4-d3-melöxl-íéÍ)Í)am»io)-5-malíi-piftmídm-4-tía(«iPöi-3H-Í5énKoxaK6^2-0n; 1-448 5“12-(^kk'»-4-rlí-mef:oxi-f:t>iiili«nino)'5-nieíií-f)iriniKÍiti-4-ii;ifnisioj-3H-b«ínzosaz<il-2”<m; 1-449 5·{244-ί2-4Ϊ6ΐί!3ηιΐη0·^ί<ΐχί)-&amp;ίΐ4»ί!Μ!Κΐ]ν5-·ιτ^ξ!.1|»Γϋν»4ίχ!·'4-:!ΐ;ί.ί«!!'!θ}-3Η··ΐ>8ίΐ(«!>χ;ΐί'θ!·'2'θβ; 1-450 H4--{3:>'[hisîs(.M“dimeiii(ifeîxi}jftisîi>lîft»ioxÎnjeiii-2-oxO'2vî-<l}hid!ro-î,.3-î>cozoKS<:f>î-.i5'iH'NÎ2-{?,S-(îimeüi- 4-n«<ír>fenil'5-ftUí01'2.4-piriifiH!!íídí;i!r.(íi; 1-451 M2-i 3.5-diirie!ii'4'f:u()í)íVíiíí 5-MK;ul-N4-j.>-(lVKS?.fo!íOo>:i)n'sK!tl-2-'OX(>2>3-diíí!dro·· 1 s.l-benzoxa.-Ot-.^-ilj-.2;4*plrimid««lïamj«-(iinâtriuï«sô; 1 44 ^ í ? i \4 i'ii í ^ ne-oHem inmo)--' ínetdpítaxiKhn 4 - d aax mo kxîn 4]< > vt / ο 1 2(M1>om. 1- 4 '' 3 M >-i íjdlnik'to^i· 5meî0k'fî!ia(:Mîw)'S-ïnettip(rimiciif)“44îafniîii).i“7-ïneâilb>Îïi/uj.'/joxa2<si-2(.'üVi.m; i- 4^4 μ i \4·Λ!η·η·.>\\ -¾!;íütiH<.'(i4aÍ:iíno)-5"!ntítilpíu«iidía-4-i!ammoí-74hKiilx'n/í>(./!í}ívii/ol-2(3H) on; 1-455 5-l2'[4"klór-442-ük4ila{nino-cU>si)-fenilatniiu>)-5-ínelil-pirÍmidin-4-i!ümíno}-3n-ben£Oxai,.ol-2"0»; 1-456 5-j2-f ?.,4-ι1Ι+1ίίθΓ4ίίί!5ίνΐηηηθ)-5-η'.^ϋ“ρίπηικΐ!ΐΐ-4.[]£ί»ιΐηο]-5Η-0ίηΛθΧίίχο1-2-θ!ί; 1-457 545-meti!'2-(3-(l-{nktilannnoknl)-5-('trifluomwtil)ÍPó:ílammo}p!ÍíSÍd|p4l-llaptmó)te2ö|i^öx®xöl-2(3Η)'·οη; 1-45$ 5~{2-i.l-kior-4.5-dinieT!.'!'iii'efi!ian»fKi}~5"ffleiilpiriniidlfi-4-5iaTiun(.>)hen/o(i7joxa/ol-2k>H}“Otk 1-459 54243,5-dimcllΜ-{2-πκ»rfw!inueto4^Ha^ip^'^l^lliiffpÄ^ilamlnolbeazofrf]oxazol-2(3H)-oß.; 1-460 545-metil-2-<3-(l-(nkHllannno)buul)-54triftóíi»^|^lSiÉÉ{ö#|j^fcíiá|á4»ilamfcö)tez!^iál^X«S»^ 2{3H)-on: 1464: 5-(2:-(3-( 1 -(dk tepropl lamisöídö k5-(öíil«örí8őtíí)ö5«!l85dÍno)-S-f«sti lptFtm!di8^{i»l8o3bß8^(f7)-ox;x;<oi-2(3H}-on: i>8; 2(2141-08( 1-464 5--(2-(3-( l-Gzgdda^ 1-il}8(fí)-5-(lf!fl8or8id(l){d8l3!8in8)-5-8i4íííplr?^lÍÍ84f41am!8o)be82o[í(|ü?ai*oí-2(2íí-ö8í 1-465 5-(2-(3-( l-(cikk8>8tila!>88oklín-5-(lnilö0Fmdíí)fevlía8d8ö;)~S-:8>ős3pM83ídín-4-ila8íi«(>}be8Kö(:í(lox82;8f:-2(314)-88: 1-466 5-12-(23-dí688í-(®8Íla8}!88)-5“metíl-pÍFimid8t'4-íla8)Í88p3(í-bs8K8k82öl-^-88: 1-46? 5“i2-(2,3-<:{Hlttór-k8Hlafnl8o)-5-8i8til-pírÍ!:HdÍ8-4-í!aí8f!K>j- 311-bes)z6xa:í:(4-2-88; 1-468 5-j'2-(2'll«ör-i^6äläBU86)-3-6ietil-pirit8!dp-4-ilan886]-31i-b«8Xöxa2öM-88v 1-469 N-ciklobiaii-3-[S-8ii4ii-4-(2-(>X8'2t3'dihidrO'beriac8:aa<4-5'il8»UrK>)-pir1(8idira2-ilaí8Í8ol-54riil)íos-!netil-be»:«i8iid; M?0 S-|244-íl«6f-:teilan9nö)-5-8sdil^iní8Ídin-4-ÍlamÍB«]-3Í4-b«pa9xa2ol-2-bB( 1471 5-(2-(4-ll«or-3r(pödÍ8-4-íli{4aila88no}-5'í8P6íp!ri}8Íd!(s-4dldbf88|be828f^0xaxoÍ-2(3Í44-en; 1472 5^(2-(4-íl«or-34pMdÍ8-3-ll)fenya68nö)-5'ín4í{plfimidÍ8-4-)lamí89lbe826(^6xs20l-2(3(^48; 1-473 S-iS-GHl-ÎÎÂôpfôppaminoiatifl-S-flî'iÉadrbiedllikvilaBHaôI^-fiastlîpnnlîlMB^-iiaRïiaBllÂzofiTIôsaaôi-2(3))}-on; 1474 5-(2H.j3-d8idtl3i88ila6titu>)3-i84ilpl3pddl»441ämt664-7-8i6i(ibeRae|^i6iä«ol-2(311)-66; 1-475 ΙΗΉίΐχ; 1-476 5*(2^i41öoí^5^tegtíífé»öam)n4^á8íÉiíjpílilffiidln44ísáalJtó^5a®Éltepe!|i#J.6xaí®Mf3^«öBí 1-477 5-[5-melí 1-2-(2,3,4,5-tettán»ör'feMÍiaMjtiö)-pirííHÍdin-4-iiamitío3-311-ben:£oxazoí*2-Gn; 1-478 Ν2*(3*οί8ηο*'5«<ίΐί1υοπΒβίθίίί)ίόηΐ1-5-{«β}ιΙ-Ν4-{2-οχο~2!.1-<Ιί{»ί<ΐΓθ·5}3··1)«ηίθΧ3ζο1~5'41)-2.Φ'ίβΜ«Ι^&amp;·' disjoin; 1-470 5-rae^|[i-M2'--Pfme{H-5"tTinuorin«^il)íenH-N4-(2-oxí>-2,3-(li{H<lro>l,3-benKO(K8Xo{'5»U}*2>4-pirt*á|!áTR^ dinmin; MMii^Poneoi 2-(2,3,5 -trOíuoT-fetiiiumino}· ριτιηικϋ« -4 · d.nmno j -3H-hen«> wol ·2-*>η; 1-481 :S-p-)x»el)l-2~(2>4,5-trifl«t»--líeftüamlm5)--pídmKHo4-<lAmj«ol-3H-ben^oxaKó-l-2i-084 1 -482 5~(5~)oeí}!-2-(3-t»elil-4'{piridÍH4*ír»fcH(lHmi»<i}pii'i)tíidiíi-4-i}{imltto}beíwo[djo5ta2ol-20H'l-o»· Ibnnláo;»; 1-483 5--(5 HicüS-2-(3-ín«ái"4-{piri<lí.«"3-íl)S'í'íiÍ:;sniií5ö}piriníúiin-4“!h!mino}bcn/A!|d|oxazí4'-2i3I-0-on-· loftnislsó; 1-484 5-(2-(342oöiN44(:pid$lfa*4d$%)ilsoxmk>>-5-rne(dpirimidiH-4-dainino)ben2o[o («w-ut^^Oi-öft; 1485 N2-(3i4--dïïiÂôxi4-MfîiK5i4«ef:ii)ib'dl-^--Îiî<;!iî-N4-{2-(îxo-2,3-diiddro-],3--be!i/osa»i~S4l)->2s4-ptrtiïti<im-· di aín ifi ; 1-486 5-((5-(4 ín<‘fo>íi'-3-(piridiíi4-4l}ll!f:iS3áítdnö}“5-mPtlÍplfimidln-4-'ilí«íimö)beíí^j:í||ösazöM(313}-ón--:;fbmilálsó; 1487 5-(2-(4 ·χη8(0χ(··3:·(ί5ίΐΊ^:)ίϊ4>4|}:Ι^ίΐΐ:!8ηί:noV^-·ηΐ(ΐί1!ρΜ4ΐϊΐ1ΐ1ίη4'Ι1»^Ιη(>3ΐ4ίίί^ΐ:(ί|0^ό1'·2(3:143-0β·' jpmnàisô; 1-488 5 (3-(3.5-<15meuireiijiaTi»no)-5"t«eiiip>fWidin4-i!an»'noV7'tluort>e»^ojc/Jox8/oi-2{3llh-oiv;. 1*480 7-fiuor-5-(5-»íeíi]-243,4,5-trtníetÍiíénilaadno)pirifríídúí-44ÍimTÍaö|feetí£ö|ij|i>xaxo3-2(3M)--os; 1*400 ?-fluor*5»(2*(4-fluori3,5-dimeHil«tMlamino)<5*>rae(Ôptrljniiis*448âÂo}bè»3sëïi^»xa2ol-2'(3^^on; 1*491 5*(244*0«or*3--inatoxl'5-fRe(ilÍeí!Ííani:nx)p5*mel:üpÍTímidm44femiöo)--7-raéííÍb«!>2:o[í/|ox8Xöi*2(31!5-'íí»; 1-492 7-nu<»'-5'(2*(4-fitK'r^*metöxl~5-íP^tílfenllamíS^Si««!itíÍÍilf«»ii0í»4-itoftÍRö)bes5:*o[<^idK»ítö'l-*2p^sn; 1-193 N2-(3í4-diníeli)-2-íluo/}fenil-S45sdt*N4-(2*öx<s-^:í3--díií(ám-ií3*0e«2Oxs^4-541)-2í4~pMmidi«díáísísí; 1-494 5'i2-(3*nícioxí'4-yí!rÍdíp4*íí|Wlíáöíl8öp55ss4fdpífíiaidln-4-ilsmmo4íefiKo|d|o8&amp;í4-^(3H}~öS-fWmiáo-ó; diám»!.: 1-497 5-·[2··( 3··1ί1όΓ-5-·ηΊΠ«<3ί:ίη^4:ΐ!-1δ»1ΐ8ίϊη«<>)-5^«ΐ5ί-ρίί'ί^ί0!η-4-ΐΐίηϊη0θ]*311-ΐ0ίΓ«<?88Χίί1-2-·θϊί; 1 -;#íiS S--|(2í-ί(ΐί -îTsettfe<i - S-irlfluormtítiÏ - fe« 1 Uîîïïîho)-r3 *ítíe t il-pirívnΐίί tî>-4-i iamifio j *3í í-beoxoxííxiíl-22-oís; 1-499 5-í2--(o-í:c4(ndiníd-5-na?typií'ini!d»í-4'ii;»aí!ío}9ei«o[ö'joxíizo!~2(3(l)-OTí; í-5:ü(»5'(242,i-dinieíiíll4íilínTílr8>}-5~fíi«tiSpirdsHílifi-4~i!stnino)befixo!:d)o8azol-2(31:n-<ín; í -50 ! 5-(2-(2,3-dimetlSfcni?í4iiiíH>}'5-RíedípirireidÍR-4*ilamino}beíizo(;d]öXíföoi-2( 3 H)-on; 1-502 5-(2-(2'etiíl«í«lanílí)0}-5-»!aiiípir!fnidin-4-danii»othön/.o(d}oxa?.oí-2(3!l}-c>n; 1-503 5-(2-í3-etillenslaí»íno)*5-ítíeíílpirimí<lin--4-íiamlöo)benzö|idj(>xaKol-2(3í-l)*on' 1-504 5-(244-eíilíwílamim>)-5~»>!e:dlpinmí<lin-4'íiaRHíK>)l>(3!izö|d)«>xázob2(3í'l)-öní 1-505 542-(3-nuor-4-(piridi.a-.V'i!)re»]ia.i»imi)-5-ineî.iipjrîmidôî~4'',ilaîr(mô)ben2t([^]ox4:ii>l-'2(3HHto tdftenícetálsö; 1-506 5-(2-(il-n«0oxi-4'(piï:U}in -3-il)feî»{aniim>)- S-meîHpirînddin-4--ilΫ’fdn«)b<4iï'.o[d]oxax<!l-2(3H.}->oi:(-formiátsd; ï-Sô? .5<.?--(2-v4H(l*nuo(nr3-<r««i1o:3sif<f«ilm«mia>r5r-m«Ulpljrimldln'^~Âam.iT*!0^7-metill»8ns5<)^j!/joxa3c<>.l**^C5:I:ï>r.o»;. lpö9 5 -<3 ï^rpt r kl ist -ϋ-í i>1«« ílámino^-S-í^et 0p ïrimïàïft-4 -ÎisH^iôo>bfô^ 210 fd |oxaaíoí Η>-*ϊϊϊ- triíluoraestálsó: Sp H)-ori-îsi Ö Uôî'acstâisé; fcil 542#Η[^3^Ν^Μ^^&amp;ρβχ1)ρ1Ηά1η^>ΐΙ}ί#ρ^1»ο^5^#||1^η4·>1!«{«|ΐΜ)^η^^ο«»2ό1-2{iH)-on-trHluoracelâisô; 1-5 ï2 5-{5-me-lil~244-(6-M»rfoltt)öpirkbH-3~)i}l^d8«).by))pinw{iim-4--){aHdno)beBXö[í$oxtm)l-2(3M}-Oft-trifluorseeiáísó; 1-513 5-(2^(2'niíör-3^raeiüienllamioo}-S-mettí|5Íff:mpm^-iiamte)Í5enxö|^öx^Mtó0H}^OB; 1-514 542“P-fíuo^4'«í«»lfemlamÍ8o)-S-í»eklpíHöiPín-4-4bf»t)i0|l>8RZQ^öxa;^ÍP0Hko8: 1-515 5-(2-(2-11iu)r-5-ms,ajlfettílőmÍ8o)-5 -!rtctilpírínudin-4-4!an}:ifiópeRKöf4Íosa®>lPPl'14>s(ft: 1- 516 N2-(3-<!t Πίκητ, tetőd-v meld )faul- 5 i)íf!il-N4-(?--oxo-2,3-:dilvulro-k3-fcen?ti>ia/nî-5-ti)--2:v4-pîTJinâi.!ui·· díamitt; Γ·5Γ7 5-írKitd -N4-í3-!fnvídbnooxnnKnifP-oxó>'Ípi-d}ÍHd!'C^lp-kea2ö>;Mo!”5'f!i"N!2'{3,4J'triiTietíí}fe«l:k2,4< pirt műi ind land n-kalcnmtsó; k5!S 5^[5~inö(!i'3-p'ttieiiiP-Mllaötp)ep-p!rifatni)io)-ppfttMin~4-i:lantin«j-3H--hens;nxazoi-2'-on; 1-5 i9 5-p-(5-acetílP-13«ía'PpÍ8K»np-S-tnedípírímid)ítp2íÍa?nit3n)ben2oíi7]oxaxok2{31:{)-0n;; 1-530 5''(3'(2'kk»'ienilair!ino}'5-md:iipi(tn'tidin-4--iia«!Uio)b<at«)|pox3zoi-:2{31lH>tu 1-531 5-{2-(2-kk)!~5-met)!k'n; hínutn>;-5-niídiipKÍfnt4in-4--íía!^sii)o)ben?.o{í/io:<a«)i--3f311.)-i:>t!í 1-552 N4 t! Klót * ovo 3,3 dihidío- 1,3 htavox.i/olA ti) 5-mod *4 --13,4,5-trim«ti)íen4 .’P-pinntidfadianttn; 1-553 : 15 p fhim-> t 1 hPr«\ie3il)iVi5iUKidtHt)-5--tnt4ilpirititidin-4-!ktntt{to)i>enzo[(./joxai.ol-2(3i-i.K>n; 1-524 N4-{3-[b>aí{ í J-dimeijletoxi}jfüs;Efinlk>ximetil“7-klór-2-o\o-2P-dihidro-í,3*ben/'s>íiA>l-5-i)}“N2-p,4,5-tnuneuöfentlő-tndií-dP-piritsidjndíumit!; 1-525 N4- [7-klör-3-(iWlbnooxf )roetü-2-oxo-2 3-diiridre-15l4xw:í>xaxdi-5-i!]-5-metií-N2-(3A5-tnraeíÍi|pniÍ-.2,4-pirimidindsa m s n:. 1- 526 5-matik>44 [3 ·ί Γ«;;/ίοΐ)οηχί)η)<ΜΓί··3-οχ<!··5,?ν<ΐ!6ί4!Ό·· 1.3-ben/tíNa/oi-5-111-612-(34^-^4^1)010)6841-2,4- ptfitnídktdiatnií^tr.ap.íx'ruiíií'íd; í 35' X {5 (4 jód-t,x dstfitMii-lVmlamim)) nett' pmombt' 4 tlatn )m| '11 ben/uxaA'l /ott, 1-52.5 N4'l7-kjdr<l-(íbsi'f(.mooxi)niíiií-2--oxo-24-dihjdro- k3 -l>en?a>xai'.ol-5-iii-5-tíKUÍ!- N2-{3-4í5-t{íi3setil}ri;f)ii · í/l-pHimidindiantin-dináiríamsó; 1-529 5-(2-(3,4-ditnefoxí'4-'ÍíH4iííet!Ílaitít!K))-S-i!)eíilpi:dmídin-4-i}amín(>}bet!?.o[<i]oxazol-2(3H)-on; 1-5)1 5 )ηο))ίΛ4'[3-(ΐο\<Ίο)ΐί)()χΐ)π!ώ)ί1-2-οχ0-3.ΐ-<!ι1ΐ«ΐΓθ-1,3~1>οι?οχ&amp;ζοΙ-5-(]|->42-(5,4,5-{ϋ>ηοΐΐ1)0)η{1-2,4~ pirimidindian»'f)-biaz.-lcoHj)sôi 1-^35 5-(.>(2-{luoí'-4-nsetiS-3-(intloonnt4ií)fen!la!ríino)-5-ínetiipiriínidáí-4-iSamino}beriitof:(/|cma.cdPpí{3-<)n:; 1-533 í-p'p-llüor-S-metoxdVnilnminoV-S-metdpiriniídin'-l-üamniöíbenzolí/joxöztJl-SPH'Hm; 1-534 5-(2-(5-öuor~3,4,5-it4nH>{i!('eniia5«ino)-5-tneiilpidmidni-4-jlatnino)benz«j',4joxaA>i-2(3M)On; 1-535 •H2~p'roe{oxi-4.S~diir!CtílJt'ni!ainíno}-5-mcíílpintnidhv4"ílan)i»o}hcnzo[</}ox»zoí-20H)-tit); 1*536 N6lTÍ5j(n-(3v|.;5.(5- »«toK^5-»íeuHe6lísmino^5^mÉi|f>ínín!dÍB-'4'ikmioö}-7->me{Ífó~ö>Ep|>eszo[</|oxaKí5^ 3<?H) 1*53? K2-(3.4-dimt!íb5--niK.>r}rcníbS~raetií-N4'{2-oxo^2i:^dihidT<í-Í,3~bem«íXíUíCfb5”H}~2;,4-ptri«»dind5amiri; !
    |5Pátódm<5H'M4»fluQr«3^inetöxírS^metilfettílamiiío>S^metj^rW4lR-4“Hammo)-2H»o|é8i§|^|i$xM#í 3pl}ii)m«idfds2fi;; I- 1 Hd-fbőri^C(|í/|u5iaiío3^2í3tíVíin*5-íí)*N2d6*ilime}íia5RÍROpíndin~3'U}-'5-meiiípini«}dsn~2,4'-dÍ3mffi; P52Md'Cber!Zö|d|c>xaKöb2öH>c«)~5-íí>*>i2*(6>((lS/4R)*5-metiI*2!5<!íáL?íii>tc(kli>[.2i2J:iheptáí(-2-'i!)-pirídín-5-il|*5-:iâpd!psfiîî(idin~2,4“diaii(ii(i;: II- 3 ^^b»RiSö^püw^í-20!ÍVöti"5'fl^2~(6-{4'níe{H-l,4~<lja^|^-l-ü)pirídín”3*l!)«5«l»e4íípmia}id}á#4#''· diamin; IM N4-(3-x!"[>rdpil6éíízö{d1oxíiKil'-2(3íí)-OH-Sd]í“bS2-{6*{4”tnetsÍp3péra25fi^4^íÍ)|>ífidíij-3-d}*3'digfd|iiíimí<!!rí·' 2.4- dlftmin; ii~5 N4-(hí;i3^o[i/joxazoi“2(3M:böí('S*ii}-N2d6-{4dení-bu{döx:t3s)fb0»i|piperö®(n-]*j§píridÍn--3-;i}-5-í net i ipsri m idd í-2,4 -dfamin; 116 6!44£ΐ30Η:&amp;>|:ί#5*32β!^(3}|ρ06-3~ί1}®·^Η44Ρ^ Ü-7 N2·46»<4·mentρipeτa¾3ή?i¾pt#|^l¾íti^·^}4<34i^p^j^^¾!öxa2oi·2(3H^oo Sdîv-SÂtilpirjmtdift* 2.-*-dum»n; ti-8 N4dbenzoíd]oxa/o!'2(3H}-«3i-5-ií}'N2-(<v(/t-ír!Í)((wrn3etoxlfeftyb9Pítpi[pe-3min'-l-'jl)i3jrkli:r^3*ií:)--5« met ϊί p î rí tïî id uî-t2 ^4 -dia í «îïî ; ÏM 1dddiben5!:öb2íöxxiíítd*2C3H)*öii*S'ií}N2-p*0»m«töxi:feafböndpípmxist'ld3:)píbdíö^-ií3*S”SnöÜlp!dpidm-· 2.4- diamm; 1! ;0 M (txwob/jowoi 'db oh Vii) N2-(6'({3^xitaz.i(i-i-íí)pirki;íi-3-tt)-5-(ní;íitpidírfí(ji(}-2.-í-(iíamí(i; módii p írisTíi d i n-2 pí-d íami n; 11-12 M44l&amp;«xef:i3oxa:M-2píl^ dííioxhi; ίΜ31444^ηχόχΜίΜ-0ή-3-!ΐ>-Ν212-ρ«Μ^ iM4N4~ibgftzöj;ápxaxoi~2í3Hl-on-S-íí}-12-p?{4~raeb{p^ ií-i-5 b4-(berixii«ída»>ÍíP-2'ím-3-l}(-H2'|2-i4in;elilpiperaxÍ3x-l-ií)piőáiö*-S^I|-S-mg(Ílplrl!nÍdinr2i4(-dia«íín; ti-jó N4*(totztmida/oh3t-2-on-5*ilbN2-i2<á~rnettlpíperaíin-í-ll^Miím-5-it|-S-f1tíoj|»MnA42ipí!díteíííi; 11-!? N4-(b('o/o|djo\!t/o! .:( Pl)-«!-5dí rN\? ((2 -íx^d'i4,;iíí!5p;rídiíí-5-il;-5-nK;Hlpirimidít3-2í4-díat«ín; 11-18 N4-(ixin/o{J[oxa/:ol-3!3ii.t-ot}-5-ib-N2-((': morí»dwil)pindin-3-il)"S-nH<^inmHíiö>2,4-diaBpi; li-ld bsd-il^ft/imMözötld-S-tiS^jO-NS-ipvmoffoHaü^inÄl^lÄnörpÄWin^^'diamii»; 1*20 Ν4-Π J'dimetdbeßxtmida^!m-2-on'3-d}-N2-j2-{4-n(gdlplpraxino;)|SÄin'5“y)-5“(neti!pirmiidi!s-2,4-diamú;, 11*21 N4-í !, ?-dimesdbenxhmda£o!in-2· o»-S 41)-12- [ ?. -< 4 - i iset í íp i |>e ra xîî îo) p h-1 <Hti - ^ - ií )-3- Πί!<!φ«1®ί4ρΐ-2,4-dianáí·. lí-22 N2 (<x(4-nie(dpiparasi»?;-ii}pind!î3-3-ii}-N4-(3*ïngîd-2-<iX0.2,3*dil!tdïôbe!iiïo{iflmas»l-5-ii.)*S-?ΪΚ1ί!Ϊρ!Γ!(!(ίθ!(:··2.4··<!!;ίΐ'!ΐ!(ί; ü- 33 442-(6-( Í-îitctüpïpcriîXSU' N0}pirk|^3-i|}'N4-(3~!!H'ü]-2-OM)~/Λ·ύύ\χύκά><}Μί$φίίΜ^6··\\)^ «5 er ilp Ιιί nïi diîï^2 v4~d ί £ur»^-trí ^uoí’öcetáísó; H*24 -N2 (6 <4 nu't}lp,pe»<um-1-<l3paidm-O-sO N4 p-oichl 2-oxoO ' ^ΗηΦο^ι«»*|ϋ|^}/οΐ·5-ΐ$>·5·· fliiorp iri mid 1 o-2,4*dlara:fo : 11-35 6-{3"mcb;-2-(ö-(4-fnob!pip«'azoi~l-;l}pb-sdin*3-ilamino)pinri)idu 4 4aooToi)beo/o[íf)o\<!A>!-2{AMVor: U-26 N4'(Weflzo>ka/olin-2"Ofi"5-;l)*N:2'|3“R5«în-2“(i4-iîîetHpiper8ziiv )“i0piri{íin'5-'il]».5»metífpii‘itrikijn-2,4·· dismtia; 11-27 ^4-ίΙκΐι/(ΐ)ΐκ.ΐ8ΐθϋΠ"2'»οη-5*ϋ)-Ν2-}ϊ-Βΐθΐι1-2-(4·'Βΐ€ΐΠρίρΐ'{ΐ»/ί« 1 ;):>h -din- 5-íl j-S-meíiípi> ; o) id in -7,4-diamio; 11-28 N4-{b^#MxöÍ^~2rOö^S4l)r4f2ifPsmetíÍ.->2-f< IS*4S)-5-iHCtU-2,S-dia/.abiciklr>p.2.1 ]beptan- 2-SI)pirldÍB-5* iij-S'ffîeüipIrirtîidin^^-'diamiî); Π-29 N4r(i>enzaxsKe]iíí-2rön'>il}~N2-f3“metíb:VúMS.4S)-S.nKídl42,5Klia:«íbicskk>i22J]heptim-2~ií)piríciíf^5·-i i J-5-fluorpifí m idis*~2piiÄad p; 11-30 N4-(h8»zdkazöbi}^2*öí5-5-ii i'N2-)3-metil- >-i4-¥fí«tilptpor&amp;dft» î -11 jplridin-5-Π }-5-lluorpirimfdín-2,4-diarnin; Π-31 N4-(b«a)zoxazolío-2'<m-.<>-il)-N2“f2-({ 1 S,4S}*S*metil-2,S~diazabibiklo[2,2. 1 jhepíán~2-ií)pindin~5-ii|-S-medlpábo ídin-2,4 diamiti;, II-12 Ν4*(1χ'ηω«Λ)Μι«η·5··ΐΐ i-N2-p -((} S,4S}-2'Oxa"5-aKáb:!tólk!öP.2/:i]kíptáa-5~ílJpi:i'ídís~5~il:jHS-inetnptrimjdin-2:4-cSl8min:;, I 1-33..N4-<benzoxazöim-2-öij-5-iI)-N2-P'4«i il uorp 1 ri midin -2 3-dlarb ia ( 11-34 N4-<bettzoxazoim*2-on-5-i!)-N2»P--({!$,4S)-2-ö5ia-5-azabjclMnp.24 jh«ptàn-5-5l}pÈridm-5-)i}~5-iluorplrb«idin-2a1-diamin; diamin; diamin; 1.1*37 N44b6n20f^:ossxdi*2(lH)'Oo*34!pM2-p*p-:mstU-8-az&amp;-btc}kidp;2.:lIold''3~!i}a«di}opiridto-5di3*S* meaiíplrimidin-2,4-diaroin; 1Ï-3S N4-(bdszo(iÍj{mzoi-2pII)-(i«-5dí)-(4244-(84aetii-2>8*dsazabiesk]í> {3 24 jokíámí-inkmipS* mcdipirirnjdin-2.4-dian}ÍB:; !ί-3() N4-(bonzoldjoxazolin-2(3H )-ort-á 40- N2-[3-tní]yi>mimií"2-(4- nodiipíperasin-í-il)pirkhn-5-il j*5-meti ] pirimid 05-2,4 -diám in, 41-40 N4-(beiizox;5/oíín-3-iif)-5-i!)-N2 -f3 ^,4?5)'5-!ϊΐρ(ΐ1'2^-ά53ΖθΪ5ί3ί:1ΐΐ0ρ2.1:Ρορ^«ΐ2^3)ροί0Ϊη-5' 11)-5-oKoilpírifnidir:-2:4-<ba05Íav 41-44 (Λ>.2· meîiI-4-{S-j5-î5iebi' i»{2*oxô-2^-dihîdiÂ:l^mxa^S4im}MîMJr]^IïîiiÂ*2-ÎIàe^to|-{ÎlrMï«(21§* [5)j>eraz>n-l-k;is'bo!isav-l:erc-bu«lsszisr; M-42 S-)'S-i5ip{ií-2-(pirid!n-3-íiafnii5o)-píHaiidin-4-iían5íno|-3H"bctizoxazol-:2 -()íÍ; 11*43 5*pd6-i55etánsz«llósÍÍ-plíídÍH-3-ilaa5iao)-5*fíi8ti!-píi{i5idÍ5S“4-il8Js5Íj5o]*3f4-beí5zóxazo|“2-o«; 41*44 5- ;5-i55iOi!-2-{6-((5)-3-roetí!-p;p<oazin-4 -í(}'pifídio-3'ilamÍ!i0)-pinfi5Ídin“4-dan?ioo) -3!i~bei5KOxazoj-2*on; íi»4S $-{’S^mëîïîiï^S^p^ierâïln·' Îrk^b{Hîiï)'pmdM)"3>i!âtniHo]r-piriïnidin“4*iîamMK»j >3H4)en7oxaMb-2-o*!; be«zosaa>!~2'<.m; 11*47 $-{2-[f>44'izobíîtií-p!perazir^í-ka^bόny)·pirύíhv^>-iIamíno]^5-'meí:il-p!Tΐn¾kiíï^4-4!afnínO| -3î'^¾;íi:«s<;j:»)^ 2-oh; H-48 .^*{341uor~5-[5>-meáií44^.w>T2,3^}jh»dn'-Np^saxol-$4latft;inó]^^M{nii4ÍÍa«JÓ}ö'3>fi^:Pm-2Hl}* !K>xabidrO'psm4<>j3,'!<,ij)fnoí-2'kí»b<íni>av-?i'n:b»nk:sy.k:(; H-49 5-í3-tluí)r-5v[5“mertl'4-(2 oxo ?,3-dtlndrn-b«?nmxpö!#4í»iainiö)^^m|dm*2rHaraifio}hfîri4l»44î}-I,3« diaza-bidklöi2A i jheptàa^- k<irb<Hixav-4(ir(>b\íniészí<;r; íi-50 5- J 2-{5-fluor-6-( he?cr!hídm-pímdo[3,4Kr]pirn>^-2d!}-pindÍ!V'3-'il;tH!Ína]-S-írse£iS-píHiHÍ<lín'4-tSa!nii>oV3I-I·· beo/oxazoi-2-ön. I1-5 1 5~{2~|b~(7ï5'diaza^ibjk!a|24J Jtepî-2'iM>'fl«or^ptîidiiv4-f!âmhiôj4-#ëtd'piïimidiii4-iia:r«itw}4ïb· ίκΌ/οχ3χ«1·2·-ί>η. lid?, í“í;:- |'b-{.'>-vikii.spt<)pil»ieí.ií-hcíiííbidro-|)!{T()ío{.\4-cj[>liTol'2'-ii)'5-'iluoí{>lrkibi”3'íian?im)j'-3*íní{ii'· pirimidin-4 - ilambso} -3 H benzoxagob2>on; 1I--53 Sd-2f6<3-cikii.!pr<^;n>k<mtW(iidíexahkircvpimík)[3,4-djpirroi^2dit-5-íUíörpíridm4-ikmíííoj-S~meíii·' pirimidin-4-ilamiw)-3H-beiyzoXiizol-2-on; H-54 5-{2“16-(5<dkiof^ih^|M>^áj»^*b«dklo^2y2JpB^M^#0<!,f''píri4is#4ípSíoö|-5-n^4l|^Wífi(.i4ió'' 4-i f ar n in o '3 H -ben; o-va/oí -2-on ; 11-35 í^)-542-(ö”(344imeíilpsperazi;f-[~il)[kridin-3'!lamftm)4'!r(etiípÍ!ÍKíi<iín'-4-iiafnmo}beözo[d]oxÍf;ío!'' 2{3lí)-on; ií-56 (ií}-5-(2d6d4-{<í)kíopröpdm4nb-3“»íedipipemz}n~^iI)pirídm-3^ila!pmd}4«íö«il!p)rimidib4« s3mviu»ífen/ujdj o\az<b 2(*11) oh, H N / (R) TfKíil * t,ft (3 meid 4 í ?, V íí f1xwn(.elfí)piper;uin-i~fi)piridin-'3'Ham!no)pirimídin-4-iiaminö)benKo[:d]oxaz4>b3f3}'íV<;.iní lf-58 {/í>4!eiib2"Sneifi4d5-<5*í5SfdÍÍ4'(2-oxo4p4ih!drobes4zo[f^dkáxo1'S4Íat«ípö}pMmÍdínk2-' llaminn)piftdin~3dUpipe«ïs.in- i dífos&amp;oMu ÍK59 5-(3-i6n4.4:^diilwfpipnridi«~I-inpiridin^34kminï>}-5^!y>eîiipi:f:îmidi«-d-ilamino)ben2.i;f[d|oxazoi'2î'3in-on; Π~6ί) 542-(6-(4v44inieiíipiperiö!ií-l“iiipiridifí2yfiamim>h3m«lilpirímidi«-4-ilamiiKí)ben:zo|d|exaz.ob2(3ii;~ ebi il~61 5^(3->c6»{^8“d^2a-bjcikíoÍ3.2.{]oktán'.>-iíí*5'm<;Úlpirídjo*3diamíöóV5>“íneiilpirimídí»-4*j!a»íino)ben£í>· í d jmasol -2{ 3 ill-on; H~í>2 5~(5vmefii-2d5mmtií7i-(^-ífcciíi)osS-diaz;ád!Íeikktf.l;2.Í jok{árf-3dí)pifidin- ;b iiaH}ifto)pá'imi(tifí-4-· iiam)fK;)íx-iízopi|o\Íi7«i- 2(3 H )-o?i, pirÍHnd!m4~iiamifio)benxoíd:joxazoÍ-2i3!d>oai 11-64 5K5;aiiefii”2^{3~»)t4dH}“(8mK4ii'3.Sxijaza'bieikio[324]okiàn“3dl}pirkiit^3diatnh«>}pirinTt|ïR^}-i|iëftfnô)-b*fi7.ofd]ií>:ü;íifí'2{31i)'Or!; 11-65 terc4>«tii«=M3=i»aeô:l~$*($^«stertM-('2^>*e^2,3-dibiàK»baii«>|à|osa«oUS*i.iam.m<i)pj'rteidtt-2-lknfi)i(>)pindin-2-fiî-k-aziibti-ikks|3,3 : mkiámS-karboxíiat:; «xax<d-2(3H}"0)i; íl^t>7 5^i2v(6-<S“{cîklopropihÎvèiH>-8^âKa~bicâk1ôi3,2>i îôkîùn>-3-îî>^5-iiàetÜpiridïtTt^3-iiâmÎïïo> üaTn!noibenzo{'d|oxaxô]--2(3ïn-ot); fl-6-3 metîî 3-(3-n^eiy-5-p~nis:d|-4-(2~öx;ö^2í3-áihMfQbeRZo{d}oM20fc5-ilamino)p)f«nidíí^24iamino)pÍndm'2-íí^d-a^ddeiklöjd.d. 1 {oktán-8-karboxilát; iï-69 5^P'möíi]~24S"t«etü-^p~p!2^^ífí»<«xieetíl)-8-aM"bteíktoj3;2vk3októ8~d-fl3pMd:m~3-'iíamín())giíimidm” 44]an9no}beíH?oidK»xí{xoí'2(3ii)-<.in: 11-70 (/£)'5 '(2~{ô^44aaj>tXddià3"tK8îiipîpemxâ«' !-4S)fírídm44iam«iö5^métiipöríSödfe^-4]8mi«<s)l}g8xó[d]'· οχ;!Λ>Ι·'3(3Η}-Μ·ί; )Ί··?ί 5-(5 «î ΐχ« 10- 2 - (Ö'-íp Î γγο ikï ί » - V - ί ϊ )ρírϊ<ίïîî ί ftö>pirhtíid;ift-4 '-üamifm)be η Π-72 7-í:sí«íll"5-C5~ínídií'24$'{4^m«£ilj;dp«fakiö^!:"d}piridin~3'iíímiíno^inínsdin'44SíTOínd|be8XO^oxaxoíi'· 2(31 fl-oo; 11-73 Τ-ϊîîetil*(5~ίrse£ií~2^í^-moTÍötíííí^irl -3-rÎÎîîjïîkio>pírímî<din-4^ïîsmiriö>be«xöi^ös^2J3>l-3í<;3ÍÍ>'on;; 1:1-74 5-(2HÍ^4idktöpf#fteHíj^t^lpínái«-34toim}>5'm^lipktöyjh^tían)iHöjfe3ső^öxá3a3Í-2@:Höhc«*. i 1-75 74kíor-5“í 5-n;cti!-246<4-íaet!lpiptírazin~l~il)p!rklíf^3~síamino}phimidín“!~i!aín»!ö}beí«oií?]oxí!Zol· 2{3Η)-οιρ 1:1--76 7 -Mi:«)f -3-i s- n^4dib2 -(6 -RU>ffolioopirid»x-3- ibreHK0piriRn(!ifi--44iafn«io}befm>ff4itÄ?sd-2(3Ü)-'<>n; 11-77 5-(2-(34:n'6n)pirídin-3-!larnirio)-5-n5etilpinn4dirí-4-d;md!Kdte«íö(i7joxa?.oÍ-2(3H)-oív; 11-79 tdríá^SdíTsdkldS-^sdi'SkíXö^^-dihidTobífixt^dloxs^bS-iíaíumolpírfmidjá-Sdfewai^piridtó- d)ms5täns^ö! fónórmd; 1ί-8ύ 5-(2-{6-(3-p:iin«u!amino)]>irroíídin-i-!;'ípsrsdí!-í-3-iiamino)-5-menlpsriínídín--1-iía!nísio}benz«[d!ox2zoi' 2(3.H)-on; M-i },^S454dstíM4^lk^»t^i^yyií)SöM4^»*»^^í^lfeo:)pM}»ldfcr24)a:«3iliöd|}|i!ÍÍIiík2'· ii}piîToildiri-3-il)acc.îamid; H-82 542”f6-(^-(dieliSöabsKj}p!rrolidla4-ii}pirKbn”3-i3asniiKí3~5«mebdpirbnidÍ5s-4-llafi>snt>)beí‘í2oí<'íloxáS'.íd'· 2(31 Π-on; 11-83 2,2,2-<uHaor-N-( i-15-{S-n»îiM-{2-o.kf*l,3^tb»drol>«nio|!il|aKa?:ok5-Ümn:l8o^pîdTOdw-2^i^i^!plFlliiR» 2-i 1 ijM JToikl ίπ-3-tl lacevam id ; 11-84 5-(5-inou!~2-«M <-m«>Tfn}mo|>im>iid!n'}~d>pifuktt'l-ilam}no)|>irimkkn-4-damin0}'heti/x>[d}oxa^}~2eH;l·· on; 11-85 5-(2-(644-in(diipip«raï1»-l 4Ι}ΐ5ίί14ίϊ!-3-ΐΐ8ηΗη<0-5-(ο·ίί1ικη'θΜ^ί1)ρίί(ο·ο4ίο:-4-Π£4το!:κ))1κΐίχο| J)oxaxol-2{3Η>οη: ií-86 teo;-butk-l-p-(5-íoeiil 4-(2-o\o-23-dmidroten/oMb>xäA}i-5-iUmmo)pinn»dH'-2-d8mino}piridin-2-il í psrro I í <.! i tï-3 -il karba ïSîàt ; piri<lin-2-illpjper!dio-3-ii)karbii!T«it; ïM8:(^3-(5-ï»e»1-2-(M3^mo{ilaminôJ(pip^m-3:4l}pfeiàfe-3'-8aptei^mNfer#iÂÂ|fenaiiôt^biiazôtk 2GH)-on; ! 1-89 í/<}-5-{ 2-(6-(34 dÍHíetilsÉi^|>ífroÍirfin' I -dl }pii}din^3-ilamino>5-metilp>nmidi^^ifemino^bc;nxö^ i ^90 f ^-5-(2-(6-( 3-í d i niéiiam{!íö|3í!íö tiding j-SIJpi rid Ín^íÍaa5bi^-S-me^lptrmtídí8~4-i:la3ttÍHo)benKo[i|~ oxaxo 1-2(.3 Η )-on; 11-91 ('i?}-serc-but{í-:»)eiil(l-(5-(.S-6Mií-4'P>íbsö-2(3-dí}ddröbett/o(^ox8^>í-S-íkiöí:8ö}plí8ííidin-2-iíamSnö)-ρ iridi »-:2- í I ) pi|x?3ld in-3~il. jkarbsmät;;; 2(3)1}-on: 11 94 -()-(6-( 3 (v i\Soptopsít)«'íiía(5imoíp!"h>ii<'H( 1 > Προ a 1 >η· 5 ·) lam mo }-5-mct5iphimidirt-4-ilarn ΐηο}1)«ηζο[«··/|-OXiaxol-2(3111-0»; Π-95 (53-3-(9-(6--(( 1-beraiípíperidin-3-ilXaxdií}.^ínino)pirk!ía -3-ií;\üxinor-5-t»cíilpirimk!in-4-ilamim4)ben2(>Í(:/Í-owol-3(311}-on : 11-96 1 -^()1-5-(1 -(5-(5-tnet»M-< ^--oxo^^-diindfobpnzott/Joxa/xd-S-ilánÚTio^irímídin-Í-iiamídá^Máió^' i i Jpirru! idm-3 -i ; Ik&amp;rbamid; 11-9? 1 •terc^butü^M'Kí-vS-rt^ul-d-(2-0510-2,3 •dihiiirobe»i«|<^«sa2ol"5'il8mino}pírimldw«’:241am&amp;0)plridln-2« i I }pín o 1 í d i n- 3 - i 1 )karbamid ; 11-98 l-b(;!)?.íí-3~(l-(5-(5-(neíi]--l-(2-oxo-2í3-dilddvohar!Zo|Jj«xai;oí-5-ifai5dno}pinm}dil>-2-:|lamífiö}piridií}-2~ s I )p im>] s dl »-3 ~il }karbaro ul; 11 99 (S3 ^ ( ’-(6-(1 oea/ilpHO'dm 3 \kmmn);ti>ídat 3-Ίunoo) "'-meldjuiit!iidii>--4-i!arns!)ö)beiizo}(:/}oX(í?oS' 2(3H)-oti; Π-100 (.s')-5-(2-(6-(( l-benidipiperidin-d'diiniitdRiiniriOipiriditx-J-ilaoHoul-d-nuitdpiiif'mdio-^-ilainino)·-beriKij »joxi5zel-2(3H:)-(5tii 11-101 N-í 1 -(5-(5-íí)eíii-4-(2-oxo-2.3-dih)drob(í!Uíöj<(loxaío!-5-jiaininoiipir)snidin-2-!lamino)piridin-2-;í}‘ pin ol íd 10-3 - il )ciki opropâakarb<>:xaî6 id ; il-1 o2 N~(l -{5-(5-nielil-il-(2-oso-2J-dihldrobenzoi<(jpxa2ôi-5-ilarôipp)pi#8âdm-2-i(âi»î8i$)5ind)n-2«ts|-pírrolíd)n-3-il)pívai{s«íid; 11-103 (\9>-3-(5-ï!)csiî:-2-(6-(Ti)ct:ii(pipindi):i-::}:-ii)iani):i())pk{dii)-3-ilaïH)î3o):pidî«i.di8~4-ifaiôl«o}be(i/:.<.!{iriOxai;oi-2(314)-08( 0-104 (63-3-(5-8)Cli!-2-i6-(p)per!d(!)--3-il»í)5Í)Ío)pirídía-'3-i!a!nmo)píri(8Íd!n-^l-i!a:mÍÍ)0)ben2i:44]oxazoi-2(3H)- ο»; 0-405 (63-5-(2-(6-(1-i>s82Ííp!peridb5-3-iia(niao}piridÍ!}-3-iíai8iit0>-5-T)mj:ilp(TÍ}8)d):í)->4-íía(»)rto}be8i(ofdji>x37.öl-2(3íi)'on; 1Ϊ-iO€í ξä‘)-5-( 2-tiv-(ï'Î -i>en2iípiperMin-3-~y)(me^íí>»mmo3pírU1in~3^ííaníino>'-5^níeiíi|>iríínídin-4--iíSimiíí^&amp;érí2:<s^ [Χ|οχ&amp;$>!··2(314)-6)5( 11-1(17 (??)-3-($~{8β11}-246-(ρφ6Γί4(!(·.}-·(ί«:πί8(>)ρΪΓκ1ί(·!··3-(1»(8Ϊϊ(θ1ρίΐ'):(ηί):ΐί8·>4-}^(8ί8θ)θ6ηκο[(·/|05ί&amp;ζί)}-2(3Η')- OH( 11-1(18 (2?)-:5-(5-meíil-2-(6-(metíl(pipt*ridin-3-iílamia6)pjridin-3-ilamino)pirÍH5ÍdÍ8-4-lla8!)í)o)b$()2;o[í/)oxít«6Í-2(3H)-on; 11-109 M4-(h(-:n/):t[a'ii>xaíoiír!-2(31 ll-i>n-5-:tí)-5~)«et)l-N2-(2-(( 1 S,4S>5-)8etii-2í5-ílÍ3zabícikU>|2.2.1 }h^tán-2-íl)-3-trif}yo{3P«0Íp»Min--5-ií)-2r1-pjrimidfBdiamiiní 11-1 H) N4-Cbenzoji/Jpa/oi In pírisnidindiamin; ïi-i 11 ^4^benzofí/jwsa&amp;ditó01fy^S*tt)^4>ftao^tr^4*m€tl'p^^te'» i -a)pMdíö-$''fíj|-5-mel:ii-2,4·-piriroidindsamín; ir}'5-HKliS-2/!-pirimidir;di;iiiM»; ÍI-IO M-(beRX«f#ïKax0iin'2Oll>-6fi<-5dtVN2']2-K8R^l,4^dîa^btç|kbi4JJÎnôÂ*l”U^3»fl\U3rpiridm*Îw til'S-meiii-S.d'ptyifnidtïi d i&amp;m i» : i P 154>14*(be»aofd5i>xa-«oh-i»--2ivîH^ô«>»5^l><;N2^2-K4>eôlpjpem?jn^l“H)-3-fluo!?pi}iÂ'-5'^i^3^Â^S,4» pirimíditKiminbi; ii^Sirïdm- S - î i 5- siî « i i }-2¥4^îrsmÎâlnà I âmîrsj IM J6N2'P-kJór-2"{4-m«nlpjpera;dnö)piridin-54i]-5~m<ídn444H2H>xo“2,3~dihi dre- 1,3'be?izoxazo!~5-dï-2,4' pirlnudindliMnip; |λI î# ÿ-medi-Nd^Â-o^SJ-dthidTO-l J^bafti»xaxoi^}|^M2-[2vn ^^^{najetsi-dJ-Ä^älbieskiolS J J jnasâdr 7ii)pifklin-5 41 |-2,4-pirimidjndmmm : :ÎT-^iiS.l^^r3:^i^~3r<^ti^3^^ia^l»ciklô|3 3.0}ok»»^41jpmdin-54lj>5-mei}i-N4-{2-«>xo-2>dshidro*U^ líenKOXöXö^S-iB^^^pírímidindiamiö: dliddrö-i: J*bmsoxkmi~S4!>2v4 'pMmidffidíamíp;; IÏ-120 s-meíii-NS-'j? ^-i!)«íI- :k?-diaxíibidkb[3,3.0|óktán-?-íí}pindin--54]|~N4~(2'»>íO^2.;bdíti!dct>-i>,í-heimïÂô 1-541)-2,4- !>a i<a à li bdtala ; Π 4 21 5-mdii -N7-} tökíahidroi^oindo!-14]}pindin-34i}-N4-t 2~oxív?„'- dihid«t-U3 -benzoxa^uf-S- ií )-2,4-painddiiidíuniip; ÍM22 N243k|dr-2<okíd!ddröiía4!btd'ií41|ppdm~5-iri-5-n)cdtl~Nd42-öxo-2!;bdíHídro4,.5-ben;'OKaío!-.vi])-:!,d-pirímidii'dk«»fiK 1M23 Ni;-l3-rnpbbpindäO'3~i]K3-a^etib\i4-{2'<^o-213KbiBdro4J3-beH^<s\a^ui',5-ii'b2pppifb«idiPdiamia:, 1Í-I34 )42-P~p-l:i4-d?azabi<.'lkii>j4.3XM«K«}atv-4'-d)*3-tH:Saomieiiipiridm-54l]-5-met84)l4'{2>oxo~2»2-d>h}4^ ;Í'3-b®a^sa20Í'54^-2,4-pWí«jdÍ8d)a{nin: U-125 N2-j2<L4-d1aíabk;íkk:<!3 2,2inttná«-4>Hp3-flup^ti^|4l34HiÍne<H-]44-(2~<>x^>-2>3-dMíiK>*1í3>< ban/oxa?.í>l-54í)'2!4-pii'íínidhidiandn; Π-12b N2 1244R4iidfrtx^metilídén~pirroli:din-í -íl)piridiii-S-ifj-5-meii)-b!4-(2-oxo-2.3<?ihidrn-] J-1j88a>*&amp;/íd ->-p'}'2.4-ph imidlndiamín; 11-12:? 3Natç'{'LKN4H3-oxP“2j3^ddddfd4*3ibed2o\a/o]"d-i})-N2'i2~(cii</"3,4t3-tnï«abip5pçfaZ'iaô)p!ridtiK'5“i!j-2i4^ pinnddiadiamín; Ü4-28: N2-p-f i.,4-diazöbjc1ieo|44.0;]dékatp4. i P-beaxoxíPípRS- SI>-2;4-pkimkÍmdíamm; 2,4-páimídindiaisdB,, %.4-píf imídmdlamin·; ll-i 31 N i-j2-(cisx-3»5 .dimal|^p«r8^nq)pîiÂS4l^S.rm^Â4^^m^3^M^^3«teixoxazôïi*5'4{Hj4*· príníidínüianun; Π- ! 32 N2-|2-í R-Î .4-dmaaNeíU:o|4.1 0 jiKsnán-l-tl)pirídíti~5-il |- 5-níeHi-N4-(3-ox.o-2,3-d!b«]n>- f ,3-lx nxoxa/o;-? - Π )- 2,4-piri m id ind iám in ; Iî-133 J'-meiií-NS-p.-n-níeiíl^J-áiaza’ípiiOí-í 4}nnoáfi-2dl)phidní-.*5-d]-N4-(3-yxo-ï.3-dilùdrii-K3·-henxoxaiad-S-i !>-2,4-pb'imidbïdiâœitp 1 1- i »S-bsiizoî^ssol^tt)^^· pirinndindiamin; 1 PIK Vim-! d- «Si?, p i ? U - o\dih»orf<4mo)pindm-5~dpN4-p-o:sav2 J-dihldro- i ,3-beittoxa2ol-5-il]h2,4-pif'iiTíkhttdiiísríiss; Π i *« \ > P i4“i?op5op>ipifeu^ino)pindin~5-ii|-5-mU!l-N4-(2~oxo-2>3-dihidr<.>'-l,3-henzoxazoi-5-n}--2i4' pu iíiiídiíidiamin: U- í .37 N2-[2~(3-N,N-diind i ; a m i no- 8 -axab Se; kló j 3,2,1 }oklá»-8-if )pífid)n"S-il|'5-mett!*N4"f2-oxo-2,.3-dihidfo-· 1.3- benz0xa?.oi-S-U)-2.4-ph-imidmdjainin; ÍT-138 5~meiíi-N2-[3-(2S-ox-:dlro<of<diwy)piridin-.5 -íl]-N4-P2-oxo-2,3 -dihidt'<:)'4;3'beííyyxayol-5- ii.t-2,4· pirmiidiridiiWivin; H' \39 5-ííietílvbÍ2>-{2''fí3ii,4R)v2-oxa-.<>-öZiibiCiklo{'2.2.J iheptán-5~ií]pirídin-5-ilpN4-(2-í>:xy-2j3-dibidro- i ,3« beniiôxâïo i-S - i I )-2,4-piri m id Indianïin; H-Î40 N2-{2<3-'diox^o>dplridir^5-íi}-5-metÍ3-M4-(2-ox0v2:)3'díhídro-p3-l>enyox:azoi-5-fi)-2.4-pi)-ííividbidii»iaí«;. I1-141 N2-í2-iiíeíox!-''-mel:ÍipÍ!'id(t',-5-'dV5-OK;!;i-N4-(2-!'i>.<.s-213'dih!dr1'>- í ,3-Ixo/oxíí/oI 3 ti}-2,4 pinmuhn-diámin; 41-442'N2-|?.-{2-hiii«>\»)etoxip>d:dift-S-jn-5*«)««l-N4-(2-os<>-2,3-dihidro-ipi-bei)micaz0i^5‘H)-2.4-pirir8id|ft« dnmno. 1114 > Ν2·|4*«ί«0)-2-(4?'Πΐβΐ·ιΙρΐρ«ΐ8Λθθ>ριπ«ϋη*54ΪΡ5«ϊ»Ηί{Η-Ν4-(2-οχο-2>3τ<ΙιΗϊ<5Γθ-Ι·434χ^?οχ82θΙ-3-ί1>2,4ί- pirimidíndiámiaj ΗΊ44 N2-(24xopK^>ox}pífyb*5-il)-5'TneH!-N4-{2-0x»>-'2J-d*Mdfo-{ ,3->bi.rísz(>xaz()l-S>ii}-2,4->|>trmiídi»dia5nin; ií-MS K^2-f2-(24ïx4oxi:)ôtoxipindin -5 -i! j-S •n)íetií-N4-{2-<)xo-2,3-dibMfo-4)3-benK0xaKo1-5-ií):-2.4-pí«{nidin-· diamin; 11-146 N2-j'3-( I-aminofcarbombí -nK!Ul)etoxipiridif!--5-ilj--5-nK'Ui'N4-{2-oxo-2)3'-d|bídro-'l;,3-beögoxa£oí-'S-'íí)- 2.4- pirimjdKuiíamin; 11--147 N2-{2-nietoxí-34sri{3uonr!Otiípiridin-54f}-5~rn0til-N4-(2-0xo-2J3-díbidf0-í ,3-b4;í>zí»;azoi-5-i!)'2,4-pinmidindiímiín; diami»; ];l-149N2--P-(^-meîoxl5propox(pfPidïn4--ii]-5-oi«üPi4-C2-oxo--2>3-dïiudfô--i,3-ben20xa2oi--5~ii)-254-piriHHdin- dianiifi; li-ISO5-(2-(6-( i<4-diaxabkikiói3.2Jí|nonáo-4-ir)-5-kk(rpiridin-:3-iiannno)-5>nKitiipít'í(»idin-4-ito»M}foe«KöJdjöxa;«d~2{3H)-0ß; :;M::S!.HS*we$i^$mö42^Ädrö-bei^^ cikiotnuilanikl; H-151’ NS-iS-nKPoMpiriduW-ílj'í-nictil-Nd-t 2^)xoO>3-üíMdm-::|;:j3'rb.eozöxá«í>k5:4|)^ji4^i:ii;MíwdmdÍamift; H-153 N3-CJ~dinîctilpirâdîn'5-UV5-metii~N4H2~oxO"2>3'<iibi#ô-i:,:H)«!m^axoî>>5^i^s4Îpti%sdliK]iæ«ift; Hí-1 N4-(bçnzo|(:/ioxazôlO{,3HH'»«-5*n)~N2-{i»oirtdoHi)'5-Ît}'5“motüpium}Â^4»àfeÉÉIîl:» )11--2 N4'{ben/njt/]oxazol"^{.3H)-on'5*íi)“N2-i2-hidroxii70«)doíÍR‘5*{i)-5-r»c:iUpíttm}dín-2,4-díami«; il 1-3 Ν4-φ»;ηνο|(/]ο'ίη/οΙ·2(3ΗΗ>η-5*ίΙ)-Ν2;·<.·ΐ··ΐΰΓε^«ΐοχϋ!ΐ8Γΐ>οίΐ'ΐ:ίϊΚθΐηϋοϋΠ”»-ϋ)·5'·ΐπ«ΐΗρΪΓΗ«Η?ΐΗ-2.4-diarm»; HW N4-(beozob/joxazol-2(311)-öiH5“il}-N2-«2-metüi2omdolm-5-il}-.5~s«cti!pinniidin-2,4-diamin; i 1 f”5 N4~(bc!m')|í/]«xji/.«S-;-í{:HI)-«Ti--5-íi}'N2-í2--eiiHí:DÍndoHn-5“i!}-5-n'!eil]pirim!diíi'2f4-dúímin; í íi-is N4 <bet)«)(íi]oxa/.oS-2(3U;~Oíi”5“H}*N2-(2-íi-propiiixoindolin-5"il)~S-í«et3ípiriisísdín~2,4-diamhi: ill-v N4db«Kí«[i/]ox;í/.ui'2(3H)'On-5'iíVN2'(2'CÍkiopfopi!metiljbzoindolbi-5n!í^5^meHípjdniidm-2,il~diiimIn:j Hl-8 N4-<benzo[d]oxözo!'2(3HVo;vS'dhN2'(2-izobuulízolndaíin-S~d)-5-metij[p.tn)ííídin~2,4'diamir!; in-‘» N4dbcnxo[J]oxaA40(3HVo>5'3-dhK2d2d.zopentiíkomdolkir5~v|) ;;.medlpbi«5idiiv2i4"di<m}i{). ill-1 0 N4- (Ix; a zo [b j s> x a/o 1-2 {3 H )οη··5-4 )--N2-4?.--dkiopeninn*elilizoimkdin~5-i j)-5-tnelUpirimidm-2,4-diamin; ill- ! 1 N4-(lx;ftZi>|£/|(>x;izol-'2{3ii)-ofi-:' ii) 'N2 -{2ibi(:ikki[2.2.i}hepisft-2-iiiftelii}5Zo]ftdoHn-5”il)'5' metüpirw« idin^M-diiXftm: Hl·· 12 34.H{2-aí;euí”2dl^dil'ftdnxiinizftÍ!xk4'5-iiamiftO}'5~nieííi-p.irÍ5i;{idift-4-iía)i!tíno]-3Í'i-b«fi7.oxáz.oí^2-í>n; Hl· 13 N-12-Γ 2 '·< 2 ÿ2 >d i n set U - props on H}- 2 ? 3 - d ΐ hídro-1,1^imradt>.f*54lamí.no^5«mett!'-pídmMíb-4 41 ) 44-(3-( 2:2-dinieï4-pR'piftftd)-2-oJiO-2,3'dihidro-beftztxwfti-5''îtj'2,2-ditK8tikpropiona«rid: III- 14 5-[2-(2-meiánszultbrftk2,3-dihid:ro-H-kkoíftdok5-4!andfto>-a~í«edl-pÍHmíd{ft'4-ijíft«ifto]v.Ji-í-beri/<.t\<iífttl· 2-ο»; 1 V» 1 N4-(beR?.o|í/Joxazol-2í 3H)-n»-5-ií)-N2 ( 7-φίΓκ4<Λ1η-1-41)-637,S^-i^nihidrö-Sti-benKöfTjantnOén-Sdij-S-· tftcí ilpsf lmkim--2.4 -dktmm; IV- 2 N4<berî20it/joxaüob2(3Hî-on-5-jî)-N2'(6,7,8^-t«àrahlàt»“5.H4>eni20[?Janftulé»-5"ïm"3"jl)"5-fneiilpífHnidHi“2,4-díamiH; ÍV-3 N4-(bóíftrx>k./]oxaxoi-lk3lO-on-3"ílVN2'i6d4“ftxd:üpipe.ftáZíft-lxd;}pirídaziftv3--H)-SvSí:iö£íÍpiriftikliii"2t4<· diatnin; ÍV-4 N<M b6«2.o(r/j«\azoí-2( 31 O-on-S-i 1)442-( 1 H«kKÍazcHi-6di)-5"metilpiriftíjdfí^2f4“dkft^in; ÎV-5 N4-( bera»oj í/joxazol -2{ 311}· on- 5-1 1)442-( î ÿ2-b«ftzimsaïok6“!lV5-n5eii:ipimn idindx4*diarain; 1V-6 N-m»eH2o{{/|«>xu2ol-2(3ïf)-on-5-y)-N2*( 1 H^ndœsol^-îiï^S-metüpirimii^n^d-dlainin; 1V-7 Kid-ibeftZoii/lox&amp;zol-Sidi il-oft-ddH-NS-p-CpijxaiasiHtOpiridki^-illvS-iiietilpirirnidtft^jd-diamäft; iV-8 Ν4~(Η^ζο|ρ|0Χ&amp;Ζ0Η2(31-ί)-οβ~541)-Ν2-[2-(4-Γθ«ίίΙρ1ρβ^!βθ)ρΐΓΚΐί.η-4-ίί]-5^8<!ί11ρίίί{η!ί|ΐ»-2,4Ηίί3Ηϊΐίΐ; 1V“9· N4~(k;tvzôj(/josazôk2(3]i3'ôft-5-:ii)-N2-(3aræîi:l· í>2-lxiö.ziyx)xami>iS-4!)vS'meíiipirb;fHditt--2,4-díairtirk IV-10 {ZH2-ftndli-V-{5-n<«til-442-oxo-2>3"(l<bym->bmsoxazoix5"liam)n0>pirim)dfo'>‘2i<iiamim9!^3i6^1hidro-2H-beiïÂîf ej azsx: in -· 1 ~nn; IV-SS 8-i;H{21b<liílö<nxbéftZp|i,3|di<köb4-iiím'iiftok5-í«elil--pii'imidift'4-iían5fftoj"3M''beftZftxa»>i-2--ftft' íV-12 5-(2-(d-izopfopdantiîvo-6,?,823-ieft>alddïôr5i;kbefiz;ocik;lohepiért-2-iiaïftinô)-5-meliS-piriTttidln'4>ila(ni«e>j-Ί1 be ftíOxazul-S-oríj IV-i3 5-{2-j9-(3--dieíííí«íiÍÍKwpíHO!idin-!-il)-6!?,8/)'-{etrahidro-5II-ben;íociklohC'pté!'i'2-í!aniÍ!K'íj''5-'rnstii' piri;nidîn-4-ih»ni!io] -SH-benrnwoi-S-on; í V - M 2-tneU)-y4·1Τ!^Η·442-οχο-2, >'-dihidro-rcn/uxazo!-S4ian»no}-pinmici!n^2-iia»ÎÎ:Rô|%li4(5#4eiMôdr(>-2! 1 -be«2.oj'c]aakKÍu- i -or: ÍV- 1 5 ft-IS-metii-d-í2-oxu-2J>dl!b:|#5í»lte^ta2o]*5'iíamíno>»piritrí|iáb^ÍaR«no|-3,4^1ÍIÍroÍ*2H^tó«íQÍIfe--i -on; ÍV-1 5-j.M2,2-dio'<o· í ü-hciUo[s]| IA4.ioKaba2fo“?'d8fidno)-5-n)ebb-f>(riroidm-4--HanMiK(j--3H“lx:!v.«)xazoi-2-· on; IV- i 7 54242i2-d«netil-becu«f 1,3 jdioxol-3-ilamBMíVS-meid-ptrínUdin^^fcrojneJkHi^bwmwAd^í-on; IV-1-8 {Z>-5«($->metfÉ4H í -»x<»-2.3-dtí>*dro~ í 2{3HVon; [<!jos820i-2í 31!}-on; IV-20 iZí-5-ι V-ni^áí--2--(2'nR'diVi-oxo-2,3”dihidn>-ííí'bcozo[cjazepir!-74ísmiM}p'!rí«)idi»-4--ílamine)be:ízo-fd josai'oí-2{,31 l}-yn; 1VV21 5.45-ι«δ{Π-2-(2·“·ί»0ΐΐ1-1 -<QXó-2.3,d»54eíE8hidfO* 1 H-beimiJx: |«%e]n»<>?4I»mK)o)plrimû1.<»>4vîkmmo.)Wri%<> (di«rsä*ei:--2(3 H)-oö; 1V-22 SjS'^'S-âKetîlpirimtdiB-S^-diilji^sxiaKàïidiil^ciibeozol^oxsxcd^SilViîïî! ÎV-23 .S-ír7-n{ötíl-242'Ox.o-2(3,4I5-fetnV»dro-IH-I>eniW(b]axei>ifi-Srl!ann«o}pírimjd!r!-4-íiámind|beív2öÍí/i-oxazuí -2í '1 í 1 roít; ÍV-?.4 ·54^!«βΐίΐ*2*^0χο- í ,2,3.4-letrahidrt)kmoím^74laniino)pirims<ijí>44iaifi.í«wíhvn/.o[ í/joxaí.oi-2(3 H)-on; ÍV-25 t)-(5«metil-4-('2-oxo-2(3-(üliitirííbenzof£/Joxazol~5«iíamíno)pírimidín-2”iíaminoV2M-bönzoíb]| 1,4 jiixozm-3(4Í íVon; ÍV - 26' 3-(3-í3J-dimetií-2-<>xöindoí«i-6-(}ammo)-5-wj«,{iipírítnidift-4“ijan»no)hei>yi'>jt/{i'>xft?rtí-2(3n)-oo, ÍV-77 3-{.5-ojeu!-241-inetii-2-Oicoindojin-5-ílamino)pirHRÍdin-4"íiami«o}benj:o[i/}oxaA'>i--2(3H)“On. IV 28 . (3 -nwíil-2 i 1 üi;'íi;-3-O\O'2,3-d)SiKhO-in-beí!Zo|</|Hnidazoi-54ianHíK0pnn»kiín- Míssnon^berizoj-'<!- οκ;ίΧθί'2(311)ΌΗ; iV-29 S-í5-^eHl*2-i(2Kíxo~23-dihMró«ÍH*béö^|i2/}Imida?oÍ-54ÍaftílM)pji'iftvidíí^4-4Iamino}ben*ofí/lox8«>l-2(3H)-on; I¥-38 S-tS-metíí-d-íí-nH;in-3-o>i:0--2.i3v4f5-KRraíddr()-ÍÍl beHí.oibjaze[>in-8-íiáíHÍR<4pÍríí«id!v>-4- íkinnfiö)be.(íx<s·· píjöxa>Sií-2(3};l hon, ÍV-31 5*f$4Hetik2*£&amp;4^ö»23^54etr;áhÍ<íb^l^ |4l<K82<d“2plI:köfi; íV-3 ?. 'M5--nietil~4--(2-o\o-2J-diimirolxRuo{djo,va/oí~viíanih'K')pirimidín-2~iLírn;noV21í-ben/oib] I K-í joxazin-3(4ííVoa; íV-33 5~(5-()κ4(ί·-242-·οχο-·1,2,3,4 íottabidfof>ÍM)ím-6”ílíimino)pirim5cl)tt-4-Hanimn3hotm)[r/joxí«ol-2{?HH)n: ÍV-34 5-(5-meííS-2-i í--)ncíH-2 -í>xo-?3ob5-tct!iihidro-í3í--b(aíi;o!bjítxepí()--7-ilámÍY(o)|)iriíO!<!iíí-4“:(iami)'!0)be!:i;ii>-I a'ji>saz<>i--2(3H)-on; î V-35 5-meiil-N2-(3.4-)Relilenedk«iirenil-N4-(2-oxo-2,3-dlhidro- i .3-benx<.!x<izoi-5-i!3-2,4-pirif(iidindia»i)»; 1V-36 N2''{'i!2>i}}naor-2H"i.j"be»/odjosioi-5-i!}'5"ntctii'N4-{2-ous"'2,3-dihidro-i^-biHS'.o'iaiol··?··}!}-?.^-pirinddindiamin; 1V-37 Ni-(3.4 udetKho'vrtfeml·'' mefd SM ' 3-vidndro-IJ-betttoxa2ol-5 IV~38 N2-(2,2~dim<?l iî~2I Í-1,3-ix' n .'.otíkixo Í -5 -i * )-5-indd-\'1~{i2-».),<o-2,3-dihidro*1.3“henzoxa*>l-5-ii )-2.4-pirimidindiamm; 1V-39 N2-[»piro(2.j "Ci|ÎÂMri)M J-benxudi«xol-5-ii]-5-awdl-N4'(2-oxo-2J-düddro-'s J'lseKZöxa5X>i*5“i|j-> 2,4 -pirim idiridiamin: IV-40 N2~(U3'dmH*ùl· IH - pna/olo|3,4 · b jpù idm · '· i 0 - v met d -M4 ·? ow· 2,S-dihiUro- pirimídindíamítií || ) -N4 -(2 -oxo-2.3 -ditmiro- I ^••beoxôX^ol-S-tlî-î^^pMml'âtodl'amiR;: |ν-42:^ΐ»6ΐΗ^2^Ϊ^»0Β«ά«Μ{*5-Π hN4-{2-oxo-23*dHjidro-K3>benzox^ol*5-dl)-2»4-p1r«mdÍRdiía».»»i ΒΜ3 S"medi-M2-P-Tí5ei:S!ÍMSd^io|5M-b|pindín~5-ií}'N4-í2”OXo~2J'dihl4ri>'l,3-'bií!KOxaxdiíSM1^2>4>· psrimkimdiamin; 1V-44 •42~[4^(2^miîtôKÎ<4i!}'2!!"lM-!>e!iaôX8Xb):4(4:H>ôB-?^:iîj^Srmelil'H442rOSO'2>3^î!idteiJalænmîiasii“ vlÍV2M-pkmddmdiasam; !V«45 N2“[2is2^di»5ítílM42'níoníxiedi)-2H~]>i!Ídoi2,2MM[ laí]o^a2m4(4H}^n-7M^-5~fi?»dÍ'H4-'(2'-oxp'-Íp-ddndía>*l,j34?«:SW>xaíi>l-4-d )--2,4-pií'íífiidiíKÍ5í(min; ÍV-4&amp; :::5-mPtÜkN:4d2-8X*>-2 J'-dibjdrö--k3-ix8Vxysa?:ol-S-ií}- N2v(2H-pd4rfo{33-4).i[rMÍöx:a2án^3(4Íl)^on^7-ií.V2,4* pirim id bídlaídíd; íV~47 $rm«|É:W44^2--öXö*2$^Éi$ra«$,,3-:b<»^^ piiímidiadiamiiK 5díRlü1'-142'(3- ii>ediin(í:i,'i>] -6-íi)-N4''2(txo<-2í3-dihtdr«-l ,3~benioxaxcd<-5'iiV2M^pirimkiindiamm: j V49 5ifi)S8íii"N2-{3-metiHí>ditKí>i--?-ít)>-N4-í2“Oxo*2>3>-cJibidK>-l,3-benx<»í8.?«i-,í-U j-2.-l-piri>nidmditófeí dV-Sí): 'Ν2Η2.2κΙ^βίί1'2ν{-]4"^·,^Χ8ζΐ«'3(4Μ>'θ«'·7-ίΙ}":»>^βΐΗ''Ν4'<2«»>ΧΘ22^·5ΐ^φΒ··':Ι,34>«ο*θΜ^34ΐ||<·' a/l'piiisnidiridiami«; lV-51 545-nicn]~3dö'mdd!p!i4dm'2-iiamipö)pir!midirt44iämiaö|b8ftze|4ioxäzök2pbi)'ö5t; IV-52 S-(5 ma 4-2-r5- »aeii;p'!ridiir'2-iiirmi5ao)pjf5i»idirt--'4~iiaí^ií'a^jbe^xofí/loxíí^oi-aí^lí^'-oív; IV-53 5'f2'4ixókínírdrr'6MÍ8fPiPd)-S>meti!-píHn>idinv4~d3:n>iao]~3H-feen:^>:a»cd-2^)n; IV-54 S*[5~meiife24d^ilÍRi-241ftm.moí>-pinmtd*o-4Mlam}«ej>'3l.-l->ÍH!íB2»^zoJ»2i!4Pf 1V-55 5“P44dn^toî«naiUiJiR'24îa$«inoK3-nwul-pifiHi}dH^44li8»ffioÎj*3H-t>^.*pî!;^irt4Pb; IV-56 5'| 2-(4M'ddrPxí-tföteiis-2-iía8áim0'5-me{!Í'pirimidÍ8-'4-iíaí«imd'-3H-beáx>>x:a2oí-;2--OH; iV-5? 5-|2dizokÍpöÍln-?--iíaaí!m^V5-mc4i?-pinmidin-'4-i!amí«í)j-3H-ber.20xazoÍ-2*on; IV-58 N224--ni8t(rxípiridin-2-íl)-5-m8tií~N4<2-oxa-24»'diiddrv)-'I,3-beraí8Xítóoi'-5'd)“2í4'pitimidiadias«in; IV-59 V j'' iiictü-/ (3Md->-t!if]itor'k'niiam!ni>)-pir«nidi!v4-Haminoj-3H~ba!V.oxaxol--2On; ÍV-'bO $d2-í2dS''diméídiéídiamifip^S'-areti)pirimídÍ8v4MÍ3aimö)baH?uí^oxa»oI>2(lH}^P8? IV-δ l 5~ 15- mat ÍV-62 5'(2-42M}Â^M^ïfe*iltemiÎ8d^tiÎmtiîpiiiii«iÂÂtebô)be^^iï^xa2sol-2(3liJ-ôfti IV -63 N2-(.3-f1«orpindin-4-144-(2-oxo-2.3-dihtdfo-l*3M>e»zoxaz»l-5-iJ )-2,4-pinnddÍBíÍjamm; vagy ] V-64 N2 -(3-fUiorpiridm--4*!Í}-5-meíii-lxi4'(2'«xy--2.3-dHijdm' I >3 -ba»/oxaxoi-d-ll)^2,4^pinmid5ndigniU5--triflmsiVsceiálsó. 14, i, igénypont s«ersöti: yegytílet, amt m $*idëS^4:*|34(;te bei^oxaxol-S-ii^NI^Î^iS^irimeHl^féni^MrpMmyîndiaïnin vágy gyégyászíitliag eífegsídhgtö; stga, előnyösen diamin-dixiátraansé.
  5. 15, Az 1. igénypenf szerinti vegyidet, ami az 'N2^»tsÍ»xi'-5*tóflut8pci81Mii>S-i*®tíW44^3-(foazfen<H>si}mztü-l^mm-23'díb!dro4 ^-feéttzösazöi-S^y^J^irimidltidiantnt vagy ^ö^As^tiiag eifógadha·-tó sója, előnyösen N2^á~metoxi-5-tr!iíuormetiÍ}tlÓij~Sii«ótíí^4-í:3^fesz^öst5Íijntetíi^-6Xíi-2,3~dÍh5dtO-'l,3'· benz.oxazob5-i ÍJ-S^^pirím ídind íamin^Hnatpanssó. $i Az j. igénypont szerint! vegyidet, ami az 5A243-metoxi-4s5"diíneti!ffen:ilaí«jnö|íS^net5Íp;rimídín'4'· iian»Tinjbenzo[<ljoM!Zol~2(3H)-on vagy gyógyászati lag elfogadható sója. Í7. Az I. igénypont szerinti vegyidet, ami az (SA'2AéATnotA3A«etoxí'5-metiJfeniiamiw!}-ó' tnetilpirimidin~4~iiaminot-2~osobenzojí^jox3z.oí~3{2.it)4í)ínetii"dihidrogéntószf8ís 5-i 2-(4-tluor«3-mcío>d“5' meii1té!tíiaminoí-f-meti!pirírniiíin'4-ifamino}benzofdjoxazoi"2{3HVot) vagy gyógyászatilag dfogadható sóptk. előnyösen nútríum-f5-(2>(d\ööUÍ>3r(Rekíxiv5-mietíl}enilamíin0-S*tnBtílpirm»(Íin-441ítmMKi}-2x>xobenzo[íf)·· oxa'oí- \21 tód lakói k>‘>zíbf var.v s~{? ié-fluo I xnetovf ** meudemi unmo) ^ men p»'tmdnt-4 d-mnnolixavzo·· |í:/joxazí>í'2(3 ti )-oíí. 18. <iyóg> aszalt késziftnény, amely az 147. tgényponn^bârmelÿjkëM^M^|yÂ#iÈW^i«8?i:
  6. 14. Az i-17. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet vagy a 18. igénypont szénntr gyp^ászsti szilmeny egy JAK kinaz által közvetített í>etegség> Aans2pianfátutnói beíogadibil ár^té^%s^ie;klíöká#»: se, í-stjt által közvetített autoimmun betegség vagy a szem megbetegedése és/vagy rendellenessége kezelésére való alkalmazásra.
HUE10701189A 2009-01-23 2010-01-22 Készítmények és módszerek a JAK útvonal gátlására HUE026315T2 (hu)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US14705909P 2009-01-23 2009-01-23
US24163009P 2009-09-11 2009-09-11

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE026315T2 true HUE026315T2 (hu) 2016-06-28

Family

ID=42091548

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE10701189A HUE026315T2 (hu) 2009-01-23 2010-01-22 Készítmények és módszerek a JAK útvonal gátlására

Country Status (24)

Country Link
US (13) US8324200B2 (hu)
EP (2) EP2389372B1 (hu)
JP (1) JP5802136B2 (hu)
KR (1) KR101762967B1 (hu)
CN (1) CN102356075B (hu)
AU (1) AU2010206683B2 (hu)
BR (1) BRPI1006942A2 (hu)
CA (1) CA2749217C (hu)
DK (2) DK2389372T3 (hu)
EA (1) EA022802B1 (hu)
ES (2) ES2473584T3 (hu)
HK (2) HK1183023A1 (hu)
HR (2) HRP20140454T1 (hu)
HU (1) HUE026315T2 (hu)
IL (1) IL214208A (hu)
MX (1) MX2011007750A (hu)
NZ (1) NZ594323A (hu)
PE (2) PE20110924A1 (hu)
PL (2) PL2389372T3 (hu)
PT (2) PT2389372E (hu)
SG (2) SG172885A1 (hu)
SI (2) SI2389372T1 (hu)
SM (2) SMT201400071B (hu)
WO (1) WO2010085684A1 (hu)

Families Citing this family (52)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7491732B2 (en) 2005-06-08 2009-02-17 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibition of the JAK pathway
US20070203161A1 (en) * 2006-02-24 2007-08-30 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibition of the jak pathway
DK2389372T3 (en) * 2009-01-23 2015-12-14 Rigel Pharmaceuticals Inc COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITION OF JAK pathway
US8686009B2 (en) * 2009-06-25 2014-04-01 Alkermes Pharma Ireland Limited Prodrugs of NH-acidic compounds
LT2445502T (lt) 2009-06-25 2017-09-25 Alkermes Pharma Ireland Limited Heterocikliniai junginiai, skirti neurologinių ir fiziologinių susirgimų gydymui
BR112013001632B1 (pt) * 2010-07-28 2021-05-25 Rigel Pharmaceuticals composto, composição farmacêutica, e, método de fabricar um composto
EP2624696B1 (en) 2010-10-06 2016-12-21 Glaxosmithkline LLC Benzimidazole derivatives as pi3 kinase inhibitors
EP2688890B1 (en) 2011-03-22 2017-08-30 Advinus Therapeutics Limited Substituted fused tricyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof
WO2012135800A1 (en) * 2011-04-01 2012-10-04 University Of Utah Research Foundation Substituted n-phenylpyrimidin-2-amine analogs as inhibitors of the axl kinase
CN103889962B (zh) 2011-04-01 2017-05-03 犹他大学研究基金会 作为受体酪氨酸激酶btk抑制剂的取代的n‑(3‑(嘧啶‑4‑基)苯基)丙烯酰胺类似物
JP6129155B2 (ja) * 2011-04-12 2017-05-17 ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 同種移植片拒絶反応を抑制する方法
EP2554544A1 (en) * 2011-08-01 2013-02-06 Almirall, S.A. Pyridin-2(1h)-one derivatives as jak inhibitors
NZ722096A (en) 2011-12-15 2016-11-25 Alkermes Pharma Ireland Ltd Prodrugs of secondary amine compounds
WO2013173506A2 (en) 2012-05-16 2013-11-21 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Method of treating muscular degradation
AU2013302519B2 (en) * 2012-08-17 2017-11-02 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated baricitinib
US9593115B2 (en) 2012-09-21 2017-03-14 Advinus Therapeutics Ltd. Substituted fused tricyclic compounds, compositions, and medicinal applications thereof
US9828376B2 (en) 2012-10-04 2017-11-28 University Of Utah Research Foundation Substituted N-(3-pyrimidin-4-yl)phenyl)acrylamide analogs as tyrosine receptor kinase BTK inhibitors
WO2014055934A2 (en) 2012-10-04 2014-04-10 University Of Utah Research Foundation Substituted n-(3-(pyrimidin-4-yl)phenyl)acrylamide analogs as tyrosine receptor kinase btk inhibitors
CN103788066A (zh) * 2012-10-31 2014-05-14 韩冰 一类保护移植器官的化合物及其用途
JP2016506930A (ja) 2013-01-25 2016-03-07 ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 炎症性腸疾患を処置するための化合物および方法
PT2970205T (pt) 2013-03-14 2019-08-26 Tolero Pharmaceuticals Inc Inibidores da jak2 e da alk2 e métodos para a sua utilização
JP2016519684A (ja) 2013-04-08 2016-07-07 デニス エム ブラウン 準最適に投与された薬物療法の有効性を改善するための及び／又は副作用を低減するための方法および組成物
WO2014200872A1 (en) * 2013-06-09 2014-12-18 Rjs Biologics Llc Pharmaceutical compounds targeted by mif affinity-tethered moieties
JP2016525071A (ja) 2013-08-07 2016-08-22 カディラ ヘルスケア リミテッド ヤーヌスキナーゼのインヒビターとしてのｎ−シアノメチルアミド
CN105017159B (zh) * 2014-04-28 2019-05-17 四川大学 5-氟-2,4-二取代氨基嘧啶衍生物及其制备方法和用途
US10314942B2 (en) * 2014-06-30 2019-06-11 Bacterin International, Inc. Manufacture of biomaterial implants via three-dimensional printing technology
WO2016100452A2 (en) * 2014-12-17 2016-06-23 Celgene Avilomics Research, Inc. Heteroaryl compounds and uses thereof
WO2017007658A1 (en) * 2015-07-07 2017-01-12 Rigel Pharmaceuticals, Inc. A combination for immune mediated cancer treatment
ES2916582T3 (es) 2015-11-26 2022-07-01 Novartis Ag Derivados de diaminopiridina
CN116478132A (zh) 2016-07-12 2023-07-25 锐新医药公司 作为变构shp2抑制剂的2,5-双取代型及2,5,6-三取代型3-甲基吡嗪
ES2955132T3 (es) * 2016-12-19 2023-11-28 Epizyme Inc Compuestos heterocíclicos sustituidos con amina como inhibidores de EHMT2 y métodos de uso de los mismos
MX2019008696A (es) 2017-01-23 2019-09-13 Revolution Medicines Inc Compuestos de piridina como inhibidores de shp2 alostericos.
MX2019008695A (es) 2017-01-23 2019-09-11 Revolution Medicines Inc Compuestos biciclicos como inhibidores alostericos de shp2.
AU2018254577A1 (en) 2017-04-21 2019-12-05 Epizyme, Inc. Combination therapies with EHMT2 inhibitors
IL270869B2 (en) * 2017-05-26 2023-09-01 Cancer Research Tech Ltd Benzimidazolone derivative inhibitors of bcl6
CN111315735B (zh) 2017-09-04 2024-03-08 C4医药公司 二氢苯并咪唑酮
EP3694848A1 (en) 2017-10-12 2020-08-19 Revolution Medicines, Inc. Pyridine, pyrazine, and triazine compounds as allosteric shp2 inhibitors
EP3710006A4 (en) * 2017-11-19 2021-09-01 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE
EP3724189B1 (en) 2017-12-15 2023-10-04 Revolution Medicines, Inc. Polycyclic compounds as allosteric shp2 inhibitors
EP3761983A1 (en) 2018-03-05 2021-01-13 Alkermes Pharma Ireland Limited Aripiprazole dosing strategy
MX2020010437A (es) 2018-04-05 2021-01-29 Sumitomo Pharma Oncology Inc Inhibidores de axl cinasa y uso de los mismos.
KR20210012006A (ko) 2018-05-24 2021-02-02 아스트라제네카 아베 5-((5-메틸-2-((3,4,5-트리메틸페닐)아미노)피리미딘-4-일)아미노)-벤조[d]옥사졸-2(3h)-온의 푸마레이트 염
CA3103995A1 (en) 2018-07-26 2020-01-30 Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. Methods for treating diseases associated with abnormal acvr1 expression and acvr1 inhibitors for use in the same
WO2020092015A1 (en) 2018-11-02 2020-05-07 University Of Rochester Therapeutic mitigation of epithelial infection
EP3935050A4 (en) 2019-03-06 2023-01-04 C4 Therapeutics, Inc. HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR MEDICAL TREATMENT
CN114698370A (zh) 2019-08-08 2022-07-01 里格尔药品股份有限公司 用于治疗细胞因子释放综合征的化合物和方法
TW202207934A (zh) 2020-03-27 2022-03-01 瑞典商阿斯特捷利康公司 用於肺遞送的乾粉配製物及使用方法
CN113549018B (zh) * 2020-04-24 2024-02-27 中国药科大学 蛋白激酶抑制剂及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用
JP2023527242A (ja) * 2020-05-29 2023-06-27 南京正大天晴制薬有限公司 Ａｘｌ阻害剤であるピリミジン系化合物
WO2022188735A1 (en) * 2021-03-08 2022-09-15 Guangdong Newopp Biopharmaceuticals Co., Ltd. Heterocyclic compounds as hpk1 inhibitors
CN116178433A (zh) * 2021-11-26 2023-05-30 南京正大天晴制药有限公司 Axl激酶抑制剂的盐及其制备方法和用途
CN116178434A (zh) * 2021-11-26 2023-05-30 南京正大天晴制药有限公司 Axl激酶抑制剂的单对甲苯磺酸盐及其晶型

Family Cites Families (75)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4166452A (en) 1976-05-03 1979-09-04 Generales Constantine D J Jr Apparatus for testing human responses to stimuli
US4256108A (en) 1977-04-07 1981-03-17 Alza Corporation Microporous-semipermeable laminated osmotic system
US4265874A (en) 1980-04-25 1981-05-05 Alza Corporation Method of delivering drug with aid of effervescent activity generated in environment of use
US4921475A (en) 1983-08-18 1990-05-01 Drug Delivery Systems Inc. Transdermal drug patch with microtubes
US5087240A (en) 1983-08-18 1992-02-11 Drug Delivery Systems Inc. Transdermal drug patch with conductive fibers
US4738851A (en) 1985-09-27 1988-04-19 University Of Iowa Research Foundation, Inc. Controlled release ophthalmic gel formulation
US5163899A (en) 1987-03-20 1992-11-17 Drug Delivery Systems Inc. Transdermal drug delivery system
US5312325A (en) 1987-05-28 1994-05-17 Drug Delivery Systems Inc Pulsating transdermal drug delivery system
GB8804164D0 (en) 1988-02-23 1988-03-23 Tucker J M Bandage for administering physiologically active compound
US4882150A (en) 1988-06-03 1989-11-21 Kaufman Herbert E Drug delivery system
US5008110A (en) 1988-11-10 1991-04-16 The Procter & Gamble Company Storage-stable transdermal patch
US5088977A (en) 1988-12-21 1992-02-18 Drug Delivery Systems Inc. Electrical transdermal drug applicator with counteractor and method of drug delivery
WO1990013327A1 (en) 1989-04-28 1990-11-15 Riker Laboratories, Inc. Dry powder inhalation device
US5521222A (en) 1989-09-28 1996-05-28 Alcon Laboratories, Inc. Topical ophthalmic pharmaceutical vehicles
EP0431519B1 (en) 1989-12-04 1994-06-15 G.D. Searle & Co. System for transdermal albuterol administration
US5364833A (en) 1990-05-09 1994-11-15 Basf Aktiengesellschaft Cyclohexenone oxime ethers, their preparation and their use as herbicides
US5077033A (en) 1990-08-07 1991-12-31 Mediventures Inc. Ophthalmic drug delivery with thermo-irreversible gels of polxoxyalkylene polymer and ionic polysaccharide
ATE141502T1 (de) 1991-01-15 1996-09-15 Alcon Lab Inc Verwendung von karrageenan in topischen ophthalmologischen zusammensetzungen
US5404871A (en) 1991-03-05 1995-04-11 Aradigm Delivery of aerosol medications for inspiration
US5492112A (en) 1991-05-20 1996-02-20 Dura Pharmaceuticals, Inc. Dry powder inhaler
US6060069A (en) 1991-05-20 2000-05-09 Dura Pharmaceuticals, Inc. Pulmonary delivery of pharmaceuticals
US5327883A (en) 1991-05-20 1994-07-12 Dura Pharmaceuticals, Inc. Apparatus for aerosolizing powdered medicine and process and using
US5352456A (en) 1991-10-10 1994-10-04 Cygnus Therapeutic Systems Device for administering drug transdermally which provides an initial pulse of drug
IL104068A (en) 1991-12-12 1998-10-30 Glaxo Group Ltd Pharmaceutical preparations in a spray without surfactant containing 1, 1, 1, 2 tetrafluoroethane or 1,1,2,3,3 petafluor N propane as propellant
JPH07502219A (ja) 1991-12-18 1995-03-09 ミネソタ　マイニング　アンド　マニュファクチャリング　カンパニー 多重層型バリアー構造体
US5320094A (en) 1992-01-10 1994-06-14 The Johns Hopkins University Method of administering insulin
ATE132381T1 (de) 1992-01-29 1996-01-15 Voelkl Franz Ski Ballspielschläger, insbesondere tennisschläger
US5277195A (en) 1992-02-03 1994-01-11 Dura Pharmaceuticals, Inc. Portable spirometer
US6582728B1 (en) 1992-07-08 2003-06-24 Inhale Therapeutic Systems, Inc. Spray drying of macromolecules to produce inhaleable dry powders
BR9307270A (pt) 1992-10-19 1999-06-01 Dura Pharma Inc Inalador de pó seco
US5558085A (en) 1993-01-29 1996-09-24 Aradigm Corporation Intrapulmonary delivery of peptide drugs
US5743250A (en) 1993-01-29 1998-04-28 Aradigm Corporation Insulin delivery enhanced by coached breathing
US6131567A (en) 1993-01-29 2000-10-17 Aradigm Corporation Method of use of monomeric insulin as a means for improving the reproducibility of inhaled insulin
US5364838A (en) 1993-01-29 1994-11-15 Miris Medical Corporation Method of administration of insulin
AU6167894A (en) 1993-01-29 1994-08-15 Miris Medical Corporation Intrapulmonary delivery of hormones
US5672581A (en) 1993-01-29 1997-09-30 Aradigm Corporation Method of administration of insulin
US5506203C1 (en) 1993-06-24 2001-02-06 Astra Ab Systemic administration of a therapeutic preparation
US5661130A (en) 1993-06-24 1997-08-26 The Uab Research Foundation Absorption enhancers for drug administration
TW402506B (en) 1993-06-24 2000-08-21 Astra Ab Therapeutic preparation for inhalation
ES2218543T3 (es) 1994-03-07 2004-11-16 Nektar Therapeutics Procedimiento y preparacion para la administracion de insulina por via pulmonar.
IL114193A (en) 1994-06-20 2000-02-29 Teva Pharma Ophthalmic pharmaceutical compositions based on sodium alginate
ES2094688B1 (es) 1994-08-08 1997-08-01 Cusi Lab Manoemulsion del tipo de aceite en agua, util como vehiculo oftalmico y procedimiento para su preparacion.
US5780014A (en) 1995-04-14 1998-07-14 Inhale Therapeutic Systems Method and apparatus for pulmonary administration of dry powder alpha 1-antitrypsin
US5645051A (en) 1995-04-21 1997-07-08 Dura Pharmaceuticals, Inc. Unit dose dry powder inhaler
US5622166A (en) 1995-04-24 1997-04-22 Dura Pharmaceuticals, Inc. Dry powder inhaler delivery system
US5654007A (en) 1995-06-07 1997-08-05 Inhale Therapeutic Systems Methods and system for processing dispersible fine powders
US5700904A (en) 1995-06-07 1997-12-23 Eli Lilly And Company Preparation of an acylated protein powder
GB9523675D0 (en) 1995-11-20 1996-01-24 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
IT1283911B1 (it) 1996-02-05 1998-05-07 Farmigea Spa Soluzioni oftalmiche viscosizzate con polisaccaridi della gomma di tamarindo
US5800807A (en) 1997-01-29 1998-09-01 Bausch & Lomb Incorporated Ophthalmic compositions including glycerin and propylene glycol
ZA989744B (en) 1997-10-31 2000-04-26 Lilly Co Eli Method for administering acylated insulin.
WO1999033846A2 (en) 1997-12-31 1999-07-08 The University Of Kansas Water soluble prodrugs of secondary and tertiary amine containing drugs and methods of making thereof
US6261547B1 (en) 1998-04-07 2001-07-17 Alcon Manufacturing, Ltd. Gelling ophthalmic compositions containing xanthan gum
US6197934B1 (en) 1998-05-22 2001-03-06 Collagenesis, Inc. Compound delivery using rapidly dissolving collagen film
US6241969B1 (en) 1998-06-26 2001-06-05 Elan Corporation Plc Aqueous compositions containing corticosteroids for nasal and pulmonary delivery
US20020006901A1 (en) 1999-02-05 2002-01-17 Aldo T. Iacono Use of aerosolized cyclosporine for prevention and treatment of pulmonary disease
GB9914258D0 (en) 1999-06-18 1999-08-18 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
US7678364B2 (en) 1999-08-25 2010-03-16 Alkermes, Inc. Particles for inhalation having sustained release properties
AU2001226029A1 (en) 2000-01-10 2001-07-24 Dura Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical formulation and method for pulmonary and oral delivery
TWI329105B (en) 2002-02-01 2010-08-21 Rigel Pharmaceuticals Inc 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses
ES2445208T3 (es) 2002-07-29 2014-02-28 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para uso en métodos para tratar o prevenir enfermedades autoinmunitarias
KR101201603B1 (ko) 2003-07-30 2012-11-14 리겔 파마슈티칼스, 인크. 자가면역 질환의 치료 또는 예방에 사용하기 위한2,4-피리미딘디아민 화합물
MY147449A (en) 2003-08-15 2012-12-14 Novartis Ag 2, 4-pyrimidinediamines useful in the treatment of neoplastic diseases, inflammatory and immune system disorders
JP5208516B2 (ja) 2004-12-30 2013-06-12 エグゼリクシス， インコーポレイテッド キナーゼモジュレーターとしてのピリミジン誘導体および使用方法
ATE451381T1 (de) 2005-01-19 2009-12-15 Rigel Pharmaceuticals Inc Prodrugs aus 2,4-pyrimidindiamin-verbindungen und ihre verwendungen
US7491732B2 (en) 2005-06-08 2009-02-17 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibition of the JAK pathway
US7713987B2 (en) * 2005-12-06 2010-05-11 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine-2,4-diamines and their uses
BRPI0715418A2 (pt) * 2006-07-21 2013-03-26 Novartis Ag compostos de 2,4-di(arilaminio)-pirimidina-5-carboxamida como inibidores de cinases jak
GB0615619D0 (en) * 2006-08-05 2006-09-13 Astrazeneca Ab Chemical process for preparation of intermediates
EP2089369B1 (en) * 2006-10-19 2011-02-02 Rigel Pharmaceuticals, Inc. 2,4 -pyrimidinediamine derivatives as inhibitors of jak kinases for the treatment of autoimmune diseases
US7947698B2 (en) 2007-03-23 2011-05-24 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibition of the JAK pathway
WO2009063240A1 (en) * 2007-11-16 2009-05-22 Arrow Therapeutics Limited 2,4-diaminopyrimidine derivatives useful as inhibitors of aurora kinase
DK2389372T3 (en) * 2009-01-23 2015-12-14 Rigel Pharmaceuticals Inc COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITION OF JAK pathway
TW201107329A (en) * 2009-07-30 2011-03-01 Oncotherapy Science Inc Fused imidazole derivative having ttk inhibitory action
BR112013001632B1 (pt) * 2010-07-28 2021-05-25 Rigel Pharmaceuticals composto, composição farmacêutica, e, método de fabricar um composto

Also Published As

Publication number Publication date
AU2010206683A1 (en) 2011-08-11
US20140011770A1 (en) 2014-01-09
DK2389372T3 (en) 2015-12-14
SMT201400071B (it) 2014-07-07
US9566283B2 (en) 2017-02-14
NZ594323A (en) 2013-05-31
PL2389372T3 (pl) 2016-02-29
EP2389372B1 (en) 2015-09-09
PT2565193E (pt) 2014-06-05
EP2565193A1 (en) 2013-03-06
US20120016122A1 (en) 2012-01-19
HRP20140454T1 (hr) 2014-06-20
HK1163076A1 (zh) 2012-09-07
AU2010206683B2 (en) 2016-05-05
US8735400B2 (en) 2014-05-27
US8563569B2 (en) 2013-10-22
US20180265503A1 (en) 2018-09-20
US20120046245A1 (en) 2012-02-23
JP2012515793A (ja) 2012-07-12
CN102356075A (zh) 2012-02-15
PE20110924A1 (es) 2011-12-24
US8524901B2 (en) 2013-09-03
SG172885A1 (en) 2011-08-29
CN102356075B (zh) 2015-06-10
JP5802136B2 (ja) 2015-10-28
US8324200B2 (en) 2012-12-04
US20150307515A1 (en) 2015-10-29
US8530656B2 (en) 2013-09-10
US9248132B2 (en) 2016-02-02
US20120016131A1 (en) 2012-01-19
EP2389372A1 (en) 2011-11-30
US20120010406A1 (en) 2012-01-12
SI2565193T1 (sl) 2014-07-31
KR101762967B1 (ko) 2017-07-28
CA2749217C (en) 2017-03-21
US10005767B2 (en) 2018-06-26
IL214208A0 (en) 2011-08-31
US20120010407A1 (en) 2012-01-12
US20140221352A1 (en) 2014-08-07
WO2010085684A1 (en) 2010-07-29
PE20150621A1 (es) 2015-05-07
ES2473584T3 (es) 2014-07-07
SG2014005318A (en) 2014-03-28
HRP20151325T1 (hr) 2016-01-01
HK1183023A1 (en) 2013-12-13
EP2565193B1 (en) 2014-03-19
DK2565193T3 (da) 2014-06-16
US20100190770A1 (en) 2010-07-29
US20200216431A1 (en) 2020-07-09
CA2749217A1 (en) 2010-07-29
PT2389372E (pt) 2016-01-07
US20130310364A1 (en) 2013-11-21
PL2565193T3 (pl) 2014-07-31
US8563716B2 (en) 2013-10-22
ES2555491T3 (es) 2016-01-04
BRPI1006942A2 (pt) 2016-04-12
EA022802B1 (ru) 2016-03-31
SMT201500308B (it) 2016-01-08
MX2011007750A (es) 2011-09-29
KR20110111496A (ko) 2011-10-11
EA201190082A1 (ru) 2012-02-28
US10556891B2 (en) 2020-02-11
SI2389372T1 (sl) 2016-02-29
IL214208A (en) 2015-08-31
US20170137411A1 (en) 2017-05-18
US8507675B2 (en) 2013-08-13
US9084795B2 (en) 2015-07-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2389372T3 (en) COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITION OF JAK pathway
US8993585B2 (en) Cyclic amine substituted pyrimidinediamines as PKC inhibitors
AU2009214440A1 (en) Pyrimidine-2-amine compounds and their use as inhibitors of JAK kinases
AU2011282742A2 (en) Compositions and methods for inhibition of the JAK pathway