HRP20150075T1 - Kisikom supstituirani derivati 3-heteroarilaminopropionske kiseline i njihova upotreba kao farmaceutska sredstva - Google Patents

Kisikom supstituirani derivati 3-heteroarilaminopropionske kiseline i njihova upotreba kao farmaceutska sredstva Download PDF

Info

Publication number
HRP20150075T1
HRP20150075T1 HRP20150075AT HRP20150075T HRP20150075T1 HR P20150075 T1 HRP20150075 T1 HR P20150075T1 HR P20150075A T HRP20150075A T HR P20150075AT HR P20150075 T HRP20150075 T HR P20150075T HR P20150075 T1 HRP20150075 T1 HR P20150075T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
alkyl
group
pyrazole
carbonyl
amino
Prior art date
Application number
HRP20150075AT
Other languages
English (en)
Inventor
Sven Ruf
Joseph Pernerstorfer
Thorsten Sadowski
Georg Horstick
Herman Schreuder
Christian Buning
Thomas Olpp
Bodo Scheiper
Klaus Wirth
Original Assignee
Sanofi
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sanofi filed Critical Sanofi
Publication of HRP20150075T1 publication Critical patent/HRP20150075T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C229/00—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C229/02—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C229/34—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • C07C229/36—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings with at least one amino group and one carboxyl group bound to the same carbon atom of the carbon skeleton
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/18—One oxygen or sulfur atom
    • C07D231/20—One oxygen atom attached in position 3 or 5
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/18—One oxygen or sulfur atom
    • C07D231/20—One oxygen atom attached in position 3 or 5
    • C07D231/22—One oxygen atom attached in position 3 or 5 with aryl radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Claims (18)

1. Spoj formule I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova fiziološki prihvatljiva sol, ili fiziološki prihvatljiv solvat bilo kojeg od njih: [image] , naznačen time što A se bira iz skupine koju čine C(R1) i N; D se bira iz skupine koju čine N(R2); E se bira iz skupine koju čine C(R3) i N; G se bira iz skupine koju čine R71-O-C(O)-, R72-N(R73)-C(O)-, NC- i tetrazol-5-il; R1 se bira iz skupine koju čine vodik, halogen, (C1-C6)-alkil, Ar, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)m- i NC-; R2 se bira iz skupine koju čine (C1-C7)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil-CsH2s- i Ar-CsH2s-, gdje je s cijeli broj, kojeg se bira iz skupine koju čine 0, 1, 2 i 3; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, halogen, (C1-C6)-alkil, (C1-C6)-alkil-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)m- i NC-; R10 se bira iz skupine koju čine R11-O-, R12-N(R13)-C(O)-O- i Het2-C(O)-O-; R11 se bira iz skupine koju čine vodik, R14, (C3-C7)-cikloalkil, Ar i Het3; R12 i R13 se, međusobno neovisno, bira iz skupine koju čine vodik, R15 i Ar; R14 je (C1-C10)-alkil, koji je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, HO-, R16-O-, okso, (C3-C7)-cikloalkil, Ar, Het1, Het3, NC-, H2N-C(O)-, (C1-C4)-alkil-NH-C(O)-, di((C1-C4)-alkil)N-C(O)-, Het1-C(O)-, (C1-C4)-alkil-C(O)-NH- i (C1-C4)-alkil-S(O)m-; R15 je (C1-C6)-alkil, koji je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, HO- i (C1-C6)-alkil-O-; R16 je (C1-C6)-alkil, koji je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine HO-, (C1-C4)-alkil-O- i NC-; R30 se bira iz skupine koju čine R31, (C3-C7)-cikloalkil, R32-CuH2u- i Het3-CuH2u-, gdje je u cijeli broj, kojeg se bira iz skupine koju čine 0, 1, 2 i 3; R31 je (C1-C10)-alkil, koji je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C3-C7)-cikloalkil, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)m- i NC-; R32 se bira iz skupine koju čine fenil i aromatski 5-eročlani ili 6-eročlani monociklički heterocikl, koji ima jedan, dva ili tri ista ili različita heteroatoma u prstenu, koje se bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te je vezan preko atoma ugljika u prstenu, gdje je svaki od fenila i heterocikla izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, R33, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, R33-O-, R33-(C1-C4)-alkil-O-, -O-CH2-O-, -O-CF2-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)m-, H2N-S(O)2-, (C1-C4)-alkil-NH-S(O)2-, di((C1-C4)-alkil)N-S(O)2-, H2N-, (C1-C6)-alkil-NH-, di((C1-C6)-alkil)N-, Het1, (C1-C4)-alkil-C(O)-NH-, Ar-C(O)-NH-, (C1-C4)-alkil-S(O)2-NH- i NC-; R33 se bira iz skupine koju čine fenil i aromatski 5-eročlani ili 6-eročlani monociklički heterocikl, koji ima jedan, dva ili tri ista ili različita heteroatoma u prstenu, koje se bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te je vezan preko atoma ugljika u prstenu, gdje je svaki od fenila i heterocikla izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)m-, H2N-S(O)2-, (C1-C4)-alkil-NH-S(O)2-, di((C1-C4)-alkil)N-S(O)2- i NC-; R40 se bira iz skupine koju čine vodik i (C1-C4)-alkil; ili R30 i R40 su zajedno (CH2)x, koji je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih (C1-C4)-alkilnih supstituenata, gdje je x cijeli broj, kojeg se bira iz skupine koju čine 2, 3, 4 i 5; R50 se bira iz skupine koju čine vodik, (C1-C6)-alkil, HO- i (C1-C6)-alkil-O-; R60 se bira iz skupine koju čine vodik i (C1-C6)-alkil; ili R50 i R60 su zajedno (CH2)y, koji je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih (C1-C4)-alkilnih supstituenata, gdje je y cijeli broj, kojeg se bira iz skupine koju čine 2, 3, 4 i 5; R71 se bira iz skupine koju čine vodik i (C1-C8)-alkil, koji je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine (C1-C6)-alkil-O- i (C1-C6)-alkil-C(O)-O-; R72 i R73 se, međusobno neovisno, bira iz skupine koju čine vodik i (C1-C2)-alkil; Ar, neovisno o svakoj drugoj skupini Ar, se bira iz skupine koju čine fenil i aromatski 5-eročlani ili 6-eročlani monociklički heterocikl, koji ima jedan, dva ili tri ista ili različita heteroatoma u prstenu, koje se bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te je vezan preko atoma ugljika u prstenu, gdje je svaki od fenila i heterocikla izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C6)-alkil, (C1-C6)-alkil-O-, -O-CH2-O-, -O-CF2-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)m-, H2N-S(O)2- i NC-; Het1, neovisno o svakoj drugoj skupini Het1, je zasićeni ili nezasićeni 4-eročlani do 8-eročlani monociklički heterocikl, koji u prstenu ima atom dušika preko kojeg je vezan Het1 i izborno jedan ili dva ista ili različita dodatna heteroatoma u prstenu, koje se bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C4)-alkil, HO-, (C1-C4)-alkil-O-, okso i NC-; Het2 je zasićeni 4-eročlani do 7-eročlani monociklički heterocikl, koji u prstenu ima atom dušika preko kojeg je vezan Het2 i izborno jedan dodatni heteroatom u prstenu, kojeg se bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C4)-alkil, HO- i (C1-C4)-alkil-O-; Het3, neovisno o svakoj drugoj skupini Het3, je zasićeni 4-eročlani do 7-eročlani monociklički heterocikl, koji ima jedan ili dva ista ili različita heteroatoma u prstenu, koje se bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te je vezan preko atoma ugljika u prstenu, koji je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine fluor, (C1-C4)-alkil i okso; m, neovisno o svakom drugom broju m, je cijeli broj, kojeg se bira iz skupine koju čine 0, 1 i 2; gdje su sve cikloalkilne skupine, međusobno neovisno, izborno supstituirane s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine fluor i (C1-C4)-alkil; gdje su sve alkilne, skupine CsH2s, CuH2u, (CH2)x i (CH2)y, međusobno neovisno, te neovisno o bilo kojim drugim supstituentima, izborno supstituirane s jednim ili više fluornih supstituenata.
2. Spoj formule I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova fiziološki prihvatljiva sol, ili fiziološki prihvatljiv solvat bilo kojeg od njih, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je E N.
3. Spoj formule I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova fiziološki prihvatljiva sol, ili fiziološki prihvatljiv solvat bilo kojeg od njih, u skladu s bilo kojim od jednog ili više patentnih zahtjeva 1 ili 2, naznačen time što A se bira iz skupine koju čine C(R1) i N; D je N(R2); E je N; R1 se bira iz skupine koju čine vodik, halogen i (C1-C4)-alkil; R2 je Ar-CsH2s-, gdje je s cijeli broj, kojeg se bira iz skupine koju čine 0, 1 i 2.
4. Spoj formule I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova fiziološki prihvatljiva sol, ili fiziološki prihvatljiv solvat bilo kojeg od njih, u skladu s bilo kojim od jednog ili više patentnih zahtjeva 1 do 3, naznačen time što je R10 R11-O-.
5. Spoj formule I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova fiziološki prihvatljiva sol, ili fiziološki prihvatljiv solvat bilo kojeg od njih, u skladu s bilo kojim od jednog ili više patentnih zahtjeva 1 do 4, naznačen time što je R30 R32-CuH2u- gdje je u cijeli broj, kojeg se bira iz skupine koju čine 0 i 1.
6. Spoj formule I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova fiziološki prihvatljiva sol, ili fiziološki prihvatljiv solvat bilo kojeg od njih, u skladu s bilo kojim od jednog ili više patentnih zahtjeva 1 do 5, naznačen time što G se bira iz skupine koju čine R71-O-C(O)- i R72-N(R73)-C(O)-; R30 je R32-CuH2u-, gdje je u cijeli broj, kojeg se bira iz skupine koju čine 0 i 1; R32 se bira iz skupine koju čine fenil i aromatski 6-eročlani monociklički heterocikl, koji ima jedan ili dva atoma dušika kao heteroatome u prstenu, gdje je svaki od fenila i heterocikla izborno supstituiran s jednim, dva ili tri ista ili različita supstituenta, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, R33, (C1-C6)-alkil-O-, R33-O-, R33-(C1-C4)-alkil-O-, -O-CH2-O-, -O-CF2-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)m-, (C1-C6)-alkil-NH-, di((C1-C6)-alkil)N-, Het1 i NC-; R33 se bira iz skupine koju čine fenil i piridinil, od kojih je svaki izborno supstituiran s jednim, dva ili tri ista ili različita supstituenta, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C4)-alkil, (C1-C4)-alkil-O-, (C1-C4)-alkil-S(O)m- i NC-; R40 je vodik; R50 je vodik; R60 je vodik.
7. Spoj formule I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova fiziološki prihvatljiva sol, ili fiziološki prihvatljiv solvat bilo kojeg od njih, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što A se bira iz skupine koju čine C(R1) i N; D je N(R2); E se bira iz skupine koju čine C(R3) i N; G se bira iz skupine koju čine R71-O-C(O)- i R72-N(R73)-C(O)-; R1 se bira iz skupine koju čine vodik, halogen, (C1-C6)-alkil, HO- i (C1-C6)-alkil-O-; R2 se bira iz skupine koju čine (C1-C7)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil-CsH2s i Ar-CsH2s-, gdje je s cijeli broj, kojeg se bira iz skupine koju čine 0, 1, 2 i 3; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, halogen, (C1-C6)-alkil i (C1-C6)-alkil-O-; R10 se bira iz skupine koju čine R11-O-, R12-N(R13)-C(O)-O- i Het2-C(O)-O-; R11 se bira iz skupine koju čine vodik, R14, (C3-C7)-cikloalkil i Het3; R12 i R13 se, međusobno neovisno, bira iz skupine koju čine vodik, R15 i Ar; R14 je (C1-C10)-alkil, koji je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, HO-, R16-O-, okso, (C3-C7)-cikloalkil, Ar, Het1, Het3, NC-, H2N-C(O)-, (C1-C4)-alkil-NH-C(O)-, di((C1-C4)-alkil)N-C(O)- i Het1-C(O)-; R15 je (C1-C6)-alkil; R16 je (C1-C6)-alkil, koji je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine HO- i (C1-C4)-alkil-O-; R30 se bira iz skupine koju čine (C3-C7)-cikloalkil, R32-CuH2u- i Het3-CuH2u-, gdje je u cijeli broj, kojeg se bira iz skupine koju čine 0, 1, 2 i 3; R32 se bira iz skupine koju čine fenil i aromatski 6-eročlani monociklički heterocikl, koji ima jedan ili dva atoma dušika kao heteroatome u prstenu, gdje je svaki od fenila i heterocikla izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, R33, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, R33-O-, R33-(C1-C4)-alkil-O-, -O-CH2-O-, -O-CF2-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)m-, di((C1-C4)-alkil)N-S(O)2-, H2N-, di((C1-C6)-alkil)N-, Het1, (C1-C4)-alkil-C(O)-NH-, Ar-C(O)-NH- i NC-; R33 se bira iz skupine koju čine fenil i aromatski 6-eročlani monociklički heterocikl, koji ima jedan ili dva atoma dušika kao heteroatome u prstenu, gdje je svaki od fenila i heterocikla izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)m-, H2N-S(O)2-, di((C1-C4)-alkil)N-S(O)2- i NC-; R40 je vodik; R50 se bira iz skupine koju čine vodik i HO-; R60 je vodik; R71 se bira iz skupine koju čine vodik i (C1-C8)-alkil, koji je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine (C1-C6)-alkil-O- i (C1-C6)-alkil-C(O)-O-; R72 i R73 se, međusobno neovisno, bira iz skupine koju čine vodik i (C1-C2)-alkil; Ar, neovisno o svakoj drugoj skupini Ar, se bira iz skupine koju čine fenil i aromatski 5-eročlani ili 6-eročlani monociklički heterocikl, koji ima jedan, dva ili tri ista ili različita heteroatoma u prstenu, koje se bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te je vezan preko atoma ugljika u prstenu, gdje je svaki od fenila i heterocikla izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C6)-alkil, (C1-C6)-alkil-O-, -O-CH2-O-, -O-CF2-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)m- i NC-; Het1, neovisno o svakoj drugoj skupini Het1, je zasićeni ili nezasićeni 4-eročlani do 8-eročlani monociklički heterocikl, koji u prstenu ima atom dušika preko kojeg je vezan Het1 i izborno jedan ili dva ista ili različita dodatna heteroatoma u prstenu, koje se bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C4)-alkil, HO-, (C1-C4)-alkil-O-, okso i NC-; Het2 je zasićeni 4-eročlani do 7-eročlani monociklički heterocikl, koji u prstenu ima atom dušika preko kojeg je vezan Het2 i izborno jedan dodatni heteroatom u prstenu, kojeg se bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C4)-alkil, HO- i (C1-C4)-alkil-O-; Het3, neovisno o svakoj drugoj skupini Het3, je zasićeni 4-eročlani do 7-eročlani monociklički heterocikl, koji ima jedan ili dva ista ili različita heteroatoma u prstenu, koje se bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te je vezan preko atoma ugljika u prstenu, koji je izborno supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine fluor, (C1-C4)-alkil i okso; m, neovisno o svakom drugom broju m, je cijeli broj, kojeg se bira iz skupine koju čine 0, 1 i 2; gdje su sve cikloalkilne skupine, međusobno neovisno, izborno supstituirane s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine fluor i (C1-C4)-alkil; gdje su sve alkilne, skupine CsH2s, CuH2u, (CH2)x i (CH2)y, međusobno neovisno, te neovisno o bilo kojim drugim supstituentima, izborno supstituirane s jednim ili više fluornih supstituenata.
8. Spoj formule I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova fiziološki prihvatljiva sol, ili fiziološki prihvatljiv solvat bilo kojeg od njih, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što A je C(R1); D je N(R2); E je N; R1 se bira iz skupine koju čine vodik, halogen i (C1-C4)-alkil, R2 je Ar-CsH2s-, gdje je s 0; R10 je R11-O-; R11 se bira iz skupine koju čine vodik i R14; R14 je (C1-C10)-alkil, koji je izborno supstituiran s jednim, dva ili tri ista ili različita supstituenta, koje se bira iz skupine koju čine HO-, R16-O-, okso, (C3-C7)-cikloalkil, Ar, Het1, di((C1-C4)-alkil)N- i Het1-C(O)-; R16 je (C1-C6)-alkil, koji je izborno supstituiran s jednim ili dva ista ili različita supstituenta, koje se bira iz skupine koju čine HO- i (C1-C4)-alkil-O-; R30 je R32-CuH2u-, gdje je u cijeli broj, kojeg se bira iz skupine koju čine 0 i 1; R32 se bira iz skupine koju čine fenil i aromatski 6-eročlani monociklički heterocikl, koji ima jedan ili dva atoma dušika kao heteroatome u prstenu, gdje je svaki od fenila i heterocikla izborno supstituiran s jednim, dva ili tri ista ili različita supstituenta, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, R33, (C1-C6)-alkil-O-, R33-O-, R33-(C1-C4)-alkil-O-,- O-CH2-O-, -O-CF2-O-, (C1-C6)-alkil-S(O),-, di((C1-C6)-alkil)N-, Het1 i NC-; R33 se bira iz skupine koju čine fenil i piridinil, od kojih je svaki izborno supstituiran s jednim, dva ili tri ista ili različita supstituenta, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C4)-alkil, (C1-C4)-alkil-O-, (C1-C4)-alkil-S(O)m- i NC-; R40 je vodik; R50 je vodik; R60 je vodik; R71 se bira iz skupine koju čine vodik i (C1-C8)-alkil, koji je izborno supstituiran s jednim supstituentom, kojeg se bira iz skupine koju čine (C1-C6)-alkil-O- i (C1-C6)-alkil-C(O)-O-; R72 i R73 se, međusobno neovisno, bira iz skupine koju čine vodik i (C1-C2)-alkil; Ar se bira iz skupine koju čine fenil i aromatski 6-eročlani heterocikl koji ima jedan ili dva atoma dušika kao heteroatome u prstenu, gdje je svaki od fenila i heterocikla izborno supstituiran s jednim, dva ili tri ista ili različita supstituenta, koje se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C6)-alkil, (C1-C6)-alkil-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)m- i NC-; Het1, neovisno o svakoj drugoj skupini Het1, je zasićeni ili nezasićeni 4-eročlani do 6-eročlani monociklički heterocikl, koji u prstenu ima atom dušika preko kojeg je vezan Het1 i izborno jedan dodatni heteroatom u prstenu, kojeg se bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te je izborno supstituiran s jednim, dva ili tri ista ili različita supstituenta, koje se bira iz skupine koju čine fluor, (C1-C4)-alkil, HO- i okso; m, neovisno o svakom drugom broju m, je cijeli broj, kojeg se bira iz skupine koju čine 0, 1 i 2; gdje su sve cikloalkilne skupine, međusobno neovisno, izborno supstituirane s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine fluor i (C1-C4)-alkil; gdje su sve alkilne, skupine CsH2s i CuH2u, međusobno neovisno, te neovisno o bilo kojim drugim supstituentima, izborno supstituirane s jednim ili više fluornih supstituenata.
9. Spoj formule I, ili njegova fiziološki prihvatljiva sol, ili fiziološki prihvatljiv solvat bilo kojeg od njih, u skladu s bilo kojim od jednog ili više patentnih zahtjeva 1 do 8, naznačen time što ga se bira između: 3-[((5-hidroksi-1-fenil-1H-pirazol-3-karbonil)amino]-3-(4-metoksifenil)propionske kiseline, 3-((3-tert-butoksifenil)-3-{[1-(2,5-dimetilfenil)-5-hidroksi-1H-pirazol-3-karbonil]amino}propionske kiseline, (S)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-metoksi-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-o-tolilpropionske kiseline, 3-((3-fluor-2-metilfenil)-3-{[1-(4-fluorfenil)-5-hidroksi-1H-pirazol-3-karbonil]amino}propionske kiseline, 3-((2-klor-5-fluorfenil)-3-{[1-(4-fluorfenil)-5-hidroksi-1H-pirazol-3-karbonil]amino}propionske kiseline, (S)-3-[(5-metoksi-1-fenil-1H-pirazol-3-karbonil)amino]-3-o-tolilpropionske kiseline, 3-[(5-hidroksi-1-fenil-1H-pirazol-3-karbonil)amino]-3-(2-metoksi-5-trifluormetilfenil)propionske kiseline, 3-((2-fluor-4-metilfenil)-3-[(5-hidroksi-1-fenil-1H-pirazol-3-karbonil)amino]propionske kiseline, 3-{[1-(2-klorfenil)-5-hidroksi-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-(2′-fluorbifenil-4-il)propionske kiseline, 3-[((5-metoksi-1-fenil-1H-pirazol-3-karbonil)amino]-3-(4-piridin-2-ilfenil)propionske kiseline, 3-{[1-(2-fluorfenil)-5-hidroksi-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-(4-metansulfonilfenil)propionske kiseline, (S)-3-{[5-hidroksi-1-(2-metansulfonilfenil)-1H)-pirazol-3-karbonil]amino}-3-o-tolilpropionske kiseline, 3-{[1-(2-fluorfenil)-5-metoksi-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-(4-metoksi-2-metilfenil)propionske kiseline, (S)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-metoksi-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-(2-trifluormetilfenil)propionske kiseline, 3-((2,3-dimetilfenil)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-metoksi-1H-pirazol-3-karbonil]amino}propionske kiseline, 3-{[5-ciklopropilmetoksi-1-(2-fluorfenil)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-(3-fluor-2-metilfenil)propionske kiseline, (S)-3-{[5-ciklopropilmetoksi-1-(2-fluorfenil)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-m-tolilpropionske kiseline, (S)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((R)-2-hidroksi-3,3-dimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-o-tolilpropionske kiseline, (S)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((S)-2-hidroksi-3,3-dimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-o-tolilpropionske kiseline, (S)-3-{[5-(3,3-dimetil-2-oksobutoksi)-1-(2-fluorfenil)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-o-tolilpropionske kiseline, (S)-3-(2,4-diklorfenil)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-(2-hidroksi-2-metilpropoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}propionske kiseline, (S)-3-{[5-(2-ciklopropil-2-hidroksipropoksi)-1-(2-fluorfenil)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-o-tolilpropionske kiseline, (S)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((R)-2-hidroksi-2,3,3-trimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-o-tolilpropionske kiseline, (S)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((S)-2-hidroksi-2,3,3-trimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-o-tolilpropionske kiseline, (S)-3-(2-klorfenil)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((R)-2-hidroksi-2,3,3-trimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}propionske kiseline, (S)-3-(2-klorfenil)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((S)-2-hidroksi-2,3,3-trimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}propionske kiseline, (S)-3-(2,4-diklorfenil)-3-{[5-(2-etil-2-hidroksibutoksi)-1-(2-fluorfenil)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}propionske kiseline, (S)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((R)-2-hidroksi-2,3-dimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-o-tolilpropionske kiseline, (S)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((S)-2-hidroksi-2,3-dimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-o-tolilpropionske kiseline, (S)-3-(2-klorfenil)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((R)-2-hidroksi-3,3-dimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}propionske kiseline, (S)-3-(2-klorfenil)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((S)-2-hidroksi-3,3-dimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}propionske kiseline, (S)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((R)-2-hidroksi-2,3,3-trimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino)-3-p-tolilpropionske kiseline, (S)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((S)-2-hidroksi-2,3,3-trimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-p-tolilpropionske kiseline, (S)-3-{[5-((R)-2-hidroksi-3,3-dimetilbutoksi)-1-fenil-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-fenilpropionske kiseline, (S)-3-{[5-((S)-2-hidroksi-3,3-dimetilbutoksi)-1-fenil-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-fenilpropionske kiseline, (S)-3-{[1-(2-klorfenil)-5-((R)-2-hidroksi-3,3-dimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-fenilpropionske kiseline i (S)-3-{[1-(2-klorfenil)-5-((S)-2-hidroksi-3,3-dimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-fenilpropionske kiseline.
10. Postupak dobivanja spoja formule I, ili njegove fiziološki prihvatljive soli, ili fiziološkog solvata bilo kojeg od njih, u skladu s bilo kojim od jednog ili više patentnih zahtjeva 1 do 9, naznačen time što se sastoji u reakciji spoja formule II sa spojem formule III: [image] gdje su skupine A, D, E, G, R10, R30, R40, R50 i R60 u spojevima formula II i III definirane kao u spojevima formule I, gdje uz to funkcionalne skupine mogu biti prisutne u zaštićenom obliku ili u obliku prekursorske skupine, a skupina J u spoju formule II je HO-, (C1-C4)-alkil-O- ili halogen.
11. Spoj formule I u skladu s bilo kojim od jednog ili više patentnih zahtjeva 1 do 9, ili njegova fiziološki prihvatljiva sol, ili fiziološki prihvatljivi solvat bilo kojeg od njih, naznačen time što je namijenjen upotrebi kao farmaceutsko sredstvo.
12. Farmaceutski pripravak, naznačen time što sadrži najmanje jedan spoj formule I u skladu s bilo kojim od jednog ili više patentnih zahtjeva 1 do 9, ili njegovu fiziološki prihvatljivu sol, ili fiziološki prihvatljivi solvat bilo kojeg od njih, kao i farmaceutski prihvatljivu podlogu.
13. Upotreba spoja formule I u skladu s bilo kojim od jednog ili više patentnih zahtjeva 1 do 9, ili njegove fiziološki prihvatljive soli, ili fiziološki prihvatljivog solvata bilo kojeg od njih, naznačena time što je spoj namijenjen proizvodnji medikamenta za liječenje srčane insuficijencije, kongestivne srčane insuficijencije, kardiomiopatije, infarkta miokardia, disfunkcije lijeve klijetke, srčane hipertrofije, bolesti srčanih zalistaka, hipertenzije, ateroskleroze, okluzivne bolesti perifernih arterija, restenoze, poremećaja propusnosti srčanih zalistaka, liječenje edema, tromboze, reumatoidnog artritisa, osteoartritisa, bubrežne insuficijencije, cistične fibroze, kroničnog bronhitisa, kronične opstruktivne plućne bolesti, astme, imunoloških bolesti, dijabetičnih komplikacija, fibrotičnih bolesti, boli, ishemije ili reperfuzijskog oštećenja ili neurodegenerativnih bolesti, ili za kardioprotekciju ili renoprotekciju ili kao diuretik (samostalno liječenje ili u kombinaciji s postojećim diureticima).
14. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je (S)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-metoksi-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-o-tolilpropionska kiselina, ili njezina fiziološki prihvatljiva sol.
15. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je (S)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((R)-2-hidroksi-3,3-dimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-o-tolilpropionska kiselina, ili njezina fiziološki prihvatljiva sol.
16. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je (S)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((S)-2-hidroksi-3,3-dimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}-3-o-tolilpropionska kiselina, ili njezina fiziološki prihvatljiva sol.
17. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je (S)-3-(2,4-diklorfenil)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((R)-2-hidroksi-3,3-dimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}propionska kiselina, ili njezina fiziološki prihvatljiva sol.
18. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je (S)-3-(2,4-diklorfenil)-3-{[1-(2-fluorfenil)-5-((S)-2-hidroksi-3,3-dimetilbutoksi)-1H-pirazol-3-karbonil]amino}propionska kiselina, ili njezina fiziološki prihvatljiva sol.
HRP20150075AT 2010-01-26 2015-01-20 Kisikom supstituirani derivati 3-heteroarilaminopropionske kiseline i njihova upotreba kao farmaceutska sredstva HRP20150075T1 (hr)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10305080 2010-01-26
US30911910P 2010-03-01 2010-03-01
EP11701123.9A EP2528902B1 (en) 2010-01-26 2011-01-26 Oxygen-substituted 3-heteroaroylamino-propionic acid derivatives and their use as pharmaceuticals
PCT/EP2011/051038 WO2011092187A1 (en) 2010-01-26 2011-01-26 Oxygen-substituted 3-heteroaroylamino-propionic acid derivatives and their use as pharmaceuticals

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20150075T1 true HRP20150075T1 (hr) 2015-04-10

Family

ID=42035666

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20150075AT HRP20150075T1 (hr) 2010-01-26 2015-01-20 Kisikom supstituirani derivati 3-heteroarilaminopropionske kiseline i njihova upotreba kao farmaceutska sredstva

Country Status (30)

Country Link
US (2) US8664257B2 (hr)
EP (2) EP2826772A1 (hr)
JP (1) JP5736390B2 (hr)
KR (1) KR101764608B1 (hr)
CN (1) CN102884052B (hr)
AR (1) AR079967A1 (hr)
AU (1) AU2011209333B2 (hr)
BR (1) BR112012018253A2 (hr)
CA (1) CA2784571A1 (hr)
CL (1) CL2012002069A1 (hr)
CO (1) CO6660462A2 (hr)
DK (1) DK2528902T3 (hr)
ES (1) ES2530073T3 (hr)
HK (1) HK1178538A1 (hr)
HR (1) HRP20150075T1 (hr)
IL (1) IL220998A0 (hr)
MA (1) MA33948B1 (hr)
MX (1) MX2012008635A (hr)
MY (1) MY156569A (hr)
NZ (1) NZ601307A (hr)
PL (1) PL2528902T3 (hr)
PT (1) PT2528902E (hr)
RS (1) RS53789B1 (hr)
RU (1) RU2561126C2 (hr)
SG (1) SG182659A1 (hr)
SI (1) SI2528902T1 (hr)
TW (1) TWI532725B (hr)
UY (1) UY33200A (hr)
WO (1) WO2011092187A1 (hr)
ZA (1) ZA201204414B (hr)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2012000435A (es) 2009-07-08 2012-06-01 Dermira Canada Inc Analogos de acido 5-(tetradeciloxi)-2-furancarboxilico (tofa) utiles en el tratamiento de trastornos o afecciones dermatologicas.
US8513244B2 (en) 2011-05-31 2013-08-20 Theravance, Inc. Neprilysin inhibitors
EP2714660B1 (en) 2011-05-31 2018-09-26 Theravance Biopharma R&D IP, LLC Neprilysin inhibitors
ES2642883T3 (es) 2011-05-31 2017-11-20 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Inhibidores de neprilisina
EP3037417B1 (en) 2011-07-26 2019-05-22 Sanofi 3-heteroaroylamino-propionic acid derivatives and their use as pharmaceuticals
AU2012288843B2 (en) 2011-07-26 2016-08-04 Sanofi Substituted 3 - (thiazole - 4 - carbonyl) - or 3 - (thiazole - 2 - carbonyl) aminopropionic acid derivatives and their use as pharmaceuticals
JO3215B1 (ar) * 2012-08-09 2018-03-08 Phenex Pharmaceuticals Ag حلقات غير متجانسة بها 5 ذرات تحتوي على النيتروجين بها استبدال بكربوكساميد أو سلفوناميد كمعدلات لمستقبل نووي غير محمي RORy
WO2014053533A1 (en) 2012-10-05 2014-04-10 Sanofi Use of substituted 3-heteroaroylamino-propionic acid derivatives as pharmaceuticals for prevention/treatment of atrial fibrillation
CN105073720B (zh) 2013-03-28 2017-10-13 赛诺菲 联芳基‑丙酸衍生物及其作为药物的用途
CA2907903A1 (en) 2013-03-28 2014-10-02 Sanofi Biaryl-propionic acid derivatives and their use as pharmaceuticals
EP3061754A4 (en) 2013-10-23 2017-03-22 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
EP3419979B1 (en) 2016-02-23 2020-01-29 Pfizer Inc 6,7-dihydro-5h-pyrazolo[5,1-b][1,3]oxazine-2-carboxamide compounds

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE226883C (de) 1908-12-03 1910-10-11 Draegerwerk Ag UEberdruckoperationsapparat, bei welchem der Lunge des Patienten durch Mund und Nase die Atmungsluft unter moeglichst gleichbleibenden, geringem UEberdruck zugefuehrt wird
DD226883A1 (de) 1984-07-30 1985-09-04 Neubauer T Paedagog Hochschule Verfahren zur herstellung von 1,3-disubstituierten 5-alkoxy-1,2,4-triazolen und 1,2,4-triazolin-5-onen
US5258397A (en) 1988-11-30 1993-11-02 Novapharme 3-Isoxazoyl derivatives endowed with anticonvulsant activity, procedure for their preparation and their pharmaceutical compositions
JPH08510461A (ja) 1993-05-27 1996-11-05 シェル・インテルナチオナーレ・リサーチ・マートスハッペェイ・ベスローテン・フェンノートシャップ 除草性のチアゾール誘導体
JP2000169453A (ja) 1998-09-30 2000-06-20 Mitsubishi Chemicals Corp １―フェニルピラゾ―ル―３―カルボキサミド誘導体、その中間体およびこれを有効成分とする農薬
US20020173507A1 (en) 2000-08-15 2002-11-21 Vincent Santora Urea compounds and methods of uses
US20040072802A1 (en) 2002-10-09 2004-04-15 Jingwu Duan Beta-amino acid derivatives as inhibitors of matrix metalloproteases and TNF-alpha
AU2003292218A1 (en) 2002-12-23 2004-07-14 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh PYRAZOLE-DERIVATIVES AS FACTOR Xa INHIBITORS
JP2005145839A (ja) * 2003-11-12 2005-06-09 Japan Science & Technology Agency 新規なカテプシンａ阻害剤
PT1773768T (pt) * 2004-07-30 2018-11-30 Exelixis Inc Derivados de pirrol como agentes farmacêuticos
US20110144128A1 (en) 2005-01-10 2011-06-16 Exelixis, Inc. Heterocyclic Carboxamide Compounds as Steroid Nuclear Receptors Ligands
CA2613162A1 (en) 2005-06-28 2007-01-04 Takeda Cambridge Limited Heterocyclic non-peptide gnrh antagonists
CN101104602A (zh) * 2006-07-12 2008-01-16 赛诺菲-安万特 N-[(1,5-二苯基-1h-吡唑-3-基)甲基]磺酰胺衍生物其制备、用途
FR2908409B1 (fr) * 2006-11-10 2009-01-09 Sanofi Aventis Sa Pyrazoles substituees,compositions les contenant,procede de fabrication et utilisation
CL2008001163A1 (es) 2007-04-27 2008-12-19 Takeda Pharmaceutical Compuestos derivados de 1h-imidazo-4-il(piperazibn) metanona, inhibidores de renina superior, composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y uso de los compuestos para el tratamiento o prevencion de la hipertension.
AU2008334489A1 (en) * 2007-12-10 2009-06-18 7Tm Pharma A/S Cannabinoid receptor modulators
EP2238128B1 (en) 2007-12-26 2012-08-22 Sanofi Heterocyclic pyrazole-carboxamides as p2y12 antagonists
EP2238127B1 (en) 2007-12-26 2012-08-15 Sanofi Pyrazole-carboxamide derivatives as p2y12 antagonists
CN101965343A (zh) 2008-02-21 2011-02-02 埃科特莱茵药品有限公司 2-氮杂-双环[2.2.1]庚烷衍生物
CN103896796B (zh) * 2009-05-28 2016-04-27 诺华股份有限公司 作为脑啡肽酶抑制剂的取代的氨基丙酸衍生物

Also Published As

Publication number Publication date
PL2528902T3 (pl) 2015-04-30
CL2012002069A1 (es) 2012-10-19
MY156569A (en) 2016-03-15
AR079967A1 (es) 2012-02-29
UY33200A (es) 2011-08-31
CO6660462A2 (es) 2013-04-30
MA33948B1 (fr) 2013-01-02
MX2012008635A (es) 2012-08-23
JP2013518077A (ja) 2013-05-20
CN102884052B (zh) 2015-10-21
TW201130802A (en) 2011-09-16
KR101764608B1 (ko) 2017-08-03
HK1178538A1 (en) 2013-09-13
TWI532725B (zh) 2016-05-11
ZA201204414B (en) 2013-02-27
BR112012018253A2 (pt) 2023-11-21
DK2528902T3 (en) 2015-02-09
ES2530073T3 (es) 2015-02-26
US20140128616A1 (en) 2014-05-08
SI2528902T1 (sl) 2015-02-27
EP2528902A1 (en) 2012-12-05
AU2011209333B2 (en) 2014-12-11
CA2784571A1 (en) 2011-08-04
EP2826772A1 (en) 2015-01-21
WO2011092187A1 (en) 2011-08-04
US20130046004A1 (en) 2013-02-21
KR20120118050A (ko) 2012-10-25
PT2528902E (pt) 2015-01-14
RU2561126C2 (ru) 2015-08-20
AU2011209333A1 (en) 2012-08-09
IL220998A0 (en) 2012-09-24
SG182659A1 (en) 2012-08-30
JP5736390B2 (ja) 2015-06-17
CN102884052A (zh) 2013-01-16
RS53789B1 (en) 2015-06-30
RU2012136473A (ru) 2014-03-10
NZ601307A (en) 2014-06-27
EP2528902B1 (en) 2014-11-12
US8664257B2 (en) 2014-03-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20150075T1 (hr) Kisikom supstituirani derivati 3-heteroarilaminopropionske kiseline i njihova upotreba kao farmaceutska sredstva
HRP20161545T1 (hr) Supstituirani derivati 3-heteroaroilamino-propionske kiseline i njihova upotreba kao lijekova
ES2883938T3 (es) Inhibidores de molécula pequeña de lactato deshidrogenasa y métodos de utilización de los mismos
ES2605388T3 (es) Compuesto inhibidor de Trk
ES2426288T3 (es) Novedoso derivado de imidazol
JP6001771B2 (ja) ｍＰＧＥＳ−１阻害剤としてのトリアゾロン化合物
JP5444365B2 (ja) 抗癌活性および抗増殖活性を示すシクロプロパンアミドおよび類似物質
CN103384661B (zh) 盐皮质激素受体拮抗剂
WO2013066838A1 (en) Compounds and methods
UA119835C2 (uk) ПОХІДНІ ПІРАЗОЛО[1,5-а]ПІРАЗИН-4-ІЛУ ЯК JAK-ІНГІБІТОРИ
CA2565813A1 (en) Substituted methyl aryl or heteroaryl amide compounds
WO2013006408A1 (en) Compounds and methods
EP1957491A2 (en) Pyrrolo (2,3-b) pyridine derivatives useful as tec kinase inhibitors
EP2400962A1 (de) Arzneimittelkombinationen enthaltend pde4-inhibitoren und nsaids
KR20070020411A (ko) 벤즈이미다졸 유도체 및 그의 용도
RU2014107000A (ru) Производные 3-гетероароиламинопропионовой кислоты и их применение в качестве лекарственных средств
WO2008115098A3 (fr) 2,3,4,5-tétrahydro-1h-pyrido[4,3-b]indoles substitués ainsi que procédés de leur fabrication et leur utilisation
RU2013139352A (ru) Аминозамещенные производные 3-гетероароиламинопропионовой кислоты и их применение в качестве фармацевтических средств
JP2013532652A5 (hr)
RU2007120454A (ru) Производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов м3
WO2013066831A1 (en) Compounds and methods
ES2967119T3 (es) Compuestos inhibidores de metaloenzimas
JP2009536961A5 (hr)
AU2016258874B2 (en) Pyrazole derivatives useful as 5-lipoxygenase activating protein (FLAP) inhibitors
BRPI0711659A2 (pt) compostos heterocìclicos para a inibição de integrinas e uso dos mesmos