HRP20090402T1 - N-sulfonilpiroli i njihova upotreba kao inhibitori histon-deacetilaze - Google Patents

N-sulfonilpiroli i njihova upotreba kao inhibitori histon-deacetilaze Download PDF

Info

Publication number
HRP20090402T1
HRP20090402T1 HR20090402T HRP20090402T HRP20090402T1 HR P20090402 T1 HRP20090402 T1 HR P20090402T1 HR 20090402 T HR20090402 T HR 20090402T HR P20090402 T HRP20090402 T HR P20090402T HR P20090402 T1 HRP20090402 T1 HR P20090402T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
pyrrol
phenyl
group
sulfonyl
acrylamide
Prior art date
Application number
HR20090402T
Other languages
English (en)
Inventor
Maier Thomas
B�r Thomas
Beckers Thomas
Zimmermann Astrid
Schneider Siegfried
Gekeler Volker
Original Assignee
4Sc Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 4Sc Ag filed Critical 4Sc Ag
Publication of HRP20090402T1 publication Critical patent/HRP20090402T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/46—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with hetero atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/48—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Abstract

Spojevi formule I,u kojojR1 je vodik, 1-4C-alkil, halogen ili 1-4C-alkoksi, R2 je vodik ili 1-4Calkil, R3 je vodik ili 1-4C-alkil, R4 je vodik, 1-4C-alkil, halogen, ili 1-4C-alkoksi, R5 je vodik, 1-4C-alkil, halogen, ili 1-4C-alkoksi, R6 je -T1-Q1, gdjeT1 je veza ili 1-4C-alkilen, iliQ1 je supstituiran s R61 i/ili R62, te je Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, Ha3, Ha4 ili Ah1, iliQ1 je nesupstituiran, te je Ha2, Ha3 ili Ha4, gdjeR61 je 1-4C-alkil, fenil-1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi, hidroksil, trifluormetil, cijano, halogen, 1-4C-alkoksi posve ili pretežno supstituiran s fluorm, hidroksi-1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi-1-4C-alkil, 1-4C-alkilsulfonilamino, totilsulfonilamino, fenilsulfonilamino, 1-4C-alkilkarbonilamino, karbamoil, sulfamoil, mono- ili di-1-4C-alkilaminokarbonil, mono- ili di-1-4C-alkilaminosulfonil, -T2-N(R611)R612, -U-T3-N(R613)R814, -T4-Het3 ili -V-T5-Het4, gdjeT2 je veza ili 1-4C-alkilen, R611 je vodik, 1-4C-alkil, 3-7C-cikloalkil, 3-7C-cikloalkilmetil, hidroksi-2-4C-alkil, 1-4C-alkoksi-2-4Calkil, 1-4C-alkilkarbonil ili 1-4C-alkilsulfonil, R612 je vodik ili 1-4C-alkil, ili R611 i R612, zajedno, uključivši atom dušika na kojeg su vezani, tvore heterociklički prsten Het1, gdjeHet1 je morfolino, tiomorfolino, S-oksotiomorfolino, S,S-dioksotiomorfolino, piperidino, pirolidino, piperazino ili 4N-(1-4C-alkil)piperazino, U je -O- (kisik) ili -C(O)NH-,T3 je 2-4C-alkilen, R613 je vodik, 1-4C-alkil, 3-7C-cikloalkil, 3-7C-cikloalkilmetil, hidroksi-2-4C-alkil ili 1-4C-alkoksi-2-4Calkil, 1-4C-alkilkarbonil ili 1-4C-alkilsulfonil, R614 je vodik ili 1-4C-alkil, ili R613 i R614, zajedno, uključivši atom dušika na kojeg su vezani, tvore heterociklički prsten Het1, gdjeHet2 je morfolino, tiomorfolino, S-oksotiomorfolino, S,S-dioksotiomorfolino, piperidino, pirolidino, piperazino ili 4N-(1-4C-alkil)piperazino, T4 je veza ili 1-4C-alkilen, Het3 je 1N-(1-4C-alkil)-piperidinil ili 1N-(1-4C-alkil)-pirolidinil, V je -O- (kisik) ili -C(O)NH-,T5 je veza ili 1-4C-alkilen, Het4 je 1N-(1-4C-alkil)-piperidinil ili 1N-(1-4C-alkil)-pirolidinil, R62 je 1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi ili halogen, Aa1 je bisarilni radikal, kojeg čine dvije arilne skupine, koje se neovisno bira iz skupine koju čine fenil i naftil, vezane zajedno jednostrukom vezom, Hh1 je bisheteroarilni radikal, kojeg čine dvije heteroarilne skupine, koje se neovisno bira iz skupine koju čine monociklički 5- ili 6- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan ili dva heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, vezane zajedno jednostrukom vezom, Ah1 je arilheteroarilni radikal, kojeg čini arilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine fenil i naftil, te heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine 5- ili 6- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan ili dva heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, gdje su navedene arilna i heteroarilna skupina vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ah1 je preko navedenog heteroarilnog ostatka vezan na

Claims (25)

1. Spojevi formule I [image] , u kojoj R1 je vodik, 1-4C-alkil, halogen ili 1-4C-alkoksi, R2 je vodik ili 1-4Calkil, R3 je vodik ili 1-4C-alkil, R4 je vodik, 1-4C-alkil, halogen, ili 1-4C-alkoksi, R5 je vodik, 1-4C-alkil, halogen, ili 1-4C-alkoksi, R6 je -T1-Q1, gdje T1 je veza ili 1-4C-alkilen, ili Q1 je supstituiran s R61 i/ili R62, te je Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, Ha3, Ha4 ili Ah1, ili Q1 je nesupstituiran, te je Ha2, Ha3 ili Ha4, gdje R61 je 1-4C-alkil, fenil-1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi, hidroksil, trifluormetil, cijano, halogen, 1-4C-alkoksi posve ili pretežno supstituiran s fluorm, hidroksi-1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi-1-4C-alkil, 1-4C-alkilsulfonilamino, totilsulfonilamino, fenilsulfonilamino, 1-4C-alkilkarbonilamino, karbamoil, sulfamoil, mono- ili di-1-4C-alkilaminokarbonil, mono- ili di-1-4C-alkilaminosulfonil, -T2-N(R611)R612, -U-T3-N(R613)R814, -T4-Het3 ili -V-T5-Het4, gdje T2 je veza ili 1-4C-alkilen, R611 je vodik, 1-4C-alkil, 3-7C-cikloalkil, 3-7C-cikloalkilmetil, hidroksi-2-4C-alkil, 1-4C-alkoksi-2-4Calkil, 1-4C-alkilkarbonil ili 1-4C-alkilsulfonil, R612 je vodik ili 1-4C-alkil, ili R611 i R612, zajedno, uključivši atom dušika na kojeg su vezani, tvore heterociklički prsten Het1, gdje Het1 je morfolino, tiomorfolino, S-oksotiomorfolino, S,S-dioksotiomorfolino, piperidino, pirolidino, piperazino ili 4N-(1-4C-alkil)piperazino, U je -O- (kisik) ili -C(O)NH-, T3 je 2-4C-alkilen, R613 je vodik, 1-4C-alkil, 3-7C-cikloalkil, 3-7C-cikloalkilmetil, hidroksi-2-4C-alkil ili 1-4C-alkoksi-2-4Calkil, 1-4C-alkilkarbonil ili 1-4C-alkilsulfonil, R614 je vodik ili 1-4C-alkil, ili R613 i R614, zajedno, uključivši atom dušika na kojeg su vezani, tvore heterociklički prsten Het1, gdje Het2 je morfolino, tiomorfolino, S-oksotiomorfolino, S,S-dioksotiomorfolino, piperidino, pirolidino, piperazino ili 4N-(1-4C-alkil)piperazino, T4 je veza ili 1-4C-alkilen, Het3 je 1N-(1-4C-alkil)-piperidinil ili 1N-(1-4C-alkil)-pirolidinil, V je -O- (kisik) ili -C(O)NH-, T5 je veza ili 1-4C-alkilen, Het4 je 1N-(1-4C-alkil)-piperidinil ili 1N-(1-4C-alkil)-pirolidinil, R62 je 1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi ili halogen, Aa1 je bisarilni radikal, kojeg čine dvije arilne skupine, koje se neovisno bira iz skupine koju čine fenil i naftil, vezane zajedno jednostrukom vezom, Hh1 je bisheteroarilni radikal, kojeg čine dvije heteroarilne skupine, koje se neovisno bira iz skupine koju čine monociklički 5- ili 6- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan ili dva heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, vezane zajedno jednostrukom vezom, Ah1 je arilheteroarilni radikal, kojeg čini arilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine fenil i naftil, te heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine 5- ili 6- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan ili dva heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, gdje su navedene arilna i heteroarilna skupina vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ah1 je preko navedenog heteroarilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ha1 je heteroarilarilni radikal, kojeg čini heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine 5- ili 6- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan ili dva heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te arilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine fenil i naftil, gdje su navedene heteroarilna i arilna skupina vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha1 je preko navedenog arilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ha2 je heteroarilarilni radikal, kojeg čini heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine kondenzirani biciklički 9- ili 10- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan, dva ili tri heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te arilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine fenil i naftil, gdje su navedene heteroarilna i arilna skupina vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha2 je preko navedenog arilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ha3 je heteroarilarilni radikal, kojeg čini heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine monociklički 6- člani heteroarilni radikali, koji sadrže tri ili četiri heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te arilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine fenil i naftil, gdje su navedene heteroarilna i arilna skupina vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha3 je preko navedenog arilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ha4 je heteroarilarilni radikal, kojeg čini heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine djelomično zasićeni kondenzirani biciklički 9- ili 10- člani heteroarilni radikali, koji sadrže benzenski prsten bez heteroatoma i jedan ili dva heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te arilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine fenil i naftil, gdje su navedene heteroarilna i arilna skupina vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha4 je preko navedenog arilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, R7 je hidroksil ili Cyc1, gdje Cyc1 je prstenasti sustav formule Ia [image] , gdje A je C (ugljik), B je C (ugljik), R71 je vodik, halogen, 1-4C-alkil ili 1-4C-alkoksi, R72 je vodik, halogen, 1-4C-alkil ili 1-4C-alkoksi, M, uključivši A i B, je bilo prsten Ar2 ili prsten Har2, gdje Ar2 je benzenski prsten, Har2 je monociklički 5- ili 6- člani nezasićeni heteroaromatski prsten, koji sadrži jedan do tri heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te soli tih spojeva.
2. Spojevi formule I u skladu s patentnim zahtjevom 1, gdje R1 je vodik, R2 je vodik, R3 je vodik, R4 je vodik, R5 je vodik, R6 je -T1-Q1, gdje T1 je veza, ili Q1 je supstituiran s R61 i/ili R62 na terminalnom prstenu, te je Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, Ha3. Ha4 ili Ah1, ili Q1 je nesupstituiran, te je Ha2, Ha3 ili Ha4, gdje R61 je metil, metoksi, hidroksil, trifluormetil, hidroksimetil, metilsulfonilamino, metilkarbonilamino, dimetilaminosulfonil, T2-N(R611)R612, -U-T3-N(R613)R614, -T4-Het3 ili -V-T5-Het4, gdje T2 je veza, metilen, dimetilen ili trimetilen, R611 je vodik, metil, ciklopropil, ciklopentil, 2-metoksietil, acetil ili metilsulfonil, R612 je vodik ili metil, ili R611 i R612 zajedno, uključivši atom dušika na kojeg su vezani, tvore heterociklički prsten Het1, gdje Het1 je morfolino, piperidino, pirolidino, piperazino ili 4-metilpiperazino, U je -O- (kisik) ili -C(O)NH-, T3 je dimetilen ili trimetilen, R613 je vodik, metil, ciklopropil, ciklopentil, 2-metoksietil, acetil ili metilsulfonil, R614 je vodik ili metil, ili R613 i R614 zajedno, uključivši atom dušika na kojeg su vezani, tvore heterociklički prsten Het2, gdje Het2 je morfolino, piperidino, pirolidino, piperazino ili 4-metilpiperazino, T4 je veza, metilen, dimetilen ili trimetilen, Het3 je 1-metilpiperidinil ili 1-metilpirolidinil. V je -O-(kisik) ili -C(O)NH-, T5 je veza, metilen, dimetilen ili trimetilen, Het4 je 1-metilpiperidinil ili 1-metil-pirolldinil, R62 je metil, Aa1 je 1,1'-bifenil-3-il, ili 1,1'-bifenil-4-il, Hh1 je bisheteroarilni radikal, kojeg čine dvij heteroarilne skupine, koje se neovisno bira iz skupine koju čine pirolil, furanil, tiofenil, oksazolil, izoksazolil, tiazolil, izotiazolil, imidazolil, pirazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil, te piridazinil, vezane zajedno jednostrukom vezom, Ah1 je fenil-heteroarilni radikal, kojeg čini fenilna skupina i heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine pirolil, furanil, tiofenil, oksazolil, izoksazolil, tiazolil; izotiazolil, imidazolil, pirazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil, te piridazinil, gdje navedene fenilna i heteroarilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ah1 je preko navedenog heteroarilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ha1 je 3-(heteroaril)fenilni ili 4-(heteroaril)fenilni radikal, od kojih svakog čini heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine pirolil, furanil, tiofenil, oksazolil, izoksazolil, tiazolil, izotiazolil, imidazolil, pirazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil, te piridazinil, i fenilna skupina, gdje navedene heteroarilna i fenilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha1 je preko navedenog fenilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ha2 je 3-(heteroaril)fenilni ili 4-(heteroaril)fenilni radikal, od kojih svakog čini heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine indolil, benzotiofenil, benzofuranil, benzoksazolil; benzotiazolil, indazolil, benzimidazolil, benzizoksazolil, benzizotiazolil, benzofurazanil, benzotriazolil, benzotiadiazolil, kinolinil, izokinolinil, kinazolinil, kinoksatinil, cinolinil, indolizinil, te naftiridinil, i fenilna skupina, gdje navedene heteroarilna i fenilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha2 je preko navedenog fenilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ha3 je 3-(heteroaril)fenilni ili 4-(heteroaril)fenilni radikal, od kojih svakog čini heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine tiadiazolil, oksadiazolil, triazolil, te tetrazolil, i fenilna skupina, gdje navedene heteroarilna i fenilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha3 je preko navedenog fenilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ha4 je 3-(heteroaril)fenilni ili 4-(heteroaril)fenilni radikal, od kojih svakog čini heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine indolinil, izoindolinil, 1,2,3,4-tetrahidrokinolinil, 1,2,3,4-tetrahidroizokinolinil, 2,3-dihidrobenzofuranil, 2,3-dihidrobenzotiofenil, benzo[1,3]dioksolil, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksinil, kromanil, kromenil, te 2,3-dihidrobenzo[1,4]oksazinil, i fenilna skupina, gdje navedene heteroarilna i fenilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha4 je preko navedenog fenilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, R7 je hidroksil ili 2-aminofenil, te soli tih spojeva.
3. Spojevi formule I u skladu s patentnim zahtjevom 1, gdje R1 je vodik, R2 je vodik, R3 je vodik, R4 je vodik, R5 je vodik, R6 je -T1-Q1, gdje T1 je veza; ili Q1 je supstituiran s R61 na terminalnom prstenu, te je Aa1 ili Ah1, gdje Aa1 je 1,1-bifenil-3-il; ili 1,1'-bifenil-4-il, Ah1 je feniltiofenil ili fenil-piridinil, R61 je bilo koji kojeg se bira između 3-morfolin-4-ilpropila, 2-morfolin-4-iletila, morfolin-4-ilmetila, 3-(4-metilpiperazin-1-il)propila, 2-(4-metilpiperazin-1-il)etila, (4-metilpiperazin-1-il)metila, 3-pirodidin-1-ilpropila, 2-pirolidin-1-iletila, pirolidin-1-ilmetila, 3-piperidin-1-ilpropila, 2-piperidin-1-iletila, piperidin-1-ilmetila, 3-morfolin-4-ilpropoksi, 2-morfolin-4-il-etoksi, 3-pirolidin-1-ilpropoksi, 2-pirolidin-1-iletoksi, 3-(4-metilpiperazin-1-il)propoksi, 2-(4-metilpiperazin-1-il)-etoksi, 3-(1-metilpiperidin-4-il)propoksi, 2-(1-metilpiperidin-4-il)etoksi, 3-piperazin-1-ilpropoksi, piperazin-1-iletoksi, dimetilaminometila, 2-dimetilaminoetila, 3-dimetilaminopropila, metilsulfonilamino, dimetilsulfamoila, acetamido, amino, dimetilamino, morfolino, piperidino, pirolidino, 4-metilpiperazno, hidroksi, trifluormetila, metoksi, (2-dimetilaminoetilamino)karbonila, (2-metoksietilamino)metila, aminometila, acetilaminometila, metilsulfonilaminometila, ciklopentilaminometila, ciklopropilaminometila i hidroksimetila; ili Q1 je supstituiran s R61 na terminalnom prstenu, te je Hh1 ili Ha1, gdje Wh1 je piridiniltiofenil ili bipiridil, Ha1 je 3-(piridinil)fenil ili 4-(piridinil)fenil, R61 je bilo koji kojeg se bira između metilsulfonilamino, acetamido, amino, dimetilamino, morfolino, piperidino, pirolidino, 4-metilpiperazino, hidroksi, triftuormetila i metoksi, ili Q1 je 3-(1-metilpirazol-4-il)fenil, 4-(1-metilpirazol-4-il)fenil, 3-(2-metiltiazol-4-il)fenil, 4-(2-metiltiazol-4-il)fenil, 3-(3,5-dimetilizoksazol-4-il)fenil, 4-(3,5-dimetilizoksazol-4-il)fenil, (1-metilpirazol-4-il)tiofenil, (1-metilpirazol-4-il)piridinil, (2-metiltiazol-4-il)tiofenil, (2-metiltiazol-4-il)piridinil, 3-(benzo[1,3]dioksol-5-il-fenil, 4-(benzo[1,3]dioksol-5-il)fenil, 3-(2,3-dihidrobenzofuran-5-il)fenil, 4-(2,3-dihidrobenzofuran-5-il)fenil, 3-(1-metilindol-5-il)fenil ili 4-(1-metilindol-5-il)fenil, ili Q1 je 3-[1N-(R61)-pirazol-4-il]fenil, 4-[1N-(R61)-pirazol-4-il]fenil, [1N-(R61)-pirazol-4-il)tiofenil, [1N-(R61)-pirazol-4-il)piridinil, 3-[1N-(R61)-triazol-4-il]fenil ili 4-[1N-(R61)-triazol-4-il]fenil, gdje R61 je bilo koji kojeg se bira između 3-morfolin-4-ilpropila, 2-morfolin-4-iletila, 3-(4-metilpiperazin-1-il)propila, 2-(4-metilpiperazin-1-il)etila, 3-pirolidin-1-il-propila, 2-pirolidin-1-iletila, 3-piperidin-1-ilpropila, 2-piperidin-1-iletila, 2-dimetilaminoetila i 3-dimetilaminopropila, R7 je hidroksil ili 2-aminofenil, te soli tih spojeva.
4. Spojevi formule I u skladu s patentnim zahtjevom 1, gdje R1 je vodik, 1-4C-alkil, halogen ili 1-4C-alkoksi, R2 je vodik ili 1-4C-alkil, R3 je vodik ili 1-4C-alkil, R4 je vodik, 1-4C-alkil, halogen ili 1-4C-alkoksi, R5 je vodik, 1-4C-alkil, halogen ili 1-4C-alkoksi, R6 je -T1-Q1, gdje T1 je veza ili 1-4C-alkilen, ili Q1 je supstituiran s R61 i/ili R62, te je Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, Ha3 ili Ah1, ili Q1 je nesupstituiran, te je Ha2 ili Ha3, gdje R61 je 1-4C-alkil, fenil-1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi, hidroksil, trifluormetil, cijano, halogen, 1-4C-alkoksi posve ili pretežno supstituiran s fluorom, hidroksi-1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi-1-4C-alkil, 1-4C-alkilsulfonilamino, tolilsulfonilamino, fenilsulfonilamino, 1-4C-alkilkarbonilamino, karbamoil, sulfamoil, mono- ili di-1-4C-alkilaminokarbonil, mono- ili di-1-4C-alkilaminosulfonil, -T2-N(R611)R612, ili -U-T3-N(R613)R614, gdje T2 je veza ili 1-4C-alkilen, R611 je vodik, 1-4C-alkil, 3-7C-cikloalkil, 3-7C-cikloalkilmetil, hidroksi-2-4C-alkil ili 1-4C-alkoksi-2-4Calkil, R612 je vodik ili 1-4C-alkil, ili R611 i R612 zajedno, uključivši atom dušika na kojeg su vezani, tvore heterociklički prsten Het1, gdje Het1 je morfolino, tiomorfolino, S-oksotiomorfotino, S,S-dioksotiomorfolino, piperidino, pirolidino, piperazino ili 4N-(1-4C-alkil)piperazino, U je -O- (kisik) ili -C(O)NH-, T3 je 2-4C-alkilen, R613 je vodik, 1-4C-alkil, 3-7C-cikloalkil, 3-7C-cikloalkilmetil, hidroksi-2-4C-alkil ili 1-4C-alkoksi-2-4Calkil, R614 je vodik ili 1-4C-alkil, ili R613 i R614 zajedno, uključivši atom dušika na kojeg su vezani, tvore heterociklički prsten Het2, gdje Het2 je morfolino, tiomorfolino, S-oksotiomorfolino, S,S-dioksotiomorfolino, piperidino, pirolidino, piperazino, ili 4N-(1-4C-alkil)piperazino, R62 je 1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi ili halogen, Aa1 je bisarilni radikal, kojeg čine dvije arilne skupine, koje se neovisno bira iz skupine koju čine fenil i naftil, vezane zajedno jednostrukom vezom, Hh1 je bisheteroarilni radikal, kojeg čine dvije heteroarilne skupine, koje se neovisno bira iz skupine koju čine monociklički 5- ili 6- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan ili dva heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, vezane zajedno jednostrukom vezom, Ah1 je arilheteroarilni radikal, kojeg čini arilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine fenil i naftil, i heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine monociklički 5- ili 6- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan ili dva heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, gdje navedene arilna i heteroarilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ah1 je preko navedenog heteroarilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ha1 je heteroarilarilni radikal, kojeg čini heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine monociklički 5- ili 6- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan ili dva heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, i arilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine fenil i naftil, gdje navedene heteroarilna i arilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha1 je preko navedenog arilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ha2 je heteroarilarilni radikal, kojeg čini heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine kondenzirani biciklički 9- ili 10- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan, dva ili tri heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, i arilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine fenil i naftil, gdje navedene heteroarilna i arilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha2 je preko navedenog arilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ha3 je heteroarilarilni radikal, kojeg čini heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine monociklički 5- člani heteroarilni radikali, koji sadrže tri ili četiri heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, i arilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine fenil i naftil, gdje navedene heteroarilna i arilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha3 je preko navedenog arilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, R7 je hidroksil ili Cyc1, gdje Cyc1 je prstenasti sustav formule Ia [image] gdje A je C (ugljik), B je C (ugljik), R71 je vodik, halogen, 1-4C-alkil ili 1-4C-alkoksi, R72 je vodik, halogen, 1-4C-alkil ili 1-4C-alkoksi, M, uključivši A i B je bilo prsten Ar2 ili prsten Har2, gdje Ar2 je benzenski prsten, Har2 je monociklički 5- ili 6- člani nezasićeni heteroaromatski prsten, koji sadrži jedan do tri heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te soli tih spojeva.
5. Spojevi formule I u skladu s patentnim zahtjevom 1, gdje R1 je vodik, R2 je vodik, R3 je vodik, R4 je vodik, R5 je vodik, R6 je -T1-Q1, gdje T1 je veza, Q1 je supstituiran s R61 i/ili R62 na terminalnom prstenu, te je Aa1, Hh1, Ha1, Ha2 ili Ah1, gdje R61 je 1-2C-alkil, 1-2C-alkoksi, halogen, hidroksi-1-2C-alkil, 1-2C-alkilsulfonilamino, 1-2C-alkilkarbonilamino, dl-1-2C-alkilamlnosulfonil, -T2-N(R811)R612 ili -U-T3-N(R613)R614, gdje T2 je veza ili nerazgranati 1-4C-alkilen, R611 je vodik, 1-2C-alkil, 3-5C-cikloalkil ili 1-2C-alkoksi-2-3C-alkil, R612 je vodik ili 1-2C-alkil, ili R611 i R612 zajedno, uključivši atom dušika na kojeg su vezani, tvore heterociklički prsten Het1, gdje Het1 je morfolino, piperidino, pirolidino, piperazino ili 4N-(1-2C-alkil)piperazino, U je -O- (kisik) ili -C(O)NH-, T3 je nerazgranati 2-4C-alkilen, R613 je vodik, 1-2C-alkil, 3-5C-cikloalkil ili 1-2C-alkoksi-2-3C-alkil, R614 je vodik ili 1-2C-alkil, ili R613 i R614 zajedno, uključivši atom dušika na kojeg su vezani, tvore heterociklički prsten Het2, gdje Het2 je morfolino, piperidino, pirolidino, piperazino ili 4N-(1-4C-alkil)piperazino, R62 je 1-2C-alkil, Aa1 je 1,1'-bifen-3-il ili 1,1'-bifen-4-il, Hh1 je bisheteroarilni radikal, kojeg čine heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine monociklički 5- ili 6- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan ili dva heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, i tiofenilna skupina, gdje navedene heteroarilna i tiofenilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Hh1 je preko navedenog tiofenilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ah1 je feniltiofenil, Ha1 je 3-(heteroaril)fenilni ili 4-(heteroaril)fenilni radikal, od kojih svakog čini heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine monociklički 6- ili 6- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan ili dva heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, i fenilna skupina, gdje navedene heteroarilna i fenilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha1 je preko navedenog fenilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ha2 je 3-(heteroaril)fenilni ili 4-(heteroaril)fenilni radikal, od kojih svakog čini heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine kondenzirani biciklički 9- ili 10- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan ili dva heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, i fenilna skupina, gdje navedene heteroarilna i fenilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha2 je preko navedenog fenilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, R7 je hidroksil ili 2-aminofenil, te soli tih spojeva.
6. Spojevi formule I u skladu s patentnim zahtjevom 1, gdje R1 je vodik, R2 je vodik, R3 je vodik, R4 je vodik R5 je vodik, R6 je -T1-Q1, gdje T1 je veza, Q1 je supstituiran s R61 na terminalnom prstenu, te je Aa1 ili Ah1, gdje Aa1 je 1,1'-bifen-3-il ili 1,1'-bifen-4-il, Ah1 je feniltiofenil, R61 je hidroksimetil, metilsulfonilamino, metilkarbonilamino, dimetilaminosulfonil, -T2-N(R611)R612 ili -U-T3-N(R613)R614, gdje T2 je metilen, dimetilen ili trimetilen, R611 je metil, ciklopropil ili 2-metoksietil, R612 je vodik ili metil, ili R611 i R612 zajedno, uključivši atom dušika na kojeg su vezani, tvore heterociklički prsten Het1, gdje Het1 je morfolino, piperidino, pirolidino ili 4N-metilpiperazino, U je -O- (kisik) ili -C(O)NH-, T3 je dimetilen ili trimetilen, R613 je metil, R614 je metil, ili R613 i R614 zajedno, uključivši atom dušika na kojeg su vezani, tvore heterociklički prsten Het2, gdje Het2 je morfolino, piperidino, pirolidino ili 4N-metilpiperazino, ili Q1 je supstituiran s R61 na terminalnom prstenu, te je Hh1 ili Ha1, gdje Hh1 je piridiniltiofenil, Ha1 je 3-(piridinil)fenil ili 4-(piridinil)fenil, R61 je metoksi ili -T2-N(R611)R612, gdje T2 je veza, R611 je vodik ili metil, R612 je vodik ili metil, ili R611 i R612 zajedno, uključivši atom dušika na kojeg su vezani, tvore heterociklički prsten Het1, gdje Het1 je morfolino, piperidino, pirolidino ili 4N-metilpiperazino, ili Q1 je 3-(1N-metilpirazolil)fenil, 4-(1N-metilpirazolil)fenil, 3-(1N-metilindolil)fenil ili 4-(1N-metilindolil)fenil, R7 je hidroksil ili 2-aminofenil, te soli tih spojeva.
7. Spojevi formule I u skladu s patentnim zahtjevom 1, gdje R1 je vodik, R2 je vodik, R3 je vodik, R4 je vodik, R5 je vodik, R6 je -T1-Q1, gdje T1 je veza, Q1 je bilo koji kojeg se bira iz skupine koju čine 3'-(2-morfolin-4-iletil)bifen-4-il, 3'-(2-morfolin-4-iletil)bifen-3-il, 4'-(2-morfolin-4-iletil)bifen-4-il, 4'-(2-morfolin-4-iletil)bifen-3-il, 3'-(morfolin-4-il-metil)bifen-3-il, 4'-(morfolin-4-il-metil)bifen-3-il, 4'-(3-morfolin-4-ilpropil)bifen-3-il, 4'-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)bifen-3-il, 4'-(2-morfolin-4-iletoksi)bifen-3-il, 4'-(3-morfoiin-4-il-propksi)bifen-3-il, 4'-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etoksi]bifen-3-il, 4'-(2-pirolidin-1-il-etoksi]bifen-3-il, 2'-dimetilaminometilbifen-4-il, 4'-dimetilaminometilbifen-4-il, 2'-dimetilaminometilbifen-3-il, 4'-dimetilaminometilbifen-3-il, 3'-[(2-dimetilaminoetilamino)karbonil]bifen-4-il, 4'-[(2-dimetilaminoetilaminorkarbonil]bifen-4-il, 4'-[(2-dimetilaminoetilaminorkarbonil]bifen-3-il, 2'-metilsulfonilaminobifen-4-il, 3'-metilsulfonilaminobifen-4-il, 4'-metilsulfonilaminobifen-4-il, 4'-dimetilsulfamoilbifen-4-il, 3'-acetamidobifen-4-il, 4'-acetamidobifen-4-il, 4'-(2-metoksietilamino)metilbifen-3-il, 4'-ciklopropilaminometilbifen-3-il, 3'-hidroksimetilbifen-4-il, 5-[2-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-4-il]tiofen-2-il, 5-(1N-metilpirazol-4-il)tiofen-2-il, 5-[4-(2-morfolin-4-iletil)fenil]tiofen-2-il, 5-[4-(morfolin-4-il-metil)fenil]tiofen-2-il, 5-[3(morfolin-4-il-metil)fenil]tiofen-2-il, 5-[4-(2-morfolin-4-iletoksi)fenil]tiofen-2-il, 5-[4-(3-morfolin-4-ilpropoksi)fenil]tiofen-2-il, 5-{4-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etoksi]fenil}tiofen-2-il, 5-(4-dimetilaminometilfenil)tiofen-2-il, 4-[2-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-4-il]fenil, 3-[2-(4-metilpiperazin-1-il)piperazin-4-il]fenil, 4-[6-aminopiridin-3-il]fenil, 3-[6-aminopiridin-3-il]fenil, 4-[6-metoksipiridin-3-il-fenil, 3-[6-metoksipiridin-3-il]fenil, 3-(1N-metilpirazol-4-il)fenil, 4-(1N-metilpirazol-4-il)fenil, 4-(3,5-dimetilizoksazol-4-il)fenil, te 4-(1N-metilindol-5-il)fenil, R7 je hidroksil ili 2-aminofenil, te soli tih spojeva.
8. Spojevi formule I u skladu s patentnim zahtjevom 1, gdje R1 je vodik, R2 je vodik, R3 je vodik, R4 je vodik, R5 je vodik, R6 je -T1-Q1, gdje T1 je veza, Q1 je bilo koji kojeg se bira iz skupine koju čine 4'-(2-morfolin-4-iletil)bifen-3-il, 4'-(3-morfolin-4-ilpropoksi)bifen-3-il, 4'-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etoksi]bifen-3-il, 4'-dimetilaminometilbifen-4-il, 5-[2-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-4-il]tiofen-2-il, 5-(4-dimetilaminometilfenil)tiofen-2-il, 4-[2-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-4-il]fenil, 3-[2-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-4-il]fenil, 4-[6-aminopiridin-3-il]fenil, te 4-(1N-metilpirazol-4-il)-fenil, R7 je hidroksil ili 2-aminofenil, te soli tih spojeva.
9. Spojevi formule I u skladu s patentnim zahtjevom 1, gdje R1 je vodik, 1-4C-alkil, halogen ili 1-4C-alkoksi, R2 je vodik ili 1-4C-alkil, R3 je vodik ili 1-4C-alkil, R4 je vodik, 1-4C-alkil, halogen ili 1-4C-alkoksi, R5 je vodik, 1-4C-alkil, halogen ili 1-4C-alkoksi, R6 je -T1-Q1, gdje T1 je veza ili 1-4C-alkilen, ili Q1 je supstituiran s R61 i/ili R62, te je Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, Ha3 ili Ah1, ili Q1 je nesupstituiran, te je Ha2 ili Ha3, gdje R61 je 1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi, hidroksil, trifluorometil, cijano, halogen, 1-4C-alkoksi posve ili pretežno supstituiran s fluorom ili -T2-N(R611)R612, gdje T2 je veza ili 1-4C-alkilen, R611 je vodik ili 1-4C-alkil, R612 je vodik ili 1-4C-alkil, ili R611 i R612 zajedno, uključivši atom dušika na kojeg su vezani, tvore heterociklički prsten Het1, gdje Het1 je morfolino, tiomorfolino, S-oksotiomorfolino, S,S-dioksotiomorfolino, piperidino, pirolidino, piperazino ili 4N-(1-4C-alkil)piperazino, R62 je 1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi ili halogen, Aa1 je bisarilni radikal, kojeg čine dvije arilne skupine, koje se neovisno bira iz skupine koju čine fenil i naftil, vezane zajedno jednostrukom vezom, Hh1 je bisheteroarilni radikal, kojeg čine dvije heteroarilne skupine, koje se neovisno bira iz skupine koju čine monociklički 5- ili 6- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan ili dva heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, vezane zajedno jednostrukom vezom, Ah1 je arilheteroarilni radikal, kojeg čine arilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine fenil i naftil, i heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine monociklički 5- ili 6- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan ili dva heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, gdje navedene arilna i heteroarilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ah1 je preko navedenog heteroarilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ha1 je heteroarilarilni radikal, kojeg čine heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine monociklički 5- ili 6- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan ili dva heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, i arilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine fenil i naftil, gdje navedene heteroarilna i arilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha1 je preko navedenog arilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ha2 je heteroarilarilni radikal, kojeg čine heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine kondenzirani biciklički 9- ili 10- člani heteroarilni radikali, koji sadrže jedan, dva ili tri heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, i arilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine fenil i naftil, gdje navedene heteroarilna i arilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha2 je preko navedenog arilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, Ha3 je heteroarilarilni radikal, kojeg čine heteroarilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine monociklički 5- člani heteroarilni radikali, koji sadrže tri ili četiri hateroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, i arilna skupina, koju se bira iz skupine koju čine fenil i naftil, gdje navedene heteroarilna i arilna skupina su vezane zajedno jednostrukom vezom, a Ha3 je preko navedenog arilnog ostatka vezan na osnovnu molekulsku skupinu, R7 je hidroksil ili Cyc1, gdje Cyc1 je prstenasti sustav formule Ia [image] gdje A je C (ugljik), B je C (ugljik), R71 je vodik, halogen, 1-4C-alkil ili 1-4C-alkoksi, R72 je vodik, halogen, 1-4C-alkil ili 1-4C-alkoksi, M, uključivši A i B je bilo prsten Ar2 ili prsten Har2, gdje Ar2 je benzenski prsten, Har2 je monociklički 5- ili 6- člani nezasićeni heteroaromatski prsten, koji sadrži jedan do tri heteroatoma, od kojih se svakog bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te soli tih spojeva.
10. Spojevi formule I u skladu s patentnim zahtjevom 1, gdje R1 je vodik, R2 je vodik, R3 je vodik, R4 je vodik, R5 je vodik, R6 je T1-Q1, gdje T1 je veza, ili Q1 je 3-[2-aminopiridin-3-il)]fenil, 4-[2-aminopiridin-3-il)]fenil, 3-[2-metoksipiridin-3-il)]fenil, 4-[2-metoksipiridin-3-il)]fenil, ili Q1 je 3'-(R61)-1,1'-bifen-4-il ili 4'-(R61)-1,1'-bifen-4-il, ili Q1 je 3-[1N-metilindol-5-il]fenil, 4-[1N-metilindol-5-il]fenil, 3-[1N-metilpirazol-4-il]fenil ili 4-[1N-metilpirazol-4-il]fenil, gdje R61 je -T2-N(R611)R612, gdje T2 je 1-2C-alkilen, R611 i R612 zajedno, uključivši atom dušika na kojeg su vezani, tvore heterociklički prsten Het1, gdje Het1 je morfolino, R7 je hidoksil ili 2-aminofenil, te soli tih spojeva.
11. Spojevi formule I u skladu s patentnim zahtjevom 1, koje se bira između 1. (E)-N-hidroksi-3-{1-[4-(1-metil-1H-indol-5-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il)akrilamida, 2. (E)-N-hidroksi-3-{1-[4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 3. (E)-N-hidroksi-3-{1-[4-(6-metoksipiridin-3-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 4. (E)-3-{1-[4-(6-aminopiridin-3-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}-N-hidroksiakrilamida, 5. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[4-(6-metoksipiridin-3-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 6. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[4-(6-aminopiridin-3-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 7. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[4-(1-metil)-1H-pirazol-4-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 8. (E)-N-hidroksi-3-{1-[4'-(2-morfolin-4-il-etil)bifenil-4-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 9. (E)-N-hidroksi-3-{1-[3'-(2-morfolin-4-il-etil)bifenil-4-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 10. (E)-3-{1-[3-(6-aminopiridin-3-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}-N-hidroksiakrilamida, 11. (E)-N-hidroksi-3-{1-[3-(6-metoksipiridin-3-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 12. (E)-N-hidroksi-3-{1-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 13. (E)-N-hidroksi-3-[3-(1-metil-1H-indol-5-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 14. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[3-(6-metoksipiridin-3-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 15. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 16. (E)-N-hidroksi-3-{1-[4'-(2-morfolin-4-il-etil)bifenil-3-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 17. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[3-(6-aminopiridin-3-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 18. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[3'-(2-morfolin-4-il-etil)bifenil-3-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 19. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[4'-(2-morfolin-4-il-etil)bifenil-3-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 20. (E)-N-hidroksi-3-(1-[3'-(2-morfolin-4-il-etil)bifenil-3-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 21. (E)-N-hidroksi-3-[1-(2-metansulfonilaminobifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 22. (E)-N-hidroksi-3-[1-(3'-metansulfonilaminobifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 23. (E)-N-hidroksi-3-[1-(4'-metansulfonilaminobifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 24. (2-dimetilaminoetil)amida 4'-[3-((E)-2-hidroksikarbamoilvinil)pirol-1-sulfonil]bifenil-4-karboksilne kiseline, 25. (2-dimetilaminoetil)amida 4'-[3-((E)-2-hidroksikarbamoilvinil)pirol-1-sulfonil]bifenil-3-karboksilne kiseline, 26. (E)-3-[1-(4'-dimetilaminometilbifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-hidroksiakrilamida, 27. (E)-3-[1-(2'-dimetilaminometilbifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-hidroksiakrilamida, 28. (E)-N-hidroksi-3-(1-{4-[2-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-4-il]benzensulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 29. (E)-N-hidroksi-3-{1-[4'-(toluen-4-sulfonilamino)bifenil-4-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 30. (2-dimetilaminoetil)amida 3'-[3-((E)-2-hidroksikarbamoilvinil)pirol-1-sulfonil]bifenil-4-karboksilne kiseline, 31. (E)-N-hidroksi-3-[1-(3'-morfolin-4-ilmetilbifenil-3-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 32. (E)-N-hidroksi-3-(1-{4'-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etoksi]bifenil-3-sulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 33. (E)-N-hidroksi-3-(1-{3-[2-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-4-il]benzensulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 34. (E)-N-hidroksi-3-{1-[4'-(2-morfolin-4-il-etoksi)bifenil-3-sulfonil-1H-pirol-3-il}akrilamida, 35. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[4-(1-benzil-1H-pirazol-4-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 36. (E)-N-hidroksi-3-[1-(4'-morfolin-4-ilmetilbifenil-3-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 37. (E)-3-[1-(4'-dimetilaminometilbifenil-3-sulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-hidroksiakrilamida, 38. (E)-N-hidroksi-3-{1-[4'-(3-morfolin-4-propoksi)bifenil-3-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 39. (E)-N-(2-aminofenil)-3-[1-(4'-dimetilsulfamoilbifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 40. (E)-3-[1-(3'-acetilaminobifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-(2-aminofenil)akrilamida, 41. (E)-3-[1-(2'-dimetilaminometilbifenil-3-sulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-hidroksiakrilamida, 42. (E)-N-hidroksi-3-(1-{5-[2-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-4-il]tiofen-2-sulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 43. (E)-N-hidroksi-3-{1-[4'-(2-pirolidin-1-il-metoksi)bifenil-3-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 44. (2-dimetilaminoetil)amida 4'-{3-[(E)-2-(2-aminofenilkarbamoil)vinil]pirol-1-sulfonil}bifenil-3-karboksilne kiseline, 45. (E)-N-hidroksi-3-{1-[4'-(3-morfolin-4-ilpropil)bifenil-3-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 46. (E)-3-{1-[5-(4-dimetilaminometilfenil)tiofen-2-sulfonil-1H-pirol-3-il}-N-hidroksiakrilamida, 47. (E)-N-(2-aminofenil)-3-[1-(4'-dimetilaminometilbifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 48. (E)-N-(2-aminofenil)-3-(1-{4-[2-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-4-il]benzensulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 49. (E)-3-[1-(4'-acetilaminobifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-2-aminofenil)akrilamida, 50. (E)-N-hidroksi-3-{1-[5-(3-morfolin-4-ilmetil-fenil)tiofen-2-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 51. (E)-N-(2-aminofenil)-3-[1-(3'-hidroksimetil)bifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 52. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[4-(3,5-dimetilizoksazol-4-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 53. (E)-N-(2-aminofenil)-3-[1-(4'-metansulfonilaminobifenil-4-sutfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 54. (E)-N-hidroksi-3-{1-[5-(4-morfolin-4-ilmetil-fenil)tiofen-2-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 55. (E)-N-hidroksi-3-[1-(5-{4-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etoksi]fenil}tiofen-2-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 56. (E)-N-hidroksi-3-(1-{5-[4-(2-morfolin-4-il-etoksi)fenil]tiofen-2-sulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 57. (E)-N-hidroksi-3-(1-{5-[4-(3-morfolin-4-il-propoksi)fenil]tiofen-2-sulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 58. (E)-N-hidroksi-3-(1-{4'-[(2-metoksietilamino)metil]bifenil-3-sulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 59. (E)-N-(2-aminofenil)-3-[1-(3'-metansulfonilaminobifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 60. (E)-hidroksi-3-{1-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)tiofen-2-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 61. (E)-N-hidroksi-3-(1-{5-[4-(2-morfolin-4-il-etil)fenil]tiofen-2-sulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 62. (E)-N-hidroksi-3-{1-[4'-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)bifenil-3-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 63. (E)-3-[1-(4'-Ciklopropilaminometilbifenil-3-sulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-hidroksiakrilamida, 64. (E)-N-hidroksi-3-(1-(3'-morfolin-4-ilmetilbifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 65. (E)-3-[1-(4-Benzo[1,3]dioksol-5-il-benzensulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-hidroksiakrilamida, 66. (E)-3-[1-(3'-aminobifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-hidroksiakrilamida, 67. (E)-N-hidroksi-3-[1-(4'-hidroksibifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 68. (E)-N-hidroksi-3-(1-{4'-[2-(1-metilpiperidin-4-il)etoksi]bifenil-4-sulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 69. (E)-3-[1-(3'-dimetilaminobifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-hidroksiakrilamida, 70. (E)-3-{1-[4-(2,3-dihidrobenzofuran-5-il)benzensulfonil]-1H-pirol-3-il}-N-hidroksiakrilamida, 71. (E)-N-hidroksi-3-[1-(4'-morfolin-4-il-bifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 72. (E)-N-hidroksi-3-'{1-[3'-(3-pirolidin-1-il-propoksi)bifenil-4-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 73. (E)-N-hidroksi-3-(1-{3'-[3-(4-metilpiperazin-1-il)propoksi]bifenil-4-sulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 74. (E)-N-hidroksi-3-{1-[3'-(3-morfolin-4-il-propoksi)bifenil-4-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 75. (E)-N-hidroksi-3-[1-(3'-morfolin-4-ilmetilbifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 76. (E)-N-hidroksi-3-(1-{4'-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etoksi]bifenil-4-sulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 77. (E)-N-hidroksi-3-{1-[4'-(2-morfolin-4-il-etoksi)bifenil-4-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 78. (E)-N-hidroksi-3-{1-[4'-(3-morfolin-4-il-propoksi)bifenil-4-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 79. (E)-N-hidroksi-3-(1-{4'-[3-(4-metilpiperazin-1-il)propoksi]bifenil-4-sulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 80. (E)-N-hidroksi-3-{1-[3'-(2-pirolidin-1-il-etoksi)bifenil-4-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 81. (E)-N-hidroksi-3-{1-[4'-(3-pirolidin-1-il-propoksi)bifenil-4-sulfonil]-1H-pirol-il}akrilamida, 82. (E)-N-hidroksi-3-[1-(4'-metoksibifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 83. (E)-N-hidroksi-3-(1-{4-[1-(2-morfolin-4-il-etil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]benzensulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 84. (E)-3-[1-(4'-Ciklopentilaminometil-bifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-hidroksiakrilamida, 85. (E)-N-hidroksi-3-[1-(3'-trifluorometil-bifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 86. (E)-3-{1-[5-(3-dimetilaminometilfenil)tiofen-2-sulfonil]-1H-pirol-3-il}-N-hidroksiakrilamida, 87. (E)-3-[1-(3'-dimetilaminometilbifenil-3-sulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-hidroksiakrilamida, 88. (E)-N-hidroksi-3-{1-[4'-(2-morfolin-4-il-etil)bifenil-3-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 89. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[6-(4-dimetilaminometilfenil)piridin-3-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 90. (E)-N-hidroksi-3-{1-[5-(2-metiltiazol-4-il)tiofen-2-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 91. (E)-3-[1-(4'-aminometilbifenil-3-sulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-hidroksiakrilamida, 92. (E)-N-hidroksi-3-(1-{6-[4-(2-pirolidin-1-il-etoksi)fenil]piridin-3-sulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 93. (E)-3-[1-(4'-aminometilbifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-2-aminofenil)akrilamida, 94. (E)-3-{1-[5-(3-aminometilfenil)tiofen-2-sulfonil]-1H-pirol-3-il}-N-hidroksiakrilamida, 95. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[5-(4-dimetilaminometilfenil)tiofen-2-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 96. (E)-N-(2-aminofenil)-3-[1-(3'-dimetilaminometilbifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 97. (E)-3-{1-[4'-(acetilaminometil)bifenil-4-sulfonil]-1H-pirol-3-il}-N-(2-aminofenil)akrilamida, 98. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[4'-(metansulfonilaminometil)bifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il}akrilamida, 99. (E)-N-hidroksi-3-(1-{5-[4-(2-pirolidin-1-il-etoksi)fenil]tiofen-2-sulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 100. (E)-3-{1-[5-(4-dimetilsulfamoilfenil)tiofen-2-sulfonil]-1H-pirol-3-il}-N-hidroksiakrilamida, 101. (E)-N-(2-aminofenil)-3-[1-(4'-metansulfonilaminobifenil-3-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 102. (E)-N-(2-aminofenil)-3-[1-(4'-dimetilaminometilbifenil-3-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 103. (E)-N-hidroksi-3-{1-[2'-(4-metilpiperazin-1-il)-[2,4']bipiridinil-5-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 104. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)tiofen-2-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 105. (E)-3-(1-[6-(4-dimetilaminometilfenil)piridin-3-sulfonil]-1H-pirol)-3-il}-N-hidroksiakrilamida. 106. (E)-N-(2-aminofenil)-3-(1-{5-[2-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-4-il)tiofen-2-sulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 107. (E)-N-(2-aminofenil)-3-[1-(4'-morfolin-4-ilmetilbifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 108. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[4'-(2-pirolidin-1-il-etoksi)bifenil-4-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 109. (E)-N-hidroksi-3-(1-{4-[1-(2-piperidin-1-il-etil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il-benzensulfonil}-1H-pirol-3-il)-akrilamida, 110. (E)-3-[1-(3'-dimetilaminometilbifenil-3-sulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-hidroksiakrilamida, 111. (E)-N-(2-aminofenil)-3-(1-{5-[4-(metinsulfonilaminometil)fenil]tiofen-2-sulfonil}-1H-pirol-3-il)akrilamida, 112. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[3'-(metansulfonilaminometil)bifenil-3-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 113. (E)-3-(1-{5-[4-(acetilaminometil)fenil]tiofen-2-sulfonil}-1H-pirol-3-il)-N-{2-aminofenil)-akrilamida, 114. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[5-(3-dimetilaminometilfenil)tiofen-2-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 115. (E)-N-(2-aminofenil)-3-[1-(3'-dimetilaminometilbifenil-3-sulfonil)-1H-pirol-3-il]akrilamida, 116. (E)-3-[1-(3'-dimetilaminometilbifenil-4-sulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-hidroksiakrilamida, 117. (E)-3-{1-[5-(3-dimetilaminometilfenil)tiofen-2-sulfonil]-1H-pirol-3-il}-N-hidroksiakrilamida, 118. (E)-3-{1-[3'-(acetilaminometil)bifenil-3-sulfonil]-1H-pirol-3-il}-N-(2-aminofenil)akrilamida, 119. (E)-N-(2-aminofenil)-3-{1-[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, 120. (E)-N-hidroksi-3-{1-[6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)piridin-3-sulfonil]-1H-pirol-3-il}akrilamida, te 121. (E)-3-{1-[8-(3-dimetilaminometilfenil)piridin-3-sulfonil]-1H-pirol-3-il}-N-hidroksiakrilamida, ili soli tih spojeva.
12. Spojevi formule I u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 11, u kojima R7 je hidroksil, te soli tih spojeva.
13. Spojevi formule I u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 11, u kojima R7 je 2-aminofenil, te soli tih spojeva.
14. Spojevi u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13, namijenjen upotrebi u liječenju bolesti.
15. Farmaceutski pripravak koji sadrži jedan ili više spojeva u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13, uz uobičajena farmaceutska pomoćna sredstva, razrjeđivače i/ili podloge.
16. Upotreba spojeva u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13, u pripravi farmaceutskih pripravaka za liječenje, sprječavanje ili ublažavanje dobroćudnih ili zloćudnih novotvorina, primjerice raka.
17. Upotreba spojeva u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13, u pripravi farmaceutskih pripravaka za liječenje bolesti koje odgovaraju na ili su osjetljive na inhibiranje aktivnosti histon-deacetilaze.
18. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13, namijenjen upotrebi u liječenju, sprječavanju ili ublažavanju hiperproliferativnih bolesti dobroćudne ili zloćudne prirode i/ili poremećaja koji odgovaraju na indukciju apoptoze, poput, primjerice, dobroćudnih ili zloćudnih novotvorina, primjerice raka, gdje navedeni spoj treba primijeniti na pacijentu u terapijski djelotvornoj i podnošljivoj količini.
19. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13, namijenjen upotrebi u liječenju dobroćudnih ili zloćudnih novotvorina, primjerice raka, gdje se terapijski djelotvornu i podnošljivu količinu navedenog spoja primjenjuje na pacijentu istodobno, istovremeno, uzastopno ili s vremenskim pomakom, s jednim ili više dodatnih terapijskih sredstava.
20. Kombinacija koja sadrži prvi aktivni sastojak, koji je najmanje jedan spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13, i drugi aktivni sastojak, koji je najmanje jedno sredstvo protiv raka, koje se bira iz skupine koju čine kemoterapijska sredstva protiv raka i ciljano specifična sredstva protiv raka, koji su namijenjeni istodobnoj, istovremenoj, uzastopnoj ili upotrebi s vremenskim pomakom, u terapiji, poput, primjerice, terapije dobroćudnih ili zloćudnih novotvorina, primjerice raka.
21. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13, namijenjen upotrebi u liječenju, sprječavanju ili ublažavanju hiperproliferativnih bolesti i/ili poremećaja, koji odgovaraju na indukciju apoptoze, poput, primjerice, dobroćudnih ili zloćudnih novotvorina, primjerice raka, gdje količinu prvog aktivnog spoja, koji je spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13, i gdje količinu drugog aktivnog spoja, gdje je drugi aktivni spoj sredstvo protiv raka, koje se bira iz skupine koju čine kemoterapijska sredstva protiv raka i ciljano specifična sredstva protiv raka, treba primijeniti na pacijentu kojem je to potrebno istodobno, istovremeno, uzastopno ili s vremenskim pomakom, gdje količine prvog aktivnog spoja i navedenog drugog aktivnog spoja rezultiraju terapijskim učinkom.
22. Kombinacija ili spoj u skladu s patentnim zahtjevom 20 ili 21, gdje navedena kemoterapijska sredstva protiv raka se bira između (i) alkilacijskih/karbamilacijskih sredstava, uključujući Ciklofosfamid, Ifosfamid, Tiotepu, Melfalan i kloretilnitrozoureu; (ii) derivata platine, uključujući cisplatin, oksaliplatin i karboplatin: (iii) antimitotskih sredstava/inhibitora tubulina, uključujući vinka alkaloide, poput, primjerice, vinkristina, vinblastina ili vinorelbina, taksane, poput, primjerice, Paklitaksela, Docetaksela i njihovih analoga, kao i njihove formulacije i konjugate, te epotilone, poput, primjerice, Epotilona B, Azaepotilona ili ZK-EPO; (iv) inhibitora topoizomeraze, uključujući antracikline, poput, primjerice, Doksorubicina, epipodofilotoksine, poput, primjerice, Etopozida, te kamptotecin i analoge kamptotecina, poput, primjerice, Irinotekana ili Topotekana; (v) pirimidinskih antagonista, uključujući 5-fluoruracil, Kapecitabin, Arabinozilcitouine/Citarabin i Gemcitabin; (vi) purinskih antagonista, uključujući 6-merkaptopurin, 6-tiogvanin i fludarabin; te (vii) antagonista folne kisliene, uključujući metotreksat i pemetreksed.
23. Kombinacija ili spoj u skladu s patentnim zahtjevom 20, 21 ili 22, gdje navedena ciljano specifična sredstva protiv raka se bira između (i) inhibitora kinaza, uključujući Imantinib, ZD-1839/Gefitinib, BAY43-9006/Sorafenib, SU11248/Sunitinib i OSI-774/Erlotinib; (ii) inhibitora proteasoma, uključujući PS-341/Bortezomib; (iii) inhibitora histon-deacetilaze, uključujući SAHA, PXD101, MS275, MGCD0103, Depsipeptide/FK228, NVP-L6H589, NVP-LAQ824, valproičnu kiselinu (VPA) i butirate; (iv) inhibitora proteina toplinskog šoka 90, uključujući 17-alilaminogeldanamicin (17-AAG); (v) vaskularno aktivna sredstva (VAT), uključujući ombretastatin A4-fosfat i AVE8082/AC7700, te antiangiogene lijekove, uključujući protutijela protiv VEGF, poput, primjerice, Bevacizumaba, te inhibitore KDR-tirozin-kinaze, poput, primjerice, PTK787/ZK222584 (Vatalaniba); (vi) monoklonskih protutijela, uključujući rastuzumab, Rituksimab, Alemtuzumab, Tositumab, Cetuksimab i Bevacizumab, kao i mutante i konjugate monoklonskih protutijela, poput, primjerice, Gemtuzumab ozogamicina ili Ibritumomab tiuksetana, te fragmente protutijela; (vii) terapijskih sredstava na bazi oligonukleotida, uključujući G-3139/Oblimersen; (viii) antagonista Toll-u sličnog receptora/TLR 9, uključujući Promune®, antagonista TLR 7, uključujući Imikvimod i Izatoribin i njihove analoge, agoniste TLR 7/8, uključujući Rezikvimod, kao i imunostimulacijske RNA kao agoniste TLR 7/8 ; (ix) inhibitora proteaza; (x) hormonskih terapijskih sredstava, uključujući antiestrogene, poput, primjerice, Tamoksifena ili Raloksifena, antiandrogene, poput, primjerice, Flutamida ili Casodex-a, analoge LHRH, poput, primjerice, Luprolida, Goserelina ili Triptorelina, te inhibitore aromataze; bleomicina; retinoida, uključujući sve-trans-retinsku kiselinu (ATRA); inhibitora DNA-metiltransferaze, uključujući 2-deoksicitidinski derivat Decitabin i 5-Azacitidin; alanozina; citokina, uključujući interleukin-2; interferona, uključujući interferon-α2 i interferon-γ, te antegonist smrtnog receptora, uključujući TRAIL, DR4/5-agonistička protutijela, agoniste FasL i TNF-R.
24. Upotreba, spoj ili kombinacija u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 16, 18, 19, 20 i 21, gdje navedeni rak se bira iz skupine koju čine rak dojke, mokraćnog mjehura, kosti, središnjeg i perifernog živčanog sustava, debelog crijeva, endokrinih žlijezda, jednjaka, endometrija, germinativnih stanica, glave i vrata, bubrega, jetre, pluća, grkljana i hipofarinksa, mezoteliom, sarkom, jajnika, gušterače, prostate, rektuma, bubrega, tankih crijeva, mekog tkiva, testisa, želuca, kože, mokraćovoda, vagine i vulve; nasljedni oblici raka, retinoblastom i Wilmsov tumor; leukemija, limfom, ne-Hodgkinova bolest, kronična i akutna mijeloična leukemija, akutna limfoblastična leukemija, Hodgkinova bolest, multipli mijelom i limfom T-stanica; mijelodisplastični sindrom, novotvorina plazmatskih stanica, paraneoplastični sindromi, rak nepoznatog primarnog sijela i novotvorine uzrokovane AIDS-om.
25. Upotreba spojeva u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13 u pripravi farmaceutskih pripravaka za liječenje bolesti koje nisu zloćudne novotvorine, poput, primjerice, artropatija, osteopatoloških stanja, autoimunih bolesti, uključujući odbacivanje presadaka, akutne i kronične upalne bolesti, hiperproliferativne bolesti ili neuropatološke poremećaje.
HR20090402T 2005-03-15 2009-07-15 N-sulfonilpiroli i njihova upotreba kao inhibitori histon-deacetilaze HRP20090402T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP05102019 2005-03-15
EP05108735 2005-09-21
PCT/EP2006/060712 WO2006097474A1 (en) 2005-03-15 2006-03-14 N-sulphonylpyrroles and their use as histone deacetylase inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20090402T1 true HRP20090402T1 (hr) 2009-08-31

Family

ID=36582061

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HR20090402T HRP20090402T1 (hr) 2005-03-15 2009-07-15 N-sulfonilpiroli i njihova upotreba kao inhibitori histon-deacetilaze

Country Status (26)

Country Link
US (2) US7666868B2 (hr)
EP (1) EP1861365B1 (hr)
JP (1) JP5119143B2 (hr)
KR (1) KR101194510B1 (hr)
CN (1) CN101137623B (hr)
AT (1) ATE435203T1 (hr)
AU (1) AU2006224553B2 (hr)
BR (1) BRPI0608886B8 (hr)
CA (1) CA2599538C (hr)
CY (1) CY1109414T1 (hr)
DE (1) DE602006007558D1 (hr)
DK (1) DK1861365T3 (hr)
EA (2) EA015533B1 (hr)
ES (1) ES2327269T3 (hr)
HK (1) HK1125359A1 (hr)
HR (1) HRP20090402T1 (hr)
IL (1) IL185275A (hr)
MX (1) MX2007010561A (hr)
NO (1) NO340622B1 (hr)
NZ (1) NZ560267A (hr)
PL (1) PL1861365T3 (hr)
PT (1) PT1861365E (hr)
RS (1) RS51151B (hr)
SI (1) SI1861365T1 (hr)
TW (1) TWI321562B (hr)
WO (1) WO2006097474A1 (hr)

Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8507277B2 (en) 2003-10-24 2013-08-13 Gencia Corporation Nonviral vectors for delivering polynucleotides
EP2418281B1 (en) 2003-10-24 2016-06-01 Gencia Corporation Methods and compositions for delivering polynucleotides
US20090208478A1 (en) * 2003-10-24 2009-08-20 Gencia Corporation Transducible polypeptides for modifying metabolism
US8133733B2 (en) 2003-10-24 2012-03-13 Gencia Corporation Nonviral vectors for delivering polynucleotides to target tissues
US8062891B2 (en) 2003-10-24 2011-11-22 Gencia Corporation Nonviral vectors for delivering polynucleotides to plants
US20090123468A1 (en) 2003-10-24 2009-05-14 Gencia Corporation Transducible polypeptides for modifying metabolism
AR048427A1 (es) 2004-03-11 2006-04-26 Altana Pharma Ag Derivados de sulfonilpirroles con actividad inhibitoria de la histona deacetilasa, composiciones farmaceuticas que los contienen y el uso de las mismas para el tratamiento de enfermedades relacionadas.
US8741332B2 (en) 2004-06-07 2014-06-03 Nuvo Research Inc. Compositions and methods for dermally treating neuropathic pain
US8741333B2 (en) 2004-06-07 2014-06-03 Nuvo Research Inc. Compositions and methods for treating dermatitis or psoriasis
US8907153B2 (en) 2004-06-07 2014-12-09 Nuvo Research Inc. Adhesive peel-forming formulations for dermal delivery of drugs and methods of using the same
EA015533B1 (ru) 2005-03-15 2011-08-30 4Сц Аг N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы
AU2006232773B2 (en) * 2005-04-07 2012-04-12 4Sc Ag Sulfonylpyrroles as histone deacetylase inhibitors
AU2006298882B2 (en) 2005-09-21 2011-10-27 4Sc Ag Novel sulphonylpyrroles as inhibitors of HDAC S novel sulphonylpyrroles
AU2006298881A1 (en) 2005-09-21 2007-04-12 4Sc Ag Sulphonylpyrrole hydrochloride salts as histone deacetylases inhibitors
CA2675451A1 (en) * 2007-02-01 2008-07-08 Genentech, Inc. Combination therapy with angiogenesis inhibitors
KR100969366B1 (ko) 2007-11-15 2010-07-09 현대자동차주식회사 자동변속기의 변속 제어 방법
EP2100882A1 (en) * 2008-03-12 2009-09-16 4Sc Ag (E) -N -(2-Amino-phenyl) -3-{1-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)- benzenesulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl} -acrylamide salts
EP2100878A1 (en) * 2008-03-12 2009-09-16 4Sc Ag Novel method for the production of sulphonylpyrroles as HDAC inhibitors
EP2330894B8 (en) 2008-09-03 2017-04-19 BioMarin Pharmaceutical Inc. Compositions including 6-aminohexanoic acid derivatives as hdac inhibitors
US10059723B2 (en) 2011-02-28 2018-08-28 Biomarin Pharmaceutical Inc. Histone deacetylase inhibitors
US8957066B2 (en) 2011-02-28 2015-02-17 Biomarin Pharmaceutical Inc. Histone deacetylase inhibitors
CA2828524C (en) 2011-02-28 2020-01-07 Repligen Corporation Histone deacetylase inhibitors
JP6503338B2 (ja) 2013-03-15 2019-04-17 バイオマリン ファーマシューティカル インコーポレイテッド Ｈｄａｃ阻害剤
US10471023B2 (en) 2015-03-12 2019-11-12 British Columbia Cancer Agency Branch Bisphenol ether derivatives and methods for using the same
WO2017060524A1 (en) * 2015-10-09 2017-04-13 4Sc Ag (e)-n-(2-aminophenyl)-3-(1-((4-(1-methyl-1h-pyrazol-4-yl)phenyl)sulfonyl)-1h-pyrrol-3-yl)acrylamide for the treatment of latent viral infections
US20170298033A1 (en) 2016-04-15 2017-10-19 The University Of British Columbia Bisphenol derivatives and their use as androgen receptor activity modulators
JP2020533320A (ja) 2017-09-08 2020-11-19 ４エスツェー アクチェンゲゼルシャフト 癌療法のための免疫チェックポイント調節薬と併用したｈｄａｃ阻害薬
AU2018380132B2 (en) * 2017-12-06 2023-11-09 Lin Bioscience, Inc. Tubulin inhibitors
TW202003462A (zh) 2018-03-26 2020-01-16 德商４Ｓｃ製藥公司 用於癌症療法的包括ｈｄａｃ抑制劑和ｃｄ１３７激動劑之組合
TW202011959A (zh) 2018-04-14 2020-04-01 美商戴納瓦克斯技術公司 用於治療癌症之包括CpG-C 型寡核苷酸及組蛋白去乙醯酶抑制劑之組合
TW202012395A (zh) * 2018-04-14 2020-04-01 德商４Ｓｃ製藥公司 用於治療癌症的包含組蛋白去乙醯酶（hdac）抑制劑和tlr7 激動劑和/或tlr8 激動劑的藥物組合產品
US20230201161A1 (en) 2018-04-17 2023-06-29 4Sc Ag Combination comprising HDAC inhibitor, LAG-3 inhibitor and a PD-1 inhibitor or PD-L1 inhibitor for cancer treatment
WO2019226991A1 (en) 2018-05-25 2019-11-28 Essa Pharma, Inc. Androgen receptor modulators and methods for their use
KR102051221B1 (ko) * 2018-07-24 2019-12-03 한국과학기술원 Cfc 신드롬 환자의 발달 저해를 완화 할 수 있는 치료용 조성물
TW202114659A (zh) 2019-10-02 2021-04-16 德商４Ｓｃ製藥公司 用於癌症治療之含ｈｄａｃ抑制劑、ｃｔｌａ—４抑制劑及ｐｄ—１抑制劑或ｐｄ—ｌ１抑制劑之組合
US20210323931A1 (en) 2020-04-17 2021-10-21 Essa Pharma, Inc. Solid forms of an n-terminal domain androgen receptor inhibitor and uses thereof
WO2022060969A1 (en) * 2020-09-16 2022-03-24 Essa Pharma, Inc. Pharmaceutical compositions and combinations comprising inhibitors of the androgen receptor and uses thereof
CN112574090B (zh) * 2020-11-23 2022-04-29 浙大城市学院 一种含硫的多取代吡咯类化合物及其制备方法

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4960787A (en) 1989-02-06 1990-10-02 Ciba-Geigy Corporation Certain pyrrolyl-substituted hydroxamic acid derivatives
ES2107557T3 (es) 1991-12-10 1997-12-01 Shionogi & Co Derivado de acido hidroxamico a base de sulfonamida aromatica.
EP0828718A1 (en) 1995-06-02 1998-03-18 G.D. SEARLE & CO. Heterocyclo substituted hydroxamic acid derivatives as cyclooxygenase-2 and 5-lipoxygenase inhibitors
JP2003514905A (ja) 1999-11-23 2003-04-22 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド ピラジノン系トロンビン阻害薬
AU783504C (en) 1999-11-23 2006-08-03 Methylgene Inc. Inhibitors of histone deacetylase
US6521618B2 (en) 2000-03-28 2003-02-18 Wyeth 3-cyanoquinolines, 3-cyano-1,6-naphthyridines, and 3-cyano-1,7-naphthyridines as protein kinase inhibitors
MXPA04001253A (es) 2001-08-09 2004-06-03 Ono Pharmaceutical Co Derivados de acidos carboxilicos y agente farmaceutico que comprende los mismos como ingrediente activo.
US7868204B2 (en) 2001-09-14 2011-01-11 Methylgene Inc. Inhibitors of histone deacetylase
EP1429765A2 (en) 2001-09-14 2004-06-23 Methylgene, Inc. Inhibitors of histone deacetylase
NZ538663A (en) 2002-08-29 2006-02-24 Univ Temple Aryl and heteroaryl propene amides, derivatives thereof and therapeutic uses thereof
GB0226855D0 (en) 2002-11-18 2002-12-24 Queen Mary & Westfield College Histone deacetylase inhibitors
EP1663204B1 (en) 2003-08-29 2014-05-07 Exelixis, Inc. C-kit modulators and methods of use
WO2005070900A1 (en) 2004-01-22 2005-08-04 Altana Pharma Ag N-4-(6- (heteo) aryl-pyrimidin-4-ylaminophenyl) -bezenesulfonamides as kinase inhibitors
US20050197336A1 (en) 2004-03-08 2005-09-08 Miikana Therapeutics Corporation Inhibitors of histone deacetylase
AR048427A1 (es) * 2004-03-11 2006-04-26 Altana Pharma Ag Derivados de sulfonilpirroles con actividad inhibitoria de la histona deacetilasa, composiciones farmaceuticas que los contienen y el uso de las mismas para el tratamiento de enfermedades relacionadas.
US7345043B2 (en) 2004-04-01 2008-03-18 Miikana Therapeutics Inhibitors of histone deacetylase
US7432808B2 (en) 2004-12-15 2008-10-07 Intel Corporation Wireless module enabled component carrier for parts inventory and tracking
EA015533B1 (ru) 2005-03-15 2011-08-30 4Сц Аг N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы
AU2006232773B2 (en) 2005-04-07 2012-04-12 4Sc Ag Sulfonylpyrroles as histone deacetylase inhibitors
AU2006298882B2 (en) 2005-09-21 2011-10-27 4Sc Ag Novel sulphonylpyrroles as inhibitors of HDAC S novel sulphonylpyrroles

Also Published As

Publication number Publication date
EA200701840A1 (ru) 2008-02-28
CN101137623A (zh) 2008-03-05
AU2006224553B2 (en) 2012-02-09
AU2006224553A1 (en) 2006-09-21
US7666868B2 (en) 2010-02-23
NZ560267A (en) 2010-03-26
HK1125359A1 (en) 2009-08-07
EA201100689A1 (ru) 2011-10-31
BRPI0608886B1 (pt) 2020-11-17
KR101194510B1 (ko) 2012-10-25
BRPI0608886A2 (pt) 2010-02-02
TWI321562B (en) 2010-03-11
CA2599538C (en) 2013-07-30
PL1861365T3 (pl) 2009-11-30
US8815855B2 (en) 2014-08-26
ES2327269T3 (es) 2009-10-27
CY1109414T1 (el) 2014-08-13
SI1861365T1 (sl) 2009-12-31
NO340622B1 (no) 2017-05-15
CA2599538A1 (en) 2006-09-21
PT1861365E (pt) 2009-09-22
EP1861365B1 (en) 2009-07-01
US20080176848A1 (en) 2008-07-24
IL185275A (en) 2013-02-28
BRPI0608886B8 (pt) 2021-05-25
CN101137623B (zh) 2013-03-27
WO2006097474A1 (en) 2006-09-21
DK1861365T3 (da) 2009-08-24
ATE435203T1 (de) 2009-07-15
JP5119143B2 (ja) 2013-01-16
RS51151B (sr) 2010-10-31
JP2008533093A (ja) 2008-08-21
EA015533B1 (ru) 2011-08-30
EP1861365A1 (en) 2007-12-05
DE602006007558D1 (de) 2009-08-13
US20100074862A1 (en) 2010-03-25
TW200815342A (en) 2008-04-01
KR20070116626A (ko) 2007-12-10
MX2007010561A (es) 2008-02-22
NO20075051L (no) 2007-10-08
IL185275A0 (en) 2008-02-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20090402T1 (hr) N-sulfonilpiroli i njihova upotreba kao inhibitori histon-deacetilaze
CA3089936C (en) Substituted quinazoline and pyridopyrimidine derivatives useful as anticancer agents
ES2901349T3 (es) Derivado de pirazol pirimidina y usos del mismo
AU2012223639B2 (en) Substituted quinoline compounds and methods of use
ES2681593T3 (es) Antagonistas de CXCR7
EP3019488B1 (en) Ido inhibitors
AU2007284562B2 (en) Using PI3K and MEK modulators in treatments of cancer
TWI306860B (en) Pyrrole substituted 2-indolinone protein kinase inhibitors
IL298324A (en) Antiviral compounds for the treatment of coronavirus, picornavirus and novovirus infections
BR112020022224A2 (pt) inibidores heterocíclicos substituídos de ptpn11
BR112019016625A2 (pt) imidazo-quinolinas substituídas como moduladores de nlrp3
JP6342393B2 (ja) 置換型ピラゾロン化合物及び使用方法
CN109641854A (zh) 整合应激通路的调节剂
JP7159215B2 (ja) Ｐｇｅ２レセプター調節剤としてのピリミジン誘導体
WO2020210828A1 (en) (aza)indazolyl-aryl sulfonamide and related compounds and their use in treating medical conditions
JP2008534637A5 (hr)
TWI765041B (zh) 作為pge2受體調節劑之苯基衍生物
US7517986B2 (en) Tetrahydropyridothiophenes for use in the treatment of cancer
CN105980367A (zh) (2s)-n-[(1s)-1-氰基-2-苯基乙基]-1，4-氧杂氮杂环庚烷-2-甲酰胺作为二肽基肽酶i抑制剂
JP2018531920A (ja) Ｉｒａｋ阻害剤としてのヘテロアリール化合物及びその使用
WO2015011400A1 (fr) Nouveaux dérives de pyrrole, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
CN101687841A (zh) 苯并咪唑衍生物
JP2008512359A5 (hr)
EA037953B1 (ru) N-замещенные индольные производные в качестве антагонистов pge2 рецепторов
JP7253500B2 (ja) ピリミジン誘導体