FI56927C - Nikotinhaltigt tuggummi - Google Patents

Description

ΓβΙ ηη KUULUTUSJULKAISU „ _ 1 * <11) UTLÄGGN I NGSSKRIFT 56927 C ¢45) Patentti eySnnrtly 12 J3 1930 Patent meddelat T (51) Kv.lk.*/lnt.CI.* A 24· B 15/00 A 23 0 3/30 SUO M I—FI N LAN D (M> P»t*nttlh»k«mui — Patwittntdkning 3^6^/73 (22) Htkamlspilvl — Antttknlngadkg 12.11.73 '***' (23) Alkupilvi —Giltighatsdag 12.11.73 (41) Tullut luikituksi — Bllvit offuntlig 17.05.7¾

Patentti-ja rekisterihallitus , ,, ,,,., ' , (44) NlhUvIktlptnon jt kuul.|ulk«Itun pvm. —

Patent-och registerstyrelsan ' Aniökan utlagd och utUkrlton publkarad 31.01.80 (32)(33)(31) Pyydetty utuolkuut—Bugird prlorltet l6.ll.72 USA(US) 307397 (71) Aktiebolaget Leo, Hälsovägen, Helsingborg, Ruotsi-Sverige(SE) -" (72) Ove Birger Femö, Helsingborg, Corfitz Bengt Ingvar Ohlsson, Hölsi-agberg, Ruotsi-Sverige (SE) (7¾) Oy Jalo Ant-Wuorinen Ab (5¾) Nikotiinipitoinen purukumi - Nikotinhaltigt tuggummi Tämä keksintö koskee nikotiinipitoista purukumia, joka aikaansaa tupakantyydytystä vastaavan tunteen (ilman tupakanpolttoa) ja joka sisältää 15-80 paino-% kumiperusmassaa koko koostumuksesta laskettuna sekä 1-10 mg nikotiinia yhtä purukumiyksikköä kohti laskettuna.

Tunnetaan ennestään pureskeltavia tupakkalaatuja ja tupakankor-vikkeita. Nuuska ja pureskeltavat tupakankorvikkeet ovat tunnetussa tekniikassa olleet tietyn mielenkiinnon kohteena. Nämä koostumukset eivät kuitenkaan luonteeltaan ole erityisen tieteellisiä ja ne sisältävät tavallisesti luonnollisten aineiden, kuten tupakkauutteen tai vastaavan seosta, jolla on omat epäkohtansa. Tällaiset koostumukset ovat monesti olleet yhtä epäedullisia kuin se tottumus, joka niiden oli tarkoitus korvata. On myös ehdotettu tupakankorvikekoostumuksia mutta ne eivät ole olennaisesti eronneet nuuskasta tai purutupakka-korvikekoostumuksista eikä niillä ole ollut suurempaa menestystä tähän päivään asti. Amerikkalaiset patenttijulkaisut 865 026 ja 904 521 ovat tyypillisiä.

2 5S927

Hiljattain on kuitenkin ehdotettu pureskeltavia koostumuksia jotka sisältävät nikotiinia sidottuna sellaisenaan kationivaihtajaan ja sisällytettynä kumiperusmassaan, ja näillä on tiettyjä etuja verrattuina aikaisempiin koostumuksiin, joiden tarkoituksena on ollut aikaansaada tupakan ja/tai tupakanpolttamisen korvike. Lisäksi on hiljattain ehdotettu koostumuksia jotka sisältävät nikotiinia sellaisenaan tai adsorboituneessa tilassa sisällytettynä suurin määrin kumiperusmassaan josta ne hitaasti vapautuvat pureskeltaessa, jolloin saavutetaan useimmat näistä samoista eduista. Näissä viimeksimainituissa koostumuksissa voi nikotiini olla läsnä vapaana emäksenä tai suolan _ muodossa tai kompleksisesti sidottuna tai adsorboituneena, ja tällaisten koostumusten käyttämisestä näyttää seuraavan lukuisia yllättäviä tuloksia ja etuja. Erityisesti näyttävät ne auttavan tupakoitsijoita vähentämään tupakointia tai lopettamaan sen koska ne ovat verrattain puhtaita eivätkä ole tavallista purukumin pureskelutottumusta pahempia, ja koske ne vapauttavat nikotiinia hitaasti pitkän ajanjakson aikana ja korvaavat tupakoinnin yleensä riittävästi aikaansaaden tupakantyydytystä vastaavan tunteen pureskeltaessa.

Näitä koostumuksia koskevissa kliinissä kokeissa on kuitenkin osoittautunut, että tupakoitsijat, jotka ovat yrittäneet lopettaa tupakoinnin korvaamalla tupakan-, sikarin- tai piipunpolton nikotii-nipitoisella purukumilla, ovat havainneet ärsyttävän tunteen suussaan pureskeltaessa tällaisia koostumuksia. Vaikkakin jotkut tupakoitsijat voivat sietää tämän tunteen, monet tupakoitsijat eivät pysty siihen ja alkavat siten tupakoida uudestaan. Tämä hiljattain havaittu ongelma on ratkaistu käyttämällä sopivaa puskuriainetta. Vaikkakin puskuriaineita on käytetty eri koostumuksissa eri tarkoituksia varten, esim. vatsahäiriöiden estämiseksi tai ruoansulatuskanavassa muodostuneen hapon neutraloimiseksi, ei tietääksemme koskaan ole ehdotettu puskuriaineiden käyttämistä nikotiinipitoisissa kumikoostumuk-sissa, eikä myöskään suussa esiintyvän ärsytyksen tai polttavan tunteen poistamiseksi, jonka nämä koostumukset aiheuttavat kun puskuri-ainetta ei ole läsnä. Itse asiassa näiden kokeiden tulokset ovat vastakohtana aikaisempiin ehdotuksiin, joiden mukaan suuontelon pH tulisi säätää alle noin 7, mieluimmin välille noin H-5, sisällyttämällä fysiologisesti hyväksyttävää happameksi tekevää ainetta pureskeltavaan, nikotiinipitoiseen koostumukseen.

56927

Nyt on siis osoittautunut että vieläpä sellaiset tupakoitsijat jotka eivät voi tai jotka eivät halua hyväksyä edellämainittua, aikaisemmin saatavien nikotiinipitoisten koostumuksien aiheuttamaa ärsyttävää tunnetta suussa menestyksellisesti ja halukkaasti voivat käyttää uusia nikotiinipitoisia purukumeja tupakanhalun tukahduttamiseksi tai poistamiseksi. Nämä uudet purukumit tunnetaan siitä, että ne sisältävät dispergoituneena 0,5-5 paino-% fysiologisesti hyväksyttävää, vesiliukoista puskuriainetta, jolloin pureskelijän syljen pH nousee yli syljen normaalin fysiologisen pH-arvon, erityisesti pH-arvoon 8-10. Tämä syljen normaali fysiologinen pH-arvo lähenee pureskeltaessa maksimiarvoa 7,4.

Käyttämällä tällaista pH:ta säätävää nikotiinikoostumusta voidaan pureskeltaessa syntyvää ärsyttävää tunnetta suussa eliminoida käytän-nöllisesti katsoen kokonaan niin että sellaiset tupakoitsijat, jotka aikaisemmin eivät ole voineet käyttää nikotiinipitoisia purukumeja tupakankorvikeaineina, nyt voivat käyttää tällaisia puskuriyhdistei-tä tai -aineita sisältäviä purukumeja. Tämä ärsyttävän tunteen poistamisesta johtuva yllättävä tulos voidaan saavuttaa sisällyttämällä purukumikoostumukseen kiinteätä, fysiologisesti hyväksyttävää puskuriainetta suuonteloa varten, joka on tehokas siinä ja jolla näin ollen on oltava tietty pienin liukoisuus veteen, kuten natriumkarbonaatti, kaliumkarbonaatti, trinatriumfosfaatti, kalsiumhydroksidi tai vastaava tai niiden seokset. Esimerkiksi kalsiumkarbonaatti ei voi tulla puskurina kysymykseen koska sen vesiliukoisuus ei ole riittävä sen toimimiseksi puskurina suuontelossa. Edullisimpia puskuri-, aineita ovat alkalimetallikarbonaatit tai -fosfaatit. Puskurikapa- siteetin nostamiseksi edelleen ilman pH-arvon vastaavaa korotusta on keksinnön eräiden suoritusmuotojen mukaan osoittautunut erityisen edulliseksi käyttää vetykarbonaattia, esimerkiksi natrium- tai kaliumvetykarbonaattia toisena tai lisäpuskuriaineena. Tähän tarkoitukseen ovat alkalimetallivetykarbonaatit sopivimpia. Edullisia pus-kuriaineita ovat näin ollen alkalimetallikarbonaatin tai -fosfaatin ja alkalimetallivetykarbonaatin seokset. Näiden puskuriyhdisteiden tai -aineiden määrä purukumikoostumuksessa on mieluimmin riittävän suuri syljen pH-arvon nostamiseksi yli arvon 7,5, ja parhaiten sellainen, että syljen pH pysyy pitkälti yli arvon 7,5 (esimerkiksi pH 8,10), mieluimmin vähintään 5-10 minuutin aikana pureskeltaessa.

On osoittautunut että sopiva määrä puskuriainetta on 0,5-5 %, mieluimmin 1-3 %, laskettuna koostumuksen kokonaispainosta.

, 56927

Pureskeltaessa keksinnön mukaista purukumia joka sisältää esimerkiksi 3% natriumkarbonaattia 5 minuutin ajan syljen pH nousee arvoon noin 9 ja jopa 12 minuutin pureskelemisen jälkeen syljen jpH on edelleen noin 8. Pureskeltaessa toista keksinnön mukaista purukumia joka sisältää kulloinkin 1% natriumkarbonaattia, kaliumkarbonaattia ja natriumvetykarbonaattia, syljen pH jää arvoon noin 8 pureskeluajan ollessa 12 minuuttia. Näiden pureskelu-ajanjaksojen aikana ei voida havaita mitään huomattavaa ärtymystä kurkussa, suussa tai limakalvoissa.

Kunkin purukumin sisältämän nikotiinin määrän tulee olla riittävä aikaansaamaan tupakantyydytystä vastaavan tunteen. Tämä vaihtelee luonnollisesti eri henkilöillä. On osoittautunut että riittävä määrä tavallisesti on 1-10 mg purukumiyksikköä kohti, mieluimmin 1-5 mg purukumiyksikköä kohti (laskettuna nikotiini-emäksenä). Nikotiini sisällytetään keksinnön mukaiseen purukumiin mieluimmin vapaana emäksenä tai vesiliukoisena, fysiologisesti hyväksyttävänä suolana, joko sellaisenaan tai adsorboituneena regeneroivaan adsorptioaineeseen tai mieluimmin kompleksina liukenemattoman kationivaihtajan kanssa, tai edellisten seoksina, mutta voidaan myös käyttää mitä tahansa muuta sopivaa, fysiologisesti hyväksyttävää muotoa, edellyttäen vain että nikotiini on tai voidaan saattaa vesiliukoiseen muotoon pureskeluprosessin jossakin vaiheessa, koska ilmeisesti nikotiinin adsorptio suuontelossa on välttämätön, jotta keksinnön mukaiset koostumukset voisivat aikaansaada tupakantyydytystä vastaavan tunteen. Tunnetaan lukuisia vesiliukoisia, fysiologisesti hyväksyttäviä nikotiinisuoloja ja voidaan käyttää mitä tahansa näistä, esim. tartraattia, sitraattia, hydrokloridia, hydrobromi-dia ja lukuisia muita. On selvää että parhaimman tuloksen saavuttamiseksi kiinteän, vesiliukoisen, fysiologisesti hyväksyttävän puskuriaineen tai -aineiden on oltava dispergoituneena nikotiini-purukumikooetumukseen mieluimmin mahdollisimman homogeenisesti.

Keksinnön mukaisissa koostumuksissa olevan kumiperusmassan määrä on 15-80 paino-% koko koostumuksesta laskettuna,mieluimmin vähintään 40%. Nikotiinin edullista hidasta vapautumista varten käytetyn kumiperusmassan määrä on yleensä suurempi käytettäessä nikotiinia sellaisenaan tai suolana tai adsorboituneessa muodossa, mutta voi olla ja on mieluimmin pienempi käytettäessä nikotiini- 5 56927 kationivaihtajakompleksia.

Kun nikotiini ja puskuriaine tai -aineet sisällytetään purukumimassaan esillä olevan keksinnön mukaisesti on mahdollista käyttää mitä erilaisimpia purukumikoostumuksia edellyttäen vain että kumiperusmassan konsentraatio on verraten korkea, vähintään noin 40 paino-%, kun nikotiini on läsnä vapaana emäksenä, suolan muodossa tai adsorboituneena. Nikotiinin ollessa sidottuna kationi-vaihtajaan ei ole olemassa mitään rajoituksia mitä purukumiperus-massan konsentraatioon nähden. Purukumin valmistaja voi näinollen sisällyttää kationivaihtajan ja siihen sitoutuneen nikotiinin kiinteätä kompleksia omaan koostumukseensa ilman tämän muuttamista, ja näin ollen on myös mahdollista verraten yksinkertaisella tavalla tyydyttää eri makusuuntauksia.

Nopeutta, jolla nikotiini vapautuu koostumuksesta voidaan vaihdella muuttamalla tiettyyn määrään kationinvaihtajaa sitoutunutta tai tiettyyn määrään kumia sisällytettyä nikotiinimäärää, jolloin nikotiini on joko vapaana emäksenä tai suolan muodossa tai adsorboituneena. Jos koostumuksessa on läsnä suhteellisesti suurempi määrä nikotiinia on vapautuminen nopeampaa, ja päinvastoin.

Sanonnalla "hidas vapautuminen" sellaisena kuin se on tässä käytetty tarkoitetaan että pääosa nikotiinista vapautuu pureskeltaessa tupakankorvikekoostumuksesta pääasiassa tasaisesti useita minuutteja kestävän ajanjakson aikana ja mieluimmin vähintään 10 minuuttia kestämän ajanjakson aikana. Vapautumisajan tulisi mieluimmin olla vähintään 15 minuuttia.

Kompleksi, joka sisältää kationivaihtajaan sitoutunutta nikotiinia, valmistetaan mieluimmin erillisessä yksikössä. Valmistettua kiinteätä kompleksia on näin ollen helppo käsitellä ja ^ sillä vähennetään henkilökuntaan mahdollisesti kohdistuvia riskejä lopullisen purukumituotteen valmistuksen yhteydessä. On myös osoittautunut että kompleksi toimii voiteluaineena mikä helpottaa eri kiinteiden aineosien sekoittamista ennen niiden liittämistä kumimassaan. Tällä tavalla saadaan helposti homogeeninen tuote.

Ioninvaihtajassa on oltava kationivaihtajaryhmiä nikotiini-kationivaihtajakompleksin muodostamiseksi. Nämä ryhmät ovat mieluimmin vetyionimuodossa ennen kompleksin muodostamista.

Ioninvaihlaja voi lisäksi sisältää anionisia ryhmiä jolloin kysymyksessä on polyamfolyytti.

6 56927

On mahdollista aikaansaada mikä tahansa toivottu vapautumismal-li yksinkertaisesti käyttämällä vastaionien sopivaa seosta samassa ioninvaihtajassa tai eri ioninvaihtajien sopivaa seosta mukaanluettuna todelliset yhdistetyt ioninvaihtajat (polyamfolyytit). On myös mahdollista vaihdella vapautumismallia muuttamalla tiettyyn määrään ioninvaihtajaa sitoutunutta nikotiinimäärää.

On selvää että kationinvaihtaja, joka yleensä on synteettinen, välttämättä on myrkytön käytetyissä määrissä eikä se saa antaa epäedullista makua koostumuksille. Nämä vaatimukset eivät kuitenkaan muodosta mitään vakavaa ongelmaa koska ioninvaihtajamäärä, joka tarvitaan riittävän nikotiinimäärän sitomiseksi sopivassa keksinnön mukaisissa purukumeissa, on pieni.

Erään vaihtoehtoisen suoritusmuodon mukaan sisällytetään nikotiinia regeneroivaa adsorptiokompleksia, joka sisältää nikotiinia sellaisenaan tai vesiliukoisen, fysiologisesti hyväksyttävän nikotiini-suolan muodossa, sitotuneena tai sorboituneena regeneratiiviseen adsorptioaineeseen, kuten hienoksi jauhettuun piihappoon, amorfiseen piihappoon, magnesiumsilikaattiin, kalsiumsilikaattiin, saveen, kiteiseen aluminiumsilikaattiin, makaloidiin, bentoniittiin, aktiivi-hiileen, kaoliiniin, aluminiumoksidiin, hydroksyyliapatiittiin tai vastaavaan, purukumiperuskoostumukseen, jonka kumiperuskonsentraatio on verraten korkea. Nikotiini voi olla sitoutuneena adsorptioaineeseen joko absorptiolla, adsorptiolla tai molemmilla mekanismeilla, jolloin tässä käytetty sanonta "sorboitu" tarkoittaa jompaakumpaa tai molempia sitoutumismekanismeja.

Ioninvaihtajaan sitoutuneen nikotiinin vesiliukoisten, fysiologisesti hyväksyttävien nikotiinisuolojen tai niiden seosten määrä voi vaihdella riippuen käytetyistä olosuhteista ja käytetystä ioninvaihtaj atyypistä.

Näin ollen on osoittautunut, että nikotiini-ioninvaihtajakomplek-sit, joissa nikotiinin määrä on noin 2-60 paino-% ja mieluimmin noin 5-35 % nikotiinia verrattuna ioninvaihtajakompleksiin, ovat erityisen sopivia liitettäviksi keksinnön mukaisiin purukumeihin. Karbok-syyliryhmiä sisältävissä ioninvaihtajissa on edullinen alue noin 5-35 %, kun taas fosfonihapporyhmiä sisältävissä ioninvaihtajissa edullinen väli on noin 5-30 %, ja sulfonihapporyhmiä sisältävissä ioninvaihtaj issa edullinen väli on noin 5-25 %.

Osa nikotiinista voi olla sitoutuneena ioninvaihtajaan pinta-adsorptiolla vastakohtana todelliseen ioninvaihtoreaktioon.

56927

Keksinnön mukaisissa koostumuksissa käytetty purukumikomponentti voi olla mitä sopivaa laatua tahansa ja on mieluimmin yleisesti saatavissa olevaa, tavanomaista tyyppiä. Se voi olla esimerkiksi luonnollista tai synteettistä alkuperää oleva kumiperusmassa. Luonnollisia kumiperusmassoja ovat esim. Chicle-, Jelutong-, Lechi di Caspi-, Soh-, Siak-, Katiau-, Sorva-, Balata-, Pendare-, Perillo-, Malaya- ja Percha-kumit, luonnonkautsu, kuten Crepe, Latex ja Sheets ja luonnon hartsit kuten Dammar ja Mastix. Synteettisiä kumeja ovat polyvinyyliasetaatti ("Vinnapas"), kaupallinen kumiperusmassa "Dreyco", polyvinyyliesterit, polyisobutyleeni ja myrkyttömät buteenistyreenilateksit ja muut. Peh-mitysaineet (plasticizers) ovat tekniikassa tavanomaiseen tapaan sisällytetty kaupassa saatavaan purukumiperusmassaan kumiseoksen viskositeetin pienentämiseksi haluttuun konsistenssiin ja tekstuurin parantami-" seksi. Tavallisia pehmennysaineita ovat lesitiini, lanoliini, hydrat- tu kookospähkinäöljy, hydrattu puuvillasiemenöljy, mineraaliöljy, oliiviöljy, vaseliini, varnauba-vaha, candelilla-vaha, parafiini, mehiläis-vaha, steariinihappo, glyseryylimonostearaatti, glyseriini, hunaja, propyleeniglykoli, heksyleeniglykoli ja sorbitoni. Nämä pehmennys-aineet toimivat samanaikaisesti myös kosteutta pidättävinä aineina. Muita, purukumiyhdistelmässä mahdollisesti mukana käytettyjä lisäaineita ovat: kaupallinen glukoosi (cerelose), mannitoli, diastaattimaltaat, tärkkelys, kalsiumkarbonaatti, talkki, rasvaton kookos, makuaineet ja ravintoväriaineet. Sokeri sakkaroosin ja kaupallisen glukoosin (mais-sisiirapin) muodossa muodostaa pääosan purukumikoostumuksesta, mutta täysin sokeri ja/tai glukoosivapaat purukumikoostumukset toimivat vastaavalla tavalla esillä olevassa keksinnössä.

Tämän keksinnön tarkoituksia varten voidaan purukumikomponentti koota seuraavista aineosista, joita on läsnä vaihtelevin määrin. Kumiperusmassa voi olla luonnollista tai synteettistä alkuperää, mieluimmin viimeksimainittua, ja sitä voi olla läsnä purukumikoostumuksessa noin 15 - noin 80 paino-%, mieluimmin noin 50- noin 80 paino-% ja erityisesti noin 60- noin 75 paino-%. Jos nikotiini sisällytetään vapaan emäksen tai suolan muodossa on purukumikoostumuksen kumiperusmassa-konsentraation oltava verraten korkea, vähintään noin 40 paino-%.

Jauhettua sokeria, mieluimmin jauhettua sorbitolia, voi olla läsnä noin 15- noin 80 paino-%, mieluimmin noin 16- noin 40 paino-% ja erityisesti noin 20- noin 32 paino-%.

Maissisiirappia, yleensä noin 41-46° Baume, mieluimmin sorbitolin 70 %:sena vesiliuoksena, voi olla läsnä noin 4- noin 56927 30 paino-%, mieluimmin noin 4- noin 10 paino-% ja erityisesti noin 5- noin 8 paino-%.

On olemassa erikoisia purukumikoostumuksia, kuten sokeri-vapaita koostumuksia, joissa on jopa 80% purukumiperusmassaa joka mieluimmin on synteettistä alkuperää.

Konsistenssia, toisaalta konsistenssia pureskelun alussa ja toisaalta sekundäärikonsistenssia tietyn pureskeluajan jälkeen, voidaan muuttaa yksinkertaisesti muuttamalla edellämainitun koostumuksen aineosien määriä ja sulteita. Purukumin konsistenssia ja tahmeutta voidaan muuttaa lisäämällä eri aineita, kuten jo edellä mainittiin.

Keksinnön mukaiset koostumukset voidaan yksinkertaisesti valmistaa sekoittamalla purukumimassa joko nikotiini-ioninvaihtajakomp-leksin, nikotiinia regeneroivan adsorptiokompleksin tai emäksenä tai suolana olevan nikotiinin kanssa. Ennen mahdollisen kiinteän komponentin, kumiperusmassaa lukuunottamatta, lisäystä on toivottavaa ensin jauhaa ja lajitella kiinteä komponentti hyvän jakautu-misasteen aikaansaamiseksi. Sekoittaminen suoritetaan edullisesti sopivasti korotetussa lämpötilassa riippuen käytettävän purukumi mass an viskositeetista, koska korotettu lämpötila vähentää kumin viskositeettia jolloin aktiiviset aineosat voidaan jakaa tasaisesti ja homogeenisesti purukumiin. .Purukumissa olevan kompleksin partikkelikoon on kuitenkin oltava riittävän pieni etteivät hampaat vahingoitu itse pureskelun aikana.

Tämän keksinnön mukaiset purukumit valmistetaan sopivasti siten että samanaikaisesti lisätään mahdolliset lisäaineet, kuten maissisiirappia, sokeria, sorbitolia ja makuaineita, purukumi-perusmassaan. Purukumit voidaan näinollen esimerkiksi valmistaa sopivassa astiassa, kuten höyryvaipalla varustetussa sekoittimessa, jota lämmitetään ja purukumiperusmassa lisätään ja sekoitetaan kunnes se on riittävän hienojakoista. Sen jälkeen lisätään sorbitoli tai maissisiirappia ja sokeria perusmassaan.

Riippuen esillä olevan keksinnön mukaisesti sisällytettävien, fysiologisesti hyväksyttävien puskuriaineiden ja muiden lisäaineiden fysikaalisista ominaisuuksista on sopivaa lisätä nämä joko koostumuksen nestemäiseen osaan tai kiinteään osaan. Kun kysymyksessä on puskuriaineet, jotka ovat hienoina jauheina, on sopivinta lisätä nämä jauheet kiinteään, jauhettuun sorbitoli-tai sokeriosaan jne. Lopuksi siihen kaadetaan makuaineet, pehmi-tysaineet ja muuta lisäaineet ja homogenoidaan huolellisesti.

f 9 56927

Massa jäähdytetään, valssataan, leikataan ja sen annetaan kovettua riittävästi ja päällystetään sitten haluttaessa ennen lopullista pakkaamista ja analyysiä. Käyttämällä kontrolloituja kosteusolosuhteita voidaan ylläpitää tasainen kosteuspitoisuus ja estää kumin "hikoilun". On edullista käyttää juuri riittävää määrää lämpöä kumiperusmassan pehmentämiseksi riittävästi sekoittamista varten. Sokerin ja siirapin lisäys alentaa jonkin verran lämpötilaa, ja ödellä olevan keksinnön mukaiset eri nikotiinipitoi-set aktiiviset aineosat sekä haluttaessa makuaineet lisätään vasta sen jälkeen kun seos on jäähtynyt tarpeeksi. Tällä tavalla väite-tään oleellisesti ei-kontrolloitavissa olevat nikotiini- ja/tai makuainehäviöt,

Keksinnön mukaisten eri nikotiinipitoisten aktiivisten aine-^ osien painosuhteet, joko erikseen tai seoksina, verrattuina kumin kokonaispainoon, eivät ole kriittisiä edellyttäen että haluttu määrä nikotiinia on läsnä, mutta ne vaihtelevat ylemmän ja alemman sopivan arvon välillä aina käytetystä koostumuksesta riippuen. Näin ollen on osoittautunut että koostumukset, joissa nikotiinin tai nikotiinipitoisten aktiivisten aineosien paino-%-pitoisuus kumin kokonaispainoon nähden on noin 0,1-10% mieluimmin noin 0,2-5% ja erityisesti 0,5-2%, ovat sopivia.

Keksinnön mukaisessa nikotiinipitoisessa purukumissa käytettävien sopivien puskuriaineiden edullisia yhdistelmiä ovat seuraavat: 0,5-5 paino-% mieluimmin 1-3 paino-% yhteensä (a) vedetöntä natriumkarbonaattia; (b) vedetöntä kaliumkarbonaattia; (c) (a):n ja (b):n seoksia; (d) (a), (b) tai (c) sekä kaliumvetykarbonaattia; (e) (a), (b), (c) tai (d) sekä natriumvetykarbonaattia (vetykarbonaatit korottavat pH-arvoa vähemmän lisäyksenä mutta ylläpitävät hyvän puskurivaikutuksen - erittäin hyvä kun korkea pH voi vaikuttaa häiritsevästi herkkään käyttäjään) ; erityisesti (f) 1,5% vedetöntä natriumkarbonaattia, 1,5% vedetöntä kaliumkarbonaattia, 1% vedetöntä natriumvetykarbonaattia ; (g) 2-5% trinatriumfosfaattia sekä 1-2% dinatriumfosfaattia tai natriumvetykarbonaattia; (h) kalsiumhydroksidia 0,5-3%, mieluimmin noin 2%; (i) (h) sekä natrium-tai kaliumvetykarbonaattia; 10 66927 (j) 1% natriumkarbonaattia, 1% kaliumkarbonaattia ja 1% natrium- tai kaliumvetykarbonaattia; (k) 0,5% kulloinkin natrium- ja kaliumkarbonaattia; (l) 2% kalsiumhydroksidia ja 1% natriumvetykarbonaattia; (m) 0,5% kulloinkin natriumkarbonaattia, kaliumkarbonaattia ja natriumvetykarbonaattia.

Seuraavassa esitetään vielä eräilä muita kombinaatioita. Seuraavassa esitetään eräitä valmisteita ja esimerkkejä, jotka vain havainnollistavat keksintöä.

Valmiste I

Nikotiini-ioninvaihtajakompleksi joka sisältää 200 mg nikotiinia 800 mg:ssa ioninvaihtajaa "Amberlite IRP 64M"kuivana, ts.

20%;nen yhdiste (kompleksi)._

Ioninvaihtajan kosteuspitoisuus määritetään kuivaamalla uunissa 105°:ssa vakiopainoon.

100,0 g ioninvaihtajaa, laskettuna kuivana ioninvaihtajana, lisätään astiaan, jossa on 25,0 g nikotiinia, laskettu 100%:na, ja laimennetaan 500 ml:n kokonaistilavuuteen lisäämällä tislattua vettä. Seosta hämmennetään vähintään yhden tunnin ajan magneettisella hämmentimellä tai vastaavalla. Kyllästetty ioninvaihtaja erotetaan sitten suodattamalla tai sentrifugoimalla. Suodatinkakku murskataan palasiksi ja kuivataan noin 20°C:ssa tuulettimella varustetussa kuivauskaapissa. Näin saadun nikotiini-ioninvaihtaja-kompleksin nikotiinipitoisuus analysoidaan sen jälkeen kun se on sekoitettu huolellisesti ja seulottu 300 mesh'in seulan läpi.

Seuraavassa mainittujen muiden nikotiini-ioninvaihtajakomp-leksien valmistus tapahtuu edellistä esimerkkiä vastaavasti tai vain suorittamalla ioninvaihtajien käsittelyyn perehtyneelle asiantuntevalle itsestään selviä pienempiä muunnoksia. Kaikki prosenttiluvut tarkoittavat painoprosentteja.

v?.^m^.ste 2 —L_ Valmiste 3 (jatkoa) %

Granuloitua sokeria 14,5 Jauhettua glukoosia 22,5

Kondensoitua maitoa Jauhettua sokeria 60,0 (alhainen rasvapitoisuus) 4,5 t . , . vettä 0,3

Jauhettua glukoosia 30,0 glyseriiniä 0,3

Chicle-kumia 20,0

Valmiste 4 %

Jauhettua sokeria 30,0 -------— - „ , luonnollista kumiperus-

Tolu-halsamia 1,0 massaa 22,0

Jauhettua sokeria 64,0

Dreyco-kaupallista kumipohjaa Maissisiirappia 45°Baume 14,0 (synteettinen) 16,9 11 56927

Valmiste 5 % Valmiste 10 (jatkoa) % luonnollista kumiperus- missisiirappia 45° Baume 16,2 massaa 22,0 Ί .. „ glyseriiniä 0,2-0,7 diastaattimaltaita 1,0 . . u _ _ makuöljyä 0,6 naissisiirappia 44°Baume 15,0 „ Ί . . , , ... „ ^ ’ Valmiste 11 (sokerilla pääll.) Jj>_ jauhettua sokeria 60,0 kumikoostumus) kalsiumkarbonaattia 2,0 sokerilla päällystettyä y.wt. k J_ kumiperusmassaa 22,0 luonnollista kundperus- jauhettua sokeria 55,1 massaa 22,0 jauhettua glukoosia 5,5 ^ diastaattimaltaita 2,0 naissisiirappia 45° Baume 16,5 inverttlookeria 5,0 makuöljyä 0,7 naissisiirappia 44° Baume 13,0 glyseriiniä 0,2-0,5 ^ jauhettua sokeria 51,0 Kumit lisätään yhdessä vai- cereloosia 7,0 !fisen tai yärjätyn sokerin kanssa pyöriviin astioihin

Valmiste 7 (kesäkoostumus) % tavanomaiseen tapaan rakeiden luonnollista kumiperus- päällystämiseksi massaa 22,0 Valmiste 12 (sokeri-ja glukoosi- % jauhettua sokeria 50,0 vapaa koostumus) missisiirappia U5° BaumS 29,0 luonnollista kumipesnsmssaa 29,2 kalsiumkarbonaattia 2,0 jauhettua sorbitolia «,8 jauhettua tärkkelystä 2,0 kalsiunkattonaattia 8,5

Valmiste 6 (taluitoostumus) _%_ sorbitolia, 70% H20 liuk. 16,5 luonnollista kuiriperusmassaa 22,0 Valmiste 13 (korkean purukumi- _%- ^ perusmassakoostumuksen omaava jauhettua sokeria 53,0 koostumus) naissisiirappia 44° Baume 21,0 sokeri- ja glukoosivapaa syn- kalsiumkarbonaattia 2,0 teettinen kundperusmssa 73,7 jauhettua tärkkelystä 2,0 jauhettua sorbitolia 19,8

Valmiste 9 (tahma kunikoost.) _%_ sorbitolia, 70% HjO liuk. 3,8 ' tahmeakumiperus massaa 19,9 glyseriiniä 0,7 jauhettua sokeria 54,5 makuöljyä 2,0 • , ^. ,., n n Valmiste 14 % jauhettua glukoosia 9,9 - - ... . . co n - il o synteettistä kumiperusmassaa 55,0 naissisiirappia 45 Baume 14,9-7 r ’ Ί .. .„ n o n c jauhettua sorbitolia 34,0 glyseriiniä 0,2-0,5 J * makuöljyä 0,6 sorbitolia, 70% H20 liuk. 8,9

Valmiste 10 (Bubble-kumikoost.) % glyseriiniä 0,6 '' Bubble" -kundperusnassaa 18»0 makuöljyä 1,5 . , ,. . cr n Valmiste 15 % jauhettua sokeria 55,9 ---------1 ---- . on luonnollista kumiperusmassaa 40,0

jauhettua glukoosia 9»U

jauhettua sokeria 46,7 naissisiirappia 45° Baume 11,7 glyseriiniä 0 ,.5 makuöljyä 1',1 12 66927

Seuraavat esimerkit havainnollistavat keksinnön mukaisia purukumeja ja menetelmiä. Kaikki valmistetaan kuumentamalla kumi-perusmassaa astiassa ja sen jälkeen lisäämällä eri lisäaineet edellä-selitetyn yleisen menetelmän mukaisesti.

Esimerkki 1: 1000 kpl purukumia, joista kukin sisältää 3 mg nikotiinia sitoutuneena "Amberlite IRP 64M^ään 10%:sena kompleksina ja jossa on 0,5 % sekä natriumkarbonaattia (Ν32003), kaliumkarbonaattia (K2C03) että natriumvetykarbonaattia (NaHCO^).

VaLmisteen 3 mukaista purukumimassaa 1940 g "Amberlite IRP 64M" 10%:nen nikotiinikompleksi 30,0 g

Natriumkarbonaattia 10,0 g kaliumkarbonaattia 10,0 g natriumvetykarbonaattia 10,0 g

Esimerkki 2; 1000 kpl purukumia, joista kukin sisältää 2,5 mg nikotiinia sitoutuneena"Amberlite IRP 64M'!ään 10%:sena kompleksina sekä 2,5 mg nikotiinia sitoutuneena Amberlite IRP 64M:ään 20%:sena kompleksina ja 0,5 % sekä natriumkarbonaattia että kaliumkarbonaattia.

Valmisteen 4 mukaista purukumimassaa 1942,5 g "Amberlite IRP 64M" 10%:nen nikotiinikompleksi 25,0 g "Amberlite IRP 64M^ 20%:nen nikotiinikompleksi 12,5 g natriumkarbonaatti 10,0 g kaliumkarbonaattia 10,0 g

Esimerkki 3: 1000 kpl purukumia, joista kukin sisältää 1 mg nikotiinia sitoutuneena "Amberlite IRP 64itf^ään 30%:sena kompleksina, 3 % natrium-karbonaattia ja 1 % natriumvetykarbonaattia.

Valmisteen 6 mukaista purukumimassaa 2876,67 g "Amberlite IRP 64M, 30%:nen nikotiinikompleksi 3,33 g natriumkarbonaattia 90,0 g natriumvetykarbonaattia 30,0 g

Esimerkki 4: 1000 kpl purukumia, joista kukin sisältää 3 mg nikotiinia sitoutuneena"Amberlite IRP 64M'?ään 20%:sena nikotiinikompleksina ja 1 % sekä natriumkarbonaattia, kaliumkarbonaattia että natriumvetykarbonaattia.

13 56927

Valmisteen 3 mukaista purukumimassaa 1440 g "Amberlite IRP 69M',' 20%:nen nikotiinikompleksi 15,0 g natriumkarbonaattia 15,0 g kaliumkarbonaattia 15,0 g natriumvetykarbonaattia 15,0 g

Esimerkki 5: 1000 kpl purukumia, joista kukin sisältää 4 mg nikotiinia sitoutuneena "BIO-REX 6 3'ieen ionimuotoon muunneltuun 15%:sena kompleksina, 2 % kalsiumhydroksidia (CatOH^) ja 1% natriumvetykarbo-naattia.

Valmisteen 13 mukaista purukumimassaa 1913,3 g "BIO-REX 6 3 15%:nen nikotiinikompleksi 26,7 g kalsiumhydroksidia 40,0 g natriumvetykarbonaattia 20,0 g

Esimerkki 6: 1000 kpl purukumia, joista kukin sisältää 2 mg nikotiinia sitoutuneena "Amberlite IRP 69Mi'ään 15%:sena kompleksina, 1,5% tri-natriumfosfaattia (NagPO^. 12H20) ja 1% natriumvetykarbonaattia.

Valmisteen 15 mukaista purukumimassaa 961,67 g "Amberlite IRP 69M" 15%:nen nikotiinikompleksi 13,33 g trinatriumfosfaattia 15,0 g natriumvetykarbonaattia 10,0 g

Esimerkki 7: 1000 kpl purukumia, joista kukin sisältää 2 mg nikotiinia happonikotiini-d-tartraattina (C^qH^Nj... . 2H20), 3% natriumkarbonaattia ja 1 % natriumvetykarbonaattia valmisteen 1# mukaista purukumimassaa 1913,84 g happonikotiini-d-tartraattia 6,16 g natriumkarbonaattia 60,0 g natriumvetykarbonaattia 20,0 g

Esimerkki 8: 1000 kpl purukumia, joista kukin sisältää 4 mg nikotiinia nikotiinidihydrokloridina (C^gH^i^ 1 2HC1), 3% kaliumkarbonaattia ja 1% natriumvetykarbonaattia.

VBLmisteen 13 mukaista purukumimassaa 951 ,27 g nikotiinia, 100% (C10H1l+N2) 4,0 g suolahappoa, 38% 4,73 g kaliumkarbonaattia 30,0 g natriumvetykarbonaattia 10,0 g . v m 56927

Esimerkki 9: 1000 kpl purukumia, joista kukin sisältää 4 mg nikotiinia neutraalina nikotiinisulfaattina^C^gH^i^^ · HgSt^) ja 1 % sekä natriumkarbonaattia, kaliumkarbonaattia että natriumvetykarbonaat-tia.

Valmisteen 15 mukaista purukumimassaa 964,72 g nikotiinia, 100% 4,0 g rikkihappoa, 95% 1,28 g natriumkarbonaattia 10,0 g kaliumkarbonaattia 10,0 g natriumvetykarbonaattia 10,0 g

Esimerkki 10: 1000 kpl purukumia, joista kukin sisältää 2 mg nikotiinia emäksenä ja kulloinkin 0,5% natriumkarbonaattia, kaliumkarbonaattia ja natriumvetykarbonaattia.

Valmisteen 13 mukaista purukumimassaa 983 g nikotiinia, 100 % 2,0 g natriumkarbonaattia 5,0 g kaliumkarbonaattia 5,0 g natriumvetykarbonaattia 5,0 g

Esimerkki 11: 1000 kpl purukumia, joista kukin sisältää 3 mg nikotiinia sitoutuneena piihappoon 10%:sena kompleksina, 3% natriumkarbonaattia ja 1 % natriumvetykarbonaattia.

Valmisteen 14 mukaista purukumimassaa 930 g piihappoa - 10% nikotiinikompleksi 30,0 g natriumkarbonaattia 30,0 g natriumvetykarbonaattia 10,0 g

Esimerkki 12: 1000 kpl purukumia, joista kukin sisältää 2,5 mg nikotiinia sitoutuneena piihappoon 10%:sena kompleksina sekä 2,5 mg nikotiinia sitoutuneena piihappoon 20%:sena kompleksina ja 1 % sekä natriumkarbonaattia, kaliumkarbonaattia että natriumvetykarbonaattia.

Valmisteen 13 mukaista purukumimassaa 1417,5 g piihappo - 10%:nen nikotiinikompleksi 25,0 g piihappo - 20%:nen nikotiinikompleksi 12,5 g natriumkarbonaattia 15,0 g kaliumkarbonaattia 15,0 g natriumvetykarbonaattia 15,0 g 15 5692?

Esimerkki 13: 1000 kpl purukumia, joista kukin sisältää 1 mg nikotiinia sitoutuneena piihappoon 30%:sena kompleksina ja 0,5 % sekä natriumkarbonaattia että kaliumkarbonaattia.

Valmisteen 15 mukaista purukumimassaa 739,17 g piihappoa - 30% nikotiinikompleksia 3,33 g natriumkarbonaattia 3,75 g kaliumkarbonaattia 3,75 g

Sellaisten purukumien valmistus, jotka sisältävät tässä selityksessä mainittuja muita nikotiinisuoloja tai muita nikotiini-ioninvaihtajakomplekseja tai muita nikotiinia regeneroivia adsorptio-komplekseja joko erikseen tai seoksina, tapahtuu samalla tavalla kuin , edellisissä esimerkeissä on mainittu vain sellaisin pienin muunnoksin, jotka ovat itsestään selviä purukumien valmistukseen perehtyneille asiantuntijoille.

Esimerkki 1 M·:

Valmistetaan nijcotiini-ioninvaihtajakompleksi "Amberlite IRP 8*M:n"kanssa valmisteen 1 yhteydessä selitetyn menetelmän mukaisesti, jolloin muodostunut kompleksi sisältää 10 % nikotiinia.

4 34 g luonnollista kumiperusmassaa lisätään kuumennusvaipalla ja hämmentimellä varustettuun sekoittimeen. Sekoitinta kuumennetaan noin 1 atmosfäärin höyryllä. Hämaennintä käytetään jaksottaisesti perusmassan sekoittamiseksi. Käytetään alhaista höyrynpainetta perusmassan ylikuumentumisen estämiseksi. Kun perusmassa on sulanut täydellisesti keskeytetään höyryn tulo sekoittimeen ja vaipan läpi syötetään kylmää vettä sisällön lämpötilan alentamiseksi noin 85°C:seen. Sen jälkeen sekoittimessa olevaan sulaan perusmassaan lisätään 840 g jauhettua sokeria (300 mesh’in seula) ja 276 g maissisiirappia 45° Bauml ja massaa sekoitetaan noin 15 minuuttia. Seoksen lämpötila on nyt 60-75°C.

Sekoitetaan vielä yhdessä 380 g jauhettua sokeria, 30 g niko-tiini-ioninvaihtajakompleksia, 20 g natriumkarbonaattia ja 20 g kaliumkarbonaattia (kaikki 300 mesh'in seula) ja lisätään jauhe-seoksena astiassa olevaan sulaan seokseen. Sulaa hämmennetään edelleen 5 minuuttia, jolloin kokonaissekoitusaika on noin 20 minuuttia. Nikotiinikompleksi ja puskuri dispergoituvat tai jakaantuvat tasaisesti läpi koko koostumuksen.

16 5G927

Astian lämpötila on tämän ajanjakson jälkeen laskenut 40-60°C: seen. On edullista että seos on mahdollisimman kylmä ennen sekoittamisen keskeyttämistä, mutta viskositeetti kasvaa sitä mukaa kun lämpötila alenee ja sekoittaminen on keskeytettävä ennenkuin seos tulee liian jäykäksi sekoitinta varten. Käytännössä laitteenkäyttäjä arvioi milloin sekoittaminen on teskeytettävä, ja tämä ei niinkään paljon riipu todellisesta lämpömittarilukemasta kuin seoksen kon-sistenssista.

Sekoittamisen jälkeen kurnimassa leikataan sopivan kokoisiksi kappaleiksi jotakin sopivaa suulakepuristinta varten. Suulakepuristimen vaippaa kuumennetaan yleensä lämpimällä vedellä 45-50°C: seen. Tällä tavalla aikaansaadaan tasaisempi suulakepuristus verrattuna siihen kun puristinta kuumennetaan höyryllä samalla kun myös lämpötilan säätö on parempi. Puristetun kumitangon on oltava huolellisesti päällystetty tärkkelyksellä tai puuterisokeri-tärkkelysseoksella estämään sen takertumista syöttö.valsseihin ja leikkauselimiin.

Valssien tarkoitus on valssata nauha haluttuun kokoon. Leikkauselin-ten lämpötila on mdeLuimmin noin 2 5°C.

Kumin tarkka muotoilu suulakepuristimessa tämän jälkeen tapahtuu tavanomaiseen tapaan ja riippuu valmistettavien kappaleiden muodosta ja koosta. Jokainen kappale painaa yleensä 1-3 g. Tässä esimerkissä valmistetaan 1000 kappaletta, joista kukin painaa 2 g ja sisältää 3 mg nikotiinia ja 1 % sekä natriumkarbonaattia et tä kaliumkarbonaattia käyttämällä tavanomaisia pursotus- ja leikkaus-menetelmiä. Kappaleet pakataan ja varastoidaan myös verraten tavanomaisissa olosuhteissa. Niinpä on esimerkiksi pakkaustilan lämpötila 20°C ja suhteellinen kosteus 45-50% ja kappaleet varastoidaan mieluimmin 18-20°C:ssa ja 45-50%:sessa suhteellisessa kosteudessa.

On selvää että voidaan käyttää muita yhden tai useamman aineen kuten nikotiinin, nikotiinisuolan, nikotiini-regeneroivan absorptioaineen ja nikotiini-ioininvaihtajakompleksin kombinaatioita kumin kanssa kuin ne jotka on esitetty edellisissä esimerkeissä ja että voidaan käyttää lukuisia kombinaatioita muiden makuaineiden, makeuttamis-aineiden, sideaineiden ja vastaavien lisäaineiden kanssa.

Kussakin edellämainitussa esimerkissä kuvatut nikotiini-kumituotteet nostavat pureskeltaessa suuontelon pH:n yli normaalin fysiologisen arvon, mieluimmin arvoon noin 8-10, ja ylläpitää tämän arvon vähintään 5-10 minuuttia pureskeltaessa, usein niinkin kauan kuin 15 minuuttia. Mitään huomattavaa nielun tai limakalvojen

Claims (3)

17 S6S27 ärtymistä ei voida havaita. Nikotiinia vapautui verraten hitaasti ja tasaisesti pureskelun aikana ja kaikkien käytettyjen koostumusten ilmoitettiin antavan pureskelijalle tupakantyydytystä vastaan tunteen.

1. Nikotinhaltigt tuggummi för ästadkommande av en känsla av rökningstillfredsställelse (utan rökning) innefattande 15 tili 80 vikt-% av en gummibas räknat av hela kompositionen ooh 1-10 mg niko-tin per tuggummienhet, kännetecknat därav, att det inne-häller dispergerat 0,5-5 vikt-% fysiologiskt acceptabelt, vattenlös-ligt buffertmedel, varigenom pH hos tuggarens saliv höjes över sali-vets normala fysiologiska pH, speciellt tili pH 8-10.

1. Nikotiinipitoinen purukumi, joka aikaansaa tupakantyydytystä vastaavan tunteen (ilman tupakanpolttoa) ja joka sisältää 15-80 paino-% kumiperusmassaa koko koostumuksesta laskettuna sekä 1-10 mg niko- „ tiinia yhtä purukumiyksikköä kohti, tunnettu siitä, että se sisältää dispergoituneena 0,5-5 paino-% fysiologisesti hyväksyttävää, vesiliukoista puskuriainetta, jolloin pureskelijan syljen pH nousee yli syljen normaalin fysiologisen pH-arvon, erityisesti pH-arvoon 8-10.

2. Tuggummi enligt patentkravet 1, kännetecknat därav, att mängden buffertämne är 1-3 vikt-% av den totala kompositionen.

2. Patenttivaatimuksen 1 mukainen purukumi, tunnettu että puskuriaineen määrä on 1-3 paino-% koko koostumuksesta.

3. Patenttivaatimuksen 1 mukainen purukumi, tunnettu siitä, että puskuriaine sisältää alkalimetallikarbonaattia, joka on natriumkarbonaattia tai kaliumkarbonaattia, sekä alkalimetallivety-karbonaattia, joka on natriumvetykarbonaattia tai kaliumvetykarbonaat-tia.

4. Patenttivaatimuksen 1 mukainen purukumi, jossa on 1-5 mg nikotiinia purukumiyksikköä kohti vapaana emäksenä laskettuna, tunnettu siitä, että puskuriainetta on läsnä 1-3 paino-%:n määränä koko koostumuksesta laskettuna ja se on alkalimetallikarbonaattia tai -fosfaattia.

3. Tuggummi enligt patentkravet 1, kännetecknat där-