ES2291908T3 - Composiciones dentrificas estables. - Google Patents
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Abstract
Un componente inorgánico que es compatible con elementos catiónicos para una composición para el cuidado oral, comprendiendo dicho componente un material aniónico en forma de partículas recubierto con un tensioactivo no iónico.
Description
Composiciones dentífricas estables.
La presente invención se refiere a una
composición para el cuidado oral que contiene un componente
inorgánico en forma de partículas en una composición para el
cuidado oral y, más particularmente, a una composición dentífrica
que contiene un componente inorgánico en forma de partículas que es
compatible con elementos catiónicos con un compuesto antibacteriano
activo para el cuidado oral, que consigue la reducción de la placa
con características refrescantes del aliento superiores.
La halitosis, el término técnico para el mal
aliento, o Fetor ex Oris, es una afección indeseable. De
hecho, todas las personas, excluyendo las personas muy jóvenes,
ocasionalmente tienen mal aliento, padeciendo este problema de
forma regular aproximadamente 25% de la población y tendiendo a
empeorar y a hacerse más frecuente al avanzar la edad. El problema
parece dividirse por igual entre hombres y mujeres. El mal aliento
se produce cuando las proteínas de los residuos de los alimentos que
comemos y de la saliva se descomponen por bacterias. Incluso las
bocas más limpias alojan a millones de bacterias que pueden
descomponer estas partículas que contienen proteínas que quedan en
la boca. Esta población bacteriana forma productos con un olor
desagradable, denominados compuestos volátiles de azufre (VSC) -
tales como sulfuro de hidrógeno ("huevos podridos") y metil
mercaptanos ("olor a mofeta") y otros compuestos olorosos y de
mal sabor. Hasta 80-90% del mal aliento que se
origina en la boca se debe a este mecanismo.
La placa dental o biopelícula de placa es un
depósito blando que se forma sobre los dientes y está compuesto por
una acumulación de bacterias y subproductos salivares así como
alimentarios. La placa se adhiere tenazmente a los puntos de
irregularidad o discontinuidad, por ejemplo, sobre superficies
rugosas de cálculos, en la línea de la encía, en la superficie de
la lengua y dentro de las grietas, y similares. Además de ser
desagradable a la vista, la placa está implicada en la aparición de
gingivitis y otras formas de enfermedad periodontal.
Se ha sugerido una gran diversidad de agentes
antibacterianos en la técnica para retrasar la formación de la
placa y las infecciones orales y enfermedades dentales asociadas con
la formación de la placa. Por ejemplo, los documentos US 5.874.068
y GB 1352420 describen que compuestos derivados de arginina muestran
actividad antibacteriana cuando se usan en composiciones orales
tales como enjuagues bucales para contrarrestar la formación de la
placa por acumulación bacteriana en la cavidad oral. Los compuestos
derivados de la arginina y sus sales en particular muestran un
excelente efecto inhibidor contra microorganismos que poseen una
resistencia relativamente fuerte a bacterias tales como S.
aureus, S. mutans y F. nucleatum que están implicadas en
la formación de la placa en los dientes. Otros ingredientes
catiónicos activos para el cuidado oral, tales como bis biguanidas
o cloruro de cetil piridinio (CPC) también son conocidos por su
efecto inhibidor sobre la formación de la placa y la acumulación
bacteriana en la
cavidad oral.
cavidad oral.
El documento
US-A-4 837 008 describe
composiciones periodontales que comprenden un vehículo no acuoso
soluble en agua que tiene dispersado un peróxido orgánico o
inorgánico oralmente aceptable, y una sal bicarbonato.
El documento
EP-A-0 422 803 describe un
dentífrico que comprende un agente antibacteriano catiónico, un
agente espesante no iónico, un tensioactivo y un abrasivo. El
abrasivo comprende al menos una sal moderadamente soluble, junto
con un agente para eliminar la formación de aniones, o al menos un
compuesto esencialmente insoluble, o una mezcla de los mismos.
El documento
US-A-4 110 083 describe abrasivos de
dentífrico que se han recubierto con un polímero catiónico soluble
en agua.
El documento
US-A-3 151 027 describe una
formulación dentífrica que comprende partículas inorgánicas duras
recubiertas con una resina sintética, muy polimerizada,
termoestable, reticulada y sustancialmente impermeable al agua.
Aunque los compuestos de material activo
catiónico, tales como, por ejemplo, los compuestos derivados de
arginina descritos en la técnica anterior, son agentes
antibacterianos eficaces, se descubrió que cuando estos compuestos
se incluían en un dentífrico que contenía sílice, cuando el
dentífrico se aplicaba a los dientes, la biodisponibilidad del
compuesto derivado de arginina se reducía hasta un nivel en el que
se conseguía muy poco efecto beneficioso antiplaca. La
investigación de este problema llevó al descubrimiento de que
compuestos tales como abrasivos y espesantes tales como los
compuestos de sílice usados convencionalmente en la preparación de
composiciones dentífricas, eran el factor responsable del deterioro
de la eficacia antiplaca del compuesto derivado de arginina.
Por lo tanto, en la técnica existe una clara
necesidad de formular un producto dental capaz de liberar un agente
antibacteriano antiplaca catiónico activo, de manera que los
ingredientes usados para preparar la composición dentífrica no
inhiban la biodisponibilidad del agente catiónico antiplaca y se
obtengan efectos beneficiosos antiplaca óptimos.
En un aspecto, la presente invención proporciona
un componente inorgánico que es compatible con elementos catiónicos
para una composición para el cuidado oral que comprende un
componente inorgánico en forma de partículas que comprende sílice y
que tiene una superficie sustancialmente recubierta con un
tensioactivo no iónico para formar el componente inorgánico que es
compatible con elementos catiónicos.
En otro aspecto, la presente invención
proporciona una composición para el cuidado oral que comprende un
ingrediente activo que comprende un compuesto catiónico y un
componente inorgánico en forma de partículas que tiene una
superficie sustancialmente recubierta con un tensioactivo no
iónico.
En otro aspecto más, la presente invención
proporciona un método para preparar un dentífrico que tiene una
biodisponibilidad mejorada de un ingrediente catiónico activo para
el cuidado oral que comprende recubrir un componente inorgánico en
forma de partículas con un tensioactivo no iónico para formar un
componente inorgánico que es compatible con elementos catiónicos, y
añadir el componente inorgánico que es compatible con elementos
catiónicos a una composición dentífrica que comprende un compuesto
catiónico activo para el cuidado oral.
Se ha descubierto que las composiciones y
métodos de esta invención proporcionan ventajas con respecto a
composiciones para el cuidado oral de la técnica anterior que usan
ingredientes antibacterianos catiónicos y partículas inorgánicas,
tales como los conocidos en la técnica. Tales ventajas sobre la
técnica incluyen una o más de las siguientes: mejor
biodisponibilidad y eficacia de un ingrediente catiónico activo que
se traduce en una mejor eficacia antibacteriana y/o antiplaca,
potencial para reducir las concentraciones de materiales catiónicos
activos en composiciones para el cuidado oral que comprenden un
material inorgánico en forma de partículas, potencial de expansión
de los ingredientes activos útiles en composiciones dentífricas
orales. Otros usos, beneficios y realizaciones de la presente
invención son evidentes a partir de la descripción que se
proporciona a continuación en este documento.
En la revisión de la descripción de esta
invención como se indica en este documento deben considerarse las
siguientes definiciones y directrices no limitantes. Los títulos
(tales como "Introducción" y "Compendio") y subtítulos
(tales como "Ingredientes Activos Catiónicos", "Componentes
Inorgánicos en forma de Partículas", "Tensioactivo No
Iónico", "Ingredientes Activos Antimicrobianos Adicionales",
"Vehículo Dentífrico", "Tensioactivos", "Agentes
Espesantes", "Agentes Aromatizantes", "Agentes que
Proporcionan Fluoruro", "Agentes Antisarro", "Otros
Ingredientes" y "Métodos") usados en este documento sólo
pretenden organizar de forma general los temas dentro de la
descripción de la invención, y no pretenden limitar la descripción
de la invención ni ningún aspecto de la misma. En particular, la
materia objeto descrita en la "Introducción" puede incluir
aspectos de la tecnología dentro del alcance de la invención, y
puede no constituir una relación de la técnica anterior. La materia
objeto descrita en el "Compendio" no es una descripción
exhaustiva o completa del alcance completo de la invención o de
cualquier realización de la misma. La clasificación o análisis de un
material dentro de una sección de esta memoria descriptiva diciendo
que tiene una utilidad particular se hace por conveniencia, y no
debe hacerse ninguna deducción sobre que el material deba tener
necesaria o únicamente la función de acuerdo con esta clasificación
en este documento cuando se usa en cualquier composición dada.
La mención de cualquier referencia de este
documento no constituye una admisión de que tal referencia sea
técnica anterior o tenga ninguna relevancia para la patentabilidad
de la invención descrita en este documento. Cualquier análisis del
contenido de las referencias citadas en la Introducción pretende
proporcionar únicamente un resumen general de las afirmaciones
realizadas por los autores de las referencias, y no constituye una
admisión en cuanto a la precisión del contenido de tales
referencias. Todas las referencias citadas en la sección
Descripción de esta memoria descriptiva se incorporan en ella como
referencia en su totalidad.
La descripción y cualquier ejemplo específico,
aunque indican realizaciones de la invención, únicamente tienen
fines ilustrativos y no pretenden limitar el alcance de la
invención. Además, la relación de múltiples realizaciones que
tienen características establecidas no pretende excluir otras
realizaciones que tienen características adicionales, u otras
realizaciones que incorporan combinaciones diferentes a las
establecidas de las características. Los Ejemplos específicos se
proporcionan con fines ilustrativos de cómo preparar y usar las
composiciones y métodos de esta invención y, a menos que se indique
explícitamente otra cosa, no pretenden ser una representación de
que las realizaciones dadas de la invención se hayan preparado y
ensayado o no.
Como se usan en este documento, las palabras
"preferido" y "preferiblemente" se refieren a
realizaciones de la invención que producen ciertas ventajas, en
ciertas circunstancias. Sin embargo, también pueden preferirse
otras realizaciones, en las mismas circunstancias o en otras.
Además, la relación de una o más realizaciones preferidas no
implica que otras realizaciones no sean útiles, y no pretende
excluir otras realizaciones del alcance de la invención.
Como se usa en este documento, se pretende que
la palabra "incluye" y sus variantes no sea limitante, de tal
forma que la relación de elementos de una lista no supone la
exclusión de otros elementos similares que también pueden ser útiles
en los materiales, composiciones, dispositivos y métodos de esta
invención.
\newpage
Como se indica en este documento, todos los
porcentajes composicionales están en peso con respecto a la
composición total, a menos que se especifique otra cosa.
Como se indica en este documento, la palabra
"sustancialmente", cuando se aplica a una característica de una
composición o método de esta invención, indica que puede existir una
variación en la característica sin que tenga un efecto sustancial
sobre los atributos químicos o físicos de la composición o
método.
Como se usa en este documento, el término
"aproximadamente", cuando se aplica al valor para un parámetro
de una composición o método de esta invención, indica que el cálculo
o la medición del valor permite una ligera imprecisión sin que
tenga un efecto sustancial sobre los atributos químicos o físicos de
la composición o método. Si, por alguna razón, la imprecisión
proporcionada por "aproximadamente" no se entiende de otra
forma en la técnica con este significado convencional, entonces el
término "aproximadamente", como se usa en este documento,
indica una posible variación de hasta 5% en el valor.
La presente invención proporciona componentes
inorgánicos que son compatibles con elementos catiónicos para una
composición para el cuidado oral, comprendiendo dichos componentes
un material aniónico en forma de partículas sustancialmente
recubierto con un tensioactivo no iónico. Sin limitar las
composiciones, métodos o utilidad de la presente invención, en
diversas realizaciones, los componentes inorgánicos en forma de
partículas producen una interacción entre compuestos activos
catiónicos (que se analizan a continuación) y sílice menor que la
interacción entre tales materiales que se produciría en una
composición acuosa de la técnica anterior, optimizando de esta
manera la biodisponibilidad de los compuestos activos
catiónicos.
Los elementos aniónicos en forma de partículas
que se encuentran entre los que son útiles en este documento
incluyen sílice, alúmina o ambos. En una realización, el material
del componente inorgánico comprende sílice. Los abrasivos de sílice
útiles en la práctica de la presente invención incluyen geles de
sílice y sílices amorfas precipitadas. Estas sílices son
partículas/materiales en forma de partículas coloidales que tienen
un tamaño medio de partículas que varía de aproximadamente 3
micrómetros a aproximadamente 12 micrómetros, y más preferiblemente
entre aproximadamente 5 y aproximadamente 10 micrómetros y un
intervalo de valor de pH de 4 a 10, preferiblemente de 6 a 9,
medido como una suspensión al 5% en peso.
Algunos ejemplos ilustrativos de abrasivos de
sílice útiles en la práctica de la presente invención se
comercializan con el nombre comercial Sylodent XWA por Davison
Chemical Division de W.R. Grace & Co., Baltimore, MID 21203,
Sylodent 650 XWA, un hidrogel de sílice compuesto por un material en
forma de partículas de sílice coloidal que tiene un contenido de
agua de 29% en peso con una media de aproximadamente 7 a
aproximadamente 10 micrómetros de diámetro.
Otros componentes abrasivos inorgánicos usados
en la práctica de la presente invención incluyen sílices
precipitadas que tienen un tamaño medio de partículas de hasta
aproximadamente 20 micrómetros, tales como Zeodent 115,
comercializado por J. M. Huber Chemicals Division, Havre de Grace,
Maryland 21078, o Sylodent 783 comercializado por Davison Chemical
Division de W.R. Grace & Company.
Los materiales abrasivos de sílice pueden usarse
individualmente como el único abrasivo en la preparación de la
composición dental de la presente invención o junto con otros
abrasivos dentífricos conocidos tales como metafosfato sódico,
fosfato dicálcico dihidratado y alúmina calcinada. La cantidad total
de abrasivo presente en las composiciones dentífricas de la
presente invención está a un nivel de aproximadamente 5% a
aproximadamente 60% en peso, preferiblemente de aproximadamente 10%
a aproximadamente 55% en peso, cuando la composición dentífrica es
una pasta de dientes.
Los compuestos de sílice que funcionan como
agentes espesantes que pueden usarse en la práctica de la presente
invención incluyen compuestos de sílice coloidal disponibles con el
nombre comercial Cabo-sil fabricado por Cabot
Corporation y distribuido por Lenape Chemical, Bound Brook, New
Jersey; Zeodent 165 de J. M. Huber Chemicals Division, Havre de
Grace, Maryland; y Sylodent 15, disponible en Davison Chemical
Division de W.R. Grace Corporation, Baltimore, Maryland.
En un aspecto de la presente invención, los
materiales inorgánicos en forma de partículas que de otra forma son
incompatibles con agentes antimicrobianos catiónicos se vuelven
compatibles con los agentes por tratamiento o reacción con un
tensioactivo no iónico antes de su formulación en composiciones
dentífricas junto con el material catiónico. La mejor
compatibilidad se demuestra, por ejemplo, por mediciones in
vitro de disponibilidad de los diversos agentes antimicrobianos
de las composiciones de la invención.
Aunque la invención no se limita por ninguna
teoría de acción del tensioactivo no iónico, se cree que la reacción
o tratamiento de los materiales inorgánicos en forma de partículas
con el tensioactivo no iónico ocasiona la deposición o unión de
moléculas del tensioactivo no iónico a los materiales inorgánicos en
forma de partículas, lo cual tiene como resultado un recubrimiento
de sustancialmente toda la superficie cargada de los materiales
inorgánicos en forma de partículas. Sin limitarse por ninguna
teoría, la deposición o unión puede realizarse por medios físicos,
medios químicos o una combinación de los mismos. De esta manera, las
moléculas de tensioactivo no iónico pueden mantenerse o depositarse
sobre la superficie de los materiales inorgánicos en forma de
partículas por atracciones de van der Waals, enlaces de hidrógeno,
la formación de enlaces covalentes con especies reactivas sobre la
superficie de los materiales en forma de partículas, y similares.
Los materiales inorgánicos en forma de partículas de la presente
invención en general tienen una carga negativa y, por lo tanto, se
considera que son aniónicos.
A nivel molecular, se entiende que los agentes
tensioactivos (o tensioactivos) se componen de dos restos. El
primero es un resto hidrófilo y el segundo es un resto hidrófobo.
Como es sabe conocido, los tensioactivos "actúan" por
interacción con una fase de material en su superficie. La estructura
resultante media la interacción interfacial de la fase con otras
fases. Una consideración importante en la acción de los agentes
tensioactivos es la fuerza relativa de las respectivas porciones
hidrófila e hidrófoba de la molécula. La fuerza relativa puede
expresarse y entenderse como un equilibrio entre las características
hidrófilas de una parte de la molécula y las características
hidrófobas
de otra.
de otra.
Los tensioactivos no iónicos se componen de
constituyentes químicos que dan como resultado una molécula que no
tiene cargas iónicas. Como tal, el tensioactivo no iónico se
distingue de los tensioactivos catiónicos, de los tensioactivos
aniónicos y de los tensioactivos anfóteros. En una realización
preferida, el resto hidrófilo de un tensioactivo no iónico está
basado en una estructura de polioxialquileno. Una estructura de
polioxialquileno es un polímero de tipo poliéter que representa
formalmente el producto de polimerización de una gran diversidad
de éteres cíclicos que polimerizan por polimerización de apertura de
anillo. Los tensioactivos no iónicos útiles en la invención se
sintetizan habitualmente por la polimerización de tales éteres
cíclicos.
Entre los éteres cíclicos que pueden
polimerizarse para formar la porción hidrófila del tensioactivo no
iónico de la invención se encuentran los que tienen de dos a ocho
átomos de carbono, con estructuras de anillo de tres a cinco
átomos. Los sistemas de éter cíclico adecuados para la
polimerización incluyen oxiranos (anillos de tres miembros),
oxetanos (anillos de cuatro miembros) y furanos (anillos de cinco
miembros). Los tensioactivos pueden prepararse por homo o
copolimerización de uno o más de tales éteres cíclicos. En una
realización preferida, los oxiranos se polimerizan por catálisis
básica, seguido de neutralización del producto polimérico. Los
restos hidrófilos de polioxialquileno o poliéter también pueden
producirse por polimerización catalizada con ácido de éteres
cíclicos.
El tamaño y la proporción relativa de grupos
alquileno en el resto hidrófilo de polioxialquileno determina su
naturaleza hidrófila relativa. En general, la naturaleza hidrófila
está relacionada con la proporción de éteres cíclicos inferiores
que están presentes en la mezcla de polimerización. En una
realización preferida, el resto hidrófilo de polioxialquileno del
tensioactivo se compone de polioxietileno, resultante de la
polimerización de óxido de etileno. (El óxido de etileno es un
oxirano que contiene dos carbonos). Cantidades relativamente
menores de óxido de propileno, óxido de butileno y otros éteres
cíclicos superiores, pueden copolimerizarse con el óxido de etileno
para formar los restos hidrófilos sobre el tensioactivo de la
invención, siempre que el equilibrio del carácter hidrófilo e
hidrófobo en el tensioactivo resultante sea adecuado para la
aplicación en la invención.
Los restos hidrófobos de los tensioactivos no
iónicos de la invención son generalmente radicales orgánicos que
contienen al menos aproximadamente doce carbonos. Estos
tensioactivos se preparan por polimerización de óxido de etileno o
una mezcla de óxidos de alquileno y/o éteres cíclicos en una
molécula orgánica que sirve como material de partida. El material
de partida contiene al menos aproximadamente 12 átomos de carbono y
un grupo orgánico que contiene un hidrógeno activo que reaccionará
con los éteres cíclicos para formar el polioxialquileno. Los grupos
orgánicos reactivos que contienen hidrógeno activo incluyen, sin
limitación, hidroxilo, carboxilo, amina, amida y mercaptano. Un
grupo reactivo preferido es hidroxilo, con lo que el material de
partida es un alcohol orgánico que contiene al menos aproximadamente
12 átomos de carbono. Por lo tanto, pueden prepararse tensioactivos
no iónicos adecuados por polimerización de óxido de etileno o una
mezcla de éteres cíclicos en alcoholes grasos, ácidos grasos,
amidas de ácidos grasos y similares. Los alcoholes grasos, ácidos
grasos, amidas grasas y aminas grasas disponibles en el mercado
incluyen los que contienen de aproximadamente 12 a aproximadamente
26 átomos de
carbono.
carbono.
En una realización preferida, el resto hidrófobo
se basa en diglicéridos y triglicéridos con funcionalidad
hidroxilo. Tales diglicéridos y triglicéridos están disponibles como
aceites vegetales. En una realización preferida, se usa aceite de
ricino, un triglicérido que contiene funcionalidad hidroxilo, para
preparar los tensioactivos no iónicos de la invención. En una
realización preferida, se polimeriza óxido de etileno o una mezcla
de éteres cíclicos en aceite de ricino hasta que se añaden al menos
aproximadamente 10, preferiblemente aproximadamente 20 y más
preferiblemente aproximadamente 40 unidades de óxido de alquileno
por molécula del aceite. Preferiblemente, el grado de alcoxilación
es menor de 600, preferiblemente menor de 400 y más preferiblemente
menor de 200. El alcoxilado de aceite de ricino resultante de la
polimerización puede hidrogenarse después por medios convencionales
para formar un alcoxilado de aceite de ricino hidrogenado. Como
alternativa, el aceite de ricino, que en su forma nativa contiene
insaturación olefínica, puede hidrogenarse antes de la reacción del
aceite con funcionalidad hidroxilo con los éteres cíclicos. Por lo
tanto, en una realización preferida, el tensioactivo no iónico
comprende un alcoxilado de aceite de ricino o un alcoxilado
hidrogenado que tiene de aproximadamente 20 a 200 unidades
repetidas de oxialquileno en el resto hidrófilo. En una realización
preferida, las unidades de oxialquileno son principalmente
oxietileno. En una realización particularmente preferida, el resto
de polioxialquileno es polioxietileno.
El aceite de ricino etoxilado y los aceites de
ricino etoxilados hidrogenados se conocen por el nombre no
patentado de aceites de ricino hidrogenados PEG, de acuerdo con el
diccionario de Cosmetics, Toiletries and Fragrance Association, 3ª
Edición, usándose este nombre junto con un sufijo numérico para
designar el grado de etoxilación del producto de aceite de ricino
hidrogenado, es decir, el número de moles de óxido de etileno
añadidos al producto de aceite de ricino hidrogenado. Estos aceites
de ricino etoxilados y etoxilados hidrogenados están disponibles en
el mercado y se denominan comúnmente aceite de ricino PEG NN o
aceite de ricino hidrogenado PEG NN, donde NN indica el número de
unidades de óxido de etileno polimerizadas en el aceite de ricino
para formar el tensioactivo no iónico. Los aceites de ricino
hidrogenados PEG adecuados incluyen PEG 16, 20, 25, 30, 40, 50, 60,
80, 100 y 200. En una realización preferida, el tensioactivo no
iónico es un aceite de ricino hidrogenado PEG 40 disponible en el
mercado con el nombre comercial Cremophor RH40, un producto
disponible en el mercado en BASF-Wyandotte,
Parsippany, N. J. En ciertas realizaciones, los aceites de ricino
hidrogenados usados para tratar el compuesto inorgánico en forma de
partículas antes de su incorporación en el dentífrico de la
presente invención, se preparan por hidrogenación del aceite de
ricino y tratamiento del producto hidrogenado con aproximadamente
10 a aproximadamente 200 moles de etilenglicol. El aceite de ricino
etoxilado hidrogenado se aplica como un recubrimiento sobre los
compuestos de sílice usados en la preparación de las composiciones
de la presente invención en una proporción de pesos entre aceite de
ricino y sílice de aproximadamente 1:10 a 1:2.
La presente invención proporciona composiciones
que comprenden un ingrediente activo catiónico. Como se indica en
este documento, tales ingredientes incluyen cualquier material que
comprenda un resto catiónico (cargado positivamente) que esté
presente en una composición de esta invención. En diversas
realizaciones, un ingrediente activo catiónico es uno que, cuando
esté en una composición acuosa, será reactivo con un componente
dentífrico aniónico (por ejemplo, abrasivo de sílice). (Debe
apreciarse, pero sin limitar las composiciones, métodos o utilidad
de la presente invención, que la reactividad de estos ingredientes
activos catiónicos con un componente aniónico se reduce o elimina
en las composiciones de la presente invención.)
Los ingredientes activos catiónicos que se
encuentran entre los que son útiles en esta invención incluyen
materiales que pueden utilizarse para tratar o prevenir un trastorno
o proporcionar un efecto cosmético beneficioso. En diversas
realizaciones, el componente activo es un "componente activo
sistémico" que puede utilizarse para tratar o prevenir un
trastorno que, en su totalidad o en parte, no es un trastorno de la
cavidad oral. En diversas realizaciones, el componente activo es un
"componente activo para el cuidado oral" que puede utilizarse
para tratar o prevenir un trastorno o para proporcionar un efecto
cosmético beneficioso dentro de la cavidad oral (por ejemplo, para
los dientes, gingival u otro tejido duro o blando de la cavidad
oral). Los componentes activos para el cuidado oral que se
encuentran entre los que son útiles en esta invención incluyen
agentes blanqueadores, agentes anticaries, agentes para controlar
el sarro, agentes antiplaca, componentes activos periodontales,
abrasivos, agentes refrescantes del aliento, agentes para controlar
el mal olor, desensibilizadores de los dientes, estimulantes
salivares y combinaciones de los mismos. Se entiende que aunque los
atributos generales de cada una de las categorías anteriores pueden
diferir, puede haber algunos atributos comunes y cualquier material
dado puede cumplir múltiples propósitos en dos o más de tales
categorías de componentes activos.
En una realización, el material catiónico activo
tiene un efecto antibacteriano o antiadherencia. Los agentes
antibacterianos catiónicos adecuados para uso en las composiciones
orales de la invención incluyen, por ejemplo:
- (i)
- compuestos de amonio cuaternario, tales como aquellos en los que uno o dos de los sustituyentes del nitrógeno cuaternario tienen de 8 a 20, preferiblemente de 10 a 18 átomos de carbono y son preferiblemente un grupo alquilo, que puede estar opcionalmente interrumpido por una amida, éster, oxígeno, azufre o anillo heterocíclico, mientras que los sustituyentes restantes tienen un número inferior de átomos de carbono, por ejemplo de 1 a 7, y son preferiblemente alquilo, por ejemplo metilo o etilo, o bencilo. Los ejemplos de tales compuestos incluyen cloruro de benzalconio, cloruro de dodecil trimetil amonio, cloruro de bencil dimetil estearil amonio, bromuro de hexadeciltrimetil amonio, cloruro de bencetonio (cloruro de di-isobutil fenoxietoxietil dimetil bencil amonio) y cloruro de metil bencetonio;
- (ii)
- compuestos de piridinio e isoquinolinio, incluyendo cloruro de hexadecilpiridinio y bromuros de alquil isoquinolinio;
- (iii)
- derivados de pirimidina tales como hexetidina (5-amino-1,3-bis(2-etilhexil)-5-metil-hexahidropirimidina);
- (iv)
- derivados de amidina tales como isetionato de hexamidina (isetionato de 4,4'-diamidino-a \omega-difenoxi-hexano);
- (v)
- derivados de bispiridina tales como dihidrocloruro de octenidina (dihidrocloruro de N,N'[1,10-decanodiildi-1(4H)-piridinil-4-ilideno]-bis(1-octanamina));
- (vi)
- guanidas, por ejemplo, mono-biguanidas tales como p-clorobencil-biguanida y N'(4-clorobencil)-N''-(2,4-diclorobencil)biguanida, poli(biguanidas) tales como hidrocloruro de polihexametileno biguanida, y bis-biguanidas de fórmula general (1):
- en la que cada uno de A y A^{1} representa (i) un grupo fenilo opcionalmente sustituido con alquilo (C_{1-4}), alcoxi (C_{1-4}), nitro o halógeno, (ii) un grupo alquilo (C_{1-12}), o (iii) un grupo alicíclico (C_{4-12}); cada uno de X y X^{1} representa alquileno (C_{1-3}); cada uno de R y R^{1} representa hidrógeno, alquilo (C_{1-12}) o aril-alquilo (C_{1-6}); cada uno de Z y Z^{1} es 0 ó 1; n es un número entero de 2 a 12; y la cadena de polimetileno (CH_{2})_{n} puede estar opcionalmente interrumpida con oxígeno o azufre o un núcleo aromático (por ejemplo fenilo o naftilo); y sales de adición de ácidos oralmente aceptables de las mismas; los ejemplos de tales bis-biguanidas incluyen clorhexidina y alexidina. Las sales de adición de ácidos adecuadas de las bis-biguanidas de fórmula general (1) incluyen el diacetato, el dihidrocloruro y el digluconato. Las sales de adición de ácidos adecuadas de clorhexidina son las que tienen una solubilidad en agua a 20ºC de al menos 0,005% p/v e incluyen las sales digluconato, diformiato, diacetato, dipropionato, dihidrocloruro, dihidroyoduro, dilactato, dinitrato, sulfato y tartrato. Preferiblemente, la sal es la sal dihidrocloruro, diacetato o digluconato de clorhexidina. Las sales de adición de ácidos adecuadas de alexidina incluyen las sales dihidrofluoruro y dihidrocloruro; y
- (vii)
- alquil ésteres de N^{\alpha}-acil aminoácidos y sales representadas generalmente por la fórmula (2) que se muestra a continuación:
- en la que R^{1} es una cadena alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 3 átomos de carbono y aún más preferiblemente de 3 átomos de carbono; R^{2} es una cadena alquilo de 6 a 30 átomos de carbono, preferiblemente de 10 a 12 átomos de carbono, y mezclas de los mismos; y X es un anión. En diversas realizaciones, el resto R^{2}CO comprende un resto de ácido graso natural tal como un ácido graso natural seleccionado entre el grupo consistente en ácido graso de aceite de coco, resto de ácido graso de sebo, o un resto de ácido mono-graso tal como uno seleccionado entre el grupo consistente en restos de ácidos grasos de lauroílo (C_{12}), miristilo (C_{14}), estearoílo (C_{18}) y mezclas de los mismos. En una realización, el resto R^{2}CO comprende un resto de ácido graso de lauroílo.
X puede ser cualquier
contra-anión que proporcione un grado razonable de
solubilidad en agua (preferiblemente al menos aproximadamente 1 g
en 1 l de agua). Los ejemplos de contra-aniones X
que forman sales de ésteres antibacterianos de la fórmula
identificada anteriormente incluyen sales de ácidos inorgánicos,
tales como las que comprenden átomos de halógeno (por ejemplo,
cloruro o bromuro) o dihidrogenofosfato, o una sal orgánica tal como
acetato, tautarato, citrato o
pirrolidona-carboxilato (PCA). Se prefiere la sal
cloruro.
Son ejemplos de compuestos de ésteres
antibacterianos preferidos en la práctica de la presente invención
compuestos de ésteres antibacterianos de la fórmula identificada
anteriormente en la que n en la fórmula es igual a 3, útiles en la
práctica de la presente invención, que incluyen éster metílico de
N'-cocoil-L-arginina,
éster etílico de
N^{\alpha}-cocoil-L-arginina,
éster propílico de
N^{\alpha}-cocoil-L-arginina,
éster metílico de
N^{\alpha}-estearoil-L-arginina,
hidrocloruro de éster etílico de
N^{\alpha}-estearoil-L-arginina.
El término "cocoil" es una abreviatura para el resto de ácido
graso de aceite de coco, denominándose las sales cloruro de estos
compuestos, esos compuestos de éster y las sales de los mismos en
esta memoria descriptiva compuestos derivados de arginina. En una
realización, el compuesto derivado de arginina es la sal cloruro de
hidrógeno de de etil lauroil arginina.
Ventajosamente, el agente antibacteriano
catiónico está presente en el intervalo de 0,005 a 10 por ciento,
preferiblemente de 0,005 a 5 por ciento, y más preferiblemente de
0,005 a 2,5 por ciento en peso de la composición
oral.
oral.
\newpage
La presente invención proporciona composiciones
para el cuidado oral que comprenden:
- (a)
- un ingrediente activo que comprende un compuesto catiónico; y
- (b)
- un componente inorgánico en forma de partículas que tiene una superficie sustancialmente recubierta con un tensioactivo no iónico que disminuye la interacción química entre el compuesto catiónico y el componente inorgánico.
Tales composiciones comprenden preferiblemente
un vehículo oralmente aceptable. En una realización, la composición
es un dentífrico.
En diversas realizaciones, el vehículo
dentífrico oralmente aceptable usado para preparar la composición
dentífrica comprende una fase acuosa. Las composiciones de la
presente invención incluyen opcionalmente otros materiales tales
como agentes de adhesión, modificadores de la viscosidad,
diluyentes, tensioactivos, moduladores de la formación de espuma,
agentes modificadores del pH, humectantes, agentes para impartir una
textura agradable para la boca, edulcorantes, aromatizantes,
colorantes y combinaciones de los mismos. Se entiende que aunque
los atributos generales de cada una de las categorías anteriores de
materiales pueden diferir, puede haber algunos atributos comunes y
cualquier material dado puede cumplir múltiples propósitos dentro de
dos o más de tales categorías de materiales. Preferiblemente, tales
materiales de vehículo se seleccionan para que sean compatibles con
el material activo catiónico y con otros ingredientes de la
composición.
Las composiciones de la presente invención
comprenden preferiblemente un humectante. El humectante es
preferiblemente glicerina, sorbitol, xilitol y/o propilenglicol con
un peso molecular dentro del intervalo de 200 a 1.000. También
pueden emplearse otros humectantes tales como polietilenglicol y
mezclas de los mismos. La concentración de humectante típicamente
es de aproximadamente 5 a aproximadamente 70% en peso de la
composición oral.
Cualquier referencia en este documento a
sorbitol se refiere al material disponible en el mercado típicamente
como una solución acuosa al 70%. El agua está presente típicamente
en una cantidad de al menos aproximadamente 10% en peso, y
generalmente de aproximadamente 15 a 30% en peso de la composición
oral. El agua empleada en la preparación de pastas de dientes
disponibles en el mercado debe estar preferiblemente desionizada y
sin impurezas orgánicas. Estas cantidades de agua incluyen el agua
libre que se añade más el agua que se introduce con otros materiales
tales como con sorbitol.
Los tensioactivos útiles en la práctica de la
presente invención incluyen tensioactivos no iónicos, zwitteriónicos
y aniónicos. Los tensioactivos no iónicos adecuados útiles en la
presente invención incluyen condensados de ésteres de sorbitán de
ácidos grasos con óxido de etileno (polisorbatos), tales como
monooleato de sorbitán con aproximadamente 20 a aproximadamente 60
moles de óxido de etileno (por ejemplo, "Tweens", una marca
comercial de ICI US, Inc.). Son Polisorbatos particularmente
preferidos Polisobrato 20 (monolaurato de polioxietileno 20
sorbitán, Tween 20) y Polisorbato 80 (monooleato de polioxietileno
20 sorbitán, Tween 80). Otros tensioactivos no iónicos incluyen
copolímeros de boque de
poli(oxietileno)-poli(oxipropileno).
Tales copolímeros se conocen en el mercado por el nombre no
patentado de poloxámeros, usándose este nombre junto con un sufijo
numérico para designar la identificación individual de cada
copolímero. Los poloxámeros pueden tener contenidos variables de
óxido de etileno y óxido de propileno, lo que da como resultado
poloxámeros que tienen una gran diversidad de estructuras químicas
y pesos moleculares. Un poloxámero preferido es Poloxamer 407,
vendido con el nombre comercial Pluronic F-127 por
BASF, Wyandotte, Parsippany, N. J.
Los tensioactivos zwitteriónicos útiles en la
práctica de la presente invención, particularmente tensioactivos de
betaína, incluyen tensioactivos descritos en la Patente de Estados
Unidos 5.180.577 incorporada en este documento como referencia. Las
alquil dimetil betaínas típicas incluyen acetato de
2-(N-decil-N,N-dimetilamonio)
decil betaína, cocobetaína o acetato de
2-(N-coco-N,N-dimetilamonio),
miristil betaína, palmitil betaína, lauril betaína, cetil betaína,
estearil betaína, etc. Las amido betaínas se ejemplifican por la
cocoamidoetil betaína, cocoamidopropil betaína, lauramidopropil
betaína y similares. La betaína preferida es la cocoamidopropil
betaína.
En la presente invención, se prefieren
particularmente tensioactivos no iónicos y zwitteriónicos. Sin
embargo, también pueden ser útiles tensioactivos aniónicos, cuando
se compatibilizan con los compuestos ingredientes activos
catiónicos, e incluyen tensioactivos tales como: sales solubles en
agua de monosulfatos de monoglicéridos de ácidos grasos superiores,
sales de sodio de los monoglicéridos monosulfatados o ácidos grasos
de aceite de coco hidrogenado, alquilsulfatos superiores tales como
laurilsulfato sódico y alquil aril sulfonatos, tales como dodecil
benceno sulfonato sódico. También pueden incorporarse dentro de las
composiciones otros tensioactivos tales como tensioactivos
fluorados y materiales para reducir la tensión superficial.
El(los) tensioactivo(s) está(n)
presente(s) en la composición oral de la presente invención
en el intervalo de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 5% en
peso, preferiblemente de aproximadamente 0,6% a aproximadamente 2,0%
en peso.
\newpage
Los espesantes usados en las composiciones de la
presente invención distintos de espesantes de sílice incluyen gomas
naturales y sintéticas y coloides. Los espesantes adecuados incluyen
polímeros que se encuentran en la naturaleza tales como
carragenanos, goma xantana, espesantes sintéticos tales como
poliglicoles de pesos moleculares variables comercializados con el
nombre comercial Polyox y polímeros de celulosa tales como
hidroxietil celulosa e hidroxpropil celulosa. Otros espesantes
inorgánicos incluyen arcillas naturales y sintéticas tales como
arcillas de tipo hectorita, silicato de litio y magnesio (laponita)
y silicato de magnesio y aluminio (Veegum).
El agente espesante está presente en la
composición dentífrica en cantidades de aproximadamente 0,1 a
aproximadamente 10% en peso, preferiblemente de aproximadamente 0,5
a aproximadamente 4,0% en peso.
La composición dentífrica de la presente
invención también puede contener un agente aromatizante. Los agentes
aromatizantes que se usan en la práctica de la presente invención
incluyen aceites esenciales así como diversos aldehídos
aromatizantes, ésteres, alcoholes y materiales similares. Los
ejemplos de los aceites esenciales incluyen aceites de hierbabuena,
menta, gaulteria, sasafrás, clavo, salvia, eucalipto, orégano,
canela, limón, lima, pomelo y naranja. También son útiles
sustancias químicas tales como mentol, carvona y anetol. De éstos,
los que se emplean más habitualmente son los aceites de menta y
hierbabuena.
El agente aromatizante se incorpora en la
composición dentífrica a una concentración de aproximadamente 0,1 a
aproximadamente 5% en peso y preferiblemente de aproximadamente 0,5
a aproximadamente 1,5% en peso.
Las composiciones de la presente invención
comprenden opcionalmente un material activo adicional que puede
usarse para la prevención o tratamiento de una afección o trastorno
de tejidos duros o blandos de la cavidad oral, para la prevención o
tratamiento de un trastorno o afección fisiológica, o para
proporcionar un efecto cosmético beneficioso. En diversas
realizaciones, el componente activo es un "componente activo
sistémico" que se puede usar para tratar o prevenir un trastorno
que, en su totalidad o en parte, no es un trastorno de la cavidad
oral. En diversas realizaciones, el componente activo es un
"componente activo para el cuidado oral" que puede usarse para
tratar o prevenir un trastorno o proporcionar un efecto cosmético
beneficioso dentro de la cavidad oral (por ejemplo, para los
dientes, gingival u otro tejido duro o blando de la cavidad oral).
Los componentes activos para el cuidado oral que se encuentran entre
los que son útiles en esta invención incluyen agentes blanqueantes,
agentes anticaries, agentes para controlar el sarro, agentes
antiplaca, componentes activos periodontales, abrasivos, agentes
refrescantes del aliento, agentes para controlar el mal olor,
desensibilizadores de los dientes, estimuladores salivares y
combinaciones de los mismos. Se entiende que aunque los atributos
generales de cada una de las categorías anteriores de componentes
activos pueden diferir, puede haber algunos atributos comunes y
cualquier material dado puede cumplir múltiples propósitos dentro de
dos o más de tales categorías de componentes activos.
Preferiblemente, tales componentes activos se seleccionan para que
sean compatibles con el material catiónico activo y con otros
ingredientes de la composición. Se describen componentes activos
que se encuentran entre los que son útiles en esta invención en la
Publicación de Patente de Estados Unidos 2003/0206874, Doyle et
al., publicada el 6 de noviembre de 2003; Patente de Estados
Unidos 6.290.933, Durga et al., expedida el 18 de septiembre
de 2001; y Patente de Estados Unidos 6.685.921 Lawlor, expedida el 3
de febrero de 2004.
En una realización, las composiciones comprenden
agentes antibacterianos no catiónicos adicionales. Tales agentes
antibacterianos incluyen los que se basan en compuestos fenólicos y
bisfenólicos, tales como difenil éteres halogenados, incluyendo
triclosan
(2,4,4'-tricloro-2'-hidroxi-difeniléter),
triclocarbán (3,4,4-triclorocarbanilida), así como
ésteres de benzoato de 2-fenoxietanol y
carbanilidas. Tales agentes antibacterianos adicionales pueden
estar presentes en la composición para el cuidado oral en cantidades
de aproximadamente 0,01 a aproximadamente 5% en peso de la
composición oral.
La composición dentífrica de la presente
invención también puede contener una fuente de iones fluoruro o un
componente que proporciona flúor, como agente anticaries, en una
cantidad suficiente para suministrar de aproximadamente 25 ppm a
5.000 ppm de iones fluoruro e incluye sales de fluoruro inorgánicas
tales como sales de metales alcalinos solubles. Por ejemplo, son
fuentes de fluoruro preferidas que son compatibles con las enzimas
presentes en la composición fluoruro sódico, fluoruro potásico,
fluorosilicato sódico, fluorosilicato de amonio, así como fluoruros
de estaño, tales como fluoruro de estaño y cloruro de estaño. Se
prefiere el fluoruro sódico.
Además de los compuestos de fluoruro, también
pueden incluirse agentes antisarro tales como sales de cinc,
incluyendo cloruro de cinc, citrato de cinc y gluconato de cinc, que
son compatibles con el éster antibacteriano. Estos agentes
antisarro se incluyen en la composición dentífrica a una
concentración de aproximadamente 1 a aproximadamente 5% en peso.
En la composición oral de la presente invención
también se incluyen otros agentes compatibles con ésteres
antibacterianos, tales como agentes antisarro tales como, por
ejemplo, polifosfonatos catiónicos tales como compuestos fosfónicos
de aminoalquileno cuaternario solubles en agua como los descritos en
el documento US 4.118.472, cuya descripción se incorpora en este
documento como referencia. Estos agentes antisarro pueden incluirse
en la composición oral de la presente invención a una concentración
de aproximadamente 0,1 a aproximadamente 5% en peso.
Los agentes antisarro que se consideran
generalmente no compatibles con los ésteres antibacterianos, tales
como sales pirofosfato y polifosfato, pueden incluirse en un
componente de un sistema de composición oral de dos componentes en
el que un primer componente contiene el éster antibacteriano y el
segundo componente contiene la sal antisarro incompatible,
manteniéndose separados el primer y el segundo componentes entre sí
hasta que se dispersan y combinan para la aplicación en los dientes.
Como alternativa, estos agentes antisarro no compatibles también
pueden incluirse en una composición dentífrica de una sola fase por
técnicas de compatibilización reconocidas por un especialista en la
técnica, tales como la disposición de una baja concentración de agua
para separar físicamente y prevenir la difusión de los ingredientes
no compatibles reduciendo de esta manera el contacto entre
ellos.
En las composiciones dentífricas de esta
invención pueden incorporarse otros materiales diversos, incluyendo
desensibilizadores, tales como nitrato potásico; agentes
blanqueadores; conservantes; siliconas; y compuestos de clorofila.
Estos aditivos, cuando están presentes, se incorporan en la
composición dentífrica en cantidades que no afectan sustancialmente
de forma adversa a las propiedades y características deseadas.
En una realización, la presente invención
proporciona un método para preparar un dentífrico que tiene una
mejor disponibilidad de un ingrediente activo catiónico para el
cuidado oral que comprende el recubrimiento de un componente
inorgánico aniónico con un tensioactivo no iónico para formar un
componente inorgánico que es compatible con elementos catiónicos.
El componente inorgánico que es compatible con elementos catiónicos
se añade a una composición dentífrica que comprende un compuesto
catiónico activo para el cuidado oral.
La preparación de dentífricos es bien conocida
en la técnica. Más específicamente, para preparar un dentífrico de
la presente invención, generalmente los humectantes, por ejemplo,
glicerina, sorbitol y propilenglicol, se dispersan en agua en un
mezclador convencional con agitación. En la dispersión se añaden el
compuesto derivado de arginina, espesantes orgánicos tales como
carragenano, cualquier sal tal como agentes anticaries de fluoruro
sódico; y cualquier edulcorante. La mezcla resultante se agita hasta
que se forma una fase de gel homogénea. En la fase de gel, se añade
un pigmento, tal como TiO_{2}, y cualquier ácido o base que se
necesite para ajustar el valor del pH de 6 a 7. Estos ingredientes
se mezclan hasta que se obtiene una fase homogénea. Después, la
mezcla se transfiere a un mezclador de vacío a alta velocidad; donde
se añaden los ingredientes tensioactivos a la mezcla así como los
compuestos de sílice tales como abrasivo de sílice Zeodent 115 y
espesante de sílice Zeodent 165, habiéndose recubierto previamente
los dos compuestos con un aceite de ricino etoxilado hidrogenado.
Después, la mezcla se mezcla a una velocidad elevada durante un
periodo de 5 a 30 minutos, a un vacío de aproximadamente 20 a 50 mm
Hg, preferiblemente de aproximadamente 30 mm Hg. En cualquier caso,
el producto resultante es un producto de pasta o gel extruible,
semisólido y homogéneo.
El siguiente ejemplo describe adicionalmente y
demuestra realizaciones preferidas dentro del alcance de la presente
invención.
\vskip1.000000\baselineskip
Se prepara una composición de pasta de dientes
que contiene etil lauroil arginina HCl (ELAH) y un componente
inorgánico de sílice recubierto previamente con aceite de ricino
etoxilado hidrogenado y un espesante, que tiene los siguientes
ingredientes:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
El dentífrico se prepara dispersando el sorbitol
en el agua en un mezclador convencional con agitación. A la
dispersión se le añaden la goma xantana, el aceite de ricino PEG 40,
fluoruro sódico, hidroxietil celulosa y sacarina sódica. La mezcla
resultante se agita hasta que se forma una fase de gel homogénea. En
la fase de gel, se añaden TiO_{2} e hidróxido sódico para ajustar
el valor del pH a 6,5. Estos ingredientes se mezclan hasta que se
obtiene una fase homogénea. Después, la mezcla se transfiere a un
mezclador de alta velocidad/vacío; al que se le añaden los
compuestos de sílice Zeodent 115, Zeodent 165 y Sylodent XWA 650
recubiertos con aceite de ricino PEG 40 y la mezcla se combina a
alta velocidad durante 25 minutos, a un vacío de aproximadamente 30
mm Hg. Finalmente, a la mezcla se le añaden el polisorbato 20, la
cocamidobetaína, el aroma y ELAH y se mezclan durante 10 minutos
más. El producto resultante es un producto de pasta o gel extruible,
semisólido y homogéneo.
El ejemplo y otras realizaciones descritas en
este documento son ejemplares y no pretenden ser limitantes en la
descripción del alcance completo de las composiciones y métodos de
esta invención. Pueden realizarse cambios, modificaciones y
variaciones equivalentes de las realizaciones específicas,
materiales, composiciones y métodos con resultados sustancialmente
similares.
Claims (37)
1. Un componente inorgánico que es compatible
con elementos catiónicos para una composición para el cuidado oral,
comprendiendo dicho componente un material aniónico en forma de
partículas recubierto con un tensioactivo no iónico.
2. Un componente inorgánico que es compatible
con elementos catiónicos de acuerdo con la reivindicación 1, en el
que dicho tensioactivo no iónico comprende un aceite etoxilado
hidrogenado.
3. Un componente inorgánico que es compatible
con elementos catiónicos de acuerdo con la reivindicación 2, en el
que dicho tensioactivo no iónico comprende un aceite de hidrocarburo
etoxilado hidrogenado que tiene más de 8 átomos de carbono.
4. Un componente inorgánico que es compatible
con elementos catiónicos de acuerdo con la reivindicación 3, en el
que dicho aceite de hidrocarburo etoxilado hidrogenado comprende
aceite de ricino etoxilado hidrogenado.
5. Un componente inorgánico que es compatible
con elementos catiónicos de acuerdo con la reivindicación 1, en el
que dicho tensioactivo no iónico comprende un resto hidrófilo que
comprende uno o más compuestos de óxido de polialquileno
6. Un componente inorgánico que es compatible
con elementos catiónicos de acuerdo con la reivindicación 5, en el
que dicho compuesto de óxido de polialquileno comprende un grupo
alquilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono.
7. Un componente inorgánico que es compatible
con elementos catiónicos de acuerdo con la reivindicación 6, en el
que dicho óxido de polialquileno comprende polietilenglicol.
8. Un componente inorgánico que es compatible
con elementos catiónicos de acuerdo con la reivindicación 1, en el
que dicho tensioactivo no iónico comprende aceite de ricino
hidrogenado-polioxietileno (40).
9. Un componente inorgánico que es compatible
con elementos catiónicos de acuerdo con la reivindicación 1, en el
que la proporción en peso entre dicho tensioactivo no iónico y dicho
componente inorgánico está comprendida entre aproximadamente 1:10 y
aproximadamente 1:2.
10. Una composición para el cuidado oral de
acuerdo con la reivindicación 9, en la que dicho componente
inorgánico sirve como un abrasivo, un espesante o ambos, en la
composición para el cuidado oral.
11. Una composición para el cuidado oral de
acuerdo con la reivindicación 1, en la que dicho componente aniónico
en forma de partículas comprende sílice.
12. Una composición para el cuidado oral que
comprende:
- (a)
- un ingrediente activo que comprende un compuesto catiónico; y
- (b)
- un componente inorgánico en forma de partículas que tiene una superficie recubierta con un tensioactivo no iónico que disminuye la interacción química entre dicho compuesto catiónico y dicho componente inorgánico.
13. Una composición para el cuidado oral de
acuerdo con la reivindicación 12, en la que dicho compuesto
catiónico de dicho ingrediente activo se selecciona entre el grupo
de compuestos antibacterianos que consiste en: compuestos de amonio
cuaternario, compuestos de piridinio e isoquinolinio, compuestos
derivados de pirimidina, derivados de bispiridina, guanidas, alquil
ésteres de N^{\alpha}-acil aminoácidos y sales, y
mezclas de los mismos.
14. Una composición para el cuidado oral de
acuerdo con la reivindicación 13, en la que dicho compuesto
catiónico de dicho ingrediente activo se selecciona entre el grupo
que consiste en: cloruro de bencetonio, octenidina, hexetidina,
hexamidina, cloruro de cetilpiridinio, clorhexidina, alexidina,
hidrocloruro de éster etílico de
N^{\alpha}-lauroil-L-arginina
y mezclas de los mismos.
15. Una composición para el cuidado oral de
acuerdo con la reivindicación 12, en la que dicho compuesto
catiónico comprende cloruro de cetil piridinio.
16. Una composición para el cuidado oral de
acuerdo con la reivindicación 12, en la que dicho compuesto
catiónico comprende un éster de etil lauroil arginina.
17. Una composición para el cuidado oral de
acuerdo con la reivindicación 12, en la que dicho tensioactivo no
iónico comprende un aceite etoxilado hidrogenado.
\newpage
18. Una composición para el cuidado oral de
acuerdo con la reivindicación 17, en la que dicho aceite de
hidrocarburo etoxilado hidrogenado comprende aceite de ricino
etoxilado hidrogenado.
19. Una composición para el cuidado oral de
acuerdo con la reivindicación 12, en la que dicho tensioactivo no
iónico comprende un resto hidrófilo que comprende uno o más
compuestos de óxido de polialquileno.
20. Una composición para el cuidado oral de
acuerdo con la reivindicación 19, en la que dicho óxido de
polialquileno comprende polietilenglicol.
21. Una composición para el cuidado oral de
acuerdo con la reivindicación 20, en la que dicho tensioactivo no
iónico comprende aceite de ricino hidrogenado- polioxietileno
(40).
22. Una composición para el cuidado oral de
acuerdo con la reivindicación 12, en la que dicho compuesto
catiónico está presente a una concentración comprendida entre
aproximadamente 0,005 y 5% en peso de la composición oral.
23. Una composición para el cuidado oral de
acuerdo con la reivindicación 12, en la que la proporción en peso
entre dicho tensioactivo no iónico y dicho componente inorgánico
está comprendida entre aproximadamente 1:10 y aproximadamente
1:2.
24. Una composición para el cuidado oral de
acuerdo con la reivindicación 12, en la que dicho componente
inorgánico comprende sílice.
25. Una composición para el cuidado oral de
acuerdo con la reivindicación 12, que comprende adicionalmente uno o
más ingredientes dentífricos seleccionados entre el grupo
consistente en: humectante, tensioactivo, agentes espesantes, agua,
agentes que proporcionan fluoruro, agentes antisarro, agentes
aromatizantes, desensibilizadores, agentes blanqueadores y
conservantes.
26. Un método para preparar un dentífrico con
una disponibilidad mejorada de un ingrediente activo catiónico para
el cuidado oral que comprende:
- recubrir un componente inorgánico en forma de partículas con un tensioactivo no iónico para formar un componente inorgánico que es compatible con elementos catiónicos; y
- añadir dicho componente inorgánico que es compatible con elementos catiónicos a una composición dentífrica que comprende un compuesto catiónico activo para el cuidado oral.
27. El método de acuerdo con la reivindicación
26, en el que dicho componente inorgánico en forma de partículas
comprende sílice.
28. El método de acuerdo con la reivindicación
26, en el que dicho compuesto catiónico activo para el cuidado oral
se selecciona entre el grupo de compuestos antibacterianos
consistente en:
- compuestos de amonio cuaternario, compuestos de piridinio e isoquinolinio, compuestos derivados de pirimidina, derivados de bispiridina, alquil ésteres de N^{\alpha}-acil aminoácidos y sales, y mezclas de los mismos.
29. El método de acuerdo con la reivindicación
28, en el que dicho compuesto catiónico comprende un éster de etil
lauroil arginina.
30. El método de acuerdo con la reivindicación
28, en el que dicho compuesto catiónico comprende cloruro de cetil
piridinio.
31. El método de acuerdo con la reivindicación
26, en el que dicho tensioactivo no iónico comprende un aceite
etoxilado hidrogenado.
32. El método de acuerdo con la reivindicación
31, en el que dicho aceite de hidrocarburo etoxilado hidrogenado
comprende aceite de ricino.
33. El método de acuerdo con la reivindicación
26, en el que dicho tensioactivo no iónico comprende un resto
hidrófilo que comprende uno o más compuestos de óxido de
polialquileno.
34. El método de acuerdo con la reivindicación
33, en el que dicho óxido de polialquileno comprende
polietilenglicol.
35. El método de acuerdo con la reivindicación
34, en el que dicho tensioactivo no iónico comprende aceite de
ricino hidrogenado-polioxietileno (40).
36. El método de acuerdo con la reivindicación
26, en el que la proporción en peso entre dicho tensioactivo no
iónico y dicho componente inorgánico está comprendida entre
aproximadamente 1:10 y aproximadamente 1:2.
37. El método de acuerdo con la reivindicación
26, en el que dicha composición dentífrica comprende adicionalmente
uno o más ingredientes dentífricos seleccionados entre el grupo
consistente en: humectante, tensioactivo, agentes espesantes, agua,
agentes que proporcionan fluoruro, agentes antisarro, agentes
aromatizantes, desensibilizadores, agentes blanqueadores y
conservantes.
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