JP2013517293A - カルボキシペプチダーゼを含む歯磨組成物 - Google Patents
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Abstract
【選択図】 なし
Description
[0017] 本発明の歯磨剤構成要素を調製するために用いられる口に許容できるビヒクルには、湿潤剤を含有する水相が含まれてよい。湿潤剤は、好ましくはグリセリン、ソルビトール、キシリトール、および/または200〜1,000の範囲の分子量のプロピレングリコールである;しかし、他の湿潤剤およびそれらの混合物も用いられてよい。湿潤剤の濃度は、典型的には合計で口腔用組成物の約5〜約70重量%である。
[0019] 歯磨剤組成物の調製において用いられてよい研磨剤には、シリカ研磨剤、例えば約20ミクロンまでの平均粒径を有する沈降シリカ類、例えばJ.M.Huber化学事業部(メリーランド州ハーバー デ グレース 21078)により市場に出されているZeodent 115、またはW.R.Grace&CompanyのDavison化学事業部により市場に出されているSylodent 783が含まれる。他の有用な歯磨剤用研磨剤には、メタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、リン酸三カルシウム、リン酸二カルシウム二水和物、ケイ酸アルミニウム、か焼アルミナ、ベントナイト、または他のシリカ性物質、またはそれらの組み合わせが含まれる。
[0024] 本発明の組成物における使用に適したシックナーには、天然および合成ガム類およびコロイド類が含まれる。適切なシックナーには、天然に存在するポリマー類、例えばカラギーナン類、キサンタンガム、商品名Polyoxの下で売られている様々な分子量のポリグリコール類、およびポリビニルピロリドンが含まれる。適合性の無機性シックナーには増粘剤として機能する非晶質シリカ化合物が含まれ、それにはCabot Corporationにより製造されLenape Chemical(ニュージャージー州バウンドブルック)により流通されている商品名Cab−o−Silの下で入手可能なコロイド性シリカ化合物;J.M.Huber化学事業部(メリーランド州ハーバー デ グレース 21078)からのZeodent 165;およびW.R.Grace CompanyのDavison化学事業部(メリーランド州ボルチモア 21203)から入手可能なSylodent 15が含まれる。他の無機性シックナーには、天然および合成粘土、例えばヘクトライト粘土、リチウムマグネシウムシリケート(laponite)およびマグネシウムアルミニウムシリケート(Veegum)が含まれる。
界面活性剤
[0026] 増大された予防的作用を達成し、歯磨組成物をより化粧的に許容できるものにするために、界面活性剤を本発明の組成物中で用いることができる。界面活性剤は好ましくは組成物に洗浄性の(detersive)発泡する特性を与える洗浄性物質である。
[0028] 本発明の歯磨組成物は、フッ化物イオンの源またはフッ素を提供する構成要素も、抗歯石剤として、約25ppm〜5,000ppmのフッ化物イオンを供給するのに十分な量で含有していてよく、無機性フッ化物塩類、例えば可溶性アルカリ金属塩類が含まれてよい。例えば、組成物中に存在する酵素と適合する好ましいフッ化物の源は、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、ならびにフッ化スズ類、例えばフッ化第1スズおよび塩化第1スズである。フッ化ナトリウムが好ましい。
[0030] 本発明の歯磨組成物は、歯磨剤環境中で酵素を安定化する成分も含有していてよい。これらの安定剤は、歯磨組成物中に存在する金属不純物をキレートすることにより酵素を不活性化から保護する。キレート剤には、0.01〜1%、好ましくは0.1〜0.5%の濃度でのエチレンジアミン4酢酸(EDTA)およびグルコン酸ナトリウムが含まれる。また、他の安定剤は、酵素活性に重要であるアミノ酸、例えばシステインの酸化を防ぐ。酵素を酸化に対して安定化する薬剤の例には、約0.1〜約1.5%、好ましくは約0.3〜約0.75%の濃度での重亜硫酸ナトリウム、金属没食子酸塩類、スズ酸ナトリウムおよびアスコルビン酸が含まれる。
[0031] 合成陰イオン性ポリカルボキシレート類も、本発明の歯磨組成物において、歯磨剤組成物内のあらゆる抗細菌、抗歯石または他の有効薬剤のための有効性増進剤として用いられてよい。そのような陰イオン性ポリカルボキシレート類は一般に、それらの遊離酸、または好ましくは部分的に、もしくはより好ましくは完全に中和された水溶性アルカリ金属(例えばカリウムおよび好ましくはナトリウム)もしくはアンモニウム塩類の形で用いられる。無水マレイン酸またはマレイン酸と別の重合可能なエチレン的に(ethylenically)不飽和な単量体、好ましくはメチルビニルエーテル/無水マレイン酸の、約30,000〜約1,800,000、もっとも好ましくは約30,000〜約700,000の分子量(M.W.)を有する1:4〜4:1コポリマー類が好ましい。これらのコポリマー類の例は、GAF Corporationから商品名Gantrez(登録商標)、例えばAN 139(M.W. 500,000)、AN 119(M.W. 250,000);S−97医薬グレード(Pharmaceutical Grade)(M.W. 700,000)、AN 169(M.W. 1,200,000〜1,800,000)、およびAN 179(M.W. 1,800,000より上)の下で入手可能であり;ここで、好ましいコポリマーはS−97医薬グレード(M.W. 700,000)である。
[0033] 本発明の歯磨組成物は、香味剤も含有していてよい。本発明の実施において用いられる香味剤には、精油および様々な香味アルデヒド類、エステル類、アルコール類、および類似の物質が含まれる。精油の例には、スペアミント、ペパーミント、ウィンターグリーン、サッサフラス、チョウジ、セージ、ユーカリ、マヨラマ、桂皮、レモン、ライム、グレープフルーツ、およびオレンジの油が含まれる。メントール、カルボン(carvone)、およびアネトール(anethole)のような化学物質も有用である。これらの内で、最も一般的に用いられるのはペパーミントおよびスペアミントの油である。
他の成分
[0035] 様々な他の物質をこの発明の歯磨組成物に組み込むことができ、それには脱感作剤、例えば硝酸カリウム;白化剤;保存剤;シリコン類;着色剤;およびクロロフィル化合物が含まれる。これらの添加物は、存在する場合、歯磨組成物に、望まれる特性および特徴に実質的に悪影響を及ぼさない量で組み込まれる。
[0037] 本発明の歯磨組成物を調製するため、亜鉛およびカルボキシペプチダーゼを好ましくは水中で溶解させた後、他の成分を添加する。一般に、湿潤剤、例えばグリセリン、ソルビトールを、一般に用いられるミキサーにおいて撹拌下で水中で分散させる。分散液の中に、有機性シックナー、例えばカルボキシメチルセルロース;抗歯石剤、例えばピロリン酸4ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウムおよびいずれかの甘味料を添加する。結果として得られた混合物を、均質なゲル相が形成されるまで撹拌する。ゲル相の中に、顔料、例えばTiO2、およびpHを6.4〜7.3の範囲内に調節するのに必要ないずれかの酸または塩基を添加する。これらの成分を、均質な相が得られるまで混合する。その後、塩化セチルピリジニウム、酵素および還元剤、例えばスズ酸カリウムの水性湿潤剤溶液中におけるプレミックスをその均質なゲル相に添加してそれと混合する。次いで結果として得られた混合物を高速/真空ミキサーに移す;ここで、シックナーおよび界面活性剤成分をその混合物に添加する。その後、研磨剤を添加する。いずれかの水に不溶性の抗細菌剤、例えばトリクロサンを、組成物に含ませるために香味油中で可溶化し、その溶液を界面活性剤と共にその混合物に添加し、次いでそれを高速で5から30分間まで、約20から50mmHgまで、好ましくは約30mmHgの真空の下で混合する。結果として得られた製品は、それぞれの場合において、均質な半固体の押し出し可能なペーストまたはゲル製品である。
[0038] 口腔用組成物が実質的にマウスウォッシュまたはリンスのような性質の液体である本発明の観点において、ビヒクルは典型的には水、湿潤剤、アルコール混合物である。アルコールは非毒性のアルコール、例えばエタノールまたはイソプロパノールである。湿潤剤、例えばグリセリン、ソルビトールまたはアルキレングリコール、例えばポリエチレングリコールもしくはプロピレングリコールは約10〜30重量%の量で存在していてよく、口腔用リンスは約45重量%より大きい水、好ましくは約50〜85重量%の水、約0〜20重量%の非毒性のアルコール、および約10〜40重量%の湿潤剤を含有する。シックナー、例えばPluronicは約1.0〜約3.0重量%の濃度で存在していてよく、塩化セチルピリジニウムは約0.02〜約1.0重量%の濃度で、還元剤、例えばスズ酸カリウムまたは硫酸アンモニウムは約0.05〜約1.0重量%の濃度で、酵素は約0.02〜約0.2重量%の濃度で、香味成分は約0.3〜約1.0重量%の濃度で存在していてよい。
Claims (15)
- 亜鉛を含有する塩およびカルボキシペプチダーゼを含む歯磨組成物であって、前記の亜鉛を含有する塩が隔離されていない、前記組成物。
- 亜鉛が0.3〜0.6重量%の量で存在する、請求項1に記載の組成物。
- カルボキシペプチダーゼが0.5重量%の量で存在する、請求項1または2に記載の組成物。
- 亜鉛のカルボキシペプチダーゼに対する比率が約1:1である、請求項1〜3のいずれかに記載の組成物。
- 歯磨剤が練り歯磨きである、請求項4に記載の組成物。
- 歯磨剤がマウスウォッシュである、請求項4に記載の組成物。
- 歯磨剤が歯磨き粉である、請求項4に記載の組成物。
- 亜鉛を含有する塩がクエン酸亜鉛である、請求項1〜7のいずれかに記載の組成物。
- 亜鉛を含有する塩が硝酸亜鉛である、請求項1〜7のいずれかに記載の組成物。
- 亜鉛を含有する塩が塩化亜鉛である、請求項1〜7のいずれかに記載の組成物。
- 亜鉛を含有する塩およびカルボキシペプチダーゼを含む歯磨組成物であって、前記の亜鉛を含有する塩が隔離されていない前記組成物を投与することを含む、口臭を処置する方法。
- 亜鉛を含有する塩およびカルボキシペプチダーゼを含む歯磨組成物であって、前記の亜鉛を含有する塩が隔離されていない前記組成物を投与することを含む、抗プラークの利益を送達する方法。
- 歯磨剤が練り歯磨きである、請求項11または12に記載の方法。
- 歯磨剤がマウスウォッシュである、請求項11または12に記載の方法。
- 歯磨剤が歯磨き粉である、請求項11または12に記載の方法。
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