JPH0684293B2 - 口腔用組成物 - Google Patents
口腔用組成物Info
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- JPH0684293B2 JPH0684293B2 JP13912490A JP13912490A JPH0684293B2 JP H0684293 B2 JPH0684293 B2 JP H0684293B2 JP 13912490 A JP13912490 A JP 13912490A JP 13912490 A JP13912490 A JP 13912490A JP H0684293 B2 JPH0684293 B2 JP H0684293B2
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Description
クロルヘキシジン塩の歯牙表面への吸着を促進させた口
腔用組成物に関する。
スなどの口腔内細菌が歯牙表面に吸着し増殖することに
より形成されるもので、虫歯の原因となることがよく知
られており、さらに歯肉炎や歯槽膿漏の原因でもあるこ
とが明らかにされている。そのため、口腔衛生には歯垢
の除去や付着予防(プラークコントロール)が重要とな
っている。
のは、ブラッシングすなわち歯刷子で機械的に歯垢を除
去することである。しかし、ブラッシングで歯垢を完全
に除去するには高度な刷掃技術が必要である。たいてい
の人はブラッシングが不十分であるため、歯垢除去が不
十分で、ブラッシングを行っているにもかかわらず、虫
歯や歯肉炎、歯槽膿漏症の罹患率が減少していないのが
現状である。
グにかわるものとして、化学的プラークコントロールの
方法が研究されている。その中で臨床的に有効性と安全
性の認められている化合物にクロルヘキシジン塩があ
る。
ば、塩酸塩やグルコン酸塩等の水溶性の塩類として使用
されるのが一般的である。かかるクロルヘキシジン塩は
殺菌作用を有し、口腔粘膜や歯牙表面に比較的吸着し易
く、長時間にわたって口腔内に除放されることが知られ
ており、これにより、歯牙表面への口腔内細菌の吸着を
防止し、ひいては、歯垢の形成を防止すると考えられて
いる。このクロルヘキシジン塩の歯牙表面への吸着促進
に関する研究は特開昭61-200905号に開示されている
が、その除放性の程度、抗菌活性などの点から、さらに
改善の余地がある。
牙表面への吸着を促進し、歯垢の形成を防止する効果を
さらに高めることを目的とし鋭意研究を行った結果、ク
ロルヘキシジン塩にNα−長鎖アシル塩基性アミノ酸の
低級アルキルエステルまたはその塩を組合せるとクロロ
ヘキシジン塩の歯牙への吸着が著しく促進されることを
見出し、本発明を完成するに至った。
基性アミノ酸低級アルキルエステルまたはその塩を配合
してなることを特徴とする口腔用組成物を提供するもの
である。
の水溶性塩でよく、一般に、殺菌効果の観点から組成物
中に0.0002重量%以上、好ましくは、0.01重量%以上配
合される。殺菌効果の面からはクロルヘキシジン塩の配
合量の上限は特に限定されないが、クロルヘキシジン塩
が苦味を持つことや、多量になると波が着色する恐れが
あること、あるいは、口腔粘膜への影響等を考慮する
と、通常、1重量%以下が好ましい。
ステルの塩基性アミノ酸部分は、特に、オルニチン、リ
ジン、アルギニンがよく、これらは光学活性体またはラ
セミ体のいずれであってもよい。そのアシル基は、炭素
数8〜22の飽和または不飽和の天然または合成樹脂酸残
基であり、例えば、ラウロイル基、ミリスチル基、パル
ミトイル基、ステアロイル基などの単一脂肪酸残基の
他、ヤシ油脂肪酸残基、牛油脂肪酸残基などの天然系の
混合脂肪酸残基であってもよい。低級アルキルエステル
でもよく、メチルエステル、エチルエステル、プロピル
エステルが適当である。
ステルの塩としては、無機酸塩、例えば、塩酸塩、硫酸
塩または有機酸塩、例えば、酢酸塩、酒石酸塩、クエン
酸塩、P−トルエンスルホン酸塩、脂肪酸塩、酸性アミ
ノ酸塩などが挙げられ、特に、グルタミン酸塩、ピログ
ルタミン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩が好適である。
級アルキルエステルまたはその塩はクロルヘキシジン塩
の歯牙表面への吸着を促進させるもので、その配合量
は、少なくともクロルヘキシジン塩の重量に対し、1/10
倍以上、通常、1/5〜20倍が好ましい。少なすぎるとク
ロルヘキシジン塩の歯牙への吸着促進効果が不充分とな
る。
合して粉歯磨、練歯磨、含嗽剤、トローチ剤などとする
ことができ、また、エアゾルとして口腔内に噴霧するこ
ともできる。また、歯牙塗布剤としたり、さらにデンタ
ルフロスやつま楊枝に含浸させて用いることもできる。
他の配合成分は、クロルヘキシジン塩の歯牙表面への吸
着や、その殺菌作用を阻害しないものであれば、通常こ
の種の組成物に用いられるものいずれでもよいが、発泡
剤や化溶化剤を用いる場合はアニオン性のラウリル硫酸
塩は好ましくない。ノニオンまたはカチオン性のもの、
特に、ポリエキシエチレンポリオキシプロピレングリコ
ール、エチレンジアミンテトラポリオキシエチレンポリ
オキシプロピレングリコールなどを用いると、クロルヘ
キシジン塩の効果がさらに向上することが判明した。ま
た、ノニオンおよびカチオン界面活性剤は発泡力におい
て、アニオン界面活性剤に劣る。従って、アニオン界面
活性剤の中でも殺菌作用を阻害しないラウロイルサルコ
シンナトリウム、ラウリルグルタミン酸ナトリウムによ
り発泡力を高めることも可能である。さらに粘結剤とし
て通常使用されるカルボキシメチルセルロースナトリウ
ムも使用できるが、ノニオン性のヒドロキシエチルセル
ロース等が好ましい。
明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるもので
はない。実施例中、「%」はいずれも「重量%」であ
る。
%、水分2%であり、無機質の主成分はヒドロキシアパ
タイト(Ca10(PO4)6(OH)2)といわれるリン酸カルシウ
ムである。
パタイトディスク(Bio-Gel HTP、米国バイオ・ラッ
ド・ラボラトリース社、13mmφ、250mg、150kg/cm2で打
錠し、600℃で6時間焼結)を、人の唾液中に37℃、18
時間浸漬したものを使用した。唾液中に浸漬することに
より、ヒドロキシアパタイト表面に唾液ムコ蛋白質など
を吸着させ、唾液にぬれた実際の歯牙エナメル質の状態
に近似させた。この唾液処理ヒドロキシアパタイトディ
スクを試験管に取り、0.05%グルコン酸クロルヘキシジ
ン水溶液1mlを加え、37℃で30分間浸蘯した。その後、
水6mlで洗浄し、抽出溶媒(0.7Mラウリル硫酸ナトリウ
ム、0.5Mクエン酸水溶液/メタノール=20/80)で抽出
し、高速液体クロマトグラフィー用試料とした。また、
水洗後のアパタイトディスクを人の唾液2mlに浸漬し、3
7℃で3時間培養し同様の抽出操作を行った。この方法
により、3時間後のアパタイトディスク上のクロルヘキ
シジンの吸着量を求めた。高速液体クロマトグラフィー
は40℃に保温したヌクレオシル10C18(Nucleosil
10C18、4.6mmφ×250mm)を分離カラムとし、0.4M過塩
素酸ナトリウム/アセトニトリル=50/50を溶離液とし
て使用した。流速は毎分1mlとし、クロルヘキシジンの
検出は259nmの吸光度測定により、またクロルヘキシジ
ンの標準品で作成した検量線を用いて定量を行った。
種々の添加剤を各々0.1%添加した混合溶液中に、唾液
処理したアパタイトディスクを浸漬した後、クロルヘキ
シジンの定量を行った。また、クロルヘキシジン塩のア
パタイトディスク上への吸着量を高める効果を示した添
加剤のうちでN−ココイル−L−アルギニンエチルエス
テルピロリドンカルボン酸塩については、その添加量を
0.005、0.01、0.05%と変化させ、吸着量に与える影響
を検討した。また、同時に人の唾液2ml中に浸漬し、37
℃3時間培養し、3時間後のクロルヘキシジン吸着量と
した。結果を第1表に示す。
低級アルキルエステルを配合するとグルコン酸クロルヘ
キシジンは、当初および3時間後に特異的にヒドロキシ
アパタイトディスクに吸着し、その濃度はグルコン酸ク
ロルヘキシジンとの重量比において、1/5以上必要であ
る。
る場合があるので、殺菌活性の保持についても以下のと
おり実験した。
塩を添加することにより、グルコン酸クロルヘキシジン
のヒドロキシアパタイトディスクへの吸着が増加した試
料について、5%シュークロースBHI培地にこのディス
クをつるし、ストレプトコッカス・ミュータンスATCC25
175株を一白金耳釣菌し、37℃で18時間培養した。その
結果、ヒドロキシアパタイトディスクには、プラークの
付着は認められず、ヒドロキシアパタイトディスク上に
吸着しているグルコン酸クロルヘキシジンが抗菌活性を
保持していることが確認された。
を製造した。
を製造した。
を製造した。
り合わせた630デニールの糸を下記の混合液に浸漬し、5
0℃の乾燥管に通してエタノールを蒸発させながらスプ
ールに巻取り、デンタルクロスを製造した。
着を促進し、歯垢形成防止、虫歯の予防に優れた効果を
発揮する口腔用組成物が得られる。
Claims (1)
- 【請求項1】クロルヘキシジン塩およびNα−長鎖アシ
ル塩基性アミノ酸低級アルキルエステルまたはその塩を
配合してなることを特徴とする口腔用組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP13912490A JPH0684293B2 (ja) | 1990-05-29 | 1990-05-29 | 口腔用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP13912490A JPH0684293B2 (ja) | 1990-05-29 | 1990-05-29 | 口腔用組成物 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0436230A JPH0436230A (ja) | 1992-02-06 |
JPH0684293B2 true JPH0684293B2 (ja) | 1994-10-26 |
Family
ID=15238070
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP13912490A Expired - Fee Related JPH0684293B2 (ja) | 1990-05-29 | 1990-05-29 | 口腔用組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0684293B2 (ja) |
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1990
- 1990-05-29 JP JP13912490A patent/JPH0684293B2/ja not_active Expired - Fee Related
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Publication number | Publication date |
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