ES2250325T3 - Utilizacion de microcapsulas termoestabilizadoras para mejorar la actividad o la penetracion de principios activos cosmeticos o farmaceuticos. - Google Patents
Utilizacion de microcapsulas termoestabilizadoras para mejorar la actividad o la penetracion de principios activos cosmeticos o farmaceuticos.Info
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Abstract
Composición tópica que comprende, en un soporte fisiológicamente aceptable, la asociación - de al menos un principio activo cosmético o farmacéutico y - de microcápsulas que encierran en su interior al menos al menos un compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión (DeltaHf), medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC, teniendo dichas microcápsulas una cubierta o envoltura estanca, impermeable al compuesto cristalino en estado fundido.
Description
Utilización de microcápsulas termoestabilizadoras
para mejorar la actividad o la penetración de principios activos
cosméticos o farmacéuticos.
La presente invención se refiere a la utilización
de microcápsulas termoestabilizadoras para mejorar la actividad o la
penetración de principios activos cosméticos o farmacéuticos, al uso
de las composiciones tópicas que contienen principios activos
cosméticos o farmacéuticos asociados a tales microcápsulas, así como
a procedimientos de tratamiento cosmético de la piel que utilizan
estas composiciones tópicas.
En los ámbitos cosmético o farmacéutico, existen
numerosas aplicaciones que necesitan un aporte de calor.
En efecto, la producción local de calor puede
favorecer, por ejemplo, la limpieza de la piel por un efecto de
dilatación de los poros o reforzar la acción de un producto, tal
como una crema adelgazante, por activación de la microcirculación
sanguínea o por mejora de la penetración cutánea del principio
activo aplicado.
Este calor puede ser aportado, por ejemplo, por
un masaje de las zonas a tratar, lo cual necesita, sin embargo, un
esfuerzo, en ocasiones prolongado, que el usuario no siempre está
dispuesto a realizar.
Con este fin, se utiliza también a menudo el
calor de dilución de los polietilenglicoles concentrados. Este
enfoque presenta, sin embargo, el inconveniente de que el contacto
directo entre el producto químico (polietilenglicol) y la piel puede
conducir a irritaciones cutáneas.
En consecuencia, existe una necesidad de
composiciones cosméticas o farmacéuticas que permitan un aporte
local de calor, pero que no impliquen un contacto directo con la
piel del producto que calienta y que no necesiten un esfuerzo de
masaje.
La solicitante ha descubierto, de manera
sorprendente, que era posible resolver el problema indicado
anteriormente en el texto gracias a la utilización de microcápsulas
especiales, descritas con más detalle a continuación, que tienen
capacidades de absorción y de restitución de calor.
Las microcápsulas en cuestión contienen, dentro
de una cubierta o envoltura estanca, compuestos parcial o
completamente cristalinos que, cuando se les lleva a una temperatura
cercana a su temperatura de fusión, absorben una cantidad
considerable de calor, llamada calor latente de fusión. La absorción
de este calor latente de fusión se traduce en una estabilidad de la
temperatura del compuesto, a pesar del aporte de energía térmico.
Este efecto es semejante a un efecto "tampón" térmico y permite
termostatizar, durante un cierto tiempo y en un intervalo de
temperatura cercano a la temperatura de fusión del compuesto, el
entorno directo de las microcápsulas a pesar de una variación de la
temperatura exterior.
La capacidad de absorción de calor que se acaba
de describir va pareja con la posibilidad, aprovechada en la
presente invención, de restituir la energía absorbida bajo la forma
de calor latente de cristalización. En efecto, cuando se disminuye
la temperatura de un compuesto tal en estado fundido por debajo de
su punto de fusión, se constatará localmente y durante un cierto
tiempo una estabilización de la temperatura a pesar de la
refrigeración que le rodea. Las microcápsulas que contienen el
compuesto en estado fundido constituyen, de este modo, una
reserva
térmica.
térmica.
Las microcápsulas que tienen las capacidades de
absorción y de restitución de calor reversibles que se acaban de
describir se denominarán en el texto que sigue "microcápsulas
termoestabilizadoras".
Por consiguiente, la presente invención tiene por
objeto composiciones tópicas que comprenden, en un soporte
fisiológicamente aceptable, la asociación de al menos un principio
activo cosmético o farmacéutico y de microcápsulas de envoltura o
cubierta estanca que contienen en su interior al menos un compuesto
cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}),
medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y
330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC.
La invención tiene también por objeto una
composición tópica que comprende, en un soporte fisiológicamente
aceptable, la asociación de al menos un principio activo
farmacéutico y de microcápsulas de envoltura estanca que contienen
en su interior al menos un compuesto cristalino que presenta una
entalpía de fusión (\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico
diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión
igual o superior a 30ºC, en calidad de medicamento.
La invención tiene además por objeto
procedimientos de tratamiento cosmético que comprenden la
aplicación
secuencial o simultánea de al menos un principio activo cosmético y de microcápsulas de envoltura estanca que
contienen en su interior al menos un compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}),
medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC, calentadas previamente hasta una temperatura superior al punto de fusión del compuesto cristalino encap-
sulado.
secuencial o simultánea de al menos un principio activo cosmético y de microcápsulas de envoltura estanca que
contienen en su interior al menos un compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}),
medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC, calentadas previamente hasta una temperatura superior al punto de fusión del compuesto cristalino encap-
sulado.
Por último, la invención tiene por objeto la
utilización de las microcápsulas descritas previamente en el texto
para la fabricación de un producto destinado a mejorar la actividad
y/o la penetración cutánea de un principio activo farmacéutico,
aplicado simultánea o previamente.
La eficacia de las composiciones cosméticas de la
presente invención depende directamente de la capacidad de absorción
térmica de los compuestos cristalinos encapsulados y de su punto de
fusión.
La capacidad de absorción térmica de las
microcápsulas utilizadas es directamente proporcional a la entalpía
de fusión del compuesto cristalino encapsulado. Esta entalpía de
fusión se mide por análisis entálpico diferencial (en inglés:
Differential Scanning Calorimetry, o, también, calorimetría
diferencial de barrido).
La entalpía de fusión de un compuesto es la
cantidad de energía necesaria para transformar una muestra parcial o
totalmente cristalina en una muestra totalmente amorfa. El
termograma \DeltaCp = f(T), en el cual \DeltaCp
representa la diferencia de capacidad térmica de la muestra respecto
de una muestra de referencia que no experimente ninguna transición
térmica en el ámbito o intervalo de temperaturas estudiado,
presenta, en consecuencia, una señal endotérmica cuya área es
proporcional a la entalpía de fusión (\DeltaH_{f}) de la
muestra.
El término "compuesto cristalino", tal como
se emplea en la presente solicitud, engloba los compuestos parcial o
totalmente cristalinos. La tasa de cristalinidad de los compuestos
utilizados no es determinante, en la medida en que el compuesto
presente la entalpía de fusión cristalina necesaria para el uso
previsto.
Como se ha indicado, las microcápsulas utilizadas
en las composiciones cosméticas de la presente invención contienen
compuestos cristalinos que tienen una entalpía de fusión comprendida
entre 75 y 330 kJ/kg, preferentemente entre 100 y 300 kJ/kg, e
idealmente entre 150 y 280 kJ/kg.
El compuesto cristalino encapsulado debe tener
una temperatura de fusión (= temperatura de cristalización) superior
o igual a 30ºC, que es una temperatura cercana a la de la piel.
Se trata de una característica esencial de la
presente invención, puesto que, en efecto, para obtener el efecto de
almacenamiento de calor buscado, la cristalización del compuesto
cristalino encapsulado debe tener lugar a una temperatura cercana a
la de la piel y, preferentemente, superior o igual a ella.
Naturalmente, el compuesto cristalino no debe
tener un punto de fusión demasiado elevado, que corresponda a una
temperatura que provoque una sensación de calor excesivo
desagradable, incluso quemaduras.
El intervalo de temperatura de fusión de los
compuestos cristalinos encapsulados en las microcápsulas
termoestabilizadoras utilizadas en la presente invención va
principalmente de 30 a 45ºC, y, preferentemente, de 32ºC a
40ºC.
A título de ejemplos de compuestos cristalinos
encapsulados apropiados para la presente invención, se pueden
citar:
- hidrocarburos alifáticos, preferentemente de
cadena lineal, que contienen de 13 a 28 átomos de carbono,
preferentemente de 19 a 22 átomos de carbono;
- hidrocarburos aromáticos;
- ácidos grasos saturados o insaturados
C_{9-24} (de 9 a 24 átomos de carbono), y
especialmente, los ácidos cáprico, laúrico y elaídico;
- alcoholes grasos saturados, lineales o
ramificados, de 14 a 36 átomos de carbono, y especialmente el
alcohol miristílico o el
hexadecil-2-eicosanol;
- ésteres de ácidos grasos de 10 a 22 átomos de
carbono (C_{10-22}), como estearato de benzoilo,
cinnamato de metilo, palmitato de metilo, behenato de isoestearilo,
tetralaurato de di-trimetilolpropano, vendido con la
denominación HEST® 2T-4L por la sociedad HETEREN, y
tetrahidroestearato de di-trimetilolpropano, vendido
con la denominación HEST® 2T-5E-4HS
por la empresa HETEREN;
- sales minerales que contienen una fracción
considerable de agua de cristalización, como hexahidrato de cloruro
de calcio, decahidrato de sulfato de sodio, dodecahidrato de
hidrógenofosfato de sodio, pentahidrato de tiosulfato de sodio y
hexahidrato de nitrato de níquel;
- triglicéridos de ácidos grasos
C_{12-18};
- ciertas ceras de silicona, tales como
polidimetilsiloxanos con grupos terminales behenoxi o estearoxi
(INCI: behenoxidimeticona y estearoxidimeticona),
polimetilesteariloxi-dimetilsiloxanos (INCI: éster
esteárico de dimeticona),
polimetilestearil-dimetilsiloxanos (INCI:
estearildimeticona), copolímeros con unidades de repetición de
metacrilato de estearilo, con injertos polidimetilsiloxano,
polimetiltrifluorometilalquil-dimetilsiloxanos
(INCI: trifluorometil(alquilo
C_{1-4})-dimeticona);
- derivados de cera de abejas, como cera de
abejas esterificada con un dimeticonol vendida con la denominación
ULTRABEE® por la empresa JW HANSON.
Estos compuestos se pueden utilizar solos o en
forma de mezcla de dos o varios de ellos.
También se pueden citar los polímeros
termofusibles al menos parcialmente cristalinos que presentan un
punto de fusión cristalina apropiado.
Tales polímeros son, por ejemplo, homopolímeros y
copolímeros olefínicos, incluyendo las ceras poliolefínicas, tales
como homopolímeros de etileno, copolímeros de etileno y propileno,
copolímeros de etileno y octeno, copolímeros de etileno y de butano
y copolímeros de etileno y acetato de vinilo.
También se pueden citar
poli(alquilénóxidos), poliésteres de alquilo,
poli(\varepsilon-caprolactonas),
poliamidas, en especial las que resultan de la policondensación de
dímeros de ácidos grasos, y copolímeros de olefinas fluoradas.
Otro grupo de polímeros cristalinos utilizables
está formado por los polímeros de cadenas laterales cristalizables
descritos en J. Polymer Sci. : Macromol. Rev.
8:117-253 (1974). Se trata de polímeros o
copolímeros vinílicos y/o acrílicos que contienen una fracción
considerable, generalmente al menos igual al 50% en peso, de
unidades de repetición copolimerizadas que incluyen largas cadenas
laterales alifáticas lineales cristalizables, o cadenas laterales
fluoradas o perfluoradas cristalizables. El documento de la patente
US 5 156 911 describe la utilización de tales polímeros de cadenas
laterales cristalizables en conjuntos adhesivos cuyas propiedades
adhesivas varían en función de la temperatura.
Los compuestos cristalinos encapsulados
preferidos para la presente invención son los hidrocarburos
alifáticos de cadena lineal que contienen de 19 a 28 átomos de
carbono, preferentemente de 20 a 23 átomos de carbono, a
saber:
n-nonadecano, n-eicosano, n-heneicosano, n-docosano y n-tricosano.
n-nonadecano, n-eicosano, n-heneicosano, n-docosano y n-tricosano.
Según la presente invención, los compuestos
cristalinos se encapsulan dentro de una envoltura o cubierta
estanca.
Esta encapsulación es una condición esencial para
la reversibilidad del proceso de fusión/cristalización. En efecto,
en ausencia de una envoltura estanca, el compuesto fundido se
difundiría a través de la membrana y en la composición cosmética, y
el efecto térmico ligado a su cristalización se encontraría
notablemente reducido, incluso hasta suprimido.
Por esta misma razón, la envoltura o cubierta
debe ser suficientemente sólida para resistir las fuerzas de
cizallamiento cuando se aplica la composición que las contiene.
El material que constituye la pared de las
microcápsulas se puede escoger entre todos los materiales utilizados
de manera clásica en el campo de la microencapsulación. Este
material puede ser amorfo, cristalino o semicristalino. Cuando es
cristalino o semicristalino, debe tener un punto de fusión superior
al de los compuestos cristalinos encapsulados. Además, este material
debe ser suficientemente elástico para resistir a las variaciones de
volumen del compuesto cristalino, en el momento de la transición de
fase. Además, debe ser inerte respecto de las sustancias
encapsuladas y respecto de los compuestos de la formulación
cosmética o farmacéutica con la cual estará en contacto.
Según el procedimiento escogido, se podrán
utilizar como materiales polímeros tales como poliamidas,
poliuretanos, poliureas, poliésteres, policianoacrilatos, resinas
urea-formaldehído o
melamina-formaldehído, y sistemas gelatina/goma
arábiga.
Las microcápsulas se pueden preparar según
procedimientos bien conocidos, descritos por ejemplo en la obra
titulada "Microencapsulation, Methods and Industrial
Applications", director de la publicación S. Benita, Marcel
Dekker (1996). A título de ejemplo, se pueden citar la
polimerización o policondensación interfacial, la coacervación, la
atomización, la extrusión centrífuga o la microencapsulación sobre
discos rotativos.
Las microcápsulas termoestabilizadoras se conocen
y comercializan, por ejemplo, con la denominación Therma-
sorb® por la sociedad Frisby Technologies Inc., o con las referencia 9850K y 9850Q por la sociedad 3M.
sorb® por la sociedad Frisby Technologies Inc., o con las referencia 9850K y 9850Q por la sociedad 3M.
Estas microcápsulas se presentan en forma de un
polvo fino, fluido y no filmógeno. Su utilización se conoce, por
ejemplo, en el campo de los vestidos y zapatos isotermos, en
sistemas de enfriamiento en microelectrónica y en el campo del
embalaje.
También se puede utilizar como compuesto que
constituye la pared de las micropartículas un material no
polimérico. Por ejemplo, se pueden utilizar microcápsulas a base de
sílice precipitada, amorfa, hidratada o hecha hidrófoba, propuestas
por la sociedad PHASE CHANGE LABORATORIES con la denominación
AcuTemp®.
El tamaño superior de las microcápsulas de
cubierta o envoltura estanca utilizadas en la presente invención
está limitado, preferentemente, por razones evidentes de
visibilidad, a algunas decenas o centenas de micrómetros.
Generalmente, se prefiere utilizar microcápsulas que tienen un
diámetro medio comprendido entre 0,01 y 100 micrómetros, mejor
todavía entre 0,05 y 50 micrómetros.
La proporción de microcápsulas en las
composiciones tópicas de la presente invención puede variar entre
amplios límites que dependen de la formulación y de la aplicación
prevista.
Las composiciones tópicas de la presente
invención contienen generalmente de 0,1% a 95% en peso, y,
preferentemente, de 5% a 90% en peso de microcápsulas
termoestabilizadoras, respecto de la composición tópica final.
Los principios activos cosméticos o farmacéuticos
utilizables en las composiciones tópicas de la presente invención
son todos aquellos cuya actividad o penetración es susceptible de
ser aumentada por un aporte local de calor.
A título de ejemplos de principios cosméticos o
farmacéuticos utilizables según la presente invención, se pueden
citar:
- agentes antiarrugas como retinol o sus
derivados (acetato, palmitato, propionato); retinoides; ácido
n-octanoilsalicílico e hidroxiácidos;
- agentes antibacterianos y/o antifúngicos como
clorhexidina, hexetidina, henamidina y cloruro de benzalconio;
- agentes antiacnéicos como triclosano, ácido
azelaico, peróxido de benzoilo y ácido salicílico;
- agentes antirradicales libres y/o
detoxificantes como ácido ascórbico y sus derivados, como el
ascorbilfosfato de magnesio; proteínas y enzimas, por ejemplo, la
superóxido dismutasa (SOD), las peroxidasas como lactoperoxidasa y
lactoferrina, catalasa, proteasas como subtilisina y papaína,
lipasas, uricasa, péptidos y sus derivados, ubiquinona y citocromo
C;
- agentes queratolíticos como
\alpha-hidroxiácidos,
\beta-hidroxiácidos y
\alpha-cetoácidos como el ácido salicílico y sus
derivados;
- aceleradores de bronceado como los derivados de
tirosina, activos despigmentantes como el ácido kójico, la arbutina
y sus derivados;
- colorantes naturales extraídos de vegetales
como la clorofilina o extractos de animales como el carmín de
cochinilla, o el caramelo;
- activos autobronceadores como la
dihidroxiacetona y los indoles;
- liporeguladores como la cafeína y la
teofilina;
- agentes hidratantes como el sorbitol, el
xilitol, la urea y el ADN vegetal;
- agentes anticaspa, como la piroctone olamina y
los derivados de piridinationa;
- agentes anticaída de los cabellos como el
minoxidil.
Las composiciones tópicas de la presente
invención pueden contener, además, adyuvantes adecuados tales como
disolventes, conservantes, agentes reguladores de pH, agentes
antioxidantes, agentes secuestrantes, agentes conservantes,
pigmentos y colorantes, cargas, emolientes, agentes antiespumantes,
cuerpos grasos como aceites, ceras y cuerpos grasos pastosos,
agentes dispersantes, siliconas tales como aceites volátiles o no,
gomas, ceras o pastosos, perfumes, agentes tensoactivos,
plastificantes, polímeros filmógenos solubles o dispersables y
polímeros espesantes o gelificantes.
Las composiciones tópicas de la presente
invención se presentan por ejemplo en forma de máscara para el
rostro o los cabellos, de producto de masaje, de composición
adelgazante, de crema hidratante, de crema antiarrugas, de crema
solar, de composición de limpieza, de loción, de cataplasma, de
producto relajante o de crema depila-
toria.
toria.
La presente invención tiene también por objeto
sustratos sólidos insolubles, impregnados con una composición tópica
como la descrita anteriormente en el texto.
En efecto, las composiciones cosméticas o
farmacéuticas de la presente invención pueden servir también para
impregnar un sustrato sólido insoluble. El sustrato insoluble se
puede escoger en el grupo que contiene: materias textiles tejidas o
no tejidas, espumas, esponjas, guatas o bolitas. Puede tratarse
especialmente de un sustrato textil no tejido a base de fibras de
origen natural, tales como fibras de lino, de algodón o de seda, o
de origen sintético como fibras de celulosa, de viscosa, de
polímeros vinílicos, de poliésteres como el poli(tereftalato
de etileno), poliolefinas como polietileno o polipropileno,
poliamidas como el Nylon® o polímeros acrílicos. Los materiales no
tejidos se describen, por ejemplo, en "Nonwoven Binding Methods
& Materials" de Riedel, Nonwoven World, 1987. Estos sustratos
se obtienen según procedimientos conocidos en el campo de la técnica
de preparación de los no
tejidos.
tejidos.
Este sustrato puede incluir una o varias capas
que tienen propiedades idénticas o diferentes, y que pueden aportar
por ejemplo propiedades de elasticidad o de suavidad según el uso
previsto. Los sustratos pueden por ejemplo incluir dos partes que
tengan propiedades de elasticidad diferentes, como las descritas en
el documento de la solicitud de patente internacional WO 99/13861, o
bien incluir una sola capa con densidades diferentes, como la
descrita en el documento WO 99/25318, o incluso incluir dos capas de
textura diferente como los sustratos descritos por ejemplo en el
documento de la solicitud de patente internacional WO 98/18441.
El sustrato puede tener cualquier tamaño o forma
apropiados para la aplicación prevista.
Tiene generalmente una superficie comprendida
entre 0,005 m^{2} y 0,1 m^{2}, preferentemente entre 0,01
m^{2} y 0,05 m^{2}, Se presenta, preferentemente, en forma de
toallitas rectangulares o de compresas redondas.
El artículo final que incluye el sustrato y la
composición de impregnación está generalmente en estado húmedo, con
una tasa de impregnación, es decir, una cantidad de composición
respecto del peso del sustrato sólido, comprendida entre 200 y
1000%, preferentemente entre 250 y 350%.
Las técnicas de impregnación de los sustratos se
conocen bien en el campo técnico y son todas aplicables a la
presente invención. La mayoría de las veces, la composición de
impregnación se añade al sustrato mediante una o varias técnicas
tales como inmersión, enducción o vaporización.
También es posible constituir un artículo (o
toallita) presentada en estado seco, bien eliminando el agua de la
composición después de la impregnación sobre el sustrato, bien
depositando sobre el sustrato una composición en forma seca en
estado de polvo, granulado o película, por cualquiera de los medios
de realización conocidos, tales como la soldadura o el pegado de
multicapas por vía térmica o mediante ultrasonidos. En este último
modo de realización, la composición se seca mediante cualquier medio
conocido, por ejemplo por atomización, liofilización u otra técnica
análoga.
También se pueden obtener, según el uso previsto,
toallitas húmedas o toallitas secas. Las toallitas húmedas se pueden
usar tal cual mientras que las toallitas secas se mojan antes de su
uso.
La invención tiene también por objeto
procedimientos de tratamiento cosmético que utilizan las
microcápsulas termoestabilizadoras descritas anteriormente en el
texto. Estos procedimientos tienen en común el calentamiento de las
microcápsulas hasta una temperatura superior a la temperatura de
fusión de los compuestos cristalinos encapsulados, la aplicación de
las microcápsulas calentadas que contienen el compuesto encapsulado
en estado fundido y el enfriamiento lento de la o de las
composiciones que contienen las microcápsulas aplicadas en caliente.
El principio activo cosmético se puede encontrar en la composición
que contiene las microcápsulas termoestabilizadoras y entonces se
calienta y aplica al mismo tiempo que aquellas, pero se puede
considerar también una aplicación separada, previa, del principio
activo, seguida de la aplicación de una segunda composición que
contiene las microcápsulas termoestabilizadoras calentadas. Este
segundo modo de realización es especialmente inte-
resante para principios activos termosensibles que no soportan una exposición prolongada a una temperatura ele-
vada.
resante para principios activos termosensibles que no soportan una exposición prolongada a una temperatura ele-
vada.
Por consiguiente, en un primer modo de
realización, el procedimiento de tratamiento cosmético comprende las
etapas siguientes, que consisten:
- en calentar una composición cosmética que
contiene al menos un principio activo cosmético y microcápsulas de
cubierta o envoltura estanca que encierran en su interior al menos
un compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión
(\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico diferencial,
comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o
superior a 30ºC, hasta una temperatura superior al punto de fusión
de dicho compuesto cristalino;
- en aplicar la composición cosmética sobre la
zona de la piel a tratar;
- en dejar que la composición cosmética se enfríe
en contacto con la piel, durante un tiempo suficiente para obtener
el efecto cosmético buscado, y, eventualmente,
- en eliminar la composición cosmética.
Otro modo de realización del procedimiento de
tratamiento cosmético de la presente invención comprende las etapas
que consisten:
- en aplicar una composición cosmética que
contiene al menos un principio activo cosmético sobre la zona de la
piel a tratar;
- en calentar una segunda composición que
contiene, en un soporte cosméticamente aceptable, microcápsulas de
envoltura estanca que contienen en su interior al menos un compuesto
cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}),
medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y
330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC, hasta una
temperatura superior al punto de fusión de dicho compuesto
cristalino;
- en aplicar esta segunda composición sobre la
zona de la piel a tratar, por encima de la primera composición
cosmética;
- en dejar las dos composiciones en contacto con
la piel durante un tiempo suficiente para obtener el efecto
cosmético buscado, y, eventualmente,
- en limpiar la zona de la piel a tratar.
Un tercer modo de realización del procedimiento
de tratamiento cosmético de la presente invención comprende las
etapas que consisten:
- en aplicar sobre la zona del cuerpo o de la
cara a tratar una composición cosmética que contiene al menos un
principio activo cosmético y microcápsulas de cubierta o envoltura
estanca que encierran en su interior al menos un compuesto
cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}),
medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y
330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC;
- en masajear la zona untada o recubierta de
forma que se aumente localmente la temperatura hasta un valor
suficiente para hacer fundir el compuesto cristalino;
- en dejar la composición cosmética que actúe y
se enfríe en contacto con la piel durante un tiempo suficiente para
obtener el efecto cosmético buscado, y, eventualmente,
- en eliminar la composición cosmética.
Estos procedimientos de tratamiento cosmético
sacan provecho de la capacidad de almacenamiento térmico de las
microcápsulas termoestabilizadoras descritas anteriormente en el
texto. En efecto, cuando se enfrían la o las composiciones aplicadas
sobre la zona a tratar, el compuesto encapsulado fundido
recristalizará restituyendo el calor latente de fusión absorbido
cuando se han calentado previamente las microcápsulas. Esta
prolongación del efecto térmico aumentará la penetración cutánea del
principio activo y/o su actividad cosmética.
A | Polímero carboxivinílico (Sepigel® 305, SEPPIC) | 0,2 g |
Polímero carboxivinílico (Pemulen®, GOODRICH) | 1,5 g | |
Glicerol | 3 g | |
Agua desmineralizada | 35 g | |
Trietanolamina | 0,5 g | |
B | Aceite de silicona | 5 g |
Escualeno | 2 g | |
Goma de silicona | 1 g | |
Perfume | 0,2 g | |
Colorante | 0,02 g | |
C | Alcohol etílico | 20 g |
Cafeína | 3 g | |
Agua desmineralizada | 18,58 g | |
D | Microcápsulas de eicosano (9850Q, 3M) | 10 g |
Fase A | |
- Estearato de glicerilo / estearato de PEG 100 (Arlacel® 165) | 0,55% |
- Alcohol cetílico | 0,15% |
- Goma xantano | 0,1% |
- Palmitato de isopropilo | 3,8% |
Fase B | |
- Agua | csp 100% |
- Conservante | cs |
Fase C | |
Microcápsulas termoestabilizadoras | 10% |
Se calientan por separado las fases A y B hasta
una temperatura comprendida entre 75 y 80ºC; luego, se añade la fase
A sobre la fase B con agitación. Se mantiene la agitación durante 5
minutos. Se añade la fase C con agitación suave. Se deja enfriar
hasta la temperatura ambiente, con agitación suave y se impregnan
las toallitas con la emulsión obtenida.
Se utiliza una loción preparada a partir de los
ingredientes siguientes, para impregnar las toallitas:
Cafeína | 3% |
Trietanolamina | 0,4% |
Ácido salicílico | 0,2% |
Alcohol cetílico | 10% |
Extracto de ruscus | 1% |
Conservantes | cs |
Microcápsulas termoestabilizadoras | 10% |
Agua | csp 100% |
Claims (20)
1. Composición tópica que comprende, en un
soporte fisiológicamente aceptable, la asociación
- de al menos un principio activo cosmético o
farmacéutico y
- de microcápsulas que encierran en su interior
al menos al menos un compuesto cristalino que presenta una entalpía
de fusión (\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico
diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión
igual o superior a 30ºC, teniendo dichas microcápsulas una cubierta
o envoltura estanca, impermeable al compuesto cristalino en estado
fundido.
2. Composición según la reivindicación 1,
caracterizada porque el punto de fusión del compuesto
cristalino encapsulado está comprendido entre 35 y 45ºC.
3. Composición según una de las reivindicaciones
precedentes, caracterizada porque el compuesto cristalino
encapsulado presenta una entalpía de fusión comprendida entre 100 y
300 kJ/kg, preferentemente entre 150 y
280 kJ/kg.
280 kJ/kg.
4. Composición según una de las reivindicaciones
precedentes, caracterizada porque el compuesto cristalino
encapsulado se escoge entre:
- hidrocarburos alifáticos que contienen de 13 a
28 átomos de carbono;
- hidrocarburos aromáticos;
- ácidos grasos saturados o insaturados de 9 a 24
átomos de carbono (C_{9-24});
- alcoholes grasos saturados, lineales o
ramificados, C_{14-36};
- ésteres de ácidos grasos
C_{10-22};
- sales minerales que contienen una fracción
considerable de agua de cristalización;
- triglicéridos de ácidos grasos
C_{12-18};
- ceras de silicona;
- derivados de cera de abeja, y
- polímeros termofusibles cristalinos.
5. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el
compuesto cristalino encapsulado es un hidrocarburo alifático de
cadena lineal que contiene de 19 a 28 átomos de carbono,
preferentemente de 20 a 23 átomos de carbono.
6. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el
material
que forma la cubierta o envoltura estanca se escoge entre poliamidas, poliuretanos, poliureas, poliéste-
res, policianoacrilatos, resinas urea-formaldehído o melamina-formaldehído, sistemas gelatina/goma arábiga y sí-
lice.
que forma la cubierta o envoltura estanca se escoge entre poliamidas, poliuretanos, poliureas, poliéste-
res, policianoacrilatos, resinas urea-formaldehído o melamina-formaldehído, sistemas gelatina/goma arábiga y sí-
lice.
7. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque las
microcápsulas tienen un diámetro medio comprendido entre 0,01 y 100
micrómetros, preferentemente entre 0,05 y 50 micró-
metros.
metros.
8. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque las
microcápsulas representan de 0,1 a 95% en peso, preferentemente de 5
a 90% en peso, de la composición tópica final.
9. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el
principio activo cosmético o farmacológico se escoge entre:
- agentes antiarrugas;
- agentes antibacterianos y/o antifúngicos;
- agentes antiacnéicos;
- agentes antirradicales libres y/o
detoxificantes;
- agentes queratolíticos;
- aceleradores del bronceado;
- colorantes naturales extraídos de vegetales o
de animales;
- activos autobronceadores;
- liporeguladores;
- agentes hidratantes;
- agentes anticaspa;
- agentes anticaída del cabello.
10. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque se trata
de una máscara para la cara o los cabellos, de un producto de
masaje, de una composición adelgazante, de una crema hidratante, de
una crema antiarrugas, de una crema solar, de una composición de
limpieza, de una loción, de una cataplasma, de un producto relajante
y de una crema depilatoria.
11. Composición tópica que comprende, en un
soporte fisiológicamente aceptable, la asociación:
- de, al menos, un principio activo farmacéutico
y
- de microcápsulas de cubierta o envoltura
estanca que encierran en su interior al menos un compuesto
cristalino, que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}),
medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y
330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC,
en tanto que
medicamento.
12. Procedimiento de tratamiento cosmético que
comprende las etapas que consisten:
- en calentar una composición según una
cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, que contiene al menos un
principio activo cosmético y microcápsulas de cubierta o envoltura
estanca, que encierran en su interior al menos un compuesto
cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}),
medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y
330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC, hasta una
temperatura superior al punto de fusión de dichas microcápsulas;
- en aplicar la composición cosmética sobre la
zona de la piel a tratar;
- en dejar que la composición cosmética se enfríe
en contacto con la piel, durante un tiempo suficiente para obtener
el efecto cosmético buscado, y, eventualmente,
- en eliminar la composición cosmética.
13. Procedimiento de tratamiento cosmético que
comprende las etapas que consisten:
- en aplicar una composición cosmética, que
contiene al menos un principio activo cosmético, sobre la zona de la
piel a tratar;
- en calentar una segunda composición que
contiene, en un soporte cosméticamente aceptable, microcápsulas de
envoltura estanca, que contienen en su interior al menos un
compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión
(\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico diferencial,
comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o
superior a 30ºC, hasta una temperatura superior al punto de fusión
de dichas microcápsulas;
- en aplicar esta segunda composición sobre la
zona de la piel a tratar, por encima de la primera composición
cosmética;
- en dejar las dos composiciones en contacto con
la piel durante un tiempo suficiente para obtener el efecto
cosmético buscado, y, eventualmente,
- en limpiar la zona de la piel a tratar.
14. Procedimiento de tratamiento cosmético que
comprende las etapas que consisten:
- en aplicar, sobre la zona del cuerpo o de la
cara a tratar, una composición cosmética según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 10, que contiene al menos un principio activo
cosmético y microcápsulas de cubierta o envoltura estanca que
encierran en su interior al menos un compuesto cristalino que
presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}), medida por
análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y
un punto de fusión igual o superior a 30ºC;
- en masajear la zona untada o recubierta de
forma que se aumente localmente la temperatura hasta un valor
suficiente para hacer fundir el compuesto cristalino;
- en dejar la composición cosmética que actúe y
se enfríe en contacto con la piel durante un tiempo suficiente para
obtener el efecto cosmético buscado, y, eventualmente,
- en eliminar la composición cosmética.
15. Utilización de microcápsulas con cubierta o
envoltura estanca, que encierran en su interior al menos un
compuesto cristalino, que presenta una entalpía de fusión
(\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico diferencial,
comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o
superior a 30ºC, para la fabricación de un producto destinado a
mejorar la actividad y/o la penetración cutánea de un principio
activo farmacéutico aplicado simultánea o previamente.
16. Sustrato sólido insoluble, impregnado con una
composición según una cualquiera de las reivindicaciones
\hbox{1 a 11.}
17. Sustrato sólido insoluble según la
reivindicación 16, caracterizado porque se trata de un
sustrato textil no tejido, a base de fibras de origen natural o
sintético.
18. Sustrato sólido insoluble según una de las
reivindicaciones 16 ó 17, caracterizado porque tiene una
superficie comprendida entre 0,005 m^{2} y 0,1 m^{2},
preferentemente entre 0,01 m^{2} y 0,05 m^{2},
19. Sustrato sólido insoluble según una de las
reivindicaciones 16 a 18, caracterizado porque la tasa de
impregnación, es decir, la cantidad de composición cosmética o
farmacéutica, respecto del peso del sustrato sólido, está
comprendida entre 200% y 1000%, preferentemente entre 250% y
350%.
20. Sustrato sólido insoluble según una
cualquiera de las reivindicaciones 16 a 19, caracterizado
porque se presenta en forma de toallitas rectangulares o de
compresas redondas.
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