ES2250325T3 - Utilizacion de microcapsulas termoestabilizadoras para mejorar la actividad o la penetracion de principios activos cosmeticos o farmaceuticos. - Google Patents

Utilizacion de microcapsulas termoestabilizadoras para mejorar la actividad o la penetracion de principios activos cosmeticos o farmaceuticos.

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ES2250325T3
ES2250325T3 ES01402673T ES01402673T ES2250325T3 ES 2250325 T3 ES2250325 T3 ES 2250325T3 ES 01402673 T ES01402673 T ES 01402673T ES 01402673 T ES01402673 T ES 01402673T ES 2250325 T3 ES2250325 T3 ES 2250325T3
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LOreal SA
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Abstract

Composición tópica que comprende, en un soporte fisiológicamente aceptable, la asociación - de al menos un principio activo cosmético o farmacéutico y - de microcápsulas que encierran en su interior al menos al menos un compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión (DeltaHf), medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC, teniendo dichas microcápsulas una cubierta o envoltura estanca, impermeable al compuesto cristalino en estado fundido.

Description

Utilización de microcápsulas termoestabilizadoras para mejorar la actividad o la penetración de principios activos cosméticos o farmacéuticos.
La presente invención se refiere a la utilización de microcápsulas termoestabilizadoras para mejorar la actividad o la penetración de principios activos cosméticos o farmacéuticos, al uso de las composiciones tópicas que contienen principios activos cosméticos o farmacéuticos asociados a tales microcápsulas, así como a procedimientos de tratamiento cosmético de la piel que utilizan estas composiciones tópicas.
En los ámbitos cosmético o farmacéutico, existen numerosas aplicaciones que necesitan un aporte de calor.
En efecto, la producción local de calor puede favorecer, por ejemplo, la limpieza de la piel por un efecto de dilatación de los poros o reforzar la acción de un producto, tal como una crema adelgazante, por activación de la microcirculación sanguínea o por mejora de la penetración cutánea del principio activo aplicado.
Este calor puede ser aportado, por ejemplo, por un masaje de las zonas a tratar, lo cual necesita, sin embargo, un esfuerzo, en ocasiones prolongado, que el usuario no siempre está dispuesto a realizar.
Con este fin, se utiliza también a menudo el calor de dilución de los polietilenglicoles concentrados. Este enfoque presenta, sin embargo, el inconveniente de que el contacto directo entre el producto químico (polietilenglicol) y la piel puede conducir a irritaciones cutáneas.
En consecuencia, existe una necesidad de composiciones cosméticas o farmacéuticas que permitan un aporte local de calor, pero que no impliquen un contacto directo con la piel del producto que calienta y que no necesiten un esfuerzo de masaje.
La solicitante ha descubierto, de manera sorprendente, que era posible resolver el problema indicado anteriormente en el texto gracias a la utilización de microcápsulas especiales, descritas con más detalle a continuación, que tienen capacidades de absorción y de restitución de calor.
Las microcápsulas en cuestión contienen, dentro de una cubierta o envoltura estanca, compuestos parcial o completamente cristalinos que, cuando se les lleva a una temperatura cercana a su temperatura de fusión, absorben una cantidad considerable de calor, llamada calor latente de fusión. La absorción de este calor latente de fusión se traduce en una estabilidad de la temperatura del compuesto, a pesar del aporte de energía térmico. Este efecto es semejante a un efecto "tampón" térmico y permite termostatizar, durante un cierto tiempo y en un intervalo de temperatura cercano a la temperatura de fusión del compuesto, el entorno directo de las microcápsulas a pesar de una variación de la temperatura exterior.
La capacidad de absorción de calor que se acaba de describir va pareja con la posibilidad, aprovechada en la presente invención, de restituir la energía absorbida bajo la forma de calor latente de cristalización. En efecto, cuando se disminuye la temperatura de un compuesto tal en estado fundido por debajo de su punto de fusión, se constatará localmente y durante un cierto tiempo una estabilización de la temperatura a pesar de la refrigeración que le rodea. Las microcápsulas que contienen el compuesto en estado fundido constituyen, de este modo, una reserva
térmica.
Las microcápsulas que tienen las capacidades de absorción y de restitución de calor reversibles que se acaban de describir se denominarán en el texto que sigue "microcápsulas termoestabilizadoras".
Por consiguiente, la presente invención tiene por objeto composiciones tópicas que comprenden, en un soporte fisiológicamente aceptable, la asociación de al menos un principio activo cosmético o farmacéutico y de microcápsulas de envoltura o cubierta estanca que contienen en su interior al menos un compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC.
La invención tiene también por objeto una composición tópica que comprende, en un soporte fisiológicamente aceptable, la asociación de al menos un principio activo farmacéutico y de microcápsulas de envoltura estanca que contienen en su interior al menos un compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC, en calidad de medicamento.
La invención tiene además por objeto procedimientos de tratamiento cosmético que comprenden la aplicación
secuencial o simultánea de al menos un principio activo cosmético y de microcápsulas de envoltura estanca que
contienen en su interior al menos un compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}),
medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC, calentadas previamente hasta una temperatura superior al punto de fusión del compuesto cristalino encap-
sulado.
Por último, la invención tiene por objeto la utilización de las microcápsulas descritas previamente en el texto para la fabricación de un producto destinado a mejorar la actividad y/o la penetración cutánea de un principio activo farmacéutico, aplicado simultánea o previamente.
La eficacia de las composiciones cosméticas de la presente invención depende directamente de la capacidad de absorción térmica de los compuestos cristalinos encapsulados y de su punto de fusión.
La capacidad de absorción térmica de las microcápsulas utilizadas es directamente proporcional a la entalpía de fusión del compuesto cristalino encapsulado. Esta entalpía de fusión se mide por análisis entálpico diferencial (en inglés: Differential Scanning Calorimetry, o, también, calorimetría diferencial de barrido).
La entalpía de fusión de un compuesto es la cantidad de energía necesaria para transformar una muestra parcial o totalmente cristalina en una muestra totalmente amorfa. El termograma \DeltaCp = f(T), en el cual \DeltaCp representa la diferencia de capacidad térmica de la muestra respecto de una muestra de referencia que no experimente ninguna transición térmica en el ámbito o intervalo de temperaturas estudiado, presenta, en consecuencia, una señal endotérmica cuya área es proporcional a la entalpía de fusión (\DeltaH_{f}) de la muestra.
El término "compuesto cristalino", tal como se emplea en la presente solicitud, engloba los compuestos parcial o totalmente cristalinos. La tasa de cristalinidad de los compuestos utilizados no es determinante, en la medida en que el compuesto presente la entalpía de fusión cristalina necesaria para el uso previsto.
Como se ha indicado, las microcápsulas utilizadas en las composiciones cosméticas de la presente invención contienen compuestos cristalinos que tienen una entalpía de fusión comprendida entre 75 y 330 kJ/kg, preferentemente entre 100 y 300 kJ/kg, e idealmente entre 150 y 280 kJ/kg.
El compuesto cristalino encapsulado debe tener una temperatura de fusión (= temperatura de cristalización) superior o igual a 30ºC, que es una temperatura cercana a la de la piel.
Se trata de una característica esencial de la presente invención, puesto que, en efecto, para obtener el efecto de almacenamiento de calor buscado, la cristalización del compuesto cristalino encapsulado debe tener lugar a una temperatura cercana a la de la piel y, preferentemente, superior o igual a ella.
Naturalmente, el compuesto cristalino no debe tener un punto de fusión demasiado elevado, que corresponda a una temperatura que provoque una sensación de calor excesivo desagradable, incluso quemaduras.
El intervalo de temperatura de fusión de los compuestos cristalinos encapsulados en las microcápsulas termoestabilizadoras utilizadas en la presente invención va principalmente de 30 a 45ºC, y, preferentemente, de 32ºC a 40ºC.
A título de ejemplos de compuestos cristalinos encapsulados apropiados para la presente invención, se pueden citar:
- hidrocarburos alifáticos, preferentemente de cadena lineal, que contienen de 13 a 28 átomos de carbono, preferentemente de 19 a 22 átomos de carbono;
- hidrocarburos aromáticos;
- ácidos grasos saturados o insaturados C_{9-24} (de 9 a 24 átomos de carbono), y especialmente, los ácidos cáprico, laúrico y elaídico;
- alcoholes grasos saturados, lineales o ramificados, de 14 a 36 átomos de carbono, y especialmente el alcohol miristílico o el hexadecil-2-eicosanol;
- ésteres de ácidos grasos de 10 a 22 átomos de carbono (C_{10-22}), como estearato de benzoilo, cinnamato de metilo, palmitato de metilo, behenato de isoestearilo, tetralaurato de di-trimetilolpropano, vendido con la denominación HEST® 2T-4L por la sociedad HETEREN, y tetrahidroestearato de di-trimetilolpropano, vendido con la denominación HEST® 2T-5E-4HS por la empresa HETEREN;
- sales minerales que contienen una fracción considerable de agua de cristalización, como hexahidrato de cloruro de calcio, decahidrato de sulfato de sodio, dodecahidrato de hidrógenofosfato de sodio, pentahidrato de tiosulfato de sodio y hexahidrato de nitrato de níquel;
- triglicéridos de ácidos grasos C_{12-18};
- ciertas ceras de silicona, tales como polidimetilsiloxanos con grupos terminales behenoxi o estearoxi (INCI: behenoxidimeticona y estearoxidimeticona), polimetilesteariloxi-dimetilsiloxanos (INCI: éster esteárico de dimeticona), polimetilestearil-dimetilsiloxanos (INCI: estearildimeticona), copolímeros con unidades de repetición de metacrilato de estearilo, con injertos polidimetilsiloxano, polimetiltrifluorometilalquil-dimetilsiloxanos (INCI: trifluorometil(alquilo C_{1-4})-dimeticona);
- derivados de cera de abejas, como cera de abejas esterificada con un dimeticonol vendida con la denominación ULTRABEE® por la empresa JW HANSON.
Estos compuestos se pueden utilizar solos o en forma de mezcla de dos o varios de ellos.
También se pueden citar los polímeros termofusibles al menos parcialmente cristalinos que presentan un punto de fusión cristalina apropiado.
Tales polímeros son, por ejemplo, homopolímeros y copolímeros olefínicos, incluyendo las ceras poliolefínicas, tales como homopolímeros de etileno, copolímeros de etileno y propileno, copolímeros de etileno y octeno, copolímeros de etileno y de butano y copolímeros de etileno y acetato de vinilo.
También se pueden citar poli(alquilénóxidos), poliésteres de alquilo, poli(\varepsilon-caprolactonas), poliamidas, en especial las que resultan de la policondensación de dímeros de ácidos grasos, y copolímeros de olefinas fluoradas.
Otro grupo de polímeros cristalinos utilizables está formado por los polímeros de cadenas laterales cristalizables descritos en J. Polymer Sci. : Macromol. Rev. 8:117-253 (1974). Se trata de polímeros o copolímeros vinílicos y/o acrílicos que contienen una fracción considerable, generalmente al menos igual al 50% en peso, de unidades de repetición copolimerizadas que incluyen largas cadenas laterales alifáticas lineales cristalizables, o cadenas laterales fluoradas o perfluoradas cristalizables. El documento de la patente US 5 156 911 describe la utilización de tales polímeros de cadenas laterales cristalizables en conjuntos adhesivos cuyas propiedades adhesivas varían en función de la temperatura.
Los compuestos cristalinos encapsulados preferidos para la presente invención son los hidrocarburos alifáticos de cadena lineal que contienen de 19 a 28 átomos de carbono, preferentemente de 20 a 23 átomos de carbono, a saber:
n-nonadecano, n-eicosano, n-heneicosano, n-docosano y n-tricosano.
Según la presente invención, los compuestos cristalinos se encapsulan dentro de una envoltura o cubierta estanca.
Esta encapsulación es una condición esencial para la reversibilidad del proceso de fusión/cristalización. En efecto, en ausencia de una envoltura estanca, el compuesto fundido se difundiría a través de la membrana y en la composición cosmética, y el efecto térmico ligado a su cristalización se encontraría notablemente reducido, incluso hasta suprimido.
Por esta misma razón, la envoltura o cubierta debe ser suficientemente sólida para resistir las fuerzas de cizallamiento cuando se aplica la composición que las contiene.
El material que constituye la pared de las microcápsulas se puede escoger entre todos los materiales utilizados de manera clásica en el campo de la microencapsulación. Este material puede ser amorfo, cristalino o semicristalino. Cuando es cristalino o semicristalino, debe tener un punto de fusión superior al de los compuestos cristalinos encapsulados. Además, este material debe ser suficientemente elástico para resistir a las variaciones de volumen del compuesto cristalino, en el momento de la transición de fase. Además, debe ser inerte respecto de las sustancias encapsuladas y respecto de los compuestos de la formulación cosmética o farmacéutica con la cual estará en contacto.
Según el procedimiento escogido, se podrán utilizar como materiales polímeros tales como poliamidas, poliuretanos, poliureas, poliésteres, policianoacrilatos, resinas urea-formaldehído o melamina-formaldehído, y sistemas gelatina/goma arábiga.
Las microcápsulas se pueden preparar según procedimientos bien conocidos, descritos por ejemplo en la obra titulada "Microencapsulation, Methods and Industrial Applications", director de la publicación S. Benita, Marcel Dekker (1996). A título de ejemplo, se pueden citar la polimerización o policondensación interfacial, la coacervación, la atomización, la extrusión centrífuga o la microencapsulación sobre discos rotativos.
Las microcápsulas termoestabilizadoras se conocen y comercializan, por ejemplo, con la denominación Therma-
sorb® por la sociedad Frisby Technologies Inc., o con las referencia 9850K y 9850Q por la sociedad 3M.
Estas microcápsulas se presentan en forma de un polvo fino, fluido y no filmógeno. Su utilización se conoce, por ejemplo, en el campo de los vestidos y zapatos isotermos, en sistemas de enfriamiento en microelectrónica y en el campo del embalaje.
También se puede utilizar como compuesto que constituye la pared de las micropartículas un material no polimérico. Por ejemplo, se pueden utilizar microcápsulas a base de sílice precipitada, amorfa, hidratada o hecha hidrófoba, propuestas por la sociedad PHASE CHANGE LABORATORIES con la denominación AcuTemp®.
El tamaño superior de las microcápsulas de cubierta o envoltura estanca utilizadas en la presente invención está limitado, preferentemente, por razones evidentes de visibilidad, a algunas decenas o centenas de micrómetros. Generalmente, se prefiere utilizar microcápsulas que tienen un diámetro medio comprendido entre 0,01 y 100 micrómetros, mejor todavía entre 0,05 y 50 micrómetros.
La proporción de microcápsulas en las composiciones tópicas de la presente invención puede variar entre amplios límites que dependen de la formulación y de la aplicación prevista.
Las composiciones tópicas de la presente invención contienen generalmente de 0,1% a 95% en peso, y, preferentemente, de 5% a 90% en peso de microcápsulas termoestabilizadoras, respecto de la composición tópica final.
Los principios activos cosméticos o farmacéuticos utilizables en las composiciones tópicas de la presente invención son todos aquellos cuya actividad o penetración es susceptible de ser aumentada por un aporte local de calor.
A título de ejemplos de principios cosméticos o farmacéuticos utilizables según la presente invención, se pueden citar:
- agentes antiarrugas como retinol o sus derivados (acetato, palmitato, propionato); retinoides; ácido n-octanoilsalicílico e hidroxiácidos;
- agentes antibacterianos y/o antifúngicos como clorhexidina, hexetidina, henamidina y cloruro de benzalconio;
- agentes antiacnéicos como triclosano, ácido azelaico, peróxido de benzoilo y ácido salicílico;
- agentes antirradicales libres y/o detoxificantes como ácido ascórbico y sus derivados, como el ascorbilfosfato de magnesio; proteínas y enzimas, por ejemplo, la superóxido dismutasa (SOD), las peroxidasas como lactoperoxidasa y lactoferrina, catalasa, proteasas como subtilisina y papaína, lipasas, uricasa, péptidos y sus derivados, ubiquinona y citocromo C;
- agentes queratolíticos como \alpha-hidroxiácidos, \beta-hidroxiácidos y \alpha-cetoácidos como el ácido salicílico y sus derivados;
- aceleradores de bronceado como los derivados de tirosina, activos despigmentantes como el ácido kójico, la arbutina y sus derivados;
- colorantes naturales extraídos de vegetales como la clorofilina o extractos de animales como el carmín de cochinilla, o el caramelo;
- activos autobronceadores como la dihidroxiacetona y los indoles;
- liporeguladores como la cafeína y la teofilina;
- agentes hidratantes como el sorbitol, el xilitol, la urea y el ADN vegetal;
- agentes anticaspa, como la piroctone olamina y los derivados de piridinationa;
- agentes anticaída de los cabellos como el minoxidil.
Las composiciones tópicas de la presente invención pueden contener, además, adyuvantes adecuados tales como disolventes, conservantes, agentes reguladores de pH, agentes antioxidantes, agentes secuestrantes, agentes conservantes, pigmentos y colorantes, cargas, emolientes, agentes antiespumantes, cuerpos grasos como aceites, ceras y cuerpos grasos pastosos, agentes dispersantes, siliconas tales como aceites volátiles o no, gomas, ceras o pastosos, perfumes, agentes tensoactivos, plastificantes, polímeros filmógenos solubles o dispersables y polímeros espesantes o gelificantes.
Las composiciones tópicas de la presente invención se presentan por ejemplo en forma de máscara para el rostro o los cabellos, de producto de masaje, de composición adelgazante, de crema hidratante, de crema antiarrugas, de crema solar, de composición de limpieza, de loción, de cataplasma, de producto relajante o de crema depila-
toria.
La presente invención tiene también por objeto sustratos sólidos insolubles, impregnados con una composición tópica como la descrita anteriormente en el texto.
En efecto, las composiciones cosméticas o farmacéuticas de la presente invención pueden servir también para impregnar un sustrato sólido insoluble. El sustrato insoluble se puede escoger en el grupo que contiene: materias textiles tejidas o no tejidas, espumas, esponjas, guatas o bolitas. Puede tratarse especialmente de un sustrato textil no tejido a base de fibras de origen natural, tales como fibras de lino, de algodón o de seda, o de origen sintético como fibras de celulosa, de viscosa, de polímeros vinílicos, de poliésteres como el poli(tereftalato de etileno), poliolefinas como polietileno o polipropileno, poliamidas como el Nylon® o polímeros acrílicos. Los materiales no tejidos se describen, por ejemplo, en "Nonwoven Binding Methods & Materials" de Riedel, Nonwoven World, 1987. Estos sustratos se obtienen según procedimientos conocidos en el campo de la técnica de preparación de los no
tejidos.
Este sustrato puede incluir una o varias capas que tienen propiedades idénticas o diferentes, y que pueden aportar por ejemplo propiedades de elasticidad o de suavidad según el uso previsto. Los sustratos pueden por ejemplo incluir dos partes que tengan propiedades de elasticidad diferentes, como las descritas en el documento de la solicitud de patente internacional WO 99/13861, o bien incluir una sola capa con densidades diferentes, como la descrita en el documento WO 99/25318, o incluso incluir dos capas de textura diferente como los sustratos descritos por ejemplo en el documento de la solicitud de patente internacional WO 98/18441.
El sustrato puede tener cualquier tamaño o forma apropiados para la aplicación prevista.
Tiene generalmente una superficie comprendida entre 0,005 m^{2} y 0,1 m^{2}, preferentemente entre 0,01 m^{2} y 0,05 m^{2}, Se presenta, preferentemente, en forma de toallitas rectangulares o de compresas redondas.
El artículo final que incluye el sustrato y la composición de impregnación está generalmente en estado húmedo, con una tasa de impregnación, es decir, una cantidad de composición respecto del peso del sustrato sólido, comprendida entre 200 y 1000%, preferentemente entre 250 y 350%.
Las técnicas de impregnación de los sustratos se conocen bien en el campo técnico y son todas aplicables a la presente invención. La mayoría de las veces, la composición de impregnación se añade al sustrato mediante una o varias técnicas tales como inmersión, enducción o vaporización.
También es posible constituir un artículo (o toallita) presentada en estado seco, bien eliminando el agua de la composición después de la impregnación sobre el sustrato, bien depositando sobre el sustrato una composición en forma seca en estado de polvo, granulado o película, por cualquiera de los medios de realización conocidos, tales como la soldadura o el pegado de multicapas por vía térmica o mediante ultrasonidos. En este último modo de realización, la composición se seca mediante cualquier medio conocido, por ejemplo por atomización, liofilización u otra técnica análoga.
También se pueden obtener, según el uso previsto, toallitas húmedas o toallitas secas. Las toallitas húmedas se pueden usar tal cual mientras que las toallitas secas se mojan antes de su uso.
La invención tiene también por objeto procedimientos de tratamiento cosmético que utilizan las microcápsulas termoestabilizadoras descritas anteriormente en el texto. Estos procedimientos tienen en común el calentamiento de las microcápsulas hasta una temperatura superior a la temperatura de fusión de los compuestos cristalinos encapsulados, la aplicación de las microcápsulas calentadas que contienen el compuesto encapsulado en estado fundido y el enfriamiento lento de la o de las composiciones que contienen las microcápsulas aplicadas en caliente. El principio activo cosmético se puede encontrar en la composición que contiene las microcápsulas termoestabilizadoras y entonces se calienta y aplica al mismo tiempo que aquellas, pero se puede considerar también una aplicación separada, previa, del principio activo, seguida de la aplicación de una segunda composición que contiene las microcápsulas termoestabilizadoras calentadas. Este segundo modo de realización es especialmente inte-
resante para principios activos termosensibles que no soportan una exposición prolongada a una temperatura ele-
vada.
Por consiguiente, en un primer modo de realización, el procedimiento de tratamiento cosmético comprende las etapas siguientes, que consisten:
- en calentar una composición cosmética que contiene al menos un principio activo cosmético y microcápsulas de cubierta o envoltura estanca que encierran en su interior al menos un compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC, hasta una temperatura superior al punto de fusión de dicho compuesto cristalino;
- en aplicar la composición cosmética sobre la zona de la piel a tratar;
- en dejar que la composición cosmética se enfríe en contacto con la piel, durante un tiempo suficiente para obtener el efecto cosmético buscado, y, eventualmente,
- en eliminar la composición cosmética.
Otro modo de realización del procedimiento de tratamiento cosmético de la presente invención comprende las etapas que consisten:
- en aplicar una composición cosmética que contiene al menos un principio activo cosmético sobre la zona de la piel a tratar;
- en calentar una segunda composición que contiene, en un soporte cosméticamente aceptable, microcápsulas de envoltura estanca que contienen en su interior al menos un compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC, hasta una temperatura superior al punto de fusión de dicho compuesto cristalino;
- en aplicar esta segunda composición sobre la zona de la piel a tratar, por encima de la primera composición cosmética;
- en dejar las dos composiciones en contacto con la piel durante un tiempo suficiente para obtener el efecto cosmético buscado, y, eventualmente,
- en limpiar la zona de la piel a tratar.
Un tercer modo de realización del procedimiento de tratamiento cosmético de la presente invención comprende las etapas que consisten:
- en aplicar sobre la zona del cuerpo o de la cara a tratar una composición cosmética que contiene al menos un principio activo cosmético y microcápsulas de cubierta o envoltura estanca que encierran en su interior al menos un compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC;
- en masajear la zona untada o recubierta de forma que se aumente localmente la temperatura hasta un valor suficiente para hacer fundir el compuesto cristalino;
- en dejar la composición cosmética que actúe y se enfríe en contacto con la piel durante un tiempo suficiente para obtener el efecto cosmético buscado, y, eventualmente,
- en eliminar la composición cosmética.
Estos procedimientos de tratamiento cosmético sacan provecho de la capacidad de almacenamiento térmico de las microcápsulas termoestabilizadoras descritas anteriormente en el texto. En efecto, cuando se enfrían la o las composiciones aplicadas sobre la zona a tratar, el compuesto encapsulado fundido recristalizará restituyendo el calor latente de fusión absorbido cuando se han calentado previamente las microcápsulas. Esta prolongación del efecto térmico aumentará la penetración cutánea del principio activo y/o su actividad cosmética.
Ejemplo 1 Gel de masaje
A Polímero carboxivinílico (Sepigel® 305, SEPPIC) 0,2 g
Polímero carboxivinílico (Pemulen®, GOODRICH) 1,5 g
Glicerol 3 g
Agua desmineralizada 35 g
Trietanolamina 0,5 g
B Aceite de silicona 5 g
Escualeno 2 g
Goma de silicona 1 g
Perfume 0,2 g
Colorante 0,02 g
C Alcohol etílico 20 g
Cafeína 3 g
Agua desmineralizada 18,58 g
D Microcápsulas de eicosano (9850Q, 3M) 10 g
Ejemplo 2 Composición de limpieza
Fase A
- Estearato de glicerilo / estearato de PEG 100 (Arlacel® 165) 0,55%
- Alcohol cetílico 0,15%
- Goma xantano 0,1%
- Palmitato de isopropilo 3,8%
Fase B
- Agua csp 100%
- Conservante cs
Fase C
Microcápsulas termoestabilizadoras 10%
Se calientan por separado las fases A y B hasta una temperatura comprendida entre 75 y 80ºC; luego, se añade la fase A sobre la fase B con agitación. Se mantiene la agitación durante 5 minutos. Se añade la fase C con agitación suave. Se deja enfriar hasta la temperatura ambiente, con agitación suave y se impregnan las toallitas con la emulsión obtenida.
Ejemplo 3 Toallitas adelgazantes
Se utiliza una loción preparada a partir de los ingredientes siguientes, para impregnar las toallitas:
Cafeína 3%
Trietanolamina 0,4%
Ácido salicílico 0,2%
Alcohol cetílico 10%
Extracto de ruscus 1%
Conservantes cs
Microcápsulas termoestabilizadoras 10%
Agua csp 100%

Claims (20)

1. Composición tópica que comprende, en un soporte fisiológicamente aceptable, la asociación
- de al menos un principio activo cosmético o farmacéutico y
- de microcápsulas que encierran en su interior al menos al menos un compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC, teniendo dichas microcápsulas una cubierta o envoltura estanca, impermeable al compuesto cristalino en estado fundido.
2. Composición según la reivindicación 1, caracterizada porque el punto de fusión del compuesto cristalino encapsulado está comprendido entre 35 y 45ºC.
3. Composición según una de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el compuesto cristalino encapsulado presenta una entalpía de fusión comprendida entre 100 y 300 kJ/kg, preferentemente entre 150 y
280 kJ/kg.
4. Composición según una de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el compuesto cristalino encapsulado se escoge entre:
- hidrocarburos alifáticos que contienen de 13 a 28 átomos de carbono;
- hidrocarburos aromáticos;
- ácidos grasos saturados o insaturados de 9 a 24 átomos de carbono (C_{9-24});
- alcoholes grasos saturados, lineales o ramificados, C_{14-36};
- ésteres de ácidos grasos C_{10-22};
- sales minerales que contienen una fracción considerable de agua de cristalización;
- triglicéridos de ácidos grasos C_{12-18};
- ceras de silicona;
- derivados de cera de abeja, y
- polímeros termofusibles cristalinos.
5. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el compuesto cristalino encapsulado es un hidrocarburo alifático de cadena lineal que contiene de 19 a 28 átomos de carbono, preferentemente de 20 a 23 átomos de carbono.
6. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el material
que forma la cubierta o envoltura estanca se escoge entre poliamidas, poliuretanos, poliureas, poliéste-
res, policianoacrilatos, resinas urea-formaldehído o melamina-formaldehído, sistemas gelatina/goma arábiga y sí-
lice.
7. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque las microcápsulas tienen un diámetro medio comprendido entre 0,01 y 100 micrómetros, preferentemente entre 0,05 y 50 micró-
metros.
8. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque las microcápsulas representan de 0,1 a 95% en peso, preferentemente de 5 a 90% en peso, de la composición tópica final.
9. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el principio activo cosmético o farmacológico se escoge entre:
- agentes antiarrugas;
- agentes antibacterianos y/o antifúngicos;
- agentes antiacnéicos;
- agentes antirradicales libres y/o detoxificantes;
- agentes queratolíticos;
- aceleradores del bronceado;
- colorantes naturales extraídos de vegetales o de animales;
- activos autobronceadores;
- liporeguladores;
- agentes hidratantes;
- agentes anticaspa;
- agentes anticaída del cabello.
10. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque se trata de una máscara para la cara o los cabellos, de un producto de masaje, de una composición adelgazante, de una crema hidratante, de una crema antiarrugas, de una crema solar, de una composición de limpieza, de una loción, de una cataplasma, de un producto relajante y de una crema depilatoria.
11. Composición tópica que comprende, en un soporte fisiológicamente aceptable, la asociación:
- de, al menos, un principio activo farmacéutico y
- de microcápsulas de cubierta o envoltura estanca que encierran en su interior al menos un compuesto cristalino, que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC,
en tanto que medicamento.
12. Procedimiento de tratamiento cosmético que comprende las etapas que consisten:
- en calentar una composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, que contiene al menos un principio activo cosmético y microcápsulas de cubierta o envoltura estanca, que encierran en su interior al menos un compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC, hasta una temperatura superior al punto de fusión de dichas microcápsulas;
- en aplicar la composición cosmética sobre la zona de la piel a tratar;
- en dejar que la composición cosmética se enfríe en contacto con la piel, durante un tiempo suficiente para obtener el efecto cosmético buscado, y, eventualmente,
- en eliminar la composición cosmética.
13. Procedimiento de tratamiento cosmético que comprende las etapas que consisten:
- en aplicar una composición cosmética, que contiene al menos un principio activo cosmético, sobre la zona de la piel a tratar;
- en calentar una segunda composición que contiene, en un soporte cosméticamente aceptable, microcápsulas de envoltura estanca, que contienen en su interior al menos un compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC, hasta una temperatura superior al punto de fusión de dichas microcápsulas;
- en aplicar esta segunda composición sobre la zona de la piel a tratar, por encima de la primera composición cosmética;
- en dejar las dos composiciones en contacto con la piel durante un tiempo suficiente para obtener el efecto cosmético buscado, y, eventualmente,
- en limpiar la zona de la piel a tratar.
14. Procedimiento de tratamiento cosmético que comprende las etapas que consisten:
- en aplicar, sobre la zona del cuerpo o de la cara a tratar, una composición cosmética según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, que contiene al menos un principio activo cosmético y microcápsulas de cubierta o envoltura estanca que encierran en su interior al menos un compuesto cristalino que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC;
- en masajear la zona untada o recubierta de forma que se aumente localmente la temperatura hasta un valor suficiente para hacer fundir el compuesto cristalino;
- en dejar la composición cosmética que actúe y se enfríe en contacto con la piel durante un tiempo suficiente para obtener el efecto cosmético buscado, y, eventualmente,
- en eliminar la composición cosmética.
15. Utilización de microcápsulas con cubierta o envoltura estanca, que encierran en su interior al menos un compuesto cristalino, que presenta una entalpía de fusión (\DeltaH_{f}), medida por análisis entálpico diferencial, comprendida entre 75 y 330 kJ/kg y un punto de fusión igual o superior a 30ºC, para la fabricación de un producto destinado a mejorar la actividad y/o la penetración cutánea de un principio activo farmacéutico aplicado simultánea o previamente.
16. Sustrato sólido insoluble, impregnado con una composición según una cualquiera de las reivindicaciones
\hbox{1 a 11.}
17. Sustrato sólido insoluble según la reivindicación 16, caracterizado porque se trata de un sustrato textil no tejido, a base de fibras de origen natural o sintético.
18. Sustrato sólido insoluble según una de las reivindicaciones 16 ó 17, caracterizado porque tiene una superficie comprendida entre 0,005 m^{2} y 0,1 m^{2}, preferentemente entre 0,01 m^{2} y 0,05 m^{2},
19. Sustrato sólido insoluble según una de las reivindicaciones 16 a 18, caracterizado porque la tasa de impregnación, es decir, la cantidad de composición cosmética o farmacéutica, respecto del peso del sustrato sólido, está comprendida entre 200% y 1000%, preferentemente entre 250% y 350%.
20. Sustrato sólido insoluble según una cualquiera de las reivindicaciones 16 a 19, caracterizado porque se presenta en forma de toallitas rectangulares o de compresas redondas.
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