DE60115806T2

DE60115806T2 - Verwendung von thermostabilisierenden Mikrokapseln zur Verbesserung der Aktivität oder der Eindringung von kosmetischen oder pharmazeutischen Wirkstoffen

Info

Publication number: DE60115806T2
Application number: DE60115806T
Authority: DE
Inventors: Isabelle Afriat; Bruno Biatry
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 2000-10-27
Filing date: 2001-10-17
Publication date: 2006-08-31
Anticipated expiration: 2021-10-18
Also published as: EP1201219B1; FR2815869A1; EP1201219A1; JP2002193744A; ATE312584T1; DE60115806D1; ES2250325T3; FR2815869B1

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von wärmestabilisierenden Mikrokapseln zur Verbesserung der Aktivität oder Penetration von kosmetischen oder pharmazeutischen Wirkstoffen, topische Zusammensetzungen, die kosmetische oder pharmazeutische Wirkstoffe in Kombination mit solchen Mikrokapseln enthalten, sowie Verfahren zur kosmetischen Behandlung der Haut unter Verwendung dieser Zusammensetzungen zur topischen Anwendung.
In der Kosmetik oder Pharmazie gibt es zahlreiche Anwendungen, die eine Wärmezufuhr erfordern.
Die lokale Wärmeproduktion kann nämlich durch Erweiterung der Poren beispielsweise die Reinigung der Haut unterstützen oder durch Aktivierung der Blutmikrozirkulation oder Verbesserung der Penetration des aufgebrachten Wirkstoffs in die Haut die Wirkung eines Produktes verbessern, wie beispielsweise einer schlanker machenden Creme.
Die Wärme kann beispielsweise durch Massage der zu behandelnden Bereiche zugeführt werden, was jedoch zuweilen einen über längere Zeit aufzubringenden Kraftaufwand erfordert, den die Anwender nicht immer aufbringen wollen.
Es wird häufig auch die Wärmeentwicklung bei der Verdünnung von konzentrierten Polyethylenglykolen ausgenutzt. Dieser Ansatz hat jedoch den Nachteil, dass der direkte Kontakt des chemischen Produkts (Polyethylenglykol) mit der Haut zu Hautirritationen führen kann.
Es gibt daher ein Bedürfnis für kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzungen, mit denen lokal Wärme zugeführt werden kann, die jedoch keinen direkten Kontakt des erwärmenden Produkts mit der Haut voraussetzen und keine anstrengende Massage erfordern.
Die Anmelderin hat überraschend festgestellt, dass durch die Verwendung von speziellen Mikrokapseln, die nachstehend detailliert beschrieben werden und die die Fähigkeit besitzen, Wärme aufzunehmen und wieder abzugeben, das oben angegebene Problem gelöst werden kann.
Diese Mikrokapseln enthalten in einer dichten Hülle ganz oder teilweise kristalline Verbindungen, die, wenn sie auf eine Temperatur in der Nähe ihrer Schmelztemperatur erwärmt werden, eine große Wärmemenge absorbieren, die auch als latente Schmelzwärme bezeichnet wird. Die Aufnahme der latenten Schmelzwärme drückt sich in einer Temperaturstabilität der Verbindung trotz Zufuhr von thermischer Energie aus. Dieser Effekt ähnelt einem thermischen "Puffereffekt" und führt dazu, dass trotz einer äußeren Temperaturänderung die Temperatur in der direkten Umgebung der Mikrokapseln während einer bestimmten Zeit in einem Temperaturintervall in der Nähe der Schmelztemperatur der Verbindung konstant gehalten werden kann.
Die beschriebene Fähigkeit zur Wärmeabsorption ist mit der Möglichkeit gepaart, die in Form der latenten Kristallisationswärme aufgenommene Energie wiederzugewinnen, von der die vorliegende Erfindung Gebrauch macht. Wenn die Temperatur einer solchen Verbindung im geschmolzenen Zustand nämlich unter ihren Schmelzpunkt abgesenkt wird, ist trotz der Abkühlung der Umgebung lokal während einer gewissen Zeit eine Stabilisierung der Temperatur festzustellen. Die Mikrokapseln, die die Verbindung im geschmolzenen Zustand enthalten, stellen daher einen Speicher für thermische Energie dar.
Mikrokapseln, die die oben beschriebenen reversiblen Fähigkeiten der Aufnahme und Abgabe von Wärme aufweisen, werden im Folgenden als "wärmestabilisierende Mikrokapseln" bezeichnet.
Die vorliegende Erfindung betrifft daher Zusammensetzungen zur topischen Anwendung, die in einem physiologisch akzeptablen Träger mindestens einen kosmetischen oder pharmazeutischen Wirkstoff in Kombination mit Mikrokapseln mit dichter Hülle enthalten, die mindestens eine kristalline Verbindung enthalten, die eine durch dynamische Differenzkalorimetrie bestimmte Schmelzenthalpie (ΔH_f) im Bereich von 75 bis 330 kJ/kg und einen Schmelzpunkt von mindestens 30°C aufweisen.
Die Erfindung bezieht sich ferner auf eine Zusammensetzung zur topischen Anwendung, die in einem physiologisch akzeptablen Medium die Kombination aus mindestens einem pharmazeutischen Wirkstoff und Mikrokapseln mit dichter Hülle enthält, welche mindestens eine kristalline Verbindung enthalten, die eine durch dynamische Differenzkalorimetrie bestimmte Schmelzenthalpie (ΔH_f) von 75 bis 330 kJ/kg und einen Schmelzpunkt von mindestens 30°C aufweist, als Arzneimittel.
Die Erfindung bezieht sich auch auf Verfahren zur kosmetischen Behandlung, die umfassen, nacheinander oder gleichzeitig mindestens einen kosmetischen Wirkstoff und Mikrokapseln mit dichter Hülle aufzutragen, die mindestens eine kristalline Verbindung enthalten, die eine durch dynamische Differenzkalorimetrie gemessene Schmelzenthalpie (ΔH_f) von 75 bis 330 kJ/kg und einen Schmelzpunkt von mindestens 30°C aufweist und vorab auf eine Temperatur über der Schmelztemperatur der eingekapselten kristallinen Verbindung erwärmt wurden.
Die Erfindung bezieht sich schließlich auch auf die Verwendung der oben beschriebenen Mikrokapseln zur Herstellung eines Produkts, das dazu vorgesehen ist, die Aktivität und/oder die Penetration eines pharmazeutischen Wirkstoffes in die Haut zu verbessern, der vorab oder gleichzeitig aufgebracht wird.
Die Wirksamkeit der erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen hängt direkt von der Fähigkeit der eingekapselten kristallinen Verbindungen zur Wärmeaufnahme und ihrem Schmelzpunkt ab.
Die Fähigkeit der Wärmeaufnahme der verwendeten Mikrokapseln ist direkt proportional zur Schmelzenthalpie der eingekapselten kristallinen Verbindung. Die Schmelzenthalpie wird durch dynamische Differenzkalorimetrie (englische Bezeichnung: Differential Scanning Calorimetry) gemessen.
Die Schmelzenthalpie einer Verbindung ist die Energiemenge, die erforderlich ist, um eine ganz oder teilweise kristalline Probe in eine vollständig amorphe Probe umzuwandeln. Das Thermogramm ΔCp = f(T), in dem ΔCp die Differenz der Wärmekapazität der Probe in Bezug auf eine Referenzprobe bedeutet, die in dem untersuchten Bereich keinen thermischen Übergang hat, weist daher ein endothermes Signal auf, dessen Fläche proportional zur Schmelzenthalpie (ΔH_f) der Probe ist.
Der Ausdruck "kristalline Verbindung", wie er gemäß der vorliegenden Anwendung verwendet wird, umfasst teilweise kristalline oder vollständig kristalline Verbindungen. Der Grad der Kristallinität der verwendeten Verbindungen ist nicht maßgebend, solange die Verbin dung die für die angestrebte Verwendung erforderliche kristalline Schmelzenthalpie aufweist.
Wie angegeben enthalten die in den erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen verwendeten Mikrokapseln kristalline Verbindungen, die eine Schmelzenthalpie von 75 bis 330 kJ/kg, vorzugsweise 100 bis 300 kJ/kg und idealerweise 150 bis 280 kJ/kg aufweisen.
Die eingekapselte kristalline Verbindung muss eine Schmelztemperatur (= Kristallisationstemperatur) von 30°C oder darüber aufweisen, d. h. eine Temperatur in der Nähe der Hauttemperatur.
Dies ist eine wesentliche Charakteristik der vorliegenden Erfindung, da nämlich die Kristallisation der eingekapselten kristallinen Verbindung, um den gewünschten Effekt der Wärmespeicherung zu erhalten, bei einer Temperatur stattfinden muss, die in der Nähe der Hauttemperatur liegt und vorzugsweise der Hauttemperatur entspricht oder darüber liegt.
Die kristalline Verbindung darf natürlich keinen zu hohen Schmelzpunkt aufweisen, der einer Temperatur entspricht, die ein unangenehmes Gefühl von übermäßiger Wärme oder sogar Verbrennungen hervorruft.
Der Bereich der Schmelztemperatur der in den erfindungsgemäß verwendeten wärmestabilisierenden Mikrokapseln eingekapselten kristallinen Verbindungen liegt insbesondere im Bereich von 30 bis 45°C und vorzugsweise 32 bis 40°C.
Als Beispiele für eingekapselte kristalline Verbindungen, die erfindungsgemäß geeignet sind, können die folgenden Verbindungen angegeben werden:

– aliphatische Kohlenwasserstoffe, die vorzugsweise geradkettig sind, mit 13 bis 28 Kohlenstoffatomen und vorzugsweise 19 bis 22 Kohlenstoffatomen,
– aromatische Kohlenwasserstoffe,
– gesättigte oder ungesättigte Fettsäuren mit 9 bis 24 Kohlenstoffatomen und insbesondere Caprinsäure, Laurinsäure und Elaidinsäure,
– geradkettige oder verzweigte, gesättigte Fettalkohole mit 14 bis 36 Kohlenstoffatomen, insbesondere Myristylalkohol oder 2-Hexadecyl-eicosanol,
– Fettsäureester mit 10 bis 22 Kohlenstoffatomen, beispielsweise Benzoylstearat, Methylcinnamat, Methylpalmitat, Isostearylbehenat, Di-trimethylolpropan-tetralaurat, das unter der Bezeichnung HEST^® 2T-4L von der forma HETEREN im Handel erhältlich ist, und das Di-trimethylolpropan-tetrahydroxystearat, das unter der Bezeichnung HEST^® 2T-5E-4HS von der Firma HETEREN verkauft wird,
– anorganische Salze, die einen großen Anteil an Kristallwasser enthalten, wie Calciumchlorid-Hexahydrat, Natriumsulfat-Decahydrat, Natriumhydrogenphosphat-Dodecahydrat, Natriumthiosulfat-Pentahydrat und Nickelnitrat-Hexahydrat,
– Triglyceride von Fettsäuren mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen,
– verschiedene Siliconwachse, beispielsweise Polydimethylsiloxane mit endständigen Behenoxy- oder Stearoxygruppen (INCI: Behenoxydimethicone und Stearoxydimethicone), Polymethylstearyloxydimethylsiloxane (INCI: Stearic Ester Dimethicone), Polymethylstearyldimethylsiloxane (INCI: Stearyldimethicone), Copolymere mit Stearylmethacrylateinheiten mit Polydimethylsiloxanpfropfzweigen, Polymethyltrifluormethylalkyldimethylsiloxane (INCI: Trifluormethyl(C_1-4-alkyl)-dimethicone),
– Derivate von Bienenwachs, wie das mit einem Dimethiconol veresterte Bienenwachs, das unter der Bezeichnung ULTRABEE^® von der Firma JW HANSON erhältlich ist.

Diese Verbindungen können einzeln oder in Form von Gemischen von zwei oder mehreren Verbindungen verwendet werden.
Es können auch in der Wärme schmelzbare, zumindest teilweise kristalline Polymere angegeben werden, die einen geeigneten kristallinen Schmelzpunkt aufweisen.
Solche Polymere sind beispielsweise olefinische Homopolymere und Copolymere, einschließlich Polyolefinwachsen, beispielsweise Homopolymere von Ethylen, Copolymere von Ethylen und Propylen, Copolymere von Ethylen und Octen, Copolymere von Ethylen und Buten und Copolymere von Ethylen und Vinylacetat.
Es sind auch die Poly(alkylenoxide), Alkylpolyester, Poly(ε-caprolactone), Polyamide und insbesondere Polyamide, die bei der Polykondensation von Fettsäuredimeren gebildet werden, und Copolymere von fluorierten Olefinen zu nennen.
Eine weitere Gruppe von verwendbaren kristallinen Polymeren besteht aus Polymeren mit kristallisierbaren Seitenketten, die in J. Polymer Sci.: Macromol. Rev. 8: 117–253 (1974) beschrieben wurden. Es handelt sich um Vinylpolymere, Acrylpolymere, Vinylcopolymere und/oder Acrylcopolymere, die einen großen Anteil, der im Allgemeinen mindestens 50 Gew.-% beträgt, von copolymerisierbaren Einheiten enthalten, welche kristallisierbare geradkettige aliphatische Seitenketten oder kristallisierbare fluorierte oder perfluorierte Seitenketten aufweisen. In dem Patent US 5 156 911 wird die Verwendung solcher Polymere mit kristallisierbaren Seitenketten in adhäsiven Gemischen beschrieben, deren adhäsive Eigenschaften sich in Abhängigkeit von der Temperatur verändern.
Erfindungsgemäß bevorzugte eingekapselte kristalline Verbindungen sind die aliphatischen Kohlenwasserstoffe mit gerader Kette, die 19 bis 28 Kohlenstoffatome und vorzugsweise 20 bis 23 Kohlenstoffatome enthalten, d. h. n-Nonadecan, n-Eicosan, n-Heneicosan, n-Docosan und n-Tricosan.
Erfindungsgemäß sind die kristallinen Verbindungen in einer dichten Hülle eingekapselt.
Diese Verkapselung ist eine wesentliche Bedingung für die Reversibilität des Schmelz/Kristallisations-Vorgangs. Ohne eine dichte Hülle diffundiert die geschmolzene Verbindung nämlich durch die Membran hindurch und in die kosmetische Zusammensetzung hinein und der thermische Effekt, der mit ihrer Kristallisation zusammenhängt, wird stark vermindert oder tritt sogar überhaupt nicht mehr auf.
Daher muss die Hülle auch ausreichend fest sein, damit sie die Scherkräfte beim Auftragen der Zusammensetzung, die sie enthält, aushält.
Das Material, das die Wand der Mikrokapseln bildet, kann unter allen Stoffen ausgewählt werden, die herkömmlich auf dem Gebiet der Mikroverkapselung verwendet werden. Dieses Material kann amorph, kristallin oder halbkristallin sein. Wenn es kristallin oder halbkristallin ist, muss es einen Schmelzpunkt über dem Schmelzpunkt der eingekapselten kristallinen Verbindungen besitzen. Das Material muss im Übrigen ausreichend elastisch sein, damit es Volumenänderungen der kristallinen Verbindung beim Phasenübergang aushalten kann. Außerdem muss es gegenüber den eingekapselten Substanzen und Verbindungen der kosmetischen oder pharmazeutischen Formulierung, mit der es in Kontakt ist, inert sein.
In Abhängigkeit von dem gewählten Verfahren können als Materialien Polymere, wie Polyamide, Polyurethane, Polyharnstoffe, Polyester, Polycyanoacrylate, Harnstoff-Formaldehyd-Harze oder Melamin-Formaldehyd-Harze, und die Systeme Gelatine/Gummi arabicum verwendet werden.
Die Mikrokapseln können nach Verfahren hergestellt werden, die wohlbekannt sind und beispielsweise in der Veröffentlichung mit dem Titel "Microencapsulation, Methods and Industrial Applications", S. Benita, Marcel Dekker (1996) beschrieben wurden. Es kann beispielsweise die Grenzflächenpolymerisation oder -polykondensation, Koazervation, Zerstäubung, Zentrifugenextrusion und Mikroverkapselung an rotierenden Scheiben angegeben werden.
Wärmestabilisierende Mikrokapseln sind bekannt und beispielsweise unter der Bezeichnung Thermasorb^® von der Firma Frisby Technologies Inc. oder unter den Referenzen 9850K und 9850Q von der Firma 3M erhältlich.
Diese Mikrokapseln liegen in Form eines feinen, fluiden und nicht filmbildenden Pulvers vor. Ihre Verwendung ist beispielsweise aus dem Bereich der isothermen Bekleidungsstücke und Schuhe, in Kühlsystemen in der Mikroelektronik und auf dem Gebiet der Verpackungen bekannt.
Als Verbindung, die die Wand der Mikrokapseln bildet, kann auch ein nicht polymeres Material verwendet werden. Es können beispielsweise Mikrokapseln auf der Basis von amorpher, hydratisierter oder hydrophob gemachter Fällungskieselsäure verwendet werden, die von der Firma PHASE CHANCE LABORATORIES unter der Bezeichnung AcuTemp^® zur Verfügung stehen.
Die Größe der erfindungsgemäß verwendeten Mikrokapseln mit dichter Hülle ist vorzugsweise wegen der Sichtbarkeit auf einige zehn oder hundert Mikrometer begrenzt. Es werden im Allgemeinen bevorzügt Mikrokapseln mit einem mittleren Durchmesser von 0,01 bis 100 μm und noch besser 0,5 bis 50 μm verwendet.
Der Mengenanteil der Mikrokapseln in den erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen kann in weiten Bereichen schwanken, wobei er von der Formulierung und der beabsichtigten Anwendung abhängt.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen zur topischen Anwendung enthalten im Allgemeinen 0,1 bis 95 Gew.-% und vorzugsweise 5 bis 90 Gew.-% thermostabilisierende Mikrokapseln, bezogen auf die fertige topische Zusammensetzung.
Die in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen zur topischen Anwendung verwendbaren kosmetischen oder pharmazeutischen Wirkstoffe sind beliebige Wirkstoffe, deren Aktivität oder Penetration durch eine lokale Wärmezufuhr verbessert werden kann.
Als Beispiele für kosmetische oder pharmazeutische Wirkstoffe, die erfindungsgemäß verwendbar sind, können genannt werden:

– Wirkstoffe gegen Falten, wie Retinol und seine Derivate (Acetat, Palmitat, Propionat), Retinoide, n-Octanoylsalicylsäure und Hydroxysäuren,
– antibakterielle und/oder fungizide Wirkstoffe, wie Chlorhexidin, Hexetidin, Henamidin und Benzalkonioumchlorid,
– Wirkstoffe gegen Akne, beispielsweise Triclosan, Azelainsäure, Benzoylperoxid und Salicylsäure,
– Radikalfänger für freie Radikale und/oder klärende Wirkstoffe, wie Ascorbinsäure und ihre Derivate, beispielsweise Magnesiumascorbylphosphat, Proteine und Enzyme, beispielsweise Super oxid-Dismutase (SOD), Peroxidasen, beispielsweise Lactoperoxidase und Lactoferrin, Catalase, Proteasen, wie Subtilisin und Papain, Lipasen, Uricase, Peptide und ihre Derivate, Ubichinon und Cytochrom C,
– Keratolytika, beispielsweise α-Hydroxysäuren, β-Hydroxysäuren und α-Ketosäuren, wie Salicylsäure und ihre Derivate,
– Bräunungsbeschleuniger, wie Tyrosinderivate, depigmentierende Wirkstoffe, beispielsweise Kojisäure, Arbutin und ihre Derivate,
– natürliche, aus Pflanzen extrahierte Farbstoffe, wie Chlorophyllin, oder aus Tieren extrahierte natürliche Farbstoffe, wie Cochenille-Karmin oder Karamel,
– Selbstbräunungsmittel, wie Dihydroxyaceton und Indole,
– Liporegulatoren, beispielsweise Coffein und Theophyllin,
– Hydratisierungsmittel, wie Sorbit, Xylit, Harnstoff und pflanzliche DNA,
– Wirkstoffe gegen Schuppen, beispielsweise Piroctone Olamine und Pyridinthionderivate, und
– Wirkstoffe gegen Haarausfall, beispielsweise Minoxidil.

Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen zur topischen Anwendung können ferner geeignete Zusatzstoffe enthalten, beispielsweise Lösungsmittel, Konservierungsmittel, pH-Regler, Antioxidantien, Maskierungsmittel, Konservierungsmittel, Pigmente und Farbstoffe, Füllstoffe, Emollientien, Schaumverhütungsmittel, Fettsubstanzen, beispielsweise Öle, Wachse und pastöse Fettsubstanzen, Dispergiermittel, Silicone, beispielsweise flüchtige oder nichtflüchtige Öle, Gummis, Wachse oder pastöse Silicone, Parfums, grenzflächenaktive Stoffe, Weichmacher, lösliche oder dispergierbare filmbildende Polymere und verdickende oder gelierende Polymere.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen zur topischen Anwendung liegen beispielsweise in Form von Masken für das Gesicht oder die Haare, als Produkt zur Massage, schlanker machende Zusam mensetzung, hydratisierende Creme, Antifaltencreme, sonnenschutzcreme, Zusammensetzung für die Reinigung, Lotion, Kataplasma, entspannendes Produkt oder Enthaarungscreme vor.
Die vorliegende Erfindung bezieht sich auch auf feste unlösliche Substrate, die mit einer oben beschriebenen topischen Zusammensetzung getränkt sind.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen oder pharmazeutischen Zusammensetzungen können nämlich auch dazu dienen, ein festes unlösliches Substrat zu imprägnieren. Das unlösliche Substrat kann unter den textilen Geweben oder Nonwovens, Schäumen, Schwämmen, Watte oder Kugeln ausgewählt werden. Es kann sich insbesondere um ein nicht gewebtes textiles Substrat auf der Basis von Fasern natürlicher Herkunft, beispielsweise Leinenfasern, Baumwollfasern oder Seidenfasern, oder Fasern synthetischer Herkunft handeln, wie Cellulosefasern, Viskosefasern, Fasern aus Vinylpolymeren, Polyestern, wie Polyethylenterephthalat, Polyolefinen, wie Polyethylen oder Polypropylen, Polyamiden wie Nylon^® oder Acrylpolymeren. Diese Nonwovens sind beispielsweise in "Nonwoven Binding Methods & Materials", de Riedel, Nonwoven World, 1987, beschrieben worden. Die Substrate werden nach Verfahren hergestellt, die im Stand der Technik für die Herstellung von Nonwovens bekannt sind.
Das Substrat kann eine oder mehrere Schichten mit identischen oder unterschiedlichen Eigenschaften enthalten, die in Abhängigkeit von der beabsichtigten Verwendung beispielsweise Eigenschaften wie Elastizität oder Weichheit einbringen können. Die Substrate können beispielsweise zwei Teile mit unterschiedlichen Elastizitätseigenschaften enthalten, wobei solche Substrate beispielsweise in der internationalen Patentanmeldung WO 99/13861 beschrieben wurden, oder sie können nur eine Schicht mit unterschiedlichen Dichten enthalten, wie sie in der Druckschrift WO 99/25318 beschrieben wurden, oder sie können zwei Schichten unterschiedlicher Textur aufweisen, wie die Substrate, die beispielsweise in der internationalen Anmeldung WO 98/18441 beschrieben sind.
Das Substrat kann eine beliebige Größe und Form besitzen, die für die beabsichtigte Anwendung geeignet sind.
Es weist im Allgemeinen eine Oberfläche von 0,005 bis 0,1 m² und vorzugsweise 0,01 bis 0,05 m² auf. Es liegt vorzugsweise in Form von rechteckigen Tüchern oder runden Kompressen vor.
Der fertige Gegenstand, der das Substrat und die Imprägnierzusammensetzung umfasst, ist im Allgemeinen feucht mit einem Imprägniergrad, d. h. einer Menge der Zusammensetzung, bezogen auf das Gewicht des festen Substrats, von 200 bis 1 000% und vorzugsweise 250 bis 350%.
Die Verfahren zur Imprägnierung von Substraten sind in der Technik wohlbekannt und können alle im Rahmen der vorliegenden Erfindung angewandt werden. Die Imprägnierzusammensetzung wird meistens nach einem oder mehreren Verfahren, wie Eintauchen, Beschichten oder Zerstäuben, zu dem Substrat gegeben.
Es ist auch möglich, einen Gegenstand (oder ein Tuch) zu konfektionieren, der im trockenen Zustand vorliegt, entweder indem das Wasser der Zusammensetzung nach dem Imprägnieren des Substrats entfernt wird oder indem auf das Substrat eine trockene Zusammensetzung als Pulver, Granulat oder Film nach beliebigen bekannten Verfahren aufgebracht wird, wie Schweißen und Kleben in mehreren Schichten auf thermischem Weg oder mithilfe von Ultraschall. Nach dieser letzten Ausführungsform wird die Zusammensetzung mit beliebigen bekannten Mitteln getrocknet, beispielsweise Zerstäuben, Lyophilisation oder anderen analogen Techniken.
In Abhängigkeit von der jeweiligen Verwendung können also feuchte oder trockene Tücher erhalten werden. Die feuchten Tücher können als solche verwendet werden, wohingegen die trockenen Tücher vor der Verwendung befeuchtet werden.
Die Erfindung bezieht sich auch auf Verfahren zur kosmetischen Behandlung unter Verwendung der oben beschriebenen wärmestabilisierenden Mikrokapseln. Diese Verfahren haben das Erwärmen der Mikrokapseln auf eine Temperatur über die Schmelztemperatur der eingekapselten kristallinen Verbindungen, das Aufbringen der erwärmten Mikrokapseln, die die eingekapselte Verbindung in geschmolzenem Zustand enthalten, und das langsame Abkühlen der Zusammensetzung(en), die die warm aufgebrachten Mikrokapseln enthalten, gemeinsam. Der kosmetische Wirkstoff kann sich in der Zusammensetzung befinden, die die wärmestabilisierenden Mikrokapseln enthält, und wird dann gleichzeitig mit diesen erwärmt und aufgetragen, es ist jedoch natürlich auch ein getrenntes, vorhergehendes Auftragen des Wirkstoffs denkbar, wobei danach eine zweite Zusammensetzung aufgebracht wird, die die erwärmten wärmestabilisierenden Mikrokapseln enthält. Diese zweite Ausführungsform ist im Falle von wärmeempfindlichen Wirkstoffen, die nicht länger einer hohen Temperatur ausgesetzt werden können, besonders interessant.
Nach einer ersten Ausführungsform umfasst das kosmetische Behandlungsverfahren daher die folgenden Schritte:

– eine kosmetische Zusammensetzung, die mindestens einen kosmetischen Wirkstoff und Mikrokapseln mit dichter Hülle enthält, die mindestens eine kristalline Verbindung einschließen, die eine mit dynamischer Differenzkalorimetrie gemessene Schmelzenthalpie (ΔH_f) von 75 bis 330 kJ/kg und einen Schmelzpunkt von 30°C oder darüber aufweist, bis auf eine Temperatur über dem Schmelzpunkt der Mikrokapseln zu erwärmen,
– die kosmetische Zusammensetzung auf die zu behandelnde Hautzone aufzutragen,
– die kosmetische Zusammensetzung während einer Zeitspanne, die ausreichend ist, um die gewünschte kosmetische Wirkung zu erzielen, in Kontakt mit der Haut zu belassen, und gegebenenfalls
– die kosmetische Zusammensetzung zu entfernen.

Eine weitere Ausführungsform des erfindungsgemäßen kosmetischen Behandlungsverfahrens umfasst die folgenden Schritte:

– eine kosmetische Zusammensetzung, die mindestens einen kosmetischen Wirkstoff enthält, wird auf die zu behandelnde Hautzone aufgetragen,
– eine zweite Zusammensetzung, die in einem kosmetisch akzeptablen Träger Mikrokapseln mit dichter Hülle enthält, die mindestens eine kristalline Verbindung einschließen, die eine mit dynamischer Differenzkalorimetrie gemessene Schmelzenthalpie (ΔH_f) von 75 bis 330 kJ/kg und einen Schmelzpunkt von 30°C oder darüber aufweist, wird auf eine Temperatur über den Schmelzpunkt der Mikrokapseln erwärmt,
– diese zweite Zusammensetzung wird über der ersten kosmetischen Zusammensetzung auf die zu behandelnde Hautzone aufgetragen,
– die beiden Zusammensetzungen werden während einer Zeitspanne, die ausreichend ist, um die gewünschte kosmetische Wirkung zu erzielen, mit der Haut in Kontakt belassen, und gegebenenfalls
– wird die zu behandelnde Hautzone gereinigt.

Eine dritte Ausführungsform des erfindungsgemäßen kosmetischen Behandlungsverfahrens umfasst die folgenden Schritte:

– auf die zu behandelnde Zone des Körpers oder des Gesichts eine kosmetische Zusammensetzung aufzutragen, die mindestens einen kosmetischen Wirkstoff und Mikrokapseln mit dichter Hülle enthält, die mindestens eine kristalline Verbindung einschließen, die eine mit dynamischer Differenzkalorimetrie gemessene Schmelzenthalpie (DH_f) von 75 bis 330 kJ/kg und einen Schmelzpunkt von 30°C oder darüber aufweist,
– den behandelten Bereich zu massieren, um die Temperatur lokal auf einen Wert zu erhöhen, der ausreichend ist, um die kristalline Verbindung zu schmelzen,
– die kosmetische Zusammensetzung einwirken zu lassen und im Kontakt mit der Haut während einer Zeitspanne, die ausreichend ist, um die gewünschte kosmetische Wirkung zu erhalten, abkühlen zu lassen, und gegebenenfalls
– die kosmetische Zusammensetzung zu entfernen.

Diese kosmetischen Behandlungsverfahren benutzen die Fähigkeit der oben beschriebenen wärmestabilisierenden Mikrokapseln zur Wärmespeicherung. Beim Abkühlen der auf die zu behandelnde Zone aufgetragenen Zusammensetzung(en) kristallisiert die geschmolzene eingekapselte Verbindung nämlich wieder und gibt die beim vorherigen Erwärmen der Mikrokapseln absorbierte latente Schmelzwärme wieder ab. Diese Erweiterung des thermischen Effekts verbessert die Penetration des Wirkstoffes in die Haut und/oder seine kosmetische Aktivität. Beispiel 1 Massagegel

Beispiel 2 Zusammensetzung zur Reinigung Phase A

– Glycerylstearat/PEG 100-stearat (Arlacel^® 165) 0,55%

– Cetylalkohol 0,15%

– Xanthangummi 0,1%

– Isopropylpalmitat 3,8%

Phase B

– Wasser qsp 100%

– Konservierungsmittel qs

Phase C

– wärmestabilisierende Mikrokapseln 10%
Die Phasen A und B werden getrennt voneinander auf eine Temperatur von 75 bis 80°C erwärmt, worauf die Phase A unter Rühren in die Phase B gegeben wird. Man rührt weitere 5 Minuten. Die Phase C wird unter mäßigem Rühren eingearbeitet. Man kühlt unter mäßigem Rühren auf Raumtemperatur ab und imprägniert Tücher mit der erhaltenen Emulsion.
Beispiel 3
Schlanker machende Tücher
Es wird eine Lotion zur Imprägnierung der Tücher verwendet, die aus den folgenden Bestandteilen hergestellt wird:

Coffein 3%

Triethanolamin 0,4%

Salicylsäure 0,2%

Cetylalkohol 10%

Ruscusextrakt 1%

Konservierungsmittel qs

wärmestabilisierende Miokrokapseln 10%

Wasser qsp 100%

Claims

Zusammensetzung zur topischen Anwendung, die in einem physiologisch akzeptablen Träger die folgende Kombination aus – mindestens einem kosmetischen oder pharmazeutischen Wirkstoff und – Mikrokapseln enthält, die mindestens eine kristalline Verbindung einschließen, die eine durch dynamische Differenzkalorimetrie bestimmte Schmelzenthalpie (ΔH_f) im Bereich von 75 bis 330 kJ/kg und einen Schmelzpunkt von 30°C oder darüber aufweist, wobei die Mikrokapseln eine dichte Hülle besitzen, die für die kristalline Verbindung im geschmolzenen Zustand undurchlässig ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Schmelzpunkt der eingekapselten kristallinen Verbindung im Bereich von 35 bis 45°C liegt.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die eingekapselte kristalline Verbindung eine Schmelzenthalpie von 100 bis 300 kJ/kg und vorzugsweise 150 bis 280 kJ/kg besitzt.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die eingekapselte kristalline Verbindung ausgewählt ist unter: – aliphatischen Kohlenwasserstoffen mit 13 bis 28 Kohlenstoffatomen, – aromatischen Kohlenwasserstoffen, – gesättigten oder ungesättigten Fettsäuren mit 9 bis 24 Kohlenstoffatomen, – gesättigten, geradkettigen oder verzweigten Fettalkoholen mit 14 bis 36 Kohlenstoffatomen, – Fettsäureestern mit 10 bis 22 Kohlenstoffatomen, – anorganischen Salzen, die einen hohen Anteil an Kristallwasser aufweisen, – Triglyceriden von Fettsäuren mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen, – Siliconwachsen, – Derivaten von Bienenwachs, und – in der Wärme schmelzbaren kristallinen Polymeren.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die eingekapselte kristalline Verbindung ein aliphatischer Kohlenwasserstoff mit gerader Kette ist, der 19 bis 28 Kohlenstoffatome und vorzugsweise 20 bis 23 Kohlenstoffatome enthält.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das Material, das die dichte Hülle bildet, unter den Polyamiden, Polyurethanen, Polyharnstoffen, Polyestern, Polycyanoacrylaten, Harnstoff-Formaldehyd-Harzen oder Melanin-Formaldehyd-Harzen, Systemen Gelatine/Gummi arabicum und Kieselsäure ausgewählt ist.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Mikrokapseln einen mittleren Durchmesser von 0,01 bis 100 μm und vorzugsweise 0,05 bis 50 μm aufweisen.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Mikrokapseln 0,1 bis 95 Gew.-% und vorzugsweise 5 bis 90 Gew.-% der fertigen Zusammensetzung zur topischen Anwendung ausmachen.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der kosmetische oder pharmazeutische Wirkstoff ausgewählt ist unter: – Wirkstoffen gegen Falten, – antibakteriellen und/oder fungiziden Wirkstoffen, – Wirkstoffen gegen Akne, – Radikalfängern für freie Radikale und/oder klärenden Wirkstoffen, – Keratolytika, – Bräunungsbeschleunigern, – natürlichen, aus Pflanzen oder Tieren extrahierten Farbmitteln, – Selbstbräunungsmitteln, – Liporegulatoren, – Hydratisierungsmitteln, – Antischuppenmitteln, und – Wirkstoffen gegen Haarausfall.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass es sich um eine Maske für das Gesicht oder die Haare, ein Produkt für die Massage, eine schlanker machende Zusammensetzung, eine hydratisierende Creme, eine Creme gegen Falten, eine Sonnenschutzcreme, eine Reinigungszusammensetzung, eine Lotion, ein Kataplasma, ein relaxierendes Produkt und eine Enthaarungscreme handelt.
Zusammensetzung zur topischen Anwendung, die in einem physiologisch akzeptablen Träger die Kombination aus – mindestens einem pharmazeutischen Wirkstoff und – Mikrokapseln mit dichter Hülle enthält, die mindestens eine kristalline Verbindung einschließen, die eine mit dynamischer Differenzkalorimetrie gemessene Schmelzenthalpie (ΔH_f) von 75 bis 330 kJ/kg und einen Schmelzpunkt von 30°C oder darüber aufweist, als Arzneimittel.
Verfahren zur kosmetischen Behandlung, das die folgenden Schritte umfasst: – eine Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10, die mindestens einen kosmetischen Wirkstoff und Mikrokapseln mit dichter Hülle enthält, die mindestens eine kristalline Verbindung einschließen, die eine mit dynamischer Differenzkalorimetrie gemessene Schmelzenthalpie (ΔH_f) von 75 bis 330 kJ/kg und einen Schmelzpunkt von 30°C oder darüber aufweist, bis auf eine Temperatur über dem Schmelzpunkt der Mikrokapseln zu erwärmen, – die kosmetische Zusammensetzung auf die zu behandelnde Hautzone aufzutragen, – die kosmetische Zusammensetzung während einer Zeitspanne, die ausreichend ist, um die gewünschte kosmetische Wirkung zu erzielen, in Kontakt mit der Haut zu belassen, und gegebenenfalls – die kosmetische Zusammensetzung zu entfernen.
Verfahren zur kosmetischen Behandlung, das die folgenden Schritte umfasst: – eine kosmetische Zusammensetzung, die mindestens einen kosmetischen Wirkstoff enthält, auf die zu behandelnde Hautzone aufzutragen, – eine zweite Zusammensetzung, die in einem kosmetisch akzeptablen Träger Mikrokapseln mit dichter Hülle enthält, die mindestens eine kristalline Verbindung einschließen, die eine mit dynamischer Differenzkalorimetrie gemessene Schmelzenthalpie (ΔH_f) von 75 bis 330 kJ/kg und einen Schmelzpunkt von 30°C oder darüber aufweist, auf eine Temperatur über den Schmelzpunkt der Mikrokapseln zu erwärmen, – diese zweite Zusammensetzung über der ersten kosmetischen Zusammensetzung auf die zu behandelnde Hautzone aufzutragen, – die beiden Zusammensetzungen während einer Zeitspanne, die ausreichend ist, um die gewünschte kosmetische Wirkung zu erzielen, mit der Haut in Kontakt zu belassen, und gegebenenfalls – die zu behandelnde Hautzone zu reinigen.
Verfahren zur kosmetischen Behandlung, das die folgenden Schritte umfasst: – auf die zu behandelnde Zone des Körpers oder des Gesichts eine kosmetische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10 aufzutragen, die mindestens einen kosmetischen Wirkstoff und Mikrokapseln mit dichter Hülle enthält, die mindestens eine kristalline Verbindung einschließen, die eine mit dynamischer Differenzkalorimetrie gemessene Schmelzenthalpie (DH_f) von 75 bis 330 kJ/kg und einen Schmelzpunkt von 30°C oder darüber aufweist, – den behandelten Bereich zu massieren, um die Temperatur lokal auf einen Wert zu erhöhen, der ausreichend ist, um die kristalline Verbindung zu schmelzen, – die kosmetische Zusammensetzung einwirken zu lassen und im Kontakt mit der Haut während einer Zeitspanne, die ausreichend ist, um die gewünschte kosmetische Wirkung zu erhalten, abkühlen zu lassen, und gegebenenfalls – die kosmetische Zusammensetzung zu entfernen.
Verwendung von Mikrokapseln mit dichter Hülle, die mindestens eine kristalline Verbindung enthalten, die eine mit dynamischer Differenzkalorimetrie gemessene Schmelzenthalpie (ΔH_f) im Bereich von 75 bis 330 kJ/kg und einen Schmelzpunkt von 30°C oder darüber aufweist, zur Herstellung eines Produkts, das dazu vorgesehen ist, die Aktivität und/oder Hautpenetration eines gleichzeitig oder vorab aufgebrachten pharmazeutischen Wirkstoffs zu verbessern.
Festes unlösliches Substrat, das mit einer Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 11 imprägniert ist.
Festes unlösliches Substrat nach Anspruch 16, dadurch gekennzeichnet, dass es sich um ein textiles nicht gewebtes Substrat auf der Basis von Fasern natürlicher oder synthetischer Herkunft handelt.
Festes unlösliches Substrat nach einem der Ansprüche 16 oder 17, dadurch gekennzeichnet, dass es eine Oberfläche im Bereich von 0,005 bis 0,1 m² und vorzugsweise 0,01 bis 0,05 m² besitzt.
Festes unlösliches Substrat nach einem der Ansprüche 16 bis 18, dadurch gekennzeichnet, dass der Imprägnierungsgrad, d. h. die Menge der kosmetischen oder pharmazeutischen Zusammensetzung, bezogen auf das Gewicht des festen Substrats, im Bereich von 200 bis 1000% und vorzugsweise 250 bis 350% liegt.
Festes unlösliches Substrat nach einem der Ansprüche 16 bis 19, dadurch gekennzeichnet, dass es in Form von rechteckigen Tüchern oder runden Kompressen vorliegt.