ES2200308T3 - Utilizacion de shogaoles y de gingeroles para la preparacion de composiciones desodorantes. - Google Patents

Utilizacion de shogaoles y de gingeroles para la preparacion de composiciones desodorantes.

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ES2200308T3 ES98902042T ES98902042T ES2200308T3 ES 2200308 T3 ES2200308 T3 ES 2200308T3 ES 98902042 T ES98902042 T ES 98902042T ES 98902042 T ES98902042 T ES 98902042T ES 2200308 T3 ES2200308 T3 ES 2200308T3
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Abstract

Uso de al menos un compuesto elegido entre el grupo constituido por shogaoles y gingeroles para la preparación de una composición desodorante para el cuerpo destinada a una administración por vía oral.

Description

Utilización de shogaoles y de gingeroles para la preparación de composiciones desodorantes.
La presente invención se refiere a la utilización de los shogaoles y de los gingeroles para la preparación de composiciones desodorantes.
El olor de la piel se produce por las secreciones de las glándulas sudoríparas y de las glándulas sebáceas.
Las glándulas sudoríparas producen el sudor que está constituido por agua más o menos cargada de sales minerales y de sustancias orgánicas (ácido láctico, urea, ...) mientras que las glándulas sebáceas segregan el sebo que está principalmente formado por cuerpos grasos: colesterol y sus ésteres, ácido estereático, ácido palmítico y sus ésteres.
Unos estudios [SHELLEY y col., Arch. Dermatol. Syphilol., 68, 430 (1973)] han demostrado que las secreciones sudoríparas y sebáceas son inodoras en el momento de su producción. Los olores se producen posteriormente por la acción de las bacterias comensales de la piel, acción que se ejerce esencialmente sobre el sudor apocrino y el sebo por su riqueza en sustancias orgánicas. El sudor ecrino, que es más abundante pero más pobre en materias orgánicas que el sudor apocrino, no intervendría más que débilmente en la creación de los olores, aun cuando pudiese desempeñar indirectamente una función que favoreciese por su volumen, la dispersión de los componentes del sudor apocrino.
Por lo tanto, la descomposición de las secreciones de las glándulas sudoríparas y de las glándulas sebáceas por la flora bacteriana presente de modo natural en la piel, probablemente en asociación con una descomposición de las proteínas de la capa córnea, origina el nacimiento de numerosas moléculas fuertemente olorosas.
Frente a este fenómeno que existe sobre toda la superficie del cuerpo, pero que se manifiesta, de manera particularmente pronunciada en las regiones pilosas (axilas, pliegues inguinales, región púbica,...) y palmoplantares, se proponen actualmente tres tipos de productos, utilizables exclusivamente por vía externa:
- productos llamados antitranspirantes que tienden a reducir la producción de sudor,
- productos que tienden a limitar la pululación microbiana local, y por lo tanto, la descomposición de las secreciones cutáneas, y
- productos que tienden a neutralizar, desde su emisión, las sustancias derivadas de esta descomposición y responsables de los malos olores.
Si, de manera general, estos productos presentan una cierta eficacia, presentan el inconveniente, debido a su formulación y/o su presentación, de estar adaptados y por lo tanto, limitados a una aplicación sobre una zona corporal particular; axilas, región genital o pies, mientras que sería muy deseable poder disponer de productos de uso universal, que permitiesen tratar todas las zonas corporales en cuestión.
Por otra parte, ciertos padecen auténticas enfermedades de la sudación tal como la ephidrosis que corresponde a una emisión anormalmente elevada de sudor, o la bromhidrosis que se caracteriza por la producción de un sudor particularmente fétido, y que son extremadamente molestas para ellos mismos y para su entorno. Para estos sujetos, la ausencia actual de productos capaces de tratar su afección por vía general constituye un verdadero inconveniente.
Finalmente, además de que un producto de higiene corporal, en particular cuando se trata de un desodorante, debe estar libre de toxicidad, la desconfianza de la que hacen prueba, de manera más o menos marcada, numerosos consumidores respecto de los productos de origen químico, les empuja a elegir preferentemente productos de origen natural.
El problema que se plantea, por consiguiente, es disponer de productos capaces de prevenir eficazmente la emisión de olores corporales, siendo esto posible, tanto cuando se administran por vía general como cuando se utilizan por vía local, que puedan, en este último caso aplicarse sobre todas las zonas del cuerpo, que estén, además, libres de toxicidad y que presenten además, la ventaja de ser productos de origen natural.
Ahora bien, en el marco de sus trabajos, los inventores han descubierto que los shogaoles y los gingeroles, compuestos que responden a la siguiente fórmula general (I):
2
en la que
- X representa -CH=CH- en el caso de los shogaoles, mientras que:
- X representa –CH_{2}-CH(CH)- en el caso de los gingeroles, y que están presentes en las plantas de la familia de las zingiberáceas, están, de manera inesperada, dotadas de marcadas propiedades desodorantes, no sólo cuando se aplican sobre la piel sino también cuando se ingieren por vía oral, a la vez que son atóxicas, lo que les confiere interés para la preparación de composiciones desodorantes para el cuerpo, utilizables por vía sistémica o por vía oral.
La presente invención, tiene, por consiguiente, por objeto la utilización de al menos un compuesto elegido entre el grupo que comprende los shogaoles y los gingeroles para la preparación de una composición desodorante.
Según la invención, el compuesto se elige preferentemente entre los shogaoles que responden a la fórmula general (I) anteriormente mencionada en la que, X representa -CH=CH-, n es igual a 1, 2, 4, 6 u 8, y que se denominan respectivamente [3]-shogaol, [4]-shogaol, [6]-shogaol, [8]-shogaol y [10]-shogaol, y los gingeroles que responden a la fórmula general (I) anteriormente mencionada en la que X representa –CH_{2}CH(OH)-, n es igual a 2, 4, 6, u 8, y que se conocen bajo los respectivos nombres de [4]-gingerol, [6]-gingerol, [8]-gingerol y [10]-gingerol.
Los shogaoles y los gingeroles se pueden extraer, por cualquier procedimiento de extracción conocido en sí, rizomas de numerosas Zingiberáceas y, más en particular, de las que pertenecen a los géneros Alpinia y Zingiber. A título de ejemplos, los [3]-shogaol, [6]-shogaol y [8]-shogaol se pueden extraer de las plantas del género Alpinia tales como Alpinia galanga o Alpinia officinarum, mientras que los [4]-shogaol, [10]-shogaol y los gingeroles se pueden extraer de las plantas del género Zingiber como Zingiber officinallis, Zingiler cassumunar y Zingiber zerumbet.
Los shogaoles y los gingeroles también se pueden obtener por síntesis química, por ejemplo según los procedimientos descritos por BANNO y MUKAIYAMA, Bull. Chem. Soc. Japón, 49(5), 1453-1454 (1976).
Según un primer modo de puesta en práctica preferido de la invención, el compuesto se utiliza en forma de un extracto bruto o purificado de una planta que pertenece a la familia de las Zingiberáceas, estando dicho extracto eventualmente asociado a una u otras varias sustancias activas y/o a uno o varios excipientes apropiadamente elegidos.
Según una disposición ventajosa de este modo preferido de puesta en práctica, el extracto bruto de la Zingiberácea contiene una cantidad de compuesto comprendida en peso entre aproximadamente 1 y 5% del peso en seco de dicho extracto.
Según la invención, tal extracto bruto se obtiene a partir de rizomas, frescos o secos, de dicha planta:
\bullet por maceración de un triturado de estos rizomas a una temperatura comprendida entre 10 y 35ºC, seguida de una o varias extracciones a reflujo de este triturado, o sometiendo un triturado de dichos rizomas a una percolación a una temperatura comprendida entre 10 y 35ºC, siendo realizada cada una de estas operaciones (maceración, extracciones a reflujo y percolación) mediante un solvente orgánico o una mezcla de solventes orgánicos apropiados, y si se desea,
\bullet por eliminación del o de los solventes del extracto así obtenido para la obtención de un extracto seco.
La maceración del triturado de rizomas, previamente a su extracción, tiene principalmente como efecto mejorar la puesta en contacto de los tejidos vegetales y del o de los solventes de extracción. Su duración se puede comprender entre una docena de horas y una semana según el estado de frescor de los rizomas utilizados.
Para las operaciones de maceración, de extracciones a reflujo y de percolación del triturado, se utilizan, preferiblemente, solventes orgánicos miscibles en agua y que presentan un punto de ebullición relativamente bajo para poder posteriormente ser eliminados fácilmente por una simple evaporación, tales como el etanol, el metanol, la acetona o sus mezclas con agua. Sin embargo, en la medida en que los shogaoles y los gingeroles son solubles en numerosos solventes orgánicos, también es posible utilizar otros solventes orgánicos, tales como el acetato de etilo, el éter etílico, el cloroformo o el cloruro de metileno.
Según otra disposición ventajosa de este modo de puesta en práctica preferido de la invención, el extracto purificado de la Zingiberácea contiene una cantidad de compuesto, al menos igual en peso al 75% del peso en seco de dicho extracto.
Ventajosamente, tal extracto purificado se obtiene:
\bullet sometiendo un extracto bruto tal como el anteriormente definido, después de la eventual eliminación del o de los solventes que contiene y/o su recuperación en el agua, a una o varias extracciones a contracorriente mediante un solvente orgánico o una mezcla de solventes orgánicos no miscibles en agua, y si se desea
\bullet por eliminación del o de los solventes del extracto así obtenido para la obtención de un extracto seco.
El o los solventes orgánicos no miscibles en agua útiles para efectuar dichas extracciones a contracorriente se eligen particularmente entre el acetato de etilo, el éter etílico, el cloroformo, el cloruro de metileno y sus mezclas.
De manera particularmente preferida, el extracto, bien sea bruto o purificado, es un extracto de una Zingiberácea elegida entre el grupo que comprende Alpinia galanga, Alpinia officinarum, Zingiber officinalis, Zingiber cassumunar y Zingiber zerumbet.
Según otro modo de puesta en práctica preferido de la invención, la composición desodorante se formula para una administración por vía oral, por ejemplo, en forma de un polvo, de una solución o de una suspensión bebible, de un jarabe, de comprimido o de cápsula.
También según otro modo de puesta en práctica preferido de la invención, la composición desodorante se formula para una aplicación por vía local, por ejemplo, en forma de un polvo, de una solución, de una suspensión, de un gel o de una crema dérmicos.
También según otro modo de puesta en práctica de la invención, la composición desodorante es una composición farmacéutica que comprende el compuesto como principio activo, eventualmente asociado a uno u otros varios principios activos, y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable. Tal composición, que se puede administrar por vía sistémica y particularmente por vía oral, o por vía local, encuentra aplicación en el tratamiento de las dishidrosis, y más en particular, el de la bromhidrosis.
En una variante, la composición desodorante es una composición cosmética que comprende el compuesto como sustancia activa, eventualmente asociado a una u otras varias sustancias activas, y al menos un excipiente apropiadamente elegido.
También según otra variante, la composición desodorante es una composición dietética que comprende el compuesto como sustancia activa eventualmente asociado a una o otras varias sustancias activas, y al menos un excipiente apropiadamente elegido.
Tales composiciones cosméticas y dietéticas se pueden utilizar ventajosamente como desodorantes corporales, para prevenir la emisión de malos olores ligados particularmente a la transpiración.
La invención abarca, para la utilización antes citada, a la vez shogaoles conocidos en sí tales como los [4]-shogaol, [6]-shogaol, [8]-shogaol y [10]-shogaol [CONNELL y SHUTHERLAND, Aust. J. Chem., 22(5), 1033-1043 (1969)], pero cuyas propiedades desodorantes no eran ni conocidas, ni sugeridas hasta ahora, y un shogaol nuevo que es el [3]-shogaol, que corresponde a la siguiente fórmula (II):
3
y que representa, debido a sus propiedades desodorantes particularmente pronunciadas, el shogaol preferiblemente utilizado en la invención.
Como se ha mencionado anteriormente, el [3]-shogaol se puede obtener en particular a partir de una planta del género Alpinia, por un procedimiento que comprende:
\bullet la preparación de un extracto bruto a partir de rizomas, frescos o secos, de esta planta,
\bullet la purificación del extracto bruto así obtenido, y a continuación la separación cromatográfica de este [3]-shogaol de los otros shogaoles susceptibles de estar presentes en el extracto purificado.
La invención también tiene por objeto un extracto bruto de una planta que pertenece al género Alpinia, caracterizado porque contiene una cantidad de [3]-shogaol comprendida en peso entre aproximadamente el 1 y el 5% del peso en seco de dicho extracto.
Según la invención este extracto se obtiene a partir de los rizomas, frescos o secos, de dicha planta:
\bullet por maceración de un triturado de estos rizomas a una temperatura comprendida entre 10 y 35ºC, seguida de una o varias extracciones a reflujo de este triturado, o sometiendo un triturado de dichos rizomas a una percolación a una temperatura comprendida entre 10 y 35ºC, siendo realizada cada una de estas operaciones (maceración, extracciones a reflujo y percolación) mediante un solvente orgánico o una mezcla de solventes orgánicos apropiados, y si se desea,
\bullet por eliminación del o de los solventes del extracto así obtenido para la obtención de un extracto seco.
Según un modo de realización preferido de la invención, dicho extracto bruto es un extracto de Alpinia galanga.
La invención también tiene por objeto un extracto purificado de una planta que pertenece al género Alpinia, caracterizado porque contiene una cantidad de [3]-shogaol al menos igual en peso al 75% del peso en seco de dicho extracto.
Ventajosamente, este extracto purificado se obtiene:
\bullet sometiendo un extracto bruto tal como el definido anteriormente, después de la eventual eliminación del o de los solventes que contiene y/o su recuperación en el agua, a una o varias extracciones a contracorriente mediante un solvente orgánico o una mezcla de solventes orgánicos no miscibles en agua, y si se desea,
\bullet por eliminación del o de los solventes del extracto así obtenido para la obtención de un extracto seco.
De manera preferida, este extracto purificado es un extracto de Alpinia galanga.
Tales extractos brutos o purificados de Alpinia han revelados estar ellos mismos dotados de propiedades desodorantes pronunciadas cuando se administran por vía general o se aplica por vía local, a la vez que están libres de toxicidad y son apropiados, por este hecho, particularmente para la preparación de una composición desodorante según la invención. Con este fin, son susceptibles de ser utilizados, bien tal cual en forma de polvos secos o de soluciones acuosas o alcohólicas, o bien en forma de formulaciones más complejas, eventualmente en asociación con otras sustancias activas.
La presente invención tiene además, por objeto una composición desodorante, caracterizada porque comprende, como sustancia activa, [3]-shogaol.
Según un primer modo de realización, esta composición es una composición farmacéutica que comprende el [3]-shogaol como principio activo, eventualmente asociado a uno u otros varios principios activos, y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.
Según otro modo de realización, esta composición es una composición cosmética que comprende el [3]-shogaol como sustancia activa, eventualmente asociado a una u otras varias sustancias activas, y al menos un excipiente apropiadamente elegido.
Según también, otro modo de realización, esta composición es una composición dietética que comprende el [3]-shogaol como sustancia activa, eventualmente asociado a una u otras varias sustancias activas, y al menos un excipiente apropiadamente elegido.
Además de las disposiciones anteriores, la invención comprende también otras disposiciones que serán evidentes a partir del siguiente complemento de descripción, que se refiere a ejemplos de preparación de extractos de rizomas de plantas de la familia de las Zingiberáceas susceptibles de ser utilizados según la invención, a un ejemplo de obtención del [3]-shogaol y a ejemplos de demostración de las actividades desodorantes de estos extractos y de este [3]-shogaol, así como a la figura 1 anexa que representa el espectro de masa del [3]-shogaol.
Es evidente, sin embargo, que estos ejemplos se proporcionan únicamente a título ilustrativo del objeto de la invención, no siendo en modo alguno limitativos.
Ejemplo 1 Preparación de un extracto bruto de rizomas de Alpinia galanga
Se tritura bastamente un kilo de rizomas frescos de Alpinia galanga procurando no provocar un calentamiento muy importante de las partes trituradas. Se determina el contenido de agua del triturado así obtenido y se le pone a macerar en 7 litros de etanol cuyo título se elige de manera que, teniendo en cuenta el contenido de agua del triturado, el solvente de maceración sea etanol al 50%.
Después de 24 horas de maceración a aproximadamente 20ºC, el triturado se extrae a reflujo mediante el solvente de maceración durante 30 minutos. Este solvente se separa y se sustituye por un peso igual de etanol al 50%, y se extrae de nuevo a reflujo el triturado durante 30 minutos. La operación se vuelve a repetir una vez.
Los 3 extractos obtenidos se reúnen (constituyendo así un volumen de aproximadamente 19 litros), se filtran sobre papel, y a continuación se evaporan en seco a presión reducida.
Se obtiene un residuo que pesa aproximadamente 50 g, es decir, un rendimiento aproximado del 30% respecto del peso en seco de los rizomas. Este extracto contiene los diferentes shogaoles presentes en los rizomas de Alpinia galanga ([3]-shogaol, [6]-shogaol y [8]-shogaol) y su contenido de [3]-shogaol está generalmente comprendido entre el 1% y el 5% (p/p) según los rizomas utilizados.
Ejemplo 2 Preparación de un extracto purificado de rizomas de Alpinia galanga
50 g de un extracto bruto, preparado según el ejemplo 1, son recuperados en 1 litro de agua destilada y el conjunto se lleva a ebullición durante 1 minuto agitando constantemente. Se continúa la agitación hasta la obtención de una homogeneización completa de este extracto y se deja que se enfrié. Se le somete entonces a 4 extracciones sucesivas a contracorriente realizadas cada una con 100 ml de éter etílico.
Las soluciones de eterizadas se reúnen; se les añade sulfato de sodio para eliminar el agua que contienen; se filtran sobre papel y se evaporan en seco a presión reducida.
Se obtiene así un residuo que pesa 6,8 g, es decir un rendimiento de aproximadamente el 4% respecto del peso en seco de los rizomas. Este extracto, que contiene mayoritariamente [3]-shogaol, tiene un contenido de [3]-shogaol que es generalmente superior al 75% (p/p).
Ejemplo 3 Obtención del [3]-shogaol
El [3]-shogaol se puede obtener a partir de rizomas de Alpinia galanga preparando un extracto bruto de estos rizomas según el ejemplo 1, purificando a continuación este extracto según el ejemplo 2 y, sometiendo, a continuación, el extracto así purificado a elusiones sucesivas en columnas de gel de sílice, por ejemplo de la siguiente manera.
A 10 g de un extracto purificado, preparado según el ejemplo 2, se añaden 100 g de un gel de sílice G60 y 500 ml de cloroformo con agitación constante. En cuanto esta mezcla es homogénea, se evapora en seco a presión reducida para obtener un polvo.
Se deposita este polvo en el vértice de una columna de 10 cm de diámetro y de 50 cm de altura, que contiene también gel de sílice G60 en el éter de petróleo. Se eluye, en primer lugar, mediante éter de petróleo hasta que el residuo sea inferior al 0,1% (10 litros aproximadamente de éter de petróleo son necesarios para llevar a este estadio), y a continuación mediante 12 litros de benceno y, finalmente, mediante 8 litros de cloroformo.
La fase clorofórmica se evapora en seco a presión reducida dejando el sitio a un residuo de aproximadamente 2,3 g. Este residuo se somete entonces a una cromatografía preparativa en una columna de 5 cm de diámetro y de 20 cm de altura, llena de gel de sílice C18, y utilizando una mezcla de agua y acetonitrilo (70/30) como gradiente de elución. La fracción que contiene el [3]-shogaol se eluye en un tiempo comprendido entre 5 y 7 minutos para un caudal de 30 ml/mn.
El [3]-shogaol se puede identificar mediante una cromatografía líquida de alta presión (HPLC) acoplada a una espectrometría de masa.
La figura 1 muestra el espectro de masa del [3]-shogaol obtenido con un espectrómetro Waters integrity® con ionización por impacto electrónico acoplado a una HPLC realizada en columna Nucleosil® (4,6 x 150 mm en 3 \mum) con una elución isocrática mediante una mezcla de isopropanol y ciclohexano (10/90).
Ejemplo 4 Preparación de un extracto bruto de rizomas de Zingiber officinalis
Utilizando un protocolo de operación idéntico al descrito en el ejemplo 1, se obtiene a partir de un kilo de rizomas frescos de Zingiber officinalis un residuo que pesa aproximadamente 52 g, es decir un rendimiento aproximado del 35% respecto del peso en seco de los rizomas.
Este extracto que contiene gingeroles presentes en los rizomas de Zingiber officinalis ([6]-gingerol, [8]-gingerol, y [10]-gingerol) presenta un contenido de gingeroles que está generalmente comprendido entre el 1 y el 5% (p/p) según los rizomas utilizados.
Ejemplo 5 Preparación de un extracto purificado de rizomas de Zingiber officinalis
Sometiendo 50 g de un extracto bruto preparado según el ejemplo 4 a una purificación en condiciones idénticas a las descritas en el ejemplo 2, se obtiene un residuo que pesa 8,2 g, es decir un rendimiento de aproximadamente el 5,5% respecto del peso en seco de los rizomas. Este extracto tiene un contenido de gingeroles que es generalmente superior al 75% (p/p).
Ejemplo 6 Actividad desodorante de un extracto bruto de rizomas de Alpinia galanga a) Actividad desodorante por vía sistémica
La actividad desodorante por vía sistémica de un extracto bruto de rizomas de Alpina galanga, preparado según el ejemplo 1, se ha probado en un grupo de 20 personas administrándoles por vía oral este extracto previamente formulado en forma de cápsulas, y se ha comparado con la actividad de un placebo.
Para esto, se ha mezclado íntimamente un kilo de extracto bruto con un kilo de maltodextrina en un triturador de cuchillas para garantizar una mejor homogeneidad de la mezcla, y obtener un polvo móvil no pegajoso. Este polvo se ha repartido a continuación en cápsulas nº 0 para obtener una dosificación unitaria de 250 mg de extracto bruto.
Se han administrado oralmente estas cápsulas a un primer grupo (grupo A) de 20 personas que comprende 10 hombres y 10 mujeres de edades comprendidas entre los 17 y los 62 años, durante 10 días a razón de 3 cápsulas por día en una sola toma, mientras que un grupo de muestra (Grupo T), también compuesto de 10 hombres y de 10 mujeres y estadísticamente comparable con el anterior, a recibido, durante 0 días y en una sola toma oral, 3 cápsulas por día que contienen cada una 250 mg de lactosa.
Los sujetos de los dos grupos se han abstenido de utilizar desodorantes de uso local durante toda la semana anterior al inicio de la prueba, así como durante toda la duración de esta prueba.
La eficacia del extracto bruto según la invención y la del placebo se han evaluado de manera sensorial en la zona axilar de los sujetos, según las pruebas convencionalmente utilizadas para los desodorantes, es decir, el primer día de la prueba (D0) antes de la primera toma, el tercer y sexto día (D3 y D6), el último día de la prueba (D10) así como el tercer y el sexto día después del final de esta prueba (D13 y D16).
Los resultados obtenidos, expresados en forma de marcas que van de 0 a 5, correspondiendo el valor 0 a una ausencia de eficacia desodorante y el valor 5 a una eficacia desodorante absoluta (ausencia total de emisión de olores), se presentan en la siguiente Tabla 1.
TABLA 1
Días Grupo A Grupo T
D0 0 0
D3 2 0
D6 4 0
D10 4 1
D13 3 0
D16 0 0
b) Actividad desodorante por vía local
La actividad desodorante por vía local de un extracto bruto de rizomas de Alpina galanga, preparado según el ejemplo 1, se ha probado en un grupo de 20 personas contra placebo.
Para esto, a un primer grupo (grupo A) que comprende 10 hombres y 10 mujeres de edades comprendidas entre los 17 y los 62 años, se le ha aplicado por pulverizaciones, en las dos zonas axilares, durante 3 días y a razón de una sola pulverización por día, 0,5 ml de una solución de etanol al 50% que comprende el 1% de dicho extracto mientras que a un segundo grupo (grupo T), también compuesto de 10 hombres y de 10 mujeres y estadísticamente comparable con el anterior, se le a aplicado, en las mismas condiciones, 0,5 ml de etanol al 50%.
Todos los sujetos se han abstenido de utilizar desodorantes de uso local durante toda la semana anterior al inicio de la prueba, así como durante toda la duración de esta prueba.
La eficacia del extracto bruto según la invención y la del placebo se han evaluado de manera sensorial en la zona axilar de los sujetos, es decir, el primer día de la prueba antes de la primera aplicación (T0), y a continuación 24 horas (T24), 48 horas (T48), y 72 horas (T72) después del inicio de esta prueba.
Los resultados, expresados en forma de marcas que van de 0 a 5, correspondiendo el valor 0 a una ausencia de eficacia desodorante y el valor 5 a una eficacia desodorante absoluta, se presentan en la siguiente Tabla 2.
TABLA 2
Horas Grupo A Grupo T
T0 0 0
T24 2 0
T48 3 0
T72 3 0
Ejemplo 7 Actividad desodorante del [3]-shogaol a) Actividad desodorante por vía sistémica
La actividad desodorante por vía sistémica de [3]-shogaol se ha verificado en un grupo de 20 personas (grupo A) contra placebo (grupo T) por una prueba similar a la utilizada según el ejemplo 6a) para evaluar la eficacia, por vía sistémica, del extracto bruto de rizomas de Alpinia galanga, con la diferencia de que estas personas han recibido cápsulas que contienen 25 mg de [3]-shogaol en lugar de recibir cápsulas que contienen 250 mg de dicho extracto.
Los resultados obtenidos, también se expresan en forma de marcas que van de 0 (ausencia de eficacia) a 5 (eficacia absoluta) se presentan en la siguiente Tabla 3.
TABLA 3
Días Grupo A Grupo T
D0 0 0
D3 4 1
D6 5 0
D10 5 1
D13 4 0
D16 1 0
b) Actividad desodorante por vía local \bullet Preparación de una solución cosmética de [3]-shogaol, apta para ser utilizada como desodorante por vía local
Se disuelven en frío 10 g de [3]-shogaol en 250 ml de etanol al 96%. Cuando se completa su disolución, se añaden 50 ml de monopropileno glicol y 200 ml de agua purificada. La solución obtenida se filtra, y a continuación se acondiciona en pulverizadores.
\bullet Evaluación de la eficacia de la solución cosmética de [3]-hogaol
Se ha realizado en un grupo de 20 personas (grupo A) contra placebo (grupo T) mediante una prueba similar a la utilizada en el ejemplo 6b) para apreciar la actividad desodorante susceptible de ser presentada, por vía local, por el extracto bruto de Alpinia galanga.
Sin embargo, en la presente evaluación, a las personas del grupo A se les ha aplicado, a cada pulverización, 0,5 ml de una solución cosmética de [3]-shogaol mientras que a las personas del Grupo T se les ha aplicado 0,5 ml de una solución etanólica que contiene el 10% de monopropileno glicol y el 40% de agua.
Los resultados obtenidos durante esta evaluación, también se expresan en forma de marcas que van de 0 (ausencia de eficacia) a 5 (eficacia absoluta) se presentan en la siguiente Tabla 4.
TABLA 4
Horas Grupo A Grupo T
T0 0 0
T24 4 0
T48 4 1
T72 5 0
Ejemplo 8 Actividad desodorante de un extracto bruto de rizomas de Zingiber officinalis a) Actividad Desodorante por vía sistémica
La actividad desodorante por vía sistémica de un extracto bruto de rizomas de Zingiber officinalis, preparado según el ejemplo 4, se ha probado en un grupo de 20 personas (grupo A) contra placebo (Grupo T) por una prueba similar a la utilizada en el ejemplo 6a) para evaluar la eficacia, por vía sistémica, del extracto bruto de rizomas de Alpinia galanga.
Los resultados obtenidos, también se expresan en forma de marcas que van de 0 (ausencia de eficacia) a 5 (eficacia absoluta) se presentan en la siguiente Tabla 5.
TABLA 5
Días Grupo A Grupo T
D0 0 0
D3 2 0
D6 2 0
D10 3 1
D13 2 0
D16 0 0
b) Actividad desodorante por vía local
La actividad desodorante por vía local de un extracto bruto de Zingiber officinalis, preparado según el ejemplo 4, se ha probado en un grupo de 20 personas (grupo A) contra placebo (grupo T) por una prueba similar a la utilizada en el ejemplo 6b) para evaluar la actividad desodorante susceptible de ser presentada, por vía local, por el extracto bruto de Alpinia galanga.
Los resultados obtenidos también se expresan en forma de marcas que van de 0 (ausencia de eficacia) a 5 (eficacia absoluta) se presentan en la siguiente Tabla 6.
TABLA 6
Horas Grupo A Grupo T
T0 0 0
T24 2 0
T48 2 0
T72 2 0
Ejemplo 9 Actividad desodorante de un extracto purificado de rizomas de Zingiber officinalis a) Actividad desodorante por vía sistémica
La actividad desodorante por vía sistémica de un extracto purificado de rizomas de Zingiber officinalis, preparado según el ejemplo 5, se ha verificado en un grupo de 20 personas (grupo A) contra placebo (Grupo T) por una prueba similar a la utilizada según el ejemplo 6a) para evaluar la eficacia, por vía sistémica, del extracto bruto de rizomas de Alpinia galanga, con la diferencia de que estas personas han recibido cápsulas que contienen 25 mg de extracto purificado de e Zingiber officinalis, en lugar de recibir cápsulas que contienen 250 mg de extracto bruto de rizomas de Alpinia galanga.
Los resultados obtenidos, también se expresan en forma de marcas que van de 0 (ausencia de eficacia) a 5 (eficacia absoluta) se presentan en la siguiente Tabla 7.
TABLA 7
Días Grupo A Grupo T
D0 0 0
D3 3 1
D6 3 0
D10 4 1
D13 2 0
D16 1 0
b) Actividad desodorante por vía local \bullet Preparación de una solución cosmética a partir de un extracto purificado de e Zingiber officinalis, apta para ser utilizada como desodorante por vía local
Se disuelven en frío 10 g de un extracto purificado, preparado según el ejemplo 5, en 250 ml de etanol al 96%. Cuando se completa su disolución, se añaden 50 ml de monopropileno glicol y 200 ml de agua purificada. La solución obtenida se filtra, y a continuación se acondiciona en pulverizadores.
\bullet Evaluación de la eficacia de la solución cosmética
Se ha realizado en un grupo de 20 personas (grupo A) contra placebo (grupo T) mediante una prueba similar a la utilizada en el ejemplo 6b) para apreciar la actividad desodorante susceptible de ser presentada, por vía local, por el extracto bruto de Alpinia galanga.
Sin embargo, en la presente evaluación, a las personas del grupo A se les ha aplicado, a cada pulverización, 0,5 ml de una solución cosmética, mientras que a las personas del grupo T se les ha aplicado 0,5 ml de una solución etanólica que contiene el 10% de monopropileno glicol y el 40% de agua.
Los resultados obtenidos durante esta evaluación, también se expresan en forma de marcas que van de 0 (ausencia de eficacia) a 5 (eficacia absoluta) se presentan en la siguiente Tabla 8.
TABLA 8
Horas Grupo A Grupo T
T0 0 0
T24 3 0
T48 2 1
T72 3 0
De lo anteriormente expuesto, se desprende que la invención no se limita de ninguna manera a los modos de puesta en práctica, de realización y de aplicación que se acaban de describir de manera más explícita; sino que por el contrario abarca todas las variantes que se le puedan ocurrir al técnico en la materia, sin salirse del marco, ni del alcance de la presente invención.
De este modo, entra en particular en el marco de la invención, la utilización de cualquier shogaol o gingerol obtenido por vía de síntesis para la preparación de una composición desodorante así como cualquier composición desodorante que contenga tal shogaol o gingerol.

Claims (21)

1. Uso de al menos un compuesto elegido entre el grupo constituido por shogaoles y gingeroles para la preparación de una composición desodorante para el cuerpo destinada a una administración por vía oral.
2. Uso según la reivindicación 1, caracterizada porque el compuesto responde a la fórmula general (I):
2
en la que X representa:
- bien -CH=CH-, en cuyo caso n es igual a 1, 2, 4, 6 u 8;
- bien CH-CH(OH)-, en cuyo caso n es igual a 2, 4, 6 u 8.
3. Uso según la reivindicación 1 o la reivindicación, caracterizado porque el compuesto se utiliza en forma de un extracto bruto o purificado de una planta que pertenece a la familia de las Zingiberáceas, estando dicho extracto eventualmente asociado con una u otras varias sustancias activas y/o uno o varios excipientes apropiadamente elegidos.
4. Uso según la reivindicación 3, caracterizado porque dicho extracto bruto contiene una cantidad de compuesto comprendida en peso entre el 1 y el 5% del peso en seco de dicho extracto.
5. Uso según la reivindicación 3 o la reivindicación 4, caracterizado porque el extracto bruto de la planta que pertenece a la familia de las Zingiberáceas se obtiene a partir de rizomas, frescos o secos, de dicha planta:
\circ por maceración de un triturado de estos rizomas a una temperatura comprendida entre 10 y 35ºC, seguida de una o varias extracciones a reflujo de este triturado, o sometiendo un triturado de dichos rizomas a una percolación a una temperatura comprendida entre 10 y 35ºC, siendo realizada cada una de estas operaciones (maceración, extracciones a reflujo y percolación) mediante un solvente orgánico o una mezcla de solventes orgánicos apropiados, y si se desea,
\circ por eliminación del o de los solventes del extracto así obtenido para la obtención de un extracto seco.
6. Uso según la reivindicación 3, caracterizado porque el extracto purificado contiene una cantidad de compuesto al menos igual en peso al 75% del peso en seco de dicho extracto.
7. Uso según la reivindicación 3 o la reivindicación 6, caracterizado porque el extracto purificado de la planta que pertenece a la familia de las Zingiberáceas contiene se obtiene:
\circ sometiendo un extracto bruto según la reivindicación 4 o la reivindicación 5, después de la eventual eliminación del o de los solventes que contiene y/o su recuperación en el agua, a una o varias extracciones a contracorriente mediante un solvente orgánico o una mezcla de solventes orgánicos no miscibles en agua, y si se desea,
\circ por eliminación del o de los solventes del extracto así obtenido para la obtención de un extracto seco.
8. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 3 a 7, caracterizado porque la planta de la familia de las Zingiberáceas se elige entre el grupo que comprende las especies Alpinia galanga, Alpinia officinarum, Zingiber officinalis, Zingiber cassumunar y Zingiber zerumbet.
9. Uso de cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque la composición desodorante es una composición farmacéutica que comprende el compuesto como principio activo, eventualmente asociado a uno u otros varios principios activos, y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.
\newpage
10. Uso de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizado porque la composición desodorante es una composición dietética que comprende el compuesto como sustancia activa, eventualmente asociado a una u otras varias sustancias activas, y al menos un excipiente adecuadamente elegido.
11. Shogaol que responde a la fórmula general (I) en la que X representa -CH=CH- y n es igual a 1.
12. Extracto bruto de una planta que pertenece al género Alpinia, caracterizado porque contiene una cantidad de shogaol según la reivindicación 11 comprendida en peso entre aproximadamente el 1 y el 5% del peso en seco de dicho extracto.
13. Extracto bruto según la reivindicación 12, caracterizado porque se obtiene a partir de rizomas, frescos o secos, de dicha planta:
\circ por maceración de un triturado de estos rizomas, a una temperatura comprendida entre 10 y 35ºC, seguida de una o varias extracciones a reflujo de este triturado, o sometiendo un triturado de dichos rizomas a una percolación a una temperatura comprendida entre 10 y 35ºC, siendo cada una de estas operaciones (maceración, extracciones a reflujo y percolación) realizadas mediante un solvente orgánico o una mezcla de solventes orgánicos apropiados y si se desea,
\circ por eliminación del o de los solventes del extracto así obtenido para la obtención de un extracto seco.
14. Extracto bruto según la reivindicación 12 o la reivindicación 13, caracterizado porque es un extracto de Alpinia galanga.
15. Extracto purificado de una planta que pertenece al género Alpinia, caracterizado porque contiene una cantidad de shogaol según la reivindicación 11 al menos igual al 75% del peso en seco de dicho extracto.
16. Extracto purificado según la reivindicación 15, caracterizado porque se obtiene:
\circ sometiendo un extracto bruto según cualquiera de las reivindicaciones 12 a 14, después de la eventual eliminación del o de los solventes que contiene y/o su recuperación en el agua, a una o varias extracciones a contracorriente mediante un solvente orgánico o una mezcla de solventes orgánicos no miscibles en agua, y si se desea,
\circ por eliminación del o de los solventes del extracto así obtenido para la obtención de un extracto seco.
17. Extracto purificado según la reivindicación 15 o la reivindicación 16, caracterizado porque es un extracto de Alpinia galanga.
18. Composición desodorante, caracterizado porque comprende, como sustancia activa, un shogaol según la reivindicación 11.
19. Composición desodorante según la reivindicación 18, caracterizado porque es una composición farmacéutica que comprende el [3]-shogaol como principio activo, eventualmente asociado a uno u otros varios principios activos, y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.
20. Composición desodorante según la reivindicación 18, caracterizado porque es una composición cosmética que comprende el [3]-shogaol como sustancia activa, eventualmente asociado a una u otras varias sustancias activas, y al menos un excipiente apropiadamente elegido.
21. Composición desodorante según la reivindicación 18, caracterizado porque es una composición dietética que comprende el [3]-shogaol como sustancia activa, eventualmente asociado a una u otras varias sustancias activas, y al menos un excipiente apropiadamente elegido.
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