DK2841434T3 - Fremgangsmåde til fremstilling af naphthyridinderivater - Google Patents

Fremgangsmåde til fremstilling af naphthyridinderivater Download PDF

Info

Publication number
DK2841434T3
DK2841434T3 DK13730322.8T DK13730322T DK2841434T3 DK 2841434 T3 DK2841434 T3 DK 2841434T3 DK 13730322 T DK13730322 T DK 13730322T DK 2841434 T3 DK2841434 T3 DK 2841434T3
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
compound
formula
mixture
fluorine
reaction
Prior art date
Application number
DK13730322.8T
Other languages
English (en)
Inventor
Stefan Abele
Hans Meier
Gunther Schmidt
Heinz Steiner
Original Assignee
Actelion Pharmaceuticals Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Actelion Pharmaceuticals Ltd filed Critical Actelion Pharmaceuticals Ltd
Application granted granted Critical
Publication of DK2841434T3 publication Critical patent/DK2841434T3/da

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Electric Double-Layer Capacitors Or The Like (AREA)
  • Treating Waste Gases (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Secondary Cells (AREA)

Claims (12)

1. Fremgangsmåde til fremstilling af forbindelsen med formel 1-2
1-2 hvilken fremgangsmåde omfatter omsætningen af forbindelsen med formel 1-1
1-1 med fluorgas i tilstedeværelse af svovlsyre ved en temperatur fra 20 til 100°C.
2. Fremgangsmåde ifølge krav 1, hvor omsætningen udføres i svovlsyre med en koncentration på mindst 60 vægtprocent.
3. Fremgangsmåde ifølge krav 1, hvor omsætningen udføres i svovlsyre med en koncentration på mindst 95 vægtprocent.
4. Fremgangsmåde ifølge et af kravene 1 til 3, hvor omsætningen udføres under anvendelse af fluor der vil have passeret gennem et fritte filter.
5. Fremgangsmåden ifølge krav 4, hvor fritte filtret har en porestørrelse i området fra 10 til 25 pm.
6. Fremgangsmåde ifølge et af kravene 1 til 5, hvor den anvendte fluorgas er tilvejebragt i form afen gasagtig blanding af fluor med en inert gas eller inert gasblanding.
7. Fremgangsmåden ifølge krav 6, hvor den anvendte fluorgas er tilvejebragt i form afen gasblanding af fluorgas med nitrogen.
8. Fremgangsmåden ifølge krav 6 eller 7, hvor koncentrationen af fluorgas i gasblandingen er i området fra 0,5 til 50 volumenprocent sammenlignet med totalvolumenet af gasblandingen.
9. Fremgangsmåde til fremstilling af forbindelsen med formel 1-3
1-3 hvor X er Br eller Cl, hvilken fremgangsmåde omfatter følgende trin: a) udøve fremgangsmåden ifølge et af kravene 1 til 8; og b) omsætte forbindelsen med formel 1-2 opnået ved trin a) med tribromphosphin i et polært aprot opløsningsmiddel eller en polær aprot blanding af opløsningsmidler, eller omsætte forbindelsen med formel 1-2 opnået ved trin a) med phosphoryltrichlorid eventuelt i et polært aprot opløsningsmiddel eller en polær aprot blanding af opløsningsmidler, derved opnå forbindelsen med formel 1-3.
10. Fremgangsmåden ifølge krav 9, hvor trin a) udøves ved en temperatur fra 65 til 90°C under anvendelse af svovlsyre med en koncentration på mindst 95 vægtprocent.
11. Fremgangsmåden ifølge krav 9 eller 10, hvor forbindelsen med formel 1-2 opnået ved trin a) omsættes med tribromphosphin.
12. Fremgangsmåden ifølge krav 9 eller 10, hvor forbindelsen med formel 1-2 opnået ved trin a) omsættes med phosphoryltrichlorid.
DK13730322.8T 2012-04-27 2013-04-26 Fremgangsmåde til fremstilling af naphthyridinderivater DK2841434T3 (da)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP12002989 2012-04-27
PCT/IB2013/053306 WO2013160875A1 (en) 2012-04-27 2013-04-26 Process for manufacturing naphthyridine derivatives

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DK2841434T3 true DK2841434T3 (da) 2016-05-30

Family

ID=48670012

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK13730322.8T DK2841434T3 (da) 2012-04-27 2013-04-26 Fremgangsmåde til fremstilling af naphthyridinderivater

Country Status (14)

Country Link
US (1) US9187476B2 (da)
EP (1) EP2841434B1 (da)
JP (1) JP2015518487A (da)
KR (1) KR20150006006A (da)
CN (1) CN104220439B (da)
AR (1) AR090844A1 (da)
CA (1) CA2869288A1 (da)
DK (1) DK2841434T3 (da)
ES (1) ES2569393T3 (da)
HU (1) HUE028979T2 (da)
IL (1) IL235300A0 (da)
MX (1) MX2014012822A (da)
TW (1) TW201345905A (da)
WO (1) WO2013160875A1 (da)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR089929A1 (es) 2012-02-10 2014-10-01 Actelion Pharmaceuticals Ltd Proceso para manufacturar un derivado de naftiridina
JP6112724B2 (ja) * 2013-10-31 2017-04-12 日本化薬株式会社 1,5−ナフチリジン誘導体およびそれを有効成分として含んでなる殺虫剤

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9325757D0 (en) * 1993-12-16 1994-02-16 Zeneca Ltd Fluorination process
US6203671B1 (en) * 1999-03-10 2001-03-20 Alliedsignal Inc. Method of producing fluorinated compounds
BR0112750A (pt) 2000-07-26 2003-09-09 Smithkline Beecham Plc Aminopiperidina quinolinas e seus análogos azaisostéricos com atividade antibacteriana
AR042486A1 (es) 2002-12-18 2005-06-22 Glaxo Group Ltd Compuesto de quinolina y naftiridina halosustituido en la posicion 3, procedimiento para preparar el compuesto, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar dicha composicion .
WO2006020561A2 (en) * 2004-08-09 2006-02-23 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
DE102004041163A1 (de) * 2004-08-25 2006-03-02 Morphochem Aktiengesellschaft für kombinatorische Chemie Neue Verbindungen mit antibakterieller Aktivität
US7511035B2 (en) 2005-01-25 2009-03-31 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
JP2008528588A (ja) 2005-01-25 2008-07-31 グラクソ グループ リミテッド 抗菌剤
JP2008528586A (ja) 2005-01-25 2008-07-31 グラクソ グループ リミテッド 抗菌剤
JP2008528587A (ja) 2005-01-25 2008-07-31 グラクソ グループ リミテッド 抗菌剤
JP2008528598A (ja) 2005-01-25 2008-07-31 グラクソ グループ リミテッド 抗菌剤
CN101258157A (zh) * 2005-05-24 2008-09-03 阿斯利康(瑞典)有限公司 具有抗菌活性的氨基哌啶喹啉及其氮杂等构类似物
WO2007016610A2 (en) * 2005-08-02 2007-02-08 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
WO2008006648A1 (en) * 2006-06-09 2008-01-17 Glaxo Group Limited Substituted 1-methyl-1h-quinolin-2-ones and 1-methyl-1h-1,5-naphthyridin-2-ones as antibacterials
EP1992628A1 (en) 2007-05-18 2008-11-19 Glaxo Group Limited Derivatives and analogs of N-ethylquinolones and N-ethylazaquinolones
GB0707708D0 (en) * 2007-04-20 2007-05-30 Glaxo Group Ltd Compounds
EP2080761A1 (en) * 2008-01-18 2009-07-22 Glaxo Group Limited Compounds
EP2376497B1 (en) 2008-12-12 2013-09-18 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 5-amino-2-(1-hydroxy-ethyl)-tetrahydropyran derivatives
JP5653935B2 (ja) * 2009-01-15 2015-01-14 グラクソ グループ リミテッドGlaxo Group Limited 抗菌薬として有用なナフチリジン―2(1h)−オン化合物
CN102361863B (zh) * 2009-01-21 2014-12-03 巴斯利尔药物股份公司 新的二环抗生素
CN103025730A (zh) * 2010-04-30 2013-04-03 印第安纳大学研究及科技有限公司 制备利奈唑胺的方法
GB201118675D0 (en) * 2011-10-28 2011-12-14 Astex Therapeutics Ltd New compounds
AR089929A1 (es) 2012-02-10 2014-10-01 Actelion Pharmaceuticals Ltd Proceso para manufacturar un derivado de naftiridina

Also Published As

Publication number Publication date
MX2014012822A (es) 2015-02-10
WO2013160875A1 (en) 2013-10-31
CN104220439A (zh) 2014-12-17
CA2869288A1 (en) 2013-10-31
KR20150006006A (ko) 2015-01-15
EP2841434B1 (en) 2016-03-02
JP2015518487A (ja) 2015-07-02
US9187476B2 (en) 2015-11-17
TW201345905A (zh) 2013-11-16
HUE028979T2 (en) 2017-02-28
AR090844A1 (es) 2014-12-10
EP2841434A1 (en) 2015-03-04
ES2569393T3 (es) 2016-05-10
IL235300A0 (en) 2014-12-31
CN104220439B (zh) 2016-08-24
US20150087840A1 (en) 2015-03-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR102292928B1 (ko) 축합 헤테로사이클릭 화합물의 제조 방법
TW201609696A (zh) 用於製備3-(3-氯-1h-吡唑-1-基)吡啶的方法(三)
JP6985367B2 (ja) 新規化合物および方法
WO2013121234A1 (en) Process for the preparation of dronedarone by oxidation of a sulphenyl group
DK2841434T3 (da) Fremgangsmåde til fremstilling af naphthyridinderivater
JP6705458B2 (ja) トリアゾール化合物の製造方法
US20150336954A1 (en) Process for Manufacturing a Naphthyridine Derivative
KR20180116371A (ko) 4-알콕시-3-히드록시피콜린산의 제조 방법
CN111943901A (zh) 一种由炔酰胺直接合成噁唑烷-2,4-二酮类杂环化合物的方法
KR102305298B1 (ko) 피리미딘 중간체의 제조 방법
KR102502701B1 (ko) 2-(6-니트로피리딘-3-일)-9H-다이피리도[2,3-b;3',4'-d]피롤의 제조 방법
EP2943468B1 (en) A novel process for the preparation of n-(4-nitro-2-sulfamoyl-phenyl)-malonamic acid methyl ester and n-(4-amino-2-sulfamoyl-phenyl)-malonamic acid methyl ester
JPWO2018163818A1 (ja) トリアゾール化合物の製造方法
WO2019180634A1 (en) Synthesis of oxazinone-containing bicyclic aromatic and heteroaromatic aldehydes
KR20150109396A (ko) 5-플루오로-1-메틸-3-디플루오로메틸-1h-피라졸-4-카브알데히드 제조 방법
TW201531468A (zh) 經精製之化合物的製造方法
ITMI20111672A1 (it) Metodo efficiente per la preparazione di dronedarone cloridrato
JPH05208942A (ja) 2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)アセトアニリドの製造法