DK2013191T6 - 3,7-diamino-10H-phenothiazinsalte og anvendelse deraf - Google Patents

3,7-diamino-10H-phenothiazinsalte og anvendelse deraf Download PDF

Info

Publication number
DK2013191T6
DK2013191T6 DK07732164.4T DK07732164T DK2013191T6 DK 2013191 T6 DK2013191 T6 DK 2013191T6 DK 07732164 T DK07732164 T DK 07732164T DK 2013191 T6 DK2013191 T6 DK 2013191T6
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
compound
r3nb
r3na
r7na
r7nb
Prior art date
Application number
DK07732164.4T
Other languages
English (en)
Other versions
DK2013191T3 (da
Inventor
Claude Michel Wischik
Janet Elizabeth Rickard
Charles Robert Harrington
David Horsley
John Mervyn David Storey
Colin Marshall
James Peter Sinclair
Thomas Craven Baddeley
Original Assignee
Wista Lab Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38421429&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=DK2013191(T6) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Wista Lab Ltd filed Critical Wista Lab Ltd
Publication of DK2013191T3 publication Critical patent/DK2013191T3/da
Application granted granted Critical
Publication of DK2013191T6 publication Critical patent/DK2013191T6/da

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/5415—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. phenothiazine, chlorpromazine, piroxicam
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D279/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
    • C07D279/10—1,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines
    • C07D279/14—1,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D279/18—[b, e]-condensed with two six-membered rings
    • C07D279/20—[b, e]-condensed with two six-membered rings with hydrogen atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D279/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
    • C07D279/10—1,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines
    • C07D279/14—1,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D279/18—[b, e]-condensed with two six-membered rings
    • C07D279/22—[b, e]-condensed with two six-membered rings with carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
    • C09B—ORGANIC DYES OR CLOSELY-RELATED COMPOUNDS FOR PRODUCING DYES, e.g. PIGMENTS; MORDANTS; LAKES
    • C09B21/00—Thiazine dyes
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)

Claims (143)

1. Forbindelse udvalgt blandt forbindelser med følgende formel samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
hvor: hver af R1 og R9 er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af R3NA og R3NB er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af R7NA og R7NB er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af HX1 og HX2 er uafhængigt en protisk syre med det forbehold, at forbindelsen ikke er:
2. Forbindelse ifølge krav 1, hvor hver af R1 og R9 uafhængigt er -H, -Me eller -Et.
3. Forbindelse ifølge krav 1 eller krav 2, hvor R1 og R9 er ens.
4. Forbindelse ifølge krav 1, hvor hver af R1 og R9 uafhængigt er -H.
5. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 4, hvor hver af R3NA og R3NB og hver af R7NA og R7NB uafhængigt er -Me, -Et, -nPr, -nBu, -CH2-CH=CH2 eller -CF3.
6. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 5, hvor R3NA og R3NB er ens, og/eller R7NA og R7NB er ens.
7. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 6, med det forbehold, at: mindst én blandt R3NA og R3NB og R7NA og R7NB er forskellig fra -Et.
8. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 6, med det forbehold, at: hvis: hver af R1 og R9 er -H; så: er R3NA og R3NB og R7NA og R7NB ikke hver især -Et.
9. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 4, hvor hver af grupperne -N(R3na)(R3nb) og -N(R7NA)(R7NB) er uafhængigt udvalgt blandt: -NMe2, -NEt2, -N(nPr)2, -N(Bu)2, -NMeEt, -NMe(nPr), og -N(CH2CH=CH2)2.
10. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 4, hvor grupperne -N(R3na)(R3nb) og -N(R7NA)(R7NB) er ens og er udvalgt blandt: -NMe2 og -NEt2.
11. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 4, 8, og 9, hvor grupperne -N(R3na)(R3nb) og -N(R7NA)(R7NB) er ens.
12. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 4 og 8 til 9, med det forbehold, at: hver af grupperne -N(R3na)(R3nb) og -N(R7NA)(R7NB) er forskellig fra -NEt2.
13. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 4 og 8 til 9, hvor grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er ens og er udvalgt blandt: -NMe2, -N(nPr)2, -N(Bu)2, -NMeEt, -NMe(nPr), og -N(CH2CH=CH2)2.
14. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 4, hvor hver af grupperne -N(R3na)(R3nb) og -N(R7NA)(R7NB) er: -NMe2.
15. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 14, hvor hver af HX1 og HX2 uafhængigt er en monoprotisk syre.
16. Forbindelse ifølge krav 15, hvor hver af HX1 og HX2 uafhængigt er en hydrohalidsyre.
17. Forbindelse ifølge krav 16, hvor HX1 og HX2 hver især er HCI.
18. Forbindelse ifølge krav 16, hvor HX1 og HX2 hver især er HBr.
19. Forbindelse ifølge krav 1, udvalgt blandt forbindelser med den følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
20. Forbindelse ifølge krav 1, udvalgt blandt forbindelser med den følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
21. Forbindelse ifølge krav 1, med følgende formel:
22. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 21, i i det væsentlige oprenset form.
23. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 21, hvor et eller flere af carbonatomerne i forbindelsen er nC.
24. Farmaceutisk sammensætning omfattende en forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 23 og et farmaceutisk acceptabelt bærestof eller fortyndingsmiddel.
25. Fremgangsmåde til fremstilling af en farmaceutisk sammensætning, hvilken fremgangsmåde omfatter at sammenblande en forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 23 og et farmaceutisk acceptabelt bærestof eller fortyndingsmiddel.
26. Forbindelse til anvendelse i en fremgangsmåde til behandling eller profylakse af det menneskelige eller dyriske legeme ved terapi, hvor forbindelsen er udvalgt blandt forbindelser med følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
hvor: hver af R1 og R9 er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af R3NA og R3NB er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af R7NA og R7NB er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af HX1 og HX2 er uafhængigt en protisk syre.
27. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 26, hvor hver af R1 og R9 uafhængigt er -H, -Me eller -Et.
28. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 26 eller krav 27, hvor R1 og R9 er ens.
29. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 26, hvor hver af R1 og R9 uafhængigt er -H.
30. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 29, hvor hver af R3NA og R3NB og hver af R7NA og R7NB uafhængigt er -Me, -Et, -nPr,-nBu, -CH2-CH=CH2 eller -CF3.
31. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 30, hvor R3NA og R3NB er ens og/eller R7NA og R7NB er ens.
32. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 31, med det forbehold, at: mindst én blandt R3NA og R3NB og R7NA og R7NB er forskellig fra -Et.
33. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 31, med det forbehold, at: hvis: hver af R1 og R9 er -H; så: er R3NA og R3NB og R7NA og R7NB ikke hver især -Et.
34. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 29, hvor hver af grupperne -N(R3na)(R3nb) og -N(R7NA)(R7NB) er uafhængigt udvalgt blandt: -NMe2, -NEt2, -N(nPr)2, -N(Bu)2, -NMeEt, -NMe(nPr) og -N(CH2CH=CH2)2.
35. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 29, hvor grupperne -N(R3na)(R3nb) og -N(R7NA)(R7NB) er ens og er udvalgt blandt: -NMe2 og -NEt2.
36. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 29, 33, og 34, hvor grupperne -N(R3na)(R3nb) og -N(R7NA)(R7NB) er ens.
37. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 29 og 33 til 34, med det forbehold, at: hver af grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er forskellig fra -NEt2.
38. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 29 og 33 til 34, hvor grupperne -N(R3na)(R3nb) og -N(R7NA)(R7NB) er ens og er udvalgt blandt: -NMe2, -N(nPr)2, -N(Bu)2, -NMeEt, -NMe(nPr), og -N(CH2CH=CH2)2.
39. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 29, hvor hver af grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er: -NMe2.
40. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 39, hvor hver af HX1 og HX2 uafhængigt er en monoprotisk syre.
41. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 40, hvor hver af HX1 og HX2 uafhængigt er en hydrohalidsyre.
42. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 41, hvor HX1 og HX2 hver især er HCI.
43. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 41, hvor HX1 og HX2 hver især er HBr.
44. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 26, hvor forbindelsen er udvalgt blandt forbindelser med den følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
45. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 26, hvor forbindelsen er udvalgt blandt forbindelser med den følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
46. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 26, hvor forbindelsen har følgende formel:
47. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 46, hvor forbindelsen er i i det væsentlige oprenset form.
48. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 47, hvor fremgangsmåden er en fremgangsmåde til behandling eller profylakse af en proteinaggregeringssygdom.
49. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 47, hvor fremgangsmåden er en fremgangsmåde til behandling eller profylakse af en tauopati.
50. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 47, hvor fremgangsmåden er en fremgangsmåde til behandling eller profylakse af en neurodegenerativ tauopati.
51. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 47, hvor fremgangsmåden er en fremgangsmåde til behandling eller profylakse af Alzheimers sygdom.
52. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 26 til 47, hvor fremgangsmåden er en fremgangsmåde til behandling eller profylakse af: hudcancer eller melanom; bakterie- eller protozosygdomstilstand; virussygdomstilstand, som eventuelt kan være: hepatitis C, HIV eller vestnilvirus; malaria.
53. Anvendelse af en forbindelse til fremstilling af et lægemiddel til anvendelse i behandling eller profylakse af en proteinaggregeringssygdom, hvor forbindelsen er udvalgt blandt forbindelser med følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
hvor: hver af R1 og R9 er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af R3NA og R3NB er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af R7NA og R7NB er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af HX1 og HX2 er uafhængigt en protisk syre.
54. Anvendelse ifølge krav 53, hvor hver af R1 og R9 uafhængigt er -H,-Me eller -Et.
55. Anvendelse ifølge krav 53 eller krav 54, hvor R1 og R9 er ens.
56. Anvendelse ifølge krav 53, hvor hver af R1 og R9 uafhængigt er -H.
57. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 53 til 56, hvor hver af R3NA og R3NB og hver af R7NA og R7NB uafhængigt er -Me, -Et, -nPr, -nBu, -CH2-CH=CH2 eller -CF3.
58. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 53 til 57, hvor R3NA og R3NB er ens, og/eller R7NA og R7NB er ens.
59. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 53 til 58, med det forbehold, at: mindst én blandt R3NA og R3NB og R7NA og R7NB er forskellig fra -Et.
60. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 53 til 58, med det forbehold, at: hvis: hver af R1 og R9 er -H; så: er R3NA og R3NB og R7NA og R7NB ikke hver især -Et.
61. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 53 til 56, hvor hver af grupperne - N(R3na)(R3nb) og -N(R7NA)(R7NB) er uafhængigt udvalgt blandt: -NMe2, -NEt2, - N(nPr)2, -N(Bu)2, -NMeEt, -NMe(nPr) og -N(CH2CH=CH2)2.
62. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 53 til 56, hvor grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er ens og er udvalgt blandt: -NMe2 og -NEt2.
63. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 53 til 56, 60, og 61, hvor grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er ens.
64. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 53 til 56 og 60 til 61, med det forbehold, at: hver af grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er forskellig fra -NEt2.
65. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 53 til 56 og 60 til 61, hvor grupperne -N(R3na)(R3nb) og -N(R7NA)(R7NB) er ens og er udvalgt blandt: -NMe2, -N(nPr)2, -N(Bu)2, -NMeEt, -NMe(nPr), og -N(CH2CH=CH2)2.
66. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 53 til 56, hvor hver af grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er: -NMe2.
67. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 53 til 66, hvor hver af HX1 og HX2 uafhængigt er en monoprotisk syre.
68. Anvendelse ifølge krav 67, hvor hver af HX1 og HX2 uafhængigt er en hydrohalidsyre.
69. Anvendelse ifølge krav 68, hvor HX1 og HX2 hver især er HCI.
70. Anvendelse ifølge krav 68, hvor HX1 og HX2 hver især er HBr.
71. Anvendelse ifølge krav 53, hvor forbindelsen er udvalgt blandt forbindelser med den følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
72. Anvendelse ifølge krav 53, hvor forbindelsen direkte efter henvisningen til krav 26 i hvert af kravene er udvalgt blandt forbindelser med den følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
73. Anvendelse ifølge krav 53, hvor forbindelsen har følgende formel:
74. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 53 til 73, hvor forbindelsen er i i det væsentlige oprenset form.
75. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 53 til 74, hvor behandlingen eller profylaksen er behandling eller profylakse af en tauopati.
76. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 53 til 74, hvor behandlingen eller profylaksen er behandling eller profylakse af en neurodegenerativ tauopati.
77. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 53 til 74, hvor behandlingen eller profylaksen er behandling eller profylakse af Alzheimers sygdom.
78. Anvendelse af en forbindelse til fremstilling af et lægemiddel til anvendelse i behandling eller profylakse af hudcancer eller melanom; bakterie- eller protozosygdomstilstand; virussygdomstilstand, som eventuelt kan være: hepatitis C, HIV eller vestnilvirus; malaria, hvor forbindelsen er udvalgt blandt forbindelser med følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
hvor: hver af R1 og R9 er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af R3NA og R3NB er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af R7NA og R7NB er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af HX1 og HX2 er uafhængigt en protisk syre.
79. Anvendelse ifølge krav 78, hvor hver af R1 og R9 uafhængigt er -H,-Me eller -Et.
80. Anvendelse ifølge krav 78 eller krav 79, hvor R1 og R9 er ens.
81. Anvendelse ifølge krav 78, hvor hver af R1 og R9 uafhængigt er -H.
82. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 78 til 81, hvor hver af R3NA og R3NB og hver af R7NA og R7NB uafhængigt er -Me, -Et, -nPr, -nBu, -CH2-CH=CH2 eller -CF3.
83. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 78 til 82, hvor R3NA og R3NB er ens, og/eller R7NA og R7NB er ens.
84. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 78 til 83, med det forbehold, at: mindst én blandt R3NA og R3NB og R7NA og R7NB er forskellig fra -Et.
85. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 78 til 83, med det forbehold, at: hvis: hver af R1 og R9 er -H; så: er R3NA og R3NB og R7NA og R7NB ikke hver især -Et.
86. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 78 til 81, hvor hver af grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er uafhængigt udvalgt blandt: -NMe2, -NEt2, -N(nPr)2, -N(Bu)2, -NMeEt, -NMe(nPr), og -N(CH2CH=CH2)2.
87. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 78 til 81, hvor grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er ens og er udvalgt blandt: -NMe2 og -NEt2.
88. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 78 til 81, 85, og 86, hvor grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er ens.
89. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 78 til 81 og 86 til 86, med det forbehold, at: hver af grupperne -N(R3na)(R3nb) og -N(R7NA)(R7NB) er forskellig fra -NEt2.
90. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 78 til 81 og 86 til 86, hvor grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er ens og er udvalgt blandt: -NMe2, -N(nPr)2, -N(Bu)2, -NMeEt, -NMe(nPr), og -N(CH2CH=CH2)2.
91. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 78 til 81, hvor hver af grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er: -NMe2.
92. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 78 til 91, hvor hver af HX1 og HX2 uafhængigt er en monoprotisk syre.
93. Anvendelse ifølge krav 92, hvor hver af HX1 og HX2 uafhængigt er en hydrohalidsyre.
94. Anvendelse ifølge krav 93, hvor HX1 og HX2 hver især er HCI.
95. Anvendelse ifølge krav 93, hvor HX1 og HX2 hver især er HBr.
96. Anvendelse ifølge krav 78, hvor forbindelsen er udvalgt blandt forbindelser med den følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
97. Anvendelse ifølge krav 78, hvor forbindelsen er udvalgt blandt forbindelser med den følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
98. Anvendelse ifølge krav 78, hvor forbindelsen har følgende formel:
99. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 78 til 98, hvor forbindelsen er i i det væsentlige oprenset form.
100. Fremgangsmåde til reversering og/eller hæmning af aggregeringen af et protein, hvilken fremgangsmåde omfatter at bringe proteinet i kontakt in vitro med en virksom mængde af en forbindelse, hvor forbindelsen er udvalgt blandt forbindelser med følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
hvor: hver af R1 og R9 er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af R3NA og R3NB er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af R7NA og R7NB er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af HX1 og HX2 er uafhængigt en protisk syre.
101. Fremgangsmåde ifølge krav 100, hvor hver af R1 og R9 uafhængigt er -H, -Me eller -Et.
102. Fremgangsmåde ifølge krav 100 eller krav 101, hvor R1 og R9 er ens.
103. Fremgangsmåde ifølge krav 100, hvor hver af R1 og R9 uafhængigt er -H.
104. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 100 til 103, hvor hver af R3NA og R3NB og hver af R7NA og R7NB uafhængigt er -Me, -Et, -nPr, -nBu, -CH2-CH=CH2 eller -CF3.
105. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 100 til 104, hvor R3NA og R3NB er ens, og/eller R7NA og R7NB er ens.
106. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 100 til 105, med det forbehold, at: mindst én blandt R3NA og R3NB og R7NA og R7NB er forskellig fra -Et.
107. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 100 til 105, med det forbehold, at: hvis: hver af R1 og R9 er -H; så: er R3NA og R3NB og R7NA og R7NB ikke hver især -Et.
108. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 100 til 103, hvor hver af grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er uafhængigt udvalgt blandt: -NMe2, -NEt2, -N(nPr)2, -N(Bu)2, -NMeEt, -NMe(nPr), og -N(CH2CH=CH2)2.
109. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 100 til 103, hvor grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er ens og er udvalgt blandt: -NMe2 og -NEt2.
110. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 100 til 103, 107, og 108, hvor grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er ens.
111. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 100 til 103 og 107 til 108, med det forbehold, at: hver af grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er forskellig fra -NEt2.
112. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 100 til 103 og 107 til 108, hvor grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er ens og er udvalgt blandt: -NMe2, -N(nPr)2, -N(Bu)2, -NMeEt, -NMe(nPr), og -N(CH2CH=CH2)2.
113. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 100 til 103, hvor hver af grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er: -NMe2.
114. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 100 til 113, hvor hver af HX1 og HX2 uafhængigt er en monoprotisk syre.
115. Fremgangsmåde ifølge krav 114, hvor hver af HX1 og HX2 uafhængigt er en hydrohalidsyre.
116. Fremgangsmåde ifølge krav 115, hvor HX1 og HX2 hver især er HCI.
117. Fremgangsmåde ifølge krav 115, hvor HX1 og HX2 hver især er HBr.
118. Fremgangsmåde ifølge krav 100, hvor forbindelsen er udvalgt blandt forbindelser med den følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
119. Fremgangsmåde ifølge krav 100, hvor forbindelsen er udvalgt blandt forbindelser med den følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
120. Fremgangsmåde ifølge krav 100, hvor forbindelsen har følgende formel:
121. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 100 til 120, hvor forbindelsen er i i det væsentlige oprenset form.
122. Fremgangsmåde til inaktivering af et patogen i en prøve, hvilken fremgangsmåde omfatter trinnene at indbringe en forbindelse i prøven og derefter eksponere prøven for lys, hvor forbindelsen er udvalgt blandt forbindelser med følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
hvor: hver af R1 og R9 er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af R3NA og R3NB er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af R7NA og R7NB er uafhængigt udvalgt blandt: -H, Ci-4-alkyl, C2-4-alkenyl, og halogeneret Ci-4-alkyl; hver af HX1 og HX2 er uafhængigt en protisk syre.
123. Fremgangsmåde ifølge krav 122, hvor hver af R1 og R9 uafhængigt er -H, -Me eller -Et.
124. Fremgangsmåde ifølge krav 122 eller krav 123, hvor R1 og R9 er ens.
125. Fremgangsmåde ifølge krav 122, hvor hver af R1 og R9 uafhængigt er -H.
126. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 122 til 125, hvor hver af R3NA og R3NB og hver af R7NA og R7NB uafhængigt er -Me, -Et, -nPr, -nBu, -CH2-CH=CH2 eller -CF3.
127. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 122 til 126, hvor R3NA og R3NB er ens, og/eller R7NA og R7NB er ens.
128. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 122 til 127, med det forbehold, at: mindst én blandt R3NA og R3NB og R7NA og R7NB er forskellig fra -Et.
129. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 122 til 127, med det forbehold, at: hvis: hver af R1 og R9 er -H; så: er R3NA og R3NB og R7NA og R7NB ikke hver især -Et.
130. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 122 til 125, hvor hver af grupperne -N(R3na)(R3nb) og -N(R7NA)(R7NB) er uafhængigt udvalgt blandt: -NMe2, -NEt2, -N(nPr)2, -N(Bu)2, -NMeEt, -NMe(nPr) og -N(CH2CH=CH2)2.
131. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 122 til 125, hvor grupperne -N(R3na)(R3nb) og -N(R7NA)(R7NB) er ens og er udvalgt blandt: -NMe2 og -NEt2.
132. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 122 til 125, 129, og 130, hvor grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er ens.
133. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 122 til 125 og 129 til 130, med det forbehold, at: hver af grupperne -N(R3na)(R3nb) og -N(R7NA)(R7NB) er forskellig fra -NEt2.
134. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 122 til 125 og 129 til 130, hvor grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er ens og er udvalgt blandt: -NMe2, -N(nPr)2, -N(Bu)2, -NMeEt, -NMe(nPr), og -N(CH2CH=CH2)2.
135. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 122 til 125, hvor hver af grupperne -N(R3NA)(R3NB) og -N(R7NA)(R7NB) er: -NMe2.
136. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 122 til 135, hvor hver af HX1 og HX2 uafhængigt er en monoprotisk syre.
137. Fremgangsmåde ifølge krav 136, hvor hver af HX1 og HX2 uafhængigt er en hydrohalidsyre.
138. Fremgangsmåde ifølge krav 137, hvor HX1 og HX2 hver især er HCI.
139. Fremgangsmåde ifølge krav 137, hvor HX1 og HX2 hver især er HBr.
140. Fremgangsmåde ifølge krav 122, hvor forbindelsen er udvalgt blandt forbindelser med den følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
141. Fremgangsmåde ifølge krav 122, hvor forbindelsen er udvalgt blandt forbindelser med den følgende formel, samt farmaceutisk acceptable salte, solvater og hydrater deraf:
142. Fremgangsmåde ifølge krav 122, hvor forbindelsen har følgende formel:
143. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 122 til 142, hvor forbindelsen er i i det væsentlige oprenset form.
DK07732164.4T 2006-03-29 2007-03-28 3,7-diamino-10H-phenothiazinsalte og anvendelse deraf DK2013191T6 (da)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US78669006P 2006-03-29 2006-03-29
PCT/GB2007/001103 WO2007110627A2 (en) 2006-03-29 2007-03-28 3,7-diamino-10h-phenothiazine salts and their use

Publications (2)

Publication Number Publication Date
DK2013191T3 DK2013191T3 (da) 2010-11-22
DK2013191T6 true DK2013191T6 (da) 2019-04-23

Family

ID=38421429

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK07732164.4T DK2013191T6 (da) 2006-03-29 2007-03-28 3,7-diamino-10H-phenothiazinsalte og anvendelse deraf

Country Status (19)

Country Link
US (3) US7888350B2 (da)
EP (1) EP2013191B3 (da)
JP (3) JP5520043B2 (da)
KR (1) KR100983301B1 (da)
CN (5) CN101460472B (da)
AT (1) ATE478058T3 (da)
AU (1) AU2007231124B2 (da)
CA (1) CA2646163C (da)
DE (1) DE602007008550D1 (da)
DK (1) DK2013191T6 (da)
EA (1) EA014552B1 (da)
ES (1) ES2349322T7 (da)
HK (4) HK1126480A1 (da)
HR (1) HRP20100614T4 (da)
IL (2) IL194516A (da)
MY (1) MY143757A (da)
PL (1) PL2013191T6 (da)
PT (1) PT2013191E (da)
WO (1) WO2007110627A2 (da)

Families Citing this family (40)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7790881B2 (en) 2004-09-23 2010-09-07 Wista Laboratories Ltd. Methods of chemical synthesis and purification of diaminophenothiazinium compounds including methylthioninium chloride (MTC)
EP2013191B3 (en) 2006-03-29 2019-02-27 Wista Laboratories Ltd. 3,7-diamino-10h-phenothiazine salts and their use
PT2004155T (pt) 2006-03-29 2018-05-02 Wista Lab Ltd Inibidores de agregação proteica
DK3121169T3 (da) 2006-07-11 2022-02-28 Wista Lab Ltd Fremgangsmåder til syntese og/eller oprensning af diaminophenothiaziniumforbindelser
JP2010523591A (ja) * 2007-04-03 2010-07-15 プロセッタ バイオコンフォーマティクス インコーポレイテッド 抗ウイルス処置
DK2167095T3 (da) * 2007-06-19 2019-07-29 Wista Lab Ltd Phenothiazin-forbindelser til behandling af let kognitiv svækkelse
FR2920775B1 (fr) * 2007-09-07 2009-11-06 Pharma Hydro Dev P H D Soc Par Nouveaux composes diaminophenothiazine, leur procede de preparation et leurs utilisations.
PT2954932T (pt) * 2007-10-03 2018-12-12 Wista Lab Ltd Utilização terapêutica de diaminofenotiazinas
BR122020004984B1 (pt) * 2008-12-10 2021-04-27 Wista Laboratories Ltd Sais de xantílio 3,6-dissubstituído, seus usos, composição farmacêutica, e seu método de preparação
WO2011036561A2 (en) * 2009-09-24 2011-03-31 Wis Ta Laboratories Ltd. Process
AU2010299571B2 (en) * 2009-09-24 2014-07-31 Wista Laboratories Ltd. Crystalline methylthionium chloride (methylene blue) hydrates
WO2011137447A1 (en) 2010-04-30 2011-11-03 Prostetta Antiviral Inc. Antiviral compounds
EP2645994B1 (en) 2010-11-30 2017-11-01 WisTa Laboratories Ltd. Formulations comprising methylthioninium chloride
US8703137B2 (en) 2011-01-31 2014-04-22 Intellect Neurosciences Inc. Treatment of tauopathies
SI2673266T1 (sl) 2011-02-11 2016-11-30 Wista Laboratories Ltd. Fenotiazin diaminijeve soli in njihova uporaba
WO2012145567A1 (en) 2011-04-20 2012-10-26 Prosetta Antiviral Inc. Antiviral compounds
US20130315825A1 (en) * 2012-05-03 2013-11-28 Washington University Tricyclic heteroaromatic compounds as alpha-synuclein ligands
GB201512678D0 (en) * 2015-07-20 2015-08-26 Wista Lab Ltd Methods of chemical synthesis
CN105541756B (zh) * 2015-12-17 2018-02-09 陕西方舟制药有限公司 一种制备1‑(3，7‑双二甲氨基‑吩噻嗪‑10‑基)乙酮的方法
ITUA20163526A1 (it) 2016-05-17 2017-11-17 Icrom Spa Procedimento per la preparazione di composti diamminofenotiazinici ad elevato grado di purezza
KR102475825B1 (ko) 2016-07-25 2022-12-08 위스타 레보레이토리스 리미티드 디아미노페노티아진 (diaminophenothiazines)의 투여 및 투여량 (dosage)
GB201614834D0 (en) 2016-09-01 2016-10-19 Wista Lab Ltd Treatment of dementia
GB201621817D0 (en) * 2016-12-21 2017-02-01 Wista Lab Ltd Methods of chemical synthesis
CN107253936B (zh) * 2017-06-23 2021-07-23 复旦大学 一类可用于次氯酸检测的荧光探针及其制备方法和应用
CN108129418A (zh) * 2017-12-22 2018-06-08 郑州大学 吩噻嗪-氨基二硫代甲酸酯衍生物及其制备方法和应用
CA3106152A1 (en) 2018-07-26 2020-01-30 Wista Laboratories Ltd. Optimised dosage of diaminophenothiazines in populations
US20210193322A1 (en) 2018-09-05 2021-06-24 Genting Taurx Diagnostic Centre Sdn Bhd Network methods for neurodegenerative diseases
CN109223800A (zh) * 2018-10-26 2019-01-18 辽宁大学 3,7-二对甲苯胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物与超声协同在抑制肿瘤细胞增殖中的应用
WO2020201828A1 (en) 2019-04-05 2020-10-08 Tauc3 Biologics Limited Anti-tauc3 antibodies and uses thereof
GB201909454D0 (en) 2019-07-01 2019-08-14 Wista Lab Ltd Enhancers
GB201909493D0 (en) 2019-07-01 2019-08-14 Wista Lab Ltd Therapeutic interactions
GB201909506D0 (en) 2019-07-02 2019-08-14 Wista Lab Ltd Synaptopathies
CA3181388A1 (en) 2020-05-05 2021-11-11 Wista Laboratories Ltd. Methylthioninium compounds for use in the treatment of hypoxemia
GB202006659D0 (en) 2020-05-05 2020-06-17 Wista Lab Ltd Therapeutic treatments
MX2022013883A (es) 2020-05-05 2022-11-30 Wista Lab Ltd Compuestos de metiltioninio para uso en el tratamiento de covid-19.
GB202010652D0 (en) 2020-07-10 2020-08-26 Wista Lab Ltd Anti-tau antibodies
DE102020212508A1 (de) 2020-10-02 2022-04-07 Continental Reifen Deutschland Gmbh Verbindung, Kautschukmischung enthaltend die Verbindung, Fahrzeugreifen, der die Kautschukmischung in wenigstens einem Bauteil aufweist, Verfahren zur Herstellung der Verbindung sowie Verwendung der Verbindung als Alterungsschutzmittel und/oder Antioxidationsmittel und/oder Antiozonant und/oder Farbstoff
GB202204185D0 (en) 2022-03-24 2022-05-11 Wista Lab Ltd Oral treatment
WO2023232764A1 (en) 2022-05-31 2023-12-07 Wista Laboratories Ltd. Treatment of neurodegenerative disorders utilising methylthioninium (mt)-containing compounds
WO2024061971A1 (en) 2022-09-21 2024-03-28 Wista Laboratories Ltd. Novel formulations and vehicles

Family Cites Families (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE569430A (da) * 1957-07-17
US3641016A (en) * 1968-02-16 1972-02-08 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar Thionine derivatives
JPS52105931A (en) * 1976-03-02 1977-09-06 Mita Industrial Co Ltd New leuco coloring matters and process for manufacture thereof
US4309255A (en) 1980-09-10 1982-01-05 International Business Machines Corporation Electrochromic recording paper
US4647525A (en) * 1984-10-01 1987-03-03 Minnesota Mining And Manufacturing Company Stabilized leuco phenazine dyes and their use in an imaging system
US4622395A (en) * 1984-10-01 1986-11-11 Minnesota Mining And Manufacturing Company Phenoxazine and phenothiazine dyes and leuco forms thereof
GB8724412D0 (en) 1987-10-19 1987-11-25 Medical Res Council Protein
US5571666A (en) * 1988-10-28 1996-11-05 Oklahoma Medical Research Foundation Thiazine dyes used to inactivate HIV in biological fluids
CA2011116C (en) * 1989-03-06 1999-11-16 Murray A. Kaplan Lyophilized bmy-28142 dihydrochloride for parenteral use
US5220009A (en) * 1990-05-03 1993-06-15 Yeda Research And Development Company Limited Phenothiazinium salts and their use for disinfecting aqueous effluents
JPH0725786A (ja) 1990-05-16 1995-01-27 Univ Rockefeller アルツハイマー病を伴うアミロイドーシスの治療
AU2414092A (en) 1991-08-01 1993-03-02 Paul H. Voorheis Diagnostic method for alzheimer's disease
WO1993003177A1 (en) 1991-08-09 1993-02-18 Massachusetts Institute Of Technology Novel tau/neurofilament protein kinases
DE4140192C2 (de) 1991-12-05 1996-02-29 Alfatec Pharma Gmbh Sol-gesteuerte Thermokolloidmatrix auf Gelatinebasis für perorale Retardformen
DE69233723T2 (de) 1991-12-06 2009-02-05 MAX-PLANCK-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. Verwendung von Proteinkinasen zur Diagnose und Behandlung der Alzheimer Krankheit
JPH06289015A (ja) 1993-03-30 1994-10-18 Sunstar Inc フェノチアジン系色源体安定化組成物
GB9316727D0 (en) 1993-08-12 1993-09-29 Inst Of Psychiatry Models of alzheimers's disease
GB9317193D0 (en) 1993-08-18 1993-10-06 Zeneca Ltd Method
EP0778773A1 (en) 1994-08-08 1997-06-18 Albert Einstein College Of Medicine Of Yeshiva University Methods for treating and/or preventing alzheimer's disease using phenothiazines and/or thioxanthenes
DE4430091A1 (de) 1994-08-25 1996-02-29 Bayer Ag Verwendung von N-substituierten Phenothiazinen
GB9506197D0 (en) * 1995-03-27 1995-05-17 Hoffmann La Roche Inhibition of tau-tau association.
US5804601A (en) 1995-04-10 1998-09-08 Takeda Chemical Industries, Ltd. Aromatic hydroxamic acid compounds, their production and use
US5693638A (en) * 1996-02-23 1997-12-02 Myers; Daniel Method of treating a migraine headache
US6333322B1 (en) 1996-03-13 2001-12-25 Eisai Co., Ltd. Nitrogen-containing tricyclic compounds and drugs containing the same
EP0973383A4 (en) 1997-01-21 2001-08-22 American Nat Red Cross INTRACELLULAR AND EXTRACELLULAR DECONTAMINATION OF WHOLE BLOOD AND BLOOD COMPONENTS WITH AMPHIPHILEN PHENOTHIAZINE-5-IUM DYES AND LIGHT
AU4322999A (en) 1998-06-01 1999-12-20 Advanced Research And Technology Institute, Inc. Methods and compositions for diagnosing tauopathies
FR2788436A1 (fr) 1999-01-14 2000-07-21 Pf Medicament Composition d'un derive de phenothiazine
AU2001229619A1 (en) 2000-01-21 2001-07-31 Pharmacia And Upjohn Company Transgenic mouse model of human neurodegenerative disease
GB0017060D0 (en) 2000-07-11 2000-08-30 Hunter Fleming Ltd Production, stabilisation and use of reduced forms of pharmaceutical compounds
GB0100119D0 (en) 2001-01-03 2001-02-14 Univ Aberdeen Materials and methods relating to protein aggregation in neurodegenerative disease
GB0101049D0 (en) * 2001-01-15 2001-02-28 Univ Aberdeen Materials and methods relating to protein aggregation in neurodegenerative disease
GB0106953D0 (en) 2001-03-20 2001-05-09 Univ Aberdeen Neufofibrillary labels
WO2003000714A2 (en) 2001-06-22 2003-01-03 Panacea Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for preventing protein aggregation in neurodegenerative diseases
GB0117326D0 (en) 2001-07-16 2001-09-05 Univ Aberdeen Napthoquinone-type inhibitors of protein aggregation
US7410965B2 (en) 2002-05-29 2008-08-12 Gruenenthal Gmbh Delayed release pharmaceutical composition containing 1-dimethyl-amino-3-(3-methoxyphenyl)-2-methyl-pentan-3-ol
US6953974B2 (en) * 2003-08-26 2005-10-11 Texas Instruments Incorporated EEPROM device and method for providing lower programming voltage
GB0322756D0 (en) 2003-09-29 2003-10-29 Univ Aberdeen Methods of chemical synthesis
JP2007512297A (ja) 2003-11-28 2007-05-17 フォトファーマイカ リミテッド 生物活性メチレンブルー誘導体（２）における開発
CA2579169C (en) 2004-09-23 2018-03-06 Wista Laboratories Ltd. Methods of chemical synthesis and purification of diaminophenothiazinium compounds including methylthioninium chloride (mtc)
US7790881B2 (en) * 2004-09-23 2010-09-07 Wista Laboratories Ltd. Methods of chemical synthesis and purification of diaminophenothiazinium compounds including methylthioninium chloride (MTC)
WO2007056439A1 (en) * 2005-11-08 2007-05-18 Collegium Pharmaceutical, Inc. Salts of methylene blue and its derivatives
PT2004155T (pt) 2006-03-29 2018-05-02 Wista Lab Ltd Inibidores de agregação proteica
EP2013191B3 (en) 2006-03-29 2019-02-27 Wista Laboratories Ltd. 3,7-diamino-10h-phenothiazine salts and their use
DK3121169T3 (da) 2006-07-11 2022-02-28 Wista Lab Ltd Fremgangsmåder til syntese og/eller oprensning af diaminophenothiaziniumforbindelser
DK2167095T3 (da) 2007-06-19 2019-07-29 Wista Lab Ltd Phenothiazin-forbindelser til behandling af let kognitiv svækkelse
PT2954932T (pt) 2007-10-03 2018-12-12 Wista Lab Ltd Utilização terapêutica de diaminofenotiazinas
SI2673266T1 (sl) 2011-02-11 2016-11-30 Wista Laboratories Ltd. Fenotiazin diaminijeve soli in njihova uporaba

Also Published As

Publication number Publication date
IL194516A (en) 2015-02-26
CA2646163C (en) 2011-03-15
CN109384741B (zh) 2023-01-06
WO2007110627A2 (en) 2007-10-04
JP2014055165A (ja) 2014-03-27
PL2013191T3 (pl) 2011-02-28
JP5520043B2 (ja) 2014-06-11
US11951110B2 (en) 2024-04-09
CN101460472A (zh) 2009-06-17
KR20080110879A (ko) 2008-12-19
US20090054419A1 (en) 2009-02-26
AU2007231124B2 (en) 2013-02-21
AU2007231124A1 (en) 2007-10-04
CN104529939B (zh) 2019-05-07
US20220152038A1 (en) 2022-05-19
HK1126480A1 (en) 2009-09-04
CA2646163F (en) 2007-10-04
JP2009531403A (ja) 2009-09-03
CN101460472B (zh) 2015-06-17
CN104119294B (zh) 2018-10-30
KR100983301B1 (ko) 2010-09-20
DE602007008550D1 (de) 2010-09-30
HK1209417A1 (en) 2016-04-01
CN104119294A (zh) 2014-10-29
ATE478058T3 (de) 2010-09-15
US7888350B2 (en) 2011-02-15
CN104529939A (zh) 2015-04-22
HRP20100614T4 (hr) 2019-08-09
CN109384741A (zh) 2019-02-26
CA2646163A1 (en) 2007-10-04
DK2013191T3 (da) 2010-11-22
HRP20100614T1 (en) 2010-12-31
CN104606199A (zh) 2015-05-13
HK1210047A1 (en) 2016-04-15
US11344558B2 (en) 2022-05-31
PT2013191E (pt) 2010-10-29
PL2013191T6 (pl) 2019-07-31
MY143757A (en) 2011-07-15
EP2013191B1 (en) 2010-08-18
US20160051559A1 (en) 2016-02-25
JP5814957B2 (ja) 2015-11-17
ES2349322T7 (es) 2019-10-17
EA200870384A1 (ru) 2009-04-28
CN104606199B (zh) 2022-09-13
JP2013121985A (ja) 2013-06-20
EP2013191B3 (en) 2019-02-27
EP2013191A2 (en) 2009-01-14
IL194516A0 (en) 2009-08-03
ES2349322T3 (es) 2010-12-29
EA014552B1 (ru) 2010-12-30
WO2007110627A3 (en) 2007-11-22
IL231890A0 (en) 2014-05-28
HK1199444A1 (en) 2015-07-03
IL231890A (en) 2016-10-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US11951110B2 (en) 3, 7-diamino-10H-phenothiazine salts and their use
US9174954B2 (en) 3,7-diamino-10H-phenothiazine salts and their use
US20220098161A1 (en) Phenothiazine diaminium salts and their use
DK2457904T3 (da) Fremgangsmåder til syntese og/eller oprensning af diaminophenothiazinium-forbindelser
US7737138B2 (en) Methods of treatment of a tauopathy condition comprising the use of thioninium compounds
EP2001556B1 (en) Thioninium compounds and their use
AU2013200732B2 (en) 3,7-diamino-10H-phenothiazine salts and their use
AU2013206191A1 (en) Thioninium compounds and their use