DE940134C - Verfahren zur Herstellung von leicht in Wasser loeslichen Trockenpraeparaten - Google Patents
Verfahren zur Herstellung von leicht in Wasser loeslichen TrockenpraeparatenInfo
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Description
- Verfahren zur Herstellung von leicht in Wasser löslichen Trockenpräp araten Unterwirft man wäßrige Lösungen fester Stoffe der Gefriertrocknung, worunter die Entfernung des Wassers aus der gefrorenen Lösung durch Sublimation des Eises bei niedrigem Druck zu verstehen ist, so hinterbleiben die in der Lösung enthaltenen festen Stoffe als poröses Substanzgerüst, das infolge seiner schnellen Benetzbarkeit eine fast augenblickliche Wiederauflösung der Trockensubstanz gewährleistet. Es hat sich jedoch gezeigt, daß hochmolekulare, synthetische kolloide Stoffe, die dazu neigen, mit dem Lösungsmittel zu quellen und viskose Lösungen zu bilden, diesen Effekt vermissen lassen. Vielmehr bilden Substanzen, wie Polyvinylpyrrolidon, im Augenblick des Zusammenbringens mit dem Lösungsmittel größere oder kleinere Klumpen, die - wenn überhaupt - nur sehr langsam in Lösung zu bringen sind. Die Erklärung für diese Erscheinung ist darin zu suchen, daß die zuerst mit dem Lösungsmittel in Berührung kommenden Teilchen des nach der Gefriertrocknung hinterbleibenden porösen Substanzgerüstes sofort in den gequollenen Zustand übergehen und untereinander verkleben und dadurch die Benetzung der jenseits dieser verklebten Schicht liegenden Substanzteilchen verhindern.
- Es wurde nun gefunden, daß man in Wassel leichtlösliche Trockenpräparate dadurch herstellen kann, daß man wäßrigen Lösungen von hochmolekularen synthetischen kolloiden Stoffen, wie Polyvinylpyrrolidon, die bei der Gefriertrocknung in Wasser schwerlösliche, zur Verklebung neigende Rückstände ergeben, Zuckerarten zusetzt und diese Lösungen der Gefriertrocknung unterwirft.
- Die Menge des Zuckers muß so bemessen sein, daß der beabsichtigte Zweck, die Verklebung der quellbaren Substanzen während des Lösungsvor- ganges zu verhindern, erreicht wird; sie ist je nach der Natur und der Verklebungsneigung der kolloiden Substanzen synthetischer Herkunft sowie nach den Eigenschaften der Zuckerarten verschieden.
- Das Verfahren kann unter anderem zur Herstellung von Trockenpräparaten von Arzneimittelzubereitungen dienen, die quellbare Substanzen enthalten und unmittelbar vor dem Gebrauch gelöst werden sollen, z. B. von Kombinationen aus Vitaminen oder Hormonen und Polyvinylpyrro lidon. Bei Präparaten, die für eine parenterale Anwendung vorgesehen sind, hat sich die Verwendung von zuckerartigen Zusatzstoffen, wie Rohrzucker, Glukose oder Sorbit, besonders bewährt, da diese Verbindungen, abgesehen von ihrer guten Vefträglichkeit, wegen ihres geringen osmotischen Druckes die für den vorliegenden Zweck erwünschte Anwendung höherer Konzentrationen gestatten, ohne dabei hypertonische Lösungen zu bilden.
- Es ist bekannt, Serum im- gefrorenen Zustand unter Zusatz von 5 O/o Glukose im Hochvakuum zu einer Trockenkons erve zu verarbeiten. Abgesehen davon, daß es sich bei Serum nicht um hochmoaeklare, synthetische, kolloide Stoffe handelt, reagiert das Serum mit der Glukose unter Verschiebung des p-Wertes. Beim erfindungsgemäßen Verfahren tritt j edocli eine chemische Reaktion zwischen Zucker und Polyvinylpyrrolidon nicht ein.
- Beispiel Eine Lösung, die in Ioo ccm außer der therapeutisch erforderlichen Menge eines in wäßriger Lösung nicht haltbaren physiologischen Wirkstoffes 2,5 g Polyvinylpyrrolidon enthält, wird mit 4,5 g Rohrzucker versetzt, nach dessen Auflösung zu 2,6 ccm steril in Ampullen abgefüllt und dann der Gefriertrocknung unterworfen. Nach der Rocks nung werden die Ampullen unter sterilen Bedingungen verschlossen. Der in den Ampullen hinterbleibende Trockenrückstand liefert nach Zugabe von I,3 ccm sterilem Wasser innerhalb 1 Minute eine klare, viskose injektionsfertige Lösung, die die volle Wirksamkeit des Ausgangsmaterials besitzt.
- Ein unter sonst gleichen Bedingungen, aber ohne Zusatz von Zucker hergestelltes Trockenpräparat ist mit der gleichen Menge Wasser auch innerhalb 112 Stunde nicht klar in Lösung zu bringen.
Claims (2)
- PATENTANSPRÜCHE: 1. Verfahren zur Herstellung von leicht in Wasser löslichen Trockenpräparaten, dadurch gekennzeichnet, daß man wäßrigen Lösungen von hochmolekularen synthetischen kolloiden Stoffen, wie Polyvinylpyrrolidon, die bei der Gefriertrocknung in Wasser schwerlösliche, zur Verklebung neigende Rückstände ergeben, Zuckerarten zusetzt und diese Lösungen der Gefriertrocknung unterwirft.
- 2. Verfahren nach Anspruch I, dadurch gekennzeichnet, daß die zu trocknenden Lösungen zusätzlich therapeutische, in wäßriger Lösung nicht haltbare Wirkstoffe enthalten Angezogene Druckschriften: Klinische Wochenschrift (1943), 5. 469; Lafiri: Ind. I. Med. Research, 55 (1947), S. 7 bisI3; Westfall, Miller u. Westfall: Science IO5, 530 (I947)
Priority Applications (1)
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Applications Claiming Priority (1)
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| DE940134C true DE940134C (de) | 1956-03-08 |
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Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| DE1188764B (de) * | 1958-03-06 | 1965-03-11 | Yardney International Corp | Desinfektionsmittel |
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1950
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Non-Patent Citations (1)
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