DE69831962T2 - Ophthalmische zusammensetzungen für weiche kontaklinsen enthaltend terpenoid - Google Patents

Ophthalmische zusammensetzungen für weiche kontaklinsen enthaltend terpenoid Download PDF

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Description

  • Technisches Gebiet
  • Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf eine Augenzusammensetzung für weiche Kontaktlinsen (hierin nachstehend als SCL abgekürzt). Genauer bezieht sich die vorliegende Erfindung auf eine Zusammensetzung, ein Verfahren zum Erhöhen der Benetzbarkeit von SCL und ein Verfahren zum Hemmen der Adsorption eines Terpenoids auf SCL.
  • Stand der Technik
  • Eine SCL enthält üblicherweise Wasser und verursacht ein weniger unangenehmes Gefühl. Die Langzeitverwendung der Linse verursacht jedoch oft ein trockenes Gefühl. Dies rührt daher, daß wenn das in der Linse enthaltene Wasser verdampft, der Tränenfilm unter der SCL über der Hornhaut beeinträchtigt wird und ein Hornhautfleck auftritt und wenn weiter der Wassergehalt abnimmt, sich die Krümmung der SCL und dergleichen unter Aufweisen eines unterschiedlichen Linsenstandards ändert. Als Ergebnis wird das unangenehme Gefühl verstärkt.
  • Die WO96/06644 A bezieht sich auf eine Desinfektionszusammensetzung, die ein Terpenoid wie etwa Menthol enthält und bezweckt das Entfernen der Sedimente auf einer Kontaktlinse (hierin nachstehend CL) und das Desinfizieren der CL.
  • Die Datenbank WPI, Woche 9730, Derwent Publications Ltd., London, GB, Class, AN 1997-328449, Lion Corp: „Ophthalmic solution", 20. Mai 1997, bezieht sich auf eine Augenlösung, die ein Terpenoid und Polyoxyethylen-(20)-sorbitanmonooleat enthält. In D2 gibt es jedoch keine Beschreibung einer SCL, ganz abgesehen von irgendwelchen derartigen Problemen, die auftreten, wenn eine SCL wie in der vorliegenden Erfindung erörtert getragen wird.
  • Die EP-917 873 ist ein Dokument unter Artikel 54(3)-EPÜ und bezieht sich auf eine Augenlösung, die Natriumcromoglycat, ein Antihistaminikum und Menthol enthält, die die unangenehmen, reizenden Augenschmerzen zum Zeitpunkt des Einträufelns lindert und eine sofortige und starke Antijuckreizwirkung unmittelbar nach dem Einträu erzielt.
  • Ein trockenes Gefühl und ein unangenehmes Gefühl aufgrund eines niedrigeren Wassergehalts sind SCL zu eigen und es besteht ein Bedarf nach einer Lösung dieses Problems von SCL.
  • Ein Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist daher das Bereitstellen einer Augenzusammensetzung für SCL wie etwa einer Zusammensetzung, die ein durch einen erniedrigten Wassergehalt der SCL verursachtes trockenes Gefühl und ein unangenehmes Gefühl hemmen kann.
  • Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist das Bereitstellen eines Verfahrens zum Erhöhen der Benetzbarkeit von SCL.
  • Offenbarung der Erfindung
  • Die Erfinder haben im Bestreben, die vorstehend angeführten Gegenstände zu erreichen, eingehende Untersuchungen unternommen und fanden, daß ein Terpenoid die Benetzbarkeit einer SCL verbessern kann und auf diese Weise eine Abnahme des Wassergehalts hemmt und schließlich ein trockenes Gefühl und ein unangenehmes Gefühl hemmt, was zum Abschluß der vorliegenden Erfindung führte.
  • Demgemäß stellt die vorliegende Erfindung Folgendes bereit:
    • (1) Augentropfen für weiche Kontaktlinsen enthaltend ein Terpenoid und Polyoxyethylensorbitanester.
    • (2) Augentropfen gemäß (1) mit einem pH von mindestens 5,5 beim Gebrauch.
    • (3) Augentropfen gemäß (1) oder (2), wobei das Terpenoid wenigstens ein aus Menthol, Borneol und Campher ausgewähltes ist.
  • Das in der Augenzusammensetzung für SCL der vorliegenden Erfindung enthaltene Terpenoid kann ein Monoterpen wie etwa Menthol, Borneol, Campher, Geraniol, Cineol, Anethol, Limonen, Eugenol und dergleichen, ein Sesquiterpen wie etwa Farnesol, Nerolidol und dergleichen, ein Diterpen wie etwa Phytol, Cembren und dergleichen o der ein anderes Terpenoid sein. Besonders bevorzugt sind Menthol, Borneol, Campher und dergleichen.
  • Der Gehalt des in der Augenzusammensetzung für SCL der vorliegenden Erfindung enthaltenen Terpenoids ist bei Gebrauch 0,0001–0,2 (Gew./Vol.)%, vorzugsweise 0,001–0,05 (Gew./Vol.)%.
  • Die Augenzusammensetzung für SCL der vorliegenden Erfindung, die ein Terpenoid enthält, kann als Zusammensetzung für irgendeine das Auge betreffende Verwendung für SCL verwendet werden. Genauer kann sie als Zusammensetzung zum Erhöhen der Benetzbarkeit von SCL und dergleichen verwendet werden.
  • Die Augenzusammensetzung für SCL der vorliegenden Erfindung kann in jeder Form einer allgemein zur topischen Anwendung am Auge verwendeten Zubereitung verwendet werden. Sie kann zum Beispiel als Augentropfen, Augensalbe, Gel, feste Zubereitung; die beim Lösen beim Gebrauch eine Flüssigkeit wird (z. B. Tablette, Pulver, Granulat, gefriergetrocknete Zubereitung und dergleichen) und dergleichen zubereitet werden, wobei der Verwendung in Form von Augentropfen der Vorzug gegeben wird. Die Augentropfen können wäßrig oder nichtwäßrig sein und können eine Lösung oder Suspension sein.
  • Die auf einem Auge getragene SCL wird mit Tränenflüssigkeit gewaschen. Selbst wenn ein Bestandteil der Augenzusammensetzung auf der SCL adsorbiert wird, wird er normalerweise abgewaschen und verursacht selten eine Entzündung am Auge und dergleichen. Die Adsorption jedes Bestandteils ist jedoch wünschenswerterweise so gering wie möglich.
  • Unter diesem Gesichtspunkt haben die Erfinder verschiedene Untersuchungen ausgeführt und fanden, daß (1) der Zusatz von Polyoxyethylensorbitanester zu einer Augenzusammensetzung für SCL, die ein Terpenoid als aktiven Bestandteil enthält und die, wenn sie benutzt wird, beim Lösen zu einer Flüssigkeit wird und/oder (2) die Einstellung des pH auf mindestens 5,5 beim Gebrauch zur Hemmung der Adsorption des Terpenoids auf der SCL führt (führen).
  • Demgemäß bezieht sich die vorliegende Erfindung auf eine Augenzusammensetzung für SCL, die ein Terpenoid als aktiven Bestandteil enthält und die beim Lösen beim Gebrauch flüssig wird und stellt
    • (1) eine einen Polyoxyethylensorbitanester enthaltende Zusammensetzung und/oder
    • (2) eine Zusammensetzung mit einem pH von mindestens 5,5 beim Gebrauch bereit.
  • Unter einem unterschiedlichen Aspekt stellt die vorliegende Erfindung Folgendes bereit:
    • (1) ein Verfahren zum Hemmen der Adsorption eines Terpenoids auf SCL, das das Zusetzen von Polyoxyethylensorbitanester zu einer Augenzusammensetzung umfaßt, die ein Terpenoid enthält und die beim Lösen beim Gebrauch eine Flüssigkeit wird;
    • (2) ein Verfahren zum Hemmen der Adsorption eines Terpenoids auf SCL, das das Einstellen des pH beim Gebrauch einer Augenzusammensetzung, die ein Terpenoid enthält und die beim Lösen beim Gebrauch flüssig wird, auf mindestens 5,5 umfaßt.
  • Die Augenzusammensetzung für SCL der vorliegenden Erfindung verbessert zum Beispiel die Benetzbarkeit von SCL und hemmt dadurch die Abnahme des Wassergehalts von SCL. Als Ergebnis kann sie ein trockenes Gefühl und ein unangenehmes Gefühl während des Tragens von SCL hemmen und ist zum Erhöhen der Benetzbarkeit von SCL brauchbar.
  • Außerdem sind (1) eine Augenzusammensetzung, die einen Polyoxyethylensorbitanester enthält und die beim Lösen beim Gebrauch eine Flüssigkeit wird und (2) eine Augenzusammensetzung, die einen auf mindestens 5,5 eingestellten pH aufweist und die beim Lösen beim Gebrauch eine Flüssigkeit wird, mit weniger Bedenken einer Augenreizung oder eines nachteiligen Einflusses wie etwa einer Trübung der SCL und dergleichen verbunden, da die Adsorption des Terpenoids auf der SCL gehemmt wird.
  • Es ist bevorzugt, daß der Polyoxyethylensorbitanester beim Gebrauch in einer Konzentration von 0,01–0,5 (Gew./Vol.)%, vorzugsweise 0,05–0,2 (Gew./Vol.)% zugesetzt wird.
  • Beispiele eines bevorzugten Polyoxyethylensorbitanesters schließen Polysorbat 80, die Polysorbate 20, 40, 60, 65, 85 und dergleichen ein.
  • Die erfinderische Zusammensetzung wird so eingestellt, daß sie beim Gebrauch einen pH von mindestens 5,5, vorzugsweise mindestens 5,5 und höchstens 8 aufweist. Auf diese Weise kann die Adsorption des Terpenoids auf der SCL gehemmt werden. Wenn der pH mindestens 5,5 ist, wird das Terpenoid kaum auf der SCL adsorbiert. Wenn der pH höchstens 8 ist, wird die Zusammensetzung stark alkalisch und ist als Augenzusammensetzung nicht zu bevorzugen.
  • Der pH wird mittels eines pH-Einstellmittels eingestellt. Beispiele des pH-Einstellmittels schließen Salzsäure, Citronensäure und ein Salz davon (Natriumcitrat, Natriumdihydrogencitrat und dergleichen), Phosphorsäure und ein Salz davon (Dinatriumhydrogenphosphat, Kaliumdihydrogenphosphat und dergleichen), Essigsäure und ein Salz davon (Natriumacetat, Ammoniumacetat und dergleichen), Weinsäure und ein Salz davon (Natriumtartrat und dergleichen), Natriumhydroxid, Kaliumhydroxid, Natriumcarbonat, Natriumhydrogencarbonat, Borsäure und ein Salz davon (Natriumborat) und dergleichen ein.
  • Die Augenzusammensetzung für SCL der vorliegenden Erfindung kann durch Zufügen eines Terpenoids und einer Base (z. B. Lösungsmittel, Salbengrundlage und dergleichen) und weiteres Zufügen entsprechend der Dosierungsform soweit erforderlich verschiedener Additive wie etwa ein Lösungsvermittler, Puffer, Isotoniemittel, Konservierungsmittel, Stabilisator, Verdickungsmittel, Adsorptionshemmer, Chelatisierungsmittel, pH-Einstellmittel, Suspendiermittel und dergleichen und Folgen einem bekannten Verfahren hergestellt werden.
  • Beispiele eines Lösungsmittels als Grundlage schließen Wasser (z. B. destilliertes Wasser, steriles gereinigtes Wasser, physiologische Kochsalzlösung und dergleichen), Alkohole (z. B. Ethanol, Propylenglykol, Macrogol, Glycerin und dergleichen) und dergleichen ein.
  • Beispiele eines Lösungsvermittlers schließen Polyvinylpyrrolidon, Polyethylenglykol, Propylenglykol, Polyoxyethylen-hydriertes Rizinusöl 60, Polyoxyl-40-stearat und dergleichen ein.
  • Ein Puffer wird dazu verwendet, den pH der erfinderischen Augenzusammensetzung für SCL auf ungefähr 5–9, vorzugsweise 6–8 zu bringen. Zum Beispiel werden Borsäure oder ein Salz davon (Natriumborat und dergleichen), Citronensäure oder ein Salz davon (Natriumcitrat und dergleichen), Weinsäure oder ein Salz davon (Natriumtartrat und dergleichen), Gluconsäure oder ein Salz davon (Natriumgluconat und dergleichen), Essigsäure oder ein Salz davon (Natriumacetat und dergleichen), Phosphorsäure oder ein Salz davon (Natriumhydrogenphosphat, Natriumdihydrogenphosphat und dergleichen), verschiedene Aminosäuren und dergleichen oder eine Kombination davon verwendet.
  • Das Isotoniemittel kann zum Beispiel Sorbit, Glucose, Mannit, Glycerin, Propylenglykol, Natriumchlorid, Kaliumchlorid und dergleichen sein.
  • Beispiele eines Konservierungsmittels schließen p-Hydroxybenzoate, Benzalkoniumchlorid, Benzethoniumchlorid, Chlorbutanol, Benzylalkohol, Sorbinsäure oder ein Salz davon, Chlorhexidingluconat, Natriumdehydroacetat, Cetylpyridiniumchlorid, Alkyldiaminoethylglycin-hydrochlorid und dergleichen ein.
  • Beispiele eines Stabilisators schließen Ascorbinsäure, Natriumedetat, Cyclodextrin, kondensierte Phosphorsäure oder ein Salz davon, Sulfit, Citronensäure oder ein Salz davon und dergleichen ein.
  • Beispiele eines Verdickungsmittels schließen Methylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Natriumchondroitinsulfat, Natriumcarboxymethylcellulose, Polyvinylpyrrolidon, Polyvinylalkohol, Polyethylenglykol und dergleichen ein.
  • Beispiele eines Chelatisierungsmittels schließen Natriumedetat, Natriumcitrat, kondensierte Phosphorsäure oder ein Salz davon (kondensiertes Natriumphosphat und dergleichen) und dergleichen ein.
  • Beispiele eines Suspendiermittels schließen Methylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Polyvinylpyrrolidon, Polyoxyethylen-hydriertes Rizinusöl 60, Polyoxyl-40-stearat, Polyethylenglykol, Natriumcarboxymethylcellulose, Polyvinylalkohol und dergleichen ein.
  • Solange der Gegenstand der vorliegenden Erfindung nicht beeinträchtigt wird, kann die erfinderische Augenzusammensetzung für SCL soweit erforderlich weiter einen wirksamen Bestandteil wie etwa Vitamine (z. B. Retinolpalmitat, Pyridoxin-hydrochlorid, Tocopherolacetat und dergleichen), Angiotonikum (z. B. Naphazolin-hydrochlorid, Tetrahydrozolin-hydrochlorid und dergleichen), Entzündungshemmer (z. B.
  • Dikaliumglycyrrhizinat, Natriumazulensulfonat und dergleichen) und dergleichen enthalten.
  • Die Dosis der Augenzusammensetzung für SCL der vorliegenden Erfindung ist beim Verwenden als Augentropfen bei einem Erwachsenen, die ein Terpenoid als aktiven Bestandteil zu 0,0001–0,2 (Gew./Vol.)%, vorzugsweise 0,001–0,05 (Gew./Vol.)% enthält, vorzugsweise 2 oder 3 Tropfen je Verabreichung, die 5 oder 6 Mal täglich gegeben werden.
  • Beispiele
  • Die vorliegende Erfindung wird im Folgenden durch Beispiele und Versuchsbeispiele genauer erläutert, um die Wirkung der vorliegenden Erfindung zu zeigen, wobei die Beispiele nur zur Veranschaulichung dienen und die Erfindung keinesfalls einschränken.
  • Beispiel 1
  • Augentropfen mit der folgenden Rezeptur wurden gemäß einem herkömmlichen Verfahren hergestellt.
    Kaliumchlorid 0,15 g
    Natriumchlorid 0,55 g
    Borsäure 0,5 g
    Natriumborat 0,55 g
    Sorbinsäure 0,1 g
    Natriumedetat 0,01 g
    I-Menthol 0,002 g
    Hydroxyethylcellulose 0,1 g
    Polysorbat 80 0,15 g
    steriles gereinigtes Wasser erforderliche Menge
    Gesamtmenge 100 ml (pH 7,3)
  • Beispiel 2
  • Augentropfen mit der folgenden Rezeptur wurden gemäß einem herkömmlichen Verfahren hergestellt.
    Kaliumchlorid 0,15 g
    Natriumchlorid 0,55 g
    Borsäure 0,5 g
    Chlorhexidingluconatlösung (20 Gew./Vol.%) (0,005 g als Chlorhexidingluconat) 0,025 ml
    Natriumedetat 0,01 g
    I-Menthol 0,002 g
    Hydroxyethylcellulose 0,1 g
    Polysorbat 80 0,15 g
    steriles gereinigtes Wasser erforderliche Menge
    Natriumhydroxid erforderliche Menge
    Gesamtmenge 100 ml (pH 7,3)
  • Beispiel 3
  • Augentropfen mit der folgenden Rezeptur wurden gemäß einem herkömmlichen Verfahren hergestellt.
    Kaliumchlorid 0,15 g
    Natriumchlorid 0,55 g
    Borsäure 0,5 g
    Chlorhexidingluconatlösung (20 Gew./Vol.%) (0,005 g als Chlorhexidingluconat) 0,025 ml
    Natriumedetat 0,01 g
    I-Menthol 0,002 g
    Hydroxyethylcellulose 0,1 g
    Polysorbat 80 0,15 g
    Borsäure 0,05 g
    steriles gereinigtes Wasser erforderliche Menge
    Gesamtmenge 100 ml (pH 7,3)
  • Versuchsbeispiel 1
  • Benetzbarkeitstest
  • Testlösungen der folgenden Rezepturen wurden hergestellt. Testlösung A:
    Polysorbat 80 1 g
    I-Menthol 0,2 g
    steriles gereinigtes Wasser erforderliche Menge
    Gesamtmenge 100 ml
    Testlösung B:
    Polysorbat 80 1 g
    steriles gereinigtes Wasser erforderliche Menge
    Gesamtmenge 100 ml
  • Die vorstehend angeführte Testlösung A und Testlösung B wurden jeweils auf die zuvor getrocknete folgende SCL (eine (Linse) getropft und der durch den Tropfen mit der Oberfläche der SCL gebildete Winkel an dem Teil in Kontakt mit der Oberfläche wurde im Strahl mittels eines Kontaktwinkelmeßgeräts [Kontaktwinkelmesser des Typs ERMA Goniometer, M-2010A-A (hergestellt durch ERMA)] unter Ergeben des Kontaktwinkels gemessen.
  • (verwendete SCL)
  • SCL (Nr. 1)
    • Hauptmaterial: Methylmethacrylat + N-Vinylpyrrolidon
  • SCL (Nr. 2)
    • Hauptmaterial: Methylmethacrylat + Glycerylmethacrylat
  • Die erhaltenen Kontaktwinkel werden in Tabelle 1 dergestellt.
  • Tabelle 1
    Figure 00100001
  • Die Kontaktwinkel waren kleiner, als die I-Menthol enthaltenden Testlösungen auf die SCL Nr. 1 und Nr. 2 getropft wurden. Die Ergebnisse machen deutlich, daß der Zusatz eines Terpenoids das Benetzungsvermögen einer SCL verbessern kann.
  • Versuchsbeispiel 2
  • Hemmung des trockenen Gefühls und unangenehmen Gefühls
  • Zwei oder drei Tropfen der in Beispiel 1 erhaltenen Augentropfen wurden in jedes Auge der SCL tragenden Probanden (8 Personen) eingeträufelt und 2 oder 3 Tropfen der Testlösung C der folgenden Formulierung wurden in das andere Auge eingeträufelt. Die jeweiligen Augen wurden auf eine Änderung bei dem auf die SCL zurückzuführenden trockenen Gefühl und unangenehmen Gefühl untersucht.
  • Eine Testlösung der folgenden Rezeptur wurde gemäß einem herkömmlichen Verfahren hergestellt und als Testlösung C verwendet.
    Kaliumchlorid 0,15 g
    Natriumchlorid 0,55 g
    Borsäure 0,5 g
    Natriumborat 0,55 g
    Sorbinsäure 0,1 g
    Natriumedetat 0,01 g
    Hydroxyethylcellulose 0,1 g
    Polysorbat 80 0,15 g
    steriles gereinigtes Wasser erforderliche Menge
    Gesamtmenge 100 ml (pH 7,3)
  • Die erhaltenen Ergebnisse wurden durch Vergeben von Punkten wie nachstehend angeführt bewertet. Die Ergebnisse bezüglich des trockenen Gefühls werden in Tabelle 2 dargestellt und die Ergebnisse bezüglich des unangenehmen Gefühls werden in Tabelle 3 dargestellt., Bewertungsverfahren:
    5 Punkte: Das trockene Gefühl oder unangenehme Gefühl verschwand.
    4 Punkte: Das trockene Gefühl oder unangenehme Gefühl verschwand nahezu.
    3 Punkte: Das trockene Gefühl und unangenehme Gefühl änderten sich nicht.
    2 Punkte: Das trockene Gefühl oder unangenehme Gefühl wurde ziemlich stark.
    1 Punkt: Das trockene Gefühl oder unangenehme Gefühl wurde stark.
  • Tabelle 2
    Figure 00110001
  • Tabelle 3
    Figure 00110002
  • Versuchsbeispiel 3
  • Hemmung der Adsorption eines Terpenoids auf einer SCL
  • Testlösungen aus den folgenden Rezepturen wurden hergestellt. Testlösung A:
    I-Menthol 0,002 g
    Polysorbat 80 0,15 ml
    steriles gereinigtes Wasser erforderliche Menge
    Gesamtmenge 100 ml
    Testlösung B:
    I-Menthol 0,002 g
    steriles gereinigtes Wasser erforderliche Menge
    Gesamtmenge 100 ml
  • Von der vorstehend angeführten Testlösung A und Testlösung B wurden jeweils genau 4 ml in Gläschen abgemessen und SCL (zwei SCL) wurden darin eingetaucht. Eine Lösung, in die keine SCL eingetaucht wurde, wurde als Kontrolltestlösung verwendet. Die Lösungen wurden 14 Stunden bei Raumtemperatur geschüttelt und der Gehalt an I-Menthol wurde gemessen. Der Unterschied zu der Kontrolltestlösung wurde als Menge der Adsorption auf der SCL angenommen. Das I-Menthol wurde mit Chloroform extrahiert und durch Gaschromatographie mengenmäßig bestimmt.
  • (verwendete SCL)
    • Hauptmaterial: Hydroxyethylmethacrylat + Methacrylsäure
  • Die erhaltenen Ergebnisse werden in Tabelle 4 dargestellt.
  • Die Werte in der Tabelle sind die Summe der beiden SCL.
  • Tabelle 4
    Figure 00120001
  • Das Auge, in das die Augentropfen des Beispiels 1 eingeträufelt worden waren, war frei von dem auf die SCL zurückzuführenden trockenen Gefühl und unangenehmen Gefühl, aber das Auge, in das Testlösung C ohne Terpenoid eingeträufelt worden war, zeigte nahezu keine Änderung.
  • Die Ergebnisse machen deutlich, daß die Verwendung der ein Terpenoid enthaltenden Augenzusammensetzung der vorliegenden Erfindung das auf die SCL zurückzuführende trockenen Gefühl und unangenehme Gefühl unterdrücken konnte.
  • Die den Polyoxyethylensorbitanester enthaltende Zusammensetzung zeigte eine unterdrückte Adsorption des Terpenoids auf der SCL.
  • Versuchsbeispiel 4
  • Test auf den Einfluß des osmotischen Drucks und pH
  • Testlösungen aus den folgenden Rezepturen wurden hergestellt. Testlösung A:
    I-Menthol 0,002 g
    Natriumphosphat 2H2O 0,5 g
    Natriumhydroxid oder Salzsäure erforderliche Menge
    steriles gereinigtes Wasser erforderliche Menge
    Gesamtmenge 100 ml (pH 4,5)
    Testlösung B:
    I-Menthol 0,002 g
    Natriumphosphat 2H2O 0,5 g
    Natriumhydroxid oder Salzsäure erforderliche Menge
    steriles gereinigtes Wasser erforderliche Menge
    Gesamtmenge 100 ml (pH 5,5)
    Testlösung C:
    I-Menthol 0,002 g
    Natriumphosphat 2H2O 0,5 g
    Natriumhydroxid oder Salzsäure erforderliche Menge
    steriles gereinigtes Wasser erforderliche Menge
    Gesamtmenge 100 ml (pH 6)
    Testlösung D:
    I-Menthol 0,002 g
    Natriumphosphat 2H2O 0,5 g
    Natriumhydroxid oder Salzsäure erforderliche Menge
    steriles gereinigtes Wasser erforderliche Menge
    Gesamtmenge 100 ml (PH 7)
    Testlösung D:
    I-Menthol 0,002 g
    Natriumphosphat 2H2O 0,5 g
    Natriumhydroxid oder Salzsäure erforderliche Menge
    steriles gereinigtes Wasser erforderliche Menge
    Gesamtmenge 100 ml (PH 8)
  • Von den vorstehenden Rezepturen wurden jeweils genau 2,5 ml in Gläschen abgemessen und es wurden zwei SCL darin eingetaucht. Eine Lösung, in die keine SCL eingetaucht wurde, wurde als Kontrolltestlösung verwendet. Die Lösungen wurden 38 Stunden bei Raumtemperatur geschüttelt und I-Menthol wurde mit Chloroform extrahiert und durch Gaschromatographie mengenmäßig bestimmt. (verwendete SCL)
    Hauptmaterial: Hydroxyethylmethacrylat + Methacrylsäure Wassergehalt: 58,0%
  • Die erhaltenen Ergebnisse sind wie in Tabelle 5 dargestellt.
  • Die Werte in der Tabelle sind die Summe der beiden SCL.
  • Tabelle 5
    Figure 00150001
  • Industrielle Anwendbarkeit
  • Die Augenzusammensetzung für SCL der vorliegenden Erfindung verbessert zum Beispiel die Benetzbarkeit von SCL und hemmt dadurch die Abnahme des Wassergehalts der SCL. Als Ergebnis kann sie das trockene Gefühl und unangenehme Gefühl während des Tragens von SCL hemmen und ist zum Vergrößern der Benetzbarkeit von SCL brauchbar.
  • Außerdem sind (1) eine Augenzusammensetzung, die einen Polyoxyethylensorbitanester enthält und die beim Lösen beim Gebrauch eine Flüssigkeit wird und (2) eine Augenzusammensetzung, die einen auf mindestens 5,5 eingestellten pH aufweist und die beim Lösen beim Gebrauch eine Flüssigkeit wird, mit weniger Bedenken einer Augenreizung oder eines nachteiligen Einflusses wie etwa einer Trübung der SCL und dergleichen verbunden, da die Adsorption des Terpenoids auf der SCL gehemmt wird.

Claims (3)

  1. Augentropfen für weiche Kontaktlinsen enthaltend ein Terpenoid und Polyoxyethylensorbitanester.
  2. Augentropfen gemäß Anspruch 1 mit einem pH von nicht weniger als 5,5 beim Gebrauch.
  3. Augentropfen gemäß den Ansprüchen 1 oder 2, bei denen das Terpenoid wenigstens ein aus Menthol, Borneol und Campher ausgewähltes ist.
DE69831962T 1997-08-26 1998-08-24 Ophthalmische zusammensetzungen für weiche kontaklinsen enthaltend terpenoid Expired - Lifetime DE69831962T2 (de)

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JP22977597 1997-08-26
JP22977597 1997-08-26
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