DE696594C - Verfahren zur Herstellung hochkonzentrierter Injektionsloesungen fettloeslicher Hormone oder deren Derivate - Google Patents
Verfahren zur Herstellung hochkonzentrierter Injektionsloesungen fettloeslicher Hormone oder deren DerivateInfo
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Description
- Verfahren zur Herstellung hochkonzentrierter Injektionslösungen fettlöglicher Hormone-oder deren Derivate Um fettlösliche Hormone in Lösung zu bringen, hat man versucht, sie in Ölen zu lösen. Es ist jedoch oft unmöglich, auf diese Weise hochkonzentrierte Lösungen herzustellen, die z. B. beim Follikelhormon 5oooo Einheitenoder mehr in r ccm enthalten. Die Herstellung solcher Lösungen entspricht aber einem dringenden Bedürfnis der therapeutischen Praxis.
- Man hat ferner vorgeschlagen, in Ölen schwer- o,der unlösliche Lipoide und Sterine durch Zusatz von Benzylalkohol oder anderer öllöslicher Alkohole in Öl löslicher zumachen. Diese Alkohole sind aber schlecht verträglich, und derartige Zubereitungen kommen praktisch deshalb nicht in Betracht.
- Ferner hat man bereits ölige Läsungen,des F'ollik:elho@rm:ons bzw. seiner Derivate unter Verwendung von Phenolestern als Lösungsvermittler hergestellt. Zur Herstellung direkt injizierharer Lösungen sind solche Ester nicht geeignet, da sie eine starke Reizwirkung hesitzen. Es wurde gefunden, daß man hochkonzentrierte Injektionslösungen fettlöslicher Hormone oder deren Derivate leicht herstellen
säure, Stearinsäure oder Benzoes,äure, verwendet. Diese . Ester sind reizlos und gut ver-kann, wenn man als Lösungsmittel Ester des Benzylalkohols, z. B.,m- Essigsäure, Propion- r-4«4,t Benzylacetat ohne weiteres eine Lösung von 5oooo Einheiten pro. Kubikzentimeter hergestellt werden kann. Als Lösemittel kommen vo@rzugsweis.e der Essigsäure- und Benz,oesäurebenzylester in Frage.träglich und" haben ein solches Lösever- mögen fürettläsliche Hormone, daB z. B. durch Au osen von östronbienzoat ixt - Als fettlösliche H.orMone kommen z. B. in Betracht die Sexualhormone, wie das östron, Andro,steron oder Progesteron bzw. Nebennierenrindenho-rm,on@e. Man kann auch Derivate dieser Substanzen, z:. B. die Benzoate der vorerwähnten Sexualhormone, verwenden..
- Den Löaungen können gewünschtenfalls noch andere in den genannten Eistern läsl#ehe Stoffe, z. B. geringe Mengen physiologisch unschädlicher Öle, zugesetzt werden.
- Man hat bereits die Kombination von 25% Kampfer und 75% Benzylvalerianat, dieattis
Kampfer konnte jedoch nicht auf das blsdrf-, ders gute Lösungsvermögen der Ester des Benzylalkohols gegenüber fettlöslichen Hormonen ,geschlossen werden, da 'bekanntlich Kampfer, wie aus-seiner Verwendung zur MoIekulargewichtsbestimmung hervorgeht, durch ein hohes Lösungsvermögen ausgezeichnet ist. Beispiel i Man löst i g östronbenzo-at vom Schmelzpunkt 218 bis 22o° unter leichtem Erwärmen in i oo ccm Benzylacetat. Die Kristalle gehen glatt in Lösung. Die erhaltene Lösung wird im Tierversuch und .am Menschen reizlos vertragen und enthält 5oooo Einheiten im Kubikzentimeter. Beispiel 2 Dehydroandrüsteron löst sich in Olivenöl beim Erwärmen zu etwa i %. Mit Benzyl-#acetat kann man schon in der Kälte eine etwa :4oiloige reizlose Lösung herstellen.ölartige Flüssigkeit beschritb.ein wurde- , Antispasmolyticum vomgeschlagen. Au@s'3 Verhalten des BenzY b lvalerianats gege - Beispiel 3 i g krist. Östron wird unter Erwärmen in Zoo ccm Benzylbenzoat aufgelöst. Das erhaltene Produkt mischt man mit Zoo ccm Sesamöl. Die Lösung enthält 25 ooo Mäuseeinheiten in i ccm.
Claims (1)
- -PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung hochkonzentrierter .Injektionslösungen fettlöslicher Hormone .oder deren Derivate, dadurch gekennzeichnet, daß als Lösungsmittel Ester des Benzylalkohols, z. B. Essigsäure-,oder Benzoesäurebenzylester, verwendet werden.
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| DE1937I0057096 DE696594C (de) | 1937-02-10 | 1937-02-10 | Verfahren zur Herstellung hochkonzentrierter Injektionsloesungen fettloeslicher Hormone oder deren Derivate |
Applications Claiming Priority (1)
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Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
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| DE696594C true DE696594C (de) | 1940-09-25 |
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ID=7194500
Family Applications (1)
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| DE1937I0057096 Expired DE696594C (de) | 1937-02-10 | 1937-02-10 | Verfahren zur Herstellung hochkonzentrierter Injektionsloesungen fettloeslicher Hormone oder deren Derivate |
Country Status (1)
| Country | Link |
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Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE954369C (de) * | 1953-08-12 | 1956-12-13 | Merck & Co Inc | Verfahren zur Herstellung von Steroidloesungen |
| DE963551C (de) * | 1953-08-09 | 1957-05-09 | Schering Ag | Verfahren zur Herstellung fuer Injektionszwecke geeigneter oeliger Loesungen von Steroidhormonen |
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1937
- 1937-02-10 DE DE1937I0057096 patent/DE696594C/de not_active Expired
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| DE963551C (de) * | 1953-08-09 | 1957-05-09 | Schering Ag | Verfahren zur Herstellung fuer Injektionszwecke geeigneter oeliger Loesungen von Steroidhormonen |
| DE954369C (de) * | 1953-08-12 | 1956-12-13 | Merck & Co Inc | Verfahren zur Herstellung von Steroidloesungen |
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