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Die vorliegende Erfindung bezieht
sich auf Mundhygienezusammensetzungen, insbesondere zahnaufhellende
Zusammensetzungen, wie etwa zahnaufhellende Zahnpasten. Diese Zusammensetzungen
sind weiterhin inter alia für
die Behandlung und/oder Prävention
von Zahnkaries und/oder Gingivitis sowie die Reinigung der Mundhöhle zu kosmetischen
Zwecken vorgesehen.
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Der hier verwendete Begriff "Mundhygienezusammensetzungen" bezeichnet eine
Formulierung, die für
jede Form der Mundhygiene oder Zahnbehandlung eingesetzt werden
kann. Dazu gehören
inter alia: Zahnpflegemittel, Mundwässer, Zahnpasten, Zahngele,
Zahnpulver, Pastillen sowie Formulierungen zur Zahnprothesenreinigung
und/oder Beschichtungen für
die Beschichtung oder Imprägnierung
von Zahnzubehör
wie Zahnseide, Borsten von Zahnbürsten
und Zahnstocher.
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Die Anwendung von abrasiven Materialien
als Reinigungs- und Poliermittel in Mundhygienezusammensetzungen
ist einschlägig
bekannt.
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Beispielsweise beschreibt das Dokument
GB-A-1186706 (Unilever) den Einsatz von partikulärem Kieselgel mit einem mittleren
Partikeldurchmesser von 2 bis 20 Mikron als Polier- und Reinigungsmittel
in einem Zahnpflegemittel.
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In US-A-3538230 (Pader) wird die
Verwendung von Siliziumdioxid-Xerogelen
mit einer mittleren Partikelgröße von etwa
2 bis 20 Mikron als Polier- und Reinigungsmittel in einem Zahnpflegemittel
beschrieben.
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Die Verwendung solch hoher Konzentrationen
von Schleifmitteln auf Siliziumdioxidbasis kann jedoch das Risiko
bergen, dass die Zähne
durch Abtragen der vitalen Zahnschmelzschicht und auch des möglicherweise
etwa durch Zahnfleischschwund freiliegenden Dentins Schaden erleiden.
Es handelt sich somit um eine Gratwanderung zwischen der Erzielung
einer effektiven abrasiven Wirkung bei der Reinigung und/oder Aufhellung
bzw. Polierung der Zähne
einerseits und der Erzeugung von Zahnschäden auf der anderen Seite.
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In dem Dokument FR 2625676 (Pharmascience)
wird eine Zahnpasta vorgestellt, die zur Entfernung von Plaque und
Zahnverfärbungen
dient und dadurch gekennzeichnet ist, dass sie ein abrasives Reinigungsmittel,
ein Gemisch mineralischer Schleifmittel mit Partikelgrößen unter
20 μm und
einer Abriebkapazität
unter 50 sowie ein natürliches
oder synthetisches organisches, nicht wasserlösliches Polymer ohne Geliervermögen und
mit einer Partikelgröße zwischen
50 und 100 μm
enthält.
Es wird darauf hingewiesen, dass es sich vorzugsweise um ein hydrophiles
Polymer, insbesondere Cellulose oder Cellulosederivate handeln sollte.
Als Beispiel für
ein solches organisches Polymer wird das bekannte Produkt "Avicel PH105" (RTM) angegeben;
dies ist eine mikrokristalline Cellulose.
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Mikrokristalline Cellulose wird hergestellt,
indem eine Cellulosequelle (z. B. Holz) zerkleinert, gereinigt und
gebleicht, anschließend
die behandelte Cellulose mit Säure
(z. B. HCl) hydrolysiert und schließlich sprühgetrocknet wird. Das Ergebnis
ist ein fraktioniertes Celluloseprodukt, das hochgradig kristallin
ist und nur einen kleinen Anteil amorphen Materials aufweist. Durch
die Säurebehandlung
entsteht ein teilweise hydrolysiertes Material mit geringer Polymerisation.
Mikrokristalline Cellulose muss von pulvriger Cellulose unterschieden werden,
die nichts weiter als das nach Zerkleinern, Reinigen und Bleichen
der Cellulosequelle erhaltene Material darstellt. Da der Säurehydrolyse-
und der Sprühtrocknungsprozess
fehlen, ist die pulvrige Cellulose ein weniger verarbeitetes Material,
das unterschiedlich geformte Partikel und einen größeren Anteil
amorphen Materials enthält,
einen höheren
Polymerisationsgrad aufweist und billiger herzustellen ist als mikrokristalline
Cellulose.
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Durch diese Ergebnisse von FR-2625676,
die durch die Beispiele untermauert werden, wird deutlich nahe gelegt,
als organisches Polymerschleifmittel eine mikrokristalline Cellulose
mit einer Partikelgröße von 50–100 μm zu verwenden.
Das Dokument weist außerdem
darauf hin, dass es unmöglich
ist, vorteilhafte Ergebnisse zu erzielen, wenn nur ein einziges
Schleifmittel eingesetzt wird.
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In US-A-5158764 (Degussa) wird ein
Cellulosepulver mit einer Partikelgröße zwischen 1 und 300 Mikron
beschrieben, das als Poliermittel in einem Zahnpflegemittel verwendet
werden kann. Das Dokument gibt Beispiele für Zahnpasta-Formulierungen,
die aus einem Cellulosepulver (Partikelgröße 40-150 μm)
bestehen, das zu einem Gewichtsanteil von bis zu 3% mit einem Siliziumdioxidmaterial
kombiniert ist, das unter dem Handelsnamen "Aerosil" erhältlich
ist. Das Siliziumdioxid ist "pyrogen
erzeugt" und wirkt
so eher als Verdickungsmittel als als Schleifmittel. Nach Aussage
des Dokuments kann das Cellulosematerial zum Entfernen und Eliminieren
von Plaquebildungen auf den Zähnen
eingesetzt werden.
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Überraschenderweise
besteht ein Aspekt der vorliegenden Erfindung in der Erkenntnis,
dass im Gegensatz zu der bisherigen Meinung partikuläre Cellulose
zusammen mit einem Nicht-Cellulose-Schleifmittel auch zur Entfernung
von Zahnverfärbungen
(im Unterschied zu Plaque) eingesetzt werden kann und außerdem die
Bildung solcher Verfärbungen
reduzieren und/oder verhindern kann.
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Der Begriff "Verfärbung" bezeichnet hier
eine äußerliche
Verfärbung
in Form einer farbigen Ablagerung auf den Zähnen. Solche Verfärbungen
können
beispielsweise durch Rauchen, gewisse Speisen, Getränke wie Tee,
Kaffee und Rotwein oder kationische antibakterielle Mittel und chromogene
Bakterien hervorgerufen werden. Die Verfärbung scheint keine gesundheitsbedrohenden
Folgen zu haben, und ihre Entfernung ist lediglich aus kosmetischen
Gründen
wünschenswert.
Im Gegensatz zu Verfärbungen
besteht Plaque aus einer komplexen Masse von Bakterien, die sich
auf den Zähnen
bildet, und stellt den für
Karies und parodontische Erkrankungen verantwortlichen ätiologischen
Faktor dar. Plaque ist weich und kann im Allgemeinen relativ leicht entfernt
werden, z. B. durch Bürsten
mit Wasser. Dagegen werden Verfärbungen
auf der harten Pellikula auf den Zähnen absorbiert und sind wesentlich
schwieriger zu entfernen.
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Ein Cellulose-Reinigungs-/Poliermittel
besteht vorzugsweise aus einem hohen Prozentsatz α-Cellulose,
die aus 1,4-β-glykosidisch
gebundenen D-Glukose-Molekülen mit
einem Polymerisationsgrad von etwa 500 oder mehr zusammengesetzt
ist.
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Es wurde festgestellt, dass Kombinationen
eines Reinigungs-/Poliermittels
aus partikulärer
Cellulose mit einer kleineren Partikelgröße (unter 50 μm) als bisher
bekannt mit verschiedenen anderen Schleifmitteln eine erstaunlich
effektive Reinigungswirkung liefern, bei der dem Zahnschmelz kein
Schaden zugefügt
wird.
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Die vorliegende Erfindung stellt
kurz gesagt eine Mundhygienezusammensetzung bereit, die in einer Kombination
eines Reinigungs-/Poliermittels aus einer partikulären Cellulose
mit einer Partikelgröße unter
50 μm mit
einem Nicht-Cellulose-Schleifmittel besteht. Insbesondere kann die
Cellulose-Partikelgröße kleiner
als etwa 40 μm
sein, z. B. etwa 35 μm.
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Der hier verwendete Begriff "Reinigungs-/Poliermittel
aus partikulärer
Cellulose" bezeichnet
ein Material, das in der Mundhygienezusammensetzung bei der Lagerung
im Wesentlichen seinen partikulären
Charakter behält
und insbesondere von Cellulosegummis und deren Derivaten zu unterscheiden
ist. Der hier verwendete Begriff "Pulvrige Cellulose" bezeichnet ein Material, das wie oben
beschrieben hergestellt wird und insbesondere von der weiter verarbeiteten
mikrokristallinen Cellulose zu unterscheiden ist. Zweckmäßigerweise
kann die partikuläre
Cellulose aus der pulvrigen und/oder mikrokristallinen Form bestehen.
Noch zweckmäßiger ist
es, wenn es sich bei der partikulären Cellulose um eine hochgereinigte
pulvrige Cellulose handelt, wie sie unter den Handelsnamen "Elcema" von der Degussa
AG und "Vitacel" von Allchem International
erhältlich ist.
Zweckmäßigennreise
hat das Cellulose-Reinigungs-/Poliermittel
einen Gewichtsanteil von etwa 0,5% bis etwa 25%, vorzugsweise von
etwa 1% bis etwa 10%, zweckmäßigerweise
etwa 5% an der gesamten Mundhygienezusammensetzung.
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Zweckmäßigerweise liegen die pulvrige
Cellulose und die Nicht-Cellulose-Materialen
in einem Gewichtsvefiältnis
von etwa 5 : 1 bis 1 : 5 vor.
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Zweckmäßigerweise wird das Nicht-Cellulose-Schleifmittel
aus folgenden Stoffen ausgewählt:
Siliziumdioxid, Aluminiumoxid, nichtlösliche Metaphosphate, Calciumcarbonat,
Dicalciumphosphat (in Dihydrat- und wasserfreier Form), Calciumpyrophosphat,
natürliche
und synthetische Tonerden sowie partikuläre, hitzehärtbare, polymerisierte Harze,
ausgewählt
aus Melamin-Harnstoffen, Melamin-Formaldehyden, Harnstoff-Formaldehyden,
Melamin-Hamstoff-Formaldehyden,
quervernetzten Epoxiden, Melaminen, Phenolen, quervernetzten Polyestern
und allen kompatiblen Gemischen dieser Stoffe.
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Zweckmäßigerweise liegt der Gewichtsanteil
des Nicht-Cellulose-Schleifmittels an der Zusammensetzung zwischen
etwa 0,1% und etwa 25%, vorzugsweise zwischen etwa 1% und etwa 15%,
zweckmäßigerweise
etwa bei 5%. Es ist zweckmäßig, wenn
etwa 98% oder mehr des Nicht-Cellulose-Schleifmittels eine Partikelgröße von weniger
als etwa 45 μm,
optional zwischen etwa 25 μm
und etwa 45 μm,
aufweisen.
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Vorzugsweise ist das Nicht-Cellulose-Schleifmittel
ein partikuläres
Siliziumdioxid-Schleifmittel. Zweckmäßigerweise wird in die Siliziumdioxid-Schleifmittel wässrige Kieselsäure miteingeschlossen,
insbesondere die unter den Handelsnamen "Sident" bei der Degussa AG, unter "Zeodent" bei der J. M Huber
Corporation und unter "Syloblanc" bei W. R. Grace
erhältlichen
Produkte.
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Unerwarteterweise wurde festgestellt,
dass gewisse Alkalimetallsalze die Reinigungs- bzw. Polierwirkung
von Mundhygienezusammensetzungen verbessern, insbesondere solcher,
die ein Cellulose-Schleifmittel enthalten.
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Daher stellt ein weiterer Aspekt
der vorliegenden Erfindung eine Mundhygienezusammensetzung bereit,
die aus einem Reinigungs-/Poliermittel aus partikulärer Cellulose
und einem Wirkstoff zur Verbesserung der Reinigungs- bzw. Polierwirkung
besteht, wobei letzterer aus einem oder mehreren der folgenden Stoffe ausgewählt ist:
ein Alkalimetallbicarbonat, ein Alkalimetallorthophosphat, ein Alkalimetallcitrat
sowie jedes kompatible Gemisch dieser Stoffe. In einer solchen Zusammensetzung
kann das partikuläre
Cellulose-Schleifmittel aus pulvriger Cellulose und/oder mikrokristalliner
Cellulose bestehen. Das Cellulose-Schleifmittel kann das einzige
Schleifmittel sein oder in Kombination mit anderen Nicht-Cellulose-Schleifmitteln eingesetzt
werden. Solche Zusammensetzungen sind zur Entfernung von Verfärbungen
und/oder Plaque geeignet. Die bevorzugten Anteile und Partikelgrößen der
partikulären
Cellulose in solchen Zusammensetzungen sind wie für die oben
beschriebenen Zusammensetzungen angegeben.
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Vorzugsweise enthält die Zusammensetzung außerdem ein
Alkalimetallbicarbonat, zweckmäßigerweise
Natriumbicarbonat. Dieses Bicarbonat kann mit einem Gewichtsanteil
zwischen etwa 0,1% und etwa 30 %, zweckmäßigerweise zwischen etwa 1%
und etwa 25%, noch zweckmäßiger zwischen
etwa 2% und 10%, am besten zwischen etwa 2% und 7% in der Mundhygienezusammensetzung
enthalten sein, z. B. mit einem Gewichtsanteil von 5%. Durch die
Miteinbeziehung eines Bicarbonats wird eine verbesserte Reinigungswirkung
erzielt.
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Vorzugsweise enthält die Zusammensetzung außerdem ein
Alkalimetallorthophosphat, zweckmäßigerweise Mononatriumphosphat,
Dinatriumphosphat und/oder Trinatriumphosphat. Diese Phosphate können mit
einem Gewichtsanteil von etwa 0,1% bis etwa 10%, zweckmäßigerweise zwischen
etwa 0,5% und etwa 5%, noch zweckmäßiger zwischen 0,5% und etwa
3%, z. B. mit etwa 1%, in der Mundhygienezusammensetzung enthalten
sein. Durch das Vorhandensein von Phosphaten wird die Reinigungswirkung
weiter verbessert.
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Es wird sich als vorteilhaft erweisen,
wenn dort, wo ein Alkalimetallbicarbonat und ein Alkalimetallorthophosphat
gleichzeitig in der Zusammensetzung enthalten sind, die gewählten Arten
miteinander kompatibel sind. Stark saure Arten sollten normalerweise
nicht zusammen mit Bicarbonat vorhanden sein, da sonst eine Säure-Basen-Reaktion
eintreten kann, durch die Kohlendioxid freigesetzt wird. Es wurde
festgestellt, dass die Kombination von Natriumbicarbonat, Trikaliumcitrat
und Trinatriumorthophosphat bei der Anwendung stabil ist.
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Vorzugsweise enthält die Zusammensetzung weiterhin
ein Alkalimetallcitrat, wie z. B. Dinatriumcitrat oder Trikaliumcitrat.
Ein solches Salz liefert ein zahnaufhellendes Präparat von verbesserter Wirksamkeit.
Dinatriumcitrat oder Trikaliumcitrat werden zweckmäßigerweise
in Gewichtsanteilen von etwa 0,1% bis etwa 5%, vorzugsweise von
etwa 0,5% bis etwa 3%, in der Mundhygienezusammensetzung eingesetzt.
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Mit einem weiteren Aspekt der vorliegenden
Erfindung wird der Gebrauch eines Wirkstoffes zur Verbesserung der
Reinigungs-/Polierwirkung einer Mundhygienezusammensetzung bereitgestellt,
wobei der Wirkstoff aus folgenden Stoffen ausgewählt wird: ein Alkalimetallbicarbonat,
ein Alkalimetallorthophosphat, ein Alkalimetallcitrat sowie alle
kompatiblen Gemische dieser Stoffe.
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Die hier beschriebenen Mundhygienezusammensetzungen
können
zur Verwendung in jeglicher Form einer interdentalen oder periodontalen
Behandlung formuliert werden und können beispielsweise die Form
eines Zahnpflegemittels oder Zahnpulvers haben.
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Solche Zusammensetzungen können je
nach Angemessenheit herkömmliche
Materialien enthalten, z. B. Feuchthaltemittel, oberflächenaktive
Stoffe, Geliermittel, weitere Schleifmittel, Fluoridquellen, desensibilisierende
Mittel, Geschmacksstoffe, Farbstoffe, Süßungsmittel, Konservierungsstoffe,
strukturbildende Stoffe, antibakterielle Wirkstoffe sowie Wirkstoffe
gegen Zahnstein und Plaque.
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Geeignete Feuchthaltemittel in zahnpflegenden
Zusammensetzungen sind mehrwertige Alkohole wie Xylitol, Sorbitol,
Glyzerin, Propylenglykol und Polyethylenglykole. Gemische aus Glyzerin
und Sorbitol sind besonders wirksam. Ein Feuchthaltemittel trägt dazu
bei, Zahnpflegezusammensetzungen vor dem Hartwerden zu bewahren,
wenn sie der Luft ausgesetzt sind, und kann im Mund außerdem eine
feucht wirkende, weiche Textur, Fließfähigkeit und wünschenswerte
Süße bewirken.
Zweckmäßigerweise
stellen solche Feuchthaltemittel bis zu etwa 85%, vorzugsweise bis
zu etwa 60%, des Gewichts der Mundhygienezusammensetzung.
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Zweckmäßige oberflächenaktive Stoffe in Zahnpflegemitteln,
Mundwässern
usw. sind gewöhnlich wasserlösliche organische
Verbindungen, die anionischer, nichtionischer, kationischer oder
amphoterer Art sein können.
Der eingesetzte oberflächenaktive
Stoff sollte vorzugsweise eine angemessene Stabilität aufweisen
und in der Lage sein, bei der Anwendung Schaum zu erzeugen.
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Zu den anionischen oberflächenaktiven
Stoffen gehören
die wasserlöslichen
Salze der C10-18-Alkylsulfate (z. B. Natriumlaurylsulfate),
wasserlösliche
Salze der ethoxylierten C10-18-Alkylsulfate,
wasserlösliche
Salze der C10-18-Alkylsarcosinate, die wasserlöslichen
Salze der sulfonierten Monoglyzeride von C10-18-Fettsäuren (z.
B. Kokos-Natrium-Monoglyzerid-Sulfonate),
Alkylarylsulfonate (z. B. Natriumdodecylbenzolsulfonat) und Natriumsalze
des Kokos-Fettsäureamids
von N-Methyltaurin.
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Nichtionische oberflächenaktive
Stoffe, die für
den Einsatz in Mundhygienezusammensetzungen geeignet sind, umfassen
die Kondensationsprodukte von Alkylenoxid-Gruppen mit aliphatischen
oder alkylaromatischen Arten; dies sind z. B. Polyethylenoxid-Kondensate
von Alkylphenolen, Ethylenoxid-/Propylenoxid-Copolymere (erhältlich von
der BASF Wyandotte Chemical Corporation unter dem Handelsnamen "Pluronic"), Ethylenoxid-/Ethylendiamin-Copolymere,
Ethylenoxid-Kondensate von aliphatischen Alkoholen, langkettige
tertiäre
Aminoxide, langkettige tertiäre
Phosphinoxide, langkettige Dialkylsulfoxide und Gemische dieser Stoffe.
Alternativen sind ethoxylierte Sorbitanester wie die unter dem Handelsnamen "Tween" von ICI erhältlichen
Produkte.
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Kationische oberflächenaktive
Stoffe sind im Allgemeinen quartäre
Ammoniumverbindungen mit einer C8-18-Alkylkette
und umfassen beispielsweise Lauryltrimethylammoniumchlorid, Cetyltrimethylammoniumbromid,
Cetylpyridiniumchlorid, Diisobutylphenoxyethoxyethyldimethylbenzylammoniumchlorid,
Kokos-Alkyltrimethylammoniumnitrit
und Cetylpyridiniumfluorid. Von Nutzen sind auch Benzylammoniumchlorid,
Benzyldimethylstearylammoniumchlorid sowie tertiäre Amine, die eine C1-18-Kohlenwasserstoffgruppe und zwei (Poly)Oxyethylengruppen
besitzen.
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Amphotere oberflächenaktive Stoffe sind im Allgemeinen
sekundäre
und tertiäre
Amine, die aus verzweigten oder unverzweigten aliphatischen Arten
zusammengesetzt sind, wobei eine der aliphatischen Arten eine C8-18-Art ist und die andere eine anionische
hydrophile Gruppe enthält,
beispielsweise ein Sulfonat, Carboxylat, Sulfat, Phosphonat oder
Phosphat. Beispiele für
quartäre
Ammoniumverbindungen sind die quaternisierten Imidazolderivate,
die unter dem Handelsnamen "Miranol" bei der Miranol
Chemical Company erhältlich sind.
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Zweckmäßigennreise ist der oberflächenaktive
Stoff in einem Gewichtsanteil von bis zu etwa 20%, vorzugsweise
bis zu etwa 10%, in der Mundhygienezusammensetzung enthalten.
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Strukturbildende Stoffe werden beispielsweise
in Zahnpflegemitteln und Gummis benötigt, um die gewünschten
Textureigenschaften und ein "Mundgefühl" bereitzustellen.
Geeignete Stoffe umfassen natürliche Gummibindemittel
wie Tragantgummi, Xanthangummi, Karaya-Gummi und Gummi arabicum,
Seetangderivate wie Irisch Moos und Alginate, Smektiterden wie Bentonit
oder Hectorit, Carboxyvinylpolymere sowie wasserlösliche Cellulosederivate
wie Hydroxyethylcellulose und Natriumcarboxymethylcellulose. Eine
verbesserte Textur kann beispielsweise auch mit kolloidem Magnesium-Aluminium-Silikat
erzielt werden. Zweckmäßigerweise
ist der strukturbildende Stoff in einem Gewichtsanteil von bis zu
etwa 5%, vorzugsweise bis zu etwa 3 % in der Mundhygienezusammensetzung
enthalten.
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Geeignete Fluoridquellen für alle Mundhygienezusammensetzungen
der vorliegenden Erfindung umfassen Natriumfluorid, Zinkfluorid,
Kaliumfluorid, Aluminiumfluorid, Lithiumfluorid, Natriummonofluorphosphat, Zinnfluorid,
Ammoniumfluorid, Ammoniumbifluorid und Aminfluorid.
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Vorzugsweise ist die Fluoridquelle
in einer Menge enthalten, die ausreicht, etwa 50 ppm bis etwa 4.000 ppm
Fluoridionen in der Zusammensetzung bereitzustellen. Das Hinzufügen einer
Fluoridquelle ist von Vorteil, da Fluoridionen bekanntermaßen in den
Hydroxylapatit des Zahnschmelzes eingebaut werden und dabei dessen
Widerstandskraft gegenüber
Zerfall erhöhen.
Man glaubt inzwischen auch, dass Fluorid lokal auf den Zahnschmelz
einwirkt und das Gleichgewicht zwischen Remineralisation und Demineralisation
zu Gunsten der Remineralisation beeinflusst. Eine Fluoridquelle
sollte auch dann zugegeben werden, wenn ein Anti-Zahnstein-Mittel
aus Polyphosphat beigefügt
ist, um die enzymatische Hydrolyse dieser Polyphosphate durch Phosphatase-Enzyme
aus dem Speichel zu hemmen.
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Geeignete desensibilisierende Mittel
umfassen beispielsweise Formaldehyd, Kaliumnitrat, Trikaliumcitrat,
Kaliumchlorid und Strontiumchlorid (zweckmäßigerweise als Hexahydrat),
Strontiumacetat (zweckmäßigerweise
als Halbhydrat) und Natriumcitrat.
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Geschmacksstoffe können hinzugefügt werden,
um das Produkt wirtschaftlich attraktiver zu machen, und können beispielsweise
Menthol, Minzöle,
Krauseminze, Wintergrün,
Sassafras und Gewürznelke
umfassen. Es können
auch Süßstoffe
beigegeben werden, und zu diesen gehören D-Tryptophan, Saccharin, Dextrose, Aspartam,
Lävulose,
Acesulfam, Dihydrochalcone und Natriumcyclamat. Typischerweise sind
solche Geschmacksstoffe in Gewichtsanteilen bis zu etwa 5%, vorzugsweise
bis zu etwa 2%, in der Mundhygienezusammensetzung enthalten. Farbstoffe
und Pigmente können
zur Verbesserung des Aussehens der Zusammensetzung hinzugefügt werden.
Geeignete Farbstoffe sind beispielsweise die Farbstoffe FD & C Blue 1,D & C Yellow 10 und
D & C Yellow
3. Ein geeignetes und häufig
eingesetztes Pigment ist Titandioxid von Farbstoffqualität, das eine
starke weiße
Färbung
liefert.
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Zweckmäßigerweise können die
Zusammensetzungen der Erfindung, wie oben beschrieben, einen weiteren
antimikrobiellen Wirkstoff als Konservierungs- oder Anti-Plaque-Mittel
enthalten. Geeignete antimikrobielle Wirkstoffe umfassen Zinksalze
(z. B. Zinkcitrat), Cetylpyridiniumchlorid, die Bis-Biguanide {z.
B. Chlorhexidin), aliphatische Amine, Bromchlorophen, Hexachlorophen,
Salicylanilide, quartäre
Ammoniumverbindungen und Triclosan. Alternativ zu oder in Kombination
mit den genannten Bioziden können
enzymatische Systeme als Quelle natürlicher Biozide eingesetzt
werden. Beispielsweise können
mit einem System aus Lactoperoxidase und Glukoseoxidase bei Vorhandensein
von Glukose, Wasser und Sauerstoff antimikrobiell wirksame Mengen
von Wasserstoffperoxid erzeugt werden.
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Die Zusammensetzung kann auch ein
Mittel gegen Zahnstein enthalten. Geeignete Anti-Zahnstein-Mittel
umfassen Zinksalze, z. B. Zinkcitrat und Zinkchlorid, sowie Polyphosphate.
Geeignete Pyrophosphate umfassen die Natrium- und Kaliumpyrophosphate,
vorzugsweise Dinatriumpyrophosphat, Dikaliumpyrophosphat, Tetranatriumpyrophosphat
und Tetrakaliumpyrophosphat. Eine bevorzugte Pyrophosphatquelle
ist durch ein Gemisch von Tetranatriumpyrophosphat und Tetrakaliumpyrophosphat
gegeben.
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Es wird sich als vorteilhaft erweisen,
wenn dort, wo Bestandteile der obigen Liste gewählt werden, diese Bestandteile
miteinander chemisch und physikalisch kompatibel sind.
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Mundhygienezusammensetzungen in Form
einer Zahnpasta oder eines flüssigen
Zahnpflegemittels sind besonders zweckmäßig. Ein flüssiges Zahnpflegemittel enthält Komponenten,
die gewöhnlich
mit einer Paste assoziiert sind, z. B. Schleifmittel, Feuchthaltemittel
und Wirkstoffe, jedoch ist die Viskosität beträchtlich geringer, und zwar
vorzugsweise um etwa 50.000 cps.
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Gemäß einem weiteren Aspekt der
vorliegenden Erfindung wird eine Reinigungsmethode für die Mundhöhle zu kosmetischen
Zwecken bereitgestellt, die in der oralen Anwendung einer beliebigen
der oben definierten Mundhygienezusammensetzungen besteht. Der Begriff "Mundhöhle" bezeichnet hier
inter alia den Mund, die Zähne
und das Zahnfleisch.
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In einem weiteren Aspekt stellt die
vorliegende Erfindung eine Methode zur Behandlung und/oder Verhütung von
Zahnkaries und/oder Gingivitis durch orale Anwendung einer beliebigen
der oben definierten Mundhygienezusammensetzungen bereit.
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Ferner stellt ein Aspekt der vorliegenden
Erfindung die Anwendung einer der oben definierten Mundhygienezusammensetzungen
bei der Behandlung und/oder Verhütung
von Zahnkaries und/oder Gingivitis bereit.
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Darüber hinaus wird in einem weiteren
Aspekt der vorliegenden Erfindung die Anwendung einer der oben definierten
Mundhygienezusammensetzungen bei der Herstellung eines Medikaments
für Behandlung und/oder
Verhütung
von Zahnkaries und/oder Gingivitis bereitgestellt.
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Die folgenden Beispiele dienen zur
Illustration der Natur der vorliegenden Erfindung und sind nicht
als Einschränkung
des Geltungsbereiches der Erfindung zu betrachten.
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Beispiel 1
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Eine zahnaufhellende Zahnpasta wurde
in der folgenden Zusammensetzung zubereitet:
| Komponente | Konzentration
(% w/w) |
| Nicht-kristallines
Sorbitol (70% in wässriger
Lösung) | 50 |
| Siliziumdioxid-Verdickungsmitttel
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Sident
22S") | 10 |
| Siliziumdioxid-Schleifmittel
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Sident
9") | 8 |
| Cellulose-Schleifmittel
(erhältlich
von der Degussa AG unter dem Handelsnamen "Elcema P050") | 2 |
| Natriumlaurylsulfat,
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Empicol
LZ PDR") | 1,5 |
| Natriumcarboxymethylcellulose | 0,9 |
| Natriumfluorid
BP | 0,33 |
| Titandioxid
PH EUR | 0,75 |
| Natriumsaccharin
BP | 0,26 |
| Geschmacksstoff | 1
(nach Volumen) |
| Natriumcitrat
BP | 2,5 |
| Gereinigtes
Wasser BP | 22,7 |
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Formulierungsmethode
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Natriumfluorid, Natriumsaccharin
und Natriumcitrat wurden in gereinigtem Wasser aufgelöst und die Sorbitollösung hinzugefügt. Das
Siliziumdioxid-Schleifmittel,das
Siliziumdioxid-Verdickungsmittel, das Cellulose-Schleifmittel, Natriumcarboxymethylcellulose
und Titandioxid wurden zu dem obigen Gemisch hinzugefügt und unter
Vakuumbedingungen gerührt,
bis die Mischung homogen war. Dann wurden Natriumlaurysulfat und der
Geschmacksstoff hinzugegeben und die Mischung erneut unter Vakuumbedingungen
gerührt,
bis sie homogen war. Daraus ergab sich eine Zahnpasta, die bei der
Anwendung hervorragende Reinigungseigenschaften zeigte.
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Beispiel 2
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Eine zahnaufhellende Zahnpasta wurde
in der folgenden Zusammensetzung zubereitet:
| Komponente | Konzentration
(% w/w) |
| Nicht-kristallines
Sorbitol (70% in wässriger
Lösung) | 50 |
| Siliziumdioxid-Verdickungsmittel
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Sident
22S") | 10 |
| Cellulose-Schleifmittel
(erhältlich
bei der Degussa AG unter dem Handelsnamen "Elcema P050") | 5 |
| Siliziumdioxid-Schleifmittel
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Sident
9") | 5 |
| Natriumlaurylsulfat
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Empicol
LZ PDR") | 1,5 |
| Natriumcarboxymethylcellulose | 0,9 |
| Natriumfluorid
BP | 0,33 |
| Titandioxid
PH EUR | 0,75 |
| Natriumsaccharin
BP | 0,26 |
| Geschmacksstoff | 1
(nach Volumen) |
| Natriumcitrat
BP | 2,5 |
| Mononatriumphosphat
BP | 0,5 |
| Dinatriumphosphat
BP | 0,5 |
| Gereinigtes
Wasser BP | qs |
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Formulierungsmethode
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Natriumfluorid, Natriumsaccharin,
Natriumcitrat, Mononatriumphosphat und Dinatriumphosphat wurden
in gereinigtem Wasser aufgelöst
und die Sorbitollösung
hinzugefügt.
Das Siliziumdioxid-Schleifmittel, das Siliziumdioxid-Verdickungsmittel,
das Cellulose-Schleifmittel, Natriumcarboxymethylcellulose und Titandioxid wurden
dem obigen Gemisch beigegeben. Dann wurde die Mischung unter Vakuumbedingungen
gerührt,
bis sie homogen war. Anschließend
wurden Natriumlaurylsulfat und der Geschmacksstoff der Mischung
zugesetzt, die dann erneut unter Vakuumbedingungen gerührt wurde,
bis sie homogen war. Daraus ergab sich eine Zahnpasta, die bei der
Anwendung hervorragende Reinigungseigenschaften zeigte. Beispiel
3
| Komponente | Konzentration
(% w/w) |
| Nicht-kristallines
Sorbitol (70% in wässriger
Lösung) | 50,00 |
| Siliziumdioxid-Verdickungsmittel
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Sident
22S") | 10,00 |
| Cellulose-Schleifmittel
(erhältlich
bei der Degussa AG unter dem Handelsnamen "Elcema P050") | 5,00 |
| Siliziumdioxid-Schleifmittel
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Sident
9") | 5,00 |
| Natriumlaurylsulfat
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Empicol
LZ PDR") | 1,50 |
| Natriumcarboxymethylcellulose | 0,90 |
| Natriumfluorid
BP | 0,33 |
| Titandioxid
PH EUR | 0,75 |
| Natriumsaccharin
BP | 0,26 |
| Geschmacksstoff | 1,00
(nach Volumen) |
| Natriumcitrat
BP | 2,50 |
| Natriumbicarbonat
BP | 5,00 |
| Gereinigtes
Wasser BP | qs |
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Formulierungsmethode
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Natriumfluorid, Natriumsaccharin,
Natriumcitrat und Natriumbicarbonat wurden in gereinigtem Wasser aufgelöst und die
Sorbitollösung
hinzugefügt.
Das Siliziumdioxid-Schleifmittel, das Siliziumdioxid-Verdickungsmittel,
das Cellulose-Schleifmittel,
Natriumcarboxymethylcellulose und Titandioxid wurden dem obigen
Gemisch beigegeben. Dann wurde die Mischung unter Vakuumbedingungen
gerührt,
bis sie homogen war. AnschIießend
wurden Natriumlaurylsulfat und Geschmacksstoff hinzugefügt und die
Mischung erneut unter Vakuumbedingungen gerührt, bis sie homogen war. Daraus
ergab sich eine Zahnpasta, die bei der Anwendung hervorragende Reinigungseigenschaften
zeigte. Beispiel
4
| Komponente | Konzentration
(% w/w) |
| Nicht-kristallines
Sorbitol (70% in Lösung) | 45 |
| Siliziumdioxid-Verdickungsmittel
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Sident
22S") | 9,5 |
| Cellulose-Schleifmittel
(von Degussa unter dem Handelsnamen "Elcema P050") | 5 |
| Siliziumdioxid-Schleifmittel
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Sident
9") | 5 |
| Natriumlaurylsulfat
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Empicol
LZ PDR") | 1,5 |
| Natriumcarboxymethylcellulose | 0,7 |
| Natriumfluorid
BP | 0,33 |
| Titandioxid
PH EU | 0,75 |
| Natriumsaccharin
BP | 0,26 |
| Trikaliumcitrat
BP | 2,5 |
| Kaliumnitrat | 5 |
| Wasserfreies
Trinatriumphosphat | 2 |
| Zahnpasta-Geschmacksstoff | 1 |
| Gereinigtes
Wasser BP | 21,46 |
-
Formulierungsmethode
-
Natriumfluorid, Natriumsaccharin,
Trikaliumcitrat, Kaliumnitrat und Trinatriumphosphat wurden in auf 45°C erwärmtem Wasser
aufgelöst
und die Sorbitollösung
hinzugefügt.
Das Siliziumdioxid-Verdickungsmittel, das Siliziumdioxid-Schleifmittel,
das Cellulose-Schleifmittel, Titandioxid, Natriumcarboxymethylcellulose
und Natriumlaurylsulfat wurden miteinander vermischt und unter Vakuumbedingungen
der wässrigen
Phase hinzugefügt.
Das sich ergebende Gemisch wurde unter Vakuumbedingungen gerührt, bis
die Natriumcarboxymethylcellulose ganz hydriert und die Mischung
homogen war. Anschließend
wurde der Geschmacksstoff beigegeben und die Mischung erneut unter
Vakuumbedingungen gerührt,
bis sie homogen war. Daraus ergab sich eine Zahnpasta, die bei der
Anwendung hervorragende Reinigungseigenschaften zeigte.
Beispiel
5
| Komponente | Konzentration(%
w/w) |
| Nicht-kristallines
Sorbitol (70% in wässriger
Lösung) | 45 |
| Siliziumdioxid-Verdickungsmittel
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Sident
22S") | 7,5 |
| Cellulose-Schleifmittel
(von Degussa unter dem Handelsnamen "Elcema P050") | 5 |
| Siliziumdioxid-Schleifmittel
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Sident
8") | 5 |
| Siliziumdioxid-Schleifmittel
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Sident
10") | 2 |
| Natriumlaurylsulfat
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Empicol
LZ PDR") | 1,5 |
| Natriumcarboxymethylcellulose | 0,6 |
| Natriumfluorid
BP | 0,24 |
| Natriumsaccharin
BP kristallin | 0,26 |
| Titandioxid
PH EUR | 0,75 |
| Tetrakaliumpyrophosphat | 2,77 |
| Tetranatriumpyrophosphat | 2,77 |
| EDTA-Tetranatriumsalz | 0,2 |
| Zahnpasta-Geschmacksstoff | 1 |
| Mononatriumphosphat | 0,50 |
| Dinatriumphosphat | 0,50 |
| Gereinigtes
Wasser | 24,41 |
-
Formulierungsmethode
-
Natriumfluorid, Natriumsaccharin,
Tetrakaliumpyrophosphat, Tetranatriumpyrophosphat, EDTA-Tetranatriumsalz,
Mononatriumphosphat und Dinatriumphosphat wurden in gereinigtem
Wasser aufgelöst
und die Sorbitollösung
hinzugefügt.
Das Siliziumdioxid-Verdickungsmittel, die Siliziumdioxid-Schleifmittel,
das Cellulose-Schleifmittel, Natriumcarboxymethylcellulose, Titandioxid
und Natriumlaurylsulfat wurden miteinander vermischt und der obigen
wässrigen
Phase unter Vakuumbedingungen beigegeben. Das sich ergebende Gemisch
wurde unter Vakuumbedingungen gerührt, bis die Natriumcarboxymethylcellulose
ganz hydriert und die Mischung homogen war. Dann wurde der Geschmacksstoff
hinzugefügt
und die Mischung erneut gerührt,
bis sie homogen war. Daraus ergab sich eine Zahnpasta, die bei der
Anwendung hervorragende Reinigungseigenschaften zeigte. Beispiel
6
| Komponente | Konzentration
(% w/w) |
| Nicht-kristallines
Sorbitol (70% in Lösung) | 45 |
| D-Panthenol
(Provitamin B5 – ein
Linderungsmittel) | 0,15 |
| Hexetidin
99 (Antibakterielles Mittel) | 0,1 |
| Cellulose-Schleifmittel
(erhältlich
bei Degussa unter dem Handelsnamen "Elcema P050") | 12 |
| Titandioxid
PH EUR | 0,9 |
| Hydroxycellulose
(ein Geliermittel, erhältlich
unter dem Handelsnamen "Natrasol
250 G") | 4 |
| Natriummonofluorphosphat | 0,84 |
| Natriumsaccharin | 0,26 |
| Allantoin
BCP'34 (ein Linderungsmittel) | 0,15 |
| Cocoamidopropylbetain
(ein oberflächenaktiver
Stoff) | 4,5 |
| Zahnpasta-Geschmacksstoff | 1
(nach Volumen) |
| Farbstoff | 0,001 |
| Gereinigtes
Wasser BP | 31,099 |
-
Formulierungsmethode
-
Natriummonofluorphosphat, Natriumsaccharin,
Allantoin und D-Panthenol
wurden in gereinigtem Wasser aufgelöst und die Sorbitollösung hinzugefügt. Das
Cellulose-Schleifmittel, Titandioxid und die Hydroxycellulose wurden
miteinander vermischt und der wässrigen
Phase unter Vakuumbedingungen hinzugefügt. Das sich ergebende Gemisch
wurde unter Vakuumbedingungen gerührt, bis die Hydroxycellulose
ganz hydriert und die Mischung homogen war. Anschließend wurden
Farbstoff, Geschmacksstoff, Hexetidin und Cocoamidopropylbetain
beigegeben und die Mischung erneut unter Vakuumbedingungen gerührt, bis
sie homogen war. Daraus ergab sich eine Zahnpasta, die bei der Anwendung
hervorragende Reinigungseigenschaften zeigte. Beispiel
7
| Komponente | Konzentration
(% w/w) |
| Nicht-kristallines
Sorbitol {70% in wässriger
Lösung) | 45 |
| Natriumsaccharin
BP kristallin | 0,26 |
| Natriummonofluorphosphat | 0,84 |
| Natriumcarboxymethylcellulose | 0,85 |
| Siliziumdioxid-Schleifmittel
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Zeodent
163") | 12,22 |
| Siliziumdioxid-Schleifmittel
(erhältlich
unter dem Handelsnamen "Zeodent
113") | 6 |
| Cellulose-Schleifmittel
(erhältlich
bei Degussa unter dem Handelsnamen "Elcema P0500") | 4 |
| Zinkcitrat-Trihydrat | 0,5 |
| Titandioxid
PH EUR | 0,75 |
| Natriumlaurylsulfat | 1,75 |
| Natriumbicarbonat | 2 |
| Bromchlorophen | 0,1 |
| Zahnpasta-Geschmacksstoff | 0,939 |
| Gereinigtes
Wasser | 25,041 |
-
Formulierungsmethode
-
Natriummonofluorphosphat, Natriumsaccharin
und Natriumbicarbonat wurden in Wasser aufgelöst und die Sorbitollösung hinzugefügt. Das
Zahnpasta-Siliziumdioxid-Verdickungsmittel, das Zahnpasta-Siliziumdioxid-Schleifmittel,
das Cellulose-Schleifmittel, Titandioxid, Zinkcitrat, Trihydrat,
Natriumlaurylsulfat und Natriumcarboxymethylcellulose wurden miteinander
vermischt und der wässrigen
Phase unter Vakuumbedingungen zugegeben. Die sich ergebende Mischung
wurde unter Vakuumbedingungen gerührt, bis die Natriumcarboxymethylcellulose
ganz hydriert und die Mischung homogen war. Bromchlorophen wurde
im Geschmacksstoff aufgelöst
und zu der Mischung hinzugegeben, die anschließend erneut gerührt wurde,
bis sie homogen war. Daraus ergab sich eine Zahnpasta, die bei der
Anwendung hervorragende Reinigungseigenschaften zeigte.