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Verfahren zur Regelung der Abgebbarkeit von ätherischen ölen aus porösen
Trägern an den Magen Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Regelung der
Abgebbarkeit von ätherischen Ölen aus porösen Trägern an den Magen, wodurch es ermöglicht
wird, ätherische Öle, also Stoffe flüchtiger Art und meist mit unangenehmem Geschmack,
innerlich anwenden zu können, ohne daß beim Einnehmen.oder nachher Belästigungen
des Patienten auftreten.
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Ätherische Öle lassen sich nach den bisher bekannten Verarbeitungsmöglichkeiten
nicht in eine Form bringen, die es gestattet, größere Mengen davon ohne Geschmacksempfindung
beim Einnehmen einerseits* und ohne Nachgeschmack und Aufstoßen nach dem
Einnehmen andererseits einnehmen und somit innerlich anwenden zu können. Nur wenige
ätherische Öle haben einen angenehmen oder erträglichen Geschmack; die meisten dieser
Öle schmecken entweder zu stark oder geradezu unangenehm.
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Eine Verarbeitung zu Tabletten, wie es mit anderen Heilmitteln häufig
geschieht, ist praktisch nicht möglich, denn Tabletten lassen sich nicht pressen,
wenn die Masse mehr als 2 bis 3% ätherische Öle enthält. .
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Ebensowenig ist eine Verarbeitung zu Pillen möglich, denn diese müssen
der Haltbarkeit wegen intensiv getrocknet werden, und dabei würden die flüchtigen
ätherischen Öle verlorengehen.
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Das Einnehmen von ätherischen Ölen und ähnlichen Stoffen in der bekannten
Form von Gelatinekapseln ist zwar ohne Belästigung der Geschmacksnerven möglich,
doch stellt sich nachher erfahrungsgemäß ein höchst unangenehmes Aufstoßen ein,
und wahrscheinlich ist dieses darauf zurückzuführen, daß bei der Auflösung der Kapseln
im Magen die ganze eingenommene Ölmenge auf einmal frei wird.
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Das Verfahren zur Regelung der Abgebbarkeit von ätherischen Ölen aus
porösen Trägern an den Magen gemäß der vorliegenden Erfindung ist dadurch gekennzeichnet,
daß die porösen Träger aus verdaulichen Stoffen gebildet werden und daß die Träger
nach der Beschickung mit den ätherischen Ölen in üblicher Weise mit. einer im Magen
löslichen Schutzschicht überzogen werden.
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Gemäß einer besonderen Ausführungsform des Verfahrens werden zur Herstellung
der porösen Körner therapeutisch wirksame Mittel, -wie Drogenpulver oder Drogenextrakte,
verwendet; denen bei Bildung der Körner Auflockerungsstoffe beigemischt werden.
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Das vorliegende Verfahren hat den Vorteil, daß die Arzneikörper einmal
ohne Einwirkungsmöglichkeit auf die Geschmacksempfindungsorgane eingenommen werden
können, daß überdies aber nach Lösung der Überzugsschicht, z. B. Lackschicht, im
Magen die ätherischen Öle nicht auf einmal, wie beim Einnehmen mit Hilfe der bekannten
Gelatinekapseln, freigegeben werden, sondern erst ganz allmählich
frei
werden, so daß das Auftreten eines üblen Nachgeschmacks und das lästige Aufstoßen
vermieden werden.
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Die Arzneikörper können einen relativ hohen Gehalt an ätherischem
Öl haben: Dieser hohe Gehalt an ätherischem Öl konnte bisher aus technischen Gründen
nicht erreicht werden, da die ätherischen Öle sehr leicht flüchtig sind. Daher konnten
Tabletten oder Pillen nur mit einem relativ geringen Gehalt an ätherischen Ölen
hergestellt werden, wobei noch die Haltbarkeit fraglich war.
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Die ätherischen Öle verharzen beim Luftzutritt. Das im Präparat enthaltene
Öl muß also von der Außenluft abgeschlossen sein, da es sonst seine Wirksamkeit
verlieren kann.
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Viele ätherische Öle sind bei plötzlicher Einwirkung größerer Mengen
im Magen schwer verträglich. Die Öle müssen deshalb möglichst langsam abgegeben
werden, um zur beabsichtigten pharmakologischen Wirkung zu gelangen.
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Die-bisher bekannten Vorschriften, die sich mit der Herstellung irgendwie
ähnlicher Arzneikörper befassen, sind nicht brauchbar, um einen Arzneikörper mit
einem Gehalt an ätherischem Öl von 5 bis 6°/o herzustellen. Es stellt also das neue
Verfahren hinsichtlich der Herstellungsart, der äußeren Form der beschickten Träger,
der Anwendung und Wirksamkeit dieser Körper tatsächlich etwas Neues von erheblicher
Fortschrittlichkeit dar.
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Es ist schon vorgeschlagen worden, mineralische oder vegetabilische
Öle, insbesondere solche, die wenig oder nicht flüchtig. sind und in der Parfümerie
gebraucht werden, in Pulverform überzuführen. Dabei wurde die Masse vor dem Pulverisieren,
getrocknet und in geschlossenen Schachteln bis zur Benützung aufbewahrt.
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Es ist weiter bekannt, trockene Dauerpräparate aus Vitaminen und ihren
Begleitstoffen dadurch herzustellen, daß die vitaminhaltigen Preßsäfte unter Beigabe
von feinst verteilten organischen Naturprodukten kolloidalen Charakters, z.. B.
im Vakuum, bis auf wenige Prozente Wasser eingeengt werden.
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Man hat auch schon vorgeschlagen, bei der Herstellung von Backwaren,
insbesondere von Zwieback; Matetee entweder in Extraktform oder in pulverisierter
Form zuzugeben, um den rauchigen Geschmack des Matetees zu mildern.
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Ferner ist bekannt, hochaktive, ätzende Körper, wie Salzsäure, einschließlich
rauchender Salzsäure, so lange eingeschlossen zu halten, bis sie die zuvor bestimmte
Stelle des Darms erreicht haben und dort unter den peristaltischen Bewegungen des
Darms frei werden und die Darmwandungen gründlich reinigen. Um eine zu starke Ätzung
oder sogar Lebensgefahr zu vermeiden, wurden dabei unverdauliche, feste, poröse
Körper aus Ton o. dgl., die ihre Gestalt während des Durchgangs durch die Eingeweide
behalten, mit Salzsäure beschickt und der so beschickte Körper mit einer Hülle aus
Wachs überzogen, wobei angegeben war, daB der poröse Körper und der Überzug wie
eine Flasche und -ihr Pfropfen zusammengehören.
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Auch anderweit sind ihre Form beibehaltende feste, unverdauliche Körper
als Träger benutzt worden, um Nähr- und Heilstoffe bis in den Darm zu befördern,
wo sie sich nach und nach auflösen sollen.
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Auch unverdauliche, poröse, pillenartige Körper in ungetränktem Zustand
oder aber evakuiert und mit einer Hülle versehen, die sich etwa im Dickdarm auflöst,
sind vorgeschlagen worden zu dem Zweck, im Darm vorhandene Säfte aufzusaugen und
dadurch den Darm zu entgiften.
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Einen besonderen Zweck hat ein anderer Vorschlag, nämlich Tiere und
Vögel, anstatt sie mechanisch zu zwingen, Medizin in anderen Formen einzunehmen,
zu veranlassen, mit der Medizin beschicktes Korn oder Saatgut zu fressen. Diese
Körner, wie Mais oder Erbsen, sollen entweder angebohrt oder in einem Bade der-
flüssigen oder verflüssigten Medizin behandelt werden.
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Schließlich ist auch noch vorgeschlagen worden; ein unverdauliches
Adsorptionsmittel für Körpersäfte (aktive Tierkohle, Bolus dibä, Adsorptionskohle;
Kieselsäuregel), das aus dem Darm Giftstoffe aufsaugen soll, -in der Form zu verwenden,
daß ein Kern aus quellfähigen organischen Stoffen (Karragheenmoos- oder trockenen
Pflanzenschleim) hergestellt wird und auf diesen quellbaren Kern die Adsorbentien,
wie Tierkohle oder Ton, mit Hilfe eines Bindemittels. (Zucker, Gummiarabikum) aufdragiert
werden. Der quellfähige Kern soll dann sich nach und nach mit' den Giftstoffen des
Darms beladen.
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Die für die Zwecke des vorliegenden Verfahrens zu benutzenden porösen
Körper können auf verschiedene Weise erhalten werden. Es können beispielsweise geeignete
poröse verdauliche Massen, wie gewisse Backwaren, benutzt werden. Man kann aber
auch besonders vorteilhaft die porösen Körper unter Anwendung eines Aüflockerungsverfahrens
aus Drogenpulvern und Drogenextrakten herstellen, die ihrerseits eine therapeutische
Wirkung ausüben und die Wirkung der ätherischen Öle unterstützen oder ergänzen.
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Wesentlich ist dabei, daß man es je nach prozentualem Verhältnis der
Extrakte und Drogenpulver und je nach dem Gehalt der angewendeten Extrakte an Harzen,
Glycosiden, Pektinen oder Schleimstoffen in der Hand hat, den Zeitpunkt und die
Zeitdauer der Auflösung nach Wunsch zu verlangsamen oder zu beschleunigen,
Die
porösen Körper werden in eine leicht schluckbare Gestalt, beispielsweise in Körnerf!
orm, übergeführt und werden mit den ätherischen Ölen zusammengebracht, so daß die
letzteren vollständig bis in das Innere der gekörnten Masse eindringen. Nach dem
Einziehen und gegebenenfalls leichten Abtrocknen der äußersten Schicht werden die
Körner mit einem Lack, z. B. aus einem harten Lackkörper, überzogen.
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Wenn man besondere poröse Körper, insbesondere solche mit eigener
therapeutischer Wirkung, herstellen will, werden pulverförmige Stoffe, z. B. Drogenpulver,
und bindende Stoffe, z. B. Drogenextrakte, unter Zusatz von Auflockerungsmitteln,
wie Hirschhornsalz, Natriumbikarbonat o. dgl., die beim Erwärmen wirksam werden,
innig gemischt und in eine körnerförmige, leicht schluckbare Gestalt gebracht. Die
Körner werden zweckmäßig im luftverdünnten Raum erwärmt, in den sie in einem richtigen
Feuchtigkeitszustand, der für jede Masse verschieden sein kann und durch Vorversuche
zu ermitteln ist, eingebracht werden. Durch das Entweichen der Flüssigkeit im Vakuumapparat
und durch die Wirkung der Auflockerungsmittel beim Erwärmen wird die Masse bis ins
Innerste aufgelockert und porös, behält aber ihre Körnerform und den für die Weiterverarbeitung
nötigen Zusammenhalt.
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Die zur Aufsaugung der ätherischen Öle bestimmten Körner können in
verschiedener Weise mit den Ölen zusammengebracht werden. Ein bevorzugtes Verfahren
ist, im Drageekessel, der gegebenenfalls mit einem Deckelverschlossen werden kann,
zu arbeiten. In diesen Kessel werden die Körner eingebracht und die ätherischen
Öle in fein verstäubtem Zustand eingeführt. Es erfolgt hierbei ein gutes und gleichmäßiges
Einziehen des Öls. Man kann das Öl auch vor dem Zusammenbringen mit den porösen
Körpern mit geeigneten Lösungsmitteln verdünnen.
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Das Zusammenbringen der porösen Körper mit dem 01 kann auch
im geschlossenen Gefäß unter Anwendung von Vakuum und unter Bewegung durch ein Rührwerk
erfolgen.
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Nachdem die Körner mit -dem Öl beschickt sind und die äußere
Schicht zweckmäßig leicht abgetrocknet ist, werden die Körner in an sich bekannter
`'leise mit einem möglichst harten Lackkörper, wie Schellack, Tolubalsam oder Mischungen
davon, überzogen. Auch kann die übliche- :Schicht von Zucker und Kakao auf-Übracht'#?verden.
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Bei deizi' Verfahren gemäß der Erfindung entsteht praktisch nahezu
kein Verlust an den flüchtigen ätherischen Stoffen.
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Beispiel i Aus Sojamehl, Weizenmehl, Malzextrakt und Eimasse wird
ein poröses Backwerk in Form von Körnchen oder kleinen Stäbchen hergestellt. Diesen
Körnern werden etwa 5 bis 60/0 Oleum Anisi vulg. einverleibt. Die Körnchen oder
Stäbchen werden dann mit Zucker und Kakao überzogen und mit Marzipanlack lackiert.
Beispiel z Körner oder Stäbchen aus 8o g des jeweils erwünschten Drogenextrakts
und Sog eines jeweils erwünschten Drogenpulvers werden unter Zusatz von i,7 g Pulvis
pistorius unter Erwärmen innig gemischt und in eine körnerförmige, leicht schluckbare
Gestalt gebracht. Das Erwärmen findet zweckmäßig im luftverdünnten Raum statt, um
den jeweils richtigen Feuchtigkeitszustand, der für die verschiedenen Massen verschieden
sein kann und durch Vorversuche zu ermitteln ist, zu erreichen.
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Die Körner werden mit 9,3 g einer Mischung von ätherischen
Ölen beschickt, dann mit Zucker oder Kakao überzogen und mit Marzipanlack lackiert.