DE60310970T2 - Verdickungszusammensetzungen mit sclerotium-gummi und einem copolymer - Google Patents

Verdickungszusammensetzungen mit sclerotium-gummi und einem copolymer Download PDF

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Description

  • Kurze Beschreibung der Erfindung
  • Diese Erfindung betrifft chemische Zusammensetzungen, die zwei Verdickungsbestandteile umfassen, die in Gegenwart von Elektrolyten, insbesondere in Gegenwart von Ethanolamin- oder Vitamin-Salzen, gute Verdickungseigenschaften bereitstellen. Weiterhin werden kosmetische Formulierungen bereitgestellt, die diese Verdickungsbestandteile umfassen.
  • Hintergrund der Erfindung
  • Verdickungsmittel werden kosmetischen Formulierungen aus einer Anzahl von Gründen oft zugesetzt, z. B. um die Konsistenz zu erhöhen, um ihre Wirksamkeit zu verbessern und auch aus Gründen der Wahrnehmung durch den Verbraucher. Formulierungen mit höherer Viskosität lassen sich im allgemeinen bequemer auf die Haut auftragen und tendieren darüber hinaus dazu, auf den Hautbereichen, auf die sie aufgetragen werden, zu verbleiben, wodurch sie wirksamer sind, was die Entfaltung ihrer der Haut zuträglichen Wirkungen betrifft. Darüber hinaus haben Formulierungen mit dickerer Konsistenz den zusätzlichen Vorteil, daß sie dem Verbraucher ein Gefühl von Sanftheit, Weichheit, Üppigkeit und Luxus vermitteln.
  • Wegen der unterschiedlichen Natur der Formulierungen, in denen sie angewandt werden, ist eine große Vielzahl von Verdickungsmitteln entwickelt worden. In der Tat ist nicht jedes Verdickungsmittel im weiten Spektrum kosmetischer Formulierungen, die eine höhere Viskosität erfordern, gleichermaßen wirksam. Das Vorhandensein bestimmter Bestandteile in solchen Formulierungen kann besondere Probleme dahingehend bedingen, daß sich bestimmte Verdickungsmittel als weniger wirksam erweisen können. Formulierungen, die Elektrolyte enthalten, stellen in dieser Hinsicht eine besondere Herausforderung dar, da diese Bestandteile dazu tendieren, die Wirksamkeit von Verdickungsmitteln, insbesondere von anionischen Verdickungsmitteln, zu beeinträchtigen. Ein anderer Faktor, der die Wirksamkeit der letztgenannten Art von Verdickungsmitteln beeinflußt, ist der pH-Wert. Insbesondere in niedrigen pH-Bereichen (z. B. bei pH-Werten unter 7) tendieren anionische Verdickungsmittel dazu, ihre Wirksamkeit zu verlieren.
  • Eine Anzahl von Wirkstoffen in kosmetischen Formulierungen sind Elektrolyte; Beispiele sind wasserlösliche Vitamine, aber auch bestimmte Amin-Verbindungen wie Ethanolamine. Solche Wirkstoffe werden in Anti-Aging-Formulierungen eingesetzt, die aufgrund der veränderten Altersstruktur der Bevölkerung und einem größeren Augenmerk, das auf ein jugendliches Aussehen gelegt wird, eine wichtige Produktkategorie in der Hautpflege geworden sind.
  • Es ist bekannt, daß die Haut mit zunehmendem Alter an Elastizität verliert und als direkte Folge des Verfalls der stützenden Dermisschicht feine Linien und Falten entwickelt. Weitere Phänomene im Zusammenhang mit der Hautalterung sind das Auftreten von Pigmentflecken, die Verdünnung der Haut und die Erschlaffung der Haut. Faktoren, die bei der Hautalterung eine Rolle spielen, sind einerseits die innerliche Alterung, die Teil des allgemeinen Alterungsprozesses ist, und andererseits die äußerliche Alterung infolge von Umweltfaktoren. Zur Letztgenannten zählt die lichtbedingte Alterung, die eine Schädigung der Haut aufgrund des ultravioletten Spektrums des Sonnenlichts umfaßt. Es sind Anti-Aging-Kosmetika entwickelt worden, die Vitamine oder Derivate davon enthalten, insbesondere Vitamin A oder Derivate davon, wie Alpha-Hydroxysäuren oder Retinoide, Vitamin C und bestimmte Pflanzenextrakte. Es hat sich gezeigt, daß diese Produkte die Auswirkungen der Hautalterung positiv beeinflussen, wenn sie über längere Zeiträume regelmäßig aufgetragen werden.
  • Ethanolamin-Derivate sind eine weitere Klasse von Bestandteilen, die für den Einsatz in Formulierungen zur Behandlung der Auswirkungen der Hautalterung entwickelt worden sind. Die US-5,554,647 beschreibt ein Verfahren zur Behandlung alternder Haut und subkutaner Muskeln, das den Einsatz eines Acetylcholin-Vorläufers, wie Dimethylaminoethanol (DMAE), auch als „Deanol" bezeichnet, in einer Menge umfaßt, die wirksam ist, um einen erhöhten Muskeltonus zu bewirken. Die US-5,643,586 beschreibt die topische Behandlung von subkutanem Muskel- und darüberliegendem kutanem Gewebe durch Auftragen einer Zusammensetzung, die einen Catecholamin-Vorläufer umfaßt, der insbesondere Tyrosin, Phenylalanin oder ein Gemisch davon ist, bevorzugt in Kombination mit einem Acetylcholin-Vorläufer, wie Dimethylaminoethanol.
  • DMAE wird derzeit als Anti-Aging-Wirkstoff in einer Vielzahl kosmetischer Formulierungen eingesetzt, üblicherweise in Form geeigneter Salzformen. Formulierungen, die diesen Wirkstoff enthalten, sind am wirksamsten, wenn sie in Formulierungen eingesetzt werden, deren pH-Wert im Bereich von ca. pH 5,5 bis ca. pH 7 liegt. Bei diesen pH-Werten liegt das Ethanolamin in einer Salzform vor, und Salze, die typischerweise eingesetzt werden, sind diejenigen, die von Citronen-, Äpfel- und Glykolsäure, einschließlich Gemischen davon, abgeleitet sind. Üblicherweise ist DMAE als Doppelsalz formuliert, insbesondere als Doppelsalz von Glykol- und Citronensäure. In dieser Form tritt DMAE als Elektrolyt auf.
  • Viele dieser Formulierungen erfordern eine höhere Viskosität, was im Hinblick auf die Stabilität solcher Formulierungen eine Herausforderung darstellt. Wie vorstehend erwähnt, destabilisiert das Vorhandensein von Elektrolyten in verdickten kosmetischen Zusammensetzungen die Aktivität der Verdickungsmittel und führt typischerweise zu einer oft starken Abnahme der Viskosität. Die Bereitstellung von verdickten, DMAE-Salze enthaltenden Formulierungen mit akzeptabler Stabilität stellt daher eine besondere Herausforderung dar.
  • Verdickungsmittel und Verdickungssysteme sind im Rahmen des Standes der Technik beschrieben worden. Das Europäische Patent Nr. 0 684 039 und die entsprechende US-5,425,939 beschreiben eine Kombination von Sklerotiumgummi und hydrophobisch modifiziertem Acrylat oder Methacrylat mit hochwirksamen Verdickungseigenschaften. Die US-5,833,968 offenbart Haarfestigungszusammensetzungen in Form eines viskosen Gels, das Homopolymere von Acrylsäure, Acrylsäure-Acrylamide-Copolymere und Sklerotiumgummi enthält. Die US-5,807,561 offenbart eine Zusammensetzung zur Steigerung der hautaufhellenden Wirkung, die ein Verdickungspolymer, ausgewählt aus Sklerotiumgummi, Xanthangummi und Gemischen davon, umfaßt. Die WO 01/70271 beschreibt säurestabile Zusammensetzungen, die Sklerotiumgummi und Carrageenan umfassen.
  • Obwohl diese Referenzdokumente Verdickungssysteme mit attraktiven Eigenschaften lehren, besteht noch Bedarf an verdickten, DMAE-Salze enthaltenden Formulierungen mit akzeptabler Stabilität. Darüber hinaus besteht ein allgemeinerer Bedarf an Verdickungssystemen, die in Gegenwart von Elektrolyten angemessene Verdickungseigenschaften bereitstellen. Es besteht weiterhin Bedarf an der Bereitstellung verdickter Zusammensetzungen, die einen Elektrolyten enthalten, deren Viskosität stabil bleibt. Es besteht ein konkreterer Bedarf an der Be reitstellung verdickter Formulierungen, die Ethanolamin-Salze, insbesondere Salze von DMAE, enthalten, insbesondere solchen Zusammensetzungen mit einem pH-Wert im Bereich von pH 4,5 bis pH 8, insbesondere im Bereich von pH 5,5 bis pH 7. Es besteht ein weiterer spezifischer Bedarf an der Bereitstellung von Formulierungen, die Ethanolamin- oder Vitamin C-Salze und eine Verdickungszusammensetzung enthalten, die eine hinreichend lange Lagerdauer aufweisen. Die Bereitstellung von Formulierungen, die eine Lösung für diese Bedarfe oder einige dieser Bedarfe bereitstellen, ist eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung.
  • Zusammenfassung der Erfindung
  • Die vorliegende Erfindung betrifft eine chemische Zusammensetzung, umfassend:
    • (a) Sklerotiumgummi;
    • (b) ein Copolymer, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Methylvinylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymer und Acryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymer, insbesondere dem Ammoniumsalz des Letztgenannten; und
    • (c) einen geeigneten Trägerstoff; und
    • (d) einen oder mehrere Elektrolyt(e), wobei der Elektrolyt eine wirksame Menge zumindest eines topisch akzeptablen Salzes von zumindest einem Ethanolamin-Derivat gemäß der Formel I (R1)(R2)NCH2CH2OH (I),wobei in der Formel I R1 und R2 unabhängig voneinander Wasserstoff, C3-6-Cycloalkyl oder C1-6-Alkyl, optional substituiert mit Hydroxyl, Methoxy, Oxo oder Formyl, darstellen, und/oder eines Vitamin C-Salzes darstellt.
  • Diese chemische Zusammensetzung ist zum Verdicken von Zusammensetzungen, die einen Elektrolyten enthalten, einsetzbar.
  • In einem besonderen Aspekt betrifft diese Erfindung eine chemische Zusammensetzung, umfassend:
    • a) 0,005 bis 3%, insbesondere 0,005 bis 1%, Sklerotiumgummi
    • (b) 0,005 bis 3%, insbesondere 0,005 bis 1%, eines Copolymers, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus PVM/MA-Crosspolymer und Ammoniumacryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymer
    • (c) einen geeigneten Trägerstoff; und
    • (d) 0,001% bis 5%, insbesondere 0,001% bis 3%, weiter insbesondere 0,005% bis 1,5%, eines oder mehrerer Elektrolyts/Elektrolyte.
  • Die Erfindung betrifft weiterhin eine verdickte Zusammensetzung, wie vorstehend definiert, mit einem pH-Wert im Bereich von ca. 4,5 bis ca. 8, insbesondere von ca. 5,5 bis ca. 7.
  • Die Erfindung betrifft weiterhin eine topische Formulierung, die eine Zusammensetzung, wie in dieser/n Beschreibung und Ansprüchen definiert, und weitere Inhaltsstoffe umfaßt. Die topische Formulierung kann für den dermatologischen Einsatz bestimmt sein, ist jedoch insbesondere für den kosmetischen Einsatz bestimmt. In einem alternativen Aspekt stellt diese Erfindung den Einsatz einer chemischen Zusammensetzung, wie in dieser/n Beschreibung und Ansprüchen definiert, als Verdickungssystem in einer topischen Formulierung für den kosmetischen oder dermatologischen Einsatz bereit.
  • In einem weiteren Aspekt wird eine dermatologische oder kosmetische Formulierung bereitgestellt, die eine chemische Zusammensetzung, wie hierin definiert, und eine wirksame Menge zumindest eines Ethanolamin-Derivats gemäß der Formel I oder eines topisch akzeptablen Salzes davon umfaßt:
  • Figure 00050001
  • In einem anderen Aspekt stellt die Erfindung den Einsatz einer Zusammensetzung, wie hierin definiert, zur Herstellung einer topischen oder insbesondere einer kosmetischen Formulierung bereit.
  • Detaillierte Beschreibung der Erfindung
  • Sofern nicht anders angegeben, verstehen sich alle %-Angaben als Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung oder Formulierung.
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten Sklerotiumgummi. Dieses Material ist eine polymerisierte Glucose, die aus einer Vielzahl von Pilzen erhalten werden kann, die entweder Glucose oder Fructose enthalten, wie z. B. in der US-5,425,939 beschrieben. Sklerotiumgummi wird als Verdickungs- und Geliermittel eingesetzt. Ein besonders geeigneter Sklerotiumgummi ist das von Alban Mueller International unter dem Handelsnamen AmigelTM oder Amigel GranuleTM erhältliche Material.
  • Eines der Copolymere für den Einsatz in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen ist Acryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymer, insbesondere das Ammoniumsalz des Letztgenannten. Dies ist ein Copolymer, das durch Copolymerisation von Acylamidopropansulfonsäure und Vinylpyrrolidon in Gegenwart einer geeigneten Base und eines Vernetzungsmittels erhalten wird. Die geeignete Base kann ein basisches Amin-Derivat sein, d. h. jedes basische Amin, das nicht mit dem Copolymer oder seinen monomerischen Bausteinen interagiert, zum Beispiel zyklische oder nichtzyklische Alkylamine, Benzylamine etc., ist jedoch bevorzugt Ammoniak. Bevorzugt sind die Materialien, die unter den Chemical Abstract-Registriernummern 58374-69-9, 13162-05-5 und 88-12-0 bekannt und unter dem Handelsnamen Aristoflex AVCTM vom Unternehmen Clariant erhältlich sind.
  • Eine andere Art von Copolymeren für den Einsatz in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen ist Methylvinylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymer, auch als PVM/MA-Copolymer bezeichnet. Insbesondere sind solche Copolymere diejenigen, die mit 1,9-Decadien vernetzt sind, auch als PVM/MA-Decadien-Crosspolymer bezeichnet. Bevorzugt sind die Materialien, die unter dem Handelsnamen StabilezeTM, wie Stabileze 06TM und Stabileze QMTM vom Unternehmen ISP erhältlich sind.
  • Beide Arten von Copolymeren sind bekannte Geliermittel und werden als Verdickungsmittel eingesetzt.
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten zusätzlich einen Trägerstoff, der jedes einer Vielzahl hautverträglicher Materialien sein kann. Üblicherweise ist der Trägerstoff wässriger Natur, und die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind wässrige Zusammensetzungen.
  • Diese Erfindung betrifft chemische Zusammensetzungen, wie hierin definiert, die als Verdickungssysteme in topischen Formulierungen, insbesondere in Formulierungen, die einen oder mehrere Elektrolyt(e) enthalten, einsetzbar sind. Die erfindungsgemäßen Formulierungen sind üblicherweise wässriger Natur.
  • Somit betrifft diese Erfindung in einem weiteren Aspekt topische Formulierungen, die eine Zusammensetzung, wie hierin definiert, umfassen. Die erfindungsgemäßen topischen Formulierungen können von den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen abgeleitet sein, z. B. durch die Zugabe weiterer Inhaltsstoffe, oder sie können direkt von den Bestandteilen abgeleitet sein, welche die Zusammensetzungen ausmachen, z. B. durch die Herstellung der Formulierung ohne den Zwischenschritt einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung. Topische Formulierungen umfassen dermatologische Formulierungen (oder topische pharmazeutische Formulierungen) sowie kosmetische Formulierungen.
  • Die erfindungsgemäßen topischen Formulierungen können weiterhin alle anderen Inhaltsstoffe oder Zusätze enthalten, die typischerweise in dermatologischen oder in kosmetischen Formulierungen eingesetzt werden, einschließlich Wirkstoffe. Beispiele für weitere Inhaltsstoffe oder Zusätze sind oberflächenaktive Stoffe, Emulgatoren, Konsistenzfaktoren, Konditioniermittel, Erweichungsmittel, Hautpflegemittel, Feuchthaltemittel, Benetzungsmittel, Verdickungsmittel, Gleitmittel, Chelatbildner, Füllstoffe, Bindemittel, Antioxidanzien, Konservierungsmittel, Wirkstoffe, insbesondere dermatologische Wirkstoffe, Duftstoffe, Farbstoffe, Trübungsmittel und dergleichen, mit der Maßgabe, daß sie mit den anderen Bestandteilen der Zusammensetzung physikalisch und chemisch kompatibel sind. Wirkstoffe, wie hierin erwähnt, umfassen zum Beispiel entzündungshemmende Stoffe, Bakterizide, Fungizide, reizlindernde Verbindungen, juckreizstillende Stoffe, Feuchthaltemittel, Hautpflegemittel, Pflanzenextrakte, Vitamine und dergleichen. Ebenfalls eingeschlossen sind Lichtschutzmittel, die anorganischer oder organischer Natur sein können. Von besonderem Interesse sind alle Wirkstoffe, die für topische Anwendungen geeignet sind.
  • Die erfindungsgemäßen topischen Formulierungen sind alle solchen Formulierungen mit höherer Viskosität, insbesondere Cremes, Salben und Gels, jedoch auch alle Formulierungen auf Wasserbasis, wo eine höhere Viskosität eine wünschenswerte Eigenschaft ist. Solche Formulierungen können die Form von Grundierungen, Sonnenschutzformulierungen, Feuchthalteprodukten, Haargels, Shampoos, Nagellackentfernern, Emulsionen, Lotionen, Schaumprodukten etc. haben. Die Formulierungen auf Emulsionsbasis können zum Beispiel in Form von Öl-in-Wasser- oder multiplen Emulsionen (W/O/W) vorliegen. Von besonderem Interesse sind Formulierungen auf der Basis von Öl-in-Wasser-Emulsionen.
  • Zu Beispielen für geeignete Konservierungsmittel für den Einsatz in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen oder Formulierungen zählen C1-C4-Alkylparabene und Phenoxyethanol. Im allgemeinen ist das Konservierungsmittel in einer Menge im Bereich von ca. 0,5 bis ca. 2,0, bevorzugt ca. 1,0 bis ca. 1,5, Gew.-%, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung, vorhanden. Bei einer bevorzugten Ausführungsform ist das Konservierungsmittel ein Gemisch aus ca. 0,2 bis ca. 0,5 Gew.-% Methylparaben, ca. 0,2 bis ca. 5,0 Gew.-% Propylparaben und ca. 0,05 bis ca. 0,10 Gew.-% Butylparaben.
  • Bevorzugt sollten in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen oder Formulierungen Antioxidanzien vorhanden sein. Zu geeigneten Antioxidanzien zählen butyliertes Hydroxytoluen (BHT), Ascorbylpalmitat, butyliertes Hydroanisol (BHA), Phenyl-α-naphthylamin, Hydrochinon, Propylgallat, Nordihydroguajaretsäure, Vitamin E oder Derivate von Vitamin E, Vitamin C und Derivate davon, Calciumpanthothen, Grüntee-Extrakte und gemischte Polyphenole und Gemische davon. Wenn eingesetzt, kann das Antioxidans in einer Menge im Bereich von ca. 0,02 bis ca. 0,5 Gew.-%, bevorzugter von ca. 0,002 bis ca. 0,1 Gew.-%, der Gesamtzusammensetzung vorhanden sein.
  • Erweichungsmittel, die in die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen oder Formulierungen eingeschlossen sein können, funktionieren durch ihre Fähigkeit, auf der Hautoberfläche oder im Stratum corneum zu verbleiben, um als Gleitmittel zu fungieren, die Abschilferung zu vermindern und das Erscheinungsbild der Haut zu verbessern. Zu typischen Erweichungsmitteln zählen Fettester, Fettalkohole, Mineralöl, Polyether-Siloxan-Copolymere und dergleichen. Beispiele für geeignete Erweichungsmittel schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf, Polypropylenglycol („PPG")-15-Stearylether, PPG-10-Cetylether, Steareth-10, Oleth-8, PPG-4-Laurylether, Vitamin E-Acetat, PEG-7-Glycerylcocoat, Lanolin, Cetylalkohol, Octylhydroxystearat, Dimethicon und Kombinationen davon. Cetylalkohol, Octylhydroxystearat, Dimethicon und Kombinationen davon sind bevorzugt. Wenn eingesetzt, kann das Erweichungsmittel in einer Menge von ca. 0,01 bis ca. 5, bevorzugt von ca. 1 bis ca. 4, Gew.-%, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung, vorhanden sein.
  • Polyole sind als Benetzungsmittel in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen oder Formulierungen einsetzbar. Benetzungsmittel helfen bei der Steigerung der Wirksamkeit des Erweichungsmittels, vermindern die Schuppenbildung, stimulieren die Entfernung von gebildeten Schuppen und verbessern das Hautgefühl. Geeignete Polyole schließen ein, sind jedoch nicht beschränkt auf, Glycerol (auch als Glycerin bekannt), Polyalkylenglycole, Alkylenpolyole und ihre Derivate, einschließlich Butylenglycol, Propylenglycol, Dipropylenglycol, Polypropylenglycol, Polyethylenglycol und Derivate davon, Sorbitol, Hydroxypropylsorbitol, Hexylenglycol, 1,3-Dibutylenglycol, 1,2,6-Hexantriol, ethoxyliertes Glycerol, propoxyliertes Glycerol und Gemische davon. Glycerin ist bevorzugt. Wenn eingesetzt, ist das Benetzungsmittel in einer Menge von ca. 0,1 bis ca. 5, bevorzugt von ca. 1 bis ca. 3, Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorhanden.
  • Bei besonderen Ausführungsformen enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen oder Formulierungen einen oder mehrere Elektrolyt(e). Diese Elektrolyte können anorganische oder organische Salze sein. Organische Salze können Salze organischer Säuren mit anorganischen Kationen oder organischer Basen mit anorganischen Anionen sein. Besondere Ausführungsformen dieser Erfindung sind solche, bei denen die Elektrolyte Salze von Wirkstoffen sind. Bei spezifischen Ausführungsformen sind diese Salze Ethanolamin-Salze oder Vitamin-Salze, z. B. DMAE-Salze oder Salze von Vitamin C.
  • In einem besonderen Aspekt betrifft diese Erfindung Zusammensetzungen oder topische Formulierungen, wie hierin spezifiziert, mit relativ hohen Konzentrationen von Elektrolyten. Diese Formulierungen können zum Beispiel mehr als 0,5% oder mehr als 1%, insbesondere mehr als 2%, weiter insbesondere mehr als 3%, Elektrolyt enthalten.
  • Von besonderem Interesse sind Zusammensetzungen oder Formulierungen, wie hierin spezifiziert, die zusätzlich ein Ethanolamin-Derivat gemäß der Formel I oder ein topisch akzeptables Salz davon enthalten:
  • Figure 00100001
  • In der Formel (I) stellen R1 und R2 unabhängig voneinander Wasserstoff, C3-6-Cycloalkyl oder C1-6-Alkyl, optional substituiert mit Hydroxy, Methoxy, Oxo oder Formyl, dar.
  • Bevorzugt stellen R1 und R2 unabhängig voneinander C1-4-Alkyl dar.
  • Das am meisten bevorzugte Ethanolamin gemäß der Formel I ist Dimethylaminoethanol (DMAE), auch als Deanol bezeichnet.
  • In einem weiteren besonderen Aspekt werden Zusammensetzungen oder topische Formulierungen, wie hierin spezifiziert, bereitgestellt, die zusätzlich DMAE-Salze oder Salze wasserlöslicher Vitamine enthalten. Die Erfindung betrifft zusätzlich den Einsatz einer Zusammensetzung, wie in dieser/n Beschreibung und Ansprüchen spezifiziert, als Verdickungssystem, das zur Herstellung verdickter topischer Formulierungen und insbesondere verdickter, DMAE-Salz enthaltender Formulierungen einsetzbar ist. Das Verdickungssystem ist auch als Verdickungssystem in Formulierungen einsetzbar, die andere ionische Agenzien, wie wasserlösliche Vitamin-Salze, enthalten. Besondere wasserlösliche Vitaminsalze sind Vitamin C-Salze, weiter insbesondere diejenigen Salze, die von Alkalimetall- oder Erdalkalimetall-Basen oder von geeigneten organischen Basen abgeleitet sind. Die Letztgenannten können jede organische Base sein, die nicht mit dem Vitamin C-Molekül interagiert.
  • Bestimmte Ausführungsformen dieser Erfindung, die von besonderem Interesse sind, sind daher chemische Zusammensetzungen oder Formulierungen, umfassend:
    • (a) Sklerotiumgummi;
    • (b) ein Copolymer, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Methylvinylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymer und Acryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymer, insbesondere dem Ammoniumsalz des Letztgenannten;
    • (c) einen oder mehrere Elektrolyt(e); und
    • (d) einen geeigneten Trägerstoff.
  • Von weiterem besonderem Interesse sind diejenigen Zusammensetzungen oder Formulierungen, wie vorstehend definiert, bei denen der Elektrolyt oder die Elektrolyte aus der Gruppe von Verbindungen gemäß der Formel (I) ausgewählt sind, wie hierin vorstehend definiert und spezifiziert.
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind mittels im Fachgebiet bekannter Verfahren herstellbar, z. B. durch Vermischen der Inhaltsstoffe miteinander mit oder in einem geeigneten Trägermaterial.
  • Die Bestandteile in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen und Formulierungen wirken synergistisch, d. h. es gibt einen Synergismus bei den Eigenschaften von Sklerotiumgummi und jedem oder beiden der Copolymere. Insbesondere gibt es eine Synergie bei den Verdickungs- und Geliereigenschaften dieser Bestandteile, insbesondere in Gegenwart von Elektrolyten. Darüber hinaus stellen die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen stabile Verdickungssysteme bereit, d. h. ihre Verdickungsaktivität wird über längere Zeiträume nicht verändert oder ändert sich nur marginal, oder alternativ, mit diesen Zusammensetzungen verdickte Formulierungen weisen während eines relativ langen Zeitraums den gleichen Viskositätsgrad auf, oder die Viskosität verändert sich nur marginal. Mit „stabiler Verdickungsaktivität" ist gemeint, daß mit den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen verdickte Formulierungen bei Standardbedingungen für Zeiträume gelagert werden können, die im Handel, insbesondere im Handel mit Kosmetika, üblich sind. Insbesondere bleibt die Integrität, soweit ihre Viskosität betroffen ist, chemisch unbeeinträchtigt. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen und die davon abgeleiteten topischen Formulierungen bleiben während gängiger Lagerzeiten bei Umgebungstemperatur intakt, z. B. länger als 2 Jahre bei einer Temperatur von ca. 25°C.
  • Dies macht die Zusammensetzungen besonders nützlich als Verdickungssysteme in Formulierungen, die Elektrolyte enthalten, insbesondere in solchen Formulierungen, die relativ große Mengen an Elektrolyten enthalten, konkreter in Formulierungen, die DMAE und Salze davon und/oder Vitamine und ihre Salze (insbesondere Ascorbinsäure-Salze) enthalten. Die Zusammensetzungen sind als Verdickungssystem einsetzbar, das bei hohen Konzentrationen von DMAE-Salzen (z. B. Zusammensetzungen oder Formulierungen mit einem Gehalt von bis zu 3% an DMAE-Salzen, wobei die Salze durch die Zugabe einer oder mehrerer geeigneten/r Säure(n), insbesondere von Glykol- und Citronensäure, erhalten werden) oder von Vitamin C (z. B. Zusammensetzungen oder Formulierungen mit einem Gehalt von bis zu 3% an Vitamin C-Salzen) besonders wirksam ist.
  • Das gewichtsprozentmäßige Verhältnis von Sklerotiumgummi zur Gesamtmenge des Vinylether/Maleinsäureanhydrid- und/oder Acryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymers in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen und Formulierungen kann im Bereich von 40 : 1 bis 1 : 40 oder im Bereich von 20 : 1 bis 1 : 20 oder insbesondere von 10 : 1 bis 1 : 10 oder weiter insbesondere im Bereich von 5 : 1 bis 1 : 5, bevorzugt im Bereich von 10 : 1 bis 1 : 2, noch bevorzugter im Bereich von 5 : 1 bis 1 : 1 oder von 3 : 1 bis 1 : 1 oder von 2 : 1 bis 1 : 1 liegen.
  • Formulierungen für den Endverbrauch können Sklerotiumgummi in Konzentrationen enthalten, die im Bereich von 0,05% bis 3%, insbesondere von 0,1% bis 2%, weiter insbesondere von 0,2% bis 1,5%, liegen. Die Formulierungen können Copolymer in Konzentrationen enthalten, die im Bereich von 0,05% bis 3%, insbesondere von 0,1% bis 2%, weiter insbesondere von 0,2% bis 1,5%, liegen. Die erfindungsgemäßen chemischen Zusammensetzungen können diese Bestandteile in den gleichen Konzentrationen oder in höheren Konzentrationen enthalten, z. B. wo diese Zusammensetzungen als Konzentrate eingesetzt werden.
  • Die erfindungsgemäßen Formulierungen sind durch Zugabe der geeigneten Inhaltsstoffe zu einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung oder umgekehrt durch Zugabe der Zusammensetzung zu einer geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Basisformulierung herstellbar. Es ist auch möglich, alle Inhaltsstoffe einzeln zu vermischen, d. h. ohne eine separate Zusammensetzung, wie hierin definiert, herzustellen.
  • Besondere Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung sind topische Formulierungen, umfassend:
    • (a) Sklerotiumgummi;
    • (b) Methylvinylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymer und
    • (c) einen geeigneten Trägerstoff.
  • Andere besondere Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung sind topische Formulierungen, umfassend:
    • (a) Sklerotiumgummi;
    • (b) Acryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymer, insbesondere das Ammoniumsalz des Letztgenannten; und
    • (c) einen geeigneten Trägerstoff.
  • Weitere besondere Ausführungsformen sind topische Formulierungen, umfassend:
    • (a) Sklerotiumgummi;
    • (b) Methylvinylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymer;
    • (c) einen oder mehrere Elektrolyt(e); und
    • (d) einen geeigneten Trägerstoff.
  • Andere besondere Ausführungsformen sind topische Formulierungen, umfassend:
    • (a) Sklerotiumgummi;
    • (b) Acryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymer, insbesondere das Ammoniumsalz des Letztgenannten;
    • (c) einen oder mehrere Elektrolyt(e); und
    • (c) einen geeigneten Trägerstoff.
  • Andere Ausführungsformen sind topische Formulierungen, umfassend:
    • a) 0,05% bis 3%, insbesondere 0,1% bis 2%, weiter insbesondere 0,2% bis 1,5%, Sklerotiumgummi;
    • (b) 0,05% bis 3%, insbesondere 0,1% bis 2%, weiter insbesondere 0,2% bis 1,5%, Methylvinylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymer und
    • (c) einen geeigneten Trägerstoff.
  • Andere besondere Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung sind topische Formulierungen, umfassend:
    • a) 0,05% bis 3%, insbesondere 0,1% bis 2%, weiter insbesondere 0,2% bis 1,5%, Sklerotiumgummi;
    • (b) 0,05% bis 3%, insbesondere 0,1% bis 2%, weiter insbesondere 0,2% bis 1,5%, Acryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymer, insbesondere das Ammoniumsalz des Letztgenannten; und
    • (c) einen geeigneten Trägerstoff.
  • Weitere besondere Ausführungsformen sind topische Formulierungen, umfassend:
    • a) 0,05% bis 3%, insbesondere 0,1% bis 2%, weiter insbesondere 0,2% bis 1,5%, Sklerotiumgummi;
    • (b) 0,05% bis 3%, insbesondere 0,1% bis 2%, weiter insbesondere 0,2% bis 1,5%, Methylvinylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymer;
    • (c) zumindest 0,5% eines oder mehrerer Elektrolyten; und
    • (d) einen geeigneten Trägerstoff.
  • Andere besondere Ausführungsformen sind topische Formulierungen, umfassend:
    • a) 0,05% bis 3%, insbesondere 0,1% bis 2%, weiter insbesondere 0,2% bis 1,5%, Sklerotiumgummi;
    • (b) 0,05% bis 3%, insbesondere 0,1% bis 2%, weiter insbesondere 0,2% bis 1,5%, Acryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymer, insbesondere das Ammoniumsalz des Letztgenannten;
    • (c) zumindest 0,5% eines oder mehrerer Elektrolyten; und
    • (d) einen geeigneten Trägerstoff.
  • Besondere Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung sind topische Formulierungen, umfassend:
    • (a) Sklerotiumgummi;
    • (b) Methylvinylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymer und
    • (c) einen geeigneten Trägerstoff
    wobei das gewichtsprozentmäßige Verhältnis von Sklerotiumgummi zur Gesamtmenge des Vinylether/Maleinsäureanhydrid Copolymers in den erfindungsgemäßen Formulierungen im Bereich von 40 : 1 bis 1 : 40 oder im Bereich von 20 : 1 bis 1 : 20 oder insbesondere von 10 : 1 bis 1 : 10 oder weiter insbesondere im Bereich von 5 : 1 bis 1 : 5, bevorzugt im Bereich von 10 : 1 bis 1 : 2, noch bevorzugter im Bereich von 5 : 1 bis 1 : 1 oder von 3 : 1 bis 1 : 1 oder von 2 : 1 bis 1 : 1 liegt.
  • Andere besondere Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung sind topische Formulierungen, umfassend:
    • (a) Sklerotiumgummi;
    • (b) Acryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymer, insbesondere das Ammoniumsalz des Letztgenannten; und
    • (c) einen geeigneten Trägerstoff
    wobei das gewichtsprozentmäßige Verhältnis von Sklerotiumgummi zur Gesamtmenge an Acryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymer in den Formulierungen im Bereich von 40 : 1 bis 1 : 40 oder im Bereich von 20 : 1 bis 1 : 20 oder insbesondere von 10 : 1 bis 1 : 10 oder weiter insbesondere im Bereich von 5 : 1 bis 1 : 5, bevorzugt im Bereich von 10 : 1 bis 1 : 2, noch bevorzugter im Bereich von 5 : 1 bis 1 : 1 oder von 3 : 1 bis 1 : 1 oder von 2 : 1 bis 1 : 1 liegt.
  • Weitere besondere Ausführungsformen sind topische Formulierungen, umfassend:
    • (a) Sklerotiumgummi;
    • (b) Methylvinylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymer;
    • (c) einen oder mehrere Elektrolyt(e); und
    • (d) einen geeigneten Trägerstoff
    wobei das gewichtsprozentmäßige Verhältnis von Sklerotiumgummi zur Gesamtmenge des Vinylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymers in den Formulierungen im Bereich von 40 : 1 bis 1 : 40 oder im Bereich von 20 : 1 bis 1 : 20 oder insbesondere von 10 : 1 bis 1 : 10 oder weiter insbesondere im Bereich von 5 : 1 bis 1 : 5, bevorzugt im Bereich von 10 : 1 bis 1 : 2, noch bevorzugter im Bereich von 5 : 1 bis 1 : 1 oder von 3 : 1 bis 1 : 1 oder von 2 : 1 bis 1 : 1 liegt.
  • Andere besondere Ausführungsformen sind topische Formulierungen, umfassend:
    • (a) Sklerotiumgummi;
    • (b) Acryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymer, insbesondere das Ammoniumsalz des Letztgenannten;
    • (c) einen oder mehrere Elektrolyt(e); und
    • (d) einen geeigneten Trägerstoff
    wobei das gewichtsprozentmäßige Verhältnis von Sklerotiumgummi zur Gesamtmenge an Acryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymer in den Formulierungen im Bereich von 40 : 1 bis 1 : 40 oder im Bereich von 20 : 1 bis 1 : 20 oder insbesondere von 10 : 1 bis 1 : 10 oder weiter insbesondere im Bereich von 5 : 1 bis 1 : 5, bevorzugt im Bereich von 10 : 1 bis 1 : 2, noch bevorzugter im Bereich von 5 : 1 bis 1 : 1 oder von 3 : 1 bis 1 : 1 oder von 2 : 1 bis 1 : 1 liegt.
  • Ohne an die Theorie gebunden zu sein, wird angenommen, daß das Verdickungssystem in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen und Formulierungen wie folgt funktioniert: Allein eingesetzt, bilden die Verdickungsmittel strukturelle Netze in der Flüssigkeit aus, die empfindlich gegenüber Elektrolyten sind (die strukturellen Netze werden durch Elektrolyte in Mitleidenschaft gezogen, und die Viskosität fällt ab). Es wird angenommen, daß in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen und Formulierungen beide Verdickungsmittel eine spezielle Art von strukturellem Netz ausbilden, das der Beeinträchtigung durch Elektrolyten besser widersteht, wahrscheinlich aufgrund eines besonderen dreidimensionalen strukturellen Aufbaus der Netze. Die folgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung illustrieren, nicht jedoch darauf beschränken.
  • Beispiele
  • Bei den folgenden Beispielen werden die Inhaltsstoffe in der Reihenfolge ihrer Auflistung in einem mit einem Mixer versehenen Standardgefäß vermischt.
  • Beispiel 1:
    Figure 00170001
  • Beispiel 2:
    Figure 00170002
  • Beispiel 3:
    Figure 00180001
  • Beispiel 4:
    Figure 00190001
  • Beispiel 5:
    Figure 00200001
  • Beispiel 6:
    Figure 00210001

Claims (6)

  1. Chemische Zusammensetzung, umfassend: (a) Sklerotiumgummi; (b) ein Copolymer, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Methylvinylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymer und Acryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymer; (c) einen geeigneten Trägerstoff; und (d) einen oder mehrere Elektrolyt(e), wobei der Elektrolyt eine wirksame Menge zumindest eines topisch akzeptablen Salzes von zumindest einem Ethanolamin-Derivat gemäß der Formel I (R1)(R2)NCH2CH2OH (I),wobei in der Formel I R1 und R2 unabhängig voneinander Wasserstoff, C3-6-Cycloalkyl oder C1-6-Alkyl, optional substituiert mit Hydroxyl, Methoxy, Oxo oder Formyl, darstellen, und/oder eines Vitamin C-Salzes darstellt.
  2. Chemische Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Bestandteil (b) das Ammoniumsalz von Acryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymer umfaßt.
  3. Chemische Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Ethanolamin gemäß der Formel I ein gemischtes Glycolat-/Citrat-Salz von Dimethylethanolamin ist.
  4. Chemische Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche, umfassend: (a) 0,005 bis 3%, insbesondere 0,005 bis 1%, Sklerotiumgummi; (b) 0,005 bis 3%, insbesondere 0,005 bis 1%, eines Copolymers, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus PVM/MA-Crosspolymer und Ammoniumacryloyldimethyltauratvinylpyrrolidon-Copolymer; (c) einen geeigneten Trägerstoff; und (d) 0,001% bis 5%, insbesondere 0,001% bis 3%, weiter insbesondere 0,005% bis 1,5%, eines oder mehrerer Elektrolyts/Elektrolyte.
  5. Topische Formulierung, die eine Zusammensetzung nach den vorangehenden Ansprüchen und weitere Inhaltsstoffe umfaßt.
  6. Topische Formulierung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß die weiteren Inhaltsstoffe umfassen: oberflächenaktive Stoffe, Emulgatoren, Konsistenzfaktoren, Konditioniermittel, Erweichungsmittel, Hautpflegemittel, Feuchthaltemittel, Benetzungsmittel, Verdickungsmittel, Gleitmittel, Chelatbildner, Füllstoffe, Bindemittel, Antioxidanzien, Konservierungsmittel, Wirkstoffe, insbesondere dermatologische Wirkstoffe, Duftstoffe, Farbstoffe und/oder Trübungsmittel, mit der Maßgabe, daß sie mit den anderen Bestandteilen der Zusammensetzung physikalisch und chemisch kompatibel sind.
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