DE4310015C2 - Verfahren zur Herstellung eines Mittels zur Pflege der Haut - Google Patents

Description

In zunehmendem Maße steigt die Zahl der Menschen, die unter trocke­ ner und empfindlicher Haut leiden. Über 50% der Frauen in Deutsch­ land beurteilen ihre Haut als empfindlich. Auch die Anzahl der Neurodermitis Fälle ist in den Industrieländern sprunghaft ange­ stiegen.

Als Grund dafür wird eine Störung der Barrierefunktion der Oberhaut angesehen, diese Barriere befindet sich als extrazelluläre Substanz - bezeichnet als Hornschichtzement - in den Zellzwischenräumen des Stratum Lucidum und vor allem des Stratum Corneum. Sie besteht aus einer Mischung polarer Lipide, hauptsächlich Ceramiden, Cholesterin, freien Fettsäuren und Triglyceriden. Essentiell für die Funktionsfähigkeit der Barriere ist die Anwesenheit von Linolsäure, sie hält die einzelnen Schichten der Barriere zusammen und reguliert den transepidermalen Wasserverlust.

Der Hornschichtzement hat folgende Aufgaben: Die schon oben erwähnte Regulierung des transepidermalen Wasserverlustes, dann sorgt er für den Zusammenhalt der Hornzellen in der Hornschicht und macht die Haut dadurch auch widerstandsfähig gegen Umwelteinflüsse.

Die trockene Haut hat also einen nicht voll funktionsfähigen Horn­ schichtzement und ist deshalb nicht nur trocken, sondern auch Reizen von außen in erhöhtem Maße ausgesetzt, sie reagiert empfindlich, was bedeutet, daß das Immunsystem der Haut besonders schnell und stark reagiert, was letztendlich zu einem entzündlichen, irritierten Hautzustand führt.

Ein äußerlich ähnliches Bild bietet die Haut bei Neurodermitikern, bei diesem Krankheitsbild hat die Haut eine verminderte Wasserbinde­ fähigkeit, die Hautoberflächenlipide sind vermindert und die Barrierefunktion ist schlecht ausgeprägt. Dazu kommt eine Störung des hauteigenen Immunsystems, was in einem Ungleichgewicht der E-Typ Prostaglandine begründet ist, bedingt durch einen Mangel an dem biologischen Vorläufer der E-Prostaglandine, der γ-Linolensäure. Als Ursache der oben genannten Funktionsstörungen nimmt man eine Störung des Stoffwechsels der essentiellen Omega-6-Fettsäuren an, insbesondere der Linolsäure und der γ-Linolensäure. Der mensch­ liche Organismus kann diese Fettsäuren nicht selbst aufbauen, ist also auf Zufuhr von außen angewiesen. Ausgehend von Linolsäure kann in der Leber γ-Linolensäure gebildet werden, in der menschlichen Epidermis fehlen aber die dazu notwendigen Enzyme.

Seit einiger Zeit sind diese Zusammenhänge bekannt, basierend auf diesen Erkenntnissen ist die Verwendung von Linolsäure-reichen Nahrungsergänzungsmitteln zur Behebung trockener, spröder Haut üblich. Auch die orale Gabe von Pflanzenölen, welche γ- Linolensäure enthalten wie z. B. Nachtkerzenöl, Borretschsamenöl oder das Öl der Schwarzen Johannisbeere hat positive Auswirkungen bei einer Veranlagung zur Neurodermitis.

Es sind auch Hautpflegemittel bekannt, bei denen als einer der Hauptbestandteile Phosphatidylcholin in Liposomenform eingesetzt wird, zusammen mit einem Lipid aus einem nativen Öl (DE 40 21 082 A1). In dieser Druckschrift sind auch einige Probleme angesprochen, die sich aus dem Zusammenwirken dieser Komponenten ergeben, beispielsweise in Verbindung mit Emulgatoren, wie sie üblicherweise zur Dispersion zusätzlicher Lipide eingesetzt werden.

Die Herstellung von Wasser-in-Öl- und Öl-in-Wasser-Emulsionen zu Zwecken der Körperpflege ist in "Seifen-Öle-Fette-Wachse" Nr. 14/1991, Seiten 514 ff erwähnt; insbesondere wird hier auch auf die Bedeutung von Nanopartikeln als Träger von öllöslichen Wirkstoffen hingewiesen. Konkrete Angaben zur Zusammensetzung eines Hautpflege­ mittels und zu dessen Herstellung sind hier nicht entnehmbar.

Aufgabe der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung eines stabilen Mittels zur Pflege der Haut unter Verwendung von γ-Lino­ lensäure-haltigern Pflanzenöl und Phosphatidylcholin als Wirkstoffen.

Diese Aufgabe wird gemäß dein kennzeichnenden Teil des Patentanspruchs 1 gelöst.

Es hat sich hierbei überraschenderweise gezeigt, daß eine Kombina­ tion von Linol- und γ-Linolensäure-haltigen Lipiden, in Form von Soya-Phosphatidylcholin und den γ-Linolensäure-haltigen Pflanzenölen aus Borretsch-, Nachtkerzen oder Schwarzen Johannis­ beeren-Samen einen sehr günstigen Einfluß auf gereizte und trockene Haut hat. Vorteilhaft ist vor allein ein schneller Wirkungseintritt und es findet, im Vergleich zur oralen Aufnahme, eine direkte Beein­ flussung der Oberhaut statt, ohne Umweg über den Intestinaltrakt. Auch wird somit eine unnötige Kalorienzufuhr vermieden.

Einen weiteren Vorteil bietet die Verwendung von Harnstoff. Dessen hautbefeuchtende Wirkung ist schon seit langem bekannt. Diese Wirkung des Harnstoffes wird wesentlich verlängert, wenn er der wässrigen Dispersion von Soya-Phosphatidylcholin und z. B. Borretsch­ öl zugesetzt wird. Er wird dadurch in die hydrophilen Bereiche des Hornschichtzementes eingelagert und so vor dem Auswaschen aus der Haut geschützt.

Die Wirkung der erfindungsgemäßen Zubereitungen wurde in einer offenen Halbseitenstudie an freiwilligen Probanden geprüft. Eine Hautirritation wurde dabei durch Behandlung eines Hautareals mit 5% Natrium-laurylsulfat-Lösung über 2 h erzeugt. Hautfeuchtigkeit, Hautrauhigkeit und transepidermaler Wasserverlust wurden vor der Irritation und 20 Minuten danach bestimmt. Weitere Messungen wurden am 7., 14. und 21. Tag vorgenommen. Die verschiedenen Testareale wurden jeden Tag mit der erfindungsgemäßen Zubereitung nach Beispiel 1, einer handelsüblichen Linolsäure-haltigen Fettsalbe und der Zu­ bereitung nach Beispiel 1, aber ohne Borretschöl behandelt. Das erfindungsgemäße Produkt nach Beispiel 1 führt schon nach kurzer Applikationsdauer zu einem deutlichen Glättungseffekt, der signi­ fikant größer ist als bei den Vergleichsprodukten. Auch bei der Hautfeuchtigkeit und dem transepidermalen Wasserverlust war das Produkt nach Beispiel 1 besser wirksam als die Vergleichsprodukte.

Die Erfindung wird durch die folgenden Beispiele erläutert. Neben den in den Beispielen aufgeführten Rohstoffen sind auch andere, in der kosmetischen und pharmazeutischen Technologie üblichen, Substanzen zu verwenden.

1. Herstellung einer Nano-Emulsion

65 g eines gereinigten Phosphatidylcholins aus Soyaöl werden mit 35 g Borretschsamenöl homogen gemischt. Man gibt unter Rühren 900 g 70°C heißes Wasser zu und kühlt die entstehende Emulsion auf etwa 40°C ab. Durch intensives Homogenisieren mit z. B. Hochdruckhomogenisatoren, Ultra­ schall, Mikrofluidizer oder hochtourigen Rotor-Stator-Homogeni­ satoren erhält man in etwa 30 Minuten eine Nanoemulsion, die in dünner Schicht opaleszierend durchsichtig ist und bei der im Lichtmikroskop keine Emulsionströpfchen mehr zu erkennen sind. Die Nanoemulsion ist bei Raumtemperatur über mindestens 6 Monate lagerfähig. Bei der Herstellung können der Fettphase zusätzlich. Wirkstoffe wie z. B. Vitamine bis zu 5% zugesetzt werden, ebenso wie wasserlösliche Wirkstoffe in der Wasserphase. Die Entstehung der Nanoemulsion wird dadurch nicht behindert.

2. Herstellung einer Wasser-in-Öl-Emulsion des Pflegemittels und Einarbeitung der unter 1. erhaltenen Nanoemulsion

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300 g einer Mischung aus Lanolin, Bienenwachs, Cetylpalmitat, Glyceryl-lanolat, Cetearyl-octanoat, Squalan, Isopropylpalmitat und Borretschsamenöl wird auf 75°C erwärmt, bis sich eine homogene Phase ergibt. Man gibt 30 g Methylglucose-dioleat dazu und arbeitet unter intensivem Rühren eine ebenfalls 75°C heiße Wasserphase (550 g) ein, bestehend aus Wasser, Panthenol, Magnesiumsulfat, Glycerin, Harnstoff und einer ausreichenden Menge eines zugelassenen Konservierungsmittels. Die entstandene Wasser-in-Öl-Creme wird homogenisiert (z. B. Rotor-Stator-System) und unter Rühren kontrolliert abgekühlt, mit etwa 2°C pro Minute.

Bei 40°C arbeitet man 150 g der in unter 1. beschriebenen Nano­ emulsion ein. Falls gewünscht, können, der Creme bei dieser Tempe­ ratur Duftstoffe zugefügt werden. Die Wasser-in-Öl-Creme wird unter Rühren bis auf 28°C abgekühlt und kann dann in geeignete Behältnisse abgefüllt werden.

Beispiel 2

270 g einer Mischung aus Sorbitanoleat, Polyglyceryl-(3)- rizinoleat, Lanolin flüssig, Tocopherol-acetat, Macadamianußöl, Jojobaöl, Borretschsamenöl, Octylstearat, Squalan und Magnesium­ stearat wird auf 70°C erwärmt und homogen verrührt. Unter Rühren wird 650 g einer 75°C heißen Wasserphase, bestehend aus Wasser, Magnesiumsulfat, Panthenol, Milchsäure, Harnstoff, Natriumlacetat und Glycerin eingearbeitet.

Die entstandene, flüssige Wasser-in-Öl-Emulsion wird mit einem Rotor-Stator-System homogenisiert und langsam auf 40°C abgekühlt.

Bei dieser Temperatur arbeitet man 80 g der gemäß 1. hergestell­ ten Nanoemulsion ein und kühlt danach unter Rühren auf 26°C ab. Die flüssige Wasser-in-Öl-Emulsion kann dann in geeignete Behält­ nisse abgepackt werden.

Claims (3)

1. Verfahren zur Herstellung eines Mittels zur Pflege der Haut mit einem Gehalt an γ-Linolensäure-haltigem Pflanzenöl und Phosphatidylcholin als Wirkstoffe, gekennzeichnet durch folgende Verfahrensschritte:

• a) Herstellung einer wäßrigen Nanoemulsion aus γ-Linolensäure­ haltigem Pflanzenöl und Phosphatidylcholin,
• b) Herstellung einer Wasser-in-Öl-Emulsion des Pflegemittels unter Verwendung von Methylglucosedioleat oder Polyglyceryl- (3)-rizinoleat, und
• c) Abkühlung der erhaltenen Wasser-in-Öl-Emulsion nach b) auf 40° oder darunter und Einarbeitung der unter a) erhaltenen Nano­ emulsion.

2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß γ-Lino­ lensäure-haltiges Pflanzenöl und Phosphatidylcholin im Verhältnis 2 : 1 bis 1 : 10 eingesetzt werden.

3. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß dem Mittel 1-15% Harnstoff zugegeben wird.