DE3750929T2 - Benzo(5,6)cycloheptapyridine, Zusammensetzungen und Verwendung. - Google Patents

Benzo(5,6)cycloheptapyridine, Zusammensetzungen und Verwendung.

Info

Publication number
DE3750929T2
DE3750929T2 DE3750929T DE3750929T DE3750929T2 DE 3750929 T2 DE3750929 T2 DE 3750929T2 DE 3750929 T DE3750929 T DE 3750929T DE 3750929 T DE3750929 T DE 3750929T DE 3750929 T2 DE3750929 T2 DE 3750929T2
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
benzo
compound
cyclohepta
pyridine
dihydro
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Fee Related
Application number
DE3750929T
Other languages
English (en)
Other versions
DE3750929D1 (de
Inventor
Ashit K Ganguly
Michael J Green
John J Piwinski
Frank J Villani
Jesse Wong
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Merck Sharp and Dohme LLC
Original Assignee
Schering Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Schering Corp filed Critical Schering Corp
Publication of DE3750929D1 publication Critical patent/DE3750929D1/de
Application granted granted Critical
Publication of DE3750929T2 publication Critical patent/DE3750929T2/de
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C07D221/06—Ring systems of three rings
    • C07D221/16—Ring systems of three rings containing carbocyclic rings other than six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Claims (15)

1. Verbindung mit der Strukturformel I
oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz oder Solvat derselben, worin
eines von a, b, c und d N oder NR&sup9; darstellt, worin R&sup9; O&supmin;, -CH&sub3; oder -(CH&sub2;)nCO&sub2;H ist, worin n 1 bis 3 ist, und die restlichen Gruppen a, b, c und d CH sind,
R³ und R&sup4; gleich oder verschieden sein können und jeweils unabhängig H oder Substituenten R¹ und R² darstellen, die gleich oder verschieden sein können und jeweils unabhängig Halogen, -CF&sub3;, -OR¹&sup0;, -COR¹&sup0;, -SR¹&sup0;, -N(R¹&sup0;)&sub2;, -NO&sub2;, -OC(O)R¹&sup0;, -CO&sub2;R¹&sup0;, -OCO&sub2;R¹¹, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl darstellen, wobei die Alkyloder Alkenylgruppe durch Halogen, -OR¹&sup0; oder -CO&sub2;R¹&sup0; substituiert sein kann;
oder R³ und R&sup4; zusammen einen gesättigten oder ungesättigten, kondensierten C&sub5;-C&sub7;-Ring darstellen können;
R&sup5;, R&sup6;, R&sup7; und R³ jeweils unabhängig H, -CF&sub3;, Alkyl oder Aryl darstellen, wobei alle verfügbaren substituierbaren Kohlenstoffatome der carbocyclischen Gruppe als mögliche Bindungsstellen gelten sollen und das Alkyl oder Aryl durch -OR¹&sup0;, -SR¹&sup0;, -N(R¹&sup0;)&sub2;, -NO&sub2;, COR¹&sup0;, OCOR¹&sup0;, OCO&sub2;R¹¹, CO&sub2;R¹&sup0;, OPO&sub3;R¹&sup0; substituiert sein kann, oder eines von R&sup5;, R&sup6;, R&sup7; und R&sup8; kann mit dem nachstehend definierten R zusammengenommen werden, um -(CH&sub2;)r darzustellen, worin r 1 bis 4 ist, das mit Niederalkyl, Niederalkoxy, -CF&sub3; oder Aryl substituiert sein kann;
R¹&sup0; H, Alkyl oder Aryl darstellt,
R¹¹ Alkyl oder Aryl darstellt,
X N oder C darstellt, wobei C eine wahlfreie Doppelbindung zu Kohlenstoffatom 11 enthalten kann;
die gepunktete Linie zwischen den Kohlenstoffatomen 5 und 6 eine wahlfreie Doppelbindung darstellt, so daß wenn eine Doppelbindung vorhanden ist, A und B unabhängig H, -R¹&sup0;, -OR¹¹ oder -OC(O)R¹&sup0; darstellen, und wenn keine Doppelbindung zwischen den Kohlenstoffatomen 5 und 6 vorhanden ist, A und B jeweils unabhängig H&sub2;, -(OR¹&sup0;)&sub2;, Alkyl und H, (Alkyl)&sub2;, -H und -OC(O)R¹&sup0;, H und -OR¹&sup0;, =O, Aryl und H, =NOR¹&sup0; oder -O-(CH&sub2;)p-O- bedeuten, worin p 2, 3 oder 4 ist und R¹&sup0; wie zuvor definiert ist;
Z O oder S darstellt, so daß
(a) wenn Z O ist, R mit vorstehend def iniertem R&sup5;, R&sup6;, R&sup7; oder R&sup8; zusammengenommen werden kann oder H, Aryl, Alkyl, Cycloalkyl, das gesättigte, verzweigte oder unverzweigte carbocyclische Ringe mit 3 bis 20 Kohlenstoffatomen darstellt, Alkenyl, Alkinyl oder -D darstellt, worin -D Heterocycloalkyl,
darstellt, worin R³ und R&sup4; wie zuvor definiert sind und W O, S oder NR¹&sup0; ist, worin R¹&sup0; wie zuvor definiert ist, wobei das Cycloalkyl, Alkyl, Alkenyl und Alkinyl gegebenenfalls mit 1-3 Gruppen substituiert ist, die aus Halogen, -CON(R¹&sup0;)&sub2;, Aryl, -OR¹², -SR¹², -N(R¹&sup0;)&sub2;, -N(R¹&sup0;)CO&sub2;R¹&sup0;, -COR¹², -NO&sub2; oder -D ausgewählt sind, worin -D und R¹&sup0; wie vorstehend definiert sind und R¹² R¹&sup0;, -(CH&sub2;)mOR¹&sup0; oder (CH&sub2;)qCO&sub2;R¹&sup0; darstellt, worin R¹&sup0; wie zuvor definiert ist, m 1 bis 4 ist und q 0 bis 4 ist,
die Alkenyl- und Alkinylgruppen R an einem eine Doppeloder Dreifachbindung enthaltenden Kohlenstoff kein -OH, -SH oder -N(R¹&sup0;)&sub2; enthalten und
(b) wenn Z S darstellt, R außer den vorstehenden Gruppen R Aryloxy oder Alkoxy darstellt;
das Alkyl - (einschließlich der Alkylteile von Alkoxy, Alkylamino und Dialkylamino) - gerade und verzweigte Kohlenstoffketten darstellt und ein bis zwanzig Kohlenstoffatome enthält,
das Alkenyl - gerade und verzweigte Kohlenstoffketten mit wenigstens einer Kohlenstoff-Kohlenstoff-Doppelbindung darstellt und 2 bis 12 Kohlenstoffatome enthält,
das Alkinyl - gerade und verzweigte Kohlenstoffketten mit wenigstens einer Kohlenstoff-Kohlenstoff-Dreifachbindung darstellt und 2 bis 12 Kohlenstoffatome enthält und
das Aryl - (einschließlich des Arylteils von Aryloxy) - eine carbocyclische Gruppe darstellt, die 6 bis 15 Kohlenstof fatome enthält und mindestens einen aromatischen Ring besitzt.
2. Verbindung wie in Anspruch 1 definiert, worin Z O oder S ist.
3. Verbindung wie in Anspruch 1 oder Anspruch 2 definiert, worin R Alkyl, Cycloalkyl, Alkenyl, Aryl oder durch OR¹², SR¹², N(R¹&sup0;)&sub2; oder COR¹² substituiertes Alkyl darstellt.
4. Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche 1-3, worin Z O ist.
5. Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche 1-4, worin a N darstellt.
6. Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche 1-5, worin X ein einfach oder ein doppelt gebundenes Kohlenstoffatom darstellt.
7. Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche 1-6, worin R³ Halogen darstellt und R&sup4; Wasserstoff darstellt.
8. Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche 1-7, worin R&sup5;, R&sup6;, R&sup7; und R&sup8; H darstellen.
9. Verbindung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche 1-8, worin A und B H darstellen.
10. Verbindung von Anspruch 1, die
8-Chlor-11-(1-acetyl-4-piperidyliden)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin,
8-Chlor-11-(1-methoxyacetyl-4-piperidyliden)-6,11-dihydro-5H- benzo[5,6]cyclohepta[l,2-b]pyridin,
8-Chlor-11-(1-propionyl-4-piperidyliden)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin,
8-Fluor-11-(1-acetyl-4-piperidyliden)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin,
9-Fluor-11-(1-acetyl-4-piperidyliden)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin,
8-Brom-11-(1-acetyl-4-piperidyliden)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin,
8,9-Difluor-11-(1-acetyl-4-piperidyliden)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin,
8-Chlor-11-(1-acetyl-4-piperidinyl)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-N-oxid,
3,8-Dichlor-11-(1-acetyl-4-piperidinyl)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin,
11-(1-Acetyl-4-piperidyl)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin oder
8-Chlor-11-(1-acetyl-4-piperazinyl)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin ist.
11. Pharmazeutische Zusammensetzung, die eine in einem der vorstehenden Ansprüche 1-10 definierte Verbindung in Kombination mit einem pharmazeutisch annehmbaren Träger umfaßt.
12. Verfahren zum Herstellen einer pharmazeutischen Zusammen-Setzung, welches das Mischen einer in einem der vorstehenden Ansprüche 1-10 definierten Verbindung mit einem pharmazeutisch annehmbaren Träger umfaßt.
13. Verfahren zum Herstellen einer Verbindung mit der in Anspruch 1 definierten Strukturformel I, gekennzeichnet durch
a) Umsetzen einer Verbindung der Formel II mit einer Verbindung der Formel III, worin L eine geeignete Abgangsgruppe darstellt:
b) direkte Überführung einer N-Alkylverbindung der Formel V mit einer Verbindung der Formel III Alkyl
c) Cyclisierung einer Verbindung der Formel XII
14. Verbindung der Formel XII
worin die Substituenten dieselbe Bedeutung wie in Formel I von Anspruch 1 besitzen.
15. Verwendung einer in Anspruch 1 bis 10 beanspruchten Verbindung der Formel I zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung zur entzündungshemmenden und/oder antiallergischen Anwendung.
DE3750929T 1986-10-31 1987-10-29 Benzo(5,6)cycloheptapyridine, Zusammensetzungen und Verwendung. Expired - Fee Related DE3750929T2 (de)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US06/925,342 US4826853A (en) 1986-10-31 1986-10-31 6,11-Dihydro-11-(N-substituted-4-piperidylidene)-5H-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-B)pyridines and compositions and methods of use

Publications (2)

Publication Number Publication Date
DE3750929D1 DE3750929D1 (de) 1995-02-09
DE3750929T2 true DE3750929T2 (de) 1995-06-01

Family

ID=25451584

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE3750929T Expired - Fee Related DE3750929T2 (de) 1986-10-31 1987-10-29 Benzo(5,6)cycloheptapyridine, Zusammensetzungen und Verwendung.

Country Status (22)

Country Link
US (1) US4826853A (de)
EP (3) EP0270818B1 (de)
JP (1) JPH0678316B2 (de)
KR (1) KR930002489B1 (de)
AT (1) ATE116310T1 (de)
AU (1) AU604285B2 (de)
CA (2) CA1305147C (de)
CS (1) CS414391A3 (de)
DE (1) DE3750929T2 (de)
DK (1) DK73193A (de)
ES (1) ES2068179T3 (de)
FI (1) FI96768C (de)
HK (1) HK186396A (de)
IE (1) IE65174B1 (de)
IL (1) IL84310A0 (de)
MY (1) MY102986A (de)
NZ (1) NZ222347A (de)
OA (1) OA09546A (de)
PH (1) PH26184A (de)
SG (1) SG44597A1 (de)
WO (1) WO1988003138A1 (de)
ZA (1) ZA878128B (de)

Families Citing this family (97)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3007193A (en) * 1959-01-12 1961-11-07 Nat Glass Company Inc Adjustable hinge
US4804666A (en) * 1985-08-14 1989-02-14 Schering Corporation Antiallergic 6,11-dihydro-11-(4-piperidylidene)-5H-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-B)pyridines
US5438062A (en) * 1986-10-31 1995-08-01 Schering Corporation Benzo(5,6)cycloheptapyridines, compositions and methods of use
US5089496A (en) * 1986-10-31 1992-02-18 Schering Corporation Benzo[5,6]cycloheptapyridine compounds, compositions and method of treating allergies
US5665726A (en) * 1986-10-31 1997-09-09 Schering Corporation Benzo[5,6]cycloheptapyridines, compositions and methods of use
NZ228888A (en) * 1988-04-28 1991-12-23 Schering Corp Derivatives of piperidine, piperidylidene and piperazine and pharmaceutical compositions
CA1341370C (en) * 1988-04-28 2002-06-18 John J. Powinski Fused polycyclic compounds, methods of manufacture, and their use as paf antagonists, antihistamines and/or antiinflammatory agents
US4863931A (en) * 1988-09-15 1989-09-05 Schering Corporation Antihistaminic fluoro substituted benzocycloheptapyridines
ES2012297A6 (es) * 1989-04-10 1990-03-01 Espnola De Especialidades Farm Procedimiento para la obtencion de nuevos derivados imidazolicos diclorados con actividad antifungica.
US5095022A (en) * 1989-07-04 1992-03-10 Hokuriku Pharmaceutical Co., Ltd. Piperidine derivatives and pharmaceutical compositions comprising the same
IL98572A (en) * 1990-06-22 1995-07-31 Schering Corp Bite-benzo or benzopyrido compounds Cyclohepta piperidine, piperidylidene and piperazine, preparations and methods of use.
CA2093797C (en) * 1990-10-10 1998-09-22 Richard J. Friary Substituted imidazobenzazepines and imidazopyridoazepines
EP0553191B1 (de) * 1990-10-10 1995-05-17 Schering Corporation Pyridin- und pyridin-n-oxid-derivate von diarylmethyl- piperidinen oder piperazinen, deren zusammensetzungen und anwendung
EP0552245A1 (de) * 1990-10-10 1993-07-28 Schering Corporation Bis-benzo cyclohepta piperidyliden, piperidin und piperazinverbindungen, zusammensetzungen und ihre verwendung
JPH0676403B2 (ja) * 1991-01-18 1994-09-28 エスエス製薬株式会社 新規なベンゾ［５，６ シクロヘプタ［１，２−ｂ ピリジン誘導体及びこれを含有する抗アレルギー剤
CA2109702A1 (en) * 1991-05-23 1992-11-26 Jesse K. Wong Novel benzopyrido piperidylidene compounds, compositions, methods of manufacture and methods of use
JPH06509341A (ja) * 1991-07-23 1994-10-20 シェリング・コーポレーション 新規ベンゾピリドピペリジリデン化合物、組成物、製造方法および使用方法
JP2974529B2 (ja) * 1992-02-20 1999-11-10 北陸製薬株式会社 両性型三環系化合物
NZ251540A (en) * 1992-03-27 1996-09-25 Schering Corp Bridged bis-aryl carbinol derivatives, preparation and medicaments
DK0635012T3 (da) * 1992-03-27 1996-08-19 Schering Corp Bis-aryl-carbinolderivater uden broer, præparater indeholdende disse og fremgangsmåder til anvendelse af disse
AU4244593A (en) * 1992-05-19 1993-12-13 Schering Corporation Pentacyclic antihistamines
ES2042421B1 (es) * 1992-05-22 1994-08-01 Uriach & Cia Sa J Procedimiento para la obtencion de la 8-cloro-11-*1-*(5-metil-3-piridil)metil*-4-piperidiliden*-6,11-dihidro-5h-benzo*5,6*ciclohepta*1,2-b*piridina.
ES2155092T3 (es) * 1993-07-13 2001-05-01 Janssen Pharmaceutica Nv Imidazoazepinas antialergicas.
IL111235A (en) * 1993-10-15 2001-03-19 Schering Plough Corp Medicinal preparations for inhibiting protein G activity and for the treatment of malignant diseases, containing tricyclic compounds, some such new compounds and a process for the preparation of some of them
US5661152A (en) * 1993-10-15 1997-08-26 Schering Corporation Tricyclic sulfonamide compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
JP2875393B2 (ja) * 1993-10-15 1999-03-31 シェーリング コーポレイション Ｇ−タンパク質機能の阻害および増殖性疾患の治療に有用な三環式カルバメート化合物
US6075025A (en) 1993-10-15 2000-06-13 Schering Corporation Tricyclic carbamate compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
US5721236A (en) * 1993-10-15 1998-02-24 Schering Corporation Tricyclic carbamate compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
US6365588B1 (en) 1993-10-15 2002-04-02 Schering Corporation Tricyclic amide and urea compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
US5719148A (en) * 1993-10-15 1998-02-17 Schering Corporation Tricyclic amide and urea compounds useful for inhibition of g-protein function and for treatment of proliferative diseases
ES2087818B1 (es) * 1993-11-24 1997-03-16 Uriach & Cia Sa J 8-cloro-11-(1-((5-metil-3-piridil)metil)-4-piperidiliden)-6,11-dihidro-5h-benzo-(5,6)cicloheptal(1,2-b)piridina, fumarato.
US5464840A (en) * 1993-12-06 1995-11-07 Schering Corporation Tricyclic derivatives, compositions and methods of use
US5574173A (en) * 1993-12-06 1996-11-12 Schering Corporation Tricyclic derivatives, compositions and methods of use
US5538986A (en) * 1993-12-06 1996-07-23 Schering Corporation Tricyclic derivatives, compositions and methods of use
US6524832B1 (en) * 1994-02-04 2003-02-25 Arch Development Corporation DNA damaging agents in combination with tyrosine kinase inhibitors
ES2080700B1 (es) * 1994-07-27 1996-10-16 Farmihispania S A Nuevo procedimiento para la obtencion de loratadina.
ES2080699B1 (es) * 1994-07-27 1996-10-16 Farmahispania S A Nuevos derivados de 2-(1-etoxicarbonil-4-piperidiliden)metil)piridina y un procedimiento para su obtencion.
ES2087026B1 (es) * 1994-07-28 1997-03-16 Uriach & Cia Sa J Nuevo derivado de la benzo(5,6)ciclohepta- (1.2-b) piridina.
US5461057A (en) * 1994-09-08 1995-10-24 Schering Corporation Hydro-ethano-indeno-pyridines
US5684013A (en) * 1995-03-24 1997-11-04 Schering Corporation Tricyclic compounds useful for inhibition of g-protein function and for treatment of proliferative diseases
US5700806A (en) * 1995-03-24 1997-12-23 Schering Corporation Tricyclic amide and urea compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
US5801175A (en) * 1995-04-07 1998-09-01 Schering Corporation Tricyclic compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
US5712280A (en) * 1995-04-07 1998-01-27 Schering Corporation Tricyclic compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
IL117798A (en) * 1995-04-07 2001-11-25 Schering Plough Corp Tricyclic compounds useful for inhibiting the function of protein - G and for the treatment of malignant diseases, and pharmaceutical preparations containing them
US5891872A (en) * 1995-04-07 1999-04-06 Schering Corporation Tricyclic compounds
US5874442A (en) 1995-12-22 1999-02-23 Schering-Plough Corporation Tricyclic amides useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative disease
PE92098A1 (es) * 1996-07-31 1998-12-31 Schering Corp N-cianoiminas triciclicas utiles como inhibidores de transferasa de proteina farnesilo
CN1047774C (zh) * 1996-09-10 1999-12-29 上海华联制药有限公司 氮杂二苯并环庚烯酮类化合物的制备方法
KR20000068550A (ko) * 1996-09-13 2000-11-25 쉐링 코포레이션 파르네실 단백질 전이효소의 억제에 유용한 화합물
US5945429A (en) * 1996-09-13 1999-08-31 Schering Corporation Compounds useful for inhibition of farnesyl protein transferase
US6030982A (en) 1996-09-13 2000-02-29 Schering Corporationm Compounds useful for inhibition of farnesyl protein transferase
US5985879A (en) * 1996-09-13 1999-11-16 Schering Corporation Compounds useful for inhibition of farnesyl protein transferase
US5861395A (en) * 1996-09-13 1999-01-19 Schering Corporation Compounds useful for inhibition of farnesyl proteins transferase
DE69732123T2 (de) * 1996-09-13 2005-12-08 Schering Corp. Trizyklische Verindung mit Farnesylproteintransferase inhibierender Wirkung
US6040305A (en) * 1996-09-13 2000-03-21 Schering Corporation Compounds useful for inhibition of farnesyl protein transferase
US5958890A (en) * 1996-09-13 1999-09-28 Schering Corporation Tricyclic compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
US5994364A (en) * 1996-09-13 1999-11-30 Schering Corporation Tricyclic antitumor farnesyl protein transferase inhibitors
US6071907A (en) * 1996-09-13 2000-06-06 Schering Corporation Tricyclic compounds useful as FPT inhibitors
ES2229340T3 (es) * 1996-09-13 2005-04-16 Schering Corporation Compuestos triciclicos antitumorales, inhibidores de farnesil-proteina-tranferasa.
ES2235252T3 (es) * 1996-09-13 2005-07-01 Schering Corporation Inhibidores triciclicos de la farnesil proteina transferasa.
US6130229A (en) * 1996-10-09 2000-10-10 Schering Corporation Tricyclic compounds having activity as RAS-FPT inhibitors
CA2294347C (en) * 1997-06-17 2008-01-29 Schering Corporation Benzo(5,6)cyclohepta(1,2-b)pyridine derivatives for the inhibition of farnesyl protein transferase
US5945430A (en) * 1997-06-17 1999-08-31 Schering Corporation Aminooxyamide tricyclic inhibitors of farnesyl-protein transferase
US6051582A (en) * 1997-06-17 2000-04-18 Schering Corporation Compounds useful for inhibition of farnesyl protein transferase
US6159984A (en) 1997-06-17 2000-12-12 Schering Corporation Farnesyl protein transferase inhibitors
US6239140B1 (en) 1997-06-17 2001-05-29 Schering Corporation Compounds useful for inhibition of farnesyl protein transferase
IL133392A0 (en) * 1997-06-17 2001-04-30 Schering Corp Benzo (5, 6) cyclohepta (1, 2b) pyridine derivatives useful for inhibition of farnesyl protein transferase
CN1286690A (zh) * 1997-06-17 2001-03-07 先灵公司 用于抑制法尼基蛋白转移酶的化合物
JP2002504151A (ja) * 1997-06-17 2002-02-05 シェーリング コーポレイション ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼの新規アミノオキシアミド三環式インヒビター
US6689789B2 (en) 1997-06-17 2004-02-10 Schering Corporation Compounds useful for inhibition of farnesyl protein transferase
US6218401B1 (en) 1997-06-17 2001-04-17 Schering Corporation Phenyl-substituted tricyclic inhibitors of farnesyl-protein transferase
US6228865B1 (en) 1997-06-17 2001-05-08 Schering Corporation Compounds useful for inhibition of farnesyl protein transferase
US6211193B1 (en) 1997-06-17 2001-04-03 Schering Corporation Compounds useful for inhibition of farnesyl protein transferase
US6576639B1 (en) 1997-06-17 2003-06-10 Schering Corporation Compounds for the inhibition of farnesyl protein transferase
US5925639A (en) * 1997-06-17 1999-07-20 Schering Corporation Keto amide derivatives useful as farnesyl protein transferase inhibitors
JP2002510308A (ja) * 1997-06-17 2002-04-02 シェーリング コーポレイション ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼインヒビターとしてのベンゾ（５，６）シクロヘプタ（１，２−ｂ）ピリジン誘導体
US5925648A (en) * 1997-07-29 1999-07-20 Schering Corporation Tricyclic N-cyanoimines useful as inhibitors of a farnesyl-protein transferase
US6632455B2 (en) 1997-12-22 2003-10-14 Schering Corporation Molecular dispersion composition with enhanced bioavailability
PE20001566A1 (es) 1999-03-26 2001-02-05 Ucb Sa Piperazinas 1,4-sustituidas, piperidinas 1,4-sustituidas y 4-alquilidenilpiperidinas 1-sustituidas
US6686502B1 (en) 1999-03-26 2004-02-03 Ucb S.A. Compounds and methods for treatment of asthma, allergy and inflammatory disorders
US6316462B1 (en) 1999-04-09 2001-11-13 Schering Corporation Methods of inducing cancer cell death and tumor regression
US6455554B1 (en) 1999-06-07 2002-09-24 Targacept, Inc. Oxopyridinyl pharmaceutical compositions and methods for use
US7342016B2 (en) 2000-08-30 2008-03-11 Schering Corporation Farnesyl protein transferase inhibitors as antitumor agents
EP1542986B1 (de) * 2002-09-24 2007-01-24 Morepen Laboratories Ltd. Verfahren zur herstellung von desloratadin
PL1507531T3 (pl) * 2003-03-12 2007-06-29 Teva Pharma Trwałe kompozycje farmaceutyczne desloratadyny
ATE524445T1 (de) 2005-06-23 2011-09-15 Merck Sharp & Dohme Benzocycloheptapyridine als inhibitoren der tyrosinkinase met
US20070036859A1 (en) * 2005-08-11 2007-02-15 Perry Ronald L Sustained release antihistamine and decongestant composition
WO2007050380A2 (en) 2005-10-21 2007-05-03 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
TW200813021A (en) 2006-07-10 2008-03-16 Merck & Co Inc Tyrosine kinase inhibitors
US20080287481A1 (en) * 2006-09-08 2008-11-20 Mayur Devjibhai Khunt Process for the preparation of desloratadine polymorph mixtures
CN103113348B (zh) * 2013-02-18 2015-03-25 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 枸地氯雷他定的假多晶型及其制备方法
CN110818684B (zh) * 2019-10-08 2023-04-07 深圳市南山区人民医院 一种抗金黄色葡萄球菌毒力和生物被膜形成的抑制剂Lo-SH及其用途
CN110845473B (zh) * 2019-10-08 2023-04-07 深圳市南山区人民医院 一种抗金黄色葡萄球菌毒力和生物被膜形成的抑制剂Lo-乙酸乙酯及其用途
CN110818685A (zh) * 2019-10-08 2020-02-21 深圳市南山区人民医院 一种抗金黄色葡萄球菌毒力和生物被膜形成的抑制剂Lo-异己基及其用途
IL292616A (en) * 2019-10-31 2022-07-01 Jd Bioscience Inc Tricyclic compounds, preparations containing them and their uses
CN115385892A (zh) * 2021-10-28 2022-11-25 天津市昕晨投资发展有限公司 地氯雷他定衍生物、其制备方法及其用途
CN115141229B (zh) * 2022-07-21 2023-12-12 华创合成制药股份有限公司 抗组胺类化合物及其制备方法和用途

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL132137C (de) * 1963-04-24
US3419565A (en) * 1963-04-24 1968-12-31 Schering Corp Aza-dibenzocycloheptenes
US3409621A (en) * 1966-04-01 1968-11-05 Schering Corp Piperazino-aza-dibenzo-[a, d]-cycloheptenes
US3717647A (en) * 1971-04-09 1973-02-20 Schering Corp Alpha-nicotinoyl phenylacetonitriles
FI762546A (de) * 1975-09-15 1977-03-16 Sandoz Ag
US4335036A (en) 1980-05-30 1982-06-15 E. I. Du Pont De Nemours And Company Plasticized polyvinyl butyral employing propylene oxide oligomers
US4282233B1 (en) * 1980-06-19 2000-09-05 Schering Corp Antihistaminic 11-(4-piperidylidene)-5h-benzoÄ5,6Ü-cyclohepta-Ä1,2Ü-pyridines
US4355036A (en) * 1980-06-19 1982-10-19 Schering Corporation Tricyclic-substituted piperidine antihistamines
JPS61501205A (ja) * 1984-02-15 1986-06-19 シェリング・コ−ポレ−ション ８↓−クロル↓−６，１１↓−ジヒドロ↓−１１↓−（４↓−ピペリジリデン）↓−５Ｈ↓−ベンゾ〔５，６〕シクロヘプタ〔１，２−ｂ〕ピリジンおよびその塩、これらの化合物の製造方法、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物
DE3677842D1 (de) * 1985-05-13 1991-04-11 Schering Corp Verfahren zur herstellung von piperidyliden-dihydrodibenzo(a,d)zykloheptenen und deren azoderivate, so hergestellte verbindungen und ihre anwendung zur vorbereitung von heilmitteln.
US4804666A (en) * 1985-08-14 1989-02-14 Schering Corporation Antiallergic 6,11-dihydro-11-(4-piperidylidene)-5H-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-B)pyridines

Also Published As

Publication number Publication date
DK73193D0 (da) 1993-06-21
IE872913L (en) 1988-04-30
FI891806A0 (fi) 1989-04-17
PH26184A (en) 1992-03-18
SG44597A1 (en) 1997-12-19
EP0270818B1 (de) 1994-12-28
NZ222347A (en) 1990-03-27
EP0330673A1 (de) 1989-09-06
CA1305147C (en) 1992-07-14
JPH0678316B2 (ja) 1994-10-05
ATE116310T1 (de) 1995-01-15
FI891806A (fi) 1989-04-17
WO1988003138A1 (en) 1988-05-05
FI96768C (fi) 1996-08-26
EP0685476A1 (de) 1995-12-06
JPH02500910A (ja) 1990-03-29
ZA878128B (en) 1988-04-29
KR930002489B1 (ko) 1993-04-02
KR880701716A (ko) 1988-11-04
IE65174B1 (en) 1995-10-04
MY102986A (en) 1993-03-31
DE3750929D1 (de) 1995-02-09
AU8336287A (en) 1988-05-25
US4826853A (en) 1989-05-02
DK73193A (da) 1993-06-21
AU604285B2 (en) 1990-12-13
IL84310A0 (en) 1988-03-31
CA1321589C (en) 1993-08-24
ES2068179T3 (es) 1995-04-16
CS414391A3 (en) 1992-09-16
OA09546A (en) 1993-01-31
EP0270818A1 (de) 1988-06-15
FI96768B (fi) 1996-05-15
HK186396A (en) 1996-10-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE3750929T2 (de) Benzo(5,6)cycloheptapyridine, Zusammensetzungen und Verwendung.
DE68916699T2 (de) Benzopyridopiperidin, -piperidyliden und -piperazin-Verbindungen, Zusammensetzungen, Methoden zur Herstellung und Verwendung.
DE69112061T2 (de) Bis-benzo oder Benzopyrido-cyclohepta piperiden-piperidyliden, piperazinderivate als PAF Antagonisten, und Zusammensetzungen.
DE69014393T2 (de) Heterocyclische N-Oxid-Derivate substituierter Benzo[5,6]cycloheptapyridine, Zusammensetzungen und Methoden der Verwendung.
DE69109871T2 (de) Pyridin- und pyridin-n-oxid-derivate von diarylmethyl- piperidinen oder piperazinen, deren zusammensetzungen und anwendung.
DE68927697T2 (de) Fluor substituierte Benzocycloheptapyridine, Zusammensetzungen und Verfahren zur Verwendung derselben als antihistaminische Verbindungen
US5104876A (en) Benzopyrido piperidine, piperidylidene and piperazine compounds, compositions, methods of manufacture and methods of use
DE3781679T2 (de) 6,11-dihydro-11-(4-piperidyliden)-5h-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-b)-pyrridine und zusammensetzungen sowie verfahren zur verwendung.
US5438062A (en) Benzo(5,6)cycloheptapyridines, compositions and methods of use
US5665726A (en) Benzo[5,6]cycloheptapyridines, compositions and methods of use
NO173062B (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive benzo(5,6)cykloheptapyridiner
NO175480B (no) Analogifremgangsmåte for fremstilling av terapeutisk aktive benzopyridopiperidin-, benzopyridopiperidyliden- og benzopyridopiperazinforbindelser

Legal Events

Date Code Title Description
8364 No opposition during term of opposition
8339 Ceased/non-payment of the annual fee