DE3629503C2 - Mundpflegemittel - Google Patents
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Description
Die Erfindung betrifft ein Mundpflegemittel gemäß Oberbegriff
des Hauptanspruchs.
Ausgehend von dem allgemeinen Stand der Technik, daß
wasserlösliche Hexametaphosphate, Tripolyphosphate und
Pyrophosphate Calcium- und Magnesiumionen abfangen und als
Sequestriermittel in vitro eine dem Zahnstein entsprechende
Hydroxylapatit (HAP)-Bildung verhindern, beschreibt US-
PS 45 15 772 Mundpflegemittel mit Zahnstein verhindernden
Eigenschaften, die einen Fluoridionen-Lieferanten und
lösliches Dialkalipyrophosphat allein oder zusammen mit
Tetraalkalipyrophosphat enthalten, wenngleich kein experimenteller
Nachweis für eine wirksame Zahnsteinverhinderung in
vivo offenbart ist. Andererseits ist es bekannt, daß
Pyrophosphate durch die im Speichel vorhandene Pyrophosphatase
enzymatisch inhibiert werden.
Da die linearen, molekular dehydratisierten Polyphosphate wie
Hexametaphosphate, Tripolyphosphate und Pyrophosphate in der
Mundhöhle bzw. durch die im Speichel vorhandenen Enzyme, wie
Phosphatase, zu Orthophosphaten hydrolysieren, sind sie als
Inhibitoren für eine HAP-Bildung unwirksam.
Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein verbessertes
Mundpflegemittel zu schaffen, das die obigen Nachteile nicht
besitzt und eine Umwandlung des amorphen Calciumphosphates
als Vorläufer des Zahnsteins zu einer mit der Zahnsteinbildung
einhergebenden HA-Kristallstruktur zu verhindern.
Zur Lösung dieser Aufgabe wird daher ein Mundpflegemittel der
eingangs geschilderten Art vorgeschlagen, welches gemäß
Kennzeichen des Hauptanspruches zusammengesetzt ist, wobei
besonders vorteilhafte Ausführungsformen in den Unteransprüchen
aufgeführt sind.
Die oben erwähnte US-PS 45 15 772 offenbart zwar auch den
Einsatz von Polycarboxylaten, jedoch handelt es sich hierbei
um vernetzte, wasserunlösliche Polymere, sogenannte "Carbopole"
(Wz), die als Verdickungsmittel eingesetzt werden.
Es sind ferner noch synthetische anionische polymere
Polycarboxylate und deren Komplexe mit verschiedenen
kationischen Germiciden, Zink und Magnesium als Zahnstein
verhindernde Mittel, z. B. aus US-PS 34 29 963, 41 52 420,
39 56 480, 41 38 477 und 41 38 914 bekannt, jedoch werden
derartige Polycarboxylate nicht zur Inhibierung einer
speichelbedingten Hydrolyse der linearen Pyrophosphate und
schon gar nicht in Kombination mit einer Fluoridionen
liefernden Verbindung vorgeschlagen.
Überraschenderweise hat sich gezeigt, daß die Fähigkeit einer
Verbindung zur Verhinderung eines HAP-Kristallwachstums in
vitro und der Fähigkeit zur Verhinderung einer Kalkausbildung
in vivo dann ermöglicht wird, wenn eine derartige Verbindung
im Zahnbelag, im Speichel und in dessen Bestandteilen durch
das Vorhandensein eines synthetischen linearen Polycarboxylates
mit bestimmtem Molekulargewicht bei Gegenwart eines
Fluorlieferanten stabilisiert werden kann.
Die linearen, molekular dehydratisierten Polyphosphate, die
als Zahnstein verhindernde Komponente wirksam sind, sind
bekannt und werden in Form ihrer vollständig oder teilweise
neutralisierten wasserlöslichen Alkalisalze, z. B. als Kalium-
oder vorzugsweise Natriumsalz oder als Ammoniumsalze alleine
oder in Mischungen eingesetzt. Geeignete Verbindungen
sind Natriumhexametaphosphat, Natriumtripolyphosphat,
Dinatriumdihydrogen-, Trinatriummonohydrogen- und
Tetranatriumpyrophosphate. Sie werden allgemein
in Anteilen von
etwa 0,1 bis 7 Gew.-% und vorzugsweise in Mengen von 0,1
bis 6 und insbesondere 2 bis 6 Gew.-% eingesetzt.
Die synthetischen, anionischen, linearen, polymeren Polycarb
oxylate werden vorzugsweise eingesetzt als
teilweise oder insbesondere als voll neutralisierte wasser
lösliche Alkalisalze oder Ammoniumsalze. Bevorzugt sind
Copolymere von Maleinsäureanhydrid mit anderen
polymerisierbaren, ethylenisch ungesättigten Monomeren,
vorzugsweise Methylvinylether (Methoxyethylen), mit
einem Molekulargewicht von etwa 30 000 bis etwa 1 000 000
in einem Verhältnis von 1 : 4 bis 4 : 1. Diese Copolymere
sind beispielsweise mit einem Molekulargewicht von 500 000
als "Gantrez AN 139" (Wz) oder mit einem Molekuargewicht
von 250 000 als "Gantrez AN 119" (Wz) und insbesondere
mit einem Molekulargewicht von 70 000 als Produkt S-97
in pharmazeutischer Qualität von der GAF Corporation
enthältlich. Diese Produkte werden als synthetische Verbin
dungen bezeichnet, um bekannte Verdickungsmittel oder
Gelierungsmittel auszuschließen, die Carboxymethylzellulose
und andere Zellulosederivate oder natürliche Gumme enthalten.
Andere einsetzbare polymere Polycarboxylate sind in der
US-PS 39 56 480 offenbart, wie Copolymere von Maleinsäure
anhydrid mit Ethylacrylat, Hydroxyethylmethacrylat, N-
Vinyl-2-pyrrolidon oder Ethylen (Monsanto EMA Nr. 1103,
Molgewicht 10 000 und EMA Nr. 61) und Copolymere von
Acrylsäure mit Methyl- oder Hydroxyethylmethacrylat,
Methyl- oder Ethylacrylat, Isobutylvinylether oder N-
Vinyl-2-pyrrolidon im Verhältnis von 1:1.
Weitere geeignete polymere Polycarboxylate gemäß US-PS
41 38 477 und 41 83 914 sind Copolymere von Maleinsäureanhydrid
mit Styrol, Isobutylen oder Ethylvinylether, Polyacrylsäure,
Polyitaconsäure und Polymaleinsäuren und
Sulfoacryl-Oligomere mit einem Molekulargewicht bis herab
zu 1000, die als "Uniroyal ND-2" (Wz) erhältlich sind.
Im allgemeinen sind alle polymerisierbaren olefinisch oder ethy
lenisch ungesättigten Carbonsäuren geeignet, die
mindestens eine Carboxylgruppe und
eine olefinische Doppelbindung enthalten, die
bei der Polymerisation zur Verfügung steht, und zwar
in dem monomeren Molekül entweder
in der α,β-Stellung gegenüber dem Carboxylrest oder
als Teil einer endständigen Ethylengruppe. Beispiele
derartiger Säuren sind Acryl-, Methacryl-, Ethacryl-,
α-Chloracryl-, Croton-, β-Acryloxypropion-, Sorbin-,
α-Chlorsorbin-, Cinnamon-, β-Styrilacryl-, Mucon-, Itacon-,
Citracon-, Mesacon-, Glutacon-, Aconit-, α-Phenylacryl-,
2-Benzylacryl-, 2-Cyclohexylacryl-, Angelic-, Umbellic-,
Fumar-, Maleinsäure und deren Anhydride. Andere olefinische
Monomere, die mit diesen Carbonsäure-Monomeren copolymerisierbar
sind, sind unter anderem Vinylacetat, Vinylchlorid oder
Dimethylmaleat. Die Copolymere enthalten
hinreichend Carbonsäuresalzgruppen, um eine Wasserlöslichkeit
zu ermöglichen.
Die synthetischen anionischen polymeren Polycarboxylate
sind im wesentlichen Kohlenwasserstoffe, die vorzugsweise
Halogen oder einen sauerstoffhaltigen Substituenten enthalten
und Bindungen aufweisen, wie beispielsweise Ester, Ether
und OH-Reste, und die, sofern vorhanden,
bei den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen in Mengen
von etwa 0,05 bis 3 und vorzugsweise von 0,05 bis 2 und
insbesondere von 0,1 bis 2 Gew.-% verwendet werden. Anteile
in den höheren Bereichen werden in der Regel bei Zahnpflegemitteln
eingesetzt, die ein dentales Reibmittel oder
Putzmittel enthalten und zum Zähneputzen verwendet werden,
wie beispielsweise Zahnpasten oder Zahncreme, Zahngele,
Zahnpulver und Tabletten.
Als Lieferant der Fluoridionen oder der Fluorverbindungen,
die gemäß Erfindung als wesentliche Komponente der Inhibitor-
Kombination dienen, werden die bei der Kariesbekämpfung
bekannten Verbindungen verwendet, die auch als solche bei
den erfindungsgemäßen Mundpflegemitteln wirken. Diese Ver
bindungen können gering oder vollständig wasserlöslich
sein und besitzen die Fähigkeit, Fluoridionen in Wasser
ohne unerwünschte Reaktionen mit anderen Verbindungen der
Zahnpflegemittel freizusetzen. Hierzu gehören anorganische
Fluoridsalze wie lösliche Alkali- und Erdalkalisalze wie
beispielsweise Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Ammoniumfluorid,
Calciumfluorid, Kupferfluorid wie Kupfer(I)-fluorid,
Zinkfluorid, Bariumfluorid, Natriumfluorsilikat, Ammonium
fluorsilikat, Natriumfluorzirkonat, Natriummonofluorphosphat,
Aluminiummono- und -di-fluorphosphat und fluorierte
Natriumcalciumpyrophosphate. Alkali- und Zinnfluoride,
wie Natriumfluorid und Zinn(II)-fluorid, sowie Natriummono
fluorphosphat und deren Mischungen werden bevorzugt.
Die Menge der Fluor liefernden Verbindung hängt
von der Art der Verbindung, ihrer Löslichkeit und
der Art des Mundpflegemittels ab; sie muß in einer nicht-toxischen
Menge vorliegen, allgemein etwa in einer Menge von 0,005
bis etwa 3,0 Gew.-%, bezogen auf die Zusammensetzung. Bei
einem Zahngel einer Zahnpasta, einem Zahnpulver
oder einer Zahntablette ist die Menge der entsprechenden
Verbindung so bemessen, daß sie bis zu etwa 5000 ppm Fluorionen,
bezogen auf das Gewicht der Zubereitung, zur Verfügung
stellt, jedoch wird vorzugsweise
soviel der Fluorverbindung verwendet, daß etwa 300 bis
2000 ppm und insbesondere 800 bis 1500 ppm Fluoridionen
zur Verfügung gestellt werden.
Bei Verwendung von Alkalifluoriden und Zinn(II)-fluorid
ist diese Komponente gewöhnlich in Mengen von bis zu 2
Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mundpflegemittels,
vorhanden und liegt vorzugsweise im Bereich von etwa 0,05
bis 1 Gew.-%. Bei Natriummonofluorphosphat liegt diese Ver
bindung in einer Menge von 0,1 bis 3 und vorzugsweise in
einer Menge von etwa 0,76 Gew.-% vor.
Bei Mundwässern, Lutschtabletten
und Kaugummi ist die fluorliefernde Verbindung gewöhnlich
in solchen Mengen vorhanden, daß bis zu etwa 500 ppm
und vorzugsweise etwa 25 bis 300 ppm, bezogen auf das Gewicht
des Fluoridions, freigesetzt werden. Im allgemeinen
sind 0,005 bis 1,0 Gew.-% der Verbindung vorhanden.
Bei den flüssigen Mundpflegemitteln
wie Mundwässern dient als Träger meist eine Wasser/
Alkohol-Mischung, die vorzugsweise ein Feuchthaltemittel
enthält. Im allgemeinen liegt das Gewichtsverhältnis von
Wasser zu Alkohol in einem Bereich von etwa 1 : 1 bis 20 : 1,
vorzugsweise bei 3 : 1 bis 10 : 1 und insbesondere bei 4 : 1
bis 6 : 1. Die Gesamtmenge des Wasser/Alkohol-Gemisches liegt
gewöhnlich in einem Bereich von 70 bis etwa 99,9 Gew.-%
der Zusammensetzung.
Der pH-Wert der Mundpflegemittel gemäß Erfindung liegt
im allgemeinen im Bereich von etwa 4,5 bis 9 und gewöhnlich
bei 5,5 bis 8. Vorzugsweise liegt der pH-Wert in einem
Bereich von etwa 6 bis 8,0. Die
erfindungsgemäßen Mundpflegemittel können in pH-Wert-Bereichen
unter 5 oral eingesetzt werden, ohne daß sie
decalzifierend wirken oder
das Zahnschmelz angreifen. Der pH-Wert kann mit einer Säure,
beispielsweise Zitronensäure oder Benzoesäure, oder
mit einer Base, beispielsweise mit Natriumhydroxid, ein
gestellt oder abgepuffert werden, beispielsweise mit
Natriumcitrat, -benzoat, -carbonat oder -bicarbonat, Di
natriumhydrogenphosphat oder Natriumdihydrogenphosphat.
Die Trägerstoffe
der festen oder pastösen Zahnpflegemittel enthalten
gewöhnlich ein Poliermittel wie
wasserunlösliches Natriummetaphosphat, Kaliummetaphosphat,
Tricalciumphosphat, Calciumphosphat-Dihydrat,
wasserfreies Dicalciumphospphat, Calciumpyrophosphat, Magne
siumorthophosphat, Trimagnesiumphosphat, Calciumcarbonat,
Aluminiumsilikat, Zirkonsilikat, Kieselsäure, Bentonit
und deren Mischungen. Andere geeignete Poliermittel oder
Putzkörper sind teilchenförmige wärmehärtbare Harze gemäß
US-PS 40 70 510 wie Melamin-, Phenol- und Harnstoff-Formaldehyd-
Harze und vernetzte Polyepoxide und Polyester. Bevorzugte
Poliermittel sind kristalline Kieselsäure mit einer
Teilchengröße bis zu 5 µm, einer mittleren Teilchengröße
bis zu etwa 1,1 µm und einer Oberfläche bis zu etwa 50 000
cm²/g, Kieselgele oder kolloidale Kieselsäure und komplexe
amorphe Alkalialumosilikate.
Wenn optisch klare Gele verwendet werden, werden als Polier
mittel kolloidale Kieselsäure, wie SYLOID (Wz)
oder SANTOCEL (Wz)
und Alkalialumosilikatkomplexe bevorzugt, da deren
Brechungsindices nah an dem Brechungsindex des Systems
aus Geliermittel und flüssiger Phase einschließlich Wasser
und/oder Feuchthaltemittel liegen.
Das Poliermaterial ist in den festen oder
pastösen Zusammensetzungen in Konzentrationen von etwa
10 bis 99 Gew.-% vorhanden. Bei Zahnpasten oder Zahngelen
liegt die Menge an Reibmittel vorzugsweise in einem Bereich
von 10 bis 75 Gew.-% und bei Zahnpulver oder Zahntabletten
in einem Bereich von etwa 70 bis 99 Gew.-%.
Bei Zahnpasten kann der flüssige Träger Wasser und ein
Feuchthaltemittel gewöhnlich in Mengen von etwa 10 bis
90 Gew.-%, bezogen auf die Zusammensetzung, enthalten. Glycerin,
Propylenglykol, Sorbit, Polypropylenglykol und/oder
Polyethylenglykol, z. B. mit einem Molekulargewicht von 400
bis 600, sind Beispiele für geeignete Feuchthaltemittel
bzw. Träger. Bei klaren Zahngelen,
bei denen der Refraktionsindex wesentlich ist, werden etwa
3 bis 30 Gew.-% Wasser, 0 bis etwa 80 Gew.-% Glycerin und
etwa 20 bis 80 Gew.-% Sorbit vorzugsweise eingesetzt.
Zahnpasten bzw. Zahncremes und Zahngele enthalten gewöhnlich
natürliche oder synthetische Verdickungs- oder Geliermittel
in Mengen von etwa 0,1 bis 10 und vorzugsweise 0,5
bis 5 Gew.-%. Ein geeignetes Verdickungsmittel ist synthetischer
Hectorit, ein synthetischer, kolloidaler Magnesiumalkali
silikat-Ton, wie beispielsweise "Laponite".
Andere geeignete Verdickungsmittel sind Irish Moos, Gum-
Tragacanth, Stärke, Polyvinylpyrrolidon, Hydroxyethylpropyl
zellulose, Hydroxybutylmethylzellulose, Hydroxypropyl
methylzellulose, Hydroxyethylzellulose, Natrium
carboxymethylzellulose und kolloidale Kieselsäure.
Die erfindungsgemäßen Mundpflegemittel können organische
oberflächenaktive Stoffe, wie anionische
Tenside, z. B. wasserlösliche Salze höherer Fettsäuremonoglycerid
monosulfate, höhere Alkylsulfate,
Alkylarylsulfonate,
höhere Alkylsulfoacetate,
höhere Fettsäureester von 1,2-Dihydroxypropansulfonat und
im wesentlichen gesättigte höhere aliphatische Acylamide
niederer aliphatischer Aminocarbonsäureverbindungen,
die beispielsweise 12 bis 16 Kohlenstoffatome im Fettsäure-
Alkyl- oder Acylrest enthalten, wie beispielsweise N-Lauroyl
sarcosin und die Natrium-, Kalium- und Ethanolaminsalze
von N-Lauroyl, N-Myristoyl- oder N-Palmitoylsarcosin, enthalten.
Der Einsatz dieser Sarconisate
in den erfindungsgemäßen Mundpflegemitteln ist besonders
vorteilhaft, da diese eine verlängerte und deutliche Wirkung
hinsichtlich der Inhibierung einer Säurebildung in der
Mundhöhle zeigen, und zwar aufgrund des Aufbrechens der
Kohlenhydrate neben einer Verringerung der Löslichkeit
des Zahnschmelzes in sauren Lösungen.
Die erfindungsgemäßen Mundpflegemittel können noch weitere
Zusätze enthalten, wie Weißmachungsmittel, Konservierungsstoffe,
Silikone, Chlorophyllverbindungen, andere Zahnstein
verhindernde Mittel und/oder Ammoniak enthaltende Verbindungen,
wie Harnstoff, Diammoniumphosphat und deren Mischungen.
Ferner können übliche Aromastoffe und Süßungsmittel verwendet
werden, wie beispielsweise Aromaöle auf Basis von Spearmint,
Pfefferminz, Wintergrün, Sassafras, Klee, Salbei, Eukalyptus,
Majoran, Zimt, Limone und Orange und Methylsalicylat.
Geeignete Süßungsmittel sind Sucrose, Lactose,
Maltose, Dextrose, Lävulose, Sorbit, Xylit, d-Tryptophan,
Dihydrochalcone, Natriumcyclamat, Perillartin, Aspartyl
phenylalanin-methylester oder Saccharin. Die
Aroma- und Süßungsmittel sind im allgemeinen in Mengen
von etwa 0,1 bis 5 Gew.-% oder mehr vorhanden.
Die erfindungsgemäßen Mundpflegemittel wie Mundspülmittel
oder Zahnpflegemittel mit einem Gehalt an den beschriebenen
Polyphosphaten und der Inhibitor-Kombination werden
vorzugsweise regelmäßig auf den Zahnschmelz, beispielsweise
jeden zweiten oder dritten Tag, oder vorzugsweise 1- bis
3mal täglich bei einem pH-Wert von etwa 4,5 bis etwa 10
und vorzugsweise
von etwa 6 bis 8 mindestens 2 bis 8 Wochen oder mehr aufgebracht.
Die erfindungsgemäßen Mundpflegemittel können auch in
Pastillen oder Kaugummi oder anderen Produkten eingesetzt
werden, indem man beispielsweise diese in eine warme Gum-
Basis einrührt oder die Außenfläche einer Gum-Basis beschichtet,
wobei als Gum-Basis Jeluton, Kautschuk, Latex, Vinylitharze
und dergleichen verwendet werden, und zwar vorzugsweise
mit üblichen Weichmachern oder Weichstellungsmitteln, Zucker
oder anderen Süßungsmitteln oder Kohlehydraten wie Glycose oder
Sorbit.
Um die Wirkung der Speichelenzyme auf die Verhinderung
einer HAP-Bildung durch Natriumhexametaphosphat (HMP) und
Tetranatriumpyrophosphat (TSPP) zu zeigen, wurde die HAP-
Bildung in vitro titrimetisch mittels einer statischen
pH-Wertbestimmung gemessen. Es wurden eine 0,1 m CaCl₂-
und eine 0,1 m NaH₂PO₄-Vorratslösung in carbonatfreiem,
entsalzten, destillierten Wasser frisch hergestellt. Zu
23 ml CO₂ freiem, entsalzten, destillierten Wasser wurden
1,0 ml der Phosphatausgangslösung und 1,0 ml einer wäßrigen
Lösung von 1×10-4 des zu untersuchenden Zahnstein verhin
dernden Mittels gegeben und anschließend 1,0 ml der CaCl₂-
Ausgangslösung zugesetzt, um die Reaktion auszulösen. Die
Umsetzung wurde unter Stickstoff bei einem pH-Wert von
7,4 durchgeführt. Der Verbrauch an 0,1 n NaOH wurde automatisch
aufgezeichnet, woraus sich die erforderliche Zeit
für die Kristallbildung ergab. Die folgende Tabelle A zeigt
die Meßergebnisse der zeitlichen Verhinderung des Kristall
wachstums in Stunden bei Verwendung von Natriumhexametaphosphat
(HMP) und Tetranatriumpyrophosphat (TSPP) als Zahnstein
verhinderndes Mittel.
Tabelle A zeigt, daß beide Verbindungen in Wasser die HAP-
Bildung deutlich verzögern. Jedoch wird die Wirksamkeit
dieser Komponenten drastisch verringert, wenn Speichel
vorhanden ist, was sich durch die kürzere Inhibierungszeit
zeigt. Diese Verringerung der Wirksamkeit beruht auf der
enzymatischen Hydroylse von P-O-P-Bindungen.
Bei einer Inkubation dieser Substanzen mit Pyrophosphatase
und alkalischer Phosphatase wird die Verzögerung deutlich
verhindert, was die Ansprechbarkeit der P-O-P-Bindungen
gegenüber der Hydrolyse durch Phosphatase zeigt.
Um die Stabilisierung von Tetranatriumpyrophosphat (TSPP),
Natriumtripolyphosphat (STPP) und Natriumhexametaphosphat
(HMP) gegenüber einer enzymatischen Hydrolyse in Gegenwart
von Inhibitoren zu zeigen, wurde die enzymatische Hydrolyse
in einer 0,1 m Morpholinpropansulfonsäure/NaOH-Pufferlösung
mit einem pH-Wert von 7,0 durchgeführt, die 1,3 mg/ml TSPP
enthielt. Es wurden neben einem Vergleichsversuch erfindungsgemäße
Inhibitoren bis zu einer Endkonzentration von 1000
ppm Fluoridionen von Natriumfluorid und 0,5% des Natriumsalzes
von hydrolysiertem Methoxyethylen/Maleinsäureanhydridcopolymeren
im Verhältnis von 1:1 mit einem Molekulargewicht
von 70 000 (Gantrez S-97 - Wz)
zugesetzt. Anschließend wurden saure Phosphatase,
alkalische Phosphatase und anorganische Pyrophosphatase
in Mengen gleicher Aktivitäten zugesetzt, um eine gesamte
Phosphatase Aktivität von 0,3 Einheiten/ml zu erhalten.
Proben der Testlösungen wurden genommen und der Gesamtwert
der zur Verfügung stehenden Orthophosphatase in jeder Probe
nach 3 Stunden Hydrolyse in 4 n HCl bei 100°C bestimmt.
Die Reaktionsmischungen wurden bei 37°C unter Schütteln
inkubiert, und es wurden jeweils gleiche Anteile im Verlaufe
von mindestens 90 Minuten zur Bestimmung von Orthophosphat
entnommen. Die folgende Tabelle I zeigt die Ergebnisse
an Orthophosphat in Prozent, welches aufgrund der Hydrolyse
der Polyphosphate freigesetzt wurde.
Tabelle I zeigt, daß nach 90 Minuten Inkubation in Gegenwart
von Enzym mehr als 95% des zur Verfügung stehenden Orthophosphat
von den Polyphosphaten bei Abwesenheit von Inhibitoren
freigesetzt wird. Mit Inhibitoren wird die Hydrolyse
der P-O-P-Bindungen im Pyrophosphat Tripolyphosphat und
Hexametaphosphat um 41%, bzw. 39%, bzw. 57% verringert.
In diesem Zusammenhang ist es bemerkenswert, daß die Enzymaktivitäten
bei diesem Versuch mindestens 2 bis 3mal
größer sind als sie üblicherweise im Speichel auftreten.
Diese Werte zeigen, daß die erfindungsgemäße Kombination
von Inhibitoren deutlich die enzymatische Hydrolyse von
linearen Polyphosphaten verringert.
Es wurde eine Zahnpasta gemäß Erfindung aus den folgenden
Bestandteilen hergestellt:
| Bestandteile | |
| Gewichtsteile | |
| Entsalztes Wasser | |
| 37,578 | |
| Glycerin | 25,000 |
| Siliciumdioxid | 21,500 |
| Hexametaphosphat (HMP) | 6,000 |
| Synthetisches Siliciumdioxid | 3,000 |
| Natriumlaurylsulfat | 1,200 |
| Aromastoffe | 1,000 |
| Natriumsalz des hydrolysierten Methoxyethylen/Maleinsäureanhydrid-Copolymeren (1:1) MW 70 000 | 1,000 |
| Natriumhydroxid (50%ige Lösung) | 1,000 |
| Xanthan-Gum | 1,000 |
| Natriumbenzoat | 0,500 |
| Titandioxid | 0,500 |
| Natriumsaccharin | 0,300 |
| Natriumfluorid | 0,242 |
Es wurde Beispiel 2 wiederholt, wobei jedoch anstelle von
HMP jetzt einmal TSPP und zum anderen 5 Gewichtsteile
STPP anstelle von 6 Gewichtsteilen HMP eingesetzt wurden.
Es wurde ein Mundwasser aus den folgenden Bestandteilen
hergestellt:
| Bestandteile | |
| Gewichtsteile | |
| TSPP | |
| 3,0 | |
| Ethylalkohol | 15,0 |
| Natriumsalz des hydrolysierten Methoxylen/Maleinsäureanhydrid-Copolymeren (1:1) Molekulargewicht 70 000 | 0,05 |
| Glycerin | 10,0 |
| Aromastoffe | 0,4 |
| Natriumsaccharin | 0,03 |
| NaF | 0,05 |
| Polyoxyethyliertes Polyoxypropylen als nichtionisches Blockpolymerisat | 2,0 |
| Entsalztes Wasser auf | 100 |
Es wurde eine Pastille der folgenden Zusammensetzung hergestellt:
| Bestandteile | |
| Gewichtsteile | |
| Zucker | |
| 75-98 | |
| Maissirup | 1-20 |
| Aromaöl | 0,1-1,0 |
| Tablettierhilfsmittel | 0,1-5 |
| Polyphosphat | 0,1-5 |
| Natriumsalz des hydrolysierten Methoxylen/Maleinsäureanhydridcopolymeren (1:1) Molekulargewicht 70 000 | 0,05-3 |
| NaF | 0,01-0,05 |
| Wasser | 0,01-0,2 |
Es wurde ein Kaugummi aus den folgenden Bestandteilen hergestellt:
| Bestandteile | |
| Gewichtsteile | |
| Gumbasis | |
| 10-50 | |
| Bindemittel | 3-10 |
| Füllstoff (Sorbit und/oder Mannit) | 5-80 |
| Polyphosphat 3:1 | 0,1-5 |
| Natriumsalz eines hydrolysierten Methoxylen/Maleinsäureanhydridcopolymeren (1:1), MW 70 000 | 0,01-0,05 |
| Aromastoffe | 0,1-5 |
Claims (6)
1. Mundpflegemittel mit einem Gehalt eines oral verträglichen
Trägers und ein oder mehreren linearen Polyphosphaten, Fluoridionen-Lieferanten,
Polycarboxylaten und üblichen Zusätzen,
dadurch gekennzeichnet, daß es 0,1 bis 7 Gew.-% Polyphosphat,
0,005 bis 3,0 Gew.-% einer Fluor liefernden Verbindung
und 0,05 bis 3 Gew.-% eines synthetischen anionischen
linearen Polycarboxylats mit einem Molekulargewicht von etwa
1000 bis 1 000 000 enthält.
2. Mundpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,
daß es Dialkalidihydrogenpyrophosphat, Trialkalimonohydrogenphosphat
oder Tetraalkalipyrophosphat oder deren Mischungen
enthält.
3. Mundpflegemittel nach Anspruch 1 bis 2, dadurch gekennzeichnet,
daß es als lineares Polycarboxylat ein Copolymeres von
Vinylmethylether und Maleinsäure oder -anhydrid enthält.
4. Mundpflegemittel nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet,
daß es ein Copolymeres mit einem Molekulargewicht von etwa
30 000 bis etwa 500 000 enthält.
5. Mundpflegemittel nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet,
daß es ein Copolymeres mit einem Molekulargewicht von etwa
70 000 enthält.
6. Mundpflegemittel nach Anspruch 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet,
daß es ein wasserlösliches Alkali- oder Ammoniumpolycarboxylat
enthält.
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