DE3428399A1 - Zinksalz des 3-(carboxymethyl)thioalanins (zinkcarbocystein), verfahren zu seiner herstellung und seine verwendung als arzneimittel - Google Patents

Zinksalz des 3-(carboxymethyl)thioalanins (zinkcarbocystein), verfahren zu seiner herstellung und seine verwendung als arzneimittel

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    • A61K31/315—Zinc compounds

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Description

Zinksalz des 3-(Carboxymethyl)thioalanins (Zinkcarbocystein), Verfahren zu seiner Herstellung und seine Verwendung als Arzneimittel
Die Erfindung betrifft das Zinksalz des auch als Carbocystein bekannten 3-(Carboxymethyl)thioalanins der Formel
Zn (HOOC - CH - CH_ - S - CH„ - COO),
sowie ein Verfahren zu seiner Herstellung und seine Verwendung als Arzneimittel. Die erfindungsgemäße Verbindung wird nachstehend als "Zinkcarbocystein" bezeichnet.
Das Zinkcarbocystein nach der Erfindung besitzt gegenüber den bereits bekannten Alkalimetall- und Erdalkalimetallsalzen usw. eine Reihe von Vorteilen, und sogar gegenüber dem Carbocystein weist es Vorteile auf, was wohl hauptsächlich auf das Vorhandensein eines Metalles von anerkannter pharmakologischer Aktivität in der Struktur zurückzuführen ist.
Die Cysteinderivate, genauer gesagt die Carboxymethylcysteinderivate, wurden als Wirkstoffe bei der Behandlung von Seborrhoe, bei fettigem Haar, talgabsonderndem Haarausfall, "abblätternder" Dermatitis, Brüchigkeit der Fingernagel usw. eingesetzt. Sie werden ebenfalls in vielen Formulierungen als mukolytischer Schleimlöser bei der Behandlung von Erkrankungen der Atmungsorgane angewandt.
Das Zink ist ein Oligoelement mit bekannten Eigenschaften, dessen Mangel zahlreiche Leiden verursacht, zu denen einige mit dermatologischen Manifestationen und Hautkrankheiten gehören.
Die Nützlichkeit der äußerlichen und oralen Anwendung bei der Behandlung des Haarausfalls als Sekretionsinhibitor des Talges ist bekannt. Es bestehen auch klinische Untersuchungen, bei denen das Interesse auf die Behandlung von Akne usw. gerichtet war. Ebenfalls sind seine schleimabsondernden und zeilschützenden Eigenschaften bekannt, und es ist daher besonders bei Erkrankungen der Atmungsorgane zu empfehlen.
Die Eigenschaften des Zinks im Zinkcarbocystein sind jedoch verschieden und vorteilhaft gegenüber denen jedes anderen bekannten Salzes, indem es pharmakologisch die für das Carboxymethylcystein beschriebenen Eigenschaften ergänzt und erweitert.
Die erfindungsgemäße Verbindung wird hergestellt durch Umsetzen des Carbocysteins oder eines löslichen Alkalioder Ammoniumsalzes usw. mit einem Zinksalz, zum Beispiel Zinkacetat, basischem Zinkcarbonat usw., oder Zinkoxid oder Zinkhydroxid in etwa stöchiometrischen Mengen in einem polaren Lösungsmittel oder einer Mischung von polaren Lösungsmitteln, vorzugsweise Wasser.
Die Umsetzungstemperatur kann unterschiedlich sein und zwischen Raumtemperatur und der Siedetemperatur des Lösungsmittels liegen. Der Zinkcarbocysteinniederschlag wird durch Filtrieren oder Zentrifugieren abgetrennt, dann auf herkömmliche Weise gewaschen und im Vakuum getrocknet.
Zur besseren Erklärung der Erfindung dienen die folgenden Beispiele, die jedoch die Erfindung in keiner Weise einschränken.
Beispiel 1
Einer Lösung von 35,8 g Carbocystein (0,2 mol) in 360 ml Wasser werden nach und nach unter stetem Rühren 14,2 g basisches Zinkcarbonat zugegeben, wonach zwei Stunden lang am Rückfluß erhitzt wird. Der gebildete Niederschlag wird abfiltriert, dann mit Wasser gewaschen und in einem Vakuumexsikkator getrocknet. Es werden 29 g eines weißen Produktes erhalten.
Analyse für C10HLgOgN SpZn : .
Berechnet C = 28,48 #; H = 3,83 f0; N = 6,64 °/ό; S = 15,20 io-, Zn = 15,5 fo
Gefunden C = 28,52 °/o; H = 4,26 <:/0; N = 6,44 fo; S = 15,25 °/o; Zn =15,2 fo
LD (Maus): 2,660 mg/kg (oral), 137 mg/kg (i.p.)
Beispiel 2
Einer Suspension von 35,8 g Carbocystein in 300 ml Wasser wird unter Rühren eine Lösung von 44 g Zinkacetat in I5O ml
Wasser zugegeben. Es wird zwei Stunden lang am Rückfluß erhitzt. Der gebildete Niederschlag wird dann wie in dem vorhergehenden Beispiel behandelt. Es wurden 35 S eines Produktes mit den gleichen Eigenschaften wie in dem vorhergehenden Beispiel erhalten.
Bei der erfindungsgemäßen Verwendung als Arzneimittel wird das Zinkcarbocystein als Wirkstoff allein oder zusammen mit einem pharmazeutischen Trägerstoff verabreicht.
Der angewandte Trägerstoff kann zum Beispiel fest oder flüssig sein. Beispiele für feste Trägerstoffe sind Laktose, Kaolin, Saccharose, Talkum, Gelatine, Agar, Pektin, Gummi arabicum, Magnesiumstearat, Stearinsäure u. dgl. Beispiele für flüssige Trägerstoffe sind Saft, Erdnußöl, Olivenöl, Wasser u. dgl.
Es können verschiedene pharmazeutische Formen angewandt werden; beispielsweise kann die Zubereitung bei festen Trägerstoffen in Form von Tabletten,, Hartgelatinekapseln, Pulver, Granalen usw. vorliegen.
Wenn es sich um einen flüssigen Trägerstoff handelt, kann die Zubereitung in Form von Saft, Emulsion, Weichgelatinekapseln, oder in Form einer sterilen wäßrigen Lösung, die als Ampulle oder wäßrige oder nichtwäßrige Suspension injiziert wird.
Man kann ebenfalls gemischte Trägerstoffe anwenden und zu Cremes, Pomaden, Zäpfchen u. dgl. verarbeiten.
Die pharmazeutischen Zusammensetzungen werden nach herkömmlichen Techniken, wie durch Mischen, Granulieren, Pressen oder Lösen der Bestandteile, je nach Wunsch zubereitet.
Die Wirkstoffmenge in der Zusammensetzung ist derart, daß sie einer wirksamen Menge entspricht. Die Verabreichung kann oral, parenteral, äußerlich oder rektal erfolgen.
Die Zusammensetzung kann auch andere pharmakologisch wirksame Stoffe enthalten.

Claims (3)

  1. Pat entansprüche
    '■1 Λ Zinksalz des 3-(Carboxymethyl) thioalanins (Zinkcarbo cystein) der Formel
    Zn (HOOC - CH - CH3 - S - CH3 -
  2. 2. Verfahren zum Herstellen des Zinkcarbocysteins nach
    Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man Zinkoxid oder-hydroxid oder ein Zinksalz mit Carbocystein
    (3-(Carboxymethyl)thioalanin ) in etwa stöchiometrischen Mengen in einem polaren Lösungsmittel oder einer Mischung von polaren Lösungsmitteln bei zwischen Raumtemperatur und der Siedetemperatur des Lösungsmittels liegenden Temperaturen umsetzt.
    MÜNCHEN: TELEFON (Ο89) 225585 KABEL: PROPINDUS · TELEX: 524244
    BERLIN: TELEFON (O3Ö) 8312Ο88 KABEL: PROPINDUS ■ TELEX: 184057
  3. 3. Arzneimittel, enthaltend ein Zinksalz des 3-(Carboxymethyl )thioalanins (Zinkcarbocystein) nach Anspruch 1 als Wirkstoff.
DE19843428399 1983-08-08 1984-08-01 Zinksalz des 3-(carboxymethyl)thioalanins (zinkcarbocystein), verfahren zu seiner herstellung und seine verwendung als arzneimittel Withdrawn DE3428399A1 (de)

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