JPS6054354A - カルボシステイン誘導体の製法 - Google Patents
カルボシステイン誘導体の製法Info
- Publication number
- JPS6054354A JPS6054354A JP59161492A JP16149284A JPS6054354A JP S6054354 A JPS6054354 A JP S6054354A JP 59161492 A JP59161492 A JP 59161492A JP 16149284 A JP16149284 A JP 16149284A JP S6054354 A JPS6054354 A JP S6054354A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- zinc
- derivative
- carbocystine
- carbocystein
- manufacture
- Prior art date
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- Pending
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/28—Compounds containing heavy metals
- A61K31/315—Zinc compounds
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、カルボシスティンとして更に既知の３−〔（
カルボキシメチル）チオ〕アラニン塩を得ることに関し
、虹に具体的には式 ２式％） の亜鉛塩を得ることに関する。
カルボキシメチル）チオ〕アラニン塩を得ることに関し
、虹に具体的には式 ２式％） の亜鉛塩を得ることに関する。
カルボシスティン酸唾鉛（Ｚｌｎａｅａｒｂｏｃｙ＠ｔ
ｅｉｎａｔｅ）、即ち本発明の主題は、基本的にその構
造内への認知済薬理活性の金属の組み込みのため、他の
既知のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩等に比較し
て、そして適当なカルボシスティンと比較してさえ、一
連の利点を有する。
ｅｉｎａｔｅ）、即ち本発明の主題は、基本的にその構
造内への認知済薬理活性の金属の組み込みのため、他の
既知のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩等に比較し
て、そして適当なカルボシスティンと比較してさえ、一
連の利点を有する。
システィンおよび具体的にはカルボキシメチルシスティ
ン誘導体は、脂漏症、脂肪毛髪、皮脂性脱毛症、剥脱性
皮膚炎、指爪脆弱症の治療に際して活性生成物として明
示されている。このような誘導体は、呼吸疾患の治療に
際して粘液破壊性去痰剤として多くの処方物においても
使用されている。
ン誘導体は、脂漏症、脂肪毛髪、皮脂性脱毛症、剥脱性
皮膚炎、指爪脆弱症の治療に際して活性生成物として明
示されている。このような誘導体は、呼吸疾患の治療に
際して粘液破壊性去痰剤として多くの処方物においても
使用されている。
亜鉛は、周知の性質を有するオリノ元素（ｏｌｉｇｏｅ
ｌａｍｅｎｔ ）であり、そしてその不足は多数の問題
を生じ、これらの若干は皮膚に現れる。
ｌａｍｅｎｔ ）であり、そしてその不足は多数の問題
を生じ、これらの若干は皮膚に現れる。
局所および経口適用を経てのその実用性は、皮脂の分泌
の抑制剤として脱毛症の治療において明示されている。
の抑制剤として脱毛症の治療において明示されている。
座癒等の治療に際しての興味を引用している臨床試験が
、存在する。その粘液分泌性および細胞保護性（ｍｕｃ
ｏｓｅｅｒｅｔａｒｙ ａｎｄｅｙｔｏｐｒｏｔｅｅｔ
ｏｒｙ ｐｒｏｐｅｒｔｌｅｓ ）も認められており、
それ故呼吸疾患において潜在的に有用である。
、存在する。その粘液分泌性および細胞保護性（ｍｕｃ
ｏｓｅｅｒｅｔａｒｙ ａｎｄｅｙｔｏｐｒｏｔｅｅｔ
ｏｒｙ ｐｒｏｐｅｒｔｌｅｓ ）も認められており、
それ故呼吸疾患において潜在的に有用である。
カルボシスティン酸亜鉛において亜鉛を示す性質の結合
（ｃｏｎｊｕｎｃｔ ）は、如何なる他の既知の塩に関
しても差別的であり、かつ有利であり、カルボキシメチ
ルシスティンの場合に記載したものを薬理上完全にし、
かつ拡大する。
（ｃｏｎｊｕｎｃｔ ）は、如何なる他の既知の塩に関
しても差別的であり、かつ有利であり、カルボキシメチ
ルシスティンの場合に記載したものを薬理上完全にし、
かつ拡大する。
本発明の方法は、カルボシスティネートまたはアルカリ
またはアンモニウムの種類の水溶性塩等を亜鉛塩、例え
は酢酸亜鉛、亜鉛の塩基性炭酸塩等、または酸化亜鉛ま
たは水酸化亜鉛と大体化学量論量で溶媒または極性溶媒
の混合物、好ましくは水中において反応させることによ
って特徴づけられる。
またはアンモニウムの種類の水溶性塩等を亜鉛塩、例え
は酢酸亜鉛、亜鉛の塩基性炭酸塩等、または酸化亜鉛ま
たは水酸化亜鉛と大体化学量論量で溶媒または極性溶媒
の混合物、好ましくは水中において反応させることによ
って特徴づけられる。
反応温度は、室温から溶媒の沸騰温度までであることが
できる。カルボシスティン酸亜鉛の沈殿は、ｆ過または
遠心分離によって捕集され、次いで好都合には洗浄され
、そして真空下で乾燥される。
できる。カルボシスティン酸亜鉛の沈殿は、ｆ過または
遠心分離によって捕集され、次いで好都合には洗浄され
、そして真空下で乾燥される。
説明を容易にする次めに、本発明の方法の数例が説明と
して以下に記載されるが、本発明の範囲を限定しない。
して以下に記載されるが、本発明の範囲を限定しない。
例１
亜鉛の塩基性炭酸塩１４．２ｇが、水３６０ ｍｌ中の
カルボシスティン３５．８ｇ （０，２モル）の懸濁液
に攪拌下に少しずつ添加され、還流下で２時間沸騰され
る。生成された沈殿は、ｆ過によって分離され、水洗さ
れ、そして減圧デシケータ−中で乾燥される。白色生成
物２９ｇが残った。
カルボシスティン３５．８ｇ （０，２モル）の懸濁液
に攪拌下に少しずつ添加され、還流下で２時間沸騰され
る。生成された沈殿は、ｆ過によって分離され、水洗さ
れ、そして減圧デシケータ−中で乾燥される。白色生成
物２９ｇが残った。
分析： Ｃｌ０ＨＩ ｅｏｓＮ２Ｓ ｚＺｎ としての
計算値０２８．４８％、Ｈ３，８３チ、Ｎ ６．６４チ
、８１５．２０％。
計算値０２８．４８％、Ｈ３，８３チ、Ｎ ６．６４チ
、８１５．２０％。
Ｚｎ １５．５％。実測値０２８．５２％、 Ｈ４，２
６％、Ｎ６．４４％、８１５．３５％、Ｚｎ １５．２
％。
６％、Ｎ６．４４％、８１５．３５％、Ｚｎ １５．２
％。
（３）
ＤＬ５ｏマウス ２．６６０ ｍｇ／ ｋｇ （経口）
粋よび１３７ ｍｇ／ｋｇ （腹腔内） 例２ 水１５０ｍ１中の酢酸亜鉛４４ｇの溶液が、水３００ｍ
１中のカルボシスティン３５．８ｇの懸濁液に攪拌下に
添加される。それは、還流下で２時間沸騰される。生成
された沈殿は、前記例におけるように処理される。前記
例と同様の特徴を有する生成物３５ｇが、残る。
粋よび１３７ ｍｇ／ｋｇ （腹腔内） 例２ 水１５０ｍ１中の酢酸亜鉛４４ｇの溶液が、水３００ｍ
１中のカルボシスティン３５．８ｇの懸濁液に攪拌下に
添加される。それは、還流下で２時間沸騰される。生成
された沈殿は、前記例におけるように処理される。前記
例と同様の特徴を有する生成物３５ｇが、残る。
その治療用途のために、カルボシスティン酸亜鉛、即ち
本発明の薬理活性化合物は、必須活性成分としての少な
くとも前記カルボシスティン酸亜鉛単独または前記化合
物の製薬ビヒクルと併用された製薬組成物として通常投
与される。
本発明の薬理活性化合物は、必須活性成分としての少な
くとも前記カルボシスティン酸亜鉛単独または前記化合
物の製薬ビヒクルと併用された製薬組成物として通常投
与される。
使用される製薬ビヒクルは、例えば固体または液体であ
ることができる。固体ビヒクルの例は、ラクトース、白
土（ａｌｂａ ｅａｒｔｈ ） 、サッカロース、タル
ク、ゼラチン、寒天、ペクチン、アラビアザム、ステア
リン酸マグネシウム、ステアリン酸等である。液体ビヒ
クルの例は、シロップ、落（４） 花生油、オリーブ油、水等である。
ることができる。固体ビヒクルの例は、ラクトース、白
土（ａｌｂａ ｅａｒｔｈ ） 、サッカロース、タル
ク、ゼラチン、寒天、ペクチン、アラビアザム、ステア
リン酸マグネシウム、ステアリン酸等である。液体ビヒ
クルの例は、シロップ、落（４） 花生油、オリーブ油、水等である。
各種の剤形が使用できる。それ故、固体ビヒクルを使用
すると舞には、製剤は、錠剤に調製でき、硬質ゼラチン
のカプセル、散剤、顆粒剤等内に入れることができる。
すると舞には、製剤は、錠剤に調製でき、硬質ゼラチン
のカプセル、散剤、顆粒剤等内に入れることができる。
液体ビヒクルを使用するときには、製剤は、シロップ、
乳濁液、軟質ゼラチンカプセル、アンプルとして注射で
きる無菌液体ローションまたは水性もしくは非水性液体
懸濁液等の形態であることができる。
乳濁液、軟質ゼラチンカプセル、アンプルとして注射で
きる無菌液体ローションまたは水性もしくは非水性液体
懸濁液等の形態であることができる。
混合ビヒクルも使用でき、そしてクリーム、ポマード、
生薬等の形態で調製される。
生薬等の形態で調製される。
製薬組成物は、通常の技術の介在法、例えば各々の場合
に所望の製剤用に好適な成分の混合、造粒および圧縮ま
たは溶解によって１ｉｌＩＩｌ！される。
に所望の製剤用に好適な成分の混合、造粒および圧縮ま
たは溶解によって１ｉｌＩＩｌ！される。
活性成分は、組成物中に有効歇で存在し、投与法は限定
されず、そして経口、非経口、局所または直腸投与であ
ることができる。
されず、そして経口、非経口、局所または直腸投与であ
ることができる。
組成物は、他の薬理上活性な化合物も含有できる。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、下記式で表わされるカルボシスティン酸亜鉛。 ＮＩ（２ ２、酸化亜鉛、水酸化穐鉛または唾姶塩をカルボシステ
ィンと大体化学を論量で溶媒または極性溶媒の混合？物
中において室温と溶媒の沸騰温度との間の温度で反応さ
せることｅｌｌ徴とする、新規カルボシスティン誘導体
、本質上、式２式％） ） を有するカルボシスティン酸唾鉛の製法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ES524820 | 1983-08-08 | ||
| ES524820A ES524820A0 (es) | 1983-08-08 | 1983-08-08 | Procedimiento para la obtencion de un nuevo derivado de carbocisteina |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6054354A true JPS6054354A (ja) | 1985-03-28 |
Family
ID=8486137
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59161492A Pending JPS6054354A (ja) | 1983-08-08 | 1984-07-31 | カルボシステイン誘導体の製法 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4618625A (ja) |
| JP (1) | JPS6054354A (ja) |
| DE (1) | DE3428399A1 (ja) |
| ES (1) | ES524820A0 (ja) |
| FR (1) | FR2550446B1 (ja) |
| GB (1) | GB2146324B (ja) |
| IT (1) | IT1180221B (ja) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4764633A (en) * | 1987-08-31 | 1988-08-16 | Zinpro Corporation | Ferric ion catalyzed complexation of zinc and/or manganese with alpha amino acids |
| JPH0788352B2 (ja) * | 1988-06-16 | 1995-09-27 | エスエス製薬株式会社 | ヒドロキシアルキルシステイン誘導体およびこれを含有する去痰剤 |
| US5061815A (en) * | 1988-07-06 | 1991-10-29 | Zinpro Corporation | Metal lysine complexes and method for producing metal lysine complexes |
| US5661177A (en) * | 1988-11-09 | 1997-08-26 | Chimie Et Biologie | Zinc cysteate its preparation and uses in pharmacy and cosmetology |
| ES2029161A6 (es) * | 1990-07-13 | 1992-07-16 | Vinas Lab | Procedimiento para la preparacion de composiciones de carbocisteinato de zinc. |
| JPH0578243A (ja) * | 1990-12-11 | 1993-03-30 | Shiseido Co Ltd | 鎮痒剤及び鎮痒組成物 |
| TW233264B (ja) * | 1992-02-03 | 1994-11-01 | Otsuka Pharma Co Ltd | |
| US20090098217A1 (en) * | 2007-10-10 | 2009-04-16 | Robert Blaszkowski | Compositions and methods for promoting thicker hair |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2840587A (en) * | 1954-07-07 | 1958-06-24 | Dow Chemical Co | Process for producing ethionine and its salts |
| US2745859A (en) * | 1954-07-07 | 1956-05-15 | Dow Chemical Co | Method for the preparation of zinc ethionate |
| US2872469A (en) * | 1956-01-23 | 1959-02-03 | Dow Chemical Co | Metal salts of ethionine |
| FR3111M (fr) * | 1963-12-02 | 1965-02-08 | Rech S Pharma Et Scient | Médicament a base de dérivé de cystéine. |
| US3803138A (en) * | 1968-02-20 | 1974-04-09 | Oreal | Cosmetic compounds |
| US3624143A (en) * | 1968-05-10 | 1971-11-30 | Merck & Co Inc | Compounds of the class {62 -aralkylthio-substituted-{60 -amino acids |
| US3647834A (en) * | 1969-08-11 | 1972-03-07 | Mead Johnson & Co | Zinc mercaptide n-acetylcysteine carboxylate salts |
| FR2128203B1 (ja) * | 1971-03-11 | 1974-08-02 | Pharmascience | |
| FR2147812A1 (en) * | 1971-07-30 | 1973-03-11 | Rech Pharmaceut Scient | Hemisalts of s-carboxymethylcysteine - for treating respiratory infections,hepatic and skin disorders atherosclerosis,and |
-
1983
- 1983-08-08 ES ES524820A patent/ES524820A0/es active Granted
-
1984
- 1984-02-22 GB GB08404634A patent/GB2146324B/en not_active Expired
- 1984-07-27 FR FR8412271A patent/FR2550446B1/fr not_active Expired
- 1984-07-31 JP JP59161492A patent/JPS6054354A/ja active Pending
- 1984-07-31 US US06/636,201 patent/US4618625A/en not_active Expired - Fee Related
- 1984-08-01 DE DE19843428399 patent/DE3428399A1/de not_active Withdrawn
- 1984-08-08 IT IT22268/84A patent/IT1180221B/it active
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| J.CHEM.RESEABCH(S)=1980 * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| GB2146324B (en) | 1987-02-18 |
| FR2550446A1 (fr) | 1985-02-15 |
| GB8404634D0 (en) | 1984-03-28 |
| FR2550446B1 (fr) | 1987-12-11 |
| ES8502967A1 (es) | 1985-02-01 |
| US4618625A (en) | 1986-10-21 |
| IT1180221B (it) | 1987-09-23 |
| DE3428399A1 (de) | 1985-02-28 |
| ES524820A0 (es) | 1985-02-01 |
| GB2146324A (en) | 1985-04-17 |
| IT8422268A0 (it) | 1984-08-08 |
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