DE2917790A1 - Pharmazeutische verbindung mit verbesserter schleimloesender und die schleimsekretionen verfluessigender wirkung - Google Patents
Pharmazeutische verbindung mit verbesserter schleimloesender und die schleimsekretionen verfluessigender wirkungInfo
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Description
- Pharmazeutische Verbindung mit verbesserter schleimlösender
- und die Schleimsekretionen verflüssigender Wirkung Die Erfindung betrifft eine für therapeutische Zwecke verendbare pharmazeutische Verbindung mit schleimlösender und Schleimsekretionen verflüssigender Wirkung, die in Handelsformen zur Verabreichung des Präparates auf verschiedene Arten geeignet ist: auf oralem Wege, in Form von Aerosol, durch Injektion, auf rektalem Wege, durch Einträufelung, Irrigation usw.
- Es ist bekannt, daß die schleimlösende Wirkung einer in der Therapie verwendbaren pharmazeutischen Verbindung insbesondere mit der von einer solchen Verbindung aufgewiesenen Bähigkeit verbunden ist, die in den Plukoproteiden enthaltenen Polypeptidketten zu depolymerisieren, d.h. mit der Fähigkeit, die Disulfidbrücken der genannten Polypeptidketten derart zu spalten, daß diese verflüssigt und infolgedessen absorbiert oder leichter eliminiert werden können.
- Unter den pharmazeutischen Verbindungen, die die genannte biochemische Wirkung besitzen und die zur Zeit am meisten verwendet werden, ist das -Acetyl-Cystein (NAC) zu nennen, dessen höhere schleimlösende Wirkung dem Vorhandensein einer freien Thiolgruppe (-SH) in seinem Molekül zuzuschreiben ist, wobei die Thiolgruppe die Fähigkeit besitzt, die Disulfidbrücken der in den Nukoproteiden enthaltenen Polypeptidketten zu spalten.
- Der Erfindung liegt die Hauptaufgabe zugrunde, eine pharmazeutische Verbindung zur Verfügung zu stellen, die im Vergleich zu den bis å jetzt in der Therapie verwendeten schleimlösenden Verbindungen und insbesondere im Vergleich zum N-Acetyl-Cystein eine wesentlich verbesserte Fähigkeit besitzt, die Mukoproteide, sowohl in vitro, als auch in vivo zu verflüssigen (aus diesen Nukoproteiden bestehen die bronchopneumonischen Schleimsekretionen, sowie die Sehlkopf-, Rachen- und asennebenhöhlensekretionen oder die mukoviszidosischen Sekretionen des Organismus), indem also deren Elimination oder Resorption in größerem Umfang begünstigt wird.
- Eine weitere Aufgabe, die dieser Erfindung zugrundeliegt, besteht darin, daß eine pharmazeutische Verbindung zur Verfügung gestellt wird, die mit herkömmlichen Techniken in einige zur Verabreichung auf verschiedenen Wegen geeignete Handelsformen eingebracht werden kann.
- Im Einklang mit dieser Erfindung wird eine pharmazeutische Verbindung zur Verfügung gestellt, versehen mit einer schleimlösenden und die Schleimsekretionen verflüssigender Wirkung, bestehend aus 2-Thiol-propionammino-essigsäure: Die schleimlösende Wirkung der gemäß dieser Erfindung verwendeten 2-Thiol-propionammino-essigsäure (UPAA) erwies sich als beträchtlich und auffallend höher als die Wirkung der bis jetzt in der Therapie verwendeten schleimlösenden Verbindungen und insbesondere als die des N-Acetyl-Cysteins (IiAC) 7 was in folgender Tabelle veranschaulicht wird.
- In dieser Tabelle werden die Ergebnisse der auf Nuzin durch NAC und TPAA ausgeübten schleimlösenden Wirkung in vier verschiedenen molaren Konzentrationen zusammengefaßt und miteinander verglichen. Diese Ergebnisse werden als Viskositätswerte (Einzel- und Mittelwerte) des Muzins nach Behandlung durch IiAC und durch TPAA ausgedrückt.
- TAI3ELLE Konzentrationen (M) Nr. V I S K O S I T Ä T MUZIN Kontrollen NAC TPAA 1 147,8 141,7 137,1 2 142,8 137,4 136,1 3 142,6 137,9 135,2 0,0125 4 146,7 143,3 138,0 5 146,1 142,2 139,3 145,6 141,7 138,1 Mittelwert 145,27 140,70 137,30 s Abweichung + 0,87 + 1,00 + 0,61 1 146,7 139,9 134,0 2 143,1 139,2 131,4 3 142,5 136,2 131,8 0,0250 4 146,5 141,3 135,0 5 146,4 141,7 135,2 6 146,0 141,2 135,2 Mittelwert 145,20 139,92 133,77 + Abweichung + 0,77 + o,84 + 0,71 1 145,2 135,7 129,6 2 143,6 135,6 128,2 3 143,7 134,6 126,8 0,050 4 146,5 140,6 134,8 5 146,3 141,0 134,5 6 145,2 140,3 132,8 Mittelwert 145,08 137,97 131,12 + Abweichung + 0,50 + 1,21 + 1,38 1 142,1 131,2 119,8 2 144,1 131,5 118,5 3 143,1 130,9 118,8 0,100 4 148,0 141,0 131,6 5 146,2 139,6 130,1 6 146,0 133,0 128,5 Mittelwert 144,92 134,53 124,55 + Abweichung + o,9o + 1,86 + 2,51 Ganz ähnliche Ergebnisse wurden dann erhalten, als die TPAA-Säure in Form seiner Alkali-, Erdalkali- und Ammoniumsalze angewendet wurde, die mit herkömmlichen Versalzungstechniken gewonnen wurden.
- Zwecks therapeutischer Anwendung kann die gemäß dieser Erfindung verwendete 2-Thiol-propionammino-essigsäure (oder deren Salze) in einer geeigneten pharmazeutischen Form auf verschiedenen Wegen verabreicht werden: auf oralem Wege, in Form von Aerosol, durch Injektion, auf rektalem Wege, durch Einträufelung, Irrigation usw.
- Die dieser Erfindung zugrundeliegende Verbindung kann zweckmäßigerweise mit durchaus herkömmlichen Techniken anderen Pharmaka beigesellt werden, z.B. Antibiotika, Chemotherapeutika, Balsame.
- Nachfolgend werden einige nicht einschränkende Beispiele von pharmazeutischen Formen aufgeführt, die die von dieser Erfindung vorgesehene schleimlösende Verbindung enthalten.
- Beispiel 1 10 g 2-Thiol-propionammino-essigsäure werden in 100 ml Aqua iniect. Offiz. gelöst; zur Lösung wird Natriumhydroxid hinzugefügt, und zwar in einer Lösung, deren pH zwischen 6, 5 und 7,5 liegt. Die Lösung wird bis zu 150 ml mit Aqua iniect.
- verdünnt, filtriert und in Ampullen verteilt, und zwar 3 ml äe Ampulle und sterilisiert. Die Ampullen können für Aerosol, für Einträufelung oder für parenterale Verabreichung verwendet werden, um eine angemessene Menge eines Antibiotikum (Kanamycin, Cephaloridin, Erytromycin, Ampicillin usw.) in Lösung zu bringen.
- Beispiel 2 10 g 2-Thiol-propionammino-essigsäure werden mit Zucker mit versüßenden und aromatisierenden Stoffen gemischt, bis eine Konzentration in Höhe von 2 yo (Gew.) erhalten wird. Das Granulat wird auf oralem Wege in einer Menge von 100 - 200 mg Wirkstoff äe Dosis verabreicht, in einem halben Glas Wasser oder anderen Getränken suspendiert. Das Granulat kann schon in dieser Form oder in Tabletten dosiert mit 100 oder mehr mg Wirkstoff verabreicht werden.
- Beispiel 3 10 g 2-Thiol-propionammino-essigsäure werden in einer doppelten Wassermenge gelöst, und es wird Satriumkarbonat in Pulverform bis zu einem zwischen 5 und 6 liegenden pH hinzugefügt.
- ° Die Lösung wird auf 40 erwärmt und mit einer angemessenen enge Suppositorienschmelze vermischt (z.B. Glyzerinester von gesättigten Pflanzenfettsäuren) und anschließend in Suppositorienformen, die zweckmäßige Abmessungen aufweisen, fraktioniert (Suppositorien zu 50 mg - 500 mg Wirkstoff).
- Beispiel 4 10 g 2-Thiol-propionammino-essigsäure werden in 100 ml Aqua iniect. Offiz. gelöst; zur Lösung werden IVatriunhydroxid in Lösung bis zu einem zwischen 6,5 und 7,5 liegenden pK, sowie 2 g Guaåakolglyzerinäther hinzugefügt. Die Lösung wird bis zu 150 ml mit Aqua iniect. Offiz. verdünnt, filtriert und in Ampullen mit äe 3 ml verteilt. Die Ampullen werden sterilisiert und können für Aerosolbehandlung, für Einträufelungen und für parenterale Verabreichung verwendet werden.
Claims (1)
- Ansprüche 1. Pharmazeutische Verbindung mit schleimlösender irnd die Schleimsekretionen verflüssigender Wirkung, bestehend aus 2-Dhiol-propionammino-essigsäure mit der Formel 2. Pharmazeutische Verbindung mit schleimlösender und die Schleimsekretionen verflüssigender Wirkung, bestehend aus einem Alkali-, Erdalkali-, Ammoniumsalz der 2-Thiolpropionammino-essigsäure.3. Pharmazeutisches Mittel, das 2-Thiol-propionamminoessigsäure oder eines ihrer Alkali-, Erdalkali-, Ammoniumsalze enthält, sowie einen Träger zur Verabreichung auf oralem, parenteralem Wege, durch Aerosol, auf rektalem Wege, durch Einträufelung und/oder Irrigation.4. Pharmazeutisches Mittel nach Fatentanspruch 3, das außerdem einen Stoff mit Balsamwirkung enthält.5. Eharmazeutisches Mittel, nach dem Patentanspruch 3, das außerdem ein Antibiotikum, Chemotherapeutikum und ähnliches enthält.
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Cited By (4)
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1978
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1979
- 1979-05-03 DE DE19792917790 patent/DE2917790A1/de not_active Withdrawn
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IT7823016A0 (it) | 1978-05-04 |
| IT1096279B (it) | 1985-08-26 |
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| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| 8139 | Disposal/non-payment of the annual fee |