DE2728921A1 - Bakteriostatisches mittel fuer kosmetische produkte - Google Patents

Bakteriostatisches mittel fuer kosmetische produkte

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DE2728921A1 DE19772728921 DE2728921A DE2728921A1 DE 2728921 A1 DE2728921 A1 DE 2728921A1 DE 19772728921 DE19772728921 DE 19772728921 DE 2728921 A DE2728921 A DE 2728921A DE 2728921 A1 DE2728921 A1 DE 2728921A1
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Description

MÜLLER-BORE · DJSUtf.'äl· · SOflON · HSRTEL PAT E N TA WWA X. T E
DR. WOLFOANe MÜLLER-BOR* (PATENTANWALT VON 1»27 - 1979) DR. PAUL DKUFKL. DIPL.· CHKM. OR. ALFRCD SCHÖN. DIPU-CHKM. WKRNKR HKRTKL. DIPL.-PHYS.
D/Ba - D 1604·
2 7. JUNI I977
Dragoco Gerberding & Co. GmbH Sragocostraße 1 3^-50 Holzminden
Bakteriostatisclies Mittel für kosmetische Produkte
809883/0162
8 ICOKOHBK ββ · SIEBXRTSTR. « · POSTTACK 860730 · KABEL·: UITEBOPAT · TEL· (08B) 474O03 · TELEX 9-24283
MÜLLER-BORE · DMUjTSL · SCHÖN · HERTEL PATENTANWÄLTE
DR. WOLFGANG MÜLLER-BORS (PATENTANWALTVON 19Z7-197S) DR. PAUL OEUFEL. DIPL.-CHEM. DR. ALFRED SCHÖN. DIPL.-CHEM. WERNER HERTEL. DIPL.-PHYS.
Der Erfindungsgegenstand ist in den vorstehenden Patentansprüchen zusammengefaßt.
Die menschliche Haut wird von einer Vielzahl verschiedener Batterien besiedelt. Die meisten sind nicht pathogen und für den Zustand der Haut und deren Geruch irrelevant. Andere wiederum verhindern durch ihre Anwesenheit die Erkrankung von Hautpartien durch Eindringen pathogener Keime. Durch den bakteriellen Abbau der im Schweiße enthaltenen körpereigenen, jedoch mehr oder minder geruchlosen bzw. geruchschwachen Stoffe durch die Bakterienflora der Haut entstehen unangenehm riechende Produkte, die das Wohlbefinden der betroffenen Personen erheblich beeinträchtigen können. Zur Beseitigung derartiger übelriechender Substanzen bzw. zur Unterbindung deren Entstehung verwendet man in der Kosmetik Produkte, die entweder die Abgabe von Körperschweiß an die Hautoberfläche vermindern (Antiperspirant) oder die Bakterienflora der Haut weitgehend zerstören (baktericide Deodorants). In beiden Fällen greift man massiv in die natürlichen Gegebenheiten der Hautoberfläche ein. Die hier besonders interessierenden Deodorants enthalten praktisch immer stark halogenhaltige Phenolverbindungen, deren Anwendung am Menschen nach neuestem Wissensstand nicht problemlos sein muß und die aufgrund ihrer stark baktericiden Wirkung fast die gesamte bakterielle Hautflora vernichtet. Man sucht daher nach Produkten, die zwar die Vermehrung der auch nach einer Körperreinigung durch übliches Baden noch vorhandene Bakterienflora der Haut verhindert bzw. stark vermindert jedoch nicht weiter in das natürliche Gleichgewicht der biologischen Vorgänge auf der Haut oberfläche eingreift.
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Es wurde nun gefunden, daß der in der Natur weit verbreitete Se squit erpenalkohol Farne sol O^iii-Trimethyl-dodeca^jojiO-trien-1-ol) schon in relativ geringen Konzentrationen das Wachstum geruchsbildender Bakterien der Hautflora stark hemmt, ohne das biologische Gleichgewicht, an der Hautoberfläche zu beeinträchtigen.
Demgemäß betrifft die Erfindung die Verwendung von Farnesol als bakteriostatisches Mittel oder Bestandteil eines solchen, die für kosmetische Produkte zur Anwendung auf der menschlichen Haut bestimmt sind.
Obwohl Farnesol seit langem als Inhaltsstoff vieler ätherischer Öle bekannt ist und man auch Untersuchungen über die bakteriostatische bzw. baktericide Wirkung von ätherischen ölen durchgeführt hat, blieb die bakteriostatische Wirkung des Naturstoffes Farnesol unerkannt. Dies ist wohl darauf zurückzuführen, daß in den ätherischen ölen das Farnesol meist nur in sehr geringen Mengen enthalten ist und somit die Konzentration, ab der erst eine bakteriostatische Wirkung zu erwarten ist, nicht erreicht wurde.
Es wurde festgestellt, daß bei einer Konzentration von mehr als 0,15 % Farnesol, bezogen auf die Gesamtkomposition oder das gesamte kosmetische Produkt, eine deutliche bakteriostatische Wirkung vorliegt. Bei einer Konzentration von 0,3 % Farnesol tritt eine völlige Wachstumshemmung bei den geruchsbildenden grampositiven Bakterien Staphylococcus aureus und Staphylococcus epidermidis sowie eine weitgehende Hemmung gegenüber Corynebacterium spec. ein. Dabei ist die Empfindlichkeit der pathogenen Staphylokokken (Staph. aureus) größer als die der Hautstaphylokokken (Staph. epidermidis). Das
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Wachstum der pathogenen Staphylokokken wird noch bei Konzentrationen von 0,2 % Farnesol völlig unterbunden- Gramnegative Bakterien und Hefen werden durch Farnesol in ihrem Wachstum nicht gehemmt. Ein deutlicher Wirkungsabfall konnte erst bei der Konzentration von 0,15 % festgestellt werden, so daß dies die untere Grenze der Verwendbarkeit in Produkten ist, jedenfalls bei solchen, bei denen keine völlige Hemmung erforderlich ist.
Für kosmetische Präparate genügt eine Konzentration von 0,25 % in aller Segel. Als minimale Hemmkonzentration für einen totalen Wachstumsstop der geruchsbildenden grampositiven Bakterien ist eine Dosis von 0,3 % Farnesol zu betrachten, wobei jedoch darauf hingewiesen sei, daß eine totale Hemmung in aller Hegel nicht erforderlich ist.
Die hier angegebenen Proζentgehalte sind immer Gewichtsprozent.
Wichtig für die Brauchbarkeit von Farnesol als Bakteriostatikum in der Kosmetik ist die Wirkungsdauer in der praktischen Anwendung, die sogenannte Depotwirksamkeit. Diese Wirkung wurde mit Hilfe des Kontakt-Wachstumsindex durchgetestet, wobei die mit 0,2 ml einer entsprechend konzentrierten alkoholischen Lösung beschichteten Filterpapier scheiben nach Trocknung für unterschiedlich lange Zeit in einem Milieu mit über 90 % relativer Luftfeuchtigkeit von 370C gehalten wurden. Anschließend wurden mit den so vorbehandelten Proben die Kontakt-Wachstumsindices gegenüber Staphylococcus aureus und Staphylococcus epidermidis sowie Corynebacterium spec, ermittelt. Dabei zeigt sich, daß eine kosmetisch relevante Depotwirkung mit Sicherheit über einen Zeitraum von 6 Stunden nachzuweisen ist, was in der Praxis als Remanenzeffekt für eine Deodorantformulierung ausreicht.
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Da Farnesol auch als Bestandteil von Riechstoffkompositionen verwendet werden kann, wurden derartige Kompositionen mit entsprechend hohem Gehalt an Parnesol, der eine Konzentration von 0,2 bis 0,5 % Farnesol im parfümierten Fertigprodukt (Deodorant) garantiert, auf ihre bakteriostatische Wirksamkeit geprüft. Dabei konnte ebenfalls eindeutig die Wirksamkeit derartiger farnesolreicher Parfümkompositionen nachgewiesen werden. Antagonistische Effekte durch die Anwesenheit der anderen Komponenten der Parfümkompositionen waren nicht feststellbar. Da der Anteil an Parfüm im kosmetischen Fertigprodukt meist nur bei etwa 0,5 bis 1 % liegt, muß ein Parfüm, welches Farnesol als wirksames Bakteriostatikum enthält, zu etwa 30 bis 60 % aus Farnesol bestehen. Farnesol besitzt als Sesquiterpenalkohol nur einen relativ schwachen Geruch, jedoch gute fixierende Eigenschaften und kann daher unbedenklich in hohen Konzentrationen als Bestandteil von Parfümkompositionen verwendet werden.
Die folgenden Tabellen geben einen Überblick über die Resultate der mikrobiologischen Untersuchungen hinsichtlich der Wirksamkeit von Farnesol als Substanz und von Parfümkompositionen, die Farnesol enthalten. Die selben Parfümkompositionen ohne Farnesol zeigen im Test praktisch keine Hemmwirkung.
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Tabelle 1
Ergebnisse des Kontakt-Wachstumsindex von Farne sol gegenüber verschiedenen Arten von Mikroorganismen bei unterschiedlichen Konzentrationen
!Formulierung
Konzentration
Anwendung
Kontakt-Wachstumsindex gegenüber Staph. Staph. Coryne- E. Aerob. aureus
SG 511
epid.
bact. spec.
coli Klebs,
Pseud. Candi pyoc. albio
Fame sol 0,3 % 0,2 ml/15,9 cm2 O O 1 4 4 4 4 fo
It 0,25 % It O 1 1-2 4 4 4 4 «Q
OP
tt
tt		 0,2 %
0,15 % 		tt
tt		 O
3		 1-2
3-4		 2-3
4		 4
4		 4
4		 4
4		 4
4
ti 0,1 % Il 3-4 4 4 4 4 4 4
96 % Äthyl
alkohol		 konz. Il 4 4 4 4 4 4 4
Tabelle 2
Ergebnisse des Kontakt-Wachstum sind ex bei 0,3 %iger Konzentration von Farnesol nach physikalischer Belastung durch Temperatur und erhöhter Luftfeuchtigkeit nach unterschiedlichen Einwirkzeiten
Formulierung Anwendung Bakterienart
Kontakt-Wachstumsindex unter Belassen beschickter Plättchen bei 370C und über 90 % relativer Luftfeuchtigkeit nach
1 2 4 6 12 24 Stunden
OG O
to to
Parnesol 0,3 % 0,2 ml/
15,9 Cm*
?6 %iger Lthylalkohol
Staph. aureus
SG 511 		0 0 0 0-1 4 4
Staph. epiderm. 0. 0 0 0-1 4 4
Corynebact. spec. 0 0 0 2-3 4 4
Staph. aureus
SG 511
Staph. epid.
Corynebact. spec.		 M- 4 4 4
Tabelle 5
Ergebnisse des Kontakt-Wachstums-Index verschiedener Formulierungen in 2 %iger und 0,6 %iger alkoholischer Lösung gegenüber Staphylococcus epidermidis und Corynebacterium spec. Die Parfümöle wurden im Verhältnis 1 : 1 mit Farnesol gemischt bzw. paralell ohne Zusatz von Farnesol
getestet.
Parfümöl
Konzentration
Anwendung Kontakt-Wachtstums-Index gegenüber Staphyloc. epidermidis Corynebact.
' Ο
co lO
DR 9195-1/50 % Farnesol
DR 0/9230/50 % Farnesol
DR Ο/9195/5Ο % Farnesol
DR Ο/9279/5Ο % Farnesol
DR 9195-1
DR σ/9230
DR U/9195
DR U/9279
Deodorante Spray Lavanda
Äthylalkohol
0,6 0,6 0,6 0,6 0,6 0,6 0,6 0,6 0,6 96
0,2 ml/15,9 cm£
ti Il It It ti
tt
It Il Il
3-4
4-
4-
0 1 0 0
4 4-4 4 4 4
Bemerkungen: Die Parfümöle sind anhand der Bestellnummern der Anmelderin definiert. Der als Lösungsmittel verwendete Alkohol ist immer 96 %iger Äthanol.
Zusammenfassend kann festgestellt werden, daß ein Gehalt von mindestens 0,15 Gew.% Parnesol in kosmetischen Produkten eine recht gute bakteriostatische Wirkung auf grampositive Bakterien der menschlichen bakteriellen Hautflora bewirkt. Ein Gehalt von mindestens 0,2 % hat die völlige Unterbindung des Wachtstums der pathogenen Staphylokokken zur Folge und ist für viele Zwecke ausreichend, beispielsweise für die Deodorantien, wo ein Gehalt von 0,2 bis 0,5 % zweckmäßig ist.
Bei höheren Ansprüchen beträgt die untere Grenze 0,25 % Parnesol und bei kosmetischen Produkten, mit denen eine weitgehende oder völlige Wachstumshemmung grampositiver Bakterien erzielt werden soll, soll Parnesol in einer Konzentration von 0,3 % oder mehr vorliegen. Aus praktischen Gründen wird man in der Regel höchstens 1· % Parnesol im kosmetischen Produkt einsetzen, obwohl grundsätzlich keine obere Grenze gegeben ist.
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Claims (3)

MÜLLER-ΒΟΗέ · D23UFSL· SCHÖN · HERTEL PATENTANWÄLTE DR. WOLFGANG (PATENTANWALTVON IM7-197S1 DR. CAUL DEUFKL. DIM-·CHKM. DR. ALFRED SCHON. DIH.-CHIM. WKRNKR HERTKL. DIFL.-FHYS. D/Ba - D 16Ol· Patentansprüche
1. Bakteriostatisches Mittel für kosmetische Produkte, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Farne sol in solcher Menge, daß mindestens 0,13 Gew.%, insbesondere mindestens 0,25 Gew.% Farne sol im kosmetischen Produkt enthalten sind.
2. Bakteriostatisches Mittel nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Farnesol von 0,2 Ms 1 Gew.% bezogen auf die kosmetische Formulierung.
3. Bakteriostatisches Mittel nach Anspruch 1, in Form einer Parfümkomposition, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Farnesol von 30 bis 60 Gew.%.
4·. Verwendung von Farne sol (3»7»11-Trimethyl-dodeca-
2,6,10-trien-1-ol) als Bakteriostatikum für grampositive Bakterien der menschlichen bakteriellen Hautflora.
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