DE2652867A1 - Aeusserlich applizierbare arzneimittelzubereitung - Google Patents
Aeusserlich applizierbare arzneimittelzubereitungInfo
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
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- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
Description
- Äusserlich applizierbare Arzneimittelzubereitung
- Zusatz zum Patent . (Patentanmeldung P 26 36 277.6) Zur Behandlung entzündlicher und allergischer Hauterkrankungen haben sich Corticosteroide immer stärker durchgesetzt. Fluorierte Corticosteroide werden dabei den nichtfluorierten vorgezogen, weil sie stärker wirksam sind.
- Sie haben jedoch den Nachteil, dass sie auch bei lokaler Applikation Nebenwirkungen hervorrufen, wie z.B. Hautatrophien und Teleangiek-tasien.
- Gegenstand des lIauptpatents (Patentanmeldung P 26 36 277.6) ist eine äusserlich applizierbare Arzneimittelzubereitung, welche als Wirkstoff eine Mischung aus einem Corticosteroid und Coffein im Verhältnis 10 : 1 bis 1 : 5 enthält. In dieser Arzneimittelzubereitung ist die Wirkung der Corticosteroide beträchtlich gesteigert, so dass man mit geringen Wirkstoffmengen auskommt.
- Es wurde nun gefunden, dass sich die Wirkung der Corticosteroide nicht nur durch Coffein, sondern generell durch Xanthin-Verbindungen steigern lässt.
- Gegenstand der Erfindung ist eine äusserlich applizierbare Zubereitung gemäss Hauptpatent (Patentanmeldung P 26 36 277.6), welche als Wirkstoff eine Mischung aus Corticosteroiden und einer Xanthin-Verbindung, ausgenommen Coffein, im Verhältnis 10 : 1 bis 1 : 5 enthält.
- Als Xanthin-Verbindungen kommen vorzugsweise Xanthin, Theophyllin, Theobromin, Paraxanthin und Hypoxanthin in Betracht.
- Geeignete Corticosteroide sind z.B. Betamethason, Desoximetason, Dexamethason, Fluocortolon, Meprednison und Prednyliden. Interessant ist die Wirkungssteigerung bei den nichtfluorierten Corticosteroiden, die keine Nebenwirkungen hervorrufen, aber wegen ihrer schwachen Wirkung keine grössere Bedeutung mehr besitzen. Unter diesen ist besonders das Hydrocortison zu nennen.
- Durch den Zusatz der Xanthine wird z.B. die Wirkung des Hydrocortisons auf das Doppelte bis Dreifache gesteigert.
- Die Kombination besitzt daher eine stark entzündungshemmende und juckzeizstillende Wirkung und eignet sich gut zur Behandlung von Ekzemen und Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut sowie von Sonnenbrand und Insektenstichen.
- Selbst bei längerer und grossflächiger Anwendung der Kombination treten - besonders auch unter Okklusivverband -keine corticosteroidtypischen Nebenwirkungen auf.
- Analoges gilt für die Steigerung der Wirkung von beispielsweise fluorierten Corticosteroiden. Von besonderem Vorteil ist es hier, dass die unerwünschten Nebenwirkungen nicht in demselben Mass verstärkt werden, was für die Therapie von Vorteil ist.
- Es ist also gemäss der Erfindung möglich, bei der äusserlichen Anwendung von Corticosteroiden mit geringeren Substanzmengen auszukommen bzw. auch solche Corticosteroide anzuwenden, die zwar keine Nebenwirkungen hervorrufen, deren Wirkung aber ohne Xanthin-Zusatz zu schwach ist. Die stärkste Wirkung wird bei einem Verhältnis von Corticosteroid und Xanthin von 2 : 1 bis 1 : 5 erzielt. Eine weitere Erhöhung der Xanthin-Menge ist zwar möglich, führt jedoch zu keiner zusätzlichen Wirkungssteigerung. Die Xanthine können auch in Form ihrer Salze verwendet werden. Geeignet sind z.B. Benzoate und Salicylate. Die Konzentration an Xanthinen in der Zubereitung sollte 0,1 - 5% betragen.
- Die Xanthin-Corticosteroid-Mischung kann in üblicher Weise als Salbe, Creme, Milch oder Spray angewendet werden. Es ist auch möglich, die Mischung in Pflaster einzuarbeiten, die auf die entzündeten Hautstellen aufgetragen werden.
- Die Darreichungsformen enthalten bis zu etwa 10% der Mischung und werden 1 - 3 mal täglich in dünner Schicht appliziert.
- Beispiel 1 In üblicher Weise wird eine Salbe folgender Zusammensetzung hergestellt: 1,0 g Hydrocortison (mikronisiert) 1,0 g Theophyllin (mikronisiert) 3,0 g Wollwachsalkohol 0,25 g Cetylstearylalkohol 45,55 g weisse Vaseline 0,2 g p-Hydroxybenzoesäurepropylester 49,0 g Wasser Beispie-l 2 In üblicher Weise wird eine Creme folgender Zusammensetzung hergestellt: 1,0 g Hydrocortison (mikronisiert) 5,0 g Xanthin (mikronisiert) 7,0 g Cetylstearylalkohol 3,0 g polyäthoxyliertes hydriertes Rizinusöl i2,0 g dickflüssiges Paraffin 5,0 g weisse Vaseline 0,2 g p-Hydroxybenzoesäurepropylester 66,8 g Wasser Beispiel 3 In üblicher Weise wird eine Salbe folgender Zusammensetzung hergestellt: i,o g Hydrocortison (mikronisiert) 4,0 g Theobrominsalicylat (mikronisiert) 3,0 g Wollwachsalkohol 0,25 g Cetylstearylalkohol 42,55 g weisse Vaseline 0, 2 g p-Hydroxybenzoesäurepropylester 49,0 g Wasser
Claims (2)
- P a t e n t a n s p r ü c h e 1.) Äusserlich applizierbare Arzneimittelzubereitung gemäss Hauptpatent (Patentanmeldung P 26 36 277.6), dadurch gekennzeichnet, dass sie als Wirkstoff eine Mischung aus einem Corticosteroid und einer Xanthin-Verbindung, ausgenommen Coffein, m Verhältnis 10 : 1 bis 1 : 5 enthält.
- 2.) Äusserlich applizierbare Arzneimittelzubereitung gemäss Anspruch 1, dass sie die Xanthin-Verbindung in Form von Salzen enthält.
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Publications (1)
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Family Applications (1)
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Country Status (1)
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Legal Events
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|---|---|---|---|
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