DE2636277A1 - Aeusserlich applizierbare arzneimittelzubereitung - Google Patents
Aeusserlich applizierbare arzneimittelzubereitungInfo
- Publication number
- DE2636277A1 DE2636277A1 DE19762636277 DE2636277A DE2636277A1 DE 2636277 A1 DE2636277 A1 DE 2636277A1 DE 19762636277 DE19762636277 DE 19762636277 DE 2636277 A DE2636277 A DE 2636277A DE 2636277 A1 DE2636277 A1 DE 2636277A1
- Authority
- DE
- Germany
- Prior art keywords
- xanthine
- caffeine
- effects
- compsns
- pruritic
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 230000000694 effects Effects 0.000 title abstract description 12
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 title abstract description 3
- 230000001139 anti-pruritic effect Effects 0.000 title abstract description 3
- LRFVTYWOQMYALW-UHFFFAOYSA-N 9H-xanthine Chemical compound O=C1NC(=O)NC2=C1NC=N2 LRFVTYWOQMYALW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title abstract 6
- 229940075420 xanthine Drugs 0.000 title abstract 3
- 239000003908 antipruritic agent Substances 0.000 title abstract 2
- 229940125379 topical corticosteroid Drugs 0.000 title 1
- RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N caffeine Chemical compound CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N=CN2C RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 26
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 claims abstract description 14
- LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N Isocaffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N(C)C=N2 LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 229960001948 caffeine Drugs 0.000 claims abstract description 12
- VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N caffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1C=CN2C VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 6
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 3
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims description 3
- JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N hydrocortisone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N 0.000 abstract description 10
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 abstract description 9
- 229960000890 hydrocortisone Drugs 0.000 abstract description 5
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 abstract description 3
- OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N tetratriacontan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 3
- 239000003871 white petrolatum Substances 0.000 abstract description 3
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 abstract description 2
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 abstract description 2
- 208000006877 Insect Bites and Stings Diseases 0.000 abstract description 2
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 abstract description 2
- 206010042496 Sunburn Diseases 0.000 abstract description 2
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 abstract description 2
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-M 4-hydroxybenzoate Chemical compound OC1=CC=C(C([O-])=O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-M 0.000 abstract 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 abstract 1
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 abstract 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 abstract 1
- 230000009610 hypersensitivity Effects 0.000 abstract 1
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 abstract 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 abstract 1
- 229940082500 cetostearyl alcohol Drugs 0.000 description 2
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 2
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 2
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 description 2
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 2
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 2
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010040799 Skin atrophy Diseases 0.000 description 1
- 206010043189 Telangiectasia Diseases 0.000 description 1
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002537 betamethasone Drugs 0.000 description 1
- UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N betamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N 0.000 description 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 1
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 1
- -1 deoximetasone Chemical compound 0.000 description 1
- 229960003957 dexamethasone Drugs 0.000 description 1
- UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N dexamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 229960003973 fluocortolone Drugs 0.000 description 1
- GAKMQHDJQHZUTJ-ULHLPKEOSA-N fluocortolone Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2C[C@@H](C)[C@H](C(=O)CO)[C@@]2(C)C[C@@H]1O GAKMQHDJQHZUTJ-ULHLPKEOSA-N 0.000 description 1
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 229960001810 meprednisone Drugs 0.000 description 1
- PIDANAQULIKBQS-RNUIGHNZSA-N meprednisone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)CC2=O PIDANAQULIKBQS-RNUIGHNZSA-N 0.000 description 1
- 239000008267 milk Substances 0.000 description 1
- 210000004080 milk Anatomy 0.000 description 1
- 235000013336 milk Nutrition 0.000 description 1
- 231100000957 no side effect Toxicity 0.000 description 1
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 1
- 229960001917 prednylidene Drugs 0.000 description 1
- WSVOMANDJDYYEY-CWNVBEKCSA-N prednylidene Chemical group O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](C(=C)C4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 WSVOMANDJDYYEY-CWNVBEKCSA-N 0.000 description 1
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-M salicylate Chemical compound OC1=CC=CC=C1C([O-])=O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229960001860 salicylate Drugs 0.000 description 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 208000009056 telangiectasis Diseases 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
- Äusserlich applizierbare Arzneimittelzubereitung
- Zur Behandlung entzündlicher und allergischer Hauterkrankungen haben sich Corticostercide immer stärker durchgesetzt.
- Fluorierte Corticosteroide werden dabei den nicht-fluorierten vorgezogen, weil sie stärker wirksam sind. Sie haben jedoch den Nachteil, dass sie auch bei lokaler Applikation Nebenwirkungen hervorrufen, wie z.B. Hautatrophien und Teleangiektasien.
- Es wurde nun gefunden, dass man die Wirkung der Corticosteroide beträchtlich steigern kann, so dass man mit geringeren Wirkstoffmengen auskommt.
- Gegenstand der Erfindung ist eine äusserlich applizierbare Arzneimittelzubereitung, welche als Wirkstoff eine Mischung aus einem Corticosteroid und Coffein im Verhältnis 10 : 1 bis 1 : 5 enthält.
- Als Corticosteroide eignen sich z.B. Betamethason, Desoximetason, Dexamethason, Fluocortolon, Meprednison und Prednyliden. Interessant ist die Wirkungssteigerung bei den nichtfluorierten Corticosteroiden, die keine Nebenwirkungen hervorrufen, aber wegen ihrer schwachen Wirkung keine grössere Bedeutung mehr besitzen. Unter diesen ist besonders das Hydrocortison zu nennen.
- Durch den Zusatz von Coffein wird z.B. die Wirkung des Hydrocortisons auf das Doppelte bis Dreifache gesteigert. Die Kombination besitzt daher eine stark entzündungshemmende und juckreizstillende Wirkung und eignet sich gut zur Behandlung von Ekzemen und Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut sowie von Sonnenbrand und Insektenstichen. Selbst bei längerer und grossflächiger Anwendung der Kombination treten - besonders auch unter Okklusivverband - keine corticosteroidtypischen Nebenwirkungen auf.
- Analoges gilt für die Steigerung der Wirkung von beispielsweise fluorierten Corticosteroiden. Von besonderem Vorteil ist es hier, dass die unerwünschten Nebenwirkungen nicht in demselben Mass verstärkt werden, was für die Therapie von Vorteil ist.
- Es ist also gemäss der Erfindung möglich, bei der äusserlichen Anwendung von Corticosteroiden mit geringeren Substanzmengen auszukommen bzw. auch solche Corticosteroide anzuwenden, die zwar keine Nebenwirkungen hervorrufen, deren Wirkung aber ohne Coffein-Zusatz zu schwach ist. Die stärkste Wirkung wird bei einem Verhältnis von Corticosteroid und Coffein von 2 : 1 bis 1 : 5 erzielt. Eine weitere Erhöhung der Coffeinmenge ist zwar möglich, führt jedoch zu keiner zusätzlichen Wirkungssteigerung. Das Coffein kann auch in Form seiner Salze verwendet werden. Geeignet ist z.B. das Benzoat und das Salicylat.
- Die Coffein-Corticosteroid-Mischung kann in üblicher Weise als Salbe, Creme, Milch oder Spray angewendet werden. Es ist auch möglich, die Mischung in Pflaster einzuarbeiten, die auf die entzündeten Hautstellen aufgetragen werden.
- Die Darreichungsformen enthalten bis zu etwa 10% der Mischung und werden 1 - 3 mal täglich in dünner Schicht appliziert.
- Beispiel 1 In üblicher Weise wird eine Salbe folgender Zusammensetzung hergestellt: 1,0 g Hydrocortison (mikronisiert) 1,0 g Coffein (mikronisiert) 3,0 g Wollwachsalkohol 0,25 g Cetylstearylalkohol 45,55 g weisse Vaseline 0, 2 g p-Hydroxybenzoesäurepropylester 49,0 g Wasser Beispiel 2 In üblicher Weise wird eine Creme folgender Zusammensetzung hergestellt: 1,0 g Hydrocortison (mikronisiert) 5,0 g Coffein (mikronisiert) 7,0 g Cetylstearylalkohol 3,0 g polyäthoxyliertes hydriertes Rizinusöl 12,0 g dickflüssiges Paraffin 5,0 g weisse Vaseline 0, 2 g p-Hydroxybenzoesäurepropylester 66,8 g Wasser
Claims (2)
- Patentansprüche 1. Äusserlich applizierbare Arzneimittelzubereitung; dadurch gekennzeichnet, dass sie als Wirkstoff eine Mischung aus einem Corticosteroid und Coffein im Verhältnis 10 : 1 bis 1 : 5 enthält.
- 2.) Äusserlich applizierbare Arzneimittelzubereitung gemäss Anspruch 1, dass sie das Coffein in Form von Salzen enthält.
Priority Applications (8)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19762636277 DE2636277A1 (de) | 1976-08-12 | 1976-08-12 | Aeusserlich applizierbare arzneimittelzubereitung |
NL7707501A NL7707501A (nl) | 1976-08-12 | 1977-07-06 | Uitwendig toe te dienen geneesmiddelpreparaat. |
AT504577A AT348116B (de) | 1976-08-12 | 1977-07-13 | Verfahren zur herstellung einer arzneimittel- zubereitung zur aeusserlichen anwendung |
LU77948A LU77948A1 (de) | 1976-08-12 | 1977-08-10 | |
BE180062A BE857662A (fr) | 1976-08-12 | 1977-08-10 | Compositions topiques a base de corticosteroides |
DK358277A DK358277A (da) | 1976-08-12 | 1977-08-11 | Fremgangsmade til fremstilling af et til udvortes brug beregnet corticosteroidholdigt middel mod hudlidelser |
FR7724804A FR2361115A1 (fr) | 1976-08-12 | 1977-08-11 | Preparation medicamenteuse pour usage externe |
JP9687877A JPS5324035A (en) | 1976-08-12 | 1977-08-12 | Treating ointment for skin disease |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19762636277 DE2636277A1 (de) | 1976-08-12 | 1976-08-12 | Aeusserlich applizierbare arzneimittelzubereitung |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
DE2636277A1 true DE2636277A1 (de) | 1978-02-16 |
Family
ID=5985292
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
DE19762636277 Pending DE2636277A1 (de) | 1976-08-12 | 1976-08-12 | Aeusserlich applizierbare arzneimittelzubereitung |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
BE (1) | BE857662A (de) |
DE (1) | DE2636277A1 (de) |
-
1976
- 1976-08-12 DE DE19762636277 patent/DE2636277A1/de active Pending
-
1977
- 1977-08-10 BE BE180062A patent/BE857662A/xx unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
BE857662A (fr) | 1978-02-10 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
DE2747631C3 (de) | Salbe | |
US4301145A (en) | Antiseptic skin cream | |
DE3033893A1 (de) | Therapeutische triaethylentetramin enthaltende zusammensetzung zur lokalen behandlung von hautzustaenden und ihre verwendung | |
DE3506576A1 (de) | Dermatologische zusammensetzung | |
DE2605242A1 (de) | Entzuendungshemmendes arzneimittel zur oertlichen verwendung | |
DE2818553A1 (de) | Zusammensetzung zur behandlung von proliferativen hautkrankheiten | |
DE2448871A1 (de) | Stabilisierte trans-retinsaeurecreme | |
DD298352A5 (de) | Tretinoin enthaltende zubereitung und verfahren zu ihrer herstellung | |
DE60004786T2 (de) | Verfahren und zusammensetzung zur behandlung von akne | |
WO1990004967A2 (de) | Topische salbe | |
CH643456A5 (de) | Pharmazeutische zubereitung. | |
DE2818827C2 (de) | Mittel zur Behandlung von Psoriasis | |
DE69019151T2 (de) | Salbe enthaltend Deprodone proprionate. | |
DE69300854T2 (de) | Mittel zur topischen Verabreichung von Spironolakton. | |
DE2504615C3 (de) | Verfahren zur Herstellung eines Geles mit einem Gehalt an ß-Methason- 17-benzoat bzw. Fluocinolonacetonid und Neomycin | |
DE2636277A1 (de) | Aeusserlich applizierbare arzneimittelzubereitung | |
DE4119170C2 (de) | Mittel gegen Neurodermitis | |
DE2652867A1 (de) | Aeusserlich applizierbare arzneimittelzubereitung | |
DE69434002T2 (de) | 2,3 diaryl-1-benzopyrame zur behandlung von dermatitis | |
DE3020616C2 (de) | ||
DE3047854A1 (de) | Topische salbe | |
DE2803592A1 (de) | Therapeutisches mittel | |
CH677878A5 (de) | ||
DE2725765A1 (de) | Thiazolderivate enthaltende pharmazeutische zubereitungen | |
DE3538612A1 (de) | Androgen-gemisch zur applikation |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
OHN | Withdrawal |