DE2636277A1 - Aeusserlich applizierbare arzneimittelzubereitung - Google Patents

Aeusserlich applizierbare arzneimittelzubereitung

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DE2636277A1
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xanthine
caffeine
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compsns
pruritic
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Guenter Prof Dr Med Stuettgen
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Abbott GmbH and Co KG
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone

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Description

  • Äusserlich applizierbare Arzneimittelzubereitung
  • Zur Behandlung entzündlicher und allergischer Hauterkrankungen haben sich Corticostercide immer stärker durchgesetzt.
  • Fluorierte Corticosteroide werden dabei den nicht-fluorierten vorgezogen, weil sie stärker wirksam sind. Sie haben jedoch den Nachteil, dass sie auch bei lokaler Applikation Nebenwirkungen hervorrufen, wie z.B. Hautatrophien und Teleangiektasien.
  • Es wurde nun gefunden, dass man die Wirkung der Corticosteroide beträchtlich steigern kann, so dass man mit geringeren Wirkstoffmengen auskommt.
  • Gegenstand der Erfindung ist eine äusserlich applizierbare Arzneimittelzubereitung, welche als Wirkstoff eine Mischung aus einem Corticosteroid und Coffein im Verhältnis 10 : 1 bis 1 : 5 enthält.
  • Als Corticosteroide eignen sich z.B. Betamethason, Desoximetason, Dexamethason, Fluocortolon, Meprednison und Prednyliden. Interessant ist die Wirkungssteigerung bei den nichtfluorierten Corticosteroiden, die keine Nebenwirkungen hervorrufen, aber wegen ihrer schwachen Wirkung keine grössere Bedeutung mehr besitzen. Unter diesen ist besonders das Hydrocortison zu nennen.
  • Durch den Zusatz von Coffein wird z.B. die Wirkung des Hydrocortisons auf das Doppelte bis Dreifache gesteigert. Die Kombination besitzt daher eine stark entzündungshemmende und juckreizstillende Wirkung und eignet sich gut zur Behandlung von Ekzemen und Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut sowie von Sonnenbrand und Insektenstichen. Selbst bei längerer und grossflächiger Anwendung der Kombination treten - besonders auch unter Okklusivverband - keine corticosteroidtypischen Nebenwirkungen auf.
  • Analoges gilt für die Steigerung der Wirkung von beispielsweise fluorierten Corticosteroiden. Von besonderem Vorteil ist es hier, dass die unerwünschten Nebenwirkungen nicht in demselben Mass verstärkt werden, was für die Therapie von Vorteil ist.
  • Es ist also gemäss der Erfindung möglich, bei der äusserlichen Anwendung von Corticosteroiden mit geringeren Substanzmengen auszukommen bzw. auch solche Corticosteroide anzuwenden, die zwar keine Nebenwirkungen hervorrufen, deren Wirkung aber ohne Coffein-Zusatz zu schwach ist. Die stärkste Wirkung wird bei einem Verhältnis von Corticosteroid und Coffein von 2 : 1 bis 1 : 5 erzielt. Eine weitere Erhöhung der Coffeinmenge ist zwar möglich, führt jedoch zu keiner zusätzlichen Wirkungssteigerung. Das Coffein kann auch in Form seiner Salze verwendet werden. Geeignet ist z.B. das Benzoat und das Salicylat.
  • Die Coffein-Corticosteroid-Mischung kann in üblicher Weise als Salbe, Creme, Milch oder Spray angewendet werden. Es ist auch möglich, die Mischung in Pflaster einzuarbeiten, die auf die entzündeten Hautstellen aufgetragen werden.
  • Die Darreichungsformen enthalten bis zu etwa 10% der Mischung und werden 1 - 3 mal täglich in dünner Schicht appliziert.
  • Beispiel 1 In üblicher Weise wird eine Salbe folgender Zusammensetzung hergestellt: 1,0 g Hydrocortison (mikronisiert) 1,0 g Coffein (mikronisiert) 3,0 g Wollwachsalkohol 0,25 g Cetylstearylalkohol 45,55 g weisse Vaseline 0, 2 g p-Hydroxybenzoesäurepropylester 49,0 g Wasser Beispiel 2 In üblicher Weise wird eine Creme folgender Zusammensetzung hergestellt: 1,0 g Hydrocortison (mikronisiert) 5,0 g Coffein (mikronisiert) 7,0 g Cetylstearylalkohol 3,0 g polyäthoxyliertes hydriertes Rizinusöl 12,0 g dickflüssiges Paraffin 5,0 g weisse Vaseline 0, 2 g p-Hydroxybenzoesäurepropylester 66,8 g Wasser

Claims (2)

  1. Patentansprüche 1. Äusserlich applizierbare Arzneimittelzubereitung; dadurch gekennzeichnet, dass sie als Wirkstoff eine Mischung aus einem Corticosteroid und Coffein im Verhältnis 10 : 1 bis 1 : 5 enthält.
  2. 2.) Äusserlich applizierbare Arzneimittelzubereitung gemäss Anspruch 1, dass sie das Coffein in Form von Salzen enthält.
DE19762636277 1976-08-12 1976-08-12 Aeusserlich applizierbare arzneimittelzubereitung Pending DE2636277A1 (de)

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AT504577A AT348116B (de) 1976-08-12 1977-07-13 Verfahren zur herstellung einer arzneimittel- zubereitung zur aeusserlichen anwendung
LU77948A LU77948A1 (de) 1976-08-12 1977-08-10
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