DE3538612A1

DE3538612A1 - Androgen-gemisch zur applikation

Info

Publication number: DE3538612A1
Application number: DE19853538612
Authority: DE
Inventors: Yoshiaki Omiya Saitama Oshima
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1984-12-07
Filing date: 1985-10-30
Publication date: 1986-06-19
Also published as: GB2167957B; JPS61137820A; FR2574293A1; GB2167957A; GB8529933D0; CA1256380A

Description

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Yoshiaki Oshima, Omiya City, Saitama Prefecture / Japan

Androgen-Gemisch zur Applikation

Es gilt als anerkannte Theorie auf den infrage kommenden Gebieten, dass das gesamte Körperhaar, wie die Augenbrauen, ein Bart, das Unterarmhaar etc., ausschliesslich dem Kopfhaar, in seinem Wachstum von Androgen gesteuert wird und die Charakteristik aufweist, dass es nicht zu lang wird, dass jedoch das Wachstum von Kopfhaar durch Östrogen gesteuert wird, wobei letzteres lang wächst. Die allgemein bekannte Tatsache, dass es viele kahlköpfige Männer, jedoch keine kahlköpfigen Frauen gibt, und dass männliches Körperhaar dick, während weibliches Körperhaar dünn ist, kann aufgrund dieser Hormonwirkungstheorie erklärt werden. Ausserdem ist bekannt, dass die männliche Vitalität durch Androgenzufuhr erhöht werden kann.

Unter Bezug auf diesen technischen Hintergrund werden mehrere Mittel zum Wachstum des Körperhaares, die in der Hauptsache aus Androgen bestehen, auf dem Markt verkauft; sämtlichen dieser Mittel ist jedoch eigen, dass sie Schwierigkeiten im Hinblick auf Entzündungen der Haut mit sich bringen.

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■■■-...■^-^= ■:■■■.■ -.3 - - ■■..■ ^:"■.'■.■ •■■■ Medizinische Behandlungen zur Vitalitätserhöhung bei Männern basieren auf der Injektion hoher Androgeneinheiten oder deren lokaler Anwendung. Es ist jedoch ein übliches Phänomen, dass der nachteilige Nebeneffekt aufgrund dieser Injektion einer hohen Androgeneinheit stark ist und dass die lokale Applikation zu Entzündungen der Haut führt.

Ausserdem zeigt sich bei der konventionellen Technologie unter Anwendung von Andrenogen/ wie vorstehend erwähnt, zum Wachstum des Körperhaares und zur Erhöhung der Vitalität ein tentativer Effekt, da dabei hoch konzentriertes Androgen verwendet wird; der nachteilige Nebeneffekt oder die Entzündung der Haut aufgrund der hohen Konzentration sind unvermeidbare Wirkungen, die man bei den Mittel zum Wachstum des Körperhaares und zur Erhöhung der Vitalität feststellt.

Die Erfindung betrifft eine Androgen-Gemisch-Zubereitung, die über eine ausserordentlich gute Wirkung verfügt, wobei keine nachteiligen Nebeneffekte und keine Entzündung der Haut auftreten, wenn Androgen der Haut zugeführt wird, und wobei das Wachstum des Körperhaares und eine verstärkende Wirkung auf die Vitalität beobachtet werden.

Die Anmelder in hat die vorstehend genannten Probleme untersucht und die Experimente zusammengestellt, die auf dem folgenden Grundgedanken beruhen: Androgen ist ein allgemeiner Name für ein Hormon, nämlich Testosteron, welches aus den Testikeln abgeschieden wird und die Ausbildung der männlichen Reproduktionorgane und der sekundären Geschlechtsmerkmale fördert, nämlich eine Androgenwirkung. Es gibt Testosteronpropionat, Methvitestosteron und Fluoxymesteron als synthetische Derivate; sämtliche dieser Verbindungen führen zu der vorstehend genannten Androgenwirkung.

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Ausser der vorstehend genannten Androgenwirkung, wird
von der Anmelderin angenommen, dass Androgen auch eine Wirkung auf das Wachstum von Körperhaar hat.

Das Wachstum des Körperhaares ist ein Phänomen des lebenden Körpers, wobei dieses durch Androgen in der kutanen Organisationssystemen gesteuert wird; es ist erforderlich, dass beim Aufbau eines Haares aus Proteinen die Kultivationsbedingungen in ausreichender Weise geld geben sind, während die gesunden Lebensbedingungen des kutanen Organsisationssystems aufrechterhalten werden.

Die Anmelderin hat in ihrer früheren Anmeldung, DE-OS
34 17 136.3, im Hinblick auf die Forschungen zur Ent-

wicklung von Kopfhaar geklärt, dass die folgenden drei Bedingungen als Entwicklungsbedingungen für Körperhaar erforderlich sind; (1) nicht nur die Zufuhr von Androgen, sondern es ist auch erforderlich, die Androgenkonzentration zu senken, bis keine Entzündung der Haut

mehr auftritt und keine anderen nachteiligen Einflüsse aufgrund einer Akkumulation in den Organisationssystemen bestehen; (2) die entzündende Wirkung des Androgens muss durch die entzündungshemmende bzw. entzündungsfreie Wirkung von adrenocortikalem Hormon unterdrückt

werden; (3) die Anwendung des Metabolismus von Vitamin B auf das Wachstum von Haarproteinen. Der Erfinder
konnte bestätigen, dass, wenn eine Androgen-Gemisch-Zubereitung, die diese drei notwendigen Bedingungen aufweist, auf die Haut eines Patienten zum Wachstum von

Körperhaar aufgebracht wird, eine gute Haarentwicklung festgestellt werden kann, wobei keine Entzündung auftritt.

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Im weiteren konnte der Erfinder im Hinblick auf die Androgenzufuhr auf die Haut zum Zwecke der Steigerung der männlichen Vitalität in Experimenten zeigen, dass eine Wirkung eintritt, ohne dass nachteilige Nebeneffekte oder eine Entzündung der Haut zu beobachten sind, wenn die Bedingung für die Wirkung des Androgens nach derselben Theorie, die für die vorstehend beschriebene Haarentwicklung gewählt wird, nämlich indem man gesunde Lebensbedingungen der Hautorganisationssystems aufrechterhält. Die Androgen-Gemisch-Zubereitung wurde im Hinblick auf den Entwicklungseffekt von Schamhaar, wie auch aufgrund von Untersuchungen der Wirkung zur Vitalitätserhöhung bei lokaler Applikation der Androgen-Gemisch-Zubereitung auf die lokale männliche Haut bewertet. Der Erfinder konnte feststellen, dass die Zubereitung eine gute Wirkung zur Vitalitätserhöhung besitzt, ohne dass irgendwelche nachteiligen Nebeneffekte oder Entzündungen auftreten.

Das genannte adrenocortikale Hormon ist ein allgemeiner Name von Hormonen, die von der Nebennierenrinde abgeschieden werden, einschliesslich Prednisolonacetat, Cortisonacetat, Hydrocortisonacetat, Methylprednisolonacetat, Prednisolon-natriumsuccinat, etc.; sämtliche dieser Verbindungen, mit Ausnahme von Aldosteron, haben eine antiphlogistische Wirkung.

Ausführungsbeispiel 1

Im folgenden wird beschrieben, wie die Androgen-Gemisch-Zubereitung zur Applikation gemass der Erfindung zu kombinieren ist. Die Zubereitung wird hergestellt

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durch gleichmässige Verteilung von 1,0 mg Testosteronpropionat (Androgen), 1,1 mg Prednisolonacetat (adrenocortikales Hormon), 0,5 mg Riboflavinphosphat (Vitamin B„-Verbindung), 0,01 mg Flavin-adenin-dinucleotid (Vitamin B₂-Verbindung), 0,3 mg Chlorphenylamin-maleat, 1,0 mg Pyridoxin-hydrochorid, 2,0 mg Nicotinamid, 1,0 mg Panthothenylalkohol und 4,0 mg DL-Methionin auf 100 g Salbengrundlage. Für diese Präparation wurde eine Injetionsampulle für jede der genannten Komponenten verwendet. z.B. wurden für Testosteronpropionat 10 mg (Ice) Injektionsflüssigkeit von 0,1 cc verwendet. Auch für die anderen Komponenten wurden jeweils 2 cc Injektionsflüssigkeit verwendet; jede Injektionsflüssigkeit stellt eine ölige oder wässrige Flüssigkeit dar.

Ausführungsbeispiel 2

Als Ausführungsbeispiel 2 gemäss der Erfindung wurde 1,0 mg Cortisonacetat (adrenocortikales Hormon) anstel-Ie von Prednisolonacetat im Ausführungsbeispiel 1 verwendet; die anderen Materialien und Mengen waren die gleichen wie im Ausführungsbeispiel 1.

Ausführungsbeispiel 3

Als Ausführungsbeispiel 3 gemäss der Erfindung wurde 1 mg Testosteron-enanthat anstelle von Testosteronpropionat im Ausführungsbeispiel 1 verwendet; die anderen Materialien und Mengen waren die gleichen wie im Ausführunsbeispiel 1. Als Testosteron-enanthat wurde eine äquivalente Menge entsprechend 1/125 von 125 mg (Ice) Injektionsflüssigkeit verwendet.

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Bei der genannten Konstitution der Androgen-Gemisch-Zubereitung zur Applikation gemäss der Erfindung tritt keine Entzündung der Haut auf, und es wird auch nichts auf der Haut akkumuliert, da die Hauptkomponente, nämlieh Testosteronpropionat (Androgen) in einer äusserst niedrigen Konzentration von 0,001 % verwendet wird.

Prednisolonacetat (adrenocortikales Hormon) unterdrückt die entzündende Wirkung des Androgens, und die Vitamin Bauverbindung (Riboflavin-phosphat und Flavin-adenindinucleotid) fördert das Wachstum des Körperhaares und erhöht die Vitalität, da es auch den Metabolismus von Proteinen unter gesunden Lebensbedingungen des kutanen Gewebes fördert,

Die vorstehende Beschreibung betrifft die Wirkungen von Androgen, adrenocortikalem Hormon und Vitamin B₂/ nämlich die Hauptrollen gemäss der Erfindung; die genannten anderen Komponenten tragen ausserdem zum Haarwachstum und zur Vitalitätserhöhung bei. Der Erfinder nimmt an, dass Chlorphenylamin-maleat die Wirkung verstärkt von adrenocortikalem Hormon und Pyridoxin-hydrochlorid, Nicotinamid, Panthothenylalkohol und DL-Methionin jeweils die Entwicklung von Körperhaar und die Wirkung auf die Vitalitätserhöhung fördern, indem sie den Proteinstoffwechsel von Vitamin B„ fördern.

Ausserdem konnte der Erfinder bestätigen, dass wenn man das Gemisch gemäss der Erfindung z.B. auf die Haarwurzel einer Augenbraue aufträgt, dann wachsen bemerkenswerterweise Wimpern, oder wenn es auf die Pudenda eines Mannes aufgetragen wird, so ist eine Vitalitätserhöhung und eine Haarbildung an den Beinen zu beobachten. Dies bedeutet, dass die Zubereitung gemäss der Erfindung an

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einer anderen Stelle, die von der Stelle etwas entfernt liegt, auf welche die Zubereitung aufgetragen wurde und an welcher eine Absorptionswirkung vorliegt, wirksam wird.

Die Konzentration der Androgen-Gemisch-Zubereitung zur Applikation gemäss der Erfindung umfasst 1 mg Androgen in 100 g Salbengrundlage, i.e. 0,001 %; und diese Konzentration ist höher als vergleichsweise die Konzentration von 0,2 mg in 4 1 destilliertem Wasser, i.e.

0,000005 % gemäss der früheren Erfindung. Es war somit überhaupt nicht erforderlich, die Akkumulation von Ö'strogenen für das genannte Haarbildungsmittel zu berücksichtigen; die Androgen-Gemisch-Zubereitung gemäss der vorliegenden Erfindung sollte jedoch nicht in einem weiten Bereich und über lange Zeit ohne Berücksichtigung der Akkumulierung von Androgen angewendet werden.

Der Erfinder konnte bestätigen, dass die Androgen-Gemisch-Zubereitung gemäss der Erfindung überhaupt keine nachteiligen Nebeneffekte und keine Entzündungen der Haut under den Bedingungen hervorruft, wie sie für die Entwicklung von Körperhaar sowie die Vitalitätserhöhung eines Mannes erforderlich sind.
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Die Androgen-Gemisch-Zubereitung gemäss der vorliegenden Erfindung kann zur Haarbildung angewendet werden, indem man sie an der Stelle einreibt, an welcher eine Haarbildung wünschenswert ist; zur Vitalitätserhöhung wird die Zubereitung lokal in die Haut eingerieDen.

Im folgenden soll die Wirkung der Erfindung an einigen Beispielen näher erläutert werden:

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(1) Eine 45-jährige Frau:

Sie trug die Zubereitung in einer Menge von etwa einem Becher oder einer Tasse einmal am Tag mit einem Ohrstäbchen auf; an der Auftragsstelle stellte sich ein Jucken ein. Nach etwa einem Monat wurde beobachtet, dass sich auf ihrer Augenbraue Haar bildete und dass gleichzeitig ihre Wimpern gewachsen waren. Sie setzte die Applikation 4 Monate lang fort, ohne dass sich irgendeine Entzündung ergab.

(2) Ein 55-jähriger Mann:

Er trug die Zubereitung in etwa einer bohnengrossen Menge einmal täglich, ca. 3 Jahre lang, auf die Pudenda auf. Ss konnte festgestellt werden, dass sich Schamhaar entwickelte und dass sich gleichzeitig an beiden Beinen Haar entwickeine, was auf die Absorptionswirkung zu— a

rückgeht. Wenn ausserdem die jeweilige Appliktionsmenge i erhöht wurde, klagte er über einen dumpfen Schmerz in den Testikeln; er konnte jedoch diesen dumpfen Schmerz nicht feststellen, wenn die genannte normale Applikationsmenge aufgetragen wurde; und es traten innerhalb der 3 Jahre keine Entzündungen auf.

(3) Eine 40-jährige Frau:

Sie wies vorher keine Schamhaar auf der Vulva auf. Die Androgen-Gemisch-Zubereitung gemäss der Erfindung wurde direkt auf die Vulva appliziert und es konnte festgestellt werden, dass sich innerhalb von ca. 3 Monaten Schamhaar bildete.

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Claims

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Yoshiaki „Oshirna, Omiya City, Saitama Prefecture / Japan

Androgen-Gemisch zur Applikation

Patentanspruch

Androgen-Gemisch-Zubereitung zur Applikation in gleichmassiger Verteilung, dadurch gekennzeichnet, dass die genannte Androgen-Gemisch-Zubereitung in der Hauptsache 20 mg oder weniger Androgen,
20 mg oder weniger adrenocortikales Hormon und 20 mg
oder weniger Vitamin B_, bezogen auf 100 g Salbenbasis, umfasst.

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