DE255149T1 - Pyrrolidin-2-on-derivate mit nootroper aktivitaet. - Google Patents

Pyrrolidin-2-on-derivate mit nootroper aktivitaet.

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DE255149T1
DE255149T1 DE198787111127T DE87111127T DE255149T1 DE 255149 T1 DE255149 T1 DE 255149T1 DE 198787111127 T DE198787111127 T DE 198787111127T DE 87111127 T DE87111127 T DE 87111127T DE 255149 T1 DE255149 T1 DE 255149T1
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DE198787111127T
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Inventor
Silvia I-20133 Milan Scolastico
Original Assignee
Gibipharma S.P.A., Pero, Mailand/Milan
Ibi-Istituto Biochimico Italiano Giovanni Lorenzini S.P.A., Mailand/Milan
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    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
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Claims (7)

87 111 127.4 EPO 381 PATENTANSPRÜCHE
1. Pyrrolidin-2-on-Derivate der Formel I
N-(CH ) -CO-NH-(CH ) -N 2 &eegr; 2 m
CH OH
worin X Wasserstoff oder eine OR-Gruppe bedeutet, wobei R eine der folgenden Bedeutungen besitzt: Wasserstoff, C_-C7~Acyl, gesättigtes oder ungesättigtes C.-C^-Alkyl, Cycloalkyl, Aralkyl oder Phenyl; &eegr; 0 oder 1 bedeutet und in 2 oder 3 bedeutet.
(I)
2. Verbindung nach Anspruch 1, worin X und m = 2 bedeuten.
= H, &eegr; = 1
3. Verbindung nach Anspruch 1, worin X m = 2 bedeuten.
= OH, &eegr; = 1,
4. Verbindung nach Anspruch 1, worin X=H, &eegr; = 1 und m = 3 bedeuten.
5. Verfahren zur Herstellung von Verbindungen nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet , daß man die Verbindung der Formel II
) -COOR1 2 &eegr;
(II)
tt ■* ■-
0255U9
worin X1 die bereits für X gegebenen Bedeutungen besitzt, ausgenommen eines Acyloxyrestes,und außerdem einen CH OCH2O- oder CH3OCH CH3O-ReSt bedeuten kann, R eine niedrige Alkylgruppe, bevorzugt Methyl oder Ethyl, bedeutet und &eegr; und m die oben gegebenen Bedeutungen besitzen, mit einer Verbindung der Formel III,
H N-(CH ) -N 2 2 m
(III)
worin m die oben gegebene Definition besitzt, umsetzt.
6. Verfahren zur Herstellung von Verbindungen nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß die Carboxy-Gruppe der Säuren der Formel (IV) mit N,N'-Carbonyldiimidazol (NCDI) oder mit 2-Ethoxy-l~ethoxycarbonyl-l,2-dihydrochinolin (EEDQ) aktiviert wird und daß die so aktivierten Derivate (V) mit Verbindungen der Formel (III) entsprechend dem Schema B umgesetzt werden,
N-(CII ) -COOH 2 &eegr;
Schema B
NCDI EEDQ
N-(CH )-COY
(IV)
(V)
(V) + NH -(CH ) -N 2 2 m
(III)
(I
0255U9
worin Y N oder -O-C-C H
Il 2 5
bedeutet und X, &eegr; und m die oben angegebenen Bedeutungen besitzen.
7. Pharmazeutische Zubereitungen mit nootropischerbzw. psychotropischerAktivität, insbesondere für die Therapie von Mentalsyndromen infolge zerebraler Insuffizienz und Störungen der mentalen Leistung älterer Patienten, dadurch gekennzeichnet daß sie als aktiven Bestandteil die Verbindungen nach einem der Ansprüche 1 bis 4 enthalten.
DE198787111127T 1986-08-01 1987-07-31 Pyrrolidin-2-on-derivate mit nootroper aktivitaet. Pending DE255149T1 (de)

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IT21397/86A IT1224168B (it) 1986-08-01 1986-08-01 Derivati del pirrolidin-2-one ad attivita' nootropa

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DE255149T1 true DE255149T1 (de) 1988-09-22

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DE198787111127T Pending DE255149T1 (de) 1986-08-01 1987-07-31 Pyrrolidin-2-on-derivate mit nootroper aktivitaet.

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EP (1) EP0255149A1 (de)
JP (1) JPS6341454A (de)
DE (1) DE255149T1 (de)
ES (1) ES2003063A4 (de)
GR (1) GR880300122T1 (de)
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JPS6341454A (ja) 1988-02-22
GR880300122T1 (en) 1988-12-16
IT8621397A0 (it) 1986-08-01
IT1224168B (it) 1990-09-26
ES2003063A4 (es) 1988-10-16
EP0255149A1 (de) 1988-02-03
US4788212A (en) 1988-11-29

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