DE2366081A1 - Anti-aknemittel - Google Patents

Description

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In der Stammanraeldung (DT-08 2 316 597) wurde u.a. vorgeschlagen (vgl. Beispiel 4), eine zur topischen Applikation auf menschliches oder tierisches Gewebe geeignete Zubereitung, die (1) 0,1 bis 1 Gew.-i? Saccharosemonooleat, (2) 0,1 bis

8 Gew.-2 Decylmethylsulfoxid und (3) 30 bis 70 Gew.-% Äthylalkohol enthalten die als V/irkstoff 0,1 bis 1,0 Gew.-% Tetracyclinhydrochlorid oder einer Gleichgewichtsmischung aus Tetracyclinhydrochlorid und epi-Tetracyclinhydrochlorid eingearbeitet wurden, zur Behandlung von Akne zu verwenden, und es wurde eine überraschende, auf einem Synergismus zwischen einer derartigen Zubereitung und dem Wirkstoff beruhende therapeutische Wirksamkeit eines derartigen Mittels nachgewiesen.

Eine Gleichgewichtsmischung aus Tetracyclinhydrochlorid und epi-Tetracyclinhydrochlorid entsteht beim Auflösen von Tetracyclinhydrochlorid in Wasser und Alterung der Lösung während etwa 28 Tagen bei etwa 32°C (Gleichgewichtsmischung, etwa hO bis 45 % Tetracyclinhydrochlorid und 55 bis 60 % epi-Tetracyclinhydrochlorid).

Es erwies sich nun aus Gründen der Lagerungsstabilität von Lösungen, die Tetracyclinhydrochlorid und epi-Tetracyclinhydrochlorid enthalten, als vorteilhaft, pharmazeutische Zubereitungen zur Aknebekämpfung als Mehrkomponentenpackung zur Verfügung zu stellen. Vorschlagsgemäß wird daher die Mischung aus epi-Tetracyclinhydrochlorid und Tetracyclinhydrochlorid getrennt von der Mischung aus Alkohol, Wasser, Saccharosemonooleat und Decylmethylsulfoxid abgepackt. Somit betrifft die Erfindung einen Satz aus einem gesondert verpackten Teil einer Gleichgewichtsmischung aus Tetracyclinhydrochlorid und epi-Tetracyclinhydrochlorid, wie oben beschrieben, und einem gesondert verpackten Teil der wirkstoffreien Salbengrundlage. Derartig separat verpackte Teile sind auch bei längerer Lagerung stabil und können vom Verbraucher unmittelbar vor der Behandlung vermischt werden.

Zweckmäßigerweise werden ausreichende Mengen der beiden Teile für eine ausreichende Menge des Mittels zur Aknebekämpfung während etwa H bis 8wöchiger Behandlung abgepackt. Zwar ist in der Regel die klinische Wirksamkeit von Gemischen dieser beiden Teile selbst nach Lagerung zufriedenstellend, jedoch stellt das erfindungsgemäße Mittel in Form einer Mehrkomponentenpackung absolut sicher, daß dem Verbraucher frisches Material zur Verfügung steht.

Die Größe solcher Mehrkomponentenpackungen ist nicht erfindungswesentlich. Beispielsxfeise können Mehrkomponentenpackungen vorgesehen werden, die nur einige wenige Gramm an Material enthalten and nur für eine einmalige Applikation ausreichen. Andererseits können Mehrkomponentenpackungen vorgesehen werden, die ein relativ großes Volumen der Salbengrundlage und mehrere Packungen der Mischung aus Tetracyclinhydrochlorid und epi-Tetracyclinhydrochlorid enthalten. Der Verbraucher kann dann aliquote Mengen der Grundlage abmessen und diese mit den vorbemessenen Packungen der Antibiotika-Mischung vereinigen.

Das erfindungsgemäße Mittel zur Aknebekämpfung in Form einer Mehrkomponentenpackung enthält als 1. Komponente eine gesondert verpackte fließfähige Salbengrundlage, die etwa 0,1 bis etwa 1 Gew.-% Saccharosemonooleat, etwa 0,1 bis etwa 8 Gew.-% Decylmethylsulfoxid, etwa 30 bis etwa 70 Gews-% Wasser und etwa 30 bis etwa 70 Gew.-% Äthylalkohol enthält. Die zweite Komponente der Mehrkomponentenpackung enthält einen separat abgepackten, trockenen Anteil an Aknebekämpfungswirkstoff, der eine Gleichgewichtsmischung aus Tetracyclinhydrochlorid und epi-Tetracyclinhydrochlorid in einer für eine 0,1 bis 1,0 Gew.-%ige Konzentration an Gleichgewichtsmischung nach deren Auflösung in der fließfähigen Salbengrundlage-Zubereitung ausreichenden Menge enthält. Vorzugsweise enthält die Gleichgewichtsmischung aus

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Tetracyelinhydrochlorid und epi-Tetraeyclinhydrochlorid etwa ö,05 bis etwa 0,15 Gew.-% (bezogen auf das Gesamtgewicht aller Komponenten) Farbstabilisator, insbesondere Natriumbisulfit. Die zweite Komponente kann aber auch aus einer äquivalenten Menge an Tetracyelinhydrochlorid oder an epi-Tetracyclinhydrochlorid bestehen, da diese Stoffe im trockenen Zustand stabil sind.

Das folgende Beispiel erläutert eine Mehrkomponentenpackung zur Aknebekämpfung gemäß der Erfindung. . ■

Beispiel 1 , . .

Anteile

Tetracyelinhydrochlorid epi-TetJiaeyclinhydroöhlorid . (Gleichgewicht sxnischung)

Nätriumhisulfit O₃ 57

Komponente	1	Menge (g)
		1,70

	Komponente 2	113	,7
Äthylalkohol		1	il
Saccharosemönöoleat		1	,8
Decylmethylsülfoxid		70
Vfasser

In der Zubereitung gemäß Beispiel 1 ist die Komponente 1 in einem trockenen, wasserundurchlässigen Polieripaket abgepackt» Die Komponente 2 ist in einer Flasche mit ausreichendem Freiraum für das Vermischen abgepackt. unmittelbar vor der Verwendung wird die Komponente 1 zur Komponente 2 gegeben und die Mischung geschüttelt. Der Verbraucher trägt beliebig oft eine wirksame Menge dieser Zubereitung auf die Akne-Läsiön auf und lindert bzw. heilt so den Akffe.-Aüssehlag.

In der obigen Zubereitung wurde die Mischung aus Tetracyclinhydrochlorid und epi-Tetracyclinhydrochlorid durch Tetracyclinhydrochlorid bzw. epi-Tetracyclinhydrochlorid ersetzt, wobei gleichwertige Ergebnisse erzielt wurden.

Vorzugsweise erfolgt die Aknebehandlung durch Auftragen einer wirksamen Menge des Mittels gemäß Beispiel 1 nach Vermischen der beiden Komponenten auf die befallene Haut. Zweckmäßigerweise wird die Haut vor der Behandlung gereinigt, wozu Seife oder Detergenszubereitungen geeignet sind, überraschenderweise wurde gefunden, daß unter den zahlreichen Detergentien Natriumalkylbenzolsulfonat die Wirksamkeit der Aknebekämpfung mit dem erfindungsgemäßen Mittel erhöht. Akne-Läsionen, die unmittelbar vor der Applikation des Anti-Aknemittels mit einer wirksamen Menge einer wässrigen Lösung von Natriumalkylbenzolsulfonat behandelt werden, zeigen eine raschere Abnahme und Linderung der Akneerscheinungen, als bei Auftragen des Anti-Aknemittels ohne vorherige Reinigung bzw. nach vorheriger Reinigung mit Seife oder anderen synthetischen Tensiden als Natriumalkylbenzolsulfonat erzielt wird. Infolgedessen werden vorteilhafterweise die Akne-Läsionen zunächst mit einer wirksamen Menge einer wässrigen Lösung von Natriumalkylbenzolsulfonat gereinigt, wonach eine wirksame Menge des Aknebehandlungsmittels nach Vermischen dessen beider Komponenten aufgetragen wird.

Für: The Procter & Gamble Company

Cincinnati,

Dr. H.

Ohio, V.St.A.

ir.Beil

Rechtsanwalt

709 8 40/0012 '■" ,

Claims (2)

Patentansprüche :

1. Anti-Aknemittel in Form einer Mehrkomponentenpackung, dadurch gekennzeichnet, daß es enthält:

(I)/separat abgepackte, fließfähige Salbengrundlage, die etwa 0,1 bis etwa 1,0 Gew.-% Saccharosemonooleat, etwa 0,1 bis etwa 8 Gew.-% Decy lmethylsulfoxid, etwa 30 bis etvia 70 Gew.-% Wasser und etwa 30 bis etwa 70 Gew.-% Äthylalkohol enthält, und

(2) einen separat abgepackten, trockenen Teil aus Tetracyclinhydrochlorid, epi-Tetracyclinhydrochlorid oder eine Gleichgewichtsmischung aus Tetracyclinhydrochlorid und epi-Tetracyclinhydrochlorid als Anti-Akne-Wirkstoff in einer Menge, die für eine Konzentration von 0,1 bis 1 Gew.-% des Wirkstoffs in der fließfähigen Grundlage ausreicht.

2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es einen Parbstabilisator enthält.

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