DE2361206C3 - Intraunterines Empfängnisverhütungsmittel - Google Patents

Description

Die Erfindung betrifft ein arzneimittelwirkstoffhaltiges intrauterines Empfängnisverhütungsmittel zur Anwendung beim Menschen gemäß Oberbegriff des Anspruches I.

Das Einbringen von in Material. Formgebung und Wirksamkeit unterschiedlichster Vorrichtungen in die Gebärmutter zwecks Empfängnisverhütung an sich ist leit langem bekannt. Der Wirkungsmechanismus dieser bekannten intrauterin zu verabfolgenden Empfängnisverhütungsmittel hingegen ist nicht endgültig geklärt.

Eine intrauterin anwendbare Vorrichtung zur Empfängnisverhütung wurde schon 1920 von Gräfenberg unter Verwendung eines aus einer Kupfer-Silber-Legierung bestehenden Drahtmaterials entwickelt.

Mit dem T-förmigen Empfängnisverhütungsmittel (US-PS 35 33 406) wurde ein in Umfang und Volumen kleineres aus Kunststoffmaterial gefertigtes Empfängnisverhütungsmittel zur intrauterinen Anwendung bekannt. Die Zuverlässigkeit der Wirkung dieses Empfängnisverhütungsmittels konnte durch Aufbringen von metallischem Kupfer auf die Oberfläche der Vorrichtung oder durch Inkorporation von Arzneimittelwirkstoffen in das Kunststoffmaterial erhöht werden. Das »COPPE.RT« und »COPPER-7« (US-PS 35 63 235) ist

ίο partiell am Schaft mit Kupferdraht umwickelt

Des weiteren sind Empfängnisverhütungsmittel in Form einer Spirale bekannt (US-PS 33 74 788), deren Verlängerung aus dem cavum uteri durch den Cervikalkanal in die Vagina hineinragt Diese Verlängerung besteht aus einem Rundstabverbund mit dazwischen befindlichen Verdickungen, die dem Gynäkologen als Anzeigevorrichtung dienen, wie die Vorrichtung plaziert ist
Die bekannten Vorrichtungen haben jedoch nachteilige Eigenschaften. Die häufigsten Nebenwirkungen bekannter intrauterin anzuwendender Empfängnisverhütungsmittel sind Blutungen und Schmerzen.

Ein weiterer Nachteil bekannter arzneimittelwirkstoffhaltiger Empfängnisverhütungsmittel ist, daß die Abgabe nichtmetallischer Wirkstoffe aus ihnen langfristig nicht mit der zur Aufrechterhaltung der empfängnisverhütenden Wirkung erforderlichen Regelmäßigkeit und in bestimmen, vorgegebenen Grenzen sich einstellenden Höhe erfolgt.

JO Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein universell und komplikationslos, intrauterin bei Frauen anwendbares, zuverlässig wirkendes, arzneimittelwirkstoffhaltiges Empfängnisverhütungsmittel bereitzustellen.

Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde die Einführung des eingangs beschriebenen Empfängnisverhütungsmittels in die Gebärmutter einfach und schmerzlos ohne nennenswerte Dilatation des Cervikalkanals und unter Verzicht auf die Anwendung weiterer

4u Arzneimittel unter aseptischen Bedingungen zu ermöglichen.

Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß dadurch gelöst, daß der Rundstab- und Kugelverbund einen Y ähnlichen Grundriß aufweist, wobei von einer zentralen Kugel zwei verschieden lange, in Kugeln auslaufende Rundstäbe ausgehen, die zueinander und zum dritten Rundstab in einem stumpfen Winkel angeordnet sind.

Ein Ausführungsbeispiel des erfindungsgemäßen Empfängnisverhütungsmittels mit dem Applikator ist in der Figur dargestellt.

Sie zeigt bei einer Gesamtlänge von 3 bis 4 cm einen Y-ähnlichen Grundriß. Von einer zentralen Kugel (1) mit einem Durchmesser von 2,5 bis 3.0 mm ausgehend, jind drei in Kugeln auslaufende Rundstäbe (2—4) unterschiedlicher Länge vom Durchmesser 1.0 bis 1.5 mm angeordnet. Die Rundstäbe (3) und (4) enden bei einer Länge von 0.8 bis 1,2 cm (3) bzw. 0.5 — 0.8 cm (4) in die Kugeln (5) und (6) von 4 bis 5 mm (5) Durchmesser bzw. 1,5 bis 2,0 mm (6) Durchmesser und sind in einem stumpfen Winkel zum dritten P.undstab (2) angeordnet. Der dritte Rundstab (2) setzt sich im Dreier Rundstab verbund (7, 8, 9) von 4 Kugeln (10-13) mit dem Durchmesser 2 bis 3 mm in ein bohnenähnliches Endstück (14) von 4 bis 5 mm Länge und 2 bis 3 mm Durchmesser mit zentraler Bohrung (15) von 0,5 bis 1,5 mm Durchmesser fort.

Die öse ist zur Befestigung eines Fadens (18) aus einem geeigneten Material vorgesehen, wie z. B. Nylon

oder Polyester. Dieser Faden dient als Anzeigefaden zur einfachen Überprüfung auf Vorhandensein des Empfängnisverhütungsmittels.

Zur Herstellung des Kunststoffkörpers für die erfindungsgemäßen Empfängnisverhütungsmittel verwendet man an sich bekannte Kunststoffe, die einmal dispergierte nicht-metallische Arzneimittelwirkstoffe wieder abgeben und zum andeicn ausreichende mechanische Eigenschaften wie Reißfestigkeit, Elastizität und Kaltverstreckbarkeit aufweisen und sich leicht in geeignete Formen bringen lassen. Als solche seien beispielsweise genannt Polyaethylen, Polyaethylen/Vinylacetat, vom Polyaethylen abgeleitete lonomerharze. Polyamide, Polyaether-ester-elastomere auf Terephthalatgrundlage, Polyaethylenglykolterephthalat sowie Silikonkautschuk. Die Kunststoffe können einzeln oder auch kombiniert, z. B. durch schichtweise Formung verwendet werden. Die in dem erfindungsgemäßen intrauterin anwendbaren Empfängnisverhütungsmittel einbezogenen Arzneimittelwirkstoffe sind Metalle. Metall-Legierungen oder nichtmetallische Arzneimittelivirkstoffe natürlichen oder synthetischen Ursprungs. die auf der Oberfläche des Kunststoffkörp. rs fixiert oder in der Kunststoffgrundlage enthalten sind.

Als metallische Arzneimittelwirkstoffe seien beispielsweise genannt Metalle wie Kupfer. Silber, Nickel oder Kombinationen dieser Metalle untereinander sowie Kombinationen aus den reinen Metallen mit den entsprechenden Metall-Legierungen. Metalle bzw. Metall-Legierungen können gleichmäßig in dem gesamten Kunststoffkörper oder nur in bestimmten Teilen desselben dispergiert sein oder auch partiell und/oder alternierend auf die Oberfläche des Emfpängnisverhütungsmittels in geeigneter Weise aufgebracht werden.

Die metallischen Arzneimittelwirkstoffe werden in oder auf den Kunststoffkörper in an sich bekannter Weise z. B. durch Galvanisieren, Bedampfen, reduktives Abscheiden, gegebenenfalls unter Zuhilfenahme eines Haftvermittlers oder durch Dispergieren gebracht. Es ist an sich ohne Einfluß auf die Wirksamkeit, in welcher Form das Metall bei der galvanischen Aufbringung des Metalls oder der Metalle abgeschieden wird und ob Schichten verschiedener Metalle übereinander aufgebracht werden. Die Schichtdicke des aufgebrachten Metalls wird so bemessen, daß das Metall bei hoher Wechselbiegebeanspruchung des Empfängnisverhütungsmitte's in der Gebärmutter si. h noch nicht vom Kunststoffkörper löst.

Bei einer speziellen Anwendungsform des Empfängnisverhütungsmittels wird der metallische Arzneimittelwirkstoff auf die Kugeln (5), (6). (10), (11). (12). (13) aufgebracht, wobei das Metall auf den Kugeln gleich oder verschieden sein kann. Die Anordnung kann gruppenweise oder auch alternierend erfolgen. Besonders vorteilhaft ist die alternierende Anordnung von Kupfer und Nickel.

Die in dem Empfängnisverhütungsmittel enthaltenen nichtmetallischen Arzneimittelwirkstoffe sind vorzugsweise Verbindungen mit hormoneller Wirksamkeit, Lokalanaesthetika und schwach basische Puffersubstan-Een. Beispielsweise seien genannt <4*-Pregnen- 3.20-dion (Progesteron), d-1J-Aethyl-17a-aethinyl-17^-hydroxy-4-gonen-3-on (d-Norgestrel) und dessen Ester, 17a-Äthyl-19-nortestosteron (Norethisteron) und dessen Ester, 6-Chlor-17-hydroxy-l«.2a-methylen-pregna-4.6-dien-3.20-dion (Cyproteron) und dessen Ester, 3-Methoxy-19-nor-l7«-pregna-1.3.5{10)-trien-20-yn-l7-ol (Mestranol), 18-Methyl-1 «i-nor-^-pregnen-1 7α-οΙ-3.20-

ίο

dion-17*-eapronat, 3-Hydroxy-1JJ(10)-trien 17 on (östron), 17-Acetoxy-6/i,7/J-epoxy-lx2*-methylen-4-pregnen-3.20-dion, 4.6- Dichlor-17-acetoxy-1 ba-methy!- 4.6pregnadien-3.20-dion, 17a-Hydroxy-6-methyl-pregna-4.6-dien-3^0-dion-acetat (Megestrolacetat), 19-Nor-5*-pregnan-3.20-dion, S/J-Hydroxy-lQ-nor-Sa-pregnan-20-on, 19-Norhydroxyprogesteron und dessen Ester,

6-Chlor-17-hydroxy-pregna-4.b-dien-3.20-dion-acetat (Chlormadinonacetat), 13.5-Ostratrien-3.17/J-diol

(östradiol), 17/}-Hydroxy-4-androsten-3-on (Testosteron) und dessen Ester, 21-Hydroxy-5|?-pregnan-3.20-dion und dessen Ester, 17a-Acetoxy-fwt-methy!-progesteron (Medroxyprogesteronacetat), lOa-Pregna-4.6-dien-3-20-dion (Dydrogesteron) 170-östradiol sowie Xylocain und Novocain sowie Triethanolamin, Äthylendiamin-tetraessigsäuredinatriumsalz und Phosphatpuffer nach Sörensen.

Die nichtmetallischen Arzneimitte'iwirkstoffe können homogen in dem Kunststoffkörper, gegebenenfalls auch unter Zuhilfenahme von Hilfsstoffen, dispergien oder in ein/einen Teilen des Emptängnisve-¹ jtungsmittels mit «■der <>h,ie ■"•■ese Hilfsstwffe. z. B. als Kernstück in einem Teil dos Kunststoffkörpers, in geeigneter Menge enthalten sein. Hilfsstoffe sind beispielsweise Tenside, hochdisperses Siliciumdioxid. Antischaummittel, .v>lubilisatoren. Resorptionsverzögerer, Röntgenkontrastmittel, ferromagnetische Stoffe zur Lokalisation des Empfängnisverhütungsmittels.

Eine bevorzugt; Ausführungsform des Empfängnis-Verhütungsmittels enthält homogen verteilt d-13-Aethyl-17;x-aethinyl-17/J-hydroxy-4-gonen-3-on (d-Norgestrel) in einer mit hochdispersem Siliciumdioxid verstrammten und 5% Bariumsulfat enthaltenden, bei leicht erhöhter Temperatur vulkanisierenden Silikonkautschukgrundlage

Eine weitere Ausführungsform des erfindungsgemaßen Empfängnisverhütungsmittels enthält in dtn Kugeln (5). (6). (10). (11), (12). (13) Kernstücke, bestehend aus einer Mischung von 6-Chlor-17-hydroxyla.?'x-methylen-pregna^.ö-dienOJU-dion-acetat (Cyproteron· acetat) und Milchzucker, wobei der Kunststoffkörper dickes Empfängnisverhütungsmittels aus einem PoIyaethylen/Vinylacetat-Copolymerisat besteht.

Das Empfängnisverhütungsmittel ist der bekannten insofern in der Langzeitwirkung überlegen, als die auf der Basis der life-table-Methode ermitt'Jte Schwangerschaftsrate bei der Applikation deutlich geringer ist und weniger Spontanausstoßungen und andere Nebenwirkungen auftreten.

Die Ausstoßungsrate des Empfängnisverhütungsmittels ist außerordentlich gering, obwohl die Vorrichtung kein einer Ausstoßur.gsbewegung entgegen wirkendes Widerlager aufweist oder seine Form eine Verankerung in der Gebärmutterschleimhaut bzw. Gebärmjttermuskulaur ermöglicht. Im Gegensatz zu arzneimittelwirkstoffreien intrauterinen Emplängnisverhütungsmiiteln kann auf eine große Kontakifläche von Vorrichtung und Endometrium ohne Beeinträchtigung der Wirksamkeit verzichtet werden, da durch den Zusatz von Arzneimittelwirkstoffen bz·". Arzneimittelwirkstoffkombinationen eine verbesserte Wirksamkeit erreicht wird.

Durch Einsatz an sich bekannter, jedoch zur Herstellung intrnuteriner Empfängnisverhütungsmittel bisher nicht gebräuchlicher Kunststoffe können beispielsweise gestagenhaltige Empfängnisverhütungsmittel bereitgestellt we^r den, die über Monate bis Jahre eine sich in den Grenzen der zur intrauterinen EmpfängnisverhütunK erforderlichen Dosierune befindlichen Arz-

neimittelwirkstoffabgaberate aufweisen. Diese Empfängnisverhütungsmittel sind unabhängig von der Größe des cavum uteri universell anwendbar. Die Vorrichtungen sind so gebaut, daß sie nicht in die Gebärmuttermuskulatur eindringen oder sie sogar durchstoßen.

Zur Applikation sind an sich bekannte Einführungsrohre (16) mit z. B. 3,5 mm lichter Weite und 0.5 mm Wandstärke aus Hochdruckpolyaethylen oder anderen geeigneten Kunststoffen geeignet. Das Empfängnisverhütungsmittel wird bis zum Ansatz der Kugel (5) mit dem in der Öse (15) befestigten Faden (18) und der damit verbundenen Zug- und Schubstange (17) unter aseptischen Bedingungen eingebracht. Die Kugel (5) der Vorrichtung formt dabei einen Kiigelabschluß für die Applikationseinheit bestehend aus Empfängnisverhütungsmittel und Applikator. Da der Rand des Einführungsrohres überdeckt ist, sind Primärverletzungen bei der Applikation ausgeschlossen. Des weiteren verhin

^llr^phrn^pss^pr

dert dss kugelförmige Eric!? rnii sner Orhrnssr v 4 bis 5 mm. daß der Fundus uteri bei der Applikation durchstoßen wird. Die Applikation des Empfängnisverhütungsmittels ist für den Fachmann leicht durchführbar. Sie kann unter aseptischen Bedingungen ohne Anästhesie oder die Anwendung weiterer Arzneimittel oder Dilatation des Cervikalkanals selbst bei den Frauen ohne Auslösung krampfartiger Schmerzen erfolgen, die noch nicht geboren haben.

Beispiel I

Ein aus thermoplastischem Polyaetheresterelastomer auf Terephthalatgrundlage abgespritzter Kunststoffkörper mit dem in der F i g. I dargestellten Grundriß hai die folgenden Abmessungen: Gesamtlänge 3.6 cm, Kugeldurchmesser (5) 4,8 mm. (6) 1.5 mm. (1). (10-13) 2,8 mm, Rundstabdurchmesser (4) 1,3 mm, (2—3). (7—9) 1,5 mm. Länge der Rundstäbe (3) bzw. (4) 0.85 cm bzw. 0.65 cm. Länge der Öse 4.5 mm. Durchmesser der Öse 2,8 mm !Gesamtgewicht des Kunststoffkörpers: 220 mg.

Die Oberfläche der Kugeln des Kunststoffkörpers wird unter Zuhilfenahme eines Haftgrundes partiell und alternierend mit Kupfer und Nickel galvanisiert. Die Kugeln (5). (6), (10), (11), (12). (13) werden mit Nickel (Schichtdicke 100 μπι) und die Kugeln (5). (11). (U) zusätzlich mit Kupfer (Schichtdicke ΙΟΟμίτι) galvanisch überzogen.

Beispiel 2

Aus einem Polyaethylen abgeleiteten thermoplastischen Kunststoffmaterial, das durch Copolymerisation an die Kettenmoleküle des Polymers Carboxylgruppen angeschlossen enthält und mit Natrium-Ionen vernetzt ist, werden Kunststoffkörper mit den im Beispiel 1 angegebenen Abmessungen geformt. Die Kugeln (5—6). (10—13) des Kunststoffkörpers werden unter Einsatz eines hochdisperses Eisen enthaltenden Haftgrundes oberflächlich chemisch verkupfert (Schichtdicke: ca. 0.5 μπι). Auf die chemisch abgeschiedene Kupferschicht wird Nickel aufgalvanisiert (Schichtdicke: 80 μπι). Die Kugeln (5), (11), (13) werden zusätzlich mit Kupfer galvanisch überzogen (Schichtdicke: 60 μΓη).

Beispiel 3

75,0 g als Feinstgranulat vorliegender thermoplastischer Polyaetheresterelastomer auf Terephthalatgrundlage wird mit 12,5 g hochdispersem Kupferpulver und !23 g hochdispersem Nickelpulver gleichmäßig vermischt. Aus der Mischung werden Empfängnisverhütungsmittel mit den im Beispiel I angegebenen Abmessungen geformt.

Beispiel 4

-, 60,0 g katalysierte Silikonkautschuk-Zweikomponentenmischung vom Low Temperature Vulcanising-Typ (LTV) wird mit 40,0 g hochdispersem Siliziumdioxid vermengt. Aus der Suspension werden Kunststoffkör per mit den im Beispiel I angegebenen Abmessungen

in durch einstündige Vulkanisation der ausgeformten Masse bei 110° C hergestellt. Die Kunststoffkörper werden, wie im Beispiel 2 beschrieben, partiell und alternierend an der Oberfläche mit Kupfer und Nickel galvanisch überzogen.

Beispiel5

Ein intrauterines Empfängnisverhütungsmittel, das an der Oberfläche partiell und in alternierender Anordnung Kupfer und Silber enthält, wird folgendermaßen

>.. hergestellt: Aus Hochdruckpolyaethylen werden Kunststoffkörper mit dem in F i g. 1 angegebenen Grundriß und folgenden Einzelabmessungen geformt:Gesamtlänge 3.4 cm. Kugeldurchmesser (5) 4,6 mm, (6) 1,6 mm, (1), (10—13) 2,6 mm, Rundstabdurchmesser (4) 1,2 mm.

.·, (2-3), (7-9) 1,6 mm. Länge der Rundstäbc (3) 0,9 cm, (4) 0,7 cm. Länge der öse 4,5 mm, Durchmesser der öse 2.6 mm.

An den kugelförmig geformten Teilen (5—6) und (10—13) des Kunststoffkörpers wird reduktiv Silber

in abgeschieden (Schichtdicke ca. 1 μπι). Auf diese Silberschicht wird Kupfer (Schichtdicke ca. 90 μπι) aufgalvanisiert, die Oberfläche der Kugeln (5), (11) und (13) wird zusätzlich mit Silber (Schichtdicke 70 μπι) galvanisch überzogen.

B e i s ρ i e I 6

Aus thermoplastischem Polyaetheresterelastomer auf Terephthalatgrundlage werden Kunststoffkörper mit den im Beispiel 5 angegebenen Abmessungen und dem

κι in der Figur aufgezeichneten Grundriß abgespritzt. Der partielle Metallüberzug der Kunststoffkörper, bestehend aus Kupfer und Silber in alternierender Anordnung, wird — wie im Beispiel 2 angegeben — unter Zuhilfenahme eines Haiigrumies und aiischiicucnücb

•n Galvanisieren aufgebracht. Dabei werden die Kugeln (5—6) und (10—13) mit einer 100 μπι dicken Schicht Kupfer, die Kugeln (5). (11) und (13) zusätzlich mit einer 75 μπι dicken Schicht Silber auf 100 μιτι Kupfer überzogen.

Beispiel 7

Kunststoffkörper aus thermoplastischem Polyae'heresterelastomeren auf Terephthalatgrundlage mit dem in der Figur angegebenen Grundriß und den Abmessun-

« gen des Beispiels I werden an den kugelförmigen Teilen (6), (10) und (12) des Kunststoffkörpers nach Aufbringen von Silberleitlack in einer Schichtdicke von 10 μπι mit Nickel (Schichtdicke 90 μπι) und an den Kugeln (5), (11) und (13) ebenfalls über eine Schicht von ca. 10 μπι Silberleitlack mit Silber (Schichtdicke 80 μπι) galvanisch überzogen.

Beispiel 8

35,0 g mikronisiertes d-13-Aethyl-17(x-aethinyl-17ßhydroxy-4-gonen-3-on und 5,0 g hochdisperses Bariumsulfat werden mit 60,0 g feinstgranuliertem Hochdruckpolyaethylen (Korngröße ca. 500 ujn) gleichmäßig gemischt. Aus der Mischung werden intrauterin

anwendbare Empfängnisverhütungsmittel mit dem in Fig. I angegebenen Grundriß und in den im Beispiel 5 angeführten Abmessungen geformt.

Beispiel 9

30,0 g mikronisiertes d-13-Aethyl-l7<vaethinyl-170-hydroxy-4-gonen-3-on (d-Norgestrel) werden in eine Mischung bestehend aus 5,0 g hochdispersem Bariumsullat 20,0 g hochdispersem Siliziumdioxid und 45,0 g katalysierter LTV-Silikonkautschuk-Zweikomponentenmasse eingearbeitet. Die Suspension wird ausgeformt und I Stunde lang bei 110⁰C zu d-Norgestrel-haltigen Kunststoffkörpern mit dem Grundriß von der Figur und den Abmessungen des Beispiels I vulkanisiert.

Beispiel 10

Aus einer Mischung von 50,0 g mikronisiertem Progesteron und 49,1 g Milchzucker mit 0,1 g Gleitmittelzusatz werden Preßlinge von 2 mm Durchmesser mit einem Wölbungsradius von 3 mm gepreßt. Die Progesteron-Preßlinge werden als Kerne in die kugelförmigen Teile (5) und (10—13) eines intrauterinen Empfängnisverhütungsmittels gebracht, dessen Grundkörper und Abmessungen wie in der Figur abgebildet und im Beispiel 5 beschrieben sind und aus einer Mischung von 5,0 g Bariumsulfat, 35,0 g hochdispersem Siliziumdioxid und 60,0 g katalysierter LTV-Silikonkautschuk-Zweikomponentenmasse durch einstündiges Vulkanisieren bei 100⁰C im Abschluß an die Ausformung hergestellt wird.

Beispiel Π

Die homogene Mischung von 40,0 g 6-Chlor-l7-hydroxy-1 «.2a-methylen-pregna-4.6-dien-3.20-dionacetat mit 59,8 g Milchzucker und 0,2 g Gleitminelmischung wird zur Preßlingen (Durchmesser 2 mm, Wölbungsradius 3 mm) verpreßt. Diese Preßlinge werden als Kerne in die Kugeln (5) und (10—13) eines intrauterin anwendbaren Empfängnisverhütungsmittels eingebracht, dessen Grundkörper in der Figur abgebildet ist und dessen Abmessungen im Beispiel 5 angegeben sind und das aus Hochdruckpolyaethylen unter Zusatz von

eni. η—: ir., ι ._ιι. :.j

Beispiel 12

Aus der im Beispiel 9 beschriebenen Mischung werden durch Ausformen und zweistündiges Vulkanisie- > ren bei 100⁰C arzneimittelwirkstoffhaltige Kunststoffkörper hergestellt, aus denen durch aufeinanderfolgende Extraktion mit je 10 ml 96%igem Aethanol während 90 Minuten, 70. 50, 30 und 10%igem Aethanol während JO Minuten intrauterin anwendbare Empfängnisverhütungsmittel mit im Kern des Kunststoffkörpers angereichertem d-Norgestrel hergestellt werden.

Beispiel 13

50,0 g mikronisiertes 17*-Aethinyl-19-nortestoste-I) ron-oenanthat werden mit 10,0g hochdispersem Siliziumdioxid. 5,0 g Bariumsulfat und 35,0 g katalysierter LTV-Silikonkautschuk-Zweikomponentenmasse homogen vermischt. Die Mischung wird zu einem Y-ähnlich geformten Grundkörper mit einem Stabdurchmesser 2(i von I mm und einer Gesamtlänge von 3 cm ausgeformt, 10 Stunden lang bei 60⁰C vulkanisiert, der als Kernstück eines intrauterinen Empfängnisverhütungsmittels mit dem Grundriß der Figur dient. Dieser arzneimittelwirkstoffhaltige Grundkörper wird mit Hochdruckpolyr > aethylen derart ummantelt, daß Empfängnisverhütungsmittel mit den im Beispiel 5 angegebenen Abmessungen erhalten werden.

Beispiel 14

in 30,0 g d-13-Aethyl-l7(x-aethinyl-17,9-hydroxy-4-gonen-3-on werden mit 10,0 g Bariumsulfat und 60,0 g feinstgranuliertem Polyaethylen-Vinylacetai-Copolymerisat vermengt und zu einem Y-ähnlich geformten Grundkörper mit einem Stabdurchmesser von 1 mm und einer Gesamtlänge von 3 cm geformt. Dieser arzneimittelwirkstoffhaltige Grundkörper wird mit einer Mischung, bestehend aus 45,0 g hochdispersem Siliziumdioxid, 10,0 g Bariumsulfat und 45,0 g katalysierter LTV-Silikonkautschuk-Zweikomponentenmasse in den Abmessungen des Beispiels I beim Grundriß der Figur ummantelt, durch einstündiges Erhitzen auf 100⁰C vulkanisiert.

Hierzu 1 Blatt Zeichnungen

Claims (5)

Patentansprüche:

1. Intrauterin anwendbares Empfängnisverhütungsmittel aus Kunststoff mit einem Rundstabverbund und Verdickungen (Kugeln), das auf den Kugeln metallische Überzüge aufweist und/oder nicht-metallische Wirkstoffe im Kunststoff inkorporiert enthält, mit einem Endstück mit zentraler Bohrung zur Aufnahme eines Rückholfadens, dadurch gekennzeichnet, daß der Rundstabuud Kugelverbund einen Y-ähnlichen Grundriß zeigt, wobei von einer zentralen Kugel im Schnittpunkt zwei verschieden lange, in Kugeln auslaufende Rundstäbe ausgehen, die zueinander und zum dritten Rundstab in einem stumpfen Winkel angeordnet sind.

2. Empfängnisverhütungsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß bei einem Y-ähnlichen Grundriß die Gesamtlänge 3—4 cm beträgt und von einer zentralen Kugel (1) mit einem Durchmesser von 2,5 bis 3,0 mm drei in Kugeln auslaufende Rundstäbe (2—4) unterschiedlicher Länge vom Durchmesser 1,0 bis 1.5 mm ausgehen, wobei die Rundstäbe (3) und (4) bei einer Länge von 0,8 bis \2 cm (3) bzw. 0,5—0,8 cm (4) in die Kugeln (5) und (6) von 4 bis 5 mm (5) Durchmesser bzw. 1,5 bis 2,0 mm (6) Durchmesser enden und in einem stumpfen Winkel zum dritten Rundstab (2) angeordnet sind, während sich der dritte Rundstab (2) im Dreier-Rundstabverbund (7, 8, 9) von 4 Kugeln (10—13) mit dem Durchmesser 2 bis 3 mm in ein bohnenähnliches Endstück (14) von 4 bis 5 mm Länge und 2 bis 3 mm Durchmesser mit zentraler Bohrung (15) von *\5 bis 1,5 mm Durchmesser fortsetzt.

3. Empfängnisverhütungsmi'-jl nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß auf die Kugeln (5), (6), (10). (11). (12) und (13) Kupfer und Nickel alternierend aufgebracht ist.

4. Empfängnisverhütungsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Arzneimittel d-Norgestrel ist und homogen in einem Kunststoff auf Silikonkautschukgrundlage verteilt ist.

5. Empfängnisverhütungsmittel nach Anspruch 1. dadurch gekennzeichnet, daß als Arzneimittel Cyproteronacetat in den Kugeln (5), (6), (10), (11), (12) und (13) enthalten ist und der Kunststoffkörper aus einem Polyaethylen/VinylacetatCopolymerisat besteht.