DE2255177A1 - Orale zubereitungen zur verhuetung von zahnstein - Google Patents

Orale zubereitungen zur verhuetung von zahnstein

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Description

DR. BERG piPL.-ING. STAPF
PATENTANWÄLTE 8 MÜNCHEN 86, POSTFACH 860245
Dr. Berg Dlpl.-Ing. Stapf, 8 München 86, P. O. Box 88 0245
Unser Zeichen Our ref.
8 MÖNCHEN 80 i ft \\$χ
MauerkircherstraBe 45 *'
Anwaltsakte 22 813
Monsanto Company St. Louis, Missouri 63166/ USA
Orale Zubereitungen zur Verhütung von Zahnstein
Die Erfindung betrifft "orale Zubereitungen", worunter im folgenden Produkte verstanden werden, die bei üblicher Verwendung so lange in der Mundhöhle zurückgehalten werden, daß sie praktisch mit der ganzen Oberfläche der Zähne in Berührung kommen und nicht dazu bestimmt
- 2 - ■
V/bo
Telegramme: BERGSTAPFPATENT München Banken: Bayerltche Verelnibank München 453100 TELEX: 05 24 560 BERG d Hypo-Bank Manchen 389 2623
309820/1026
Poittchecfc München 653 43
sind, verdaut zu werden. Solche Produkte sind beispielsweise Zahnputzmittel, Mundwässer, Pasten zur prophylaktischen und Lösungen zur topischen Anwendung.
Zahnstein besteht aus Ablagerungen, die sich auf der Oberfläche der Zähne am Zahnhals bilden, über dem Zahnfleisch abgelagerter Zahnstein tritt vor allem an den Ausgängen von Speichelgängen auf, beispielsweise an den der Zunge zugekehrten Flächen der unteren Vorderzähne und an den Innenflächen der oberen ersten und zweiten Backenzähne, sowie auf den distalon Flächen der hinteren Backenzähne.
Harter Zahnstein besteht au3 einem^organischen Anteil, der vorwiegend aus Calciumphosphat besteht, das in der Hydroxylapatit-Struktur vorliegt, ähnlich wie dies in Knochen, Email und Dentin der Fall ist. Der gleichfalls vorhandene Gehalt an organischer Substanz besteht aus schuppigen Epithelzellen, Leukocyten, Speichelrückständen, Mahrungsmittelresten und verschiedenen Arten von Mikroorganismen.
Bei der Ausbildung von hartem Zahnstein bekommt dieser eine sichtbare weiße oder gelbliche Farbe, wenn keine
309820/1026 ~3~
Fleckenbildung, oder Verfärbung durch fremde Agenzien eintritt. Zahnstein ist nicht nur unansehlich und vom ästhetischen Standpunkt aus unerwünscht, er bildet auch eine anhaltende Quelle für eine Reizung des Zahnfleisches, trägt hierdurch zu Zahnfleischentzündungen und anderen Erkrankungen des Zahnbettes bei, da diese Reizung die Widerstandsfähigkeit der Gewebe gegen endogene und exogene Organismen herabsetzt.
Fs wurden bereits zahlreiche chemische und biologische Mittel zur Verhütung von Zahnstein oder zur Entfernung von gebildetem Zahnstein vorgeschlagen. Die von Zeit 7,U Zeit vorgenommene mechanische Entfernung durch den Zahnarzt gehört zu dessen Routinearbeit.
En wurde nunmehr gefunden, daß bestimmte Polyaminpolyphosphonate die überraschende Eigenschaft: besitzen, die Dildunp von Zahnstein zu· hemmen, ohne daß hierdurch aus dem Zahnrohmelz das Calcium entfernt oder eine andere Schädigung dor Zahnstruktur eintreten würde, wenn sie in or'ilen Zubereitungen verwendet werden, die innerhalb bestimmter pH-Grenzen gehalten werden.
Im Unterschied zu anorganischen Polyphosphaten wie z.B. Pyrojhosphaten, sind die in den erfindungsgemäßen Zube-
3 U L'u , , i.>:ii
BAD ORIGINAL·
225517?
reitungen verwendeten Poilyaminpolyphosphonate in wäßrigen Produkten hydrolysebeständig und behalten deshalb während der üblichen Lagerungszeit solcher Produkte ihre Wirksamkeit.
Die Erfindung betrifft eine orale Zubereitung zur Verhütung der Bildung von Zahnstein ohne nachteilige Beeinflussung der Zahnstruktur, bestehend aus
1. etwa o,ol bis etwa Io Gew.JS einer Polyaminpolyphosphonsäureverbindung der allgemeinen Formel
H2O PH2C CH2-PO H2
N -
CH2-PO3H2
in der η eine Zahl von 1 bis Io ist, oder ein pharmazeutisch verträgliches, wasserlösliches Salz einer solchen Verbindung, wie beispielsweise die Alkalisalze (z.B. das Natrium- und Kaliumsalz), die Ammonium- oder die durch einen niedrigmolekularen Rest substituierten Ammoniumsalze (z.B. Mono-,Di- und Triäthanolammoniumsalze), und
2. einem zur Verwendung in der Mundhöhle geeigneten Träger, wobei der pH der Zubereitung im Bereich von etwa 5jO bis ll,o liegt.
8Z0/1026 "5~
Die oben erwähnten Polyaminpolyphosphonsäuren und ihre pharmazeutisch verträglichen Salze werden im folgenden allgemein als Polyaminpolyphosphonat bezeichnet.
Verwendbare Polyaminpolyphosphonate sind zum Beispiel Äthylendiamin-tetra-Cmethylenphosphonsäure), Pentamethylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure), Hexamethylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure), Octamethylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure) sowie die wasserlöslichen pharmazeutisch verträglichen Salze dieser Säuren, beispielsweise ihre Natrium-, Kalium- und Ammoniumsalze.
Für die Zwecke der vorliegenden Erfindung können auch Gemische der oben genannten Polyaminpolyphosphonate Verwendung finden..
Die Polyaminpolyphosphonate und ihre Salze können auf irgendeine herkömmliche Weise, beispielsweise gemäß der US-PS 3 228 846 hergestellt werden.
Die Zahnstein verhütende Konzentration der Polyaminpolyphosphonate in den erfindungsgemäßen oralen Zubereitungen kann innerhalb weiter Grenzen schwanken. Die obe-
- 6 309820/1026 '
re Grenze der verwendeten Menge wird nur durch die Kosten oder durch Unverträglichkeit mit dem Träger bestimmt. Mengen von weniger als o,ol Gew.% sind jedoch im allgemeinen für eine wirksame Verhütung von Zahnstein nicht geeignet. Im allgemeinen werden konzentrationen von o,ol bis etwa Io Gew.% verwendet. Orale Zubereitungen, die bei ihrer normalen Anwendung zufällig verschluckt werden können, können niedrigere Konzentrationen der Polyaminpolyphosphonate enthalten. Ein erfindungsgemäßes Mundwasser enthält deshalb vorzugsweise weniger als etwa 3 Gew.% Polyaminpolyphosphonat. Zahnpflegemittel, Lösungen zur topischen Anwendung und prophylaktisch wirkende Pasten, von denen letztere für den Gebrauch des Arztes bestimmt sind, können bis zu etwa Io Gew.%, vorzugsweise etwa o,l bis etwa 5 Gew.% Polyaminpolyphosphonat enthalten.
Der pH der erfindungsgemäßen Zubereitungen kann zwischen etwa 5»o und etwa 11 liegen. Trotz der verhältnismäßigen Unschädlichkeit der Polyaminpolyphosphonate kann unterhalb pH 5,o eine Schädigung des Zahnschmelzes eintreten. Oberhalb etwa pH 11,ο bereitet die Formulierung von Produkten mit befriedigendem Geschmack und Milde
309820/ 1026
Schwierigkeiten. Ein bevorzugter pH-Bereich liegt bei etwa 7so bis etwa lo,o. Der pH der Zubereitung wird selbstverständlich wesentlich durch die vorherrschende Salzform der anwesenden Polyaminpolyphosphonate bestimmt.
Vermutlich beruhet die Wirkung der erfindungsgemäßen Zubereitungen darauf, daß die wasserlöslichen Polyaminpolyphosphonate die Bildung von Zahnstein dadurch verhüten, daß sie die Umwandlung von amorphem Calciumphosphat zu kristallinem Calciumhydroxylapatit verhindern. Es wurde festgestellt, daß solche Mengen an PoIyaminpolyphosphonaten, die zu gering sind, um mit wesentlichen Mengen Calcium Chelate zu bilden, die Bildung von Calciumhydroxylapatit verlangsamen. Diese selektive Wirkung auf die Bildung von Zahnsteinablagerungen ohne entmineralisierende Wirkung auf den Zahnschmelz ist überraschend.
Wie oben bereits ausgeführt wurde, verhindern die Polyaminpolyphosphonate die Bildung von kristallinem Calciumhydroxylapatit und hemmen auf diese Weise die normale Bildung von Calciumhydroxylapatit aus der Lösung. Diese Hemmung wird durch eine Reihe von Versuchen gezeigt,
- 8 - ' 3OuUVi)/1026
die dazu bestimmt sind, die Wirkung von Polyaminpolyphosphonaten auf die Bildung von Calciumphosphat bei Zugabe von Orthophosphationen zu Calciumionen bei einem konstanten pH in einer Umgebung zu bestimmen, welche der natürlichen Speichelflüssigkeit entspricht. Die anorganischen Bestandteile der Speichelflüssigkeit werden in "Art and Science of Dental Carries Research, Academic Press, New York and London, Kapitel VI" beschrieben. Tabelle I enthält die aus dieser Veröffentlichung entnommenen anorganischen Bestandteile von Speichel und die Konzentrationen für diesen Versuch.
Tabelle I
Anorganische Bestandteile der Speichelflüssigkeiten (Millimol/1)
Bestand- Parotide Speichel Submandibulare Speichel Konzenteil unstimuliert stimuliert unstimuliert stimuliert tratior
1,6 2,1
3,2 6,o
o,o2 o,o8
35,ο Io
21,o 17
32,c 25
2o,o JJ
7,1 6,Jl 7,1I 7,ο
61,2 39,7 Jl8,lJ HS
+ angenommene 1:!-Verteilung von HPOi( und ΗρΡθΓ " bei pH 7,o,
3 U UO20/1026
Ca 3,3
P 8, ο
Mg o,l
Ha 2,5
K 37,ο
Cl 33,ο
HCO3 l,o
pH 5,5
lonen-+ 49,6
stcirke
2 ,3 2,ο
3 ,o3 •5,o
O -
25 2o
IiJ 2o
25 36
25 _
225517?
Die Zusammensetzung von Speichel schwankt innerhalb weiter Grenzen, abhängig von der Quelle (parotide oder submantibulare Drüsen), dem Zustand (unstimuliert oder stimuliert) und der Fließgeschwindigkeit, die vom Ausmaß der Stimulierung abhängt.
Die hauptsächlichen anorganischen Bestandteile der Speichel sind Calcium; Phosphor, Natrium, Kalium, Chlorid, Bicarbonat und gelöstes Kohlendioxid. Da Cälciumsalze unter dynamischen Bedingungen im Mund einen Miederschlag tdLden, wurden die Zahlenmittel der in Tabelle I für die jeweiligen Elemente angegebenen Werte für die Zwecke dieser Untersuchung als repräsentative Ionenkonzentrationen in dem Speichel verwendet. Zur Herstellung der Ausgangslösung wurden nur die Chlorid- und Phosphatformen verwendet, um die benötigten Elemente zu liefern. Karbonat wurde nicht zugegeben. Die Ionenstärke der stimulierten chemischen Umgebung betrug 48 Millimol/1.
Zwei Milliliter einer Calciumvorratslösung, enthaltend o,l M CaCl9 · 2H9O, IM NaCl, und o,5 M KCl, die einen mit Natriumhydroxid auf 7 eingestellten pH aufwies, wurden zu einer solchen Menge entionisiertem Wasser
- Io -
3 o ö B -j ο /1 η 2 ß
- Io -
zugegeben, daß loo Milliliter Endvolumen erhalten wurden. Hierzu wurde 1 Milliliter gelöste o,oo5 M Äthylendiamintetra-(methylphosphonsäure) unter Bildung von 23 ppm des Phosphates und anschließend 5 Milliliter einer Phosphatlösung, enthaltend 1 M K2HPO -3H2O, die durch Chlorwasserstoffaäure auf pH 7 eingestellt war, zugegeben. Ein weiterer Versuch wurde mit der Abwandlung durchgeführt, daß anstelle des oben genannten Phosphonates Hexamethylendiamin-tetra-(methylphosphonsäure) verwendet wurde, und etwa 25 ppm des genannten Phosphonates erhalten wurden. Es wurde auch ein Kontrollversuch durchgeführt, bei dem kein Phosphonat zugegeben wurde. Die Proben wurden bei einer Temperatur von 37°C inkubiert. Das Ausfällungs-Verhalten wurde 3 Stunden lang beobachtet. In dem die Kontrollprobe enthaltenden Behälter wurde die Lösung zuerst flockig, dann begann Calciumphosphat nach Io bis 2o Minuten auszufallen und koagulierte nach 2 Stunden zu einem feinen Niederschlag. In dem Behälter, der das Phosphonat enthielt, bildete die Mischung keinen Niederschlag und war mehrere Tage lang stabil.
Nach 3 Stunden wurden die einen Niederschlag enthaltenden Lösungen über einen o,l\S τημ Millipore-Pilter abfiltriert. Der Niederschlag wurde an der Luft getrocknet
- Il -
30 9 8:mi/ i I. ,'Ii
und röntgenographisch analysiert. Das aus der oben beschriebenen Kontrollosung ohne Polyaminpolyphosphonat ausgefällte feste Calciumphosphat zeigt ein schwach kristallines Hydroxylapatit-Gitter. Die chemische Analyse zeigt ein Atomverhältnis Ca:P von 1:2 bis 1:3. Dieses liegt zjwischen dem Atomverhältnis von Dicalciumphosphat (l,o) und Hydroxylapatit (1,67) und in der Nähe des Ca:P-Verhältnisses, das im Zahnbelag gefunden wird. Durch Verwendung von Polyamidpolyphosphonat wird die Bildung von Zahnbelag ebenso wie eines Niederschlags verhindert.
Ein Zahnpflegemittel, im besonderen Zahnpasta, enthaltend ein Polyamidpolyphosphonat ist eine bevorzugte Ausführungsform der vorliegenden Erfindung. Zahnpasten enthalten im allgemeinen Schleifmittel, Schaummittel, Bindemittel, Feuchthaltemittel, Aroma- und Süßstoffe.
Die Schleifmittel und andere Zusätze, die erfindungsgemäß verwendet werden, sind vorzugsweise keine Quellen von größeren Mengen an löslichem Calcium, so daß die das Kristallwachstum inhibierende Wirkung des Polyphosphonates nicht bis zu einem Ausmaß erschöpft wird, das ihre zahnsteinverhindernde Wirkung beeinträchtigen wür-
- 12 3 OiUi .··",■ iO2ß
de. Herkömmliche Schleifmittel wie z.B. Dicalciumorthophosphat-Dihydrat und Calciumcarbonat werden deshalb vorzugsweise nicht verwendet. Verwendung findet dagegen CalciumpyrophoBphat, das überwiegend in der ß-Phase vorliegt und gemäß der US-PS 3 113 2*» 7 v. 26. November 1963, erhalten wird, sowie wasserfreies Dicalciumorthophosphat, die verhältnismäßig wenig lösliches Calcium enthalten. Besonders bevorzugt werden erfindungsgemäß partikelförmige, wärmehärtbare polymere Harze gemäß der US-PS 3 o7o 5I0. Geeignete Harze sind beispielsweise Melamin-, Phenol-, Harnstoff-, Melamin-Harnstoff-, Melamin-Formaldehyd-, Harnstoff-Formaldehyd-, Melamin-Harnstoff-Formaldehyd-Harze, vernetzte Epoxide und vernetzte Polyester.
Andere Schleifmittel sind Aluminiumoxid, unlösliche Metaphosphate, die kein Calcium enthalten, wie z.B. Natriummetaphosphat, die Siliciumdioxid-Xerogele und Alumosilikate. Es können auch Gemische von Schleifmitteln verwendet werden. In jedem Fall kann die Gesamtmenge an Schleifmittel in den erfindungsgemäßen Zahnpflegemitteln 0,5 bis 95 Gew./? des Zahnpflegemittels betragen. Vorzugsweise enthalten Zahnpasten 2o bis 60 Gew.% Schleifmittel. Die Partikelgröße der Schleifmittel kann zwischen 2 u bis 2o u liegen.
- 13 309Ö/.U/1Ü2Ü
Geeignete Schaummittel sind solche, die ausreichend stabil sind und Über einen weiten pH-Bereich Schaum bilden; es sind vorzugsweise anionische, organische synthetische Detergentien, die keine Seifen sind. Beispiele solcher Mittel sind wasserlösliche Salze der Alkylsulfate mit Io bis 18 Kohlenstoffatomen im Alkylrest, wie z.B. Natriumlaurylsulfat; wasserlösliche Salze sulfonierter Monoglyceride der Fettsäuren mit Io bis 18 Kohlenstoffatomen, wie z.B. Natriummonoglyceridsulfonate; Salze von C^-C.g.Fettsäureamiden des Taürins, wie z.B. N-Methyl-N-palmitoyltaurid; Salze von 0^0*O^q-Fettsäureestern der Xsothionsäure; und im wesentlichen gesättigte aliphatische Acylamide der gesättigten Monoaminocarbonsäuren mit 2 bis 6 Kohlenstoffatomen, in denen der Acylrest 12 bis 16 Kohlenstoffatome enthält, wie z.B. Natrium-N-lauroylsarcosid. Es können auch Gemische von 2 oder mehreren Schaummitteln verwendet werden.
Das Schaummittel kann in den erfindungsgemäßen Zahnpflegemitteln in Mengen von o,5 bis 5 Gew.% der gesamten Zubereitung vorhanden sein.
Bei der Herstellung von Zahnpasten sind Verdickungs»- mittel erforderlieh, um die gewünschte Konsisfceifiz zu
3 0 9 8 2 0/1026
- 11}
erreichen. Bevorzugte Verdickungsmittel sind Hydroxyäthylcellulose und wasserlösliche Salze von Celluloseäthern, wie z.B. Natriumcarboxymethylcellulose und Natriumcarboxymethyl-hydroxyäthylcellulose. Auch können natürliche Gummiarten, wie z.B. Carragen, Gummi arabicum und Tragant verwendet werden. Zur zusätzlichen Texturverbesserung können auch kolloidales Magnesiumaluminiumsilikat oder fein verteiltes Siliciumdioxid als Bestandteile der Verdickungsmittel Verwendung finden. Verdickungsmittel können in Mengen von o,5 bis 5,o Gew.? der Gesamtzubereitung verwendet werden.
Um das Hartwerden zu vermeiden, wird der Zahnpasta zweckmäßig auch ein Peuchthaltungsmittel zugegeben. Geeignete Peuchthaltungsmittel sind beispielsweise Glycerin, Sorbit und andere verdauliche mehrwertige Alkohole. Das Feuchthaltungsmittel kann bis zu etwa 36 Gew. % der Zahnpasta ausmachen.
Geeignete Aromastoffe sind beispielsweise Wintergrün-, Pfefferminz-, Krauseminz-, Safran- und Nelkenöl. Geeignete Süßstoffe sind beispielsweise Saccharin,, Dextrose, Laevulose und Natriumcyclamat.
- 15 309820/1026
Nachfolgend werden einige erfindungsgemäße Zubereitungen anhand von Beispielen näher beschrieben.
Beispiel I
Es wurde auf übliche Weise eine Zahnpasta folgender Zusammensetzung hergestellt:
Gewichtsteile
V/asser 31,58 Sorbit 6,25.
Saccharin · o,12
Calciumpyrophosphat 39,oo
Glycerin 18,oo Natriumalky1-(kokosnuß)-sulfat ο,ko
Natrium-(kokosnuß)-monoglycerid-sulfonat o,75 Natriumcarboxymethylcellulose ~ 1,15
Magnesiumaluminiumsilikate ο, 'ίο
Aromastoff . 0,85
fithylendiamin-tetra-Cmethylen- l,5o
phosphonsäure)
pH 5,9o
"^hergestellt gem. US-PS 3 112 2*17.
Es wurde eine Zahnpasta hergestellt, die mit der des Beispiels I in ihrer Zusammensetzung im wesentlichen identisch war, mit der Abwandlung, daß anstelle von Äthylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure) Methylendiamin-tetra-Cmethylenphosph/Onsäure) verv/endet wurde.
3 O ü b :i ü / Ί ü 2 ο : · -.■-,.·.'?
Beispiel II
Eine andere Zahnpasta wurde mit folgender Zusammensetzung hergestellt.
Qewichtffteile
Wasser 39,58
Sorbit * 6,25
Sacharin ο»12
Schleifmittel (ausgefälltes 31,oo
Harnstoff/Formaldehydkondensat)
Glycerin Ιδ,οο
Natriumalkyl-(kokosnuß)-sulfat ο,^o
Natrium-(kokosnuß)-monoglyceridsulfonat ο,75
Natriumcarboxymethy!cellulose 1,15
Magnesiumaluminiumsilikat 0,^0
Aromastoff o,95
Hexamethylendiamin-tetra-Cmethylen- 1,5o phosphonsäure
pH 5,3
Es vmrden mehrere andere Zahnpasten hergestellt, die
im wesentlichen die gleibhe Zusammensetzung wie die Zahnpaste des Beispiels II hatten, in denen jedoch das Diantriumsalz der Hexamethylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure), das Trinatriumsalz der Hexamethylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure), das Dinatriumsalz des Äthylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure>-
- 1 3 Ü ü O /. Ü / j U 2 G
225517?
, phosphorsäure, das Monokaliumsalz der Äthylendiamintetra-(methylenphosphonsäure) und das Tetranatriumsalz der Hexamethylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure) verwendet wurden. Der pH dieser Zubereitungen wurde auf 7,o eingestellt. Diese Zahnpasten-Formulierungen verhüteten wirksam die Bildung von Zahnstein auf dem Zahnschmelz, ohne daß eine Entcalcinierung eintrat.
Es wurden mehrere Mundwässer mit folgender Zusammensetzung hergestellt: .
Beispiel (Gewichtsteile) Bestandteile III IV V VI
Glyzerin lo,o lo,o lo,o Ip,ο
Äthylalkohol 16,5 16,5 16,5 16,5
Wasser 67,172 67,172 67,172 7o,192
Tween 801 o,12 o,12 o,12 o,12
Saccharin o,o45 0,45 o,45 o,o2
Natriumcyclamat o,75! o,o75 o,o75 o,o4
Aromastoff 0,088 0,088 0,088 0,088
Polyaminpolyphösphonat 23,o ^3,o 3,ο ^l^
pH * "■- 7,o 8,5 Ιο,ο Ιο,ο
Polyoxyäthylen (2ο Mol Äthylenoxid)-sorbitanmonooleat, ein nicht-ionischer Emulgator';
- 18 3 0 9 8 2 0/1026
Hexamethylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure); ^Äthylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure); Hexamethylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure); Äthylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure).
Es wurden Mundwässer entsprechend Beispiel V hergestellt, wobei das Dikaliumsalz der Hexamethylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure), das Dikaliumsalz der Hexamethylendiamin-tetra- (methylenphosphonsäure) , das Tetranatriumsalz der Äthylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure) anstelle der Hexamethylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure) verwendet und der pH auf 8,0 eingestellt wurde.
Beispiel VII
Es wurde eine prophylaktisch wirkende Paste zur Verwendung für de,-*i Zahnarzt zum Entfernen von Flecken und Polieren von Zähnen nach mechanischer Entfernung von Zahnsteinen wie folgt hergestellt:
Gewichtsteile
Mavajo-Bimsstein 77,
Glyzerin 17,75
- 19 -
3 O \i \i . : ' , ι ü 2 ti
teile
Hydroxyäthylcellulose · os22
Saccharin 0*33
Trinatriumsalz von Hexamethylene- 8,0
diamin-tetra-(methylenphosphonsäure) pH 8,0
Die oben beschriebene Prophylaxe-Paste wird dadurch abgeändert, daß das Trinatriumsalz der Hexamöthylendiamintetra-(methylenphosphonsäure) durch das Trinatriumsalz der Kthylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure), das Trinatriumsalz der Hexamethylendiamin-tetra·*(methylenphosphonsäure) bzw. der Äthylendiamin^tetra'-(methylenphosphonsäure) ersetzt wurde.
Zahnpulver und dgl. können mit Hilfe herkömmlicher Methoden hergestellt werden, die zusätzlich zu den üblichen Bestandteilen eine bestimmte Menge Polyaminpolyphosphonat innerhalb der hier angegebenen Bereiche enthalten.
Jene Bestandteile außer den Polyaminpolyphosphonaten, die in den vorstehenden Beispielen verwendet wurden, sowie ihre Gemische sind beispielhaft für Trägermaterial ien cur Verwendung in der Mundhöhle.
3 0 9 P :: U / 1 Ü 2 ß . - " ?° "
Wenn in den vorstehenden Beispielen pH-Einstellungen genannt wurden, ist dies so zu verstehen» daß die1 Base eines Kations, entsprechend der Salzform des verwendeten Polyamlnpolyphosphonates, zur Einstellung auf einen höheren pH-Wert verwendet wird. Für dan FaIl1 daß das Polyamlnpolyphosphonat in seiner Säurtform ssu der als Beispiel angegebenen Zusammensetzung zugegeben wurde, kann der pH mit Hilfe von NaOH auf den höheren Wert eingestellt werden. Die Einstellung des pH auf höhere Säurewerte kann mit Hilfe von Chlorwasserstoffsäure erfolgen. Pur den Fachmann ist erkennbarj daß pH-Einstellungen mit Hilfe irgendeiner Säure öder Base erfolgen kann, die zur Verwendung in der Mundhöhle ge* eignet ist.
-,,Patentansprüche. -
- 21 -
U/IUZb

Claims (6)

Patentansprüche
1. Orale Zubereitung zur Verhütung von Zahnstein^ dadurch gekennzeichne t, daß sie
a) eine zahnsteinverhütende Menge eines Polyaminpolyphosphonates der allgemeinen Formel
- N-
worin η eine Zahl von 1 bis Io ist, oder ein pharmazeutisch verträgliches, wasserlösliches Salz hiervon; und
b) einen für die Verwendung in der Mundhöhle geeigneten Träger enthält, wobei der pH-Wert der Zubereitung im Bereich von etwa 5>o bis etwa 11,ο liegt.
2. Zubereitung nach Anspruch !,dadurch gekennzeichnet, daß das Polyaminpolyphosphonat Hexamethylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure)-säure, Äthylendiamin-tetra-(methylenphosphon-
- 22 -30982Ü/1026
säure)-diphosphonsäure, Tetramethylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure) oder ein pharmazeutisch verträgliches, wasserlösliches Salz hiervon ist.
3. Zubereitung nach Anspruch 1,dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Zahnpaste ist.
1J. Zubereitung nach Anspruch 3» d a d u r c h gekennzeichnet, daß das Polyaminpolyphosphonat Hexamethylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure) ist.
5. Zubereitung nach Anspruch 3,dadurch gekennzeichnet, daß das Polyaminpolyphosphonat Äthylendiamin-tetra-(methylenphosphonsäure) ist.
6. Zubereitung nach Anspruch !,dadurch gekennzeichnet, daß der Träger ein Mundwasser ist.
/ i iJ 2 6
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