DE2250032B2 - Arzneimittel auf der Basis von Lysinderivaten zur Bekämpfung der Leukopenie und zur Normalisierung der prozentualen Zusammensetzung des Leukocytenbildes - Google Patents

Arzneimittel auf der Basis von Lysinderivaten zur Bekämpfung der Leukopenie und zur Normalisierung der prozentualen Zusammensetzung des Leukocytenbildes

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DE2250032B2
DE2250032B2 DE2250032A DE2250032A DE2250032B2 DE 2250032 B2 DE2250032 B2 DE 2250032B2 DE 2250032 A DE2250032 A DE 2250032A DE 2250032 A DE2250032 A DE 2250032A DE 2250032 B2 DE2250032 B2 DE 2250032B2
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lysine
leukopenia
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    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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    • A61K9/02—Suppositories; Bougies; Bases therefor; Ovules

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Description

A — Toxiko-Pharmakologie
Die Lysinderivate besitzen weder akute noch chronische Toxizität. Für Lysinpantothenat wurde ermittelt:
DL50 < 10 g kg oral und
DL50 < 8 g/kg parenteral.
IO
Die Erfindung betrifft ein Arzneimittel auf der Basis von Lysinderivaten, insbesondere des pantothensauren Salzes dieser essentiellen Aminosäure. Diese Derivate oder Verbindungen werden erfindungsgemäß in Form geeigneter pharmazeutischer Präparate verwendet, um verschiedene Stoffwechselmechanismen, insbesondere die Mechanismen der Bildung von Leukocyten zu stimulieren.
Das erfindungsgemäße Arzneimittel wird in Form zahlreicher, sehr verschiedener pharmazeutischer Darreichungsformen für eine geeignete Anwendung in der ' Humantherapie zur Verfügung gestellt.
Die der Erfindung zugrunde liegende spezifische ursprüngliche physiologische Aktivität der Lysinsalze ist durch zahlreiche experimentelle und klinische Befunde erwiesen worden.
Die nachstehenden Rezepturen werden beispielhaft für die Behandlung der in Betracht gezogenen Syndrome angegeben.
Beispiel 1
Lysinpantothenat 0,60 g
Aromatisiertes Excipiens nach Geschmack
Destilliertes Wasser 5 cm3
1 bis 3 Ampullen je Tag
Beispiel 2
Lysinpantothenat 0,25 g
Excipien für eine dragierte Tablette
2 bis 5 Dragees je Tag
Beispiel 3
0,40 g
30.
35
3 Monate lange Verabfolgung an Ratten hatte keinerlei nachteilige Erscheinungen zur Folge und die anatomisch-pathologischen Untersuchungen ergaben keinerlei Hinweis darauf, daß die wichtigsten organischen Systeme wie Muskeln, Nervengewebe, Verdauungsdrüsen und endokrine Drüsen sowie Ausscheidungsapparat angegriffen worden wären.
Die durch verschiedene chemische und physikalische Angriffsmittel (Medikamente und Bestrahlungen) hervorgerufenen Leukopenien werden experimentell günstig durch Verabfolgung von Lysinpantothenat beeinflußt.
Die Verabfolgung von Lysinpantothenat an Ratten, in denen durch Injektion von 40 mg/kg Cyclophosphamid Leukopenie erzeugt worden war, normalisiert die Leukocytenzahl: während bei den Kontrolltieren die Zahl der weißen Blutkörperchen während der gesamten Versuchsdauer ständig unterhalb des ursprünglichen Wertes blieb, stieg die Zahl der weißen Blutkörperchen bei mit Lysinpantothenat behandelten Tieren auf den Normalwert und sogar auf über den Ausgangswert an.
In der folgenden Tabelle sind die Ergebnisse eines pharmakologischen Versuchs zusammengefaßt.
Lysinpantothenat
Excipien für ein Suppositorium 1 bis 3 Suppositorien je Tag
Beispiel 4
Injizierbares Präparat:
Lysinpantothenat 0,20 g
NaCl 0,03g
2fach destilliertes Wasser ad 5 cm3
1 bis 2 Ampullen je Tag zur intramuskulären Injektion.
Die Wirkstoffdosierung kann je nach den therapeutischen Erfordernissen bis zu 25% der oben angegebenen Mengen verringert oder bis zu 50% der oben angegebenen Mengen erhöht werden.
B — Klinische Untersuchung
Die Behandlung von Patienten, welche an Leukopenie leiden mit Lysinpantothenat führt relativ schnei! zu einer Normalisierung des Leukocytenbildes der Patienten.
Beobachtung Nr. 1 L. J ο s e ρ h a — 68 Jahre —
Physische und psychische Asthenie mit Anorexie und Abmagerung, schlechter Allgemeinzustand.
Behandlung
Lysinpantothenat 0,90 g je Tag, während 2 Wochen. Verbesserung des psychischen und physischen Gesamtzustandes.
Prozentuale Änderung der Leukocytenzahl
Anzahl
Granulocyten
Eosinophile .
Lymphocyten
Monocyten ..
Leukocyten
vor Behandlung
3000 38%
2% 57%
3%
nach Behandlung
8000 59%
3% 34%
4%
Proben Nr. 4. Tag 6. Tag 11. Tag 13. Tag
1 Kontrolle ...
3 Lysinpanto
thenat 		-32,35
-49,6		 -40,5
-26,5		 -16,9
+ 26,2		 -11,67
+ 16,5
65 Beobachtung Nr. 2 Har. Julia — 85 Jahre —
Chirurgisch behandelte Folgen einer Oberschenkelknochenfraktur.
Behandlung
Lysinpantothenat 0,60 g je Tag, 10 Tage lang. Leichte klinische Besserung.
Anzahl
Granulocyten
Eosinophile .
Lymphocyten
Monocyten ...
Leukocyten
vor Behandlung
3600 33%
1% 63%
3%
nach Behandlung
6600
70%
2%
25% Beobachtung Nr. 4 . Erm. Robert — 78 Jahre —
Folgen einer linkshalbseitigen Lähmung, im Verlauf der Rehabilitierung.
Behandlung
1,20 g je Tag Lysinpantothenat während 10 Tagen. Klinische Besserung.
Beobachtung Nr. 3 Gar el — 31Jahre —
Multiple Sklerose mit praktisch totaler Anorexie. Behandlung
Lysinpantothenat 0,90 g je Tag, 10 Tage lang. Besserung der Anorexie.
Anzahl
Granulocyten
Eosinophile .
Lymphocyten
Monocyten ..
vor Behandlung
Leukocyten
nach Behandlung
6100
53% 0%
41% 6%
7100
64%
1%
23%
12%
Anzahl
Granulocyten
Eosinophile .
Lymphocyten
Monocyten ..
vor Behandlung
Leukocyten
nach Behandlung
3200 30%
4% 62%
4%
7600 70%
2% 25%
3% Zusammenfassend läßt sich sagen:
Lysinpantothenat besitzt die Eigenschaft, auf die Bildung der weißen Blutkörperchen einzuwirken. Diese physiologische Aktivität kann therapeutisch genutzt werden zur Behandlung von Leukopenie. Die Verwendung der Wirkstoffe erfolgt in Form pharmazeutischer Mittel, die den in Betracht gezogenen therapeutischen Zwecken angepaßt sind.

Claims (1)

  1. Patentanspruch:
    Arzneimittel auf der Basis von Lysinderivaten zur Bekämpfung der Leukopenie und zur Normalisierung der prozentualen Zusammensetzung des Leukocytenbildes, dadurch gekennzeichnet, daß es Lysinpantothenat als Wirkstoff enthält.
DE2250032A 1971-10-13 1972-10-12 Arzneimittel auf der Basis von Lysinderivaten zur Bekämpfung der Leukopenie und zur Normalisierung der prozentualen Zusammensetzung des Leukocytenbildes Expired DE2250032C3 (de)

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FR7136804A FR2155890B1 (de) 1971-10-13 1971-10-13

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Publication Number Publication Date
DE2250032A1 DE2250032A1 (de) 1973-05-10
DE2250032B2 true DE2250032B2 (de) 1974-09-19
DE2250032C3 DE2250032C3 (de) 1975-05-22

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ID=9084314

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DE2250032A Expired DE2250032C3 (de) 1971-10-13 1972-10-12 Arzneimittel auf der Basis von Lysinderivaten zur Bekämpfung der Leukopenie und zur Normalisierung der prozentualen Zusammensetzung des Leukocytenbildes

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US (1) US3876801A (de)
BE (1) BE789856A (de)
DE (1) DE2250032C3 (de)
FR (1) FR2155890B1 (de)
GB (1) GB1381649A (de)

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US3876801A (en) 1975-04-08
BE789856A (fr) 1973-02-01
FR2155890A1 (de) 1973-05-25
FR2155890B1 (de) 1975-04-18
GB1381649A (en) 1975-01-22
DE2250032A1 (de) 1973-05-10
DE2250032C3 (de) 1975-05-22

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