DE2250032A1 - Arzneimittel auf der basis von lysinderivaten zur bekaempfung von leukopenien und anomalien der weissen blutkoerperchen unterschiedlicher aetiologie - Google Patents
Arzneimittel auf der basis von lysinderivaten zur bekaempfung von leukopenien und anomalien der weissen blutkoerperchen unterschiedlicher aetiologieInfo
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- DE2250032A1 DE2250032A1 DE2250032A DE2250032A DE2250032A1 DE 2250032 A1 DE2250032 A1 DE 2250032A1 DE 2250032 A DE2250032 A DE 2250032A DE 2250032 A DE2250032 A DE 2250032A DE 2250032 A1 DE2250032 A1 DE 2250032A1
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/02—Suppositories; Bougies; Bases therefor; Ovules
Description
betreffend
Arzneimittel auf der Basis von Iffsifläerivaten zur Be-*
von leuko-penien und Anomalien der weißen Blutkörperchen unterschiedlicher Ätiologie
Die Erfindung betrifft ein Arzneiiaittel auf der Basis von
Irysinderivaten,insbesondere des pantothensauren Salzes
dieser essentiellen Aminosäure. Diese Derivate oder Verbindungen werden erfindungsgemäß in Form geeigneter
pharmazeutischer Präparate verwendet, um verschiedene
Stoffwechselmechanismen, insbesondere die "Mechanismen
der Bildung von leukocyten zu stimulieren.
Erfindungsgemäß wird für therapeutische Zwecke die bisher
unbekannte Eigenschaft bestimmter Iysinderivate ausgenutzt,
die Erzeugung ύοώ Leukocyten zu stimulieren.
309819/1106
Die erfindungsgemüß verwendeten lysinsalze werden in Form
zahlreicher, sehr verschiedener pharmazeutischer Darreichungsforruen
für eine geeignete Anwendung in der Human— therapie zur Verfügung gestellt.
Die der Erfindung zugrunde liegende spezifische ursprüngliche physiologische Aktivität der Lyslnsaize ist durch zahlreiche
experimentelle und klinische Befunde erwiesen worden.
A - (Poxiko-Pharmakolo^ie
Die Lysinderivate "besitzen weder akute noch chronische Toxizität.
Für lysinpantothenat wurde ermittelt: 0 <
10g/kg oral und
q ^ 8g/kg parenteral.
Drei Monate lange Verabfolgung an Ratten hatte keinerlei nachteilige Erscheinungen zur Folge und die anatomischpathologischen
Untersuchungen ergaben keinerlei Hinweis darauf, daß die wichtigsten organischen Systeme wie Muskeln,
Nervengewebe, Verdauungsdrüsen und endokrine Drüsen sowie Ausseheidungsapparat angegriffen worden wären.
Die durch verschiedene chemische und physikalische Angriffsmittel (Medikamente und Bestrahlungen) hervorgerufenen leukopenien
werden experimentell günstig durch Verabfolgung von Lysinderivaten beeinflusst.
Vorallem gestattete die Verabfolgung von Lysinpantothenat
an Ratten, in denen durch Injektion von 40 mg/kg Cyclophospharaid
(Endoxan) Leukopenie erzeugt worden war, die Bekämpfung
der Auswirkungen des Giftstoffes: während bei den Kontrolltieren die Zahl der weißen Blutkörperchen während der gesamten
Versuchsdauer ständig unterhalb des ursprüngliche« Wertes blieb, stieg die Zahl der weißen Blutkörperchen bei
— 3 —
3 0 9 8 19/1106
mit Lysinderivaten beliandexten Tieren auf den Normalwert
und sogar auf über den Ausgangswert an.
In der folgenden Tabelle sind die Ergebnisse eines phartaakologischen
Versuchs zusammengefaßt.
Prozentuale Änderung der Leukocjtenzahl
Proben Ir. 4. Tag 6. Tag 11. Tag 13. Tag
1
Kontrolle - 32,35 °/° ■ - 40,5 - 16,9. - 11,6?
Kontrolle - 32,35 °/° ■ - 40,5 - 16,9. - 11,6?
3 ' ■ ■ .
Lysinpanto-
thenat - 49,6 - 26,5 + 26,2 + 16,5
Die nachstehenden Rezepturen werden beispielhaft für die
Behandlung der in Betracht gezogenen Sydrome angegeben.
1. Präparate zum Einnehmen:
A) Irysinpantothenat . 0,60 g
aromatisiertes Excipiens nach Geschmack
destilliertes Wasser 5 cm
3 bis 3 Ampullen je Tag
B) Lysinpantotlienat 0,25 g
Excipiens für eine dragierte Tablette
2 bis 5 Dragees je Tag
G) lysinpantotlienat 0,40 g
Excipiens für ein Suppositorium
1 bis 3 Suppositorien je Tag
309819/1106
2. InjizierDare Präparate:
Lysinpantothenat 0,20 g
2-fach destilliertes Wasser zum
Auffüllen auf 5 cm5
1 bis 2 Ampullen je Tag zur intramuskulären Injektion.
Die Wirkstoffdosierung kann je nach den therapeutischen Erfordernissen bis zu 25 $ der oben angegebenen Mengen
verringert oder bis zu 50 $ der oben angegebenen Mengen erhöht werden.
verringert oder bis zu 50 $ der oben angegebenen Mengen erhöht werden.
B - Klinische Untersuchung;
Die Behandlung von Patienten, welche an Leukopenien und Anomalien der weißen Blutkörperchen verschiedener Ätiologie
leiden, mit Lysinpantothenat fürtrelativ schnell zu einer
Normalisierung des Leukocytenbildes der Patienten.
Beobachtung Nr. 1
L. JOSEPHA - 68 Jahre -
Physische und psychische Asüienie mit Anorexie und Abmagerung,
schlechter Allgtae inzustand.
Behandlung: Lysinpantothenat 0,90 g je Tag, während 2 Wochen.
Verbesserung des psychischen und physischen Gesamtzustandes.
Leukocyten
vor Behandlung nach Behandlung
vor Behandlung nach Behandlung
Anzahl 3 000 8 000
Polynukleare 38 $6 59 $
Eesinophile 2 fo 3 <f0
Lymphocyten bl 1° 34 oß>
Monocyten 3 % 4 f0
309819/ 1 106
| 3 600 | 6 600 |
| 33 io | 70 |
| 1 io | 2 |
| 63 io | 25 |
| 3 io | 3 |
Beobachtung ITr. 2
HAR. JULIA — 85 Jahre -
Chirurgisch behandelte Folgen einer Oberschenkelknochenfraktur
Behandlung: Lysinpantothenat 0,60 g je Tag, 10 Tage lang. Leichte klinische Besserung.
Leukocyten vor Behandlung/nach Behandlung
Anzahl
Polynukieare
Eosinophile .
Lyrophocyten
Monocyten
Polynukieare
Eosinophile .
Lyrophocyten
Monocyten
Beobachtung Nr. 3
GAREL - 31 Jahre -
Multiple Sklerose mit praktisch totaler Anorexie.
Behandlung: Lysinpantothenat 0,90 g je Tag, 10 Tage lang. Besserung der Anorexie.
Leukocyten
. . vor Behändiung/aach Behandlung-Anzahl
. ' 3 200 7 600 Polynukieare 30 io 70 $
Eosinophile 4 io Z io
Lyraphocyten 62 io 25°/o
Monocyten 4 ^ 3 %
Beobachtung Nr. 4
ERM Robert - 78 Jahre -
Folgen einer iinks-halbseitigen Lähmung, im Verlauf der Rehabilitierung.
Behandlung: 1,20 g je Tag Lysinpantothenat während 10 Tagen.
Klinische Besserung.
309819/1106
- 6 - 7250032
| Ijeukocyten | 7 100 | J* |
| 64 | 36 | |
| vor Behandlung/nach Behandlung | 1 | |
| 6 10ü | 23 | |
| 53 f> | 12 | |
| 0 °/o | ||
| 41 io | ||
| 6 io |
Anzahl
Polynukleare Eosinophile Lymphocyten Monocyten
Zusammenfassend läßt sich sagen:
Lysin und seine Derivate, insbesondere Lysinpantotlienat
besitzen die Eigenschaft, auf die Bildung der weißen Blutkörperchen
einzuwirken. Diese physiologische Aktivität kann therapeutisch genutzt werden, insbesondere zur Behandlung
von Anomalien der weißen Blutkörperchen, von< Leukopenien
und Agranulocyten. Die Verwendung der Wirkstoffe erfolgt
in Form pharmazeutischer Mittel, die den in Betracht gQ-zogenen
therapeutischen Zwecken angepaßt sind.
7246 PatentansT>rüche
30981 9/1106
Claims (5)
- Patent au -SprücheArzneimittel auf der Basis von Lysinderivaten zurBekämpfung der leukopenien und Anomalien der weißen Blutkörperchen verschiedener Ätiologie, dadurch g e ke η η zeichnet, daß es lysinpantothenat als ¥irkstoff enthält.
- 2. Arzneimittel nach Anspruch 1 in 3?orm einer Trinkampulle enthaltend 0,60 g lysinpantothenat, aromatisiertes Excipiens nach Belieben und 5 cm destilliertes Wasser.
- 3. Arzneimittel nach Anspruch 1 in Portn einer Tablette enthaltend 0,25 g lysinpantothenat und Excipiens für eine dragierte Tablette.
- 4. Arzneimittel nach Anspruch 1 in Porm eines Suppositoriums enthaltend 0,40 g Lysinpantothenat und Excipiens für ein Suppositoriuta.
- 5.Arzneimittel nach Anspruch'1 in Porm einer Injektions-ampulle enthaltend 0,20 g iysinpantothenat und die für 5 cm erforderliche Menge 2-fach destilliertes V/asser.7246309819/1106
Applications Claiming Priority (1)
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|---|---|---|---|
| FR7136804A FR2155890B1 (de) | 1971-10-13 | 1971-10-13 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE2250032A1 true DE2250032A1 (de) | 1973-05-10 |
| DE2250032B2 DE2250032B2 (de) | 1974-09-19 |
| DE2250032C3 DE2250032C3 (de) | 1975-05-22 |
Family
ID=9084314
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE2250032A Expired DE2250032C3 (de) | 1971-10-13 | 1972-10-12 | Arzneimittel auf der Basis von Lysinderivaten zur Bekämpfung der Leukopenie und zur Normalisierung der prozentualen Zusammensetzung des Leukocytenbildes |
Country Status (5)
| Country | Link |
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| BE (1) | BE789856A (de) |
| DE (1) | DE2250032C3 (de) |
| FR (1) | FR2155890B1 (de) |
| GB (1) | GB1381649A (de) |
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-
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- 1972-10-12 GB GB4722172A patent/GB1381649A/en not_active Expired
Also Published As
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| US3876801A (en) | 1975-04-08 |
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| BE789856A (fr) | 1973-02-01 |
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|---|---|---|---|
| C3 | Grant after two publication steps (3rd publication) | ||
| E77 | Valid patent as to the heymanns-index 1977 | ||
| EHJ | Ceased/non-payment of the annual fee |