DE2129653A1 - Lichtschutzmittel - Google Patents
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Description
Dr. Ing. Ä. Yonder Werfe
Dr. Franz i öderer
RAN 6400/6
F. Hoßmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel/Schweiz
Lichtschutzmittel
Es ist bekannt, dass längerer Aufenthalt in der Sonne, insbesondere bei hellhäutigen Typen, in der Regel zu einem
Sonnenerythem führt, bevor der Bräunungseffekt eintritt. Diese Schädigung wird im wesentlichen durch den UV.-Anteil des
Sonnenlichtes im Bereich von etwa 290-310 nm hervorgerufen. Auf der Abfilterung dieser Wellenlängen beruht demgemäss vielfach
der Effekt äusserlich anwendbarer Sonnenschutzmittel. Diese Mittel haben jedoch den Nachteil, dass sie immer wieder
aufgetragen werden müssen und auch durch den teilweise relativ hohen Fettgehalt vielfach unbeliebt sind.
Es wurde nun gefunden, dass bei internen Gaben von Canthaxanthin, gegebenenfalls in Kombination mit anderen Carotinoiden,
diese in ausreichender Menge in der Haut gespeichert werden und überraschenderweise einen ähnlichen Piltereffekt bewirken
wie die herkömmlichen,äusserlich anwendbaren Sonnen-
1Q988A/1874
-Jt-
Die vorliegende Erfindung betrifft somit systemisch verwendbare Mittel als Prophylacticum gegen Sonnenbrand,
Sonnenerytheme und zur Herabsetzung der Photosensivität.
Diese Mittel sind dadurch gekennzeichnet, dass sie Canthaxanthin, gegebenenfalls in Kombination mit einem oder mehreren
weiteren Carotinoiden, enthalten.
Besonders bevorzugte Carotinoide, welche in den erfindungsgemässen
Mitteln mit Canthaxanthin kombiniert werden können, sind das ß-Carotin, das ß-Apo-8'-carotinal und der
ß-Apo-8'-carotinsäureäthylester.
Ebenfalls bevorzugte Carotinoide sind das Bixin, das Zeaxanthin und das Crocetin.
Darüber hinaus kann das Canthaxanthin auch noch mit Echinenon, Citranaxanthin, Torularhodinaldehyd, Αρο-Λ'-β-carotinal,
C,Q-Dialdehyd und Lycopin und auch mit Capsanthin,
Rhodoxanthin und Astaxanthin kombiniert werden.
Die Mittel werden zweckmässig oral verabreicht, in den
für die orale Anwendung geeigneten Darreichungsformen. Vorzugsweise
werden Kapseln verwendet.
Die oralen Darreichungsformen und insbesondere die Kapseln enthalten zweckmässig etwa 5 mg bis etwa 50 mg, vorzugsweise
etwa 10 bis etwa J>0 mg Wirkstoff.
Die tägliche Dosierung beträgt im allgemeinen etwa 5 mg bis etwa 100 mg Wirkstoff und kann in einer oder mehreren,
über den Tag verteilten Dosen verabreicht werden. Vorzugsweise werden täglich etwa 10 mg bis etwa 40 mg Wirkstoff
109884/1874
(Canthaxanthin allein bzw. Gesamtmenge an Canthaxanthin plus einem oder mehreren anderen Carotinoiden) verabreicht.
Die obigen Dosierungen beziehen sich auf erwachsene Personen. Für Kinder kann die Dosierung im allgemeinen etwa
50$ der obigen Werte betragen.
Werden Kombinationspräparate von Canthaxanthin mit einem
oder mehreren der vorhergehend erwähnten Carotinoide verwendet, so enthalten diese Präparate vorzugsweise jeweils mindestens
50$ Canthaxanthin.
Die Mittel können dadurch hergestellt werden, dass man den oder die Wirkstoffe mit zur systemischen Verabreichung
geeigneten, nicht toxischen, inerten, an sich in solchen Mitteln üblichen, festen oder flüssigen Trägern und/oder Excipientien
vermischt.
Die Mittel können zusätzlich auch noch Stabilisatoren wie etwa Tocopherole oder Salze hiervon und Ascorbinsäure enthalten.
Die Verwendung der erfindungsgemässen Mittel als Prophylacticum
gegen Sonnenbrand, Sonnenerytheme und zur Herabsetzung der Photosensivität erfolgt zweckmässig während eines
Zeitraumes von etwa 10 bis 20 Tagen, vor der Sonnenexposition.
Bisher an hellhäutigen Probanden,gemäss der Methode von
Wucherpfennig (Strahlentherapie, 4jD, 201 (1931) )durchgeführte
Versuche haben gezeigt, dass die prophylaktische Anwendung des erfindungsgemässen Lichtschutzmittels einen signifikanten
Schutzeffekt gegenüber U.V. Strahlen hervorruft und insbesondere
109884/1874
auch die Bildung von U.V. E'rythemen verzögert. So blieben
Personen, welche im allgemeinen stark sonnenbrandgefährdet sind, nach der prophylaktischen Anwendung der erfindungsgemässen
Mittel auch bei^ extremer Sonnenbestrahlung wie z.B. im Hochgebirge
oder an der See ohne irgendwelche Reaktionen. .
In den folgenden Beispielen bedeutet der Ausdruck "10$; wasserlöslich" wasserlösliche Präparate, welche 10$ des
entsprechenden Carotinoids enthalten.
Es werden in üblicher Weise Kapseln folgender Zusammensetzung hergestellt:
Canthaxanthin (lO#j wasserlöslich) 300 mg
Mannit 90 mg
Talkum ' 12 mg
r
♦
♦
Es werden in üblicher Weise Kapseln folgender Zusammen
Setzung hergestellt:
Canthaxanthin (10#; wasserlöslich) 100 mg
ß-Carotin ' (1O#; wasserlöslich) 100 mg
Mannit 60 mg
'Talkum 8 mg
'oder ß-Apo-8'-carotinal
oder ß-Apo-8'-carotinsäureäthylester oder Citranaxanthin.
oder ß-Apo-8'-carotinsäureäthylester oder Citranaxanthin.
1 09884/187A
■ Beispiel 3
Es werden in üblicher Weise Kapseln folgender Zusammensetzung hergestellt:
Canthaxanthin (10$; wasserlöslich) 100 mg
ß-Carotin ' (10$; wasserlöslich) 100 mg
DL-a-Tocopherylacetat 20 mg
Ascorbinsäure 40 mg
Mannit 90 mg
Talkum 12 mg
oder ß-Apo-8'-carotinal
oder ß-Apo-81-carotinsäureathylester
oder Citranaxanthin.
oder Citranaxanthin.
1Q9884/187
Claims (18)
1. Verfahren zur Herstellung von systeraisch verwendbaren
Lichtschutzmitteln, dadurch gekennzeichnet, dass man Canthaxanthin, gegebenenfalls in Kombination mit einem oder mehreren
weiteren Carotinoiden als aktiven Bestandteil mit zur systemischen Verabreichung geeigneten, nicht toxischen, inerten,
an sich in solchen Mitteln üblichen, festen oder flüssigen Trägern und/oder Excipientien vermischt.
2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man Canthaxanthin in Kombination mit ß-Carotin, ß-Apo-8'-carotinal
und/oder ß-Apo-8'-carotinsäureäthylester verwendet.
j5· Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,
dass man Canthaxanthin in Kombination mit Bixin, Zeaxanthin und/oder Crocetin verwendet.
4. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,
dass man Canthaxanthin in Kombination mit Echinenon, Citranaxanthin,
Torularhodinaldehyd, Apo-4'-ß-carotinal, C,0-Dialdehyd
und/oder Lycopin verwendet.
5. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,
dass man Canthaxanthin in Kombination mit Capsanthin, Rhodoxanthin
und/oder Astaxanthin verwendet.
6. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass man Canthaxanthin in Kombination mit ß-Carotin
verwendet.
7. Verfahren nach einem der Ansprüche 1-6* dadurch gekennzeichnet, dass man das Canthaxanthin, bei Kombination
mit einem anderen Carotinoid, in einer Menge von mindestens
109884/1874
50$, bezogen auf die gesamte Wirkstoffmenge, verwendet.
8. Verfahren nach einem der Ansprüche 1-7, dadurch gekennzeichnet,
dass man pro Dosierungseinheit etwa 5 mg bis etwa 50 mg, vorzugsweise etwa 10 mg bis etwa j50 mg Wirkstoff
verwendet.
9. Verfahren nach einem der Ansprüche 1-8, dadurch gekennzeichnet, dass man zusätzlich Tocopherole oder Salze
hiervon und Ascorbinsäure als Stabilisatoren zusetzt.
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10. Lichtschutzmittel zur systemischen Verabreichung,
dadurch gekennzeichnet, dass es als Wirkstoff Canthaxanthin, N
gegebenenfalls in Kombination mit einem oder mehreren weiteren Carotinoiden enthält.
11. Mittel nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass es Canthaxanthin in Kombination mit ß-Carotin, ß-Apo-8'-carotinal
und/oder ß-Apo-8'-carotinsäureäthylester enthält.
12. Mittel nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet,
dass es Canthaxanthin in Kombination mit Bixin, Zeaxanthin und/oder Crocetin enthält.
15· Mittel nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet,
dass es Canthaxanthin in Kombination mit Echinenon, Citranaxanthin,
Torularhodinaldehyd, Apo-41-ß-carotinal, C,0-Dialdehyd
und/oder Lycopin enthält.
14. Mittel nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass es Canthaxanthin in Kombination mit Capsanthin, Rhodoxanthin
und/oder Astaxanthin enthält.
.15. Mittel nach Anspruch 10 oder 11, dadurch gekennzeichnet
, dass es Canthaxanthin in Kombination mit ß-Carotin enthält.
16. Mittel nach einem der Ansprüche 10 bis 15» dadurch gekennzeichnet, dass das Canthaxanthin, bei Kombination mit
einem anderen Carotinoid, mindestens 50$ der Wirkstoffmenge
ausmacht.
17. Mittel nach einem der Ansprüche 10 bis l6, dadurch gekennzeichnet, dass es pro Dosierungseinheit etwa 5 mg bis
etwa 50 mg, vorzugsweise etwa 10 mg bis etwa J>0 mg Wirkstoff
enthält.
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18. Mittel nach einem der Ansprüche 10 bis 1?>
dadurch gekennzeichnet, dass es zusätzlich noch Tocopherole oder Salze
hiervon und Ascorbinsäure als Stabilisatoren enthält.
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