DE2129653A1 - Lichtschutzmittel - Google Patents

Lichtschutzmittel

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DE2129653A1
DE2129653A1 DE19712129653 DE2129653A DE2129653A1 DE 2129653 A1 DE2129653 A1 DE 2129653A1 DE 19712129653 DE19712129653 DE 19712129653 DE 2129653 A DE2129653 A DE 2129653A DE 2129653 A1 DE2129653 A1 DE 2129653A1
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canthaxanthin
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apo
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carotene
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DE19712129653
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Dr Koerner Wilhelm Friedrich
Heinrich Dr Klaeui
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F Hoffmann La Roche AG
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F Hoffmann La Roche AG
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Description

Dr. Ing. Ä. Yonder Werfe Dr. Franz i öderer
PATENTANWÄLTE ] 5, Junj
RAN 6400/6
F. Hoßmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel/Schweiz
Lichtschutzmittel
Es ist bekannt, dass längerer Aufenthalt in der Sonne, insbesondere bei hellhäutigen Typen, in der Regel zu einem Sonnenerythem führt, bevor der Bräunungseffekt eintritt. Diese Schädigung wird im wesentlichen durch den UV.-Anteil des Sonnenlichtes im Bereich von etwa 290-310 nm hervorgerufen. Auf der Abfilterung dieser Wellenlängen beruht demgemäss vielfach der Effekt äusserlich anwendbarer Sonnenschutzmittel. Diese Mittel haben jedoch den Nachteil, dass sie immer wieder aufgetragen werden müssen und auch durch den teilweise relativ hohen Fettgehalt vielfach unbeliebt sind.
Es wurde nun gefunden, dass bei internen Gaben von Canthaxanthin, gegebenenfalls in Kombination mit anderen Carotinoiden, diese in ausreichender Menge in der Haut gespeichert werden und überraschenderweise einen ähnlichen Piltereffekt bewirken wie die herkömmlichen,äusserlich anwendbaren Sonnen-
1Q988A/1874
-Jt-
Die vorliegende Erfindung betrifft somit systemisch verwendbare Mittel als Prophylacticum gegen Sonnenbrand, Sonnenerytheme und zur Herabsetzung der Photosensivität.
Diese Mittel sind dadurch gekennzeichnet, dass sie Canthaxanthin, gegebenenfalls in Kombination mit einem oder mehreren weiteren Carotinoiden, enthalten.
Besonders bevorzugte Carotinoide, welche in den erfindungsgemässen Mitteln mit Canthaxanthin kombiniert werden können, sind das ß-Carotin, das ß-Apo-8'-carotinal und der ß-Apo-8'-carotinsäureäthylester.
Ebenfalls bevorzugte Carotinoide sind das Bixin, das Zeaxanthin und das Crocetin.
Darüber hinaus kann das Canthaxanthin auch noch mit Echinenon, Citranaxanthin, Torularhodinaldehyd, Αρο-Λ'-β-carotinal, C,Q-Dialdehyd und Lycopin und auch mit Capsanthin, Rhodoxanthin und Astaxanthin kombiniert werden.
Die Mittel werden zweckmässig oral verabreicht, in den für die orale Anwendung geeigneten Darreichungsformen. Vorzugsweise werden Kapseln verwendet.
Die oralen Darreichungsformen und insbesondere die Kapseln enthalten zweckmässig etwa 5 mg bis etwa 50 mg, vorzugsweise etwa 10 bis etwa J>0 mg Wirkstoff.
Die tägliche Dosierung beträgt im allgemeinen etwa 5 mg bis etwa 100 mg Wirkstoff und kann in einer oder mehreren, über den Tag verteilten Dosen verabreicht werden. Vorzugsweise werden täglich etwa 10 mg bis etwa 40 mg Wirkstoff
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(Canthaxanthin allein bzw. Gesamtmenge an Canthaxanthin plus einem oder mehreren anderen Carotinoiden) verabreicht.
Die obigen Dosierungen beziehen sich auf erwachsene Personen. Für Kinder kann die Dosierung im allgemeinen etwa 50$ der obigen Werte betragen.
Werden Kombinationspräparate von Canthaxanthin mit einem oder mehreren der vorhergehend erwähnten Carotinoide verwendet, so enthalten diese Präparate vorzugsweise jeweils mindestens 50$ Canthaxanthin.
Die Mittel können dadurch hergestellt werden, dass man den oder die Wirkstoffe mit zur systemischen Verabreichung geeigneten, nicht toxischen, inerten, an sich in solchen Mitteln üblichen, festen oder flüssigen Trägern und/oder Excipientien vermischt.
Die Mittel können zusätzlich auch noch Stabilisatoren wie etwa Tocopherole oder Salze hiervon und Ascorbinsäure enthalten.
Die Verwendung der erfindungsgemässen Mittel als Prophylacticum gegen Sonnenbrand, Sonnenerytheme und zur Herabsetzung der Photosensivität erfolgt zweckmässig während eines Zeitraumes von etwa 10 bis 20 Tagen, vor der Sonnenexposition.
Bisher an hellhäutigen Probanden,gemäss der Methode von Wucherpfennig (Strahlentherapie, 4jD, 201 (1931) )durchgeführte Versuche haben gezeigt, dass die prophylaktische Anwendung des erfindungsgemässen Lichtschutzmittels einen signifikanten Schutzeffekt gegenüber U.V. Strahlen hervorruft und insbesondere
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auch die Bildung von U.V. E'rythemen verzögert. So blieben Personen, welche im allgemeinen stark sonnenbrandgefährdet sind, nach der prophylaktischen Anwendung der erfindungsgemässen Mittel auch bei^ extremer Sonnenbestrahlung wie z.B. im Hochgebirge oder an der See ohne irgendwelche Reaktionen. .
In den folgenden Beispielen bedeutet der Ausdruck "10$; wasserlöslich" wasserlösliche Präparate, welche 10$ des entsprechenden Carotinoids enthalten.
Beispiel 1
Es werden in üblicher Weise Kapseln folgender Zusammensetzung hergestellt:
Canthaxanthin (lO#j wasserlöslich) 300 mg Mannit 90 mg
Talkum ' 12 mg
Beispiel 2
r
♦
Es werden in üblicher Weise Kapseln folgender Zusammen Setzung hergestellt:
Canthaxanthin (10#; wasserlöslich) 100 mg
ß-Carotin ' (1O#; wasserlöslich) 100 mg
Mannit 60 mg
'Talkum 8 mg
'oder ß-Apo-8'-carotinal
oder ß-Apo-8'-carotinsäureäthylester oder Citranaxanthin.
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■ Beispiel 3
Es werden in üblicher Weise Kapseln folgender Zusammensetzung hergestellt:
Canthaxanthin (10$; wasserlöslich) 100 mg
ß-Carotin ' (10$; wasserlöslich) 100 mg
DL-a-Tocopherylacetat 20 mg
Ascorbinsäure 40 mg
Mannit 90 mg
Talkum 12 mg
oder ß-Apo-8'-carotinal
oder ß-Apo-81-carotinsäureathylester
oder Citranaxanthin.
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Claims (18)

Patentansprüche
1. Verfahren zur Herstellung von systeraisch verwendbaren Lichtschutzmitteln, dadurch gekennzeichnet, dass man Canthaxanthin, gegebenenfalls in Kombination mit einem oder mehreren weiteren Carotinoiden als aktiven Bestandteil mit zur systemischen Verabreichung geeigneten, nicht toxischen, inerten, an sich in solchen Mitteln üblichen, festen oder flüssigen Trägern und/oder Excipientien vermischt.
2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man Canthaxanthin in Kombination mit ß-Carotin, ß-Apo-8'-carotinal und/oder ß-Apo-8'-carotinsäureäthylester verwendet.
j5· Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man Canthaxanthin in Kombination mit Bixin, Zeaxanthin und/oder Crocetin verwendet.
4. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man Canthaxanthin in Kombination mit Echinenon, Citranaxanthin, Torularhodinaldehyd, Apo-4'-ß-carotinal, C,0-Dialdehyd
und/oder Lycopin verwendet.
5. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,
dass man Canthaxanthin in Kombination mit Capsanthin, Rhodoxanthin und/oder Astaxanthin verwendet.
6. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass man Canthaxanthin in Kombination mit ß-Carotin verwendet.
7. Verfahren nach einem der Ansprüche 1-6* dadurch gekennzeichnet, dass man das Canthaxanthin, bei Kombination mit einem anderen Carotinoid, in einer Menge von mindestens
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50$, bezogen auf die gesamte Wirkstoffmenge, verwendet.
8. Verfahren nach einem der Ansprüche 1-7, dadurch gekennzeichnet, dass man pro Dosierungseinheit etwa 5 mg bis etwa 50 mg, vorzugsweise etwa 10 mg bis etwa j50 mg Wirkstoff verwendet.
9. Verfahren nach einem der Ansprüche 1-8, dadurch gekennzeichnet, dass man zusätzlich Tocopherole oder Salze hiervon und Ascorbinsäure als Stabilisatoren zusetzt.
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10. Lichtschutzmittel zur systemischen Verabreichung, dadurch gekennzeichnet, dass es als Wirkstoff Canthaxanthin, N gegebenenfalls in Kombination mit einem oder mehreren weiteren Carotinoiden enthält.
11. Mittel nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass es Canthaxanthin in Kombination mit ß-Carotin, ß-Apo-8'-carotinal und/oder ß-Apo-8'-carotinsäureäthylester enthält.
12. Mittel nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass es Canthaxanthin in Kombination mit Bixin, Zeaxanthin und/oder Crocetin enthält.
15· Mittel nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass es Canthaxanthin in Kombination mit Echinenon, Citranaxanthin, Torularhodinaldehyd, Apo-41-ß-carotinal, C,0-Dialdehyd und/oder Lycopin enthält.
14. Mittel nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass es Canthaxanthin in Kombination mit Capsanthin, Rhodoxanthin und/oder Astaxanthin enthält.
.15. Mittel nach Anspruch 10 oder 11, dadurch gekennzeichnet , dass es Canthaxanthin in Kombination mit ß-Carotin enthält.
16. Mittel nach einem der Ansprüche 10 bis 15» dadurch gekennzeichnet, dass das Canthaxanthin, bei Kombination mit einem anderen Carotinoid, mindestens 50$ der Wirkstoffmenge ausmacht.
17. Mittel nach einem der Ansprüche 10 bis l6, dadurch gekennzeichnet, dass es pro Dosierungseinheit etwa 5 mg bis etwa 50 mg, vorzugsweise etwa 10 mg bis etwa J>0 mg Wirkstoff
enthält.
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18. Mittel nach einem der Ansprüche 10 bis 1?> dadurch gekennzeichnet, dass es zusätzlich noch Tocopherole oder Salze hiervon und Ascorbinsäure als Stabilisatoren enthält.
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DE19712129653 1970-07-10 1971-06-15 Lichtschutzmittel Ceased DE2129653A1 (de)

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