DE19854139A1 - Pharmazeutisches Präparat mit trypanoziden und blutschizontoziden Eigenschaften - Google Patents
Pharmazeutisches Präparat mit trypanoziden und blutschizontoziden EigenschaftenInfo
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Abstract
Um ein pharamzeutisches Präparat mit trypanoziden und blutschizontoziden Eigenschaften, das Diminazen-di-aceturat und Glycerin enthält, derart zu verbessern, daß es eine erhöhte Stabilität aufweist, wird vorgeschlagen, daß das Präparat N-Methyl-Pyrrolidon enthält und in Form einer Suspension vorliegt.
Description
Die Erfindung betrifft ein pharmazeutisches Präparat mit trypanoziden und
blutschizontoziden Eigenschaften, das Diminazen-di-aceturat und Glycerin
enthält.
In Ländern mit tropischem Klima sind Infektionskrankheiten, die durch
Protozoen hervorgerufen werden, weit verbreitet, wie z. B. Malaria und die
sogenannte Schlafkrankheit (Trypanosomiasis). Von der Malaria sind je
nach Erreger verschiedene Formen bekannt, die teilweise nach kurzer
Zeit mit hoher Wahrscheinlichkeit zum Tode führen. Auch die Schlaf
krankheit, die Mensch und Tier gleichermaßen betrifft, führt bei Nichtbe
handlung zum Tode. Beide Krankheitsbilder werden mittels Chemothera
peutika behandelt, wobei die Erreger zunehmend Resistenzen ausbilden,
so daß ein gesteigerter Bedarf an geeigneten Medikamenten besteht.
Im landwirtschaftlichen Bereich besteht für die Veterinärmedizin ein gro
ßer Bedarf an wirksamen Präparaten zur Bekämpfung der Schlafkrankheit,
wobei stets zu berücksichtigen ist, daß die Bedingungen in hygienischer
Hinsicht, die z. B. in Afrika angetroffen werden, oftmals schlecht sind.
Als Chemotherapeutika sind u. a. Trypanozide auf Diminazen-Basis be
kannt, die zum Teil in Pulverform erhältlich sind. Die Injektionslösung muß
daher kurz vor der Injektion hergestellt werden, was jedoch aufgrund des
im allgemeinen zur Verfügung stehenden Wassers, das in hygienischer
Hinsicht bedenklich ist, sehr gefährlich ist.
Um dieses Problem zu lösen, ist gemäß der DE-OS 195 30 708 ein phar
mazeutisches Präparat mit trypanoziden Eigenschaften in Form einer
wäßrigen Lösung vorgeschlagen worden, das Diminazen-di-aceturat,
Pentamidin, Phenazon, Glycerin und einen wasserlöslichen Celluloseether
als Emulgator enthält. Der Emulgator ermöglicht in Kombination mit ande
ren Inhaltsstoffen, die teilweise auch als Lösungsvermittler dienen, die
Bereitstellung eines dauerhaft stabilen und sterilen Präparates. Obwohl
gegenüber dem anderen Präparaten die Stabilität beträchtlich gesteigert
werden konnte, hat es sich erwiesen, daß oberhalb von 70°C und bei ei
ner mehrmonatigen Lagerung sich das Präparat bzw. das Diminazen-di-
aceturat in Phenol, Amidin und Stickstoff zersetzt. Diese Instabilität stellt
im gemäßigten Klima kein Problem dar, jedoch unter den Umständen,
unter denen das Präparat in Afrika gelagert und verwendet wird.
Es ist daher Aufgabe der Erfindung, ein Präparat mit trypanoziden Eigen
schaften zu schaffen, das gegenüber den Präparaten aus dem Stand der
Technik eine erhöhte Stabilität aufweist.
Eine weitere Aufgabe der Erfindung besteht darin, ein Präparat zu schaf
fen, das zudem blutschizontozide Eigenschaften besitzt.
Diese Aufgaben werden durch die Merkmale des Anspruchs 1 gelöst.
Dazu ist erfindungsgemäß vorgesehen, ein pharmazeutisches Präparat in
Form einer Suspension der Wirkstoffe in einem Glycerin-N-Methylpyrroli
don-Gemisch zu schaffen, wobei als Wirkstoffe Diminazen-diaceturat, ggf.
Phenazon und ggf. Pentamidin verwendet werden.
Diminazen-di-aceturat und Pentamidin sind trypanozide Wirkstoffe, die ein
unterschiedliches Wirkungsspektrum haben und sich somit in ihrer Wir
kung ergänzen, so daß in einer bevorzugten Ausführungsform des Präpa
rates nahezu alle Arten von Blutparasiten erfaßt werden. Zudem werden
durch die Kombination vorteilhafterweise Resistenzen vermieden.
Überraschenderweise hat sich herausgestellt, daß das erfindungsgemäße
Präparat auch zur Behandlung von Malaria hervorragend geeignet ist und
zudem sowohl für den veterinärmedizinischen als auch für den human
medizinischen Bereich Verwendung finden kann.
Phenazon wirkt als Analgetikum, wodurch Schmerz- und Fieberzustände,
die durch die Injektion bzw. die Infektion bedingt sind und die bei Malaria
und Trypanomiasis auftreten, gelindert werden.
Nach einer weiteren Ausführungsform ist das erfindungsgemäße Präparat
mit einer weiteren fiebersenkenden Substanz und/oder einem Schmerz
mittel kombiniert. Diese Kombination hat den o. g. Vorteil, daß die Sterb
lichkeit der zu behandelnden Tiere stark verringert wird, da das mit der
Protozoeninfektion auftretende hohe Fieber abgesenkt wird, bzw. die mit
der Injektion verbundenen starken Schmerzen vermieden werden, die zu
tödlichen Schockzuständen führen können. Dazu wird vorzugsweise Lido
cain, Procain oder deren Derivate verwendet. Als Fieber und Schmerz
mittel kann zusätzlich oder alternativ auch Acetylsalicylsäure verwendet
werden.
Nach einer weiteren Ausführungsform beinhaltet das erfindungsgemäße
Präparat Isometadium-Hydrochforid aus der Gruppe der Phenathridine als
weiteren bioziden Wirkstoff, der zusätzlich oder alternativ zum Pentamidin
im Präparat enthalten sein kann.
Eine bevorzugte Ausführungsform besteht darin, daß das Präparat zu
sätzlich noch Penicillin oder Penicillin-Derivate enthält. Vorteilhaft ist hier
insbesondere die Verabreichung mit Procain, in Form von Procain-Ben
zylpenicillinat, da dadurch die Wirkdauer des Penicillins verlängert wird.
Durch das Penicillin kann der Organismus von infizierten Menschen und
Tieren zusätzlich noch andere Krankheitserreger von Sekundär-Infektio
nen bekämpfen, die sonst ebenfalls zum Tode führen können.
Es wird erfindugsgemäß eine Suspension des Präparats erhalten, die
problemlos auch bei Temperaturen über 70°C zu lagern ist, da der Wirk
stoff bzw. die Wirkstoffe sich nicht zersetzen.
Das erfindungsgemäße Präparat ist gegenüber folgenden Protozoen wirk
sam:
- - Trypanosomes congolense, Tryp. vivax, Tryp. Bruccei und T. Evansi
- - Piroplasmose (Piroplasma motasi, Piroplasma caballi) Babesiose (Ba besia bigemina, Babesia motasi, Babesia canis und andere Babesien)
- - Theileria annulata
- - Plasmodien (Plasmodium vivax, Plasmodium malaria, Plasmodium fla ciparum, Plasmodlum ovalae).
Bevorzugte Ausführungsformen des erfindungsgemäßen Präparates wei
sen folgende Zusammensetzungen auf:
| AL=L<Für 15 ml | ||
| Diminazen-di-aceturat | 1,05 g | |
| Phenazon | 1,25 g | |
| Procain HCL | 0,06 g | |
| AL=L<oder | ||
| Diminazen-di-aceturat | 20,9 Gew.-% | |
| Pentmidin | 11,9 Gew.-% | |
| Phenazon | 31,3 Gew.-% | |
| Lidocain | 29,9 Gew.-% | |
| AL=L<oder | ||
| AL=L CB=3<für 10 ml@ | Diminazen-di-aceturat | 0,70 g |
| Procain Benzylpenicillinat | 2,25 g | |
| Phenazon | 1,25 g | |
| AL=L<oder | ||
| Pentamidin | 0,40 g | |
| Procain Benzylpenicillinat | 1,50 g | |
| Phenazon | 0,70 g | |
| AL=L<Glycerin-N-Methyl-Pyrrolidon-Gemisch: | ||
| Glycerin | 20,0 Vol.-% | |
| N-Methyl-Pyrrolidon | 80,0 Vol.-% |
Das Verhältnis von den Wirkstoffen zu dem Glycerin-N-Methyl-Pyrrolidon-
Gemisch ist 33,5 Vol.-% zu 66,5 Vol.-%.
Das erfindungsgemäß hergestellte Präparat wurde über mehrere Monate
Temperaturen von 50° und 70°C ausgesetzt, ohne daß nach 6 Monaten
eine Reduzierung des Wirkstoffgehalts festgestellt werden konnte. Auch
eine darüberhinausgehende Lagerung veränderte das Präparat nicht.
Testreihen zufolge entspricht die Wirksamkeit des Präparates dem aus
dem Stand der Technik, wobei vorteilhafterweise die Wirkungsdauer um
30-40 Tage verlängert werden konnte, da das Präparat als Suspension
injiziert wird, so daß sich die Wirkstoffe relativ langsam im Gewebe ver
teilen, wodurch eine Depotwirkung erzielt wird.
Weitere vorteilhafte Ausgestaltungen werden in den Unteransprüchen ge
kennzeichnet.
Claims (6)
1. Pharmazeutisches Präparat mit trypanoziden und blutschizontoziden
Eigenschaften, das Diminazen-di-aceturat und Glycerin enthält, dadurch
gekennzeichnet, daß das Präparat in Form einer Suspension zusätzlich
N-Methylpyrrolidon enthält.
2. Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeich
net, daß das Präparat Pentamidin und/oder Isometadium-Hydrochlorid
enthält.
3. Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekenn
zeichnet, daß das Präparat Lidocain, Procain oder eines deren Derivate
enthält.
4. Pharmazeutisches Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 3, da
durch gekennzeichnet, daß das Präparat Phenazon und/oder Acetylsa
licylsäure enthält.
5. Pharmazeutisches Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 4, da
durch gekennzeichnet, daß das Präparat Penicillin oder Penicillinderi
vate enthält.
6. Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 5, dadurch gekennzeich
net, daß das Präparat Procain-Benzylpenicillinat enthält.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19854139A DE19854139A1 (de) | 1998-11-24 | 1998-11-24 | Pharmazeutisches Präparat mit trypanoziden und blutschizontoziden Eigenschaften |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19854139A DE19854139A1 (de) | 1998-11-24 | 1998-11-24 | Pharmazeutisches Präparat mit trypanoziden und blutschizontoziden Eigenschaften |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE19854139A1 true DE19854139A1 (de) | 2000-05-25 |
Family
ID=7888817
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE19854139A Withdrawn DE19854139A1 (de) | 1998-11-24 | 1998-11-24 | Pharmazeutisches Präparat mit trypanoziden und blutschizontoziden Eigenschaften |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DE (1) | DE19854139A1 (de) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP3326629A1 (de) * | 2016-11-25 | 2018-05-30 | Ceva Sante Animale | Veterinäre zusammensetzungen und verwendungen davon zur prävention und/oder behandlung von parasitären infektionen bei nichtmenschlichen säugern |
| CN113577023A (zh) * | 2021-07-19 | 2021-11-02 | 项黎丽 | 一种三氮脒混悬注射液及其制备方法 |
-
1998
- 1998-11-24 DE DE19854139A patent/DE19854139A1/de not_active Withdrawn
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP3326629A1 (de) * | 2016-11-25 | 2018-05-30 | Ceva Sante Animale | Veterinäre zusammensetzungen und verwendungen davon zur prävention und/oder behandlung von parasitären infektionen bei nichtmenschlichen säugern |
| WO2018096087A1 (en) * | 2016-11-25 | 2018-05-31 | Ceva Sante Animale | Veterinary compositions and the uses thereof for preventing and/or treating parasitic infections in non-human mammals |
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