DE19854143A1 - Pharmazeutisches Präparat mit trypanozider und blutschizontozider Wirkung - Google Patents
Pharmazeutisches Präparat mit trypanozider und blutschizontozider WirkungInfo
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Abstract
Um ein pharmazeutisches Präparat mit trypanozider und blutschizontozider Wirkung für den Human- und veterinärmedizinischen Bereich, das gleichermaßen zur Therapie von Malaria und Trypanomiasis geeignet ist und bei dem die Gefahr der Ausbildung von Resistenzen verringert wird, wird vorgeschlagen, daß das Präparat und Pentamidin und Pyremethamin oder Metronidazol oder Tinidazol als Wirkstoffe enthält.
Description
Die Erfindung betrifft ein pharmazeutisches Präparat mit trypanozider und
blutschizontozider Wirkung für den human- und veterinärmedizinischen
Bereich.
In Ländern mit tropischem Klima sind Infektionskrankheiten, die durch
Protozoen hervorgerufen werden, weit verbreitet, wie z. B. Malaria und die
sogenannte Schlafkrankheit (Trypanosomiasis). Von der Malaria sind je
nach Erreger verschiedene Formen bekannt, die teilweise nach kurzer
Zeit mit hoher Wahrscheinlichkeit zum Tode führen. Auch die Schlaf
krankheit, die Mensch und Tier gleichermaßen betrifft, führt bei Nichtbe
handlung zum Tode. Beide Krankheitsbilder werden mittels Chemothera
peutika behandelt, wobei, insbesondere bei der Malaria, die Erreger zu
nehmend Resistenzen ausbilden.
Es ist Aufgabe der Erfindung, ein pharmazeutisches Präparat zu schaffen,
das gleichermaßen zur Therapie von Malaria und Trypanomiasis geeignet
ist und bei dem die Gefahr der Ausbildung von Resistenzen verringert
wird.
Diese Aufgabe wird durch die Merkmale des Anspruchs 1 gelöst.
Dazu ist erfindungsgemäß vorgesehen, ein pharmazeutisches Präparat
mit trypanozider und blutschizontozider Wirkung für den human- und vete
rinärmedizinischen Bereich zu schaffen, das Pentamidine und Pyre
methamin oder Metronidazol oder Tinidazol als Wirkstoffe enthält.
Pentamidin und Pyremethamin oder Metronidazol oder Tinidazol sind try
panozide und blutschizontozide Wirkstoffe, die ein unterschiedliches Wir
kungsspektrum haben und sich somit in ihrer Wirkung ergänzen, so daß
nahezu alle Arten von Blutparasiten erfaßt werden. Zudem werden vorteil
hafterweise durch die Kombination Resistenzen vermieden.
Nach einer bevorzugten Ausführungsform enthält das Präparat zusätzlich
Nisin, das gegen Protozoen, die Trypanomiasis und Malaria hervorrufen,
wirksam ist. Nisin ist ein germizides Polypeptid, das säure- und pepsinre
sistent ist und das nicht die üblichen Nebenwirkungen aufweist. Bei dieser
Ausführungsform des Präparats kann auf das Vorhandensein von Penta
midin verzichtet werden. Da Nisin ansonsten auch bakterizid wirkt, besteht
ein Schutz vor Sekundärinfektionen. Ebenfalls ist das Präparat, wenn
Nisin als einziger biozider Wirkstoff vorliegt, gegen andere bakterielle In
fektionen verwendbar.
Das Präparat kann in unterschiedlichen Darreichungsformen verwendet
werden. Bevorzugterweise wird das Präparat als wäßrige Lösung oder als
Suspension eingesetzt.
Um die Wirkstoffe in Lösung zu bringen, werden Lösungsvermittler ver
wendet, wobei vorzugsweise Glycerin und wasserlösliche Celluloseether
zum Einsatz gelangen.
Als wasserlöslicher Celluloseether wird vorzugsweise Methyl-Cellulose
eingesetzt, wobei jedoch auch andere Celluloseether, wie z. B. Hydroxy-
Ethyl-Cellulose oder Hydroxy-Propyl-Cellulose oder deren Mischformen
geeignet sind.
Als Wasser wird vorzugsweise Wasser eingesetzt, das physiologisch, d. h.
hinsichtlich des pH-Wertes und der Osmolalität, angeglichen ist. Das
Wasser ist pH-neutral und isotonisch. Dazu weist es einen Kochsalzgehalt
von 0,9 + 0,3% auf.
Es wird eine wäßrige Lösung als Präparat erhalten, die problemlos zu la
gern ist, da der Wirkstoff nicht auskristallisieren kann. Zudem ist keine
Gefahr einer zusätzlichen Infektion gegeben, da es unter sterilen Bedin
gungen hergestellt werden kann.
Um eine Suspension herzustellen werden N-Methyl-Pyrrolidon und Glyce
rin verwendet. Diese Ausführungsform hat den Vorteil, daß das Präparat
auch bei hohen Temperaturen von über 70°C stabil ist.
Im erfindungsgemäßen Präparat kann auch Phenazon enthalten sein, das
neben seiner Wirkung als Analgetikum, wodurch vorteilhafterweise
Schmerz- und Fieberzustände, die durch die Injektion bzw. die Infektion
bedingt sind, gelindert werden.
Nach einer weiteren bevorzugten Ausführungsform ist das erfindungsge
mäße Präparat mit einer weiteren fiebersenkenden Substanz und/oder
einem Schmerzmittel kombiniert. Diese Kombination hat den o. g. Vorteil,
daß mit einer einzigen Medikamentengabe nicht nur die Ursache der Er
krankung bekämpft wird sondern auch die Symptome der Krankheit, die
ansonsten erst geraume Zeit nach Therapiebeginn nachlassen.
Es wird vorzugsweise Lidocain, Procain oder deren Derivate verwendet.
Als Fieber- und Schmerzmittel kann zusätzlich auch Acetylsalicylsäure
verwendet werden.
Nach einer weiteren Ausführungsform beinhaltet das erfindungsgemäße
Präparat Isometadium-Hydrochlorid aus der Gruppe der Phenathridine als
weiteren bioziden Wirkstoff.
Eine bevorzugte Ausführungsform besteht weiterhin darin, daß das Präpa
rat zusätzlich noch Penicillin oder Penicillin-Derivate enthält. Vorteilhaft ist
hier insbesondere die Verabreichung mit Procain in Form von Procain-
Benzylpenicillinat, da dadurch die Wirkdauer des Penicillins verlängert
wird. Durch das Penicillin kann der Organismus von infizierten Menschen
und Tieren zusätzlich noch andere Krankheitserreger von Sekundär-Infek
tionen bekämpfen, die sonst ebenfalls zum Tode führen können.
Durch das erfindungsgemäße Präparat wird die Wirksamkeit des Präpa
rates gegenüber folgenden Protozoen sichergestellt:
- - Trypanosomes congolense, Tryp. vivax, Tryp. Bruccei und T. Evansi,
- - Piroplasmose (Piroplasma motasi, Piroplasma caballi),
- - Babesiose (Babesia bigemina, Babesia motasi, Babesia canis und an dere Babesien),
- - Theileria annulata, T. pawa (parva, bovis, lawrenci types), T orientalis (sergenti), T. mutans,
- - Plasmodien (Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium falciparum, Plasmodium ovale).
Eine bevorzugte Ausführungsform des erfindungsgemäßen Präparates
weist folgende Zusammensetzung bezogen auf 100 ml auf:
| Pentamidin | 4,0 g |
| Acethylsalicylsäure | 20,0 g |
| Procain HCL | 2,0 g |
| Pyremethamin | 175,0 mg oder |
| Metronidazol | 62,5 mg oder |
| AL=L<Tinidazol |
Pentamidin kann auch durch Isometadium ersetzt werden.
Die Dosierung in dieser Ausführungsform beträgt 2,0 bis 4,0 mg per kg
oder 10 ml per 400 kg.
Eine weitere Ausführungsform weist folgende Zusammensetzung bezogen
auf 100 ml auf:
| Nisin | 2,0 g |
| Acethylsalicylsäure | 20,0 g |
| Procaine HCL | 2,0 g |
| Pyremethamin | 175,0 mg oder |
| Metronidazol | 62,5 mg oder |
| AL=L<Tinidazol |
Die Dosierung in dieser Ausführungsform beträgt 1,25 mg per kg oder 15
ml per 400 kg.
Als besonderer Vorteil ist anzusehen, daß mit einer einzigen Injektion, die
zur Chemotherapie notwendig ist, auch ein Schutz gegen Reinfektionen
gegeben ist, so daß das Präparat auch zur Prophylaxe geeignet ist.
Voranstehend angeführte Mengenverhältnisse haben sich als am geeig
netsten erwiesen, wobei für die erfindungsgemäße Stoffkombination auch
andere Mengenverhältnisse möglich.
Weitere vorteilhafte Ausgestaltungen sind in den Unteransprüchen ge
kennzeichnet.
Claims (14)
1. Pharmazeutisches Präparat mit trypanoziden und blutschizontozi
der Wirkung für den human- und veterinärmedizinischen Bereich,
dadurch gekennzeichnet, daß das Präparat und Pentamidin und
Pyremethamin oder Metronidazol oder Tinidazol als Wirkstoffe ent
hält.
2. Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekenn
zeichnet, daß das Präparat in Form einer wäßrigen Lösung vorliegt,
wobei als Lösungsvermittler Glycerin und Celluloseether verwendet
werden.
3. Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 2, dadurch gekenn
zeichnet, daß als Celluloseether Methyl-Cellulose verwendet wird.
4. Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekenn
zeichnet, daß das Präparat in Form einer Suspension vorliegt, wo
bei N-Methyl-Pyrrolidon und Glycerin zur Herstellung derselben
verwendet wird.
5. Pharmazeutisches Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 4,
dadurch gekennzeichnet, daß das Präparat Nisin enthält, wobei
Pentamidine nicht zwingend enthalten sein muß.
6. Pharmazeutisches Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 5,
dadurch gekennzeichnet, daß das Präparat Phenazon enthält.
7. Pharmazeutisches Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 6,
dadurch gekennzeichnet, daß das pharmazeutische Präparat Ace
tylsalicylsäure enthält.
8. Pharmazeutisches Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 7,
dadurch gekennzeichnet, daß es ein Lokalanästhetikum enthält.
9. Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 8, dadurch gekenn
zeichnet, daß als Lokalanästhetikum Lidocain oder ein Lidocainde
rivat verwandt wird.
10. Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 8, dadurch gekenn
zeichnet, daß als Lokalanästhetikum Procain oder ein Procainderi
vat verwandt wird.
11. Pharmazeutisches Präparat, nach einem der Ansprüche 1 bis 10,
dadurch gekennzeichnet, daß Isometadium-Hydrochlorid aus der
Gruppe der Phenathridine als weiterer biozider Wirkstoff enthalten
ist.
12. Pharmazeutisches Präparat, nach einem der Ansprüche 1 bis 10,
dadurch gekennzeichnet, daß das Präparat Penicillin oder Peni
cillinderivate enthält.
13. Pharmazeutisches Präparat, nach Anspruch 12, dadurch gekenn
zeichnet, daß das Präparat Procain-Benzylpenicillinat enthält.
14. Pharmazeutisches Präparat, nach einem der Ansprüche 1 bis 11,
dadurch gekennzeichnet, daß das Präparat als einzigen bioziden
Wirkstoff Nisin enthält.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19854143A DE19854143A1 (de) | 1998-11-24 | 1998-11-24 | Pharmazeutisches Präparat mit trypanozider und blutschizontozider Wirkung |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19854143A DE19854143A1 (de) | 1998-11-24 | 1998-11-24 | Pharmazeutisches Präparat mit trypanozider und blutschizontozider Wirkung |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE19854143A1 true DE19854143A1 (de) | 2000-05-25 |
Family
ID=7888821
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE19854143A Withdrawn DE19854143A1 (de) | 1998-11-24 | 1998-11-24 | Pharmazeutisches Präparat mit trypanozider und blutschizontozider Wirkung |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DE (1) | DE19854143A1 (de) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2473338C1 (ru) * | 2012-05-03 | 2013-01-27 | Государственное научное учреждение Всероссийский научно-исследовательский институт Ветеринарной энтомологии и арахнологии Россельхозакадемии (ГНУ ВНИИВЭА) | Способ лечения и профилактики бабезиоза северных оленей |
| WO2013110830A1 (es) * | 2012-01-24 | 2013-08-01 | Investigaciones Farmacéuticas Y Veterinarias, S. L. | Composición farmacéutica que comprende cloruro de isometamidium en solución para el tratamiento de la tripanosomiasis en animales |
-
1998
- 1998-11-24 DE DE19854143A patent/DE19854143A1/de not_active Withdrawn
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2013110830A1 (es) * | 2012-01-24 | 2013-08-01 | Investigaciones Farmacéuticas Y Veterinarias, S. L. | Composición farmacéutica que comprende cloruro de isometamidium en solución para el tratamiento de la tripanosomiasis en animales |
| RU2473338C1 (ru) * | 2012-05-03 | 2013-01-27 | Государственное научное учреждение Всероссийский научно-исследовательский институт Ветеринарной энтомологии и арахнологии Россельхозакадемии (ГНУ ВНИИВЭА) | Способ лечения и профилактики бабезиоза северных оленей |
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