DE1792223A1 - Arzneipraeparate mit einem Gehalt an Ampicillin und Flucloxacillin oder deren Salzen - Google Patents

Arzneipraeparate mit einem Gehalt an Ampicillin und Flucloxacillin oder deren Salzen

Info

Publication number
DE1792223A1
DE1792223A1 DE19681792223 DE1792223A DE1792223A1 DE 1792223 A1 DE1792223 A1 DE 1792223A1 DE 19681792223 DE19681792223 DE 19681792223 DE 1792223 A DE1792223 A DE 1792223A DE 1792223 A1 DE1792223 A1 DE 1792223A1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
salts
medicinal preparations
flucloxacillin
ampicillin
preparations containing
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
DE19681792223
Other languages
English (en)
Other versions
DE1792223B2 (de
DE1792223C3 (de
Inventor
Robert Sutherland
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Beecham Group PLC
Original Assignee
Beecham Group PLC
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Beecham Group PLC filed Critical Beecham Group PLC
Publication of DE1792223A1 publication Critical patent/DE1792223A1/de
Publication of DE1792223B2 publication Critical patent/DE1792223B2/de
Application granted granted Critical
Publication of DE1792223C3 publication Critical patent/DE1792223C3/de
Expired legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/429—Thiazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/43—Compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula, e.g. penicillins, penems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/545—Compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins, cefaclor, or cephalexine
    • A61K31/546—Compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins, cefaclor, or cephalexine containing further heterocyclic rings, e.g. cephalothin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description

DR. ELISABETH JUNG, DR. VOLKER VOSSIUS, DIPL.-ING. GERHARD
PATENTANWÄLTE Λ MÜNCHEN 23 · Sl EG ESSTRASSE 26 · TELEFON 3450 67 ■ TELEGRAMM.ADRESSE: INVENT/MDNCHEN
7. Aug. 1968
*„2,: E 500 U;;
BiäEC;-L\M GROUP
Bi'ö« t ford 5 Mid die β ex. ' England
"Arsneipräparat.e mit einem Gehalt an Ampicillin und !«'!«cloxacillin oder deren Salzen"
Priorität? 9, August 1967» Grossbritaxmien, Anmelde-Nr.: 36 493
Es sind verschiedene Penioi/line bekannt, die Aktivität gegen Gram-negative Bakterien besitzen, und die daher zur Behandlung von Infektionen geeignet sind, die durch diese Bakterien hervorgerufen werden« Dieao Aktivität hängt ab von dem jeweils verwendeten Penicillin. So hat z.B. Penicillin G (Benzylpenicillin) eine geringe Aktivität gegen Gram-negative Bakterien, während «χ- Aminobenzylpenicillin, nachstehend kurz mit Ampicillin bezeichnet, gegenüber Gram-negativen Bakterien eine beträchtliche Aktivität ausübt.
Es wurde festgestellt, daaa die erhöhte Aktivität des Ampicillin gegenüber Gram negativen Bakterien im Vergleich zu
10-9844/1743
BAD ORIGINAL
Penicillin G zum Teil auf der grösseren Stabilität des Ampieillins gegenüber Penicillinase beruht, die von bestimmten Gram-negativen Bakterien gebildet wird.
Ee wurde ferner festgestellt, dass die Zerstörung von Penicillinen, die an sich gegen Gram-negative Bakterien aktiv sind, durch die von diesen Bakterien gebildete Penicillinase durch bestimmte andere Penicilline gehemmt werden kann, die zwar selbst praktisch inaktiv gegenüber Gram-negativen Bakterien sind, jedoch gegenüber der durch Sram-negative Bakterien gebildeten Penicillinase sehr stabil sind. Ein derartiges penicillinasestabiles Penicillin ist das 3«(2'~Chlor-6'-fluorphenyl)-'5-methyl-=4-iBoxazolylpenioillin, das nachstehend kurz mit Plucloxacillin bezeichnet wird.
Gegenstand der Erfindung Bind somit Arzneipräparate mit einem Gehalt an Ampicillin und Fluoloxacillin oder deren Salzen.
Die Arzneipräparate der Erfindung sind besonders wirksam zur Behandlung von bakteriellen Infektionen und sie sind besonders geeignet zur Behandlung von durch Gram-negative Bakterien hervorgerufene Infektionenc Die erhaltenen Ergebnisse stellen nicht lediglich die additive Wirkung der einzelnen Bestandteile dar, wie man erwarten eollte. Se wurde festgestellt, dass die beiden Bestandteile eine synergistische Wirkung ausüben, und die antibakterielle Aktivität grosser ist, als die Summe der antibakteriellen Wirkungen der einzelnen Komponenten. Es wurde ferner festgestellt,
109844/1743 BAD ORIGINAL
dass Bakterien, die bisher gegenüber den einzelnen Penicillinen immun sindy durch die Arzneipräparate der Erfindung in ihrem Wachstum gehemmt werden.
Der Ausdruck "Penicillin" umfasst nicht nur die pharmakologisch verträglichen Salze, ζ.Β» die Natrium-, Kalium-, Calcium-, Aluminium-c Ammonium - und substituierten Ammoniumsalze, z.B. der pharmakologisch verträglichen Amine, wie Trialkylamine, einschliesslich Triäthylamin, Procain, Dibenzylaminf N-Benzyl-ß-phenäthylatnin, L~Ephenaminr N c Ne-Dibenzyläthylendiamin, Dehydroabi etylamin und N5N'-Bis-dehydroabietyläthylendiamin t und andere Amine, die zur Herstellung von Salzen mit Benzylpenicillin verwendet wurden.
Die Arzneipräparate der Erfindung können entweder oral oder durch Injektionen verabfolgt werden» Die Arzneipräparate können gegebenenfalls noch andere Zusätze enthalten, z.B. pharmakologisch verträgliche feste oder flüssige Trägerstoffe oder Verdünnungsmittel. Die Arzneipräparate können in jeder üblichen pharmazeutischen Form vorliegen, z.B. als Präparate zur oralen Verabreichung, wie Tabletten, Granulate, Kapseln, dispergierbare Pulver zur Herstellung wässriger Dispersionen zur oralen Verwendung, Lösungen, Suspensionen oder Emulsionen, oder Präparate zur parenteralen Verabfolgung, z.B. wässrige oder nicht-wässrige Lösungen oder Suspensionen, oder dispergierbare Pulver zur Herstellung steriler wässriger Dispersionen, oder Präparate zur lokalen An=* wendung, z.B. Salben.
1 0 9 8 U L I 1^ 7 L ?
Sas Beispiel erläutert die Erfindung.
Beispiel
Es wurde eine Reihe von Versuchen unter Verwendung von Ampicillin allein und einer Kombination gleicher Teile Ampicillin und Flucloxacillin durchgeführt, um die in vitro Aktivität (Mindesthemmkonzentration Mhk.) der einzelnen Verbindung und des Gemisches in einer Hährbrühe gegenüber verschiedenen Stämmen Gram-negativer Bakterien festzustellen. Sie Ergebnisse sind in der Tabelle zusammengestellt.
Tabelle Mhk,, /7ml
Mikroorganismus Anzahl der Ampicillin Ampicillin +
Stämme Plucloxa
cillin
> 1,000 100
Aerobaoter 8 >1,000 250
aerogenes 1,000 250
1,000 250
1,000 100
1,000 100
1,000 100
1,000 100
>1,000 500
Proteus 4 >1,000 500
vulgaris >1,000 500 .
250 100
>1,000 500
Proteus 2 25 5,0
mirabilie 500 100
Escherichia 3 500 250
coil 250 25
Als Inoculum wird 1 Tropfen einer unverdünnten 15 Stunden alten Kultur verwendet.
109844/1743
i/92223
Aus den Ergebnissen ist ersichtlich, dass synergistische Wirkungen bei der Hemmung der Penicillinase durch Zusatz von Flucloxaeillin zu Ampicillin besonders ausgeprägt sind mit Aerobacter aerogenes, sowie auch mit Stämmen von
Escherichia coli, Proteus vulgaris und Proteus mirabilise
109844/17*3

Claims (1)

  1. Patentansprüche
    1, Arzneipräparatef gekennzeichnet durch einen Gehalt an Ampicillin und Piucloxacillin cder deren Salzeno
    20 Arzneipräparate nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch einen Gehalt an einem pharmakologisch verträglichen festen oder flüssigen Trägerstoff oder Verdünnungsmittel <,
    109844/1743 BAD ORIGINAL
DE1792223A 1967-08-09 1968-08-07 Arzneipräparate, geeignet zur Behandlung von durch gramnegative Bakterien hervorgerufenen Infektionen Expired DE1792223C3 (de)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB36493/67A GB1175590A (en) 1967-08-09 1967-08-09 Therapeutic Compositions

Publications (3)

Publication Number Publication Date
DE1792223A1 true DE1792223A1 (de) 1971-10-28
DE1792223B2 DE1792223B2 (de) 1980-01-31
DE1792223C3 DE1792223C3 (de) 1980-09-25

Family

ID=10388667

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE1792223A Expired DE1792223C3 (de) 1967-08-09 1968-08-07 Arzneipräparate, geeignet zur Behandlung von durch gramnegative Bakterien hervorgerufenen Infektionen

Country Status (8)

Country Link
BE (1) BE719233A (de)
DE (1) DE1792223C3 (de)
ES (1) ES356977A1 (de)
FR (1) FR7721M (de)
GB (1) GB1175590A (de)
IE (1) IE32211B1 (de)
IL (1) IL30456A (de)
NL (1) NL161358C (de)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1364672A (en) * 1971-06-09 1974-08-29 Beecham Group Ltd Penicillins
DE2737673A1 (de) * 1977-08-20 1979-02-22 Bayer Ag Synergistische kombinationen von penicillinen

Also Published As

Publication number Publication date
BE719233A (de) 1969-02-10
GB1175590A (en) 1969-12-23
NL161358C (nl) 1980-02-15
FR7721M (de) 1970-03-02
NL6810974A (de) 1969-02-11
IE32211B1 (en) 1973-05-16
NL161358B (nl) 1979-09-17
DE1792223B2 (de) 1980-01-31
IE32211L (en) 1969-02-09
DE1792223C3 (de) 1980-09-25
ES356977A1 (es) 1970-02-16
IL30456A0 (en) 1968-09-26
IL30456A (en) 1973-03-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE2265533C2 (de) Antibakterielles Mittel
DE3686956T2 (de) Nichtantibakterielle tetracyclinzusammensetzungen mit anticollagenolytischen eigenschaften.
DE1792223A1 (de) Arzneipraeparate mit einem Gehalt an Ampicillin und Flucloxacillin oder deren Salzen
US4470978A (en) Synergistic antibacterial composition
DE2206570A1 (de) Heilmittel zur Behandlung von Leber affektionen
DE2824610C2 (de) Arzneimittelgemisch aus einer Penicillansäure und aus einem Penicillin oder Cephalosporin
DE1910716A1 (de) Antimikrobielles Arzneimittel und dessen Verwendung
DD143729A5 (de) Verfahren zur herstellung eines immunbiotherapeutischen arzneimittels gegen infektionen der atemwege
DE2910907C2 (de) Antibakterielles Mittel
DE2521922A1 (de) Pharmazeutisches mittel
DE2262787C2 (de) Antibakterielles Mittel
DE2650608A1 (de) Arzneipraeparat zur behandlung von mastitis bei milchvieh
DE2259624C3 (de) Antibakterielles Arzneimittel
DE2508443C2 (de) Pharmazeutisches Mischpräparat mit antibiotischer Wirkung
US3705243A (en) Antibacterial composition
DE2522081A1 (de) Antibiotisch wirksames praeparat
Marmell et al. Intramuscular tetracycline (achromycin) in the treatment of acute gonorrhoea in the male
DE2760340C2 (de)
DE2727247A1 (de) Antibakterielles mittel
EP0000891B1 (de) Synergistische Kombinationen von Penicillinen und sie enthaltende antibiotische Mittel
DE1695728A1 (de) Verfahren zur Herstellung von Pyrazinderivaten
DE2758867A1 (de) Antimycobakterielle zubereitung und deren verwendung fuer die behandlung von mycobacteriose
DE2149602A1 (de) Arzneimittel zur verleihung von widerstandsfaehigkeit gegen bakterielle infektionen
DE1692038A1 (de) Arzneimittel
DE2062938A1 (de)

Legal Events

Date Code Title Description
C3 Grant after two publication steps (3rd publication)