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"Kosmetische Präparate" Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische
Präparate mit dl-1-(4',5'-Diphenylimidazolyl)-propanol(2) oder Derivate davon sowie
Verfahren zur Herstellung solcher Präparate0 Von dem Erfinder der vorliegenden Anmeldung
war en zu einem früheren Zeitpunkt bereits 4 5-Diphenylimidazol sowie 1-Hydroxyäthyl-4,5-diphenylimidazol
als kosmetische Stoffe entwickelt worden.
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4,5-Diphenylimidazol wirkt jedoch auf Kapillargefä#e nur erweiternd
und ist kaum kontraktil. Ferner weist es nur eine geringe Löslichkeit in Petrolatum,
Paraffinum liquidum, Squalan oder anderen Salbengrundstoffen auf, wie sie für Kosmetika
Verwendung finden. Infolgedessen erfolgt nur eine mangelhafte Mischung, außer dem
auch nur eine unzureichende Absorption durch die mit einem solchen Kosmetikum behandelte
Haut.
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Aufgabe vorliegender Erfindung ist daher die Schaffung von kosmetischen
Präparaten, die die periphere Blutzirkulation fördern und die hygienischen Funktionen
der Haut erhöhen, so daß deren Frische und Schönheit erhalten bleiben. Aufgabe vorliegender
Erfindung ist es ferner, Kosmetika zu erhalten, durch die die Absorption darin enthaltener
Nährstoffe durch die Haut unterstützt wird. Die neuen Kosmetika sollen selbst bei
empfindlicher Haut keine Reizung hervorrufen und auf wirksame Weise der Schönheit
der Haut schadende Hautausschläge verhindern, wobei dieser Effekt auch nach längerer
Anwendungszeit nicht nachlassen, außerdem keine Nebenwirkungen hervorrufen soll.
Überdies soll es mit den kosmetischen Präparaten erfindungsgemäß möglich sein, in
entzündeten oder sonstwie gereizten Hautpartien allergischer Personen eine rasche
Heilung zu bewirken, ohne daß störende Nebenerscheinungen wie Jucken oder dergl.
hervorgerufen werden.
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Zur Lösung einer solchen Aufgabe ist ein Kosmetikum wie Gesichtsmilch-Lotion,
Lippenstift, Cold Cream, Nährcreme, Haar-Lotion, Wimperntusche, Gesichtscreme oder
dergl. erfindungsgemäß dadurch gekennzeichnet, daß es mit einer von einem 4,5-Diphenylimidazol-Derivat
gebildeten Beimengung aus der dl-l-(4',5'-Diphenylimidazolyl) -propanol(2) oder
dl-1-(4',5'-Diphenylimidazolyl)-2-äthylpropanol(2) enthaltenden Gruppe angereichert
ist.
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Insbesondere hann ein Kosmetikum mit einer Salbengrundlage erfindungsgemä#
eine Beimengung von 0,01 % - 1,0 % eines Diphenylimidazol-Derivats der folgenden
allgemeinen Formel haben:
worin R1 = H, CH3 oder C2H5 R2 = H, CH3 oder c2H5 R3 = H, CH3, C2H5 oder CH(CH3)2
R4 = CH3 oder C2H5 sind.
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Sind in der obigen allgemeinen Formel R1 = H, R2 = H, R3 = H, R4 =
CH3, so erhält man dl-1-(4',5'-Diphenylimidazolyl)-propanol (2) - nachstenhend DIPO
genannt -, während sich für R1 = H, R2 = H, R3 = CH3, R4 = C2H5 dl-1-(4',5'-Diphenylimidazolyl)-2-äthhyl-propanol
(2) - nachstehend D1PEgenannt - ergibt.
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Die Herstellung von DIPO kann entsprechend dem nachstehend beschriebenen
Verfahren erfolgen: Propylenoxid wird mit einer kleinen Menge eines (cyclischen)
tertiären Amins gemischt. Dazu wird 4,5-Diphenylimidazol gegeben und die erhaltene
Mischung zum schwachen Sieden gebracht, bis das 4,5-Diphenylimidazol vollständig
gelöst ist. Bei Abkühlung
dieser Lösung auf Raumtemperatur entstehen
Kristalle, die abgefiltert, mit verdünntem Alkohol gewaschen und getrocknet und
schließlich aus 80 %igem Alkohol rekristallisiert werden.
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Die Gewinnung von DIPE kann wie folgt vor sich gehen: 1,2-Epoxy-2-methylbutan,
N-Methylpiperidin oder Triäthylamin und Alkohol werden mit 4,5-Diphenylimidazol
gemischt und durch ein Dampfbad schwach siedend gehalten. In der auf Raumtemperatur
abgekühlten Mischung befindet sich das 4,5-Diphenylimidazol vollständig in Lösung.
Nach einer bestimmten Zeit kristallisiert das DIPE daraus aus Die Kristalle werden
abgefiltert, in verdünntem Alkohol gewaschen, getrocknet und weiter gereinigt.
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Die Erfindung wird nachstehend anhand eines Ausführungsbeispiels in
Verbindung mit der beigefügten Zeichnung erläutert, deren Fig. 1 und 2 im Rahmen
der Erfindung durchgeführte Versuche an einem Stück lebendem Murmeltierdarm veranschaulichen.
Bei diesem Versuch wurde ein Stück eines solchen Murmeltierdarms in 200 ml einer
auf 37 - 38° C erwärmten Darm-Nährflüssigkeit gehalten. Sodann wurden einige bekannte
sowie gemäß der Erfindung aufgebaute kosmetische Stoffe zugesetzt. Dabei wurde einmal
eine Blutkörperchen-Suspension mit einer 10 %igen Ringer-Lösung einer bei GebrE
E üblichen Kosmetika normalerweise mit Hautreizung reagierenden Frau, zum andern
anschlie#end DIPO zu gegeben, wie es in den Kosmetika gemä# der rorliegenden Erfindung
enthalten ist.
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Mit den Fig. 1 und 2 ist wiedergegeben, wie das einer solchen Behandlung
ausgesetzte Steck Murmeltierdarm sich erweitert bzw0 zusammenzieht. Die Abszisse
der Figuren entspricht einer Beobachtungszeit von etwa 6 Sekunden ¢ Gemäß Fig. 1
wird im Bereich der Stelle A der den Murmeltierdarm enthaltenden Lösung eine Menge
von 0,1 ml handelsüblicher Gesichtsmilch-Lotion zugesetzt, die folgende Zusammensetzung
hat: Flüssiges Paraffin 10,0 % Triäthanolamin/stearat 4,8 % Parfüm 0,8 % Destilliertes
Wasser 844 % An der Stelle B werden 0,5 ml Blutkörperchen-Suspension mit einer 1Q
%igen Ringer-Lösung einer normalerweise auf Kosmetika allergisch reagierenden Frau
zugegeben. Schließlich werden an der Stelle C 2 ml einer 0,2 %igen Lösung DIPO zugemischt.
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Man erkennt, da# der Murmeltierdarm an der Stelle A unmittelbar zu
kontrahieren beginnt. Dies ist als eine von der verwendeten Gesichtsmilch-Lotion
bervorgerufene Reizreaktion anzusehen. Die Zugabe der Blutkörperchen-Suspension
an der Stelle B führt zu einer witeren Kontraktion des Darmgewebes. Durch die Zugabe
von
DIPO an der Stelle C kommt es dann statt dessen zu einer Erweiterung
Die an der Stelle B beobachtete Kontraktion entspricht aber der Hautreizung, wie
sie von der in diesem Fall verwendeten Gesichtsmilch-Lotion in Fällen Allergie bei
Frauen mit empfindlichex Haut auftritt. Eine solche Gesichtsmilch-Lotion kann daher
nicht als sicheres Kosmetikum für Frauen mit normaler Haut bezeichnet werden.
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Geraäß Fig. 2 wird der den Murmeltierdarm enthaltenden Lösung an er
Stelle A eine mit DIPO angereicherte Gesichtsmilch-Lotion zugesetzt, die eine im
weiter unten erwähnten Beispiel 1 entsprechende Zusammensetzung hatO Im Gegensatz
zu Fig. 1 wird in diesem Fall keinerlei Kontratktion hervorgerufen, vielmehr ist
eine erweiternde Reaktion zu beobachten. An der Stelle B wird dann in ähnlicher
Weise wie bei Fig. 1 wiederum eine Blutkörperchen-Suspension zugesetzt. Auch nach
Zusatz dieser Suspension ist aber keine Kontraktion des Murmeltierdarmes zu beobachten.
Das bedeutet jedoch, das die an der Steile A in diesem Fall zugegebene Gesichtsmilch-Lotion
selbst für Frauen, die gegenüber Kosmetika allergische Reaktionen zeigen, ein sicheres
kosmetisches Mittel darstellt Die Kosmetika gemäß den weiter unten aufgeführten
übrigen Beispielen 2 - 7 verhalten sich ähnlich wie die in Verbindung mit Fig. 2
behandelte Gesichtsmilch.
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Die optimale Zusatzmenge an DIPO und Derivaten davon zu kosmetischen
Stoffen liegt je nach Bedarf zweischen 0,01 - 1 Gewichts-%.
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Bei einem Anteil von weniger als 0,01 % nimmt die Wirkung verhältnismäßig
stark ab, während bei einem Anteil von mehr als 1 % die erzeugte Wirkung nicht mehr
proportional der zugesetzten Menge, sondern nur noch geringer ist0 Die nachfolgenden
Beispiele zeigen repräsentative zusammensetzungen der erfindungsgemäßen kosmetischen
Präparate. Die.%-Angaben beziehen sich jeweils auf das Gewicht.
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Beispiel 1 Gesichtsmilch-Lotion Flüssiges Paraffin 10,0 % Triäthanolamin/stearat
4,8 % DIPO 0,3 % Parfürm 0,8 % Destilliertes Wasser 84,1 % Herstellung: Mischung
und Lösung von flüssigen Paraffin, Triäthanolamin/stearat, DIPO, Parfüm; Erwärmung
auf 70° C halten, Zusatz von auf 70° C erwärmtem destilliertem Wasser, Umrühren
bis zum Milchigwerden der Lösung und Abkühlung unter Umrühren bis auf 30 - 35° C.
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Beispiel 2 Lippenstift Bienenwachs 25,0 % Carnauba-Wachs 2,0 % Lanolin
5,0 °
Rizinusöl 25,0 ! Squalan 24,5 % Farbstoff 2, 0,'0 DIPO 0,4
% Parfüm 2,0 % Pigment (Lake) 9,0 % Sorbitmonooleat 5,1 % Herstellung: erhitzung
von Bienenwachs, Carnauba-Wachs, Lanolin, Rizinusöl, Sorbitmonooleat, Parfüm und
Farbstoff bis zum Schmelzpunkt, Zugabe von Pigment und gründliches Durchkneten der
Mischung; Zusatz von durch Erhitzen in Squalan gelöstem DIPO; nach anschließender
gründlicher Mischung Umgießen in eine Form, rasche Abkühlung, Stehenlassen bei Raumtemperatur
und Abfüllung in einen geeigneten Behälter.
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Beispiel 3 Cold Cream Stearinsäure 15,00 % Lanolin 4,00 % Squalan
25,00 % Triäthanolaminstearat 1,90 % Glycerin 5,00 ?o DIP0 0,25 % Parfüm 1,00 %
Destilliertes Wasser 47,85 ^
Herstellung: Lösung und Mischung von
Stearinsäure, Lanolin, Squalan, DIPO und Parfüm; Einhaltung von 700 C; Zugabe von
Triäthanolaminstearat, Glycerin und destilliertem Wasser; Einhaltung einer Temperatur
von 700 C; Milchigrühren und auf 450 C abkühlen.
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Beispiel 4 Nährcreme Sorbitmonooleat 4,0 % Petrolatum 25,0 0 Squalan
25,0 % Olivenöl 10,0 % Lanolin 5,0 « Ceresin 8,0 % DIPO 0,2 % Destilliertes Wasser
22,0 % Parfüm 0,8 % Herstellung: Mischung vonSorbitmonooleat, Petrolatum, Squalan,
Olivenöl, Lanolin, Ceresin, DIPO und Parfüm; Erhitzung bis zur Lösung; Einhaltung
einer Temperatur von 50° C; Zugabe von auf 55° C erwärmtem Wasser; kräftiges Umrühren
bis zum Eintritt eines milchigen Zustandes; und Abkühlung auf 450 C.
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Beispiel 5 Haar-Lotion Äthylalkohol 80,0 0'0 Propylenglykol 5,0 Rizinusöl
2,0 DIPO 0,1 Parfüm 1,0 % Destilliertes Wasser 11,7994 % Farbstoff 0,0006 % Herstellung:
Mischung von Äthylalkohol, Propylenglykol, Rizinusöl und DIPO; Lösung unter Erhitzung;
Zugabe von Parfüm, destilliertem Wasser und Farbstoff.
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Beispiel 6 Wimperntusche Stearinsäure 18,8 % Triäthanolaminstearat
8, 4 % Bienenwachs 20,8 % Carnauba-Wachs 34,2 % DIPE 0,5 % Knochen-Kohle 17,3 %
Herstellung: Mischung üller Stoffe unter Erwärmung und Verformen der Mischung unter
Aufrechterhaltung der Temperatur.
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Beispiel 7 Gesichtscreme Stearinsäure 17,0 « Lanolin 1,0 % Triäthanolamin/stearat
2,0 % Borax 4,0 « Propylenglykol 10,0 % DIPE 0,2 % Destilliertes Wasser 65,3 % Parfüm
0,5 % Herstellung: Mischung und Lösung von Stearinsäure, Lanolin, Triäthanolamin/stearast;
Einhaltung einer Temperatur von 70° C; Lösung des Borax in destilliertem Wasser,
Zugabe zu der erhitzten Lösung und Milchigrühren; Abkühlung der Lösung auf 45-C
und Einhaltung dieser Temperatur; Lösung von DIPE in Propylenglykol durch Erhitzen,
Abkühlung bis auf 450 C und Einhaltung dieser Temperatur; Zugabe von Parfüm zu der
milchigen Lösung und Umrühren bis zum erneuten Milchigwerden; Abkühlung auf 350
C.
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Die folgende Tabelle zeigt die bei Anwendung der vorstehenden sieben
kosmetischen Erzeugnisse einerseits und bei der Verwendung von Kosmetika ohne DIPO
oder DIPE andererseits erhaltenen Ergebnisse anhand der Anzahl der Hautentzündungen
bei 30 Frauen:
| Kosmetika mit DIPO bzw. DIPE ohne DIPO bzw. DIPE |
| Gesichtsmilch- 0 10 |
| Lotion |
| Lippenstift 2 18 |
| Cold Cream 1 12 |
| Nährcreme 1 13 |
| Haar-Lotion 0 2 |
| Wimperntusche 2 20 |
| Gesichtscreme 3 5 |
Patentansprüche :