DE1082102T1 - Biologisch aktive zusammensetzung - Google Patents

Biologisch aktive zusammensetzung

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DE1082102T1 DE1082102T DE99927061T DE1082102T1 DE 1082102 T1 DE1082102 T1 DE 1082102T1 DE 1082102 T DE1082102 T DE 1082102T DE 99927061 T DE99927061 T DE 99927061T DE 1082102 T1 DE1082102 T1 DE 1082102T1
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Rickard Bryland
H Kan Hagslaett
Catharina Heiman
Ke Lindahl
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Bioglan AB
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Bioglan AB
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    • A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds

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Claims (22)

/I 0E/EP1 082 10? T1 EP-B-I 082 102 (99 92 7061.4) BIOGLAN AB /u.Z.: EP-5612 Patentansprüche
1. Biologisch wirksame Zusammensetzung, umfassend einen biologischen Wirkstoff, der daraus freigesetzt werden soll, wobei der biologische Wirkstoff in einem Träger dafür gelöst und/oder dispergiert ist, wobei der Träger eine flüssige und/oder feste nichtkristalline Ester- und/oder Polyester-Matrix umfaßt, in welcher der biologische-Wirkstoff in übersättigtem Zustand vorhanden ist.
2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der übersättigte Zustand dadurch erhalten werden kann, daß man eine oder mehrere Träger-Ausgangssubstanzen einer oder mehreren derartigen chemischen Reaktionen unterzieht, daß die nicht-kristalline Ester- und/oder Polyester-Matrix gebildet wird, wobei der biologische Wirkstoff nach Beendigung der chemischen Reaktion(en) zugegeben wird.
3. Zusammensetzung nach Anspruch 2, wobei die nicht-kristalline Ester- und/oder Polyester-Matrix als Lösungsmittel oder Dispergiermittel für den biologischen Wirkstoff dient.
4. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 2 bis 3, wobei der biologische Wirkstoff als Feststoff und/oder Flüssigkeit zugegeben wird, der bzw. die anschließend, vorzugsweise oberhalb Raumtemperatur, in der Matrix gelöst wird.
5. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 2 bis 3, wobei der biologische Wirkstoff als Lösung oder Dispersion zugegeben wird, die anschließend, vorzugsweise oberhalb Raumtemperatur, gelöst wird.
6. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 2 bis 3, wobei der biologische Wirkstoff in Form eines hochenergetischen Polymorphen davon oder als Feststoff mit geringem KristalÜnitätsgrad zugegeben wird.
7. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 2 bis 6, wobei der biologische Wirkstoff bei einer Temperatur von etwa 25-2000C, vorzugsweise etwa 30-1500C, zugegeben und/oder gelöst wird.
8. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 2 bis 7, wobei die chemische(n) Reaktion(en) eine oder mehrere Veresterungsreaktionen umfaßt bzw. umfassen
9. Zusammensetzung nach Anspruch 8, wobei die Veresterungsreaktion(en) so gewählt und durchgeführt wird bzw. werden, daß eine optimale Zufuhrgeschwindigkeit des^ biologischen Wirkstoffs bereitgestellt wird.
10. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 2 bis 9, wobei die chemische(n) Reaktion(en) umfaßt bzw. umfassen, daß man die Träger-Ausgangssubstanz(en) einer Temperatur von etwa -5O0C bis etwa 3000C, vorzugsweise etwa 0 bis 1500C, aussetzt.
11. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 2 bis 10, wobei die chemische(n) Reaktion(en) über einen Zeitraum von 1 Minute bis 6 Monaten, vorzugsweise 0,5 Stunden bis 4 Monaten, durchgeführt wird bzw. werden.
12. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 2 bis 11, wobei die Träger-Ausgangssubstanz oder das Gemisch von zwei oder mehr verschiedenen Träger-Ausgangssubstanzen aus Säuren, wie z.B. Disäuren, Trisäuren und höheren Säuren, Alkoholen einschließlich Diolen, Triolen und höheren Alkoholen, Sacchariden und Derivaten davon, Acrylatsacchariden einschließlich Acrylatstärke, und Oligomeren, Polymeren oder Präpolymeren davon ausgewählt ist.
13. Zusammensetzung nach Anspruch 12, wobei die Säure eine monomere Säure ist und der Alkohol ein monomerer Alkohol ist.
14. Zusammensetzung nach Anspruch 13, wobei die monomere Säure Citronensäure ist.
3 DE/EP 1082102 Tl
15. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 13 und 14, wobei der monomere Alkohol Propylenglycol ist.
16. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, welche aus nur einer flüssigen oder festen Phase besteht.
17. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei der biologische Wirkstoff ein pharmazeutischer Wirkstoff ist.
18. Zusammensetzung nach Anspruch 17, wobei der pharmazeutische Wirkstoff aus. Guanosiden, Corticosteoriden, psychopharmazeutischen Hormonen, Oxicamen, Peptiden, Proteinen, Antibiotika, Virenhemmstoffen, antimikrobiellen Mitteln, Krebshemmstoffen, Fungiziden, Östrogenen, entzündungshemmenden Mitteln, Neuroleptika, Melanocyt-Stimulantien und Drüsen-Stimulantien, vorzugsweise Stimulatoren für Talg- und Pilotalgdrüsen, und Mitteln mit einer Wirkung auf die Mastzellensekretion ausgewählt ist.
19. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 17 und 18 zur Verwendung als Medikament.
20. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche zur äußerlichen Anwendung, vorzugsweise zum Auftrag auf die Haut, bei einem Säuger, vorzugsweise dem Menschen.
21. Verfahren zur Herstellung einer biologisch wirksamen Zusammensetzung, welche einen in einem nicht-kristallinen Ester- und/oder Polyester-Träger dafür gelösten und/oder dispergierten biologischen Wirkstoff umfaßt, wobei eine Träger-Ausgangssubstanz oder ein Gemisch von zwei oder mehr verschiedenen Träger-Ausgangssubstanzen einer oder mehreren derartigen chemischen Reaktionen unterzogen wird, daß eine flüssige und/oder feste nicht-kristalline Ester- und/oder Polyester-Trägermatrix gebildet wird, wobei der biologische Wirkstoff der Trägermatrix nach Beendigung der chemischen Reaktion(en) und in einer solchen Menge zugegeben wird, daß ein übersättigter Zustand erhalten wird.
DE/EP 1 082102 T1
22. Verfahren nach Anspruch 21, wobei die Zusammensetzung wie in einem der Ansprüche 3 bis 20 definiert ist.
DE1082102T 1998-05-14 1999-05-12 Biologisch aktive zusammensetzung Pending DE1082102T1 (de)

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