DE06704810T1 - Mit integrinen interagierende verbindungsklassen - Google Patents

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Abstract

Verfahren zum Hemmen oder Bewirken der Aktivität eines Integrinrezeptors, das das Inkontaktbringen eines Integrins mit einer Verbindung der Formel (I) oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz davon umfaßt:
Figure 00000001
worin der Ring in jeglicher Konfiguration sein kann;
Z Schwefel, Sauerstoff, CH2, NH, NRA oder Wasserstoff ist, für den Fall, daß Z Wasserstoff ist, R1 nicht vorhanden ist, RA ist aus dem Satz ausgewählt, der für R1 bis R5 definiert ist,
X Sauerstoff oder NRA ist, mit der Maßgabe, daß wenigstens ein X der allgemeinen Formel (I) NRA ist, X auch unabhängig mit einem Vertreter aus R1 bis R5 kombinieren kann, um ein Azid zu bilden,
R1 bis R5 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die H, -(CO)R6 oder einen Alkyl-, Acyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Heteroalkyl-, Aryl-, Heteroaryl-, Arylalkyl- oder Heteroarylalkylsubstituenten mit 1 bis 20 Atomen umfaßt, der optional substituiert ist, und verzweigt oder linear sein können, worin die Substituenten aus...

Claims (20)

  1. Verfahren zum Hemmen oder Bewirken der Aktivität eines Integrinrezeptors, das das Inkontaktbringen eines Integrins mit einer Verbindung der Formel (I) oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz davon umfaßt:
    Figure 00010001
    worin der Ring in jeglicher Konfiguration sein kann; Z Schwefel, Sauerstoff, CH2, NH, NRA oder Wasserstoff ist, für den Fall, daß Z Wasserstoff ist, R1 nicht vorhanden ist, RA ist aus dem Satz ausgewählt, der für R1 bis R5 definiert ist, X Sauerstoff oder NRA ist, mit der Maßgabe, daß wenigstens ein X der allgemeinen Formel (I) NRA ist, X auch unabhängig mit einem Vertreter aus R1 bis R5 kombinieren kann, um ein Azid zu bilden, R1 bis R5 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die H, -(CO)R6 oder einen Alkyl-, Acyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Heteroalkyl-, Aryl-, Heteroaryl-, Arylalkyl- oder Heteroarylalkylsubstituenten mit 1 bis 20 Atomen umfaßt, der optional substituiert ist, und verzweigt oder linear sein können, worin die Substituenten aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus folgendem besteht: OH, NO, NO2, NH2, N3, Halogen, CF3, CHF2, CH2F, Nitril, Alkoxy, Aryloxy, Amidin, Guanidinium-Gruppen, Carbonsäure, Carbonsäureester, Carbonsäureamid, Aryl, Cycloalkyl, Heteroalkyl, Heteroaryl, Aminoalkyl, Aminodialkyl, Aminotrialkyl, Aminoacyl, Carbonyl, substituiertem oder unsubstituiertem Imin, Sulfat, Sulfonamid, Phosphat, Phosphoramid, Hydrazid, Hydroxamat, Hydroxamsäure, Heteroaryloxy, Aminoalkyl, Aminoaryl, Aminoheteroaryl, Thioalkyl, Thioaryl oder Thioheteroaryl, die optional weiter substituiert sein können, worin R6 ausgewählt ist aus der Gruppe, die einen Alkyl-, Acyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Heteroalkyl-, Aryl-, Heteroaryl-, Arylalkyl- oder Heteroarylalkylsubstituenten mit 1 bis 20 Atomen umfaßt, der optional substituiert ist, und verzweigt oder linear sein kann, worin die Substituenten die folgenden einschließen, aber nicht darauf beschränkt sind: OH, NO, NO2, NH2, N3, Halogen, CF3, CHF2, CH2F, Nitril, Alkoxy, Aryloxy, Amidin, Guanidinium-Gruppen, Carbonsäure, Carbonsäureester, Carbonsäureamid, Aryl, Cycloalkyl, Heteroalkyl, Heteroaryl, Aminoalkyl, Aminodialkyl, Aminotrialkyl, Aminoacyl, Carbonyl, substituiertes oder unsubstituiertes Imin, Sulfat, Sulfonamid, Phosphat, Phosphoramid, Hydrazid, Hydroxamat, Hydroxamsäure, Heteroaryloxy, Aminoalkyl, Aminoaryl, Aminoheteroaryl, Thioalkyl, Thioaryl oder Thioheteroaryl, die optional weiter substituiert sein können, mit der Maßgabe, daß XR2 oder XR3 oder XR4 oder XR5 nicht NH2 ist, mit der weiteren Maßgabe, daß nicht mehr als einer der Vertreter aus R2 bis R5 Wasserstoff ist, worin dann, wenn die Gruppe X NRA ist und RA nicht Wasserstoff ist, die Gruppen RA und die entsprechende Gruppe R2 bis R5 kombinieren können, um einen Ring zu bilden.
  2. Verfahren nach Anspruch 1, worin die Verbindung von der allgemeinen Formel (II) ist:
    Figure 00030001
    worin R1, R2, R3, R5, Z und X wie in der allgemeinen Formel (I) definiert sind.
  3. Verfahren nach Anspruch 1, worin die Verbindung von der allgemeinen Formel (III) ist:
    Figure 00030002
    worin A als Wasserstoff, SR1 oder OR1 definiert ist, worin R1 wie in der allgemeinen Formel (I) definiert ist, und X und R2 bis R5 wie in der allgemeinen Formel (I) definiert sind.
  4. Verfahren nach Anspruch 1, worin die Verbindung von der allgemeinen Formel (IV) ist:
    Figure 00030003
    worin R1-R3 und R5 wie in der allgemeinen Formel (I) definiert sind.
  5. Verfahren nach Anspruch 1, worin die Verbindung von der allgemeinen Formel (V) ist:
    Figure 00040001
    worin R1, R3, R5 und R6 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die einen Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Heteroalkyl-, Aryl-, Heteroaryl-, Arylalkyl- oder Heteroarylalkylsubstituenten mit 1 bis 20 Atomen umfaßt, der optional substituiert ist, und verzweigt oder linear sein können, worin die Substituenten die folgenden einschließen, aber nicht darauf beschränkt sind: OH, NO, NO2, NH2, N3, Halogen, CF3, CHF2, CH2F, Nitril, Alkoxy, Aryloxy, Amidin, Guanidinium-Gruppen, Carbonsäure, Carbonsäureester, Carbonsäureamid, Aryl, Cycloalkyl, Heteroalkyl, Heteroaryl, Aminoalkyl, Aminodialkyl, Aminotrialkyl, Aminoacyl, Carbonyl, substituiertes oder unsubstituiertes Imin, Sulfat, Sulfonat, Sulfonamid, Phosphat, Phosphoramid, Hydrazid, Hydroxamat, Hydroxamsäure, Heteroaryloxy, Aminoalkyl, Aminoaryl, Aminoheteroaryl, Thioalkyl, Thioaryl oder Thioheteroaryl, die optional weiter substituiert sein können, mit der Maßgabe, daß ein Vertreter aus den Gruppen R1, R3, R5 oder R6 einen sauren Substituenten enthält, der die folgenden einschließt, aber nicht darauf beschränkt ist: ein Carboxylat, ein Sulfonat, ein Phosphat, ein Hydroxamat, ein Phenol; oder einen Säuremimetischen Substituenten, der die folgenden einschließt, aber nicht darauf beschränkt ist: ein Tetrazol, ein Amid, einen Ester, ein Sulfonamid, ein Phosphoramid; und jede der verbleibenden Gruppen R1, R3, R5 oder R6 einen basischen Substituenten enthält, der die folgenden einschließt, aber nicht darauf beschränkt ist: ein primäres Amin, ein sekundäres Amin, ein tertiäres Amin, ein quaternäres Amin, ein Amidin, eine Guanidiniumgruppe, eine Imidazolgruppe und eine Triazolgruppe.
  6. Verbindung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 5, wenn sie zur Behandlung einer Krankheit verwendet wird.
  7. Verbindung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 5, wenn sie als ein Arzneimittel verwendet wird.
  8. Verfahren zur Behandlung einer Krankheit oder eines Zustands, die/der durch Integrin-Hemmung beeinflußt wird, das das Verabreichen einer wirksamen Menge einer Verbindung der Formel (I) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon an eine bedürftige Person umfaßt.
  9. Verfahren nach Anspruch 8, in dem die Verbindung aus der Gruppe ausgewählt ist, die durch Formel (II) definiert ist.
  10. Verfahren nach Anspruch 8, in dem die Verbindung aus der Gruppe ausgewählt ist, die durch Formel (III) definiert ist.
  11. Verfahren nach Anspruch 8, in dem die Verbindung aus der Gruppe ausgewählt ist, die durch Formel (IV) definiert ist.
  12. Verfahren nach Anspruch 8, in dem die Verbindung aus der Gruppe ausgewählt ist, die durch Formel (V) definiert ist.
  13. Verfahren nach irgendeinem der Ansprüche 8 bis 12, worin die Krankheit oder der Zustand aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Diabetes, diabetischer Retinopathie, altersbedingter Makuladegeneration, multipler Sklerose, Asthma, Arthritis, Morbus Crohn und Kolitis, Krebs, Tumormetastasierung, Tumorwachstum, Angiogenese, Neovaskularisation, kardiovaskulärer Störung, Wundheilung, Thrombose und Osteoporose und verwandten Krankheiten oder Zuständen besteht.
  14. Verbindung, wenn sie nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 13 verwendet wird, worin die Verbindung von der Formel (VI) ist:
    Figure 00060001
    worin R1 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Alkyl, Hydroxy, Alkoxy, Aryloxy, Arylalkyloxy, Heteroaryloxy oder Benzyloxy besteht; R6 Alkyl, Aryl, Heteroaryl ist; R3 Alkyl, Aryl oder Arylalkyl ist; R4 Aryl, Arylalkyl ist; und worin jeder Vertreter aus R1, R3, R4 und R6 weiter optional substituiert sein kann.
  15. Verbindung nach Anspruch 14, worin R1 Methoxy, Ethoxy, Hydroxyl, Benzyloxy und Phenoxy ist.
  16. Verbindung nach Anspruch 14 oder 15, in der ein Vertreter aus den Gruppen R1, R3, R4 oder R6 mit einer Carbonsäure oder einem Carbonsäureester oder einem Carboxylatanion oder einem Carboxylatsalz substituiert ist.
  17. Verbindung nach entweder Anspruch 14 oder Anspruch 15, in der ein Vertreter aus den Gruppen R3 oder R4 oder R6 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Hydroxy, Methyl, Ethyl, Phenyl, Benzyl, Piperidin, Triazol, Tetrazol, Imidazol, 4-Aminomethylcyclohexan, Carboxyphenyl, Carboxybenzyl, Chlorphenyl, Brombenzyl, Aminophenyl, Carboxymethylen, Carboxyethylen, Ethylguanidin, 4-Guanidomethylphenyl, 3,5-Diaminophenyl und (3,5-Diaminophenyl)bis-formamid besteht.
  18. Verbindung nach Anspruch 14, worin die Verbindung aus den folgenden Verbindungen ausgewählt ist:
    Figure 00070001
  19. Verbindung, wenn sie nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 18 verwendet wird, worin die Verbindung aus der Tabelle 1 ausgewählt ist.
  20. Verwendung einer Verbindung der allgemeinen Formel (I) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon:
    Figure 00080001
    worin der Ring in jeglicher Konfiguration sein kann; Z Schwefel, Sauerstoff, CH2, NH, NRA oder Wasserstoff ist, für den Fall, daß Z Wasserstoff ist, R1 nicht vorhanden ist, RA aus dem Satz ausgewählt ist, der für R1 bis R5 definiert ist, X Sauerstoff oder NRA ist, mit der Maßgabe, daß wenigstens ein X der allgemeinen Formel (I) NRA ist, X auch unabhängig mit einem Vertreter aus R1 bis R5 kombinieren kann, um ein Azid zu bilden, R1 bis R5 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die H, -(CO)R6 oder einen Alkyl-, Acyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Heteroalkyl-, Aryl-, Heteroaryl-, Arylalkyl- oder Heteroarylalkylsubstituenten mit 1 bis 20 Atomen umfaßt, der optional substituiert sein kann, und verzweigt oder linear sein können, worin die Substituenten aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus folgendem besteht: OH, NO, NO2, NH2, N3, Halogen, CF3, CHF2, CH2F, Nitril, Alkoxy, Aryloxy, Amidin, Guanidinium-Gruppen, Carbonsäure, Carbonsäureester, Carbonsäureamid, Aryl, Cycloalkyl, Heteroalkyl, Heteroaryl, Aminoalkyl, Aminodialkyl, Aminotrialkyl, Aminoacyl, Carbonyl, substituiertes oder unsubstituiertes Imin, Sulfat, Sulfonamid, Phosphat, Phosphoramid, Hydrazid, Hydroxamat, Hydroxamsäure, Heteroaryloxy, Aminoalkyl, Aminoaryl, Aminoheteroaryl, Thioalkyl, Thioaryl oder Thioheteroaryl, die optional weiter substituiert sein können, worin R6 ausgewählt ist aus der Gruppe, die einen Alkyl-, Acyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Heteroalkyl-, Aryl-, Heteroaryl-, Arylalkyl- oder Heteroarylalkylsubstituenten mit 1-20 Atomen umfaßt, der optional substituiert ist, und verzweigt oder linear sein kann, worin die Substituenten die folgenden einschließen, aber nicht darauf beschränkt sind: OH, NO, NO2, NH2, N3, Halogen, CF3, CHF2, CH2F, Nitril, Alkoxy, Aryloxy, Amidin, Guanidinium-Gruppen, Carbonsäure, Carbonsäureester, Carbonsäureamid, Aryl, Cycloalkyl, Heteroalkyl, Heteroaryl, Aminoalkyl, Aminodialkyl, Aminotrialkyl, Aminoacyl, Carbonyl, substituiertes oder unsubstituiertes Imin, Sulfat, Sulfonamid, Phosphat, Phosphoramid, Hydrazid, Hydroxamat, Hydroxamsäure, Heteroaryloxy, Aminoalkyl, Aminoaryl, Aminoheteroaryl, Thioalkyl, Thioaryl oder Thioheteroaryl, die optional weiter substituiert sein können, mit der Maßgabe, daß XR2 oder XR3 oder XR4 oder XR5 nicht NH2 ist, mit der weiteren Maßgabe, daß nicht mehr als einer der Vertreter aus R2 bis R5 Wasserstoff ist, worin dann, wenn die Gruppe X NRA ist und RA nicht Wasserstoff ist, die Gruppen RA und die entsprechende Gruppe R2 bis R5 kombinieren können, um einen Ring zu bilden, zur Herstellung eines Medikaments zur Hemmung oder zum Bewirken der Aktivität eines Integrinrezeptors.
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