DE02718948T1 - Neue kristallformen von oxcarbazepin und verfahren zu deren herstellung - Google Patents

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Abstract

Oxcarbazepin Form B.

Claims (72)

  1. Oxcarbazepin Form B.
  2. Oxcarbazepin, das ein PXRD-Beugungsmuster mit Peaks bei etwa 11,9, 14,4, 20,0, 23,0, 25,1 ± 0,2 Grad zwei-Theta aufweist.
  3. Oxcarbazepin nach Anspruch 2, das ein PXRD-Beugungsmuster mit Peaks bei etwa 11,9, 14,4, 17,7, 19,4, 20,0, 21,1, 23,0, 24,0, 24,4, 25,1, 26,0 ± 0,2 Grad zwei-Theta aufweist.
  4. Oxcarbazepin nach Anspruch 3, das ein PXRD-Beugungsmuster im wesentlichen, wie es in 1 dargestellt ist, aufweist.
  5. Verfahren zur Herstellung von Oxcarbazepin Form B mit den Stufen, in denen man a) eine Lösung von Oxcarbazepin in einem Gemisch aus Dichlormethan und Toluol herstellt und b) das Toluol und das Dichlormethan verdampft, wobei Form B als ein Rückstand zurückbleibt.
  6. Verfahren nach Anspruch 5, wobei die Lösung hergestellt wird, indem man Oxcarbazepin in Dichlorethan löst und das Dichlormethan zu Toluol hinzufügt.
  7. Oxcarbazepin Form B, hergestellt nach dem Verfahren von Anspruch 5.
  8. Verfahren zur Herstellung von Oxcarbazepin Form B mit den Stufen, in denen man a) eine Lösung von Oxcarbazepin in Toluol herstellt, b) die Lösung erhitzt, c) die Lösung mit einer Rate von 60°C pro Minute oder mehr abkühlt, um die Bildung eines Präzipitats zu bewirken, und d) das Präzipitat abtrennt.
  9. Verfahren nach Anspruch 8, wobei die Lösung auf etwa Rückflußbedingungen erhitzt wird.
  10. Verfahren nach Anspruch 8, wobei die Lösung auf eine Temperatur von etwa 0°C abgekühlt wird.
  11. Oxcarbazepin Form B, hergestellt nach dem Verfahren von Anspruch B.
  12. Oxcarbazepin Form C.
  13. Oxcarbazepin, gekennzeichnet durch PXRD-Peaks bei etwa 11,7, 21,7, 23,2, 24,4 ± 0,2 Grad zwei-Theta.
  14. Oxcarbazepin nach Anspruch 13, gekennzeichnet durch PXRD-Peaks bei etwa 11,7, 17,0, 18,0, 21,7, 23,2, 24,4, 26,0 ± 0,2 Grad zwei-Theta.
  15. Oxcarbazepin nach Anspruch 14, gekennzeichnet durch ein PXRD-Beugungsmuster im wesentlichen wie es in 2 dargestellt ist.
  16. Verfahren zur Herstellung von Oxcarbazepin Form C mit den Stufen, in denen man a) eine Lösung von Oxcarbazepin in Toluol herstellt, b) die Lösung erhitzt, c) die Lösung mit einer Rate von etwa 20 bis 60°C pro Minute abkühlt, um die Bildung eines Präzipitats zu bewirken, und d) das Präzipitat abtrennt.
  17. Verfahren nach Anspruch 16, wobei die Lösung mit einer Rate von etwa 40°C pro Minute abgekühlt wird.
  18. Verfahren nach Anspruch 16, wobei die Lösung auf etwa 0°C abgekühlt wird.
  19. Verfahren nach Anspruch 16, wobei die Lösung auf etwa Rückflußbedingungen erhitzt wird.
  20. Oxcarbazepin Form C, hergestellt nach dem Verfahren von Anspruch 16.
  21. Oxcarbazepin Form D.
  22. Oxcarbazepin, gekennzeichnet durch PXRD-Peaks bei etwa 11,7, 14,2, 24,3 ± 0,2 Grad zwei-Theta.
  23. Oxcarbazepin nach Anspruch 22, gekennzeichnet durch ein PXRD-Beugungsmuster im wesentlichen wie es in 3 dargestellt ist.
  24. Verfahren zur Herstellung von Oxcarbazepin Form D mit den Stufen, in denen man a) eine Lösung von Oxcarbazepin in Toluol herstellt und b) das Toluol verdampft, wobei eine Rückstand von Oxcarbazepin Form D zurückbleibt.
  25. Verfahren nach Anspruch 24, welches weiterhin eine Stufe umfaßt, bei der man die Lösung vor dem Verdampfen erhitzt.
  26. Verfahren nach Anspruch 25, wobei die Lösung auf etwa Rückflußbedingungen erhitzt wird.
  27. Verfahren nach Anspruch 25, welches weiterhin umfaßt, daß man die erhitzte Lösung vor dem Verdampfen abkühlt.
  28. Verfahren nach Anspruch 27, wobei die Lösung auf etwa 0°C abgekühlt wird.
  29. Verfahren nach Anspruch 24, welches weiterhin eine Stufe umfaßt, bei der man die Lösung kühlt.
  30. Verfahren nach Anspruch 29, wobei die Lösung auf etwa 0°C gekühlt wird.
  31. Verfahren nach Anspruch 24, wobei das Toluol durch Verdampfen aus der Lösung entfernt wird.
  32. Oxcarbazepin Form D, hergestellt nach dem Verfahren von Anspruch 24.
  33. Oxcarbazepin-Chloroform-Solvat.
  34. Oxcarbazepin-Chloroform-Solvat Form E.
  35. Oxcarbazepin-Chloroform-Solvat, gekennzeichnet durch ein PXRD-Muster mit Peaks bei etwa 14,5, 15,0, 18,2, 21,4, 22,9, 24,0, 25,8, 26,0 ± 0,2 Grad zwei-Theta.
  36. Oxcarbazepin-Solvat nach Anspruch 35, gekennzeichnet durch ein PXRD-Beugungsmuster im wesentlichen wie es in 4 dargestellt ist.
  37. Oxcarbazepin-Chloroform-Solvat nach Anspruch 33, welches etwa 27 Gew.-% Chloroform enthält.
  38. Verfahren zur Herstellung von Oxcarbazepin-Chloroform-Solvat, bei dem man a) die Ausbildung eines Präzipitats aus einer Lösung von Oxcarbazepin in Chloroform bewirkt und b) das Präzipitat abtrennt.
  39. Verfahren nach Anspruch 38, welches weiterhin eine Stufe umfaßt, bei der man die Lösung erhitzt, bevor man die Bildung des Präzipitats bewirkt.
  40. Verfahren nach Anspruch 39, welches weiterhin eine Stufe umfaßt, bei der man die erhitzte Lösung kühlt, wobei das Kühlen die Bildung des Präzipitats bewirkt.
  41. Verfahren nach Anspruch 39, wobei die Lösung auf eine erhöhte Temperatur von etwa 50°C bis etwa 60°C erhitzt wird.
  42. Verfahren nach Anspruch 41, wobei die Lösung auf eine erhöhte Temperatur von etwa 55°C erhitzt wird.
  43. Verfahren nach Anspruch 43, wobei die erhitzte Lösung auf eine niedrigere Temperatur von etwa 10°C bis etwa 20°C gekühlt wird.
  44. Verfahren nach Anspruch 43, wobei die niedrigere Temperatur etwa 16°C beträgt.
  45. Oxcarbazepin-Chloroform-Solvat, hergestellt nach dem Verfahren von Anspruch 37.
  46. Verfahren zur Herstellung von Oxcarbazepin Form A, bei dem man a) Oxcarbazepin-Chloroform-Solvat Form E bereitstellt, b) das Oxcarbazepin-Chloroform-Solvat erhitzt und c) Oxcarbazepin in der Form A gewinnt.
  47. Verfahren nach Anspruch 46, wobei das Oxcarbazepin-Solvat Form E auf eine erhöhte Temperatur im Bereich von etwa 40°C bis etwa 80°C erhitzt wird.
  48. Verfahren nach Anspruch 47, wobei die erhöhte Temperatur etwa 60°C beträgt.
  49. Verfahren zur Herstellung von Oxcarbazepin Form A, bei dem man a) Oxcarbazepin Form B bereitstellt, b) das Oxcarbazepin erhitzt und c) das Oxcarbazepin in der Form A gewinnt.
  50. Verfahren nach Anspruch 49, wobei Oxcarbazepin Form B auf eine erhöhte Temperatur im Bereich von 60°C bis etwa 120°C erhitzt wird.
  51. Verfahren nach Anspruch 50, wobei die erhöhte Temperatur etwa 60°C beträgt.
  52. Verfahren zur Herstellung von Oxcarbazepin Form C, bei dem man a) Oxcarbazepin Form B bereitstellt, b) das Oxcarbazepin bei einer Temperatur im Bereich von etwa 20 bis etwa 30°C hält und c) das Oxcarbazepin in der Form C gewinnt.
  53. Verfahren zur Herstellung von Oxcarbazepin Form A, bei dem man a) Oxcarbazepin, ausgewählt aus der Gruppe, die aus Oxcarbazepin Form B, Oxcarbazepin Form C und Oxcarbazepin Form D besteht, mit einem protischen Lösungsmittel in Kontakt bringt und b) Oxcarbazepin in der Form A gewinnt.
  54. Verfahren nach Anspruch 53, wobei die Formen von Oxcarbazepin in dem protischen Lösungsmittel suspendiert werden.
  55. Verfahren nach Anspruch 53, wobei das protische Lösungsmittel aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasser und Ethanol besteht.
  56. Verfahren nach Anspruch 54, wobei das Oxcarbazepin in dem protischen Lösungsmittel von etwa zwei Stunden bis etwa drei Tagen suspendiert wird.
  57. Verfahren nach Anspruch 56, wobei das Oxcarbazepin für etwa einen Tag suspendiert wird.
  58. Pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend a) Oxcarbazepin, ausgewählt aus der Gruppe, die aus Oxcarbazepin Form B, Oxcarbazepin Form C, Oxcarbazepin Form D und Oxcarbazepin Form E besteht, und b) einem pharmazeutisch verträglichen Arzneistoffträger.
  59. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 58, wobei die Zusammensetzung mit einer oder mehreren Formen von Oxcarbazepin gemischt wird.
  60. Pharmazeutische Dosierungsform, welche die pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 58 enthält.
  61. Pharmazeutische Dosierungsform nach Anspruch 60, wobei die Dosierungsform eine Kapsel oder eine Tablette ist.
  62. Pharmazeutische Dosierungsform nach Anspruch 61, wobei die Dosierungsform eine Tablette ist.
  63. Pharmazeutische Dosierungsform nach Anspruch 60, welche eine Dosierungseinheit von etwa 150 mg bis etwa 600 mg Oxcarbazepin enthält.
  64. Pharmazeutische Dosierungsform nach Anspruch 63, welche eine Dosierungseinheit, ausgewählt aus der Gruppe, die aus etwa 150 mg, 300 mg und 600 mg besteht, enthält.
  65. Pharmazeutische Dosierungsform nach Anspruch 60, wobei die Dosierungsform eine orale Suspension ist.
  66. Pharmazeutische Dosierungsform nach Anspruch 65, wobei die Dosierung etwa 60 mg ml–1 beträgt.
  67. Pharmazeutische Dosierungsform nach Anspruch 66, wobei die Dosierung etwa 300 mg ml–1 beträgt.
  68. Verfahren zur Verhinderung oder Verminderung der Schwere von Anfällen, welches die Verabreichung der pharmazeutischen Zusammensetzung nach Anspruch 58 umfaßt.
  69. Verfahren nach Anspruch 68, wobei die Anfälle mit Epilepsie in Zusammenhang stehen.
  70. Verfahren zur Behandlung der Parkinson-Krankheit, welches die Verabreichung der pharmazeutischen Zusammensetzung nach Anspruch 58 umfaßt.
  71. Verfahren zur Unterdrückung des zentralen Nervensystems, welches die Verabreichung der pharmazeutischen Zusammensetzung nach Anspruch 58 umfaßt.
  72. Verfahren nach Anspruch 71, wobei das zentrale Nervensystem durch Blockierung von spannungssensitiven Natriumkanälen unterdrückt wird.
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