CZ294551B6 - Deriváty izosorbid mononitrátu a léčiva s vazodilatační účinností - Google Patents
Deriváty izosorbid mononitrátu a léčiva s vazodilatační účinností Download PDFInfo
- Publication number
- CZ294551B6 CZ294551B6 CZ20011257A CZ20011257A CZ294551B6 CZ 294551 B6 CZ294551 B6 CZ 294551B6 CZ 20011257 A CZ20011257 A CZ 20011257A CZ 20011257 A CZ20011257 A CZ 20011257A CZ 294551 B6 CZ294551 B6 CZ 294551B6
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- dye
- antiperspirant
- cyclomethicone
- group
- formula
- Prior art date
Links
- 230000000694 effects Effects 0.000 title abstract description 5
- 230000001747 exhibiting effect Effects 0.000 title abstract 2
- YWXYYJSYQOXTPL-SLPGGIOYSA-N isosorbide mononitrate Chemical class [O-][N+](=O)O[C@@H]1CO[C@@H]2[C@@H](O)CO[C@@H]21 YWXYYJSYQOXTPL-SLPGGIOYSA-N 0.000 title abstract 2
- 229940124549 vasodilator Drugs 0.000 title abstract 2
- 239000003071 vasodilator agent Substances 0.000 title abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 title 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract description 12
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract description 3
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims abstract description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 62
- 230000001166 anti-perspirative effect Effects 0.000 claims description 43
- 239000003213 antiperspirant Substances 0.000 claims description 43
- XMSXQFUHVRWGNA-UHFFFAOYSA-N Decamethylcyclopentasiloxane Chemical compound C[Si]1(C)O[Si](C)(C)O[Si](C)(C)O[Si](C)(C)O[Si](C)(C)O1 XMSXQFUHVRWGNA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 33
- -1 polysiloxane Polymers 0.000 claims description 33
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 24
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 claims description 23
- 235000013870 dimethyl polysiloxane Nutrition 0.000 claims description 21
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 claims description 21
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 claims description 21
- 229940086555 cyclomethicone Drugs 0.000 claims description 20
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 claims description 19
- 229940008099 dimethicone Drugs 0.000 claims description 19
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 claims description 19
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 claims description 19
- LINXHFKHZLOLEI-UHFFFAOYSA-N trimethyl-[phenyl-bis(trimethylsilyloxy)silyl]oxysilane Chemical compound C[Si](C)(C)O[Si](O[Si](C)(C)C)(O[Si](C)(C)C)C1=CC=CC=C1 LINXHFKHZLOLEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxy-1-piperidin-4-ylpyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CC(O)CN1C1CCNCC1 HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 claims description 13
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims description 12
- 229940057874 phenyl trimethicone Drugs 0.000 claims description 11
- 239000011324 bead Substances 0.000 claims description 10
- 239000002781 deodorant agent Substances 0.000 claims description 10
- DLAHAXOYRFRPFQ-UHFFFAOYSA-N dodecyl benzoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCOC(=O)C1=CC=CC=C1 DLAHAXOYRFRPFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- NRTKYSGFUISGRQ-UHFFFAOYSA-N (3-heptanoyloxy-2,2-dimethylpropyl) heptanoate Chemical compound CCCCCCC(=O)OCC(C)(C)COC(=O)CCCCCC NRTKYSGFUISGRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 claims description 9
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 claims description 9
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 8
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims description 8
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 claims description 8
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims description 8
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims description 8
- 239000012265 solid product Substances 0.000 claims description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 8
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 7
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 6
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 claims description 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 5
- 229910052710 silicon Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 239000010703 silicon Substances 0.000 claims description 5
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims description 4
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 claims description 4
- 239000003974 emollient agent Substances 0.000 claims description 4
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 4
- 239000003925 fat Substances 0.000 claims description 4
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 claims description 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 239000002585 base Substances 0.000 claims description 3
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims description 3
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N Propylene oxide Chemical compound CC1CO1 GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 125000003158 alcohol group Chemical group 0.000 claims description 2
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- UKMSUNONTOPOIO-UHFFFAOYSA-M behenate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O UKMSUNONTOPOIO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 229940116224 behenate Drugs 0.000 claims description 2
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 claims description 2
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 claims description 2
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 claims description 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims description 2
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims description 2
- 235000003441 saturated fatty acids Nutrition 0.000 claims description 2
- 150000004671 saturated fatty acids Chemical class 0.000 claims description 2
- GVPDNFYOFKBFEN-UHFFFAOYSA-N trimethyl(octadecoxy)silane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO[Si](C)(C)C GVPDNFYOFKBFEN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000021122 unsaturated fatty acids Nutrition 0.000 claims description 2
- 150000004670 unsaturated fatty acids Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000000975 dye Substances 0.000 claims 18
- 230000005855 radiation Effects 0.000 claims 6
- XUIMIQQOPSSXEZ-UHFFFAOYSA-N Silicon Chemical compound [Si] XUIMIQQOPSSXEZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000002283 diesel fuel Substances 0.000 claims 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 3
- 230000008033 biological extinction Effects 0.000 claims 2
- 238000001514 detection method Methods 0.000 claims 2
- 238000002372 labelling Methods 0.000 claims 2
- 239000003550 marker Substances 0.000 claims 2
- 239000004065 semiconductor Substances 0.000 claims 2
- 230000003595 spectral effect Effects 0.000 claims 2
- KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N Betaine Natural products C[N+](C)(C)CC([O-])=O KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-O N,N,N-trimethylglycinium Chemical compound C[N+](C)(C)CC(O)=O KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-O 0.000 claims 1
- 229910003849 O-Si Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229910003872 O—Si Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229960003237 betaine Drugs 0.000 claims 1
- 230000033228 biological regulation Effects 0.000 claims 1
- 230000005540 biological transmission Effects 0.000 claims 1
- 238000004132 cross linking Methods 0.000 claims 1
- 101150047356 dec-1 gene Proteins 0.000 claims 1
- 238000007865 diluting Methods 0.000 claims 1
- 230000005284 excitation Effects 0.000 claims 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 claims 1
- 239000012458 free base Substances 0.000 claims 1
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 claims 1
- 238000005457 optimization Methods 0.000 claims 1
- 230000010287 polarization Effects 0.000 claims 1
- 150000004756 silanes Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011550 stock solution Substances 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract description 6
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 abstract description 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 abstract description 2
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 abstract 2
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N Dioxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 abstract 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 17
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 16
- 229920001971 elastomer Polymers 0.000 description 14
- 239000000806 elastomer Substances 0.000 description 14
- 238000000034 method Methods 0.000 description 14
- 239000000463 material Substances 0.000 description 13
- 239000000047 product Substances 0.000 description 13
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 11
- WYANSMZYIOPJFV-UHFFFAOYSA-L aluminum;2-aminoacetic acid;zirconium(4+);chloride;hydroxide;hydrate Chemical compound O.[OH-].[Al+3].[Cl-].[Zr+4].NCC(O)=O WYANSMZYIOPJFV-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 9
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 8
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 7
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 7
- 229920003347 Microthene® Polymers 0.000 description 6
- FLKPEMZONWLCSK-UHFFFAOYSA-N diethyl phthalate Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OCC FLKPEMZONWLCSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- MTHSVFCYNBDYFN-UHFFFAOYSA-N diethylene glycol Chemical compound OCCOCCO MTHSVFCYNBDYFN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 6
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 5
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 5
- 239000008240 homogeneous mixture Substances 0.000 description 5
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 4
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 4
- 239000011149 active material Substances 0.000 description 4
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 4
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 4
- 239000012467 final product Substances 0.000 description 4
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 4
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 4
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 4
- 238000010257 thawing Methods 0.000 description 4
- 229910016952 AlZr Inorganic materials 0.000 description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerol Natural products OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- XEFQLINVKFYRCS-UHFFFAOYSA-N Triclosan Chemical compound OC1=CC(Cl)=CC=C1OC1=CC=C(Cl)C=C1Cl XEFQLINVKFYRCS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 3
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 3
- 235000019197 fats Nutrition 0.000 description 3
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 3
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 3
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 3
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 3
- 239000001993 wax Substances 0.000 description 3
- DURPTKYDGMDSBL-UHFFFAOYSA-N 1-butoxybutane Chemical compound CCCCOCCCC DURPTKYDGMDSBL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WNWHHMBRJJOGFJ-UHFFFAOYSA-N 16-methylheptadecan-1-ol Chemical compound CC(C)CCCCCCCCCCCCCCCO WNWHHMBRJJOGFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940058020 2-amino-2-methyl-1-propanol Drugs 0.000 description 2
- XXBAQTDVRLRXEV-UHFFFAOYSA-N 3-tetradecoxypropan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCOCCCO XXBAQTDVRLRXEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KEIDIOZOTSZXPK-UHFFFAOYSA-N 4-methylpentyl decanoate Chemical compound CCCCCCCCCC(=O)OCCCC(C)C KEIDIOZOTSZXPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000035985 Body Odor Diseases 0.000 description 2
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- 206010040904 Skin odour abnormal Diseases 0.000 description 2
- VSCWAEJMTAWNJL-UHFFFAOYSA-K aluminium trichloride Chemical compound Cl[Al](Cl)Cl VSCWAEJMTAWNJL-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- 229940072028 aluminum zirconium trichlorohydrex gly Drugs 0.000 description 2
- CBTVGIZVANVGBH-UHFFFAOYSA-N aminomethyl propanol Chemical compound CC(C)(N)CO CBTVGIZVANVGBH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000003385 bacteriostatic effect Effects 0.000 description 2
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 2
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 2
- 239000012612 commercial material Substances 0.000 description 2
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 description 2
- 230000001877 deodorizing effect Effects 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 2
- 239000007970 homogeneous dispersion Substances 0.000 description 2
- 229940074928 isopropyl myristate Drugs 0.000 description 2
- 229940099367 lanolin alcohols Drugs 0.000 description 2
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- SSZBUIDZHHWXNJ-UHFFFAOYSA-N palmityl stearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCCCCCCCCCCCCCCCC SSZBUIDZHHWXNJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 description 2
- 229940116987 ppg-3 myristyl ether Drugs 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- 229910001220 stainless steel Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000010935 stainless steel Substances 0.000 description 2
- HLZKNKRTKFSKGZ-UHFFFAOYSA-N tetradecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCO HLZKNKRTKFSKGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ICUTUKXCWQYESQ-UHFFFAOYSA-N triclocarban Chemical compound C1=CC(Cl)=CC=C1NC(=O)NC1=CC=C(Cl)C(Cl)=C1 ICUTUKXCWQYESQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960003500 triclosan Drugs 0.000 description 2
- CFOQKXQWGLAKSK-KTKRTIGZSA-N (13Z)-docosen-1-ol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCCCCCO CFOQKXQWGLAKSK-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- WFXHUBZUIFLWCV-UHFFFAOYSA-N (2,2-dimethyl-3-octanoyloxypropyl) octanoate Chemical compound CCCCCCCC(=O)OCC(C)(C)COC(=O)CCCCCCC WFXHUBZUIFLWCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ALSTYHKOOCGGFT-KTKRTIGZSA-N (9Z)-octadecen-1-ol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCO ALSTYHKOOCGGFT-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- QMMJWQMCMRUYTG-UHFFFAOYSA-N 1,2,4,5-tetrachloro-3-(trifluoromethyl)benzene Chemical compound FC(F)(F)C1=C(Cl)C(Cl)=CC(Cl)=C1Cl QMMJWQMCMRUYTG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CFOQKXQWGLAKSK-UHFFFAOYSA-N 13-docosen-1-ol Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCCCCCCO CFOQKXQWGLAKSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ABEXEQSGABRUHS-UHFFFAOYSA-N 16-methylheptadecyl 16-methylheptadecanoate Chemical compound CC(C)CCCCCCCCCCCCCCCOC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC(C)C ABEXEQSGABRUHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RWKSBJVOQGKDFZ-UHFFFAOYSA-N 16-methylheptadecyl 2-hydroxypropanoate Chemical compound CC(C)CCCCCCCCCCCCCCCOC(=O)C(C)O RWKSBJVOQGKDFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OAHKIYOTXOCPNI-UHFFFAOYSA-N 2-(2-dodecoxyethoxy)ethyl benzoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCOCCOCCOC(=O)C1=CC=CC=C1 OAHKIYOTXOCPNI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NNSTUHMKYNCMHO-UHFFFAOYSA-N 2-[2-(2-tetradecoxyethoxy)ethoxy]ethyl tetradecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCOCCOCCOCCOC(=O)CCCCCCCCCCCCC NNSTUHMKYNCMHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DTWLQQWJHSNQKD-UHFFFAOYSA-N 2-[2-[2-(2-hexadecoxypropoxy)ethoxy]ethoxy]ethyl acetate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOC(C)COCCOCCOCCOC(C)=O DTWLQQWJHSNQKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BGRXBNZMPMGLQI-UHFFFAOYSA-N 2-octyldodecyl tetradecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(CCCCCCCC)CCCCCCCCCC BGRXBNZMPMGLQI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UIVPNOBLHXUKDX-UHFFFAOYSA-N 3,5,5-trimethylhexyl 3,5,5-trimethylhexanoate Chemical compound CC(C)(C)CC(C)CCOC(=O)CC(C)CC(C)(C)C UIVPNOBLHXUKDX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NCZPCONIKBICGS-UHFFFAOYSA-N 3-(2-ethylhexoxy)propane-1,2-diol Chemical compound CCCCC(CC)COCC(O)CO NCZPCONIKBICGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HBTAOSGHCXUEKI-UHFFFAOYSA-N 4-chloro-n,n-dimethyl-3-nitrobenzenesulfonamide Chemical compound CN(C)S(=O)(=O)C1=CC=C(Cl)C([N+]([O-])=O)=C1 HBTAOSGHCXUEKI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DKGXIVRSAKPDHF-UHFFFAOYSA-N 6-chloro-3-methyl-1-phenylpyrimidine-2,4-dione Chemical compound O=C1N(C)C(=O)C=C(Cl)N1C1=CC=CC=C1 DKGXIVRSAKPDHF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PBWGCNFJKNQDGV-UHFFFAOYSA-N 6-phenylimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-amine Chemical compound N1=C2SC=CN2C(N)=C1C1=CC=CC=C1 PBWGCNFJKNQDGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ODMZDMMTKHXXKA-QXMHVHEDSA-N 8-methylnonyl (z)-octadec-9-enoate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCCCCCCCC(C)C ODMZDMMTKHXXKA-QXMHVHEDSA-N 0.000 description 1
- 235000019489 Almond oil Nutrition 0.000 description 1
- 241001116389 Aloe Species 0.000 description 1
- 235000021357 Behenic acid Nutrition 0.000 description 1
- LZZYPRNAOMGNLH-UHFFFAOYSA-M Cetrimonium bromide Chemical compound [Br-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)C LZZYPRNAOMGNLH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 1
- CMBYOWLFQAFZCP-UHFFFAOYSA-N Hexyl dodecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)OCCCCCC CMBYOWLFQAFZCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021360 Myristic acid Nutrition 0.000 description 1
- 235000019482 Palm oil Nutrition 0.000 description 1
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 description 1
- 235000019483 Peanut oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 description 1
- 239000004902 Softening Agent Substances 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229930182558 Sterol Natural products 0.000 description 1
- 235000019486 Sunflower oil Nutrition 0.000 description 1
- 235000021307 Triticum Nutrition 0.000 description 1
- 244000098338 Triticum aestivum Species 0.000 description 1
- QCWXUUIWCKQGHC-UHFFFAOYSA-N Zirconium Chemical compound [Zr] QCWXUUIWCKQGHC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZGUQGPFMMTZGBQ-UHFFFAOYSA-N [Al].[Al].[Zr] Chemical compound [Al].[Al].[Zr] ZGUQGPFMMTZGBQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940048299 acetylated lanolin alcohols Drugs 0.000 description 1
- 150000001334 alicyclic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 150000007824 aliphatic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 description 1
- 239000008168 almond oil Substances 0.000 description 1
- 235000011399 aloe vera Nutrition 0.000 description 1
- AZDRQVAHHNSJOQ-UHFFFAOYSA-N alumane Chemical class [AlH3] AZDRQVAHHNSJOQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YCLAMANSVUJYPT-UHFFFAOYSA-L aluminum chloride hydroxide hydrate Chemical compound O.[OH-].[Al+3].[Cl-] YCLAMANSVUJYPT-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229940053431 aluminum sesquichlorohydrate Drugs 0.000 description 1
- 229940048496 aluminum zirconium pentachlorohydrex gly Drugs 0.000 description 1
- 229940048506 aluminum zirconium tetrachlorohydrex gly Drugs 0.000 description 1
- YXZZLAMCXFHTTE-UHFFFAOYSA-N aluminum;propane-1,2-diol;trihypochlorite;hydrate Chemical compound O.[Al+3].Cl[O-].Cl[O-].Cl[O-].CC(O)CO YXZZLAMCXFHTTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZZCONUBOESKGOK-UHFFFAOYSA-N aluminum;trinitrate;hydrate Chemical compound O.[Al+3].[O-][N+]([O-])=O.[O-][N+]([O-])=O.[O-][N+]([O-])=O ZZCONUBOESKGOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 1
- 229940027983 antiseptic and disinfectant quaternary ammonium compound Drugs 0.000 description 1
- 150000001491 aromatic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 235000021302 avocado oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008163 avocado oil Substances 0.000 description 1
- 229940090958 behenyl behenate Drugs 0.000 description 1
- 150000001735 carboxylic acids Chemical class 0.000 description 1
- 238000005119 centrifugation Methods 0.000 description 1
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- 229940048851 cetyl ricinoleate Drugs 0.000 description 1
- 229960001927 cetylpyridinium chloride Drugs 0.000 description 1
- YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M cetylpyridinium chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+]1=CC=CC=C1 YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 235000019868 cocoa butter Nutrition 0.000 description 1
- 229940110456 cocoa butter Drugs 0.000 description 1
- 239000003240 coconut oil Substances 0.000 description 1
- 235000019864 coconut oil Nutrition 0.000 description 1
- 235000012716 cod liver oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000003026 cod liver oil Substances 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 description 1
- 239000008406 cosmetic ingredient Substances 0.000 description 1
- 235000012343 cottonseed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002385 cottonseed oil Substances 0.000 description 1
- LVYZJEPLMYTTGH-UHFFFAOYSA-H dialuminum chloride pentahydroxide dihydrate Chemical compound [Cl-].[Al+3].[OH-].[OH-].[Al+3].[OH-].[OH-].[OH-].O.O LVYZJEPLMYTTGH-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- KNXDJTLIRRQLBE-UHFFFAOYSA-H dialuminum;propane-1,2-diol;chloride;pentahydroxide;hydrate Chemical compound O.[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[Al+3].[Al+3].[Cl-].CC(O)CO KNXDJTLIRRQLBE-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- 229940031578 diisopropyl adipate Drugs 0.000 description 1
- 229940031569 diisopropyl sebacate Drugs 0.000 description 1
- CNHQWLUGXFIDAT-UHFFFAOYSA-N dioctyl 2-hydroxybutanedioate Chemical compound CCCCCCCCOC(=O)CC(O)C(=O)OCCCCCCCC CNHQWLUGXFIDAT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XFKBBSZEQRFVSL-UHFFFAOYSA-N dipropan-2-yl decanedioate Chemical compound CC(C)OC(=O)CCCCCCCCC(=O)OC(C)C XFKBBSZEQRFVSL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UKMSUNONTOPOIO-UHFFFAOYSA-N docosanoic acid Chemical class CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O UKMSUNONTOPOIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N dodecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCO LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000001647 drug administration Methods 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 239000013536 elastomeric material Substances 0.000 description 1
- 238000007046 ethoxylation reaction Methods 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 description 1
- 125000005908 glyceryl ester group Chemical group 0.000 description 1
- XAMHKORMKJIEFW-AYTKPMRMSA-N hexadecyl (z,12r)-12-hydroxyoctadec-9-enoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOC(=O)CCCCCCC\C=C/C[C@H](O)CCCCCC XAMHKORMKJIEFW-AYTKPMRMSA-N 0.000 description 1
- 229940100463 hexyl laurate Drugs 0.000 description 1
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 description 1
- 229920006007 hydrogenated polyisobutylene Polymers 0.000 description 1
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 description 1
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 description 1
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FMXLGOWFNZLJQK-UHFFFAOYSA-N hypochlorous acid;zirconium Chemical class [Zr].ClO FMXLGOWFNZLJQK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940100554 isononyl isononanoate Drugs 0.000 description 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 229940093629 isopropyl isostearate Drugs 0.000 description 1
- XUGNVMKQXJXZCD-UHFFFAOYSA-N isopropyl palmitate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(C)C XUGNVMKQXJXZCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940075495 isopropyl palmitate Drugs 0.000 description 1
- 229940089456 isopropyl stearate Drugs 0.000 description 1
- 229940060384 isostearyl isostearate Drugs 0.000 description 1
- 229940119170 jojoba wax Drugs 0.000 description 1
- 150000003903 lactic acid esters Chemical class 0.000 description 1
- 235000020778 linoleic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000000944 linseed oil Substances 0.000 description 1
- 235000021388 linseed oil Nutrition 0.000 description 1
- 230000000873 masking effect Effects 0.000 description 1
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 description 1
- 235000010446 mineral oil Nutrition 0.000 description 1
- KRTSDMXIXPKRQR-AATRIKPKSA-N monocrotophos Chemical group CNC(=O)\C=C(/C)OP(=O)(OC)OC KRTSDMXIXPKRQR-AATRIKPKSA-N 0.000 description 1
- 229940043348 myristyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- 229940078812 myristyl myristate Drugs 0.000 description 1
- GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N n-heptadecyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCO GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SLCVBVWXLSEKPL-UHFFFAOYSA-N neopentyl glycol Chemical compound OCC(C)(C)CO SLCVBVWXLSEKPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940117969 neopentyl glycol Drugs 0.000 description 1
- 150000004767 nitrides Chemical class 0.000 description 1
- IIGMITQLXAGZTL-UHFFFAOYSA-N octyl octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCCCCCCCC IIGMITQLXAGZTL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940073665 octyldodecyl myristate Drugs 0.000 description 1
- 235000021313 oleic acid Nutrition 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid group Chemical group C(CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC)(=O)O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 229940055577 oleyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- XMLQWXUVTXCDDL-UHFFFAOYSA-N oleyl alcohol Natural products CCCCCCC=CCCCCCCCCCCO XMLQWXUVTXCDDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 description 1
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 description 1
- ADGFKRMKSIAMAI-UHFFFAOYSA-L oxygen(2-);zirconium(4+);chloride;hydroxide Chemical compound [OH-].[O-2].[Cl-].[Zr+4] ADGFKRMKSIAMAI-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000002540 palm oil Substances 0.000 description 1
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N palmitic acid group Chemical group C(CCCCCCCCCCCCCCC)(=O)O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 1
- 239000013618 particulate matter Substances 0.000 description 1
- 239000000312 peanut oil Substances 0.000 description 1
- 239000003348 petrochemical agent Substances 0.000 description 1
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 description 1
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 description 1
- BASFCYQUMIYNBI-UHFFFAOYSA-N platinum Chemical compound [Pt] BASFCYQUMIYNBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NEOZOXKVMDBOSG-UHFFFAOYSA-N propan-2-yl 16-methylheptadecanoate Chemical compound CC(C)CCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(C)C NEOZOXKVMDBOSG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZPWFUIUNWDIYCJ-UHFFFAOYSA-N propan-2-yl octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(C)C ZPWFUIUNWDIYCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003856 quaternary ammonium compounds Chemical class 0.000 description 1
- 238000005096 rolling process Methods 0.000 description 1
- 230000001953 sensory effect Effects 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 239000008159 sesame oil Substances 0.000 description 1
- 235000011803 sesame oil Nutrition 0.000 description 1
- 229910052709 silver Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000004332 silver Substances 0.000 description 1
- 238000001179 sorption measurement Methods 0.000 description 1
- 235000012424 soybean oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000003549 soybean oil Substances 0.000 description 1
- 150000003432 sterols Chemical class 0.000 description 1
- 235000003702 sterols Nutrition 0.000 description 1
- 239000002600 sunflower oil Substances 0.000 description 1
- 235000020238 sunflower seed Nutrition 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- PZTAGFCBNDBBFZ-UHFFFAOYSA-N tert-butyl 2-(hydroxymethyl)piperidine-1-carboxylate Chemical compound CC(C)(C)OC(=O)N1CCCCC1CO PZTAGFCBNDBBFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DZKXJUASMGQEMA-UHFFFAOYSA-N tetradecyl tetradecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCOC(=O)CCCCCCCCCCCCC DZKXJUASMGQEMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000008719 thickening Effects 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 235000019871 vegetable fat Nutrition 0.000 description 1
- 230000002087 whitening effect Effects 0.000 description 1
- 150000003751 zinc Chemical class 0.000 description 1
- GAWWVVGZMLGEIW-GNNYBVKZSA-L zinc ricinoleate Chemical compound [Zn+2].CCCCCC[C@@H](O)C\C=C/CCCCCCCC([O-])=O.CCCCCC[C@@H](O)C\C=C/CCCCCCCC([O-])=O GAWWVVGZMLGEIW-GNNYBVKZSA-L 0.000 description 1
- 229940100530 zinc ricinoleate Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
- C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D493/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
Deriváty izosorbid mononitrátu, které mají vazodilatační účinnost se sníženým účinkem tolerance, obecného vzorce I, kde A a B představují nezávisle kteroukoliv ze skupin -ONO.sub.2.n., -Z-CO-R, kde Z je atom kyslíku nebo atom síry a R je alkylová skupina s 1 až 4 atomy uhlíku, arylová skupina, aralkylová skupina nebo skupina vzorce a, kde R.sup.1.n. je atom vodíku nebo alkylová skupina s 1 až 4 atomy uhlíku, arylová skupina nebo aralkylová skupina, případně substituovaná, s podmínkou, že jedno z A a B je vždy -ONO.sub.2.n., nikoliv však současně obě; jestliže Z je atom síry, R je alkylová skupina s 1 až 4 atomy uhlíku, arylová skupina nebo aralkylová skupina; a jestliže Z je atom kyslíku, R je skupina vzorce a, a jejich farmaceuticky přijatelné soli.ŕ
Description
Detailní popis vynálezu
Stabilní, vysoce účinné kosmetické přípravky nezanechávají stopu podle tohoto vynálezu jsou vyrobeny kombinací:
(a) 40 až 75 % (s výhodou 45 až 60 % a ještě výhodněji 46 až 53 %) těkavého silikonu (obzvláště D5 cyklomethikonu);
(b) 1 až 20 % (s výhodou 2 až 18 % a ještě výhodněji 5 až 15 %) změkčovadla nebo směsi dvou nebo více změkčovadel (např. 0,1 až 5 % (s výhodou 0,3 až 4,0 %, výhodněji 0,4 až 2,0 % a ještě výhodněji 0,4 až 1,5 %) netěkavého silikonu jako je třeba fenyltrimethikon, nebo 1 až 12% C12-C15 alkylbenzoátu);
(c) 0,5 až 20 % (vztaženo na tuhý základ) (s výhodou 1 až 15 % a ještě výhodněji 1 až 10 %) cyklodimethikon (a) dimethikon krospolymemí kompozice podle výše uvedeného popisu;
(d) 0,1 až 20% (s výhodou 10 až 20% k získání antiperspiračního efektu) antiperspiračně aktivní složky na bázi bezvodé, pufru zbavené antiperspiračně aktivní látky;
(e) 2 až 15 % (s výhodou 2 až 10 % a výhodněji 2 až 8 %) polyethylenových kuliček majících velikost částic v rozmezí od 5 do 40 mikrometrů a hustotu v rozsahu od 0,91 do 0,98 g/cm3;
(f) 0 až 5 % antimikrobiálního činidla; a (g) 0 až 5 % vonné složky;
kde všechna uvedená procenta jsou hmotnostní procenta vztažená na celkovou hmotnost přípravku, pokud není uvedeno jinak.
Silikonové materiály používané při výrobě přípravků podle tohoto vynálezu mohou být vybrány ze skupiny obsahující konvenční cyklické a lineární těkavé a netěkavé silikony, které působí jako bobtnací činidlo pro vhodný elastomer. Například, přičemž příklad není zamýšlen jako omezující, těkavé silikony jsou jeden nebo více členů vybraných ze skupiny obsahující cyklické polydimethylsiloxany jako jsou sloučeniny reprezentované vzorcem I:
(d,
CHj kde n je celé číslo s hodnotou od 3 do 7, s výhodou 5 až 6. Těkavým silikonovým materiálem je míněn materiál, mající měřitelnou tensi par při laboratorní teplotě. Například, CD-245 kapalina od firmy Dow Coming Corporation (Midland, Michigan) je typem cyklomethikonu, který může být použit. To zahrnuje tetrametr (nebo oktylmethylcyklotetrasiloxan) a pentametr (nebo dekamethylcyklopentasiloxan). Netěkavé a těkavé lineární silikony jsou jeden nebo více členů vybraných ze skupiny obsahující lineární polydimethylsiloxany jako např. sloučeniny vzorce II:
-3 CZ 294553 B6
a t je vybrán tak, aby se molekulová hmotnost pohybovala v rozmezí od 800 do 260 000 aviskozita byla v rozmezí od 5.10'6 m2.s'' do 0,6 m^s'1, např. Dimethikon DC 200 do firmy Dow Coming.
Změkčovadla jsou v oboru známé třídy materiálů, které kůži propůjčují změkčující efekt. Jsou to složky, které pomáhají udržet měkké, hladké a ohebné vzezření kůže. Změkčovadla jsou také známa tím, že snižují vybělování kůže a/nebo zvyšují její estetičnost. Příklady chemických tříd, ve kterých mohou být nalezeny vhodná změkčovadla, zahrnují:
(a) tuky a oleje, které jsou glycerylestery mastných kyselin nebo triglyceridy normálně nalézané v živočišných a rostlinných tkáních, včetně takových, které byly hydrogenovány kvůli snížení nenasycenosti. Také zahrnují synteticky připravené estery glycerínu a mastných kyselin. Izolované a čištěné mastné kyseliny mohou být esterifikovány s glycerínem za vzniku mono-, di- a triglyceridů. Jsou to relativně čisté tuky, které se pouze málo liší od tuků a olejů nalézaných v přírodě. Obecná struktura může být reprezentována vzorcem III:
(^H—COOR1
CH—COOR2 (ΠΙ),
CH—COOR3 kde každý z R1, R2 a R3 může být stejný nebo rozdílný a uhlíkový řetězec (nasycený nebo nenasycený) obsahující od 7 do 30 atomů uhlíku. Konkrétní příklady zahrnují arašídový olej, sezamový olej, avokádový olej, kokosový olej, kakaové máslo, mandlový olej, slunečnicový olej, kukuřičný olej, bavlníkový olej, ricinový olej, hydrogenovaný ricinový olej, olivový olej, olej z jojoby, olej z tresčích jater, palmový olej, sojový olej, olej z naklíčené pšenice, lněný olej a olej ze slunečnicových jader.
(b) uhlovodíky, které jsou skupinou látek obsahující pouze uhlík a vodík. Jsou odvozené od petrochemikálií. Jejich struktuiy se mohou široce lišit a zahrnovat jak alifatické, alicyklické a aromatické sloučeniny. Konkrétní příklady zahrnují parafín, petrolatum, hydrogenovaný polyizobuten a minerální olej.
(c) estery, které jsou po chemické stránce kovalentní sloučeniny vzniklé mezi kyselinami a alkoholy. Estery mohou být připraveny od téměř všech kyselin (karboxylových a anorganických) a libovolných alkoholů. Estery zde jsou odvozeny od karboxylových kyselina a alkoholu. Obecná struktura by byla R4COOR5. Délka řetězce pro R4 a R5 se může pohybovat od 7 do 30 a může být nasycený nebo nenasycený, rovný nebo rozvětvený. Konkrétní příklady zahrnují izopropylmyristát, izopropyl-palmitát, izopropyl-stearát, izopropylizostearát, butyl-stearát, oktyl-stearát, hexyl-laurát, cetyl-stearát, diizopropyl-adipát, izodecyl-oleát, diizopropylsebakát, izostearyl-laktát, C]2-Ci5alkyl-benzoáty, myreth-3-myristát, dioktyl-malát, neopentylglykol diheptanoát, neopentylglykol-dioktanoát, dipropylenglykoldibenzoát, laktáty C12-15 alkoholů, izohexyl-dekanoát, izohexyl-kaprát, diethylenglykol-dioktanoát, oktyl-izononanoát, izodecyl-oktanoát, diethylenglykoldiizononanoát, izononyl-izononanoát, izostearylizostearát, behenyl-behenát, C|2_i5alkyl-fumarát, laureth-2-benzoát, propylenglykol-izoceteth3-acetát, propylenglykol-ceteth-3-acetát, oktyldodecyl-myristát, cetyl-ricinoleát, myristylmyristát.
-4CZ 294553 B6 (d) nasycené a nenasycené mastné kyseliny, které jsou mastnými kyselinami získanými hydrolýzou živočišných nebo rostlinných tuků a olejů. Tyto kyseliny mají obecný vzorec R6COOH se skupinou R6 mající délku uhlíkového řetězce mezi 7 a 30 atom uhlíku v rovném nebo rozvětveném řetězci. Konkrétní příklady zahrnují kyselinu laurovou, myristovou, palmitovou, stearovou, olejovou, linoleovou a behenovou kyselinu.
(e) nasycené a nenasycené mastné alkoholy (včetně guarbetalkoholů) s obecným vzorcem R7COH, kde R7 může být rovný nebo rozvětvený uhlíkový řetězec mající od 7 do 30 uhlíkových atomů. Konkrétní příklady zahrnují laurylalkohol, myristylalkohol, cetylalkohol, izocetylalkohol, stearylalkohol, izostearylalkohol, oleylalkohol, ricinoleylalkohol a erucylalkohol.
(f) lanolin a jeho deriváty, které jsou komplexní směsí vysokomolekulámích esterů (hydroxylovaných) mastných kyselin s alifatickými a alicyklickými alkoholy a steroly. Obecné struktury by zahrnovaly R8CH2-(OCH2CH2)nOH, kde R8 reprezentuje mastnou skupinu odvozenou od lanolinu a n = 5 až 75 nebo R9CO-(OCH2CH2)nOH, kde R9CO- reprezentuje mastné kyseliny odvozené od lanolinu a n = 5 až 100. Konkrétní příklady zahrnují lanolin, lanolinový olej, lanolinový vosk, lanolinové alkoholy, lanolinové mastné kyseliny, izopropyllanolát, ethoxylovaný lanolin a acetylované lanolinové alkoholy.
(g) alkoxylované alkoholy, kde alkoholová část je vybrána ze skupiny alifatických alkoholů, majících 2 až 18 uhlíků, výhodněji 4 až 18 atomů uhlíku a alkylenová část je vybrána ze skupiny obsahující ethylenoxid a propylenoxid, mající počet alkylenoxidových jednotek od 2 do 53 a výhodněji od 2 do 15. Konkrétní příklady zahrnují PPG-14 butylether, PPG-53 butylether a PPG-3-myristylether.
(h) silikony a siloxany, které jsou lineární organosubstituované polysiloxany, jsou vybrány z polymerů křemík/kyslík majících obecný vzorec:
(1) (Rl0)3SiO(Si(R)2O)xSi(R12)3, kde R10, R11 a R12 mohou být stejné nebo rozdílné a každý je nezávisle vybrán ze skupiny obsahující fenyl a Ci až Οβο alkyl;
(2) HO(R14)2SiO(Si(R15)2O)xSi (R16)3, kde R14, R15 a R16 mohou být stejné nebo rozdílné a každý je nezávisle vybrán ze skupiny obsahující fenyl a C] až Cďo alkyl; nebo (3) organosubstituované silikonové sloučeniny vzorce R17Si(R18)OSiR19, které nejsou polymemí a kde R17, R18 a R19 mohou být stejné nebo rozdílné a každý nezávisle vybrán ze skupiny obsahující fenyl a C]-C6oalkyl případně s jednou nebo oběma terminálními skupinami R také obsahující hydroxyskupinu. Konkrétní příklady zahrnují dimethikon (například dimethikon mající viskozitu od 0,5 do 1,5 cestistoke), dimethikonol-behenát, C3(M5alkyl-methikon, stearoxytrimethylsilan, fenyltrimethikon a stearyldimethikon.
(i) směsi dvou nebo více dříve uvedených.
Změkčovadla, která jsou obzvláště zajímavá, zahrnují C12-C15 alkyl-benzoát (FINSOLV TN od firmy Finetex lne., Elmwood Park, NJ), fenyltrimethikon, izopropyl-myristát a neopentylglykoldiheptanoát.
Změkčovadlo nebo směsi změkčovadel zahrnuté v přípravcích podle tohoto vynálezu mohou tvořit například 0,5 až 50%, s výhodou 1 až 25%, ještě výhodněji 3 až 12% celkového hmotnosti přípravku.
Konkrétní elastomer užitečný podle tohoto vynálezu je DC-9040 od firmy Dow Coming Corporation.
CZ 294553 B6
Antiperspirační aktivní látka může být vybrána ze skupiny látek obsahujících libovolný známý materiál s antiperspiračními vlastnostmi. Tyto materiály zahrnují například (výčet není zamýšlen jako vyčerpávající) aluminum chlorohydrát, aluminum chlorid, aluminum seskvichlorohydrát, zirkonyl hydroxychlorid, aluminum-zirkonium glycinový komplex (například, aluminumzirkonium trichlorohydrex gly, aluminum zirkonium pentachlorohydrex gly, aluminum zirkonium tetrachlorohydrex gly a aluminum zirkonium oktochlorohydrex gly), aluminum chlorohydrex PG, aluminum chlorohydrex PEG, aluminum dichlorohydrex PG a aluminum dichlorohydrex PEG. Hliník obsahující materiály mohou být obvykle popsány jako antiperspiračně aktivní hliníkové soli. Obecně, předchozí kovové antiperspiračně aktivní materiály jsou antiperspiračně aktivní soli kovů. V provedeních, ve kterých jsou antiperspiračně aktivní přípravky podle tohoto vynálezu, nepotřebují zahrnovat další hliník-obsahující kovové soli a mohou obsahovat další antiperspiračně aktivní materiály, včetně jiných antiperspiračně aktivních kovových solí. Obecně, kategorie I aktivních antiperspiračních ingrediencí uvádí ve Food and Drug Administratioďs Monograph seznam látek, které mohou být použity pro lidi. Kromě toho, jakákoliv nová látka, která není uvedena v seznamu, jako je třeba aluminum nitratohydrát a jeho kombinace se zirkonylhydroxychloridy a nitridy, nebo aluminum-cínaté chlorohydráty, mohou být zabudovány jako antiperspiračně aktivní ingredience v antiperspiračních přípravcích podle tohoto vynálezu.
Konkrétní typy antiperspiračních aktivní látek zahrnují aluminum-zirkonium-trichlorohydrex a aluminum-zirkonium-tetrachlorohydrex, a to buď s glycinem, nebo bez něho. Konkrétní antiperspirační aktivní látkou je aluminum trichlorohydrex gly jako třeba AUU-902 SUF (od Reheis lne., Berkley Heights, NJ), Westchlor 30BDN XF (od Westwood Chemical Co., Middletown, NY). Konkrétní tetrachlorohydrexové soli zahrnují AZP 902 SUV od Reihes a Westchlor 35BDM od firmy Westwood. Libovolná z těchto solí může být vyrobena tak, aby 98 % částic bylo menších než 10 mikronů; 95 % částic bylo menší než 10 mikronů; 90 % částic bylo menší než 10 mikronů nebo 85 % částic bylo menší než 10 mikronů.
Antiperspirační aktivní látky mohou být zabudovány v množství pohybujících se od 0,1 do 25 % celkového přípravku, ovšem použité množství bude záviset na formulaci přípravku. Například, v množstvích z nižšího konce širokého rozpětí (např. 0,1 až 10 % aktivní báze) může být pozorován deodorační efekt. Při nižší koncentraci antiperspirační látky nebude dostatečně snížen tok perspirace, ovšem bude snížen tělesný pach např. působením jako antimikrobiální materiál. Množství od 10 do 25 % (přepočteno na aktivní základ) jako třeba od 15 do 25 % celkové hmotnosti přípravku, může být pozorován antiperspirační působení.
Antiperspiračně aktivní materiál je s výhodou zahrnut jako částečková hmota suspendovaná v přípravku podle tohoto vynálezu v množstvích popsaných výše, ovšem může být také přidán jako roztok nebo může být přidán přímo ke směsi.
Polyethylenové kuličky užitečné podle tohoto vynálezu mají hustotu v rozsahu od 0,91 do 0,98 g/cm3 a velikost částic v rozsahu od 5 do 40 mikronů, s jedním konkrétním typem polyethylenu majícím velikost částic 20 mikronů. Všechny velikosti částic jsou průměrné. Několik typů vhodných polyethylenových kuliček, které jsou normálně používány, jsou MICROTHENE FN 510 od firmy Equistar Chemicals LP (Houston, Texas); ACUMIST A-6 od firmy Allied Signál Corp., Morristown, NJ) a Performalene™ (New Phase Technology, Piscataway, NJ). Má se za to, že polyethylenová složka přispívá ke snížení synereze a je také zodpovědná za to, že produkt má dojem prášku podle určení pomocí trénovaného senzorického panelu.
Vhodná antimikrobiální činidla zahrnují např. bakteriostatické kvartémí amonné sloučeniny jako je 2-amino-2-methyl-l-propanol (AMP), cetyltrimethylamonium bromid, cetylpyridinium chlorid, 2,4,4'-trichlor-2'-hydroxydifenylether (Triclosan), N-(4-chlorfenyl)-N'-(3,4-dichlorofenyl)močovina (Triclocarban), stříbrné halidy, oktoxyglycerin (Sensiva™ SC 50) a různé soli zinku např. (ricinoleát zinečnatý). Bakteriostatikum může být zahrnuto v přípravku např.
-6CZ 294553 B6 v množství od 0 do 5 %, výhodněji od 0,01 do 1,0 % celkové hmotnosti přípravku. Triclosan může být např. zahrnut v množství od 0,05 % do asi 0,5 % celkové hmotnosti přípravku.
V přípravcích podle tohoto vynálezu může být použito široké spektrum vonných látek, pokud je požadován vonný produkt. Vonné látky mohou být použity v rozmezí od 0 do 5 % s výhodou od 0,1 do 2,0 % a např. v koncentraci 1 %.
Maskovací činidla mohou být použita v množstvích od 0,05 do 5,0 % (s výhodou od 0,05 do 2 %) hmotnosti založené na celkové hmotnosti přípravku, pokud je požadován nevonný produkt.
Další různé případné komponenty zahrnují ty, které jsou popsané v patentu US 5019375 (Tanner et al.), 4 937 069 (Shin) a 5 102 656, které jsou zde všechny zahrnuty jako reference. Příklady těchto dodatečných ingrediencí zahrnují vonné látky, koloranty, zjemňující činidla (jako je aloe a její deriváty), zneprůhledňují činidla a pod. v typech a množstvích běžně používaných pro takovéto produkty, z nichž některé již byly popsány v tomto vynálezu.
Tyto přípravky jsou polotuhé, vyrobené jako suspenze a ztužené nebo zgelovatělé za účelem získání požadované viskozity. Viskozita může být modifikována s využitím různých typů a množství (1) elastomerů, (2) antiperspiračně aktivních látek (např. vybraných na základě fyzikálních vlastností jako je velikost částic, povrchová plocha, obsah vlhkostí, ztráta sušení a/nebo adsorpce oleje); (3) polyethylenové kuličky (např. vybrané na základě fyzikálních vlastností jako je velikost částic, povrchová plocha a pod.). Viskozita může být různá s využitím výrobních technik u finálního produktu jako je homogenizace. Optimum viskozity bude závist na typu balení použitého pro dávkovači systém a na velikosti otvorů. Viskozita bude vybrána tak, aby vše fungovalo správně za normálního tlaku a minimalizovaly se ztráty. Zatímco zahuštění může být dosaženo několika způsoby, přípravky podle tohoto vynálezu budou normálně používat elastomerní složku jako gelotvomé činidlo. Samozřejmě mohou být vyrobeny polotuhé produkty s různými viskozitami v závislosti na množství elastomemího materiálu a množství dalších použitých ingrediencí. Jedna skupina produktů mající viskóznější formu, bude mít viskozitu v rozsahu od 500 do 25 000 Pas, (s výhodou od 500 do 10 000 Pas), a budou vhodná pro použití s aplikátorem s porézními otvory nebo štěrbinami, jako třeba těch, které jsou popsány v WO 99/25 570) zabudovaném zde jako reference coby popis aplikátorů. Další forma bude mít nižší viskozitu v rozsahu od 200 do 2000 Pas a bude vhodná pro použití do aplikátorů požadujících řidší přípravky, např. v rollerových aplikátorech, které mají tvar valících se koulí. Například jsou tyto rollerové aplikátory popsány v patentu US 5 158 385 a 4 984 921, zabudovaných zde jako reference pro popis aplikátorů.
Zatímco byly popsány různé formy přípravků, má se za to, že přípravky podle tohoto vynálezu by měly s výhodou mít poměr elastomeru k antiperspirační aktivní složce v rozmezí od 1:2 do 1:20 za účelem dosažení optimálně zlepšené účinnosti a lepší stability.
Přípravky podle tohoto vynálezu mohou být vyrobeny smícháním silikonového gelového materiálu s aktivní složkou(kami) a případně jedním nebo více změkčovadly, zahušťovadly a vonnými látkami. Podmínky míchání a použití tepla bude záviset na typu kombinovaných materiálů a na teplotě tání těchto materiálů, které jsou známy odborníkům v oboru. Například, když se vyrábí polotuhé produkty, rollery nebo gely, může být použita teplota v rozmezí kolem laboratorní teploty nebo lehce vyšší (např. 25 až 50 °C, výhodněji do 23 do 30 °C). Pro lepivé produkty a měkké tuhé/krémové produkty vyráběné s materiály majícími vyšší teplotu tání (např. vosky s vysokou teplotou tání), mohou být použity vyšší teploty v rozsahu od 25 do 85 °C. Směs může být zavedena do dispergačních nádob, známých odborníkům v oboru, včetně těch určených pro tuhé látky, gely, rollery, polotuhé látky a krémy. V jednom konkrétním provedení mohou být použity dispenzory se štěrbinami známé v oboru, např. takové, které mají paralelní řadu nebo řady rovných nebo zahnutých otvorů se závitovým mechanismem pro vynucení pohybu přípravku přes vršek dispenzoru.
-ΊCZ 294553 B6
Když mají dispergační kontejnery horní povrch s otvory, přípravek může být natřen na kůži z horní vrstvy kontejneru (která se sama doplňuje z rezervoáru produktu v kontejneru), takže dochází k usazování odpovídajícího množství kosmetického přípravku na kůži. Kosmetické přípravky, např. antiperspiranty a/nebo deodoranty ve formě polotuhých produktů, mohou být vypuzovány zvnitřku dispergační nádobky přes otvory nebo štěrbiny na povrch dispergační nádoby a odtud mohou být aplikovány na kůži v požadovaném místě, čímž dochází k deponování dostatečného množství antiperspiračního a/nebo deodoračního aktivního materiálu kvůli snížení tělového zápachu a/nebo snížení perspirace v daných oblastech lidského těla.
Různé formy vynálezu mohou být například popsány pomocí následujících přípravků, které ovšem nejsou míněny jako limitující:
Polotuhé produkty (a) 1 až 20 % těkavého silikonu jako je D4 nebo D5 cyklomethikon (nebo jejich směs);
(b) 1 až 20 % změkčovací složky zahrnující 0 až 12 % (s výhodou 1 až 8 %) FINSOLV TN C12-15 alkylbenzoát, 0 až 8 % (s výhodou 0,5 až 5 %) neopentylglykol-diheptanoátu, 0 až 2 % 0,5 až 2 %) izopropyl-myristát a 0,1 až 1,5 % (0,4 až 1,5 %) netěkavého silikonu jako je fenyltrimethikon;
(c) 40 až 60 % elastomemího přípravku v cyklomethikonu (např. CD-9040);
(d) 15 až 25 % antiperspirační aktivní látky;
(e) 3 až 10 % polyethylenových kuliček výše popsaného typu; a (f) případně 0,5 až 1,5 % vonné látky.
Příklady provedení vynálezu
Následující příklady jsou uvedeny pouze pro ilustrativní účely a nejsou zamýšleny jako limitující. V příkladech a v popisu vynálezu mají chemické symboly a terminologie jejich obvyklý a běžný význam. V příkladech i jinde v přihlášce (a) hodnoty pro n, m a pod. ve vzorcích, molekulových hmotnostech a stupních ethoxylace nebo propoxylace jsou průměrné hodnoty; (b) teploty jsou uváděny ve stupních Celsia pokud není uvedeno jinak; a (c) množství složek jsou uváděny v hmotnostních procentech přepočtených na uvedený standard, pokud není uvedeno jinak je tím zamýšleno celková hmotnost přípravku. Různá jména chemických složek zahrnují ta, která jsou uvedena v CTFA International Cosmetic Ingredients Ditionary (Cosmetics Toiletry and Fragrances Association, lne., 7. vydání 1997). Techniky míchání použité pro výrobu přípravků jsou běžně známé v oboru a zahrnuje postupy popsané výše.
Příklad 1: Obecný způsob výroby přípravků č. 1
Rozpouštědlové složky jako je třeba těkavý silikon (např. cyklomethikon), změkčovadla (jako jsou netěkavé silikony (např. fenyltrimethikon), C12-Ci5 alkylbenzoáty, neopentylglykol-diheptanoát a izopropyl-myristát) byly přidány do velkoobjemového mixéru vybaveného mechanickým míchadlem a byly míchány po dobu 5 minut nebo do vzniku homogenní disperze. Pak byla přidána antiperspirační aktivní látka jako suchý prášek za neustálého míchání následována polyethylenovými kuličkami. Celá směs byla míchána asi 20 minut nebo do vzniku homogenní směsi. Strany míchací nádoby byly pomocí dostatečně veliké špachtle zbavovány tuhého nánosu částic. Pak byl přidán elastomer a v míchání bylo pokračováno dalších 20 minut nebo až do vzniku homogenní bílé krémové pasty. Pokud se přidává vonná látka, děje se tak v tomto místě,
-8CZ 294553 B6 a směs se míchá dalších 5 minut. Vzniklá polotuhá hmota je poté protlačována homogenizerem (KINETIC homogenizer) a dána zpět do reakční nádoby. Používají se mnohočetné průchody homogenizerem (obvykle 1 až 4) až do vzniku stabilního produktu, který vykazuje synerezi menší než 8 %, s výhodou menší než 5 % podle vyhodnocení způsobem popsaným níže v Příkladu 5. Finální výrobek může být umístěn do vhodných obalů s otvory, které odpovídající viskozitě finálního produktu. Celý proces je možné provést bez použití zahřívání. Pokud se ovšem použije složka vyžadující roztátí, vyžaduje se předem roztátí složky.
Příklad 2: Obecný způsob výroby přípravků č. 2
Elastomerní přípravek byl navážen do kontejneru z nerezové oceli, který je součástí mixéru Hobart (Model N-50 od firmy Hobart Corporation, Troy, OH). Cyklomethikon, dimethikon, neopentylglykol-diheptanoát, diethyl-ftalát a izopropyl-myristát byly odváženy separátně a přidány postupně do stejného kontejneru jako elastomer. Ingredience byly míchány 5 minut nebo až do vzniku homogenní směsi. Pak byla pomalu přidána antiperspirační aktivní složka za neustálého míchání. V míchání bylo poté pokračováno dalších 10 minut. Pak byl za míchání pomalu přidán polyethylenový prášek. Po ukončení přídavku bylo pokračováno v míchání dalších 10 minut. Je-li použita vonná látka, přidává se v tomto okamžiku a pokračuje se vmíchání dalších 5 minut. Polotuhý produkt byl poté převeden do vhodného kontejneru. V tomto procesu nejsou vyžadovány žádné zahřívací kroky.
Příklad 3: Obecný postup výroby přípravků č. 3
Rozpouštědlové složky jsou třeba těkavé silikony (např. cyklomethikon), změkčovadla (jako jsou netěkavé silikony (např. fenyltrimethikon), Ci2-Ci5 alkylbenzoáty, neopentylglykoldiheptanoát a izopropyl-myristát) byly přidány do velkoobjemového mixéru vybaveného mechanickým míchadlem a byly míchány po dobu 5 minut nebo do vzniku homogenní disperze. Pak byla přidána antiperspirační aktivní látka jako suchý prášek za neustálého míchání. Tato směs byla míchána asi 20 minut nebo až do vzniku homogenní směsi. Pak bylo přidán elastomer a v míchání bylo pokračováno dalších 10 minut nebo až do vzniku homogenní směsi. Pak byl přidán elastomer a vmíchání bylo pokračováno dalších 10minut nebo až do vzniku homogenní bílé krémové pasty. V tomto okamžiku bylo přidáno polyethylenové kuličky a v míchání bylo pokračováno dalších 20 minut. Pokud se přidává vonná látka, děje se tak v tomto místě, a směs se dobře míchá dalších 5 minut. Vzniklá polotuhá hmota je poté protlačována homogenizerem (KINEMATIC-MT 61 Megatron unit homogenizer). Používají se mnohočetné průchody homogenizerem (obvykle 1 až 4). Během experimentů bylo prokázáno, že 4 průchody jsou optimální pro stabilitu finálního produktu pokud jde o separaci/synerezi. Po 1 až 4 průchodech vyžaduje produkt synerezi menší než 8 %, s výhodou menší než 5 % podle vyhodnocení způsobem popsaným níže v Příkladu 5. Finální produkt se umístí do vhodných nádob. Nejsou potřeba žádné kroky zahřívání v tomto procesu. Pokud se ovšem použije složka vyžadující roztátí, vyžaduje se předem roztátí složky.
Příklad 4: Obecný způsob výroby přípravků č. 4
Když je obsah elastomeru nižším rozsahu a kapaliny jsou zastoupeny procentuálně v rozsahu od 18 do 23 % celkové hmotnosti přípravku, může být použit následující postup. Cyklomethikon, dimethikon, neopentylglykoldiheptanoát, diethylftalát a izopropylmyristát byly odváženy separátně a přidány postupně do úměrně velkého nerezového kontejneru. Ingredience byly míchány 5 minut nebo až do vzniku homogenní směsi. Pak byla pomalu přidána antiperspirační aktivní složka za neustálého míchání. Míchání může být prováděno axiálním rychloběžným míchadlem s adekvátním výkonem. V míchání bylo poté pokračováno dalších 10 minut. Pak byl za míchání pomalu přidán polyethylenový prášek. Po ukončení přídavku bylo pokračováno v míchání dalších
-9CZ 294553 B6 minut. Tato směs se nazývá aktivní fáze. Ta byla poté přidána do míchací nádoby s otíranými stěnami s protiproudně rotujícími lopatkami (Lee, Agi nebo podobný typ), do níž již bylo přidáno potřebné množství elastomeru. Směs byla míchána dalších 20 minut. Je-li použita vonná látka, přidává se v tomto okamžiku a pokračuje se v míchání dalších 5 minut. Polotuhý produkt byl homogenizován podle postupu popsaného v Příkladu 3. Produkt se potom převede do vhodných nádob. V tomto procesu nejsou vyžadovány žádné zahřívací kroky.
Příklad 5
Vyhodnocení stability
Vzorky (10, 0 g) formulovaných produktů byly umístěny do 25 cm3 baňky. Vzorky byly inkubovány při teplotě 50 °C po dobu 3 dnů a poté centrifugovány po dobu 20 minut při rychlosti 3900 otáček za minutu na centrifuze Centra CL2 (od Intemational Equipment Co., Needham Heights, Mass.). Libovolná kapalina zůstávající na povrchu vzorku byla odstraněna s pipetou a zvážena. Procenta synereze byla kalkulována následovně:
(hmotnost kapaliny odstraněné po centrifugaci) x 100/10,0
Normálně se požaduje získání hodnot nižších než 8 % a s výhodou nižších než 5 % podle výše uvedeného popisu. Pokud jde o srovnání, procenta synereze komerčně dostupných polotuhých produktů (SecretR Platinum práškový vonný produkt, což je produkt na bázi vosku obsahující 19% aluminumzirkonium trichlorohydrex gly (bezvodý), cyklopentasiloxan, dimethykon, tribehenin, triglyceridy Cl8-36 kyselin a vonná látka) vykazující procenta synereze kolem, 19,79%.
Příklady 6K, 6-K1, 6-N, a 6-0
Způsob výroby s využitím postupu popsaného v Příkladu 2 s množstvími ingrediencí uvedených v Tabulce A. Procenta synereze byla měřena s využitím postupu popsaného v Příkladu 5.
Tabulka A
Ingredience | Př. 6K | Př. 6-K1 | Př. 6-N | Př. 6-0 |
Cyklomethikon a dimethikon crospolymer (DC 9040) | 500,0 g(50,00 %) | 250,00 g (50,00 %) | 250,00 g (50,00 %) | 260,00 g (52,00 %) |
Antiperspirační aktivní látka (AZZ-902 SUF) | 250,00 g (25,00 %) | 125,00 g (25,00 %) | 125,00 g (25,00 %) | 125,00 g (25,00 %) |
Neopentylglykol diheptanoát | 0 | 25,00 g (5,00 %) | 50,00 g (10,00 %) | 25,00 g (5,00 %) |
Cyklomethikon (CD-245) | 95,0 g (9,50 %) | 22,50 g (4,50 %) | 0 | 22,50 g (4,50 %) |
Diethylftalát | 10,00 g (1%) | 5,00 g(l%) | 5,00 g(l%) | 5,00 g(l%) |
Izopropylmyristát | 25,00 g (2,50 %) | 12,50 g (2,50 %) | 12,50 g (2,50 %) | 12,50 g (2,50%) |
Dimethikon (DC-200, 1,5 centiStoke) | 20,00 g (2,00 %) | 10,00 g (2,00 %) | 10,00 g (2,00%) | 10,00 g (2,00 %) |
Polyethylen (Microthene FN510) | 100,00 (10,0 %) | 45,00 g (9,00 %) | 42,50 g (8,50 %) | 35,00 g (7,00 %) |
Vonné látky | 0 | 5,00 g (1,00%) | 5,00 g (1,00%) | 5,00 g (1,00%) |
Celkem | 1000,00 g (100 %) | 500,00 g (100 %) | 500,00 g (100 %) | 500,00 g (100 %) |
% Synereze | 1,53 | 1,99 | 1,38 | 3,72 |
-10CZ 294553 B6
Příklady 6-P, 6-Q, a 6-R
Způsob výroby s použitím postupu popsaného v Příkladu 2 s množstvími ingrediencí uvedených v Tabulce B. Procenta synereze byla měřena s využitím postupu popsaného v Příkladu 5.
Tabulka B
Ingredience | Př. 6-P | Př. 6-Q | Př. 6-R |
Cyklomethikon a dimethikon crospolymer (DC 9040) | 250,00 g (50,00 %) | 250,00 g (50,00%) | 260,00 g (52,00 %) |
Antiperspirační aktivní látka (AZZ-902 SUF) | 125,00 g (25,00 %) | 125,00 g (25,00%) | 125,00 g (25,00 %) |
Neopentylglykol diheptanoát | 25,00 g (5,00 %) | 50,00 g (10,00 %) | 25,00 g (5,00 %) |
Cyklomethikon (CD-245) | 27,50 g (5,50 %) | 35,00 g (7,00 %) | 32,50 g (6,50 %) |
Diethylňalát | 0 | 5,00 g(l %) | 5,00 g (1 %) |
Izopropylmyristát | 12,50 g (2,50 %) | 0 | 12,50 g (2,50%) |
Dimethikon (DC-200, 1,5 centiStoke) | 10,00 g (2,00 %) | 10,00 g (2,00 %) | 0 |
Polyethylen (Microthene FN 510) | 45,00 g (9,00 %) | 45,00 g (9,00 %) | 45,00 g (9,00 %) |
Vonné látky | 5,00 g (1,00%) | 5,00 g (1,00 %) | 5,00 g (1,00 %) |
Celkem | 500,00 g (100 %) | 500,00 g (100 %) | 500,00 g (100%) |
% Synereze | 3,15 | 4,16 | 3,75 |
Příklady 10 až 15
Přípravky podle tohoto vynálezu mohou být připraveny s využitím způsobu výroby popsaném v Příkladu 3 s množstvími ingrediencí uvedených v Tabulce C. Všimněte si, že elastomery, krospolymer A je DC-9040 materiál získaný komerčně a krospolymer B je podobný materiál, který byl vyroben na nižší viskozitu (750 až 2500 Pas) a netěkavý obsah je od 9 do 12 %.
Tabulka C
Ingredience (% hm.) | Př. 10 | Př. 11 | Př. 12 | Př. 13 | Př. 14 | Př. 15 |
Neopentylglykoldiheptanoát | 3,00 | 3,00 | 3,00 | 3,00 | 1,00 | 1,00 |
Cyklomethikon D5 (CD-245) | 11,00 | 8,00 | 8,00 | 8,00 | 11,00 | 11,00 |
Fenyltrimethikon (DC556) | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 |
Izopropylmyristát | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 | |
C12-C15 alkylbenzoát | 5,00 | 5,00 | 5,00 | 5,00 | 5,00 | 5,00 |
AlZr trichlorohydrex gly (Reach AZZ 902 SUF) | 25,00 | 25,00 | 25,00 | 25,00 | 25,00 | 25,00 |
Polyethylen (Microthene FN 510) | 6,00 | 6,00 | 6,00 | 6,00 | 6,00 | 6,00 |
Cyklomethikon a dimethikon krospolymer („A“) | 47,00 | 10,00 | 7,50 | 5,00 | 10,00 | 10,00 |
Cyklomethikon a dimethikon krospolymer („B“) | 40,00 | 42,50 | 45,00 | 40,00 | 40,00 | |
Vonné látky | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 |
Celkem | 100,00 | 100,00 | 100,00 | 100,00 | 100,00 | 100,00 |
Příklady 16 až 20
Přípravky podle tohoto vynálezu mohou být připraveny s využitím způsobu výroby popsaném v Příkladu 3 s množstvími ingrediencí uvedených v Tabulce D. Povšimněte si, že u elastomeru byl použit komerční materiál DC-9040.
-11 CZ 294553 B6
Tabulka D
Ingredience (% hm.) | Př. 16 | Př. 17 | Př. 18 | Př. 19 | Př. 20 |
Neopentylglykoldiheptanoát | 1,00 | 3,00 | 1,00 | 1,00 | 3,00 |
Cyklomethikon D5 (CD-245) | 9,75 | 5,50 | 5,50 | 7,50 | 11,00 |
Fenyltrimethikon (DC556) | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 |
Izopropylmyristát | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 |
C12-C15 alkylbenzoát | 5,00 | 5,00 | 7,00 | 5,00 | 5,00 |
AlZr trichlorohydrex gly (Reach AZZ 902 SUF) | 25,00 | 25,00 | 25,00 | 25,00 | 25,00 |
Polyethylen (Microthene FN 510) | 6,00 | 6,00 | 6,00 | 6,00 | 6,00 |
Cyklomethikon a dimethikon krospolymer | 50,00 | 52,50 | 52,50 | 52,50 | 47,00 |
Aloe Věra, Powder (Veragel 200 standardizovaný) | 0,05 | ||||
Vonné látky | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 |
Celkem | 100,00 | 100,00 | 100,00 | 100,00 | 100,00 |
Příklady 21 až 24
Přípravky podle tohoto vynálezu mohou být připraveny s využitím způsobu výroby popsaném v Příkladu 3 s množstvími ingrediencí uvedených v Tabulce E. Povšimněte si, že u elastomerů 10 byl použit komerční materiál DC-9040.
Tabulka E
Ingredience (% hm.) | Př. 21 | Př. 22 | Př. 23 | Př. 24 |
Neopentylglykoldiheptanoát | 1,00 | 0,50 | ||
Cyklomethikon D5 (CD-245) | 8,25 | 5,25 | 5,25 | 6,75 |
Fenyltrimethikon (DC556) | 1,00 | 0,50 | ||
Izopropylmyristát | 1,00 | 0,50 | ||
C12-C15 alkylbenzoát | 7,00 | 7,00 | 7,00 | 7,00 |
PPG-3-myristylether | 3,00 | |||
AlZr trichlorohydrex gly (Reach AZZ 902 SUF) | 25,00 | 25,00 | 25,00 | 25,00 |
Polyethylen (Microthene FN 510) | 6,00 | 6,00 | 6,00 | 6,00 |
Cyklomethikon a dimethikon krospolymer | 52,50 | 52,50 | 52,50 | 52,50 |
Aloe Věra, Powder (Veragel 200 standardizovaný) | 0,05 | 0,05 | 0,05 | 0,05 |
Vonné látky | 1,20 | 1,20 | 1,20 | 1,20 |
Celkem | 100,00 | 100,00 | 100,00 | 100,00 |
Claims (5)
- (1) (R10)3SiO(Si(Rn)2O)xSi(R12)3, kde R10, R11 a R12 mohou být stejné nebo rozdílné a každý je nezávisle vybrán ze skupiny obsahující fenyl a C] až C6o alkyl;1. Antiperspirační a/nebo deodorační přípravek téměř nezanechávající stopu, vyznačující se t i m , že obsahuje:(a) 40 až 75 % těkavého silikonu;(b) 1 až 20 % změkčovadla, které může být jediné změkčovadlo nebo směs změkčovadel;(c) 0,5 až 20 % na bázi cyklomethikon a dimethikon krospolymeru, vyrobeného z sSi-H obsahující polysiloxan a alfa,omega-dienu vzorce CH2=CH(CH2)xCH=CH2, kde x = 1 až 20, za vzniku gelu zesíťováním a adicí sSi-H na dvojné vazby v alfa,omega-dienu, přičemž krospolymer má viskozitu v rozsahu od 500 Pas až 30 000 Pas a obsah netěkavé složky je od 8 do 18 % v cyklomethikonu;(d) 0,1 až 20 % antiperspiračně aktivní složky na bázi bezvodého, pufru zbaveného základu;(e) 2 až 15 % polyethylenových kuliček majících velikost částic v rozmezí od 5 do 40 mikrometrů a hustotu v rozsahu od 0,91 do 0,98 g/cm3;(f) 0 až 5 % antimikrobiálního činidla; a (g) 0 až 5 % vonné složky;kde všechna uvedená procenta jsou hmotnostní procenta vztažená na celkovou hmotnost přípravku, pokud není uvedeno jinak.
- (2) HO(RI4)2SiO(Si(R15)2O)xSi (R16)3, kde R14, R15 a R16 mohou být stejné nebo rozdílné a každý je nezávisle vybrán ze skupiny obsahující fenyl a Ci až C60 alkyl; nebo (3) organosubstituované silikonové sloučeniny vzorce R17Si(RI8)OSiR19, které nejsou polymemí a kde R17, R18 a R19 mohou být stejné nebo rozdílné a každý nezávisle vybrán ze skupiny obsahující fenyl a Ci~C6oalkyl případně s jednou nebo oběma terminálními skupinami R také obsahující hydroxyskupinu;(i) směsi dvou nebo více dříve uvedených (a) až (h).5. Antiperspirační a/nebo deodorační přípravek podle nároku 4, vyznačující se tím, že změkčovadlo je jeden nebo více členů vybraných ze skupiny obsahující dimethikon, dimethikonol-behenát, C3(M5 alkylmethikon, stearoxytrimethylsilan, fenyltrimethikon a stearyldimethikon.6. Antiperspirační a/nebo deodorační přípravek podle nároku 1,vyznačující se tím, že zahrnuje 1 až 15 hmotn. % cyklodimethikon (a) dimethikon krospolymeru.7. Antiperspirační a/nebo deodorační přípravek podle nároku 1, vyznačující se tím, že zahrnuje 10 až 20 hmotn. % antiperspirační aktivní složky.8. Antiperspirační a/nebo deodorační přípravek podle nároku 1,vyznačující se tím, že zahrnuje 2 až 10 hmotn. % polyethylenových kuliček.9. Antiperspirační a/nebo deodorační přípravek podle nároku 1,vyznačující se tím, že se připravuje jako polotuhý produkt, který obsahuje:(a) 1 až 20 hmotn. % cyklomethikonu;(b) 1 až 20 hmotn. % změkčující složky zahrnující 1 až 8 % C]2-Ci5 alkylbenzoátu, 0,5 až 5 % neopentylglykoldiheptanoátu; 0,5 až 2 % izopropylmyristát, 0,4 až 1,5 % fenyltrimethikonu;(c) 40 až 60 hmotn. % cyklomethikon (a) dimethikon krospolymeru v cyklomethikonu;-14CZ 294553 B6 (d) 15 až 25 hmotn. % antiperspiračně aktivní složky;(e) 3 až 10 hmotn. % polyethylenových kuliček; a5 (f) případně 0,5 až 1,5 hmotn. % vonné látky.10 -------------------Konec dokumentu- 15CZ 294548 B6
Barvivc ČÍS. > L1 L2 L3 L4 11 A (CH3)3C i C(CH3)3 OH c6H5 A (CH3)3C T C(CH3)3 OH c6h5 12 Φ C(CH3)2 c2h5 C6Hs Φ Ý (CH3) 2 C2H5 C6Hs 13 c6h5 C6H5 C6Hs c6h5 14 Φ C12H25 C6H5 Φ C12H25 c6h5 15 1 1 $sCH3 ch3 | />CH? 1 VvCH3 ch3 Barviva 16 až 18 __Barvivo Z An 16 C4H9 no3- 17 c2h5 no3 _ 18 c4h9 bf4 -16CZ 294548 B6Barviva 19 až 23BarvivoČÍS. Q1 Q2 q3 Q4 An” 19 ch3 ch3 Cl Cl I“ 20 ch3 ch3 H H I“ 21 0 II C2H4OCNHC(CH3)3 0 II C2H4OCNHC(CH3)3 H H I” 22 0 II c2h4cnhc6h13 0 II c2h4cnhc6h13 H H cio4 23 C3H6SO3 C3H6 s°3H H H betain 2. Antiperspirační a/nebo deodorační přípravek podle nároku 1,vyznačující se tím, že obsahuje 45 až 60 hmotn. % těkavého silikonu. - 3. Antiperspirační a/nebo deodorační přípravek podle nároků 1 a 2, vyznačující se tím, že těkavý silikon je cyklomethikon.
- 4. Antiperspirační a/nebo deodorační přípravek podle nároku 1,vyznačující se tím, že obsahuje 2 až 18 hmotn. % změkčovadla, kde změkčovadlo zahrnuje jeden nebo více členů vybraných ze skupiny obsahující:(a) tuky a oleje, které jsou glycerylestery mastných kyselin nebo triglyceridy vzorce III:CH—COOR1CH—COOR2 (ΙΠ);CH—COOR3 kde každý zR1, R2 a R3 může být stejný nebo rozdílný a uhlíkový řetězec (nasycený nebo nenasycený) obsahující od 7 do 30 atomů uhlíku;(b) uhlovodíky;(c) estery vzorce R4COOR5, kde délka řetězce pro R4 a R5 se může pohybovat od 7 do 30 uhlíkových atomů a mohou být nasycené nebo nenasycené, rovné nebo rozvětvené;-13CZ 294553 B6 (d) nasycené a nenasycené mastné kyseliny, mající obecný vzorec R6COOH, kde R6 je uhlíkový řetězec mající 7 až 30 atomů uhlíku, který může mít rovný nebo rozvětvený řetězec;(e) nasycené a nenasycené mastné alkoholy, mají obecný vzorec R7COH, kde R7 je uhlíkový řetězec mající 7 až 30 atomů uhlíku, který může mít rovný nebo rozvětvený řetězec;(f) lanolin a jeho deriváty;(g) alkoxylované alkoholy, kde alkoholová část je vybrána ze skupiny alifatických alkoholů, majících 2 až 18 uhlíků, výhodněji 4 až 18 atomů uhlíku a alkylenová část je vybrána ze skupiny obsahující ethylenoxid a propylenoxid, mající počet alkylenoxidových jednotek od 2 do 53;(h) silikony a silany, které jsou skupiny obsahující polymery křemík/kyslík s obecným vzorcem:
- 5 Barvivo 24II. Důkaz fluorescencí v blízké infračervené spektrální oblastiObr. 1 znázorňuje schematicky strukturu detektoru.K extinkci značkovacího prostředku jako fluorescenční látky se používá emise komerčně dostupného polovodičového laseru. Paralelním laserovým zářením se ozařuje zkušební vzorek nacháze- 17CZ 294548 B6Fluorescenční světlo se pomocí optických prvků (systému čoček) zobrazí na detektoru, křemíkové fotodiodě. Na rubu vyzařované záření se rovněž odráží od dutého zrcadla na křemíkovou fotodiodu.K odloučení poruch záření (rozptýleného excitovaného záření) od fluorescenčního záření je zapotřebí hraničního a/nebo interferenčního filtru a/nebo polarizátoru (polarizační fólie pro blízkou infračervenou spektrální oblast).Optimalizace polarizátoru se přitom volí tak, že směr maximální transmise je ve směru kolmice k polarizační rovině excitovaného záření.Příklad 25V palivu pro naftové motory se rozpustí tolik barviva vzorceR=H-C4Hg že se dostane základní roztok s obsahem 219 ppb barviva. Z tohoto základního roztoku se vyrobí další roztoky zředěním palivem pro naftové motory.Tyto roztoky se měří podle obecného předpisu II za použití dále uvedených parametrů přístroje.Excitace: GaAlAs polovodičový diodový laser s vlnovou délkou laseru 813 nm, CW výkon 7 mW.Filtr: průchozí interferenční filtr 850 nm (od firmy Corion).Fotodetektor: křemíková fotodioda s plochou 1 cm2 (od firmy UDT). Proud fotonů se měří pomocí měniče proud/napětí (od firmy UDT, model 350).Výsledky jsou uvedeny v tabulce zařazené dále.
Obsah barviva v palivu pro naftové motory ppb Extinkce při lambda™* Fluorescenční signál (v dílech stupnice) 219 0,05 2366 43,7 0,01 451 8,75 0,002 106 1,75 0,0004 40 0 0,0 20 -18CZ 294548 B6Tím je podán důkaz značení pomocí značkovacího prostředku při fluorescenci pod hranicí dokazovatelnosti přibližně 5 ppb.Podobně příznivé výsledky se docílí, pokud se ke značení použijí nafthalogencyaniny svrchu uvedeného obecného vzorce, kde R znamená n-C5Hn nebo n-C]2H25, nebo barviva uvedená dále.(R=t-C4H9)Barvivo 26Viz vzorec uvedený výše, kde Me = 2H.Barvivo 27Viz vzorec uvedený nad barvivém 26, kde Me = Zn.Barvivo 28Viz vzorec uvedený nad barvivém 26, kde Me = A1C1.Barvivo 29NcSi[-O-Si(CH3)2-O-C12H25]2Barvivo 30CH3INcSi(O-Si-O-CHž-CH | xc4h9C12H25- 19CZ 294548 B6Barvivo 31Barvivo 32 oc2H5INcSi(O-Si-O-C2H5)2I OC2H5Barvivo 33 ch3NcSi Γθ-δί-Ο(ΟΗ2)3-CH(CH3I 2 ch3Barvivo 34 CH3 ncsí o-si-o-(ch2)8-ch=ch-ch2-ch=ch2-c5h11|L 2Barviva 35 až 37
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
ES009802076A ES2142773B1 (es) | 1998-10-07 | 1998-10-07 | Derivados de mononitrato de isosorbida y su empleo como agentes vasodilatadores con tolerancia desminuida. |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CZ20011257A3 CZ20011257A3 (cs) | 2001-08-15 |
CZ294551B6 true CZ294551B6 (cs) | 2005-01-12 |
Family
ID=8305360
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CZ20011257A CZ294551B6 (cs) | 1998-10-07 | 1999-10-04 | Deriváty izosorbid mononitrátu a léčiva s vazodilatační účinností |
Country Status (40)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US20010051735A1 (cs) |
EP (1) | EP1120419B1 (cs) |
JP (1) | JP4659214B2 (cs) |
KR (1) | KR100641801B1 (cs) |
CN (1) | CN1096465C (cs) |
AP (1) | AP1555A (cs) |
AR (1) | AR020538A1 (cs) |
AT (1) | ATE323707T1 (cs) |
AU (1) | AU762724B2 (cs) |
BG (1) | BG65135B1 (cs) |
BR (1) | BR9914355B1 (cs) |
CA (1) | CA2346010C (cs) |
CO (1) | CO5180544A1 (cs) |
CU (1) | CU23162A3 (cs) |
CZ (1) | CZ294551B6 (cs) |
DE (2) | DE19983612T1 (cs) |
DK (1) | DK1120419T3 (cs) |
EA (1) | EA003360B1 (cs) |
EE (1) | EE04374B1 (cs) |
ES (2) | ES2142773B1 (cs) |
GB (1) | GB2359810B (cs) |
GE (1) | GEP20043162B (cs) |
GT (1) | GT199900173A (cs) |
HR (1) | HRP20010256B1 (cs) |
HU (1) | HUP0103937A3 (cs) |
ID (1) | ID29946A (cs) |
IL (2) | IL142391A0 (cs) |
IS (1) | IS2312B (cs) |
NO (1) | NO328584B1 (cs) |
NZ (1) | NZ510855A (cs) |
OA (1) | OA11661A (cs) |
PA (1) | PA8483901A1 (cs) |
PE (1) | PE20001083A1 (cs) |
PL (1) | PL200028B1 (cs) |
PT (1) | PT1120419E (cs) |
RS (1) | RS50112B (cs) |
TR (1) | TR200100961T2 (cs) |
WO (1) | WO2000020420A1 (cs) |
YU (1) | YU25201A (cs) |
ZA (1) | ZA200102836B (cs) |
Families Citing this family (19)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ES2258365B1 (es) | 2003-10-03 | 2007-12-01 | Lacer, S.A. | Derivados de disulfuro, sulfuro, sulfoxido y sulfona de azucares ciclicos y sus usos. |
EP1941876A1 (en) * | 2006-12-28 | 2008-07-09 | Lacer, S.A. | Isosorbide mononitrate derivatives for the treatment of Inflammation and ocular hypertension |
ES2332565B1 (es) * | 2007-01-23 | 2010-10-21 | Lacer, S.A. | Uso de derivados de mononitrato de dianhidrohexita como agentes antiinflamatorios. |
IE20070934A1 (en) | 2007-12-21 | 2009-06-24 | Trinity College Dublin | Efficient aspirin prodrugs |
EP2719700A1 (en) | 2008-01-09 | 2014-04-16 | Amura Therapeutics Limited | Tetrahydrofuro(3,2-b)pyrrol-3-one derivatives as inhibitors of cysteine proteinases |
JP5441928B2 (ja) * | 2008-02-07 | 2014-03-12 | ニコックス エス エイ | 一酸化窒素供与化合物 |
EP2149576A1 (en) | 2008-07-22 | 2010-02-03 | Lacer, S.A. | Isosorbide Nitrates having vasodilating activity |
EP2149577B1 (en) * | 2008-07-22 | 2011-04-27 | Lacer, S.A. | New stereospecific method for the preparation of dioxa-bicyclooctane compounds |
EP2177216A1 (en) | 2008-10-13 | 2010-04-21 | Lacer, S.A. | Use of dianhydrohexite mononitrate derivatives as healing agents |
WO2010055138A1 (en) * | 2008-11-14 | 2010-05-20 | Lacer, S.A. | New stereospecific method for the preparation of dioxa-bicyclooctane compounds |
EP2199294A1 (en) | 2008-12-19 | 2010-06-23 | Lacer, S.A. | New stereospecific method for the preparation of dioxa bicyclooctane nitrate compounds |
ES2423939T3 (es) * | 2009-09-10 | 2013-09-25 | Cognis Ip Management Gmbh | Derivados de isosorburo gliceril éter y su empleo en aplicaciones de uso doméstico |
DK2515899T3 (en) | 2009-12-23 | 2016-08-15 | Arca Biopharma Inc | METHODS AND COMPOSITIONS FOR CARDIOVASCULAR DISEASES AND CONDITIONS |
CN102241687A (zh) * | 2011-05-23 | 2011-11-16 | 中国人民解放军第四军医大学 | 抗缺血/再灌注损伤的药物 |
CA2839390C (en) | 2011-10-24 | 2015-09-15 | Nicox S.A. | Quinone based nitric oxide donating compounds |
CA2902009A1 (en) * | 2013-03-05 | 2014-09-12 | Archer Daniels Midland Company | Isohexide monotriflates and process for synthesis thereof |
WO2014169976A1 (en) | 2013-04-18 | 2014-10-23 | Nicox Science Ireland | Quinone based nitric oxide donating compounds |
CN104650108B (zh) * | 2013-11-18 | 2017-05-24 | 富力 | 连翘脂素硫酸酯及其衍生物、制备方法及其应用 |
CN105461731B (zh) * | 2014-08-07 | 2017-05-24 | 富力 | 连翘脂素布洛芬酯、其制备及其应用 |
Family Cites Families (18)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR1356374A (fr) | 1963-02-12 | 1964-03-27 | Machine à fonctions multiples pour le travail du bois | |
GB1356374A (en) | 1971-04-29 | 1974-06-12 | American Home Prod | Mononitrate esters of 1,3 3,6-dianhydro-d-glucitol |
US3886196A (en) | 1973-02-07 | 1975-05-27 | Phillips Petroleum Co | Magnesium-aluminum-silicate-phosphate catalysts for ammonialytic cleavage of lactams to form omega-aminonitriles |
DE3028289C2 (de) | 1980-07-25 | 1986-11-27 | Dr. Willmar Schwabe GmbH & Co, 7500 Karlsruhe | 2-O- und 5-O-substituierte 1.4;3.6-Dianhydro-hexit-mononitrate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zubereitungen |
DE3248548A1 (de) | 1982-12-29 | 1984-07-05 | Heinrich Mack Nachf., 7918 Illertissen | Acylderivate von 1,4:3,6-dianhydro-hexiten, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel |
DE3421072A1 (de) | 1984-06-06 | 1985-12-12 | Heinrich Mack Nachf., 7918 Illertissen | 1,4:3,6-dianhydro-hexit-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel |
DE3602067A1 (de) | 1986-01-24 | 1987-07-30 | Mack Chem Pharm | 2,6-dioxabicyclo(3.3.0)octan-derivate, ihre herstellung und verwendung als arzneimittel |
DE3606634A1 (de) | 1986-02-28 | 1987-09-03 | Mack Chem Pharm | Isohexid-nucleoside, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel |
IT1204571B (it) * | 1987-05-08 | 1989-03-10 | Chiesi Farma Spa | Esteri di 1,4:3,6-dianidrosorbitolo-2-mononitrato e 5-mononitrato,loro procedimento di preparazione e loro composizioni farmaceutiche |
DE3741005A1 (de) | 1987-12-03 | 1989-06-15 | Mack Chem Pharm | Aminopropanol-derivate von 1,4:3,6-dianhydro-hexit-nitraten, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel |
JP2628756B2 (ja) * | 1988-09-15 | 1997-07-09 | シュバルツファルマ アクチェンゲゼルシャフト | 新規有機ニトレート及びそれらの製造方法 |
US5428061A (en) | 1988-09-15 | 1995-06-27 | Schwarz Pharma Ag | Organic nitrates and method for their preparation |
US4891373A (en) * | 1988-11-23 | 1990-01-02 | Pfizer Inc. | Aminopropanol derivatives of 1,4:3,6-dianhydrohexitol nitrates, processes for their preparation and their use as medicaments |
CA2014520C (en) | 1989-04-17 | 1996-07-16 | Fumio Suzuki | Hexitol derivatives |
NL9001955A (nl) * | 1990-09-05 | 1992-04-01 | Cedona Pharm Bv | Nieuwe thiazolidinederivaten. |
FR2680173A1 (fr) * | 1991-08-07 | 1993-02-12 | Hoechst Lab | Nitrates organiques, leurs procedes de preparation et leur utilisation dans le traitement de maladies cardiovasculaires . |
ATE172183T1 (de) * | 1992-07-30 | 1998-10-15 | Cal Int Ltd | Ester und kombinationen von einem organischen nitrat und einem salicyclat |
IL120531A (en) | 1997-03-26 | 2006-12-31 | Yissum Res Dev Co | Nitric oxide donors and pharmaceutical compositions containing them |
-
1998
- 1998-10-07 ES ES009802076A patent/ES2142773B1/es not_active Expired - Fee Related
-
1999
- 1999-09-30 AR ARP990104928A patent/AR020538A1/es active IP Right Grant
- 1999-10-04 PE PE1999001005A patent/PE20001083A1/es not_active Application Discontinuation
- 1999-10-04 EP EP99949015A patent/EP1120419B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-04 NZ NZ510855A patent/NZ510855A/xx not_active IP Right Cessation
- 1999-10-04 CZ CZ20011257A patent/CZ294551B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1999-10-04 HR HR20010256A patent/HRP20010256B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1999-10-04 OA OA1200100085A patent/OA11661A/en unknown
- 1999-10-04 BR BRPI9914355-0A patent/BR9914355B1/pt not_active IP Right Cessation
- 1999-10-04 WO PCT/ES1999/000316 patent/WO2000020420A1/es not_active Application Discontinuation
- 1999-10-04 JP JP2000574532A patent/JP4659214B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1999-10-04 AT AT99949015T patent/ATE323707T1/de not_active IP Right Cessation
- 1999-10-04 EE EEP200100207A patent/EE04374B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1999-10-04 AP APAP/P/2001/002128A patent/AP1555A/en active
- 1999-10-04 HU HU0103937A patent/HUP0103937A3/hu unknown
- 1999-10-04 YU YU25201A patent/YU25201A/sh unknown
- 1999-10-04 ES ES99949015T patent/ES2257871T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-04 DE DE19983612T patent/DE19983612T1/de not_active Ceased
- 1999-10-04 IL IL14239199A patent/IL142391A0/xx active IP Right Grant
- 1999-10-04 RS YUP-252/01A patent/RS50112B/sr unknown
- 1999-10-04 EA EA200100422A patent/EA003360B1/ru not_active IP Right Cessation
- 1999-10-04 ID IDW00200101008A patent/ID29946A/id unknown
- 1999-10-04 KR KR1020017004374A patent/KR100641801B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 1999-10-04 PL PL347030A patent/PL200028B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1999-10-04 DK DK99949015T patent/DK1120419T3/da active
- 1999-10-04 AU AU62041/99A patent/AU762724B2/en not_active Ceased
- 1999-10-04 DE DE69930949T patent/DE69930949T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-04 GB GB0111172A patent/GB2359810B/en not_active Expired - Fee Related
- 1999-10-04 TR TR2001/00961T patent/TR200100961T2/xx unknown
- 1999-10-04 CN CN99811802A patent/CN1096465C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1999-10-04 CA CA002346010A patent/CA2346010C/en not_active Expired - Fee Related
- 1999-10-04 PT PT99949015T patent/PT1120419E/pt unknown
- 1999-10-04 GE GEAP19995886A patent/GEP20043162B/en unknown
- 1999-10-06 CO CO99063420A patent/CO5180544A1/es not_active Application Discontinuation
- 1999-10-07 GT GT199900173A patent/GT199900173A/es unknown
- 1999-10-07 PA PA19998483901A patent/PA8483901A1/es unknown
-
2001
- 2001-03-29 IS IS5910A patent/IS2312B/is unknown
- 2001-04-03 IL IL142391A patent/IL142391A/en not_active IP Right Cessation
- 2001-04-04 CU CU83A patent/CU23162A3/es not_active IP Right Cessation
- 2001-04-05 ZA ZA200102836A patent/ZA200102836B/xx unknown
- 2001-04-06 US US09/827,868 patent/US20010051735A1/en not_active Abandoned
- 2001-04-06 BG BG105417A patent/BG65135B1/bg unknown
- 2001-04-06 NO NO20011778A patent/NO328584B1/no not_active IP Right Cessation
-
2003
- 2003-04-28 US US10/424,828 patent/US6858632B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AU755531B2 (en) | Improved low residue cosmetic composition | |
EP1224928B1 (en) | Improved low residue cosmetic composition | |
CZ294551B6 (cs) | Deriváty izosorbid mononitrátu a léčiva s vazodilatační účinností | |
US6485716B1 (en) | High efficacy liquid gel product | |
RU2246932C2 (ru) | Эмульсии с нафталатными сложными эфирами | |
CZ20033133A3 (cs) | Dvoufázový navalovací kosmetický produkt | |
US6986885B2 (en) | Stable and efficacious soft solid product | |
RU2268709C2 (ru) | Пластичное твердое средство личной гигиены дезодорант и/или антиперспирант | |
AU2001249676A1 (en) | Stable and efficacious soft solid product | |
AU2001249677A1 (en) | Soft solid deodorant and/or antitranspirant care product | |
US6994845B2 (en) | Soft solid compositions with reduced syneresis | |
US7011822B2 (en) | Effective soft solid personal care product | |
BR0116384B1 (pt) | Antiperspirante/desodorante em bastão de alta eficácia | |
ZA200207807B (en) | Stable and efficacious soft solid product. | |
AU2002330195A1 (en) | High efficacy liquid gel antiperspirant product |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | Patent lapsed due to non-payment of fee |
Effective date: 20101004 |