CZ289519B6

CZ289519B6 - Přípravek pro péči o pokoľku

Info

Publication number: CZ289519B6
Application number: CZ19982418A
Authority: CZ
Inventors: John George Chambers; Graham Andrew Turner
Original assignee: Unilever N. V.
Priority date: 1996-02-02
Filing date: 1997-01-13
Publication date: 2002-02-13
Also published as: AU703392B2; HUP9900966A2; CA2244882C; EP0877594B1; PL328062A1; CZ241898A3; US5882660A; KR19990082243A; WO1997027835A1; EP0877594A1; JP2000505829A; BR9707339A; PL186472B1; CA2244882A1; CN1215327A; DE69700949D1; AU1443797A; KR100431486B1; DE69700949T2; CN1203839C

Abstract

P° pravek pro p i o poko ku ve form vodn tekutiny, obsahuj c i) tukov² prost°edek, zahrnuj c dv slo ky D a E, kde D je slou enina, maj c jeden dlouh² uhlovod kov² °et zec a hydrofiln eln skupinu a E je l tka, zahrnuj c nejm n jednu slou eninu, zvolenou z 3.beta.-sterolu; skvalanu; skvalenu; saponin nebo sapogenin typu rostlinn ho steroidu nebo triterpenoidu; di- a triterpen jako je fytol, retinol a amyrin; a sm si uveden²ch l tek, p°i em D a E jsou p° tomny v mno stv v rozmez 0,1 a 10 hmotn. %, respektive 0,2 a 12 hmotn. % vzhledem k cel mu prost°edku; ii) povrchov aktivn inidlo, zvolen z aniontov²ch, neiontov²ch, kationtov²ch, obojetn²ch (zwitteriontov²ch) a amfotern ch povrchov aktivn ch inidel, m²dla a sm s uveden²ch l tek; a iii) kationtov² polymer jako inidlo napom haj c ukl d n ; a p° pravek obsahuje nejv² e stopov mno stv slou eniny, maj c nejm n dva uhlovod kov °et zce a pol rn eln skupinu, kter odpov d vztahu I, kde V je objem uhlovod kov²ch °et zc ; I.sub.c.n. je kritick d lka uhlovod kov²ch °et zc ; a a.sub.o.n. je optim ln prostor pol rn eln skupiny. P° pravek m e b²t ve form nap° klad sprchov ho gelu nebo ple ov ho istic ho p° pravku, kter se do asn nan ej na poko ku a pot jsou z n odstran ny ot°en m nebo omyt m.\

Description

Vynález se týká přípravku pro péči o pokožku v tekuté nebo gelové formě, hodícího se k mytí. Konkrétně se týká přípravku, určených k mytí a/nebo čištění lidské pokožky, které předcházejí vysoušení kůže, vytváření vrásek, prasklinek a stárnutí, nebo zlepšují tyto stavy.

Dosavadní stav techniky

Je obecně známé, že ceramidy, přítomné v nitrobuněčné tukové vrstvičce rohovité vrstvy (stratům comeum), hrají důležitou roli při vytváření a udržování zábrany vodopropustnosti kůže. Ceramidy, nebo látky jim blízce příbuzné, byly předloženy jako složky prostředků pro péči o pokožku. Konkrétně Kao Corporation v patentech GB 2 178 312 a GB 2 213 723 předkládá použití přírodních ceramidů extrahovaných z kůže ve výrobcích k místnímu nanášení. Rovněž v evropských patentech EP 227 994 a EP 282 816 Kao Corporation předkládá použití syntetických ceramidů, které jsou podobné jejich přírodním analogům, nalezeným v pokožce.

Je také známo, že kromě ceramidů obsahuje tuková vrstvička sterol a mastné kyseliny (N.Y. Schurer, P.M. Elias, Adv. Lip. Res. 24,27-56, 1991; Acad. Press).

Předpokládá se, že jednou z příčin vysychání a stárnutí kůže je snížení množství tuků, obsažených v nitrobuněčné tukové vrstvičce rohovinové vrstvy. V publikaci Intermolecular and Surfaces (1985) Jacoba N. Israelachviliho, vydané v Acad. Press, bylo ukázáno v kapitole 16, nazvané „Aggregation of Amphiphilic Molecules into Micelles, Bilayers, Vesicles a and Biological Membranes“ (seskupování amfifilních molekul do micel, dvojvrstev, kapének a biologických membrán), že vhodnými tuky pro vytvoření dvojvrstvy jsou takové, které mají polární čelní skupinu a alespoň dva uhlovodíkové řetězce, takže zde existuje jasně stanovený vztah mezi objemem, který zaujímají uhlovodíkové řetězce a optimálním prostorem, který zaujímá polární čelní skupina. Tento vztah je vyjádřen jako

(I) kde V je objem uhlovodíkových řetězců,

L je kritická délka uhlovodíkových řetězců, ao je optimální prostor skupiny polární hlavice.

EP-A-556 957 předkládá přípravky, obsahující (a) sloučeninu, mající alespoň 2 uhlovodíkové řetězce a skupinu polární hlavice, vyhovující výše uvedenému vztahu (I) tak jako ceramidy, (b) mastné kyseliny s dlouhým řetězcem, a třetí složku (c), například skvalen, která je schopna podporovat a stabilizovat tukové dvojvrstvy vytvořené v prostředku, přičemž poměr a:b:c je od 1:1,5 až 6,0:1,1 až 8,0. Uváděné přípravky jsou uvažovány pro místní nanášení na lidské vlasy, pokožku nebo nehty. Zejména se jedná o výrobky tzv. „leave-on“ (nesmývané), které jsou zamýšleny k ustavičnému nanášení na vlasy, pokožku nebo nehty.

WO 94/00 127 rovněž předkládá třísložkové tukové přípravky, které mohou být kombinovány s vodnou fází, obsahující povrchově aktivní činidlo. Stejně jako v EP-A-557 957, jsou přípravky uváděné v tomto odkazu zamýšleny jako výrobky typu „leave-on“, nesmývané.

-1 CZ 289519 B6

Výše zmiňované přípravky podle dřívějšího stavu techniky jsou zamýšleny jako výrobky typu „leave-on“, které se neotírají či nesplachují. Nevýhodou takových přípravků je, že mohou na pokožce zanechat olejovitý vjem.

Stále trvá potřeba výrobků, schopných úspěšně nahrazovat spotřebované tuky a alternativních přípravků, jako jsou čisticí přípravky, které se na pokožku nanášejí jen dočasně a poté jsou odstraněny. Ve zveřejněné souběžné patentové přihlášce WO 96/12 469 jsou předkládány přípravky pro péči o pokožku, zahrnující tukový prostředek, obsahující sloučeninu A) která odpovídá výše uvedenému vztahu (I), jako je sacharózový ester; B) mastné kyseliny s dlouhým řetězcem; a třetí složku C) jako je cholesterol, která je schopna podporovat a stabilizovat tukové dvojvrstvy vytvořené v prostředku, přičemž tento tukový prostředek může být formován s povrchově aktivními látkami k vytvoření přípravků pro péči o pokožku, určených k dočasnému nanesení na kůži a následnému smytí nebo otření. Takové přípravky pro péči o pokožku poskytují účinnou kontrolu úbytku vody a/nebo nápravu poškození vrstvičky tvořící bariéru pro vodu v rohovinové vrstvě.

Autoři nyní zjistili, že je možné formovat prostředky i v nepřítomnosti výše zmíněné složky A při stálém uchování prospěšných vlastností přípravků podle dřívějšího stavu techniky, kterými jsou účinná kontrola úbytku vody a/nebo náprava poškození vrstvičky tvořící bariéru pro vodu v rohovinové vrstvě.

Podstata vynálezu

Vynález poskytuje přípravek pro péči o pokožku ve formě vodné tekutiny, obsahující

i) tukový prostředek, zahrnující dvě složky D a E, kde D je sloučenina, mající jeden dlouhý uhlovodíkový řetězec a hydrofilní čelní skupinu a E je látka, zahrnující nejméně jednu sloučeninu, zvolenou z 3(3-sterolu; skvalanu; skvalenu; saponinů nebo sapogeninů typu rostlinného steroidu nebo triterpenoidu; di- a triterpenů jako je fytol, retinol a amyrin; a směsi uvedených látek, přičemž D a E jsou přítomny v množství v rozmezí 0,1 až 10 hmotn. %, respektive 0,2 až 12 hmotn. % vzhledem k celému prostředku;

ii) 1 až 45 hmotn. % vzhledem k celému prostředku povrchově aktivního činidla, zvoleného z aniontových, neiontových, kationtových, obojetných (zwitteriontových) a amfotemích povrchově aktivních činidel, mýdla a směsí uvedených látek; a iii) činidlo napomáhající ukládání, kterým je kationtový polymer; a přípravek obsahuje nejvýše stopová množství sloučeniny, mající nejméně dvě uhlovodíkové řetězce a polární čelní skupinu, která odpovídá vztahu 1

0,5 < —< 1, 0 (I) ^ao^c kde V je objem uhlovodíkových řetězců,

Ι_ς kritická délka uhlovodíkových řetězců, a<> je optimální prostor polární čelní skupiny a polární čelní skupina je zvolena ze skupin, jako jsou fosforečnany, fosfonáty, sírany, sulfonáty, hydroxylová skupina, ethylenoxidové jednotky, karboxylová skupina a ze směsí takových sloučenin.

Dále vynález rovněž poskytuje přípravek pro péči o pokožku ve formě vodné tekutiny, obsahující

i) tukový prostředek, zahrnující dvě složky D a E, kde D je sloučenina, mající jeden dlouhý uhlovodíkový řetězec a hydrofílní čelní skupinu a E je látka, zahrnující nejméně jednu sloučeninu, zvolenou z 3[3-sterolu; skvalanu; skvalenu; saponinů nebo sapogeninů typu rostlinného steroidu nebo triterpenoidu; di- a triterpenů jako je fytol, retinol a amyrin; a směsi uvedených látek, přičemž D a E jsou přítomny v množství v rozmezí 0,1 až 10 hmotn. %, respektive 0,2 až 12 hmotn. %. vzhledem k celému prostředku;

ii) povrchově aktivní činidlo, zvolené z aniontových, neiontových, kationtových, obojetných (zwitteriontových) a amfotemích povrchově aktivních činidel, mýdla a směsí uvedených látek; a iii) činidlo napomáhající ukládání, kterým je kationtový polymer; a prostředek obsahuje nejvýše stopová množství ceramidů; pseudoceramidů; fosfolipidů; glykolipidů se strukturou dvou či více dlouhých acylových nebo alkylových řetězců, vhodně obsahujících 14 až 50 uhlíkových atomů každý, připojených na polární skupinu; specifické estery polyethylenglykolu; oleát polyglycerolu-n-x (CAS 9007-48-1); sorbitanový dioleát (CAS 29116-98-1); sorbitanový seskvioleát (CAS 8007-43-0); a typy fosfolipidů a glykolipidů s alkyletherovým dlouhým řetězcem.

Výraz „obsahuje nejvýše stopová množství“ znamená, že je tato složka, pokud je vůbec přítomna, v prostředku podle vynálezu přítomna ve stopových množstvích, zanesených do prostředku jako nečistoty, obsažené v jiných jeho složkách.

Složka D

Složkou D je sloučenina, mající jeden dlouhý uhlovodíkový řetězec a hydrofílní čelní skupinu. Upřednostňovanými látkami jsou monokarboxylové kyseliny s rovným řetězcem, mající 8 až 24 atomů uhlíku, alkoholy s dlouhým rovným alifatickým řetězcem mající 8 až 24 atomů uhlíku, cukerné estery, alkylované cukry a směsi uvedených látek.

Látky jsou nejvýhodněji zvoleny monokarboxylových mastných kyselin s rovným řetězcem, majících 8 až 20 atomů uhlíku, z nichž je nejméně 85 % nasycených, a z nasycených alkoholů s dlouhým rovným alifatickým řetězcem, majících 8 až 20 atomů uhlíku. Rovněž lze použít směsi takovýchto mastných kyselin nebo alkoholů s dlouhým alifatickým řetězcem.

Zvláště upřednostňovanými látkami jsou kyselina stearová a cetostearylalkohol.

Složka D je s výhodou přítomna v množství v rozmezí od 0,2 do 7 hmotn. % vzhledem k celkovému složení přípravku.

Složka E

Jak bylo stanoveno výše, E je látka, která obsahuje nejméně jednu sloučeninu, zvolenou z 3βsterolu; skvalenu; skvalanu; saponinů nebo sapogeninů typu rostlinného steroidu nebo triterpenoidu; di- a triterpenů jako je fytol, retinol a amyrin; a směsí uvedených látek. Možné zdroje takových látek sestávají z alkoholů vlněného vosku (lanolinové alkoholy) a dalších alkoholových podílů lanolinu.

Složka E s výhodou obsahuje 3|3-sterol, mající postranní řetězec v poloze 17 a neobsahující polární skupiny, například cholesterol, sitosterol, stigmasterol a ergosterol. Komerčně dostupné zdroje cholesterolu zahrnují Super Hartolan od firmy Croda, obsahující nejméně 30% cholesterol.

-3CZ 289519 B6

Cholesterol je životně důležitou složkou přírodních kožních tuků, vytvářejících bariéru pro vlhkost v rohovinové vrstvě.

Složka E je s výhodou přítomna v množství v rozmezí od 0,3 do 10 hmotn. % vzhledem k celkovému složení přípravku.

Povrchově aktivní činidlo může být zvoleno z kteréhokoli známého povrchově aktivního činidla, vhodného pro místní nanášení na lidské tělo. Zvláště upřednostňována jsou jemná povrchově aktivní činidla, tj. povrchově aktivní činidla, nepoškozující rohovinovou vrstvu, vnitřní vrstvu kůže.

Upřednostňovaným aniontovým detergentem je acylisethionát s dlouhým alifatickým řetězcem o vzorci:

RCO₂CH₂CH₂SO₃M kde R je alkylová nebo alkenylová skupina o 7 až 21 atomech uhlíku a M je solubilizační kation jako je sodík, draslík, amonium či substituované amonium. S výhodou nejméně tři čtvrtiny skupin RCO mají 12 až 18 atomů uhlíku a mohou pocházet z kokosového oleje, palmového oleje nebo kokosovo/palmové směsi oleje.

Jiným upřednostňovaným aniontovým detergentem je alkylethersulfát o vzorci:

RO(CH₂CH₂O)_nSO₃M kde R je alkylová skupina o 8 až 22 atomech uhlíku, n je v rozmezí od 0,5 do 10 a zvláště od 1,5 do 8 a M je solubilizační kation jak bylo uvedeno výše, nebo Mg²⁺.

Jiné možné aniontové detergenty zahrnují ethersulfát alkylglycerylu, sulfosukcináty, tauráty, sarkosináty, sulfoacetáty, alkylfosfát, alkylfosfátové estery a acyllaktylát, alkylglutamáty a směsi uvedených látek.

Pokud povrchově aktivní látka obsahuje mýdlo, je mýdlo s výhodou získáno z látek s nasyceným uhlíkovým řetězcem Cg až C₂₂ a s výhodou jde o draselné mýdlo s uhlíkovým řetězcem C]₂ až C18Sulfosukcináty mohou být monoalkylsulfosukcináty o vzorci R⁵O2CCH2(SO3M)CO2M; a amidoMEA-sulfosukcináty o vzorci R⁵CONHCH2CH₂O₂CCH₂CH(SO₃M)CO₂M; kde R⁵ rovná Cg-Czo alkylu a lépe pak Cir-C^ alkylu a M je solubilizační kation.

Sarkosináty jsou obecně označovány vzorcem: R⁵CON(CH₃)CH₂CO₂M, kde se R rovná Cg-C₂₀alkylu a lépe pak C_I2-C₁₅ alkylu a M je solubilizační kation.

Tauráty jsou obecně určeny vzorcem R⁵CONR⁶CH2CH2SO3M; kde se R⁵ rovná Cg-C2o alkylu a lépe pak Cir-C15 alkylu, R⁶ se rovná C1-C4 alkylu a M je solubilizační kation.

Hrubé povrchově aktivní látky jako je primární alkansulfonát nebo alkylbenzensulfonát obecně nebudou používány.

Vhodná neiontová povrchově aktivní činidla zahrnují alkylpolysacharidy, laktobionamidy, estery ethylenglykolu, monoethery glycerolu, polyhydroxyamidy (glukamid), primární a sekundární alkoholethoxyláty, zvláště pak Cg-C₂₀ alifatické alkoholy, ethoxylované v průměru 1 až 20 mol ethylenoxidu na 1 mol alkoholu.

-4CZ 289519 B6

Použity mohou být rovněž směsi kterýchkoli z předcházejících povrchově aktivních činidel.

Povrchově aktivní činidlo je s výhodou přítomno v celkovém množství od 1 do 45 hmotn. %, lépe od 3 do 30 hmotn. % a nejlépe od 5 do 20 hmotn. % vzhledem k celkovému složení 5 přípravku.

Je také žádoucí, aby přípravek obsahoval 0,5 až 15 hmotn. % (vzhledem ke svému celkovému složení) pomocného povrchově aktivního činidla, přítomného jemným působením na kůži. Vhodnými látkami jsou obojetné (zwitteriontové) detergenty, které mají alkylovou nebo io alkenylovou skupinu o 7 až 18 atomech uhlíku a vyhovují celkovému strukturnímu vzorci:

O R²

R¹ - [-C-NH (CH₂) „-] _n-N‘-X-Y

R³

7 2 kde R je alkyl nebo alkenyl o 7 až 18 atomech uhlíku, R a R jsou každý nezávisle alkyl, 15 hydroxyalkyl nebo karboxyalkyl o 1 až 3 atomech uhlíku, m je 2 až 4, n je 0 či 1,

X je alkylen o 1 až 3 atomech uhlíku, volitelně substituovaný hydroxylem, a

Y je -CO₂ nebo -SO₃ ^_.

Obojetné povrchově aktivní látky odpovídající výše uvedenému vzorci zahrnují jednoduché betainy o vzorci:

R²

R¹ — N* — CHjCOf

R³ a amidobetainy o vzorci:

R²

R¹ - CONH(CH2)n-N⁺-CH2C0₂'

R³ kde mje 2 nebo 3.

V obou vzorcích odpovídají R¹, R² a R³ dříve definovaným skupinám. R¹ může být zejména směsí C]₂ a C14 alkylových skupin, odvozených od kokosu tak, že alespoň polovina a lépe

-5CZ 289519 B6 alespoň tři čtvrtiny skupin R¹ mají 10 až 14 atomů uhlíku. R² a R³ jsou s výhodou methylové skupiny.

Další možností je sulfobetain o vzorci:

R²

R¹ — N* — (CH₂)₃SO₃R³ nebo

R²

R¹ - CONH (CH₂) _b -N*- (CH₂) ₃SO₃R³ kde m je 2 nebo 3, anebo varianty těchto vzorců, u nichž je skupina -(CH2) 3SO3^- nahrazena skupinou

OH

I

-ch₂chch₂so₃* přičemž R¹, R² a R³ v tomto vzorci odpovídají předchozí definici.

Činidlem, napomáhajícím ukládání, je s výhodou kationtový polymer, přítomný v množství alespoň 0,05 % hmotnosti celkového přípravku. Toto množství by s výhodou nemělo přesahovat 3 % nebo dokonce 2 % hmotnosti přípravku.

Použity mohou být různé kationtové polymery. K příkladům kationtových polymerů patří kationtové celulózové ethery, popsané v US patentech č. 3816616 a č. 4 272 515, které jsou komerčně dostupné od firmy UNION Carbide Corp. pod obchodním názvem POLYMER JR. Jinými vhodnými látkami jsou kationtové deriváty polygalaktomannanové gumy, popsané v US patentu č. 4 298 494, které jsou komerčně dostupné pod obchodním názvem JAGUAR. Příkladem vhodné látky je hydroxypropyltrimethyl- amoniový derivát guarové gumy o vzorci:

G-O-CH₂CHCH₂ N⁺ (CH)₃ Cl

OH kde G představuje guarovou gumu. Takové látky jsou dostupné pod obchodním názvem JAGUAR C-13-S. Tato látka má také CTFA označení guarový hydroxypropyltrimoniumchlorid. U látky JAGUAR C-13-S je stupeň substituce kationtových skupin asi 0,13. Jinou možnou látkou je látka, známá jako JAGUAR C-17, která se podobá látce JAGUAR C-13-S, má však vyšší stupeň substituce kationtových skupin, přibližně 0,25 až 0,31. Dalším příkladem guarového

-6CZ 289519 B6 derivátu je hydroxypropylový kationtový guarový derivát, známý jako JAGU AR C-16, který kromě obsahu výše uvedených kationtových kvartémích amoniových skupin rovněž obsahuje hydroxypropylové /-CH₂CH(OH)CH₃/ substituční skupiny. U látky JAGU AR C-16 je stupeň substituce kationtových skupin mezi 0,11 a 0,16 a substituce hydroxylových skupin činí 0,8 až 1,1.

Jiné kationtové polymery zahrnují kationtové polyamidy jako nízkomolekulámí adipát/diethylentriaminový polyamid a kopolymery vinylpyrrolidonu a dimethylaminomethylmetakrylátu, kvarterizovaného dimethylsulfátem (Gafquat 755, GAF Corporation), popsané v US patentu č. 4 080 310; roubovaný kationtový kopolymer obsahující N-vinylpyrrolidon, dimethylaminoethylmetakrylát a polyethylenglykol, popsaný v US patentu č. 4 048 301; soli aminoalkylových esterů homopolymerů a kopolymerů nenasycených karboxylových kyselin o 3 až 5 uhlíkových atomech a minerální kyseliny, popsané v US patentu č. 4 009 256; polymery etherifikovaného škrobu, popsané v US patentu č. 3 186 911; a kationtové polyakrylamidy typu, popsaného v mezinárodní patentové přihlášce WO 95/22 311.

Kationtové polymery o vysoké molekulové hmotnosti jsou prodávány pod obchodním názvem MERQUAT firmou Mercq and Co., Inc. Představují je Meequat 100, vysoce nabitý kationtový dimethyldiallylamonium-chloridový homopolymer, a Merquat 550, vysoce nabitý kationtový kopolymer, připravený z chloridu dimethyldiallylamonia a akrylamidu. Tyto látky jsou označeny ve slovníku CTFA jako Quatemium-40 a Quatemium 41.

Upřednostňované kationtové polymery zahrnují ethery kationtové celulózy, kationtové polygalaktomannanové gumy a kationtové polyakrylamidy.

Jiné typické volitelně používané složky, které mohou být začleněny do přípravků podle vynálezu, jsou stabilizátory vlhkosti jako glycerol v množství až do 10 hmotn. % vzhledem k celkovému složení přípravku; opacifikační (zneprůhledňující) činidla, s výhodou v množství od 0,2 do 2,0 hmotn. % vzhledem k celkovému složení přípravku; konzervační látky, s výhodou v množství od 0,2 do 2,0 hmotn. % vzhledem k celkovému složení přípravku; parfémy, s výhodou v množství 0,5 až 3,0 hmotn. % vzhledem k celkovému složení přípravku; baktericidní látky; barviva; antioxidační látky; činidla modifikující vjemy na kůži; a zahušťovací a strukturační činidla jako bobtnavé jíly, zesíťované polyakryláty, např. Carbopol (výr. název) (polymery dostupné od firmy Goodrich) a glykoldioleát polyethoxypropylenu.

Přípravky podle vynálezu mohou být upraveny jako výrobky pro mytí pokožky, např. koupelové nebo sprchové gely; prostředky pro mytí rukou; tekutiny pro mytí obličeje; a jako přípravky pro čištění pokožky.

Aniž by se autoři chtěli vázat teorií, předpokládají, že látky napomáhající ukládání napomáhají ukládání tukového prostředku do pokožky.

Přípravek podle vynálezu by měl během použití snižovat propustnost pokožky vůči vodě, zejména je-li pokožka suchá nebo poškozená, tak, aby byl zmenšen úbytek vlhkosti a obecně by měl zvyšovat kvalitu a pružnost pokožky.

Přípravek pro mytí pokožky se na pokožku nanáší pouze dočasně. Při použití se přípravek dočasně aplikuje na pokožku buď přímo, nebo pomocí aplikátoru. Poté je z pokožky odstraněn omytím vodou, zejména v případě sprchových gelů, nebo setřením, jako tkaninou.

Přípravek podle vynálezu je s výhodou formován jako tekutina nebo gel, mající viskozitu v rozmezí 1000 až lOOOOOmPas, měřenou při střihové rychlosti 10 s~* a 25 °C vHaakově viskozimetru Rotoviscometer RV20.

Přípravky podle vynálezu mohou být vyráběny roztavením složek tukového prostředku. Poté se k výsledné tukové tavenině přidá voda. Povrchově aktivní činidlo se roztaví a poté přidá ke směsi tuk/voda. Výsledná směs se ochladí před přidáním kationtového polymeru a volitelně přidávaných složek.

Přípravek může být balen do vhodného zásobníku, ze kterého může být přímo dávkován na pokožku, nebo nanášen pomocí aplikátoru. Vynález tedy poskytuje uzavřený zásobník, obsahující přípravek pro péči o pokožku, jak zde byl definován.

Vynález bude nyní dále ilustrován odkazem na příklady, na které se neomezuje.

Příklady provedení vynálezu

V příkladech:

Kyselinou laurovou byl Prifrac 2922 od firmy Unichema.

Kyselinou myristovou byl Prifrac 2940.

Monostearátem ethylenglykolu byl Empilan EGMS od firmy Albright and Wilson.

Distearátem PEG (polyethylenglykolu) 6000 byl Crothix od firmy Croda.

Kationtovým polymerem byl guarový hydroxypropyltrimoniumchlorid, což je Jaguar C-13-S od firmy Meyhall, s výjimkou příkladu 2, kde jím byl Jaguar C-14-S od téže firmy.

Lanolinovým alkoholem byl Super Hartolan od firmy Croda, obsahující nejméně 30% cholesterol.

Kokosovým amidopropylbetainem (CAPB) byl Tegobetaine C od firmy Goldschmidt.

Laurylethersulfátem sodným (SLES) byl Elfan NS 243S od firmy Akzo.

Kyselinou stearovou byl Pristerine 4911.

Přípravky podle příkladů byly připraveny roztavením složek tukového prostředku zahřátím na přibližně 70 °C. Tukové složky byly zahřívány v glycerolu, pokud byl v prostředcích přítomen. Poté byla při teplotě asi 70 °C přidána voda. V oddělené nádobě byly zahřátý povrchově aktivní 40 látky přibližně na 70 °C a poté byly postupně přidány k roztavené tukové směsi. Výsledná směs povrchově aktivního činidla a tuku byla míchána a míchání pokračovalo, zatímco byla ochlazována na laboratorní teplotu. Poté byl přidán kationtový polymer, předem rozptýlený v parfému, a následně menší složky. Nakonec bylo upraveno pH prostředku. Tento postup může potřebovat menší pozměnění v závislosti na přesném přípravku.

Přípravky formované podle vynálezu a srovnávací přípravky byly testovány vizuálním posouzením suchosti pokožky a zarudnutí ošetřené kůže, měřením snížení toku vody (TEWL) a měřením pokožky pomocí přístroje Comeometer.

Použité pokusné postupy byly následující. Probíhaly na lidských dobrovolnících.

Obě předloktí dobrovolníka byly myty komerčně dostupným kostkovým toaletním mýdlem třikrát denně po dobu 7 dnů. Předloktí byla navlhčena teplou vodou a sprchový gel byl rozdílen přímo na paži a poté po dobu 45 sekund roztírán do pěny. Poté byla předloktí omývána 15 sekund

-8CZ 289519 B6 teplou vodou a vysušena poklepáním. Předloktí byla denně kontrolována vzhledem k vysušení kůže a zarudnutí.

Ve dnech 8 až 12 byla dobrovolníkova předloktí myta přípravkem vytvořeným podle vynálezu nebo srovnávacími přípravky. (Přípravky jsou uvedeny níže). Předloktí byla navlhčena teplou vodou a sprchový gel byl rozdílen přímo na paži a poté po dobu 45 sekund roztírán do pěny. Poté byla předloktí omývána 15 sekund teplou vodou a vysušena poklepáním. Předloktí byla denně kontrolována vzhledem k vysušení kůže a zarudnutí. V den 13 byla provedena pouze tři mytí.

Tento testovací postup může být použit ke stanovení účinnosti přípravků podle vynálezu pro zmírnění vysoušení, vytvořeného během prvních 7 dní testu.

A) Suchost pokožky a zarudnutí

Tyto jevy byly stanovovány vizuálně a hodnoceny, jak je uvedeno níže.

Suchost pokožky hodnocení žádná viditelná suchost0 slabě bílá, téměř neznatelná1 mírná bělost2 slabé nesouvislé vypnutí pokožky3 slabé vypnutí pokožky, stejnoměrné4

Zarudnutí hodnocení žádné0,0 téměř neznatelné0,25 slabé0,50 mímé/nesouvislé1,0

B) Snížení proudění vody (transepidermální ztráta vody, transepidermal water loss, TEWL)

Měření TEWL byla prováděna za použití zařízení Servomed Evaporimeter EP1 na stanoveném místě na každé z dobrovolníkových paží (libovolně vymezeném ve vzdálenosti 12,7 cm od zápěstí). Měření byla prováděna:

i) před začátkem pokusu;

ii) bezprostředně před prvním umytím v den 8;

iii) nejvýše 1 hodinu po posledním umytí v den 13.

Teflonová sonda, obsahující dva senzory, spočívala na povrchu pokožky. Její senzory měřily parciální tlak vodní páry ve dvou vzdálenostech nad povrchem pokožky. Odečet z přístroje poskytoval rychlost odpařování vody z povrchu pokožky.

C) Údaje z přístroje Comeometer

Údaje z Comeometru byly získávány ve stejném okamžiku jako údaje z TEWL. Postup spočíval v umístění vodivostní sondy na povrch kůže po dobu několika sekund. Získaná hodnota poskytla míru hydratačního stavu svrchní vrstvy pokožky.

D) Množství tuku, uloženého do pokožky

Následující metoda byla použita k určení množství tuku, uloženého do pokožky dobrovolníka poté, co byla umývána přípravky podle vynálezu.

-9CZ 289519 B6

Dobrovolníci se myli předloktí sprchovým gelem. Postup zahrnoval navlhčení paže a rovněž dobrovolníkovy volné ruky teplou vodou, poté použití volené ruky k mydlení paže 0,5 ml přípravku po dobu 10 sekund, následnému omývání po dobu 10 sekund za současného tření 5 volnou rukou a poté osušení paže jedním otřením papírovým ručníkem.

minut po osušení předloktí byl na dvě oblasti pokožky ba předloktí přiložen skleněný válec. Pokožka ohraničená válcem (10 cm²) byla třikrát za sebou extrahována 1 ml ethanolu. Množství cholesterolu v extraktu bylo stanoveno za použití enzymové sady od firmy Sigma (325-20). 10 Tento postup byl opakován se všemi přípravky, které měly být testovány.

Příklad 1

Připraveny a testovány byly následující přípravky.

Tabulka I

hmotnostní procenta
přípravek	I	Cl	C2
SLES	16,0	16,0	16,0
CAPB	2,0	2,0	2,0
lanolinový alkohol	2,50	-	2,50
kyselina stearová	1,25	-	-
kationtový polymer	0,25	0,25	0,25
glycerol	5,00	5,00	5,00
voda + konzerv, látky + menší složky = do 100 %

Získány byly následující výsledky.

Tabulka II

přípravek	I	Cl	statistická významnost
SUCHOST den 8 den 13	2,92 2,33	2,77 1,90	p = < 0,05
TEWL/g/m7h den 8 den 13	6,80 8,03	7,66 7,15	p = < 0,05
HYDRATACE (Comeometer) den 8 den 13	63,21 58,23	61,77 63,97	p = < 0,05
n	21

n je počet dobrovolníků, účastnících se testu

Výsledky prokazují klinický přínos u přípravků s obsahem binárního tukového systému pokud se 30 jedná o suchost, hydrataci a vlastnosti vodní bariéry pokožky, ošetřované těmito přípravky.

-10CZ 289519 B6

U testu D byly získány následující výsledky:

přípravek	cholesterol (pg/l 0 cm²)
I	13,54
Cl	8,19
C2	11,78

Výsledky ukazují, že pokud jsou v přípravku přítomné obě tukové složky, dochází k nárůstu množství usazeného tuku ve srovnání s množstvím, nalezeným po použití přípravků s obsahem pouze jedné z tukových složek.

Příklad 2

V tomto příkladu byly přípravek II, podle vynálezu, a srovnávací přípravek C3, každý nezávisle srovnávány s komerčně dostupným přípravkem pro mytí obličeje (C4), obsahujícím jemnou povrchově aktivní látku. V tomto testu bylo použito 20 hodnotících.

Tabulka III

složka	II	C3
SLES	12,0	12,0
CAPB	7,5	7,5
glycerol	5,0	5,0
PEG 4000	5,0	5,0
jíl	1,5	1,5
lanolinový alkohol	2,5	2,5
cetostearylalkohol	1,25	—
zneprůhledňující činidlo	0,4	0,4
izopropylpalmitát	0,5	0,5
kationtový polymer	0,25	0,25
parfém + menší složky + voda = do 100 %

Získány byly následující výsledky.

Tabulka IV

			statistická významnost
SUCHOST	II	C4
den 8	2,45	2,40
den 13	1,45	1,85	p = 0,06
SUCHOST	C3	C4
den 8	2,60	2,70
den 13	1,80	1,95	p = 0,049 (NS)

Výsledky ukazují, že přípravek obsahující pouze jednu z tukových složek, zejména složku E, je neefektivní ve srovnání se systémem, který obsahuje obě tukové složky D a E.

-11CZ 289519 B6

Příklad 3

V tomto příkladu byly přípravky III a IV, podle vynálezu, srovnávány se systémem, v němž nebyla přítomna složka E (přípravek C5). Tohoto testu se účastnilo 8 hodnotících.

Tabulka V

přípravek	III	IV	C5
	hmotnostní procenta
kyselina laurová	7,69	7,96	7,69
kyselina myristová	7,69	7,69	7,69
kyselina stearová	9,62	9,62	9,62
monostearát ethylenglykolu	6,00	6,00	6,00
distearát PEG 6000	2,00	2,00	2,00
propan-l,2-diol	5,00	5,00	5,00
glycerol	13,00	13,00	13,00
hydroxid draselný’	-	-	-
kationtová guarová guma	0,10	0,10	0,10
lanolinové alkoholy	1,50	3,00	-
parfém a menší složky = do 100 %

* upravený na úroveň, zajišťující, že mastné kyseliny nebudou plně zmýdelněné, což poskytuje hladinu volné mastné kyseliny v hodnotě nejméně 0,2 hmotn. %.

Získány byly následující výsledky.

Tabulka VI

přípravek	cholesterol (pg/10 cm^{i) 2})
ΙΠ	5,021
IV	5,068
C5	3,621

Výsledky ukazují, že cholesterol se ukládá z přípravku pro péči o pokožku se systémem na bázi mýdla mastné kyseliny, kterýžto přípravek obsahuje lanolinový alkohol.

Claims

1. Přípravek pro péči o pokožku ve formě vodné tekutiny, vyznačující se tím, že obsahuje

i) tukový prostředek, zahrnující dvě složky D a E, kde D je sloučenina, mající jeden uhlovodíkový řetězec a hydrofílní čelní skupinu a E je látka, zahrnující nejméně jednu sloučeninu, zvolenou z 3p-sterolu; skvalanu; skvalenu; saponinů nebo sapogeninů typu rostlinného steroidu nebo triterpenoidu; di- a triterpenů jako je fytol, retinol a amyrin; a směsi uvedených látek; přičemž D a E jsou přítomny v množství v rozmezí 0,1 až 10 hmotn. %, respektive 0,2 až 12 hmotn. % vzhledem k celému přípravku;

-12CZ 289519 B6 ii) 1 až 45 hmotn. % vzhledem k celému přípravku povrchově aktivního činidla, zvoleného z aniontových, neiontových, kationtových, obojetných (zwitteriontových) a amfotemích povrchově aktivních činidel, mýdla a směsí uvedených látek; a iii) činidlo napomáhající ukládání, kterým je kationtový polymer; a přípravek obsahuje nejvýše stopová množství sloučeniny, mající nejméně dva uhlovodíkové řetězce a polární čelní skupinu, která odpovídá vztahu I

V

0, 5 <----- < 1/0 (I) kde V je objem uhlovodíkových řetězců,

Ic je kritická délka uhlovodíkových řetězců, ao je optimální prostor polární čelní skupiny, přičemž je polární čelní skupina zvolena ze skupin, jako jsou fosforečnany, fosfonáty, sírany, sulfonáty, hydroxylová skupina, ethylenoxidové jednotky, karboxylová skupina a ze směsí takových sloučenin.

2. Přípravek pro péči o pokožku podle nároku 1, vyznačující se tím, že složka D je zvolena z monokarboxylových mastných kyselin s rovným řetězcem, z nichž je nejméně 85 % nasycených, majících 8 až 20 atomů uhlíku, a nasycených monokarboxylových alkoholů s dlouhým rovným alifatickým řetězcem, majících 8 až 20 atomů uhlíku.

3. Přípravek pro péči o pokožku podle nároku 1, vyznačující se tím, že složka E zahrnuje cholesterol.

4. Přípravek pro péči o pokožku podle nároku 1, vyznačující se tím, že kationtový polymer je zvolen z kationtových celulózových etherů, kationtových polygalaktomannanových gum, kationtových polyakrylamidů a ze směsí těchto látek.

5. Použití přípravku podle kteréhokoli z předcházejících nároků pro čištění suché, stárnoucí nebo poškozené pokožky.