ES2246711B1 - Composicion dermocosmetica. - Google Patents
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Abstract
Composición dermocosmética con actividad estimuladora de la síntesis de lípidos en queratinocitos, que comprende como principio activo ácido maslínico libre y/o una de sus sales y/o de sus derivados. Preferentemente la proporción en peso de ácido maslínico libre y/o de sus sales y/o derivados está comprendida entre el 0,001% y el 10%. La invención también se refiere al uso del ácido maslínico, sus sales y/o derivados, para la estimulación de la síntesis de lípidos en queratinocitos.
Description
Composición dermocosmética.
La presente invención se refiere a una
composición dermocosmética con actividad estimuladora de la
síntesis de lípidos en queratinocitos. La invención también se
refiere a un nuevo uso de dicha composición.
Uno de los problemas más extendidos entre la
población es el de la sequedad de la piel, de múltiples y complejas
causas y que ocasiona numerosas molestias, a la vez que facilita la
aparición de lesiones cutáneas debido a la pérdida de la capa
cutánea de la epidermis.
La epidermis, o capa de protección más externa
de la piel, tiene un grosor que oscila de 0,1 mm en la cara y de 1
a 5 mm en los pies. Consta de cinco capas, que desde el exterior al
interior se denominan: capa o estrato córneo, capa lúcida, capa
granulosa, capa espinosa, capa basal o germinativa. Las células de
la epidermis se denominan queratinocitos y constituyen el 90% de la
misma. A medida que las células de la epidermis van madurando, se
desplazan desde la capa basal hasta el estrato córneo, el cual está
constituido por células diferenciadas denominadas corneocitos
(producto final de la maduración o diferenciación epidérmica), las
cuales no son viables y que tienen un gran contenido de proteína
filamentosa envuelta en una membrana celular de alta resistencia.
El estrato córneo comprende una matriz intercelular rica en
ceramidas (aproximadamente el 40%), colesterol (aproximadamente el
25%) y ácidos grasos libres de cadena larga (aproximadamente el
25%), además de lípidos polares como por ejemplo el sulfato de
colesterol. Este movimiento y proceso de maduración de células
desde el interior al exterior se denomina queratinización. La
función primaria del estrato córneo es evitar la pérdida de agua de
la epidermis, y en la matriz extracelular de las células que lo
componen se encuentran distintos tipos de lípidos que
impermeabilizan el conjunto. Dichos lípidos contribuyen a regular
el contenido de agua y humedad del estrato córneo, factor que es de
suma importancia para la elasticidad y solidez del mismo. Los
lípidos provienen de los orgánulos denominados cuerpos de Odlan,
que son presentes en las células de la capa granulosa y contienen
también enzimas específicas para la transformación de los lípidos,
y que al producirse la transición a la capa córnea, se adosan a la
membrana celular y descargan su contenido al espacio
intercorneocitario. Allí, las enzimas liberadas transforman los
lípidos en ceramidas y ácidos grasos libres.
La piel tiene un contenido en agua que va del 25
al 35% en peso, distribuida entre la dermis y la epidermis. En esta
última el agua ejerce de plastificante y pequeñas variaciones de su
contenido son las causantes de una piel áspera, apagada y poco
flexible, provocando finalmente arrugas y haciendo la piel muy
vulnerable a agresiones externas.
Existen distintas y múltiples composiciones
dermocosméticas destinadas a emplearse para hidratar la piel, la
mayoría de ellas basadas en compuestos que permiten retener el
contenido en agua de las capas externas de la epidermis, o que
aportan agua a la misma.
El ácido maslínico
(2-alfa-3-betadihidroxi-12-en-28-carboxioleano),
también conocido como ácido crateogólico o ácido cratególico, es un
compuesto triterpénico que se ha detectado en algunas plantas,
siendo una de ellas la especie Olea europaea. A dicho ácido,
se le conocen actividades terapéuticas derivadas de su actividad
como antihistamínico y antiinflamatorio.
Se conocen también varias composiciones
cosméticas que comprenden el ácido maslínico y que se emplean para
el control del crecimiento del cabello, como por ejemplo la
composición descrita en WO2000003749, como agente embellecedor
según se muestra en WO2001072265, o para el tratamiento de pieles
castigadas por el sol, de acuerdo con la patente US 5,804,168.
La patente japonesa JP 20011213778, describe
composiciones que comprenden entre otros compuestos, ácido
maslínico, los cuales actúan como agentes reductores del estrés de
la piel castigada o que no funciona correctamente ante las
situaciones de estrés. En dicha patente se menciona que el efecto
de los agentes activos se debe a su acción sobre el sistema
inmunitario y sobre los niveles de moléculas asociadas a situaciones
de estrés.
La presente invención, describe una nueva
composición dermocosmética y un nuevo uso del ácido maslínico,
derivados de experimentos que sorprendentemente demuestran que
dicho ácido, sus sales y/o derivados interaccionan con los
queratinocitos.
La composición dermocosmética, con actividad
estimuladora de la síntesis de lípidos en queratinocitos objeto de
la invención, se caracteriza porque comprende como principio activo
ácido maslínico libre y/o en forma de una de sus sales y/o uno de
sus derivados.
La composición dermocosmética está caracterizada
porque la proporción en peso de ácido maslínico libre y/o de una de
sus sales y/o de uno de sus derivados está comprendida entre el
0,001% y el 10%.
Según otra característica de la invención el
ácido maslínico está en forma de de uno de sus derivados,
seleccionados independientemente de entre un éster del grupo
carboxílico y un éter de al menos uno de los grupos hidroxilos.
La composición también se caracteriza porque los
derivados del ácido maslínico se escogen preferente e
independientemente de entre éster etílico de ácido maslínico, éster
trietilsililo de ácido maslínico, ácido
2-O-acetilmaslínico; ácido
3-O-acetilmaslínico, ácido
2-O-\beta-glucopiranosilmaslínico,
ácido 2-O-trietilsililmaslínico,
ácido 3-O-esteroilmaslínico y ácido
2-O-esteroilmaslínico.
La composición dermocosmética según la invención
está caracterizada también porque es aplicable por vía tópica en
forma de gel, crema, ungüento, jabón, loción o emplasto.
Según otra característica de la invención, la
composición dermocosmética según la reivindicación está
caracterizada porque contiene el ácido maslínico, sus sales y/o
derivados disueltos o suspendidos en la formulación.
La composición dermocosmética se caracteriza
también porque contiene el ácido maslínico, sus sales y/o derivados
incorporados en liposomas.
Según otra característica de la invención, el
ácido maslínico, sus sales y/o derivados están incorporados en un
sistema de liberación lenta tal como microcápsulas.
La composición dermocosmética según la invención
se caracteriza además porque comprende compuestos derivados del
fruto del olivo, preferentemente aceite de oliva, ácido oleanoico,
escualeno, esteroles y tocoferoles.
Uso de ácido maslínico libre, y/o de una de sus
sales y/o de uno de sus derivados, para la estimulación de la
síntesis de lípidos en queratinocitos.
Uso de ácido maslínico libre, y/o de una de sus
sales y/o de uno de sus derivados, para la preparación de una
composición dermocosmética para el tratamiento de la deshidratación
de la piel, derivada de una disfunción de la síntesis de lípidos en
los queratinocitos o células de la epidermis.
A continuación se describen varios ejemplos,
meramente ilustrativos y no limitativos, de composiciones
dermocosméticas con actividad estimuladora de la síntesis de
queratinocitos según la invención. En ellos, la proporción en peso
de ácido maslínico libre, de sus sales y/o de sus derivados, está
comprendida entre el 0,001% y el 10%. Además, para la obtenciones
de las distintas formulaciones, se emplean los excipientes,
conservantes y componentes ampliamente conocidos por el experto en
la materia.
A continuación se detallan algunos ejemplos de
formulaciones dermocosméticas aplicables por vía tópica y que
comprenden ácido maslínico libre, sus sales y/o derivados. Todas
las concentraciones están expresadas en porcentaje en peso.
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En las composiciones que aparecen en estos
ejemplos, el ácido maslínico puede estar en forma ácida libre,
según la fórmula I, o en forma de sus sales de ácido, como por
ejemplo en forma de su sal sódica o de cualquier metal alcalino.
También pueden emplearse las sales de metales alcalinotérreos, sales
amónicas o alquilaminas como por ejemplo metilamina, trietilamina,
etc., y sales de aminoácidos.
Como derivados activos del ácido maslínico, se
contemplan ésteres del ácido maslínico, así como éteres de los
grupos hidroxilos.
Como derivados del ácido maslínico se emplean
ésteres del grupo carboxilo, como por ejemplo el éster metílico del
ácido maslínico, éster etílico del ácido maslínico, éster
isopropílico del ácido maslínico, éster n-propilo
del ácido maslínico, éster trimetilsililo del ácido, éster
\beta-D-glucopiranosílico del
ácido maslínico, o éster
\beta-D-galactopiranosílico del
ácido maslínico.
Como derivados de los grupos hidroxilos son
empleados éteres como por ejemplo, el ácido
2-O-acetilmaslínico; ácido
3-O-acetilmaslínico, ácido
2-O-\beta-gluco-piranosilmaslínico,
ácido 2-O -trietilsililmaslínico, ácido
3-O-esteroilmaslínico, ácido
2-O-esteroilmaslínico, así como
derivados múltiples como el ácido
2,3-O-diacetilmaslínico o el ácido
2,3-O-ditrietilsililmaslínico.
\newpage
Del mismo modo, se prevé que el ácido maslínico
se añada a la composición dermocosmética en forma de extracto de
plantas, como por ejemplo un extracto de Olea europaea.
La composición según la invención puede
comprender además uno o más de los compuestos siguientes:
beta-amyrin palmitato,
alpha/beta-amyrin, ácido asiático, betulina, ácido
betulínico, dammarenediol-1, dipterocarpol, ácido
alfa elemólico, friedelina, lupeol, pristimerina, taraxerol,
taraxasterol, y/o tingenona.
En la composición según la invención, el ácido
maslínico libre, sus sales y/o derivados actúan a nivel del
metabolismo de los lípidos en los queratinocitos. Con el objeto de
ejemplificar la acción del ácido maslínico, se presenta a
continuación un ensayo que muestra la acción estimuladora de la
síntesis de lípidos en la células de la epidermis conocidas como
queratinocitos.
Ensayo
En la Tabla 1 adjunta puede apreciarse la
cantidad en microgramos de distintos lípidos extraídos de
queratinocitos que previamente fueron estimulados con distintas
cantidades de ácido maslínico.
Para la obtención de estos datos, se realiza un
ensayo que consiste en la obtención de queratinocitos mediante la
hidrolisis con 0.25% tripsina en PBS conteniendo 0.1% de sacarosa a
4ºC. Las células son sembradas en placas de cultivo de 60 mm
empleando KGM con 0.07 mM Ca, el cual contiene un 2% de suero fetal
bovino. Seguidamente las placas se incuban a 37ºC bajo una atmósfera
humedecida y el 5% de CO_{2} en el aire. Transcurridas 24 horas
el medio es cambiado a 0.07 mm KGM con 0.07 mM Ca, pero sin suero
fetal bovino; y a partir de este momento, el medio es cambiado cada
dos días. Dichos cultivos son transferidos a placas de cultivo de
100 mm en la confluencia aproximadamente del 60%; y usados para el
experimento después del tercer pase de cultivo. Los cultivos
obtenidos y en confluencia son cambiados a KGM con 1.4 mM Ca y
transcurridos 4 días el medio es cambiado a KGM con 1.4 mM Ca, en el
cual se añade ácido maslínico en las dos concentraciones de ensayo
(3 o 10 mg/ml); o niacinamida 30 \muM como control positivo. Como
control negativo se emplean los cultivos con medio sin ninguna
sustancia adicional. Después de otros 6 días de incubación, se
recogen los cultivos, se aclaran con tampón PBS y se transfieren en
frascos de cristal. En este punto, las células se congelan y
liofilizan.
Para la obtención de los lípidos de los
queratinocitos se procede de modo que se realiza una extracción en
intervalos de 2 horas con cloroformo:metanol, 2:1, 1:1 y 1:2.
Seguidamente, los extractos para cada grupo de tratamiento se secan
en corriente de nitrógeno y se redisuelven en 5 ml
cloroformo:metanol, 2:1. Se añade 1 ml de solución de cloruro
potásico 2M y, después de agitar, la mezcla se centrifuga a 1000 x
g durante 5 min. La fase inferior es secada y cada muestra se
redisuelve en 100 \mul de cloroformo:metanol, 2:1.
Las placas de cromatografía cubiertas con silica
gel G se lavan con cloroformo:metanol, 2:1 y se activaran según el
procedimiento habitual en una estufa a 110ºC. Para la
cromatografía, se aplican 20 \mul de cada una de las muestras y
el cromatograma se desarrolla con cloroformo:metanol:agua, 40:10:1,
hasta un recorrido de 10 cm. Seguidamente la fase móvil se cambia
por cloroformo:metanol:ácido acético, 190:9:1, hasta un recorrido
de 20 cm, seguido de hexano:éter etílico:ácido acético, 70:30:1
hasta un recorrido de 20 cm (Wertz and Downing, 1990). La placa
seca se revela con acetato cúprico al 3% en 8% ácido fosfórico y
calentado a 220ºC. Las manchas de precipitado pueden ser analizadas
con los distintos métodos convencionales, como por ejemplo mediante
la digitalización de la placa con un scanner UMAX PowerLook II y con
el programa de análisis de imagen TNIMAGE.
De los datos presentados en la Tabla 1 se extrae
que tanto la niacinamida (control positivo) como el ácido maslínico
incrementan la síntesis de lípidos en queratinocitos. De dichos
datos se deriva el efecto positivo del ácido maslínico así como de
las composiciones dermocosméticas que lo contienen en la función
barrera del estrato córneo, debido a que éste aumenta la biosíntesis
de los lípidos cutáneos.
La composición dermocosmética según la
invención, que comprende ácido maslínico libre y/o una de sus sales
y/o uno de sus derivados, es aplicable por vía tópica sobre pieles
especialmente deshidratadas o secas; y por su acción activadora de
la síntesis de lípidos en las células de la epidermis, promueve que
la piel vuelva a tener el aspecto normal y la elasticidad y
resistencia adecuadas.
Claims (11)
1. Composición dermocosmética, con actividad
estimuladora de la síntesis de lípidos en queratinocitos,
caracterizada porque comprende como principio activo ácido
maslínico libre y/o una de sus sales y/o uno de sus derivados.
2. Composición dermocosmética según la
reivindicación 1, caracterizada porque la proporción en peso
de ácido maslínico y/o de sus sales o derivados está comprendida
entre el 0,001% y el 10%.
3. Composición dermocosmética según una
cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 2, caracterizada
porque el ácido maslínico está en forma de uno de sus derivados,
seleccionados independientemente de entre un éster del grupo
carboxílico y al menos un éter de los grupos hidroxilos.
4. Composición según la reivindicación 3,
caracterizada porque los derivados del ácido maslínico se
escogen preferente e independientemente de entre éster etílico de
ácido maslínico; éster trietilsililo de ácido maslínico ácido
2-O-acetilmaslínico; ácido
3-O-acetilmaslínico; ácido
2-O-\beta-glucopiranosilmaslínico;
ácido 2-O-trietilsililmaslínico;
ácido 3-O-esteroilmaslínico; y ácido
2-O-esteroilmaslínico.
5. Composición dermocosmética según una
cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada
porque es aplicable por vía tópica en forma de gel, crema,
ungüento, jabón, loción o emplasto.
6. Composición dermocosmética según la
reivindicación 5, caracterizada porque contiene el ácido
maslínico, sus sales y/o derivados disueltos o suspendidos en la
formulación.
7. Composición dermocosmética según la
reivindicación 5, caracterizada porque contiene el ácido
maslínico, sus sales y/o derivados incorporado en liposomas.
8. Composición dermocosmética según la
reivindicación 5, caracterizada porque contiene el ácido
maslínico, sus sales y/o derivados incorporado en un sistema de
liberación lenta tal como microcápsulas.
9. Composición dermocosmética según una
cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada
porque además comprende compuestos derivados del fruto del olivo,
preferentemente aceite de oliva, ácido oleanoico, escualeno,
esteroles y tocoferoles.
10. Uso de ácido maslínico libre y/o de sus
sales y/o de sus derivados para la estimulación de la síntesis de
lípidos en queratinocitos.
11. Uso de ácido maslínico libre y/o de sus
sales y/o de sus derivados, para la preparación de una composición
dermocosmética para el tratamiento de la deshidratación de la piel
derivada de una disfunción de la síntesis de lípidos en los
queratinocitos o células de la epidermis.
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