CZ14197A3 - Fingernail polish and process for preparing thereof - Google Patents
Fingernail polish and process for preparing thereof Download PDFInfo
- Publication number
- CZ14197A3 CZ14197A3 CZ97141A CZ14197A CZ14197A3 CZ 14197 A3 CZ14197 A3 CZ 14197A3 CZ 97141 A CZ97141 A CZ 97141A CZ 14197 A CZ14197 A CZ 14197A CZ 14197 A3 CZ14197 A3 CZ 14197A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- nail
- formula
- hydroxy
- pyridone
- carbon atoms
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
- A61K8/4926—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having six membered rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4412—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/37—Esters of carboxylic acids
- A61K8/375—Esters of carboxylic acids the alcohol moiety containing more than one hydroxy group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q3/00—Manicure or pedicure preparations
- A61Q3/02—Nail coatings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Birds (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
Description
Plísňová onemocnění nehtů /onychomykózy/ patří k těm infekčním onemocněním, která až dosud nelze uspokojivě léčit. Ačkoliv pro pacienta probíhají většinou bezbolestně, vyžaduje permanentní existence infekčního ložiska naléhavou léčbu. Jako predisponující faktory plísnových onemocnění nehtů se objevují kromě poruch prokrvení a traumatizací také poruchy imunitních obranných sil a rovněž určité poruchy látkové výměny /diabetes mellitus/. Přednostně jsou napadány nehty na nohou, přičemž jsou napadány zejména nehty na palcích a malících nohou.
Analýza spektra původců ukazuje, že onychomykózy jsou vyvolávány především dermatofyty /například Trichophyton rubrum/, ale také kvasinkami /například Candida albicans/ nebo plísněmi/například Scopulariopsis brevicaulis/. Nepřihlíží-li se k bílé povrchové onyehomykóze, sídlí většina infekcí pod plochou nehtu, v nehtovém lůžku nebo v oblasti nehtové tkáně, V závislosti na klinických projevech a závažnosti infekce se diskutuje o systémových, lokálních nebo kombinovaných forem terapie. Pro pacienta je nej šetrnější formou léčení, s nejmeňším výskytem vedlejších účinků, lokální terapie onemocnělého nehtu.
Známým způsobem léčení je aplikace antimykoticky účinného přípravku v podobě laku na nehty, který obsahuje nejméně jednu antimykoticky účinnou látku a nejméně jednu filmetvomou látku, která je ve vodě nerozpustná /EP 0 589 778/. Nevýhodou tohoto druhu přípravků se ukázala být malá laterální difúze použité antimykoticky účinné substance v nehtu, takže efektivní léčení napadené tkáně nehtu a oblastí pod nehtovým válem je možné jen velmi nedostatečně.
- 2 Glyceryltriacetát /1,2,3-propantriyltriacetát; ^Κ-^Οθ/ se používá především jako změkčovadlo pro lakařská výrobky a je také k tomuto účelu obsažen ve výrobku podle EP 0 389 778. Navíc má glyceryltriacetát fungistatické vlastnosti a používá se proto příležitostně, zejména v USA, k léčení povrchových houbových onemocnění kůže, nikoliv však k léčení onychomykoz /Martindale ' 'The Extra Pharmacopoeia>*, 3úth Edition 199 3; Hoche Lexikon Medizin, 3. vydání, 1993/.
Nyní bylo nalezeno, že glyceryltriacetát je výborně použitelný k léčení onychomykoz, poněvadž laterálně dobře difunduje nehtem a proto umožňuje léčení a profylaxi nehtové tkáně, která je napadena dermatofyty a oblastí nehtového lůžka, které leží pod nehtovým válem.
Podstata _vynálezu
Vynález se tedy týká použití glyceryltriacetátu pro výrobu léčiva k léčení a profylaxi onychomykoz.
S pomocí léčiva podle vynálezu je možno dosáhnout radikálního vyhojení, zejména při léčení mykóz nehtové tkáně, kdy nehet zpravidla dorůstá bez deformace, poněvadž se brání růstu dennatofytů v nehtovém kořeni. Se zřetelem k dosavadním špatným terapeutickým zkušenostem je tento nález mimořádně důležitý.
Léčivo podle vynálezu je také vhodné k profylaktické aplikaci proti mykózám nehtů, při které se dosáhne dostatečně vysoké depozice účinné látky v nehtu, takže v případě kontaminace houbami se onemocnění nehtů, vyvolané těmito houbamineobjevuje.
Obsah glyceryltriacetátu v léčivu podle vynálezu je obvykle v rozmezí od 0,1 až do 25 fy hmot. , s výhodou od 2 až do 10 fy hmot. Nejnižší obsah glyceryltriacetátu v léčivu je nejméně od 0,1 až do 1 %hmot.; léčivo, které se používá k profylaxi, obsahuje méně než 2 fy hmot. a účelně nejméně 1 fy hmot. glyceryltriacetátu.
Vynález se dále týká. antimykoticky účinného laku na nehty, který obsahuje glyceryltriacetát a ve vodě nerozpustnou filmotvomou látku.
V laku na nehty podle vynálezu, tedy v přípravku, který obsahuje rozpouštědlo, je glyceryltriacetát obsažen, vztaženo na množství těkavých a netěkavých součástí, obvykle v množství od 1 až do 25 hmot., s výhodou od 2 až do ÍC fy hmot. Obsah glyceryltriacetátu v léčebných lacích na nehty, tedy určených k terapii, je většinou 2 fy hmot.; laky na nehty, které se používají k profylaxi, obsahují většinou méně než 2 fy hmot. a účelně nejméně 1 fy hmot. glyceryltriacetátu. Laky na nehty podle vynálezu obsahují glyceryltriacetát obvykle v množství od 6 aš do 80 fy hmot., s výhodou od 10 až do 70 fy hmot. a zejména od 15 až do 60 fy hmot., vždy vztaženo na množství netěkavých součástí, to je na součet filmotvomýčh látek, popřípadě obsažených barviv, změkčovadel a žalších netěkavých přísad.
Laky na nehty podle vynálezu obsahují gromě glyceryltriacetátu, rozpuštěného v rozpouštědle nebo ve směsi rozpouštědel, ještě jako nezbytné součásti jednu nebo více filmotvomýčh látek, které po vyschnutí přípravku vytvářejí na nehtu ve vodě nerozpustný film.
Jako ve vodě nerozpustná filmotvomé látky jsou upotřebitelné například látky na bázi nitrátu celulózy nebo fyziologicky nezávadné polymery, které jsou v kosmetických přípravcích běžné, s výhodou jako směsi s nitrátem celulózy. Uvést lze například polyvinylacetát a částečně zmýdelněný polyvinylacetát, směsné polymery sestávající jednak z vinylácetátu jednak z akrylová nebo krotonové kyseliny nebo monoalkylesterů maleinové kyseliny, ternámí směsné polymery jednak z vinylacetátu a krotonové kyseliny a vinylneodekanoátu jednak z krotonové kyseliny a ví nylpropionátu, směsné polymery z methylvinyletheru a monoalkylesterů maleinové kyseliny, zejména monobutylesteru maleinové kyseliny, směsné polymery z vinylesterň mastných kyselin a akry4 love kyseliny nebo methakrylové kyseliny, směsné polymery z N-vinylpyrrolidanu, methakrylové kyseliny a aiíylesterů methakrylové kyseliny, směsné polymery z akrylové a methakrylové kyseliny nebo z alkylesterů akrylové kyseliny nebo alkylesterů methakrylové kyseliny, zejména s určitým obsahem kvartémích anodových skupin; dále polymery, kopolymery nebo směsi, které obsahují ethylakrylát, methylmethakrylát nebo trámethylamonioethylmethakrylát-chlorid; nebo polyvinylacetaly a polyvinylbutyraly, alkylsubstituované poly-ii -vinylpyrroliiony, alkylestery ze směsných polymerů olefmú a anhydridú male lnové kyseliny a produkty reakce kalafuny s akrylovou kyselinou. V esterech mají alkylové skupiny obvykle krátké řetězce a většinou nemají více než čtyři atomy uhlíku.
jako íyzioiogiciy nezavacna rozpouštědla pncnazeji v uvanu takové látky, které jsou v kosmetických přípravcích běžné, například uhlovodíky, halogenované uhlovodíky, alkoholy, ethery, ketony a estery, zejména estery octové kyseliny s jednomocnými alkoholy, jako je ethylacetát nebo butyiacetát, popřípadě ve směsi s aromatickými uhlovodíky, jako· je toluen, a/nebo alkoholy, jako ethanol nebo isopropylalkohol. Kombinace rozpouštědel, jak je známo, má rozhodující význam pro dobu schnutí, roatíratelnost a další důležité vlastnosti laku nebo lakového filmu. Systém rozpouštědel sestává s výhodou z optimální směsi nízkovroucí ch rozpouštědel /tj. rozpouštědel s teplotou varu do 100 °G/ a středněvroucích rozpouštědel /tj, rozpouštědel s teplotou varu do 200 °C/
Laky na nehty podle vynálezu mohou dále obsahovat přísady, které jsou použitelné v kosmetických přípravcích, například změkčovadla na bázi ftalátů nebo kafru, barviva nebo barevné pigmenty, perletové lesky, zpcmalovače sedimentace, sulfonamidové pryskyřice, křemičitany, vonné látky, smáčedia, jako natriumdioktylsulfosukcinát, deriváty lanolinu, ochranné prostředky protisvětlu, například 2-hydroxy-4-methcxybenzofenon, antibakteriálně účinné sloučeniny a látky s keratolytickým a/nebo keratoplastíckým účinkem, například siričitan amonný, estery a soli thioglykolové kyseliny, močovinu, alantoin, enzymy a salicylovou kyselinu.
Zbarvené něco pigmentované laky na nehty mají například, tu výhodu, že přípravek podle vynálezu lze přizpůsobovat pacientovu estetickému cítění.
výroba léčiva podle vynálezu a laku na nehty se uskutečňuje obvyklým způsobem smísením jednotlivých komponent a pokud je to potřebné, dalším zpracováním, které je přizpůsobeno určitému přípravku.
Vynález se dále týká antimykoticky účinného laku na nehty, kte rý obsahuje: a/ glyceryltriacetát, '0/ 1-hydroxy-2-pyridon obecného vzorce I
OH /v,
3 ve uterem suostituentv R , R a R , které jsou stejné nebe různé, značí atom vodíku nebo alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku a substituent R^ značí nasycenou uhlovodíkovou skupinu se 6 až 9 atomy uhlíku nebo seskupení obecného vzorce II
Ar-Z
X - CH./Π/, ve kterém značí:
X atom síry nebo atom kyslíku, atom vodíku nebo až dva atomy halogenu, například atom chloru a/nebo bromu, jednoduchou vazbu nebo dvojmocné zbytky 0, S, -Ch /?„ je atom vodíku nebo alkylová skupina s 1 až 4 ato my uhlíku/ nebo jiné dvojmocné zbytky se 2 až lú řetšzovitě spojenými atomy uhlíku a popřípadě atomy kyslíku a/nebo atomy síry, přičemž - když tyto zbytky obsahují 2 nebo více atomů, kyslíku a/nebo atomů síry musí být tyto zbytky odděleny nejméně 2 atomy uhlíku, a přičemž dva sousedící atomy uhlíku mohou být také spojeny dvojnou vazbou a volné valence atomů uhlíku mohou být nasyceny atomy vodíku a/nebo alkylovými sku pinami s 1 až 4 atomy uhlíku, aromatický cyklický systém až se dvěma jádry, který může být substituován až třemi zbytky ze skupiny obsahující atom fluoru, atom chloru, atcm bromu, methcxylovou skupinu, alkylovou skupinu -s i až 4 atomy nhlíku, trifluormethylovou skupinu a trifluormethoxylovou skupinu, a ve vodě nerozpustnou filmotvomou látku.
Pojem ' nasycený zde znamená takové zbytky, které neobsahují žádné alifatické vícenásobné vazby, tedy žádné ethylenové nebo acetylenové vazby.
jsou uhlíkaté členy řetězce 3 výhodou methy2~. Když jsou skupiny CH^- substituovány alkys 1 až 4 atomy uhlíku, jsou skupiny -CH^ a které mají přednost. Jako příklady zbytků ''z '
Ve zbytcích Z lenové skupiny CH lovými skupinami
-C.Ju- skuoinámi , o · * lze uvést:
-0-, -S-, -CH2-, -{CH2}m- (m = 2 - 10), -C(CH3)2-, -CH2O·, -OCH2-, -CH2S-, -sch2·, -sch(c2hs)-, -ch = ch-ch2o-, -o-ch2-ch = ch-ck2o-, -och2-ch2o-, -och2-ch2ch2o-, -sch2ch2ch2s-, -sch2ch2ch2ch2o-, -SCH2CH2QCH2CH2O-, -SCH2CH20CH2CH2O-CH2CH2S- nebo -S-CH2-C(CH3),-CH2-S-.
- Ί Zbytek ' S značí atom síry, zbytek q'' značí atom kyslíku. Pojem 'Ar ' značí fenyl a kondenzované systémy, jako naftyl, tetrahydronaftyl a indenyl a rovněž izolované systémy jako takové, které jsou odvozeny od difenylu, difenylalkanů, difenyletherů a difenylthioetherů.
V obecném vzorce I značí uhlovodíková skupina R^ alkylovou nebo cyklohexylovou skupinu, která může být spojena s pyridonovým jádrem také přes methylenovou nebo ethylenovou skupinu nebg může obsahovat endomethylovou skupinu. R4 může rovněž představovat aromatickou skupinu, která je však na pyrilonové jádro s výhodou vázána alespoň přes jeden alifatický atom uhlíku.
Důležitými zástupci skupiny sloučenin, které jsou charakterizovány obecným vzorcem I, jsou:
6-/4- (4-chlorfenoxy) -f enoxymethyl/-l-hydroxy-4-methyl-2-pyridon, 6-/4—(2,4-dichlorfenoxy)-fenoxymethyl/-1-hydroxy-4-methyl-2-pyridon,
6-/difenylyl-4-oxymethyl/-l-hydroxy-4-methyl-2-pyridon,
6-/4-benzylf enoxymethyl/-!-hydroxy-4-methyl-2-pyridon,
6-/4-(2,4-dichlorbenzyloxy)-fenoxymethyl/-l-hydroxy-4-methyl-2-pyridon,
6-/4-(4-chlorfenoxy)-fenoxymethyl/-l-hydroxy-3,4-dimethyl-2-pyridon,
6-/ 4- (2,4-dichlorbenzyl) -f enoxymethyl/ -l-hydroxy-3,4-dime thyl-2-pyridon,
6-/ 4-(cinnamyloxy)-fenoxymethyl/-l-hydroxy-4-methyl-2-pyridon, l-hydroxy-4-methyl-6-/4- (4-trif luorme thylf enoxy) -f enoxymethyl/ -2-pyridon, l-hydroxy-4-methyl-6-cyklohexyl-2-pyridon,
1-hydroxy-4-me thy1-6-/2,4,4-trimethylpentyl·/-2-pyriion, l-hydroxy-4-methyl-6-n-hexyl-, -6-isohexyl-, -6-n-heptyl- nebo -6-isoheptyl-2-pyridon, l-hydroxy-4-methyl-6-oktyl- nebo -ó-isooktyl-2-pyridon, zejména l-hydroxy-4-methyl-č-cyklohexyImethyl- nebo -6-cyklohexy1ethyl-2-pyridon, přičemž cyklohexylová skupina může ještě nést
- 8 také jednu, methylovou skupinu, l-hydroxy-4-methyl-6-(2-bicyklo/2,2,1/heptyl) -2-pyridon, l-hydroxy-3,4-dimethyl-6-benzyl- nebo -6-dimethylbenzyl-2-pyri don nebo l-hydroxy-4-methyl-6-/beta-fenylethyl/-2-pyridon.
Obsah ve vodě nerozpustných filmotvorných látek, glyceryltriacetátu, rozpouštědel a dalších přísad odpovídá obsahu ve výše zmíněném laku na nehty, který obsahuje glyceryltriacetát a ve vodě nerozpustnou filmotvornou látku.
Obsah sloučeniny obecného vzorce I v laku na nehty podle vynálzu závisí na struktuře té které sloučeniny obecného vzorce I a tedy na jejím uvolňování z lakového filmu, na její penetrační schopností v nehtu a na jejích antimikrobiálních vlastnostech.
laku na nehty podle vynálezu, tedy v aplikační formě, která obsahuje rozpouštědlo, je sloučenina obecného vzorce I, vztaženo na množství těkavých a netěkavých součástí, obvykle obsažena v množství od 0,5 až do 21 % hmot., s výhodou od 2 až do 15 /o hmot. Obsah v léčebných lacích na nehty, tedy určených k terapii, je obvykle 4 %hmot.; laky na nehty, které se používají k profylaxi, obsahují většinou méně než 4 > hmot. a účelně nejméně 1 % hmot. sloučeniny obecnoha vzorce I. Sloučenina obecného vzorce I je v lacích podle vynálezu obvykle obsažena v množství od 2 až do 80 % hmot. , s výhodou od 10 až do 60 hmot. a zejména od 20 až do 40 % hmot., vždy vztaženo na množství netěkavých součástí, tj. na součet filmotvorných látek, glyceryltriacetátu, popřípadě přítomných pigmentů, změkčovadel a ostatních netěkavých přísad.
Výroba laků na nehty, které obsahují sloučeninu obecného vzorce I, spočívá ve smíchání jednotlivých komponent; pokud je to potřebné, následuje další zpracování, které je přizpůsobeno ur čité farmě přípravku /EP 0 22 984/. Některé z těchto mnoha mož ných forem přípravků jsou popsány v příkladech provedení, kde
- 9 _ množství jednotlivých složek jsou. udávána v procentech hmot nostních /hmot./.
Příklady _Ε£θΥθ^βηί ^vynálezu
Příklad 1
Přípravek podle vynálezu má toto složení:
glyceryltriacetát 6,0 isopropylalkohol 47,v ethylacetát 32,0 směsný polymer methylvinyletheru 15,0 s monobutylesterem maleinové kyseliny
Lak na nehty se připraví rozpuštěním jednotlivých komponent v rozpouštědlech.
Příklad 2
Přípravek podle vynálezu má toto složení:
glyceryltriacetát 2,5 l-hydroxy-4-methyl-6-cyklohexyl-2-pyridon 5 isopropylalkohol 46,5 ethylacetát 36,0 směsný polymer methylvinyletheru 10,0 s monobutylesterem maleinové kyseliny
Příklad 3
Přípravek podle vynálezu má toto složení:
glyceryltriacetát 2,5 l-hydroxy-4-methyl-6-/2,4,4-trimethyl- 2,5 pentyl/-2-pyridon isopropylalkohol 47,5 ethylacetát směsný polymer methylvinyletheru
40,0
7,5 s monobutylesterem maleinové kyseliny
Příklad 4
Zkouška účinnosti
Pokusy o důkaz laterální penetrace glyceryltriacetátu karatinovým materiálem byly prováděny s přípravky, které jsou uvedeny v příkladech 1 až 3, takto:
ze zrohovatělé části kravského rohu se připraví 0,5 mm silné a 1,5 x 3 cm velké destičky a ty se natírají každodenně po dobu pěti po sobě následujících dnů na jedné polovině jedné strany zkoušeným přípravkem, který obsahuje účinnou komponentu. Potom se destičky fixují ve vlhké komůrce na kovové válce s vrstvou vodného agaru 0,5 cm tlustou, a to dolů tou stranou, která byla do poloviny natřena. Celá homí plocha rohové destičky se na více místech bodové naočkuje suspenzí mikrokonidií mikroorganismu Trichophyton mentagrophytes. Potom se po dobu 10 dní při teplotě 28 °C pozoruje tvorba konidií.
Výsledek:
Pětinásobná preparace poloviny horní strany rohové destičky přípravky podle vynálezu podle příkladů provedení 1 až 3 dokonale zabránila na celé horní straně vyklíčení spor houby. Dokonce ani inokulační body na celé horní straně nebyly po několika dnech makroskopicky viditelné. Proto se účinnost přípravku podle vynálezu Šíří Iateráině od preparované oblasti po celém horním povrchu rohové destičky.
Kontrolní destičky, na které nebyly aplikovány přípravky podle vynálezu, vykazují po naočkování růst po celém povrchu.
Kontrolní destička, na kterou byl aplikován přípravek obsahující komponenty podle příkladu 2, ale bez glyceryltriacetátu, nevykazoval růst přímo nad natřenou stranou destičky, zatímco na druhé polovině destičky /která nebyla přípravkem natřena/ je možno růst houby pozorovat.
Průmyslová .využitelnost
Vynález, který navrhuje použití glyceryltriacetátu v přípravcích proti onychomykÓ2ám, zejména ve formě laků na nehty běžného složení, s přísadou dalších antimykoticky účinných derivátů 1-hydroxy-2-pyridonu obecného vzorce I, poskytuje více možností při léčení a prevenci onemocnění nehtů, vyvolávaných houbami, plísněmi anod.
Claims (11)
1. Lak na nehty, který obsahuje glyceryltriacetát a ve vodě nerozpustnou filmotvornou látku.
2. Lak na nehty podle nároku l,vyznačující se tím , že obsahuje glyceryltriacetát v množství od ó do cO hmot., vztaženo na množství netekavých součástí.
3. Lak na nehty podle nároku 1 nebo 2,vyznaču jící se t i m , že jako ve vodě nerozpustnou íilmctvomou látku obsahuje směsný polymer methylvinyletheru s monooutylestarem maleinové kyseliny.
4. Lak na nehty podle jednoho nebo více nároků 1 až 3, vyzná čující se tím, že tento lak na nehty navíc obsahuje l-hydroxy-2-pyridon obecného vzorce I
R:
OK
12 3 ve kterém substituenty R , R a R , které jsou stejné nebo různé , značí atom vodíku nebo alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy rohlíku a substituent R^ značí nasycenou uhlovodíkovou skupinu se 6 až M atomy uhlíku nebo seskupení obecného vzorce II
Ar-Z
X-Crk γ
- 13 ve kterém značí:
X atom síry nebo atom kyslíku,
Y atom vodíku nebo až dva atomy halogenu, například atom chloru a/nebo atom bromu,
Z jednoduchou vazbu nebo dvojmocné zbytky 0, S, -CH - /R je atom vodíku nebo alkylová skupina s 1 až 4 atomy uhlíku/ nebo jiné dvojmocné zbytky se 2 až 10 řetězovitě spojenými atomy uhlíku a popřípadě atomy kyslíku a/nebo atomy siry, přičemž - když tyto zbytky obsahují 2 nebo více atomů kyslíku a/nebo atomů, síry - musí tyto zbytky být odděleny nejméně 2 atomy uhlíku,a přičemž dva sousedící atomy uhlíku mohou být také spojeny dvojnou vazbou a volné valence atomů uhlíku mohou být nasyceny atomy vodíku a/nebo alkylovými skupinami s 1 až 4 atomy uhlíku,
Ar aromatický cyklický systém až se dvěma jádry, který může být substituována až třemi zbytky ze skupiny obsahující atom fluoru, atom chloru, atom bromu, methoxylovou skupinu, alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku, trifluormethylovou skupinu a trifluormethoxylovau skupinu,
5. Lak na nehty podle nároku 4, vyznačující se tím, že se používá sloučenina obecného vzorce I, ve kterém Ar značí bicyklický systém, který je odvozen od difenylu, difenylalkanu nebo difenyletheru.
6. Lak na nehty podle nároku 4,vyznačující se t í m , že sloučenina obecného vzorce I obsahuje v poloze 4 cyklohexylový zbytek.
7. Lak na nehty podle nároku 4,vyznačující se t í m , že sloučenina obecného vzorce I obsahuje v poloze 4 oktylovou skupinu vzorce -CH2—CH/CH^/-CH^-C/CHy
8. Lak na nehty podle nároku 4,vyznačující se tím, že ^ooužívá 6-/4-(4-chlorf enoxy) -fenoxymethyl/-1-hydroxy se)
- 14 -4-methy1-2-pyridon, l-hydroxy-4-methy1-6-cyklohexy1-2-pyridon nebo l-hydroxy-4-niethyl-6-/2,4,4-trimethylpentyl/-2-pyridon,
y.
Lak na nehty podle jednoho nebo více nároků 4 až 8, vyznačující se tím, že obsahuje sloučeninu obecného vzorce I v množství od 2 až do 80 % hmot., s výhodou od 10 až do 60 > hmot. a zejména od 20 až do 40 fy hmot,, vztaženo na množství netěkávých součástí,
10. Použití glyceryltriacetátu pro výrobu léčiva k léčení a profylaxi onychomykoz.
11. Způsob výroby laku na nehty podle jednoho nebo více nároků 1 až y,vyznačující se tím, že se ve vodě nerozpustná filmotvorná látka v rozpuštěné formě smíchává s glyceryltriacetátem a popřípadě s některou ze sloučenin obecného vzorce I, jakož i s dalšími komponentami, které jsou obvyklé při výrobě laků na nehty.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19518262A DE19518262A1 (de) | 1995-05-18 | 1995-05-18 | Die Verwendung von Glyceryltriacetat zur Behandlung von Onychomykosen |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CZ14197A3 true CZ14197A3 (en) | 1997-04-16 |
CZ290526B6 CZ290526B6 (cs) | 2002-08-14 |
Family
ID=7762250
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CZ1997141A CZ290526B6 (cs) | 1995-05-18 | 1996-05-03 | Lak na nehty |
Country Status (32)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6162420A (cs) |
EP (1) | EP0777457B1 (cs) |
JP (1) | JP3653098B2 (cs) |
KR (1) | KR100442161B1 (cs) |
CN (1) | CN1193730C (cs) |
AR (1) | AR002743A1 (cs) |
AT (1) | ATE221763T1 (cs) |
AU (1) | AU699323B2 (cs) |
BG (1) | BG63589B1 (cs) |
BR (1) | BR9606662B1 (cs) |
CA (1) | CA2195455A1 (cs) |
CY (1) | CY2386B1 (cs) |
CZ (1) | CZ290526B6 (cs) |
DE (2) | DE19518262A1 (cs) |
DK (1) | DK0777457T3 (cs) |
ES (1) | ES2180774T3 (cs) |
HK (1) | HK1011936A1 (cs) |
HU (1) | HU226246B1 (cs) |
IL (1) | IL118289A (cs) |
MA (1) | MA23870A1 (cs) |
MX (1) | MX9700470A (cs) |
MY (1) | MY124480A (cs) |
NO (1) | NO312395B1 (cs) |
NZ (1) | NZ307555A (cs) |
OA (1) | OA10395A (cs) |
PL (1) | PL184648B1 (cs) |
PT (1) | PT777457E (cs) |
RO (1) | RO120039B1 (cs) |
TW (1) | TW496738B (cs) |
UA (1) | UA44280C2 (cs) |
WO (1) | WO1996036311A1 (cs) |
ZA (1) | ZA963935B (cs) |
Families Citing this family (16)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE19643831A1 (de) | 1996-10-30 | 1998-05-07 | Hoechst Ag | Verwendung von 1-Hydroxy-2-pyridonen zur Behandlung von schwer therapierbaren Schleimhauterkrankungen |
DE19639816A1 (de) * | 1996-09-27 | 1998-04-02 | Hoechst Ag | Antimykotische Mittel mit hoher Wirkstofffreisetzung |
US20040039030A1 (en) * | 1996-09-27 | 2004-02-26 | Hoechst Akeengesellschaft | Use of 1-hydroxy-2-pyridones for the treatment of seborrheic dermatitis |
DE19639817A1 (de) | 1996-09-27 | 1998-04-02 | Hoechst Ag | Verwendung von 1-Hydroxy-2-pyridonen zur Behandlung von Hautinfektionen |
RO118174B1 (ro) * | 1997-08-21 | 2003-03-28 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Lac de unghii şi utilizarea acestuia |
US6401724B1 (en) * | 1999-10-11 | 2002-06-11 | Par Pharmaceuticals Incorporated | Method of applying a cosmetic nail lacquer or polish to a nail |
DE10011081A1 (de) * | 2000-03-09 | 2001-09-13 | Aventis Pharma Gmbh | Antiinfektive Wirkstoffkombinationen und ihre Verwendung zur topischen Behandlung von Pilzerkrankungen der Fuß- und Fingernägel |
US6664292B2 (en) * | 2001-06-04 | 2003-12-16 | Mark H. Bogart | Methods for the treatment of nail fungus and other microbial and mycotic conditions and compositions useful therefor |
US7135194B2 (en) * | 2002-09-27 | 2006-11-14 | Birnbaum Jay E | Subunguicide, and method for treating onychomycosis |
US8404751B2 (en) * | 2002-09-27 | 2013-03-26 | Hallux, Inc. | Subunguicide, and method for treating onychomycosis |
CA2711807A1 (en) | 2008-01-08 | 2009-07-16 | Akthelia Pharmaceuticals | Agonists for antimicrobial peptide systems |
DE102008041049A1 (de) * | 2008-08-06 | 2010-02-11 | Sonja Spohler | Verwendung einer antimykotischen Zusammensetzung zur topischen Behandlung von Pilzerkrankungen von Fuß- und Fingernägeln |
CN103110566A (zh) * | 2013-01-31 | 2013-05-22 | 巫国谊 | 一种纠正婴幼儿吮吸手指不良习惯的外用涂剂 |
US8697753B1 (en) | 2013-02-07 | 2014-04-15 | Polichem Sa | Method of treating onychomycosis |
US9498612B2 (en) | 2013-03-14 | 2016-11-22 | Hallux, Inc. | Method of treating infections, diseases or disorders of nail unit |
CN110693754B (zh) * | 2019-11-16 | 2022-08-23 | 烟台东方化学有限公司 | 一种抗菌消炎的吡啶酮组合物及包含其的化妆品 |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3544983A1 (de) * | 1985-12-19 | 1987-06-25 | Hoechst Ag | Antimykotisch wirksamer nagellack |
DE3720147A1 (de) * | 1987-06-16 | 1988-12-29 | Hoechst Ag | Antimykotisch wirksamer nagellack sowie verfahren zu dessen herstellung |
CA2008775C (en) * | 1989-02-24 | 1998-12-22 | Alberto Ferro | Nail lacquer |
US5066484A (en) * | 1990-04-30 | 1991-11-19 | Revlon, Inc. | Nail enamels containing glyceryl, glycol or citrate esters |
DE4212105A1 (de) * | 1992-04-10 | 1993-10-14 | Roehm Pharma Gmbh | Nagellack zur Behandlung von Onychomykosen |
FR2697749B1 (fr) * | 1992-11-12 | 1995-01-13 | Oreal | Composition cosmétique filmogène à base d'un copolymère chloré greffé résultant du greffage d'une polyoléfine chlorée et de monomères insaturés du type acrylique, styrénique et/ou vinylique. |
FR2718349B1 (fr) * | 1994-04-07 | 1996-05-31 | Oreal | Compositions cosmétiques à appliquer sur l'ongle. |
-
1995
- 1995-05-18 DE DE19518262A patent/DE19518262A1/de not_active Withdrawn
-
1996
- 1996-03-05 UA UA97020678A patent/UA44280C2/uk unknown
- 1996-05-03 DK DK96915016T patent/DK0777457T3/da active
- 1996-05-03 KR KR1019970700298A patent/KR100442161B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1996-05-03 JP JP53450296A patent/JP3653098B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1996-05-03 HU HU9700153A patent/HU226246B1/hu not_active IP Right Cessation
- 1996-05-03 PT PT96915016T patent/PT777457E/pt unknown
- 1996-05-03 CA CA002195455A patent/CA2195455A1/en not_active Abandoned
- 1996-05-03 CZ CZ1997141A patent/CZ290526B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1996-05-03 ES ES96915016T patent/ES2180774T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-05-03 PL PL96318312A patent/PL184648B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1996-05-03 WO PCT/EP1996/001855 patent/WO1996036311A1/de active IP Right Grant
- 1996-05-03 AT AT96915016T patent/ATE221763T1/de active
- 1996-05-03 DE DE59609538T patent/DE59609538D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1996-05-03 NZ NZ307555A patent/NZ307555A/en not_active IP Right Cessation
- 1996-05-03 EP EP96915016A patent/EP0777457B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1996-05-03 AU AU56936/96A patent/AU699323B2/en not_active Ceased
- 1996-05-03 US US08/776,101 patent/US6162420A/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-05-03 MX MX9700470A patent/MX9700470A/es unknown
- 1996-05-03 CN CNB961906561A patent/CN1193730C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1996-05-03 BR BRPI9606662-8A patent/BR9606662B1/pt not_active IP Right Cessation
- 1996-05-03 RO RO97-00045A patent/RO120039B1/ro unknown
- 1996-05-14 MA MA24237A patent/MA23870A1/fr unknown
- 1996-05-16 IL IL11828996A patent/IL118289A/xx not_active IP Right Cessation
- 1996-05-16 MY MYPI96001850A patent/MY124480A/en unknown
- 1996-05-16 AR ARP960102600A patent/AR002743A1/es active IP Right Grant
- 1996-05-17 ZA ZA963935A patent/ZA963935B/xx unknown
- 1996-05-22 TW TW085106017A patent/TW496738B/zh not_active IP Right Cessation
-
1997
- 1997-01-16 BG BG101138A patent/BG63589B1/bg unknown
- 1997-01-16 NO NO19970198A patent/NO312395B1/no not_active IP Right Cessation
- 1997-01-17 OA OA60953A patent/OA10395A/fr unknown
-
1998
- 1998-12-12 HK HK98113244A patent/HK1011936A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2003
- 2003-06-30 CY CY0300049A patent/CY2386B1/xx unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US4957730A (en) | Antimycotic nail varnish | |
US5264206A (en) | Nail lacquer with antimycotic activity, and a process for the preparation thereof | |
CZ14197A3 (en) | Fingernail polish and process for preparing thereof | |
JP4843176B2 (ja) | 抗感染活性成分配合物、ならびに足指および手指の真菌感染の処置におけるその使用 | |
JPH05148136A (ja) | 医薬組成物 | |
WO1997025962A1 (en) | Anti-fugal nail lacquer and method therefor | |
KR100457849B1 (ko) | 조갑광택제,이의제조방법및이를포함하는약제학적조성물 | |
CA2448829C (en) | Preparation for the removal of abnormal keratinous material | |
KR20120056314A (ko) | 테르비나핀 또는 그의 염을 함유하는 국소 항진균 조성물 | |
JPH01151516A (ja) | ビタミンe配合外用剤 | |
RU2172160C2 (ru) | Лак для ногтей | |
JP2001513747A (ja) | 抗真菌性の爪ラッカーおよびその製法 | |
EP0879044A1 (en) | Anti-fugal nail lacquer and method therefor |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PD00 | Pending as of 2000-06-30 in czech republic | ||
MM4A | Patent lapsed due to non-payment of fee |
Effective date: 20130503 |