CN110693754B - 一种抗菌消炎的吡啶酮组合物及包含其的化妆品 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种抗菌消炎的吡啶酮组合物及包含其的化妆品。所述吡啶酮组合物包含以下组分：吡啶酮乙醇胺盐9.0至11.0重量份；三乙酸甘油酯2.5至5.5重量份；以及环氧大豆油1.0至3.0重量份。根据本发明的吡啶酮组合物能够用于化妆品，特别是毛发化妆品和肤用化妆品中，高效且全面地抑制和杀灭各种致病细菌和真菌，预防和消灭致炎因子、去屑止痒、祛痘除斑。

Description

一种抗菌消炎的吡啶酮组合物及包含其的化妆品

技术领域

本发明涉及化妆品领域，更具体地，涉及一种抗菌消炎的吡啶酮组合物及包含其的化妆品。

背景技术

吡啶酮化合物，例如，吡啶酮乙醇胺盐，是一种新型去屑止痒剂，对真菌、霉菌具有广谱杀灭抑制作用，且对脚、手癣具有良好的治疗功效，还具有特殊的去体臭功效，在化妆品中可用作防腐剂，在香皂中用作杀菌剂。吡啶酮乙醇胺盐去屑机理是能够杀灭并抑制导致头屑过多、头皮瘙痒的糠秕马拉色菌的异常繁殖，并具有抗氧化作用及分解氧化物的能力，由此可以从根本上阻断头屑产生的外部因素，从而达到根治头屑的目的，并能够有效止痒。在相同量或较少加入量条件下，其去屑止痒效果要明显优于其他去屑止痒剂。

此外，吡啶酮乙醇胺盐溶解性能和复配性能优良，与其它化妆品原料混合不会发生沉淀或分层现象；刺激性极低，不会引起脱发、断发等问题，安全性优于同类去屑止痒产品。因此，吡啶酮乙醇胺盐是一种多功能去屑止痒杀菌剂，在洗发护发品、浴液、化妆品、洗涤用品中得到了广泛应用，并且是目前唯一可用于免洗类发用品，如发乳、发胶、摩丝和染发剂等的去屑止痒剂，其常规用量为：去屑洗发香波0.3-1.0%，去屑洗发香波0.3-1.0%，护发素0.1-0.3%。

发明内容

[技术问题]

然而，目前大多研究吡啶酮乙醇胺盐集中在抗马拉色菌方面的功效，技术人员更希望能基于其开发出更加高效且全面地抑制和杀灭其它致病细菌和真菌，以预防和消灭致炎因子、去屑止痒、祛痘除斑的化妆品组分。

[技术方案]

针对现有技术存在的不足，本发明的一个目的在于提供一种抗菌消炎的吡啶酮组合物，其能够有效地抑制和杀灭致病细菌和真菌，消炎祛痘且除斑。

为实现上述目的，本发明的一个方面提供了一种抗菌消炎的吡啶酮组合物，其包含以下组分：

吡啶酮乙醇胺盐 9.0至11.0重量份；、

三乙酸甘油酯 2.5至5.5重量份；以及

环氧大豆油 1.0至3.0重量份。

在上述吡啶酮组合物中，吡啶酮乙醇胺盐，化学名：1-羟基-4-甲基-6-(2,4,4,三甲基戊基)-2-吡啶酮乙醇铵盐，分子式：C14H23NO2·C2H7NO，分子量：298.43，白色或浅黄色晶状粉末，有很淡的特征性气味。

三乙酸甘油酯，CAS号：102-76-1，分子式：C9H14O6，无色油状液体，有微弱果香、肉甜的味道，低浓度时有苦味，通常用于日化香精配方中，主要作为定香剂使用，未见报道其有明显的杀菌作用。

环氧大豆油，为大豆油经氧化处理后制得产物，常温下为浅黄色粘稠油状液体，具有优良的热稳定性和光稳定性，耐水性和耐油性亦佳，可赋予制品良好的机械强度、耐候性及电性能，且无毒性，同样未见报道其有明显的杀菌作用。

然而，本发明发现，通过将上述三者复配，可显著提高吡啶酮乙醇胺盐抑制和杀灭致病细菌和真菌的能力，产生了明显的协同增效作用。与吡啶酮乙醇胺盐的用量相同的情况下，根据本发明的吡啶酮组合物可具有明显降低的最小抑菌浓度，表明三乙酸甘油酯和环氧大豆油进一步地提高了吡啶酮乙醇胺盐的杀菌抑菌能力，并且所述组合物对大肠杆菌（Escherichiacoli）、金黄色葡萄球菌（Staphylococcusaureus）、铜绿假单胞菌（Pseudomonasaeruginosa）、黑曲霉（Aspergillusniger）、白色念珠菌（Moniliaalbican或Canidiaalbicans）、马拉色菌（Pityrosporum）、痤疮丙酸杆菌（Propionibacteriumacnes）、表皮短杆菌（Brevibacteriumepidermidis）等均具有优异的杀灭和抑制作用，展现出了广谱的抗菌能力，并且对上述细菌、真菌等的抑制也带来了去屑、消炎、止痒、祛痘等优良效果。

优选地，在本发明的吡啶酮组合物中，所述吡啶酮乙醇胺盐的含量可以为9.0至11.0重量份，优选9.2至10.8重量份，9.4至10.6重量份，9.6至10.4重量份，9.8至10.2重量份，或10.0重量份；所述三乙酸甘油酯的含量可以为2.5至5.5重量份，优选2.7至5.3重量份，2.9至5.1重量份，3.1至4.9重量份，3.3至4.7重量份，3.5至4.5重量份，3.7至4.3重量份，3.9至4.1重量份，或4.0重量份；以及所述环氧大豆油的含量可以为1.0至3.0重量份，优选1.2至2.8重量份，1.4至2.6重量份，1.6至2.4重量份，1.8至2.2重量份，或2.0重量份。在上述范围内，根据本发明的吡啶酮组合物能够以较低的吡啶酮乙醇胺盐用量而充分展现出广谱的杀灭和抑制细菌真菌的能力，由此达到去屑止痒、消炎祛痘的目的。

优选地，根据本发明的抗菌消炎的吡啶酮组合物包含以下组分：

吡啶酮乙醇胺盐 9.5至10.5重量份；

三乙酸甘油酯 3.5至4.5重量份；以及

环氧大豆油 1.5至2.5重量份。

更优选地，根据本发明的抗菌消炎的吡啶酮组合物包含以下组分：

吡啶酮乙醇胺盐 10.0重量份；

三乙酸甘油酯 4.0重量份；以及

环氧大豆油 2.0重量份。

根据本发明的上述吡啶酮组合物可以应用于化妆品中。

此外，本发明的另一个目的还在于提供了一种化妆品，其包含根据本发明的吡啶酮组合物以及化妆品上可接受的辅料。

其中，所述化妆品可以为毛发化妆品，如洗发水、漂洗剂、营养发水、整发用品、烫发剂、摩丝（Mousse）、剃须膏等；或肤用化妆品，如面霜、面膜、眼霜、洁面乳、爽肤水、隔离霜、防晒霜等。

[有益效果]

综上所述，本发明具有以下有益效果：

根据本发明的吡啶酮组合物能够用于化妆品，特别是毛发化妆品和肤用化妆品中，高效且全面地抑制和杀灭各种致病细菌和真菌，预防和消灭致炎因子、去屑止痒、祛痘除斑。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明作进一步详细说明。

原料来源

吡啶酮乙醇胺盐，纯度99%，来自烟台东方化学有限公司；

三乙酸甘油酯，纯度99%，购自西格玛奥德里奇（Sigma-Aldrich）公司；环氧大豆油，纯度99%，购自西格玛奥德里奇（Sigma-Aldrich）公司；以及o-伞花烃-5-醇，纯度99%，购自西格玛奥德里奇（Sigma-Aldrich）公司。

实施例>

实施例1

将10.0g的吡啶酮乙醇胺盐、4.0g的三乙酸甘油酯和2.0g的环氧大豆油混合，以获得根据本发明的抗菌消炎的吡啶酮组合物。

实施例2

将9.5g的吡啶酮乙醇胺盐、4.5g的三乙酸甘油酯和1.5g的环氧大豆油混合，以获得根据本发明的抗菌消炎的吡啶酮组合物。

实施例3

将9.5g的吡啶酮乙醇胺盐、3.5g的三乙酸甘油酯和1.5g的环氧大豆油混合，以获得根据本发明的抗菌消炎的吡啶酮组合物。

实施例4

将10.5g的吡啶酮乙醇胺盐、3.5g的三乙酸甘油酯和2.5g的环氧大豆油混合，以获得根据本发明的抗菌消炎的吡啶酮组合物。

实施例5

将10.5g的吡啶酮乙醇胺盐、4.5g的三乙酸甘油酯和2.5g的环氧大豆油混合，以获得根据本发明的抗菌消炎的吡啶酮组合物。

实施例6

将9.0g的吡啶酮乙醇胺盐、5.5g的三乙酸甘油酯和3.0g的环氧大豆油混合，以获得根据本发明的抗菌消炎的吡啶酮组合物。

实施例7

将9.0g的吡啶酮乙醇胺盐、2.5g的三乙酸甘油酯和3.0g的环氧大豆油混合，以获得根据本发明的抗菌消炎的吡啶酮组合物。

实施例8

将11.0g的吡啶酮乙醇胺盐、2.5g的三乙酸甘油酯和1.0g的环氧大豆油混合，以获得根据本发明的抗菌消炎的吡啶酮组合物。

实施例9

将11.0g的吡啶酮乙醇胺盐、5.5g的三乙酸甘油酯和1.0g的环氧大豆油混合，以获得根据本发明的抗菌消炎的吡啶酮组合物。

实施例10

将10.0g的吡啶酮乙醇胺盐、4.0g的三乙酸甘油酯、2.0g的环氧大豆油、16g的丁香酚和16g的肉桂醛混合，以获得根据本发明的抗菌消炎的吡啶酮组合物。

实施例11

将10.0g的吡啶酮乙醇胺盐、4.0g的三乙酸甘油酯、2.0g的环氧大豆油、16g的金合欢醇和16g的茴香酸混合，以获得根据本发明的抗菌消炎的吡啶酮组合物。

对比实施例1

将10.0g的吡啶酮乙醇胺盐与5.0g的水混合以作为对比。

对比实施例2

将10.0g的o-伞花烃-5-醇与5.0g的水混合以作为对比。

对比实施例3

将8.0g的吡啶酮乙醇胺盐、6.0g的三乙酸甘油酯和4.0g的环氧大豆油混合，以获得吡啶酮组合物。

对比实施例4

将12.0g的吡啶酮乙醇胺盐、2.0g的三乙酸甘油酯和0.5g的环氧大豆油混合，以获得吡啶酮组合物。

实验实施例>

实验实施例1：最小抑菌浓度（MIC）评价

最小抑菌浓度是测量抗菌药物的抗菌活性大小的重要指标，其是指在微生物鉴定的稀释法中，体外培养细菌18至24小时后能够抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。

在本发明中，采用营养肉汤稀释法测定上述实施例1至11以及对比实施例1至4针对大肠杆菌（菌种编号：ATCC11229）、金黄色葡萄球菌（菌种编号：ATCC6538）、铜绿假单胞菌（菌种编号：ATCC9027）、黑曲霉（菌种编号：ATCC16404）、白色念珠菌（菌种编号：ATCC10231）、马拉色菌（菌种编号：ATCCDSM6171）、痤疮丙酸杆菌（菌种编号：ATCC11829）、表皮短杆菌（菌种编号：ATCC35514）的最小抑菌浓度（MIC），上述微生物采用胰蛋白胨大豆肉汤培养基（TSB）或其它适宜的培养基获取第10代培养物以制备菌悬液备用。

参考《消毒技术规范》（2002年版，中华人民共和国卫生部编）第二部分第2.1.8.4节，采用以下步骤来测定最小抑菌浓度：

（1）分别取5.0g的上述实施例1至11以及对比实施例1至4的试剂用灭菌磷酸缓冲液稀释为10%的分散液，然后用PBS缓冲液分别稀释成200μg/mL、190μg/mL、180μg/mL、170μg/mL、160μg/mL、150μg/mL、140μg/mL、130μg/mL、120μg/mL、110μg/mL、100μg/mL、90μg/mL、80μg/mL、70μg/mL、60μg/mL、50μg/mL、40μg/mL、30μg/mL、20μg/mL和10μg/mL浓度的受试液；

（2）分别取10mL的步骤（1）配制好的受试液，加入到10mL的营养肉汤培养基中，再加入0.4mL的含菌量约108cfu/mL的菌悬液，每种菌单独测试；

（3）以同样的方法制作加入菌悬液但未加受试液的阳性对照组，以及加入受试液但未加菌悬液的阴性对照组；以及

（4）将上述试验样本在37℃的培养箱中培养48小时，观察培养基是否有浑浊现象。

判定标准：阴性对照组应当为澄清透明的；阳性对照组应当为浑浊的，表明有菌繁殖。因此，仍然澄清透明的培养基中加入的步骤（1）配制好的受试液的最低浓度的一半即为最小抑菌浓度（MIC），单位ppm（μg/mL），结果如以下表1所示。

[表1]

由表1可以看出，相比于对比实施例1至4，根据本发明的实施例1至11的抗菌消炎的吡啶酮组合物针对多种微生物的最小抑菌浓度均明显较低，表明其在极低的浓度下也均取得了非常优良的抗菌抑菌效果。特别是与对比实施例1相比，具有近似浓度的吡啶酮乙醇胺盐的实施例的最小抑菌浓度具有显著的下降，表明三乙酸甘油酯和环氧大豆油的加入协同促进了吡啶酮乙醇胺盐对多种微生物的杀灭抑制能力。并且，与实施例1至9相比，实施例10和11表明羟基化合物和杀菌助剂的加入又能进一步提高组合物的上述效果。此外，对比实施例3和4证实了只有在本发明限定的组分含量范围内，所述吡啶酮组合物才能展现出较好的协同杀菌抑菌作用。

此外，o-伞花烃-5-醇不仅对优越的抗微生物活性，还有着卓越的抗氧化性，从根源上阻断炎症因子，达到抗菌消炎的功效

此外，本发明还利用对比实施例2的o-伞花烃-5-醇来对比证明本发明的吡啶酮组合物的优良杀菌抑菌效果。o-伞花烃-5-醇也是目前化妆品中常用的杀菌剂，可用于外用杀菌消毒剂（含洗手杀菌剂）、口腔杀菌剂、补毛发剂、抗粉刺剂、牙膏等中。参照以上表1，根据本发明的吡啶酮组合物也具有比o-伞花烃-5-醇低得多的最小抑菌浓度。

实验实施例2：去屑止痒消炎评价

将根据本发明实施例1至11以及对比实施例1至4的试剂用水稀释为0.3%的洗剂。选取患有毛囊炎的受试者60人（性别不限，年龄在15-60岁之间），平均分为人数相等的15组（每组各4人），在用普通清洁洗发水清洗头发后，再各自采用上述洗剂清洗头发2分钟，同时用手轻轻按摩头部，使之与洗剂充分接触，然后用清水洗净。上述清洗每周进行三次，连续四周。

采用以下评判标准来表示采用上述洗剂取得的相应疗效：

（1）红肿基本消失，疼痛感基本消失，以“◎”表示；

（2）红肿大部分消失，疼痛感不明显，以“○”表示；

（3）红肿有明显减轻，疼痛感较低，以“Δ”表示；以及

（4）红肿未见有明显变化，疼痛感仍旧明显，以“×”表示。统计受试者使用上述洗剂两周后和四周后的效果，结果显示于以下表2中。此外，再选取头屑过多的受试者60人（性别不限，年龄在15-60岁之间），平均分为人数相等的15组（每组各4人），在用普通清洁洗发水清洗头发后，再各自采用上述0.3%的洗剂清洗头发2分钟，同时用手轻轻按摩头部，使之与洗剂充分接触，然后用清水洗净。上述清洗每周进行三次，连续四周。

采用以下评判标准来表示采用上述洗剂取得的相应疗效：

（1）头屑完全消失，以“◎”表示；

（2）头屑大部分消失，以“○”表示；

（3）头屑有明显减少，以“Δ”表示；以及

（4）头屑量未有改变，依旧很多，以“×”表示。统计受试者使用上述洗剂两周后和四周后的效果，结果也显示于以下表2中。

[表2]

由上述表2可见，相比于对比实施例1至4，根据本发明的实施例1至11的抗菌消炎的吡啶酮组合物对头部具有更加优良的去屑、止痒、消炎的效果。

实验实施例3：消炎祛痘评价

将根据本发明实施例1至11以及对比实施例1至4的试剂用水稀释为0.5%的洗剂。选取患有痤疮的受试者60人（性别不限，年龄在15-60岁之间），平均分为人数相等的15组（每组各4人），在用普通洁面乳清洗面部后，再各自采用上述洗剂清洗面部一次，然后用清水洗净。上述清洗每日进行一次，连续三周。

采用以下评判标准来表示采用上述洗剂取得的相应疗效：

（1）粉刺、丘疹、脓疱、结节等完全消失，以“◎”表示；

（2）粉刺、丘疹、脓疱、结节等大部分消失，以“○”表示；

（3）粉刺、丘疹、脓疱、结节等有明显减少，以“Δ”表示；以及

（4）粉刺、丘疹、脓疱、结节等未见明显减少，以“×”表示。统计受试者使用上述洗剂两周后和三周后的效果，结果显示于以下表3中。

[表3]

由上述表3可见，相比于对比实施例1至4，根据本发明的实施例1至11的抗菌消炎的吡啶酮组合物对面部具有更加优良的祛痘和消炎的效果。

本具体实施例仅仅是对本发明的解释，其并不是对本发明的限制，本领域技术人员在阅读完本说明书后可以根据需要对本实施例做出没有创造性贡献的修改，但只要在本发明的权利要求范围内都受到专利法的保护。

Claims (3)

1.一种抗菌消炎的吡啶酮组合物，其特征在于，所述吡啶酮组合物由以下组分组成：

吡啶酮乙醇胺盐 9.0至11.0重量份；

三乙酸甘油酯 2.5至5.5重量份；以及

环氧大豆油 1.0至3.0重量份。

2.根据权利要求1所述的吡啶酮组合物，其特征在于，所述吡啶酮组合物由以下组分组成：

吡啶酮乙醇胺盐 9.5至10.5重量份；

三乙酸甘油酯 3.5至4.5重量份；以及

环氧大豆油 1.5至2.5重量份。

3.根据权利要求1所述的吡啶酮组合物，其特征在于，所述吡啶酮组合物由以下组分组成：

吡啶酮乙醇胺盐 10.0重量份；

三乙酸甘油酯 4.0重量份；以及

环氧大豆油 2.0重量份。